Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

Лоперамид – это противодиарейное лекарство. Эти таблетки помогают бороться с поносом, как у взрослых, так и у детей.

Кишечник человека способен поглотить 99% жидкости, но во время диареи происходит ухудшение его всасывания. Кишечник теряет способность нормально впитывать воду.

В результате при диарее у человека появляется жидкий стул, в котором содержится большое количество воды.

Также при поносе работа желудка ускоряется, из-за чего многие люди с данной патологией тяжело контролируют позыв к дефекации.

Какое действие оказывает на организм Лоперамид

• Нормализует процесс всасывания кишечником жидкости.
• Уменьшает количество воды, попадающей в просвет желудка.
• Нормализует мышечную активность желудка.
• Снижает пассаж содержимого желудка.
• Уменьшает выделение электролитов с фекалиями.
• Повышает тонус сфинктера ануса.
• Способствует уменьшению частоты позывов к дефекации.
• Способствует удержанию кала в кишечнике.

Капсулы Лоперамид, попадая в желудок, оказывают положительное действие на организм при диарее. Лекарство начинает действовать уже в первый час после его приёма.

Чтобы полностью решить проблему поноса, необходимо подождать от 4 до 6 часов.

Медикамент можно принимать как для лечения хронического, так и острого поноса. Это средство полезно держать в каждой домашней аптечке, особенно, если человек планирует совершить путешествие в другую страну. Почему?

Одной из составляющих туризма является дегустация местной кухни. Организм человека может тяжело усвоить то или иное блюдо, в результате чего путешественник столкнётся с проблемой диареи.

Если держать в аптечке капсулы Лоперамид, этого можно избежать.

Пить эти таблетки можно, не опасаясь за своё здоровье, ведь действующее вещество медикамента легко выводится из организма и быстро поглощается печенью.

Этот медикамент выводится из желудка вместе с желчью. После приёма этого лекарства, его действующее вещество выводится из организма спустя 10-12 часов (у взрослых).

Главным преимуществом данного средства является его быстрое действие. Лоперамид в течение часа полностью всасывается в кровь и оказывает положительное влияние на устранение диареи.

Но важно понимать, что при диарее, вызванной инфекцией, пить Лоперамид нельзя. Организм таким образом избавляется от токсинов и возбудителей заболевания.

Форма выпуска препарата

Лоперамид имеет две формы выпуска: капсулы и таблетки.

1. Таблетки. Есть разные упаковки таблеток Лоперамид. Средство может продаваться по 10, 20 и более таблеток. Их цвет жёлтый или белый.
2. Капсулы. Количество капсул в упаковке Лоперамид также разное. Бывает 5,7 и 10 капсул.

Показания к применению

Принимать таблетки и капсулы Лоперамид можно как при хронической, так и при острой диарее. Этиология недуга может быть любой.

То есть данное средство можно принимать при поносе даже в том случае, если он был вызван:

• Аллергией.
• Лучевой болезнью.
• Лекарственной передозировкой.

В большинстве случаев Лоперамид во время диареи пьют из-за того, что патология возникла по причине неправильного питания. Но делать этого нельзя. Если человек употреблял в пищу блюда сомнительного происхождения, которые могли включать в себя гнилые, испорченные или грязные продукты, у него может возникнуть жидкий стул. Лоперамид в этом случае противопоказан.

Также это средство пьют в случае нарушения режима питания. Лоперамид часто назначают врачи, если в организме человека был нарушен процесс всасывания.

Этот медикамент можно принимать, если во время поноса у человека наблюдается вздутие живота, то есть метаболизм.

Эти таблетки также назначаются врачами, если у пациента имеется илеостома. Если он страдает диареей инфекционного генеза, то это средство используется в комплексной терапии.

Противопоказания

Как и любой медикамент, капсулы Лоперамид нужно принимать с учётом их противопоказаний.

Основные противопоказания препарата:

• Медикамент нельзя принимать пациентам, страдающим язвенным колитом, особенно если болезнь в стадии обострения.
• Больным с острой дизентерией не рекомендуется избавляться от поноса с помощью данного медикамента.
• Также его нельзя принимать при кишечной непроходимости.
• Эти капсулы нельзя пить пациентам, страдающим псевдомембранозным колитом.
• Не рекомендуется пить таблетки или капсулы Лоперамид беременным женщинам. Также их нельзя принимать в период грудного вскармливания.
• Не рекомендуется пить Лоперамид пациентам, страдающим от печёночной патологии.

Если у человека наблюдается индивидуальная непереносимость какого-либо компонента данного препарата, его не стоит принимать.

Больным с печёночной недостаточностью необходимо лечить понос этим медикаментом с осторожностью.

Что касается беременных женщин, то для них есть исключение в приёме средства.

Пить таблетки и капсулы этого лекарства им можно лишь в том случае, если врач установит, что действующее вещество медикамента не навредит плоду.

Кроме этого, приём данного медикамента во время диареи противопоказан в других случаях:

1. Детям младше 4 лет не рекомендуется пить капсулы Лоперамид во время поноса. Также им стоит отказаться от приёма данного средства в случае запора и метеоризма.
2. Капсулы данного медикамента нельзя принимать людям, имеющим непереносимость лактозы. Также стоит отказаться от приёма этих капсул пациентам с недостатком лактазы, а также больным диверкулитом.

Что касается детей младше 6 лет, то им не рекомендуется пить капсулы данного лекарства.

Способ применения медикамента

Лоперамид следует принимать в зависимости от вида поноса.

1. Острая форма. При острой форме недуга начальной дозой для взрослого человека должны стать 2 таблетки. Детская начальная доза – 1 таблетка. Если в течение суток жидкий стул не пройдёт, следует принимать по 1 таблетке данного средства после каждой дефекации.
2. Хроническая форма. Начальная доза приёма лекарства для взрослых и детей при хронической диарее такая же, как и при острой диарее. Далее доза препарата должна корректироваться индивидуально.

Обычно, при хронической форме поноса взрослый человек выпивает около 4-6 капсул медикамента в сутки. Максимальная доза препарата при хроническом поносе – 8 таблеток.

Когда приём лекарства следует отменить? Можно перестать пить Лоперамид в случае, когда жидкий стул отсутствует 12 часов. Если проблема не была устранена, приём лекарства продолжают.

Побочные эффекты

Так как данный медикамент воздействует на желудочно-кишечный тракт, у него есть ряд побочный эффектов.

• Сухость во рту.
• Тошнота. В редких случаях возникает рвота.
• Метеоризм.
• Дискомфортные ощущения в области живота.
• Чрезмерная утомляемость, сонливость.
• Головокружение.
• Кожные высыпания.
• Кишечные колики.
• Задержка мочи. Такое побочное действие наступает в редких случаях.

После того, как вследствие приёма лекарства пройдёт понос, может наступить обратный эффект – запор. Кишечная непроходимость после приёма Лоперамида возникает крайне редко.

Особые указания

Препарат начинает своё действие уже в первые сутки после приёма.

Поэтому, если пациент во время диареи не чувствует улучшения своего самочувствия и у него не проходит жидкий стул, следует отправиться в больницу для прохождения медицинского обследования.

Врач должен осмотреть пациента, после чего – уточнить его диагноз. Если диарея возникла вследствие попадания в кишечник инфекции, то лечение противодиарейным средством не принесёт эффективности.

В данном случае больному будут назначены препараты другой фармакологической группы.

Когда нужно отменить приём лекарства? Это необходимо сделать в том случае, если у пациента понос сменился запором. Данное побочное действие медикамента является поводом для немедленного прекращения его приёма.

Также это противодиарейное средство отменяют в случае вздутия у пациента живота, то есть, при возникновении метеоризма.

Больные печеночной патологией должны пить таблетки этого средства только под наблюдением лечащих врачей. Почему? Есть риск токсического поражения их нервной системы.

Очень важно, чтобы во время лечения данного симптома человек пил воду. Когда пациент сталкивается с проблемой жидкого стула, его организм обезвоживается.

Чтобы нормализовать работу желудочно-кишечного тракта, больной должен выпивать не менее двух литров жидкости в день.

Желательно пить минеральную воду. Потеря жидкости во время частой дефекации должна компенсироваться регулярно.

Когда больной страдает из-за нарушения перистальтики кишечника, противопоказано принимать данный медикамент.

Если человек выпил более 8 таблеток Лоперамид за сутки, можно говорить о передозировке лекарством. В таком случае ему необходим антидот. Лучшим антидотом является Налоксон.

У данного средства есть свойство негативно влиять на когнитивные функции человека. Следовательно, тем, кто принимает его для лечения жидкого стула, следует воздержаться от некоторых видов работ.

Человеку будет сложно концентрировать внимание и быстро принимать решения. Его реакция будет замедляться. Пациентам не рекомендуется во время лечения данным медикаментом водить машину.

Передозировка

• У человека нарушается координация движений.
• Ему не удаётся концентрировать внимание.
• Возникает головокружение.
• Человек быстро утомляется, его не покидает сонливость.
• Он испытывает трудности с дыханием.
• Вследствие кишечной непроходимости возникает запор.

Первое, что необходимо сделать при передозировке – это принять антидот. Также для облегчения состояния больного ему можно дать активированный уголь.

После этого следует поставить ему клизму с целью промыть желудок. Это позволит вывести из организма излишек активного вещества медикамента.

Лоперамид содержит 4-хлорфенил, 2-дифенилбутирамида гидрохлорид, N-диметил-2 и 4-гидроксипиперидинон.

Хранение

Лоперамид необходимо держать в темном, прохладном месте, не доступном для детей, с температурным режимом от 15С до 30C. Одновременно следует следить за сроком годности лекарства, не допуская просрочки.

Форма выпуска

Данное средство производится в виде капсул, таблеток (в частности, для рассасывания), покрытых оболочкой, и раствора для внутреннего применения. Таблетки круглой плоской формы, имеют белый цвет. Каждая таблетка содержит 0,002 г, или 2 мг лоперамида гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: кальция стеарат, картофельный крахмал, ганулак-70.

Фармакодинамика Лоперамида

Лоперамид принадлежит к группе медикаментов, которые оказывают угнетающее влияние на перистальтику органов пищеварительного тракта. Он подавляет источник поноса, не вступая в контакт с опиатными рецепторами на кольцевых и продольных стенках кишки. Главное противопоносное действие препарата достигается благодаря создаваемому ним высвобождению ацетилхолина и простагландина.

Работа Лоперамида нормализует моторику и продлевает длительность временного отрезка, необходимого пище, чтобы в процессе работки преодолеть путь от двенадцатиперстной кишки до анального отверстия. Препарат заметно усиливает тонус сфинктера, что имеет следующие результаты: желание испражниться возникают намного реже, а кал удерживается лучше. Первое прохождение медикамента сквозь печень почти не отмечается его попаданием в кровь, так как его состав практически идентичен составу кишечных стенок и имеет сильную способность к биотрансформации.

Компоненты Лоперамида не проникают с кровотоком в мозг и не имеют наркотического воздействия на нервную систему, как морфин. Это является его преимуществом перед аналогичными препаратами, способными попадать в ткани мозга при кровообращении.

Лоперамид, принятый в таблетках начинает действовать почти спустя час, что для препаратов его группы – достаточно быстро. Наличие составляющих лекарства обнаруживается в основных органах пищеварения: желудке, печени и кишечнике. Достаточная для терапии концентрация сохраняется на протяжении четырех-шести часов. Максимальное количество средства фиксируется в крови по прошествии четырех часов после приема. Белки связывают плазму крови в 97% случаев.Выводится из организма вместе с желчью и фекалиями. Выведение происходит не сразу, а частично и длится около двенадцати часов. Попадание Лоперамида в кишечник осуществляеттся после всасывания в 30%, при этом около 40% участвует в процессах печеночного метаболизма, после чего с желчью выходит в просвет двенадцатиперстной кишки.

Часть препарата, всасываясь в 70% в кишечнике, покидает организм человека в составе кала и мочи. При условии нормального функционирования печени концентрация Лоперамида в плазме крови небольшая. Если в работе печени наблюдаются сбои, повышается вероятность увеличения объема Лоперамида.

Опиоидные рецепторы стенок кишечника хорошо связываются с этим лекарством. Процесс сопровождается синтезом адренергических и холинергических нервных клеток с помощью нуклеотидов. В результате такого взаимодействия тонус гладкой мускулатуры снижается, моторика кишечника замедляется. В это же время повышается мышечная активность анального сфинктера, благодаря чему человеку становится легче удерживать каловые массы и препятствовать позывам к испражнению. Действие Лоперамида развивается стремительно и удерживается до пяти часов.

Показания к применению

Препарат используется при лечении диареи, зачастую имея разный генез. Его широко применяют для избавления от жидкого стула, возникнувшего вследствие инфекционного заражения кишечника. Лоперамид часто задействуют для избавления от дополнительных симптомов раздраженного кишечника и язвенного колита. Его разрешается принимать даже при наложении илеостомы. Вещества, входящие в состав препарата, способствуют быстрой нормализации самочувствия пациента, поскольку устраняют самые тяжелые признаки болезни, избавившись от которых, человек освобождается от частых позывов к испражнению.

Рекомендованная доза Лоперамида для лечения взрослых пациентов на начальных этапах составляет 4 мг. Дозировка второго приема снижается вдвое и не должна превышать 2 мг. При определении дозы следует учитывать необходимость уменьшения количества лекарства с каждым приемом, а также принимать ко вниманию индивидуальные особенности организма и его восприимчивость к действующему веществу препарата. Доза средства может быть назначена как в один прием, так и разбиваться на несколько. Максимальная дозировка Лоперамида на сутки, как правило, составляет от 4 до 8 мг, а в отдельных случаях по решению врача может быть увеличена в пределах 16 мг.

Выраженный терапевтический эффект наблюдается до сорока восьми часов. При диарее, имеющей хроническое течение, взрослым рекомендуется в первый прием употреблять по 4 мг препарата, после чего переходить на дозировку, установленную врачом индивидуально на основании индивидуальных показателей пациента. Это дает возможность предотвратить учащение испражнений. Препарат принимают один-два раза в сутки в количестве от 2 до 12 мг.

При появлении диареи, в первую очередь, важно помнить о том, что вместе с фекальными массами организм теряет большое количество жидкости. Восполнить такую потерю и улучшить состояние пациента позволяет соблюдение ним специальной диеты и обильное питье. Если применение Лоперамида по истечении двух суток оказалось неэффективным, а состояние больного не улучшилось, причиной диареи следует подозревать инфекционное поражение кишечника. Когда подлинная причина недомогания установлена, для дальнейшего лечения можно назначать этиотиотропные препараты.

Следует помнить, что инфекция, спровоцировавшая жидкий стул, может требовать приема антибиотиков. Возобновление использования Лоперамида осуществляется в случаях, если другие лекарственные средства не показали желаемого результата, и диарея не была устранена. Когда диарея с сопутствующими ей дискомфортными симптомами преодолена и не повторяется на протяжении двенадцати часов, использование Лоперамида прекращают.

При выявлении в анамнезе отклонений в работе печени, препарат следует принимать осторожно. Факторами риска являются также обезвоживание и преклонный возраст. Если у пациента наблюдаются усталость, сонливость или слабость после приема лекарства, на период лечения ему не рекомендуется управлять автомобилями и сложными механизмами, во избежание риска потери управления и его последствий. Диарею аллергического, медикаментозного, психологического происхождения, а также такую, которая возникла в результате пищевого отравления или облучения, нарушения требований гигиены, лечат с применением комплексного применения Лоперамида и других средств.

Лечение диареи и поноса у детей Лоперамидом

Лоперамид запрещено использовать при лечении детей, не достигнувших двухлетнего возраста. Начиная с двух лет, ребенку этот препарат может быть назначен только для приема внутрь. Его применяют для устранения недомоганий, сопровождающихся частыми испражнениями. Этиология болезни довольно обширная. У малышей нередко наблюдаются диспепсические отклонения. Прием препарата производится со строгим соблюдением дозировки, предписанной лечащим врачом.

Основная цель использования Лоперамида – уменьшение количества позывов к дефекации. Количество препарата, допустимое для приема, рассчитывается с учетом возрастной категории ребенка и индивидуальных особенностей организма. При острой диарее детям в возрасте от 2 до 5 лет средство назначается в дозе 1 мг 3 раза в сутки; от 6 до 8 лет – 2 мг 2 раза в сутки; от 9 до 12 лет – 2 мг 3 раза в сутки.

Также в острой стадии патологии для детей от 5 лет допускается назначение 2 мг от первичной дозировки препарата и столько же после каждого испражнения. Максимальная доза, разрешенная для детей – 8 мг. Если по результатам первых суток лечения Лоперамидом частота походов в туалет не уменьшилась, назначается прием 2 мг лекарства после каждого похода в туалет. Такая схема приема количественно не должна превышать суточную дозу препарата. Расчет дозировки проводится из расчета 6 мг средства на 20 кг массы тела малыша.

Детям также прописывают Лоперамид в виде капель. Первый прием состоит из 30 капель 0.002% раствора. Каждая последующая предельная доза для ребенка – 30 капель препарата трижды в сутки. В исключительных случаях дозировка может быть увеличена до 120 капель в течение суток, с разбивкой на 4 приема. Детям, достигнувшим пятилетнего возраста, при хроническом поносе Лоперамид назначают в объеме 30 капель (2 мг) в сутки. Ребенок в возрасте от 2 до 5 лет может принять внутрь не более 5 мл раствора на 10 кг массы тела. Количество приемов в сутки – 2-3. Наибольшая доза, которая не принесет вреда здоровью пациента – 6 мг на 20 кг массы. Если через 12 часов улучшения не наступили, а количество позывов к дефекации не сократилось, используемый препарат заменяют на другой.

Лоперамид при беременности

Беременность – очень важный и ответственный период в жизни женщины, поскольку в это время от состояния ее здоровья и подхода к лечению обнаруженных недомоганий зависит то, насколько правильно сформируется и станет развиваться будущий ребенок. Вынашивание плода автоматически сокращает перечень лекарственных препаратов, разрешенных для применения, больше, чем вдвое. Такие ограничения обусловлены тем, что многие медикаменты имеют в составе вещества, способные любым образом навредить здоровью ребенка либо препятствовать его нормальному развитию.

Лоперамид во время беременности разрешается использовать в терапевтических целях исключительно при наличии острой потребности. В течение первых трех месяцев вынашивания плода Лоперамид назначают только при его безусловной необходимости и отсутствии других, более безопасных альтернативных средств терапии. Чтобы не допустить осложнений, способных отразиться на развитии малыша, перед началом лечения проверяется возможность использования других, менее рискованных, средств. Следует учитывать то, что прием Лоперамида беременной женщиной всегда подразумевает риск отрицательных последствий для плода. Поэтому, если есть возможность выбора между ним и другим препаратом, предпочтение будет отдано последнему. На сегодняшний день четко обозначенных рекомендаций касательно применения Лоперамида беременными нет. Также не исследованы сведения о способности проникновения компонентов препарата в грудное молоко и их воздействие на организм младенца при вскармливании. Одновременно с этим, по результатам исследований, установлено, что в малых количествах Лоперамид обнаруживается в грудном молоке, поэтому использовать его при лечении диареи не желательно.

Побочные действия препарата, какие возможны осложнения

У Лоперамида, как и у подавляющего большинства медикаментов, имеются побочные эффекты. Чаще всего они проявляются при неправильном применении препарата, несоблюдении требований к дозировке. Также употребление препарата негативно отражается на здоровье человека при длительном необоснованном применении (в том числе при самолечении).

Если на протяжении длительного промежутка времени лечение не дает ожидаемого результата, применение данного препарата нужно отменить. Среди дискомфортных симптомов, через которые проявляются побочные действия лекарства: боль в области желудка, мигрень, аллергические высыпания на коже, неприятные ощущения внизу живота; реже – бессонница или сонливость, подташнивание и последующая рвота, спазмы кишечника, головокружение. В особенно тяжелых случаях встречается кишечная непроходимость.

Передозировка препаратом, симптомы и признаки, что делать?

При употреблении Лоперамида в количествах, превышающих назначенные специалистом и обозначенные в инструкции, у больного повышается мышечный тонус, может появиться миоз, угнетение центральной нервной системы, непроходимость кишечника, затруднение дыхания, сонливость, нарушение координации в пространстве и движениях.

Обнаружение тревожных симптомов передозировки медикаментом требует немедленных мер. Прежде всего, пострадавшему необходимо дать адсорбент (самый доступный и знакомый всем – активированный уголь) и промыть желудок. В качестве противовеса принятому препарату используют внутривенные инъекции налоксона, который вводится через каждых две-три минуты несколько раз. Первые двое суток требуют постоянного наблюдения за изменениями состояния больного. Кроме работы кишечника, следует обращать внимание на осуществление ним дыхательной функции.

Использование Лоперамида при поносе и диарее

Лоперамид широко используют для купирования симптомов, указывающих на диарею, в частности – частых испражнений. Жидкий стул возникает при многих заболеваниях, имеющих различные источники. Когда речь идет об инфекционном заражении кишечника, рекомендуется применение антибиотиков, поскольку их Лоперамид заменить не может. Какими бы ни были причины болезни, очень важно придерживаться правильной дозировки лекарства, чтобы не допустить наступления побочных действий или прочих негативных последствий его применения. Если в результате приема Лоперамида состояние больного не изменилось или ухудшилось, препарат отменяют. Нормальное действие Лоперамида на организм приводит к прекращению даиретических симптомов и сокращению позывов к испражнению.

Противопоказания к применению Лоперамида

Перед началом применения Лоперамида следует внимательно изучить противопоказания, обозначенные в инструкции. Также терапии должна предшествовать консультация специалиста и согласование способа лечения и дозировки медикамента именно в вашем случае. Лоперамиду свойственен ряд противопоказаний, самые распространенные среди которых: первые три месяца беременности и грудное вскармливание, детский возраст (до 2-х лет), дивертикулез, острый язвенный колит, непроходимость кишечника, индивидуальная непереносимость, возникновение жидкого стула при других болезнях и инфекциях. Если в анамнезе отмечена печеночная недостаточность, назначение Лоперамида должно проводиться с предельной осторожностью.

Акрихин ХФК АО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Противодиарейное средство

Формы выпуска

• 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Cmaxв плазме достигается через 2.5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 - 9-14 ч в (в среднем 9.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Особые условия

При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Состав

• 1 капс.
• лоперамида гидрохлорид 2 мг
• Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.
• Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Лоперамид показания к применению

• - симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);
• - при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания;
• - как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза;
• - регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Лоперамид противопоказания

• - гиперчувствительность,
• - кишечная непроходимость,
• - острый язвенный колит,
• - дивертикулез,
• - диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ.
• - беременность (1 триместр),
• - период лактации,
• - детский возраст до 6 лет
• С осторожностью: печеночная недостаточность.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283