Наименование: Сизомицина сульфат (Sisomycinisulfas)

Фармакологическое влияние:
Сизомицин обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположителъных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе стафилококков, устойчивых к пенициллину и метициллину. По спектру действия близок к гентамицину, однако более активен.
Вводят внутримышечно и внутривенно. При введении в мышцы быстро всасывается, пик концентрации в крови обнаруживается через 30 мин - 1 ч; терапевтические концентрации сохраняются в крови в течение 8-12 ч. При капельном введении пик концентрации отмечается через 15-30 мин.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). При менингите (воспалении оболочек мозга) обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Выделяется почками в неизмененном виде. У заболевших с нарушением выделительной функции почек концентрация лекарства в крови удерживается на повышенном уровне.

Сизомицина сульфат - показания к применению:

Используют сизомицина сульфат при тяжелых гнойно-септических заболеваниях: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит, перитонит (воспаление брюшины), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов); при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания: пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), абсцесс (гнойник) легкого; инфекциях почек и мочевыводяших путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных в основном грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Сизомицина сульфат - способ применения:

Перед назначением пациенту лекарства желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят сизомицина сульфат внутримышечно или внутривенно (капельно). Разовая дозировка для взрослых при инфекциях почек и мочевых путей 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей разовая дозировка 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг (в 3 приема). В особо тяжелых случаях в первые 2-3 дня вводят по 4 мг/кг в сутки (наибольшая дозировка) с последующим уменьшением дозировки до 3 мг/кг (в 3-4 приема).
Суточная дозировка для новорожденных и детей до 1 года - 4 мг/кг (наибольшая дозировка 5 мг/кг), от 1 года до 14 лет - 3 мг/кг (наибольшая 4 мг/кг), старше 14 лет - дозировка взрослых. Новорожденным суточную дозу вводят в 2 приема, остальным детям - в 3 приема. Детям раннего возраста препарат прописывают только по жизненным показаниям. Длительность курса лечения у взрослых и детей - 7-10 дней.
Растворы сизомицина сульфата готовят непосредственно перед введением. Для внутривенного капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и 30-50 мл 5% раствора глюкозы для детей. Скорость введения взрослым 60 капель в минуту, детям - 8-10 капель в минуту. Внутривенные вливания производят зачастую в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечные инъекции.

Сизомицина сульфат - побочные действия:

Побочные явления при применении сизомицина аналогичны таковым при применении других антибиотиков-аминогликозидов (нефро- и ототоксичность /повреждающее влияние на почки и органы слуха/, в нечастых случаях - нарушения нервномышечной проводимости). При внутривенном введении вероятно развитие перифлебитов (воспаления тканей, окружающих вену) и флебитов (воспаления вены). В нечастых случаях наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек).

Сизомицина сульфат - противопоказания:

Противопоказания такие же, как для неомицина.

Сизомицина сульфат - форма выпуска:

5% раствор (50 мг/мл) в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл для взрослых и 1% раствор (10 мг/мл) в ампулах по 2 мл для детей.

Сизомицина сульфат - условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Сизомицина сульфат - синонимы:

Экстрамицин, Патомицин, Рикамизин, Сисептин, Сизомин.

Сизомицина сульфат - состав:

Соль (сульфат) антибиотика из группы аминогликозидов, образуемого в процессе жизнедеятельностиMicro-monosporainyoensisили других родственных микроорганизмов.

Важно!
Перед применением лекарства Сизомицина сульфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием, подавляет синтез белка на уровне рибосом. По активности превосходит гентамицин. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину и антибиотикам др. групп; не действует на Bacteroides spp. и др. анаэробы, вирусы, простейшие.

Показания:

Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфицированные ожоги.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, азотемия (остаточный азот в крови выше 100 мг%); заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов; миастения.

Побочные действия:

Нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия), ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек). При в/в введении - перифлебит, флебит, редко - послабляющее действие. Передозировка. Симптомы: блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: при первых признаках развития симптомов передозировки - введение CaCl2 и прозерина; при необходимости больного переводят на ИВЛ.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в капельно. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза для взрослых - 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (вводится в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания разовая доза для взрослых - 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг 3 раза в сутки. Для новорожденных и детей до 1 года суточная доза - 4 мг/кг (максимальная - 5 мг/кг), 1-14 лет - 3 мг/кг (максимальная - 4 мг/кг), старше 14 лет - доза взрослых. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, детям остальных возрастных групп - на 3 введения. Продолжительность лечения у детей и взрослых - 7-10 дней. Растворы сизомицина готовят непосредственно перед введением. Для в/в капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl, для детей - 30-50 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения взрослым - 60 кап/мин, детям - 8-10 кап/мин. В/в вливания производят в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м инъекции.

Особые указания:

Перед назначением антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 10 мкг сизомицина, по методике, указанной в инструкции по применению дисков. При диаметре зон более 15 мм выделенный микроорганизм считается чувствительным к сизомицину, менее 14 мм - устойчивым. Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям. Во время лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), концентрацию сизомицина в крови, которая должна не превышать 6 мкг/мл. Сизомизин в 0.9% растворе NaCl можно назначать больным сахарным диабетом: внутрь, при кишечных инфекциях, в суточной дозе 10-15 мг/кг.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием, подавляет синтез белка на уровне рибосом. По активности превосходит гентамицин. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину и антибиотикам др. групп; не действует на Bacteroides spp. и др. анаэробы, вирусы, простейшие.

Показания: Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфицированные ожоги.

Противопоказания: Гиперчувствительность, азотемия (остаточный азот в крови выше 100 мг%); заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов; миастения.

Побочные эффекты: Нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия), ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек). При в/в введении - перифлебит, флебит, редко - послабляющее действие. Передозировка. Симптомы: блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: при первых признаках развития симптомов передозировки - введение CaCl2 и прозерина; при необходимости больного переводят на ИВЛ.

Способ применения и дозы: В/м или в/в капельно. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза для взрослых - 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (вводится в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания разовая доза для взрослых - 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг 3 раза в сутки. Для новорожденных и детей до 1 года суточная доза - 4 мг/кг (максимальная - 5 мг/кг), 1-14 лет - 3 мг/кг (максимальная - 4 мг/кг), старше 14 лет - доза взрослых. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, детям остальных возрастных групп - на 3 введения. Продолжительность лечения у детей и взрослых - 7-10 дней. Растворы сизомицина готовят непосредственно перед введением. Для в/в капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl, для детей - 30-50 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения взрослым - 60 кап/мин, детям - 8-10 кап/мин. В/в вливания производят в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м инъекции.

Особенные показания: Перед назначением антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 10 мкг сизомицина, по методике, указанной в инструкции по применению дисков. При диаметре зон более 15 мм выделенный микроорганизм считается чувствительным к сизомицину, менее 14 мм - устойчивым. Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям. Во время лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), концентрацию сизомицина в крови, которая должна не превышать 6 мкг/мл. Сизомизин в 0.9% растворе NaCl можно назначать больным сахарным диабетом: внутрь, при кишечных инфекциях, в суточной дозе 10-15 мг/кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: ЛС, оказывающие ото- и нефротоксическое действие (стрептомицин, канамицин, гентамицин, флоримицин, мономицин, ристомицин, полимиксин В), диуретики, недеполяризующие миорелаксанты повышают риск развития побочных эффектов.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сизомицин

Sisomycinum (род. Sisomycini)

Химическое название

(2R,3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-Диамино-3-{[(2S,3R)-3-амино-6-(аминометил)-3,4-дигидро-2H-пиран-2-ил]окси}-2-гидроксициклогексил]окси}-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-диол

Брутто-формула

C 19 H 37 N 5 O 7

Фармакологическая группа вещества Сизомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

32385-11-8

Характеристика вещества Сизомицин

Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется Micromonospora inyoensis или другими родственными микроорганизмами. Сизомицина сульфат — кристаллический порошок белого цвета со слегка желтоватым или розоватым оттенком. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 1385,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Проникает внутрь микробной клетки и связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосомы: нарушает образование инициирующего комплекса (матричная РНК — 30S субъединица рибосомы), изменяет считывание информации с ДНК , способствуя синтезу дефектных белков, а также вызывает разобщение полирибосом, затрудняющее синтез белка. В более высоких концентрациях повреждает цитоплазматические мембраны и обусловливает гибель клетки.

Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивые к пенициллину и антибиотикам других групп), Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella spp. , Enterobacter spp., Proteus spp . Не действует на Bacteroides spp. и другие анаэробы, вирусы, простейшие. Устойчивость к сизомицину развивается медленно. Возникает также перекрестная устойчивость ко всем аминогликозидам. Сизомицин применяют преимущественно при тяжелых заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Плохо всасывается из ЖКТ . При в/м использовании быстро абсорбируется с места введения, C max в крови создается через 0,5-1 ч, в терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 8-12 ч. При в/в капельном введении T max в крови — 15-30 мин. Высокие концентрации создаются в почках, легких, печени, экстрацеллюлярной жидкости; обладает незначительной тропностью к костной и жировой ткани. Проходит через плаценту и в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ проходит плохо, при менингите проникает в спинно-мозговую жидкость. Связывается с белками плазмы менее чем на 10%. Биотрансформации практически не подвергается. T 1/2 составляет 2-4 ч для взрослых, 5-8 ч для новорожденных и 2,5-4 ч для детей. Более 95% выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создавая высокие концентрации в моче. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация сизомицина в крови удерживается на повышенном уровне.

Применение вещества Сизомицин

Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), инфицированные ожоги.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, заболевания слухового и/или вестибулярного аппарата, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов, азотемия (остаточный азот в крови выше 70,4 ммоль/л, или 100 мг%), беременность, кормление грудью. Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек, ботулизм, паркинсонизм, гипокоагуляция.

Побочные действия вещества Сизомицин

Нефротоксическое действие (протеинурия, азотемия, олигурия) — чаще у больных с нарушением функции почек; судороги; при длительных курсах лечения и в случае применения доз, превышающих рекомендуемые — ототоксическое действие (в основном — вестибулярные нарушения, лабиринтные нарушения, реже — снижение слуха), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек); при в/в введении — перифлебит, флебит.

Взаимодействие

Усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, полимиксинов, метоксифлурана. Снижает активность антимиастенических препаратов. Индометацин при парентеральном использовании замедляет выведение сизомицина.

Передозировка

Симптомы: блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: при первых признаках развития симптомов передозировки — введение кальция хлорида и неостигмина метилсульфата; при необходимости — ИВЛ .

Пути введения

В/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Сизомицин

Не следует применять сизомицин (совместно или последовательно) с ЛС , обладающим ото- и нефротоксическим действием (стрептомицин, канамицин, гентамицин, виомицин, мономицин, ристомицин, полимиксин В), а также одновременно с диуретиками и курареподобными средствами.

При назначении антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.

Сизомицина сульфат (Sisomycini sulfas)

Состав

Соль (сульфат) антибиотика из группы аминогликозидов, образуемого в процессе жизнедеятельности Micromonospora inyoensis или других родственных микроорганизмов.

Фармакологическое действие

Сизомицин обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположителъных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе стафилококков, устойчивых к пенициллину и метициллину. По спектру действия близок к гентамицину, но более активен.
Вводят внутримышечно и внутривенно. При введении в мышцы быстро всасывается, пик концентрации в крови обнаруживается через 30 мин - 1 ч; терапевтические концентрации сохраняются в крови в течение 8-12 ч. При капельном введении пик концентрации отмечается через 15-30 мин.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). При менингите (воспалении оболочек мозга) обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Выделяется почками в неизмененном виде. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови удерживается на повышенном уровне.

Показания к применению

Применяют сизомицина сульфат при тяжелых гнойно-септических заболеваниях: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит, перитонит (воспаление брюшины), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов); при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания: пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), абсцесс (гнойник) легкого; инфекциях почек и мочевыводяших путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят сизомицина сульфат внутримышечно или внутривенно (капельно). Разовая доза для взрослых при инфекциях почек и мочевых путей 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей разовая доза 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг (в 3 приема). В особо тяжелых случаях в первые 2-3 дня вводят по 4 мг/кг в сутки (максимальная доза) с последующим уменьшением дозы до 3 мг/кг (в 3-4 приема).
Суточная доза для новорожденных и детей до 1 года - 4 мг/кг (максимальная доза 5 мг/кг), от 1 года до 14 лет - 3 мг/кг (максимальная 4 мг/кг), старше 14 лет - доза взрослых. Новорожденным суточную дозу вводят в 2 приема, остальным детям - в 3 приема. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям. Продолжительность курса лечения у взрослых и детей - 7-10 дней.
Растворы сизомицина сульфата готовят непосредственно перед введением. Для внутривенного капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и 30-50 мл 5% раствора глюкозы для детей. Скорость введения взрослым 60 капель в минуту, детям - 8-10 капель в минуту. Внутривенные вливания производят обычно в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечные инъекции.

Побочные действия

Побочные явления при использовании сизомицина аналогичны таковым при применении других антибиотиков-аминогликозидов (нефро- и ототоксичность /повреждающее воздействие на почки и органы слуха/, в редких случаях - нарушения нервномышечной проводимости). При внутривенном введении возможно развитие перифлебитов (воспаления тканей, окружающих вену) и флебитов (воспаления вены). В редких случаях наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек).

Противопоказания

Противопоказания такие же, как для неомицина.

Форма выпуска

5% раствор (50 мг/мл) в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл для взрослых и 1% раствор (10 мг/мл) в ампулах по 2 мл для детей.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Синонимы

Экстрамицин, Патомицин, Рикамизин, Сисептин, Сизомин.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.