Содержимое инструкции:

Состав фуциса в таблетках

Одна таблетка содержит

Бір таблетканың құрамында

Активное вещество фуциса

флуконазола 100 мг, 150 мг, или 200 мг

100 мг, 150 мг немесе 200 мг флуконазол

Вспомогательные вещества в фуцисе

целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К 30, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, спирт изопропиловый

микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, повидон К30, тальк, магний стеараты, натрий крахмалының гликоляты, натрий кроскармелозасы, изопропил спирті

Показания к применению таблеток фуциса

• криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза

• кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом

• генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит

• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположеных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии

• микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции

• глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

• криптококктық менингит және басқа жерлерге (мысалы, өкпеге, теріге) орныққан криптококктық жұқпаларда, оның ішінде иммундық жауабы дұрыс науқастарға және ЖИТС-пен ауыратын науқастарға, ағзалары айырбасталған және иммун тапшылығының басқадай түрлері бар науқастарға; ЖИТС-пен ауыратын науқастарда қайталанған криптококкоздың алдын алу мақсатымен демеуші ем үшін

• жайылған кандидозда, оның ішінде кандидемияны қосқанда, диссеминирленген кандидозда және ішперденің, эндокардтың, көздердің, тыныс және несеп жолдарының жұқпалары сияқты кандидозды жұқпалардың басқа инвазивті түрлерінде, оның ішінде қатерлі ісігі бар науқастарға, қарқынды ем алып жүргендерге және цитоуытты немесе иммунсупрессивті дәрілер алып жүргендерге, сондай-ақ кандидоздың дамуына бейім басқа факторлары бар науқастарға

• шырышты қабықтардың кандидозында, ауыз қуысы мен көмейдің, өңеш шырышын қоса, инвазивті емес бронхөкпе жұқпаларында, кандидурияда, тері-шырыш және ауыз қуысының шырышты қабығының (тіс протездерін киюге байланысты), созылмалы атрофиялық кандидозында, оның ішінде қалыпты және иммун қызметі төмендеген науқастарға; ЖИТС-пен ауыратын науқастардағы қайталанатын орофарингеальды кандидоздың алдын алу үшін

• генитальды кандидозда; жедел немесе қайталанатын қынаптық кандидозда; жиі қайталанатын қынаптық кандидозды азайту мақсатында алдын алу үшін (жылына 3 рет және одан да көп пайда болғанда); кандидозды баланитте

• цитоуытты немесе сәулелік терапия нәтижесінде осындай жұқпаларға бейім қатерлі ісігі бар науқастардағы зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін,

• аяқтардың, дененің, шап аймағының микоздарын, кебек тәрізді теміреткіні, онихомикозды қоса тері микоздарында және тері кандидозды жұқпаларда

• иммунитеті қалыпты науқастардағы тереңдеген эндемиялық микоздарда, кокцидиоидомикозда, паракокцидиоидомикозда, споротрихозда және гистоплазмозда

Противопоказания фуциса в таблетках

• повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

• одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более

• одновременное применение цизаприда

• беременность и период лактации

• детский возраст до 7 лет

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

• флуконазолға, препараттың басқа компоненттеріне немесе флуконазол құрылымына ұқсас азольді заттарға жоғары сезімталдықта

• тәулігіне флуконазолдың 400 мг немесе одан да көп дозасын қабылдап жүрген науқастарға бір мезгілде терфенадинді қолданғанда

• цизапридті бір мезгілде қолданғанда

• жүктілікте және лактация кезеңінде

• 3 жасқа дейінгі балаларда

Сақтықпен

Флуконазолды қолдану аясында бауыр қызметінің көрсеткіштері бұзылғанда; флуконазолды қолдану аясында тері бетіне зеңдік жұқпалар және инвазитві/жүйелі зеңдік жұқпалар пайда болған бөртпелерде; терфенадинді және флуконазолды бір мезгілде тәулігіне 400 мг-дан аз дозада қолданғанда; проаритмиялық жағдайдың қауіпті факторы көп науқастарда (органикалық жүрек ауруларында, электролитті тепе-теңдік бұзылғанда және қосымша емнен кейін болатын ұқсас бұзылыстар кезінде)

Побочные действия таблеток фуциса

• головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса

• тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, диспепсия

• гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом,

• повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия

• нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

• сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

• лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения

• анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд)

• увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

У больных СПИДом или раком, при лечении Фуцисом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

• бас ауыруы, бас айналуы, құрысу, дәм сезудің өзгеруі

• жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, диспепсия

• гепатоуыттылық, өлім-жітімі бар сирек жағдайларды қосқанда,

• сілтілік фосфатаза, билирубин деңгейінің, аминтрансфераза сарысу деңгейінің (АЛТ және АСТ) артуы, плазмада холестерин және триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, гипокалиемия

• бауыр қызметінің бұзылуы, гепатит, гепатоцеллюлярлы некроз, сары ауру

• Стивенс-Джонсон синдромын және эпидермистің уытты некролизін қоса, бөртпе, алопеция, эксфолиативті тері аурулары

• лейкопения, нейтропенияны және агранулоцитозды, тромбоцитопенияны қоса алғанда

• анафилаксия (ангионевротикалық ісінуді, бет ісінуін, есекжемді, қышыманы қоса алғанда)

• ЭКГ-де QT аралығының артуы, қарыншалық жыпылықтау/дірілдеу

ЖИТС немесе обырмен ауырған науқастарда, Фуциспен және соған ұқсас препараттармен емдегенде қанның, бүйрек қызметінің және бауырдың көрсеткіштерінде өзгерістер болғаны байқалған, алайда бұл өзгерістердің клиникалық белгілері және олардың емдеумен байланысы анықталмаған.

Особые указания к применению

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

Гепатотоксическое действие Фуциса обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения Фуцисом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Фуцис в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения Фуцисом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением Фуциса, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить Фуцис при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Фуцис может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении Фуциса увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у серьезно больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Фуцис следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Фуциса рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении Фуциса 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.

Негізінен ауыр ілеспелі аурулары бар науқастарда, флуконазолды қабылдау кезінде, сирек жағдайларда оның ішінде өлім-жітіммен аяқталатын бауырдың уыттылық өзгерістері байқалған.

Фуцистің гепатоуыттылық әсері әдетте қайтымды, емді тоқтатқаннан кейін оның белгілері жойылады. Науқастарды Фуциспен емдеу кезінде бауыр қызметінің көрсеткіштері бұзылады, бауырдың зақымданған белгілерін анықтау үшін бақылау жүргізу керек. Флуконазолды қабылдауға байланысты болған клиникалық белгілері немесе бауырдың зақымдану белгілері пайда болған кезде препаратты тоқтату керек.

Фуцис сирек жағдайда анафилактикалық реакция туғызуы мүмкін.

Фуциспен емдеу кезінде науқастарда сирек жағдайларда эксфолиативті тері реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқтылар дамыған. Көп препараттарды қабылдау кезінде ЖИТС-пен ауыратындар ауыр тері реакцияларының дамуына бейім келеді. Беткейдегі зеңдік жұқпаларды емдеу кезінде науқаста Фуцис қолданудан болған бөртпелерде препаратты тоқтату керек. Инвазивті/жүйелі зеңдік жұқпалары бар науқастарда бөртпе пайда болғанда оларды мұқият бақылау және буллезді зақымданулар немесе эритеманың көп түрі пайда болған кезде Фуцисті қолдануды тоқтату керек.

Фуцис ЭКГде QT аралығының ұзаруын туғызуы мүмкін. Фуцис қолданғанда жүректің органикалық ауруы, электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуы және осындай бұзылулардың өршуіне түрткі болатын қатар қолданылатын ем сияқты көптеген қауіп факторларымен елеулі науқастанатын ауруларда QT аралығының ұзаруы және қарыншаның жыпылықтауы/дірілдеуі өте сирек байқалған. Сондықтан проаритмиялық жағдайдағы емделушілерге Фуцисті сақтықпен қабылдау керек.

Бауыр, жүрек және бүйрек аурулары бар емделушілерге Фуцис қабылдарда дәрігермен кеңесу керек. Қынаптық кандидозда 150 мг-дық Фуцис қолдануда белгілердің жақсаруы әдетте 24 сағаттан соң байқалатынын, толық жазылуы үшін кейде бірнеше күн қажет екенін емделушілерге ескерту керек. Белгілер бірнеше күн бойы сақталса дәрігерге көріну қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару немесе техниканы пайдалану кезінде сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Применение у взрослых

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут.

Длительность терапии зависит от клинического и микологического эффекта.

При орофарингеальном кандидозе в первый день препарат обычно назначают по 200 мг, затем продолжают по 100мг один раз в сутки. Лечение продолжают в течение 2 недель, чтобы снизить вероятность рецидива. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например, эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе Фуцис назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для профилактики вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг один раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес.

При кандидозном баланите Фуцис назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза Фуциса составляет 50-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как для некоторых больных оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до полного появления здоровой ногтевой пластинки. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно. Однако, скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Ересектерге қолданғанда

Криптококктық менингитте және басқа жерлерге орныққан криптококктық жұқпаларда бірінші күні әдетте 400 мг тағайындайды, одан кейін емді тәулігіне бір рет 200-400 мг дозада жалғастырады. Криптококктық жұқпаны емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсерлеріне байланысты; криптококктық менингитте әдетте 6-8 аптаға жалғастырады.

ЖИТС-пен ауыратын науқастардағы криптококктық менингиттің қайталануының алдын алу үшін флуканозолдың ұсынылатын дозасы тәулігіне 200мг.

Кандидемия кезінде, диссеминирленген кандидозда және басқа да инвазивті кандидоздық жұқпаларда доза алғашқы күні 400 мг, ал содан кейін тәулігіне 200 мг. Клиникалық нәтиженің айқындылығына қарай доза тәулігіне 400 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.

Емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсерлеріне байланысты.

Орофарингеальды кандидоз кезінде алғашқы күні препаратты әдетте 200 мг-дан тағайындайды, одан кейін тәулігіне бір рет 100 мг-дан жалғастырады. Қайталану мүміндігін төмендету үшін емді 2 апта бойы жалғастырады. Тіс протездерін киюден болатын ауыз қуысы шырышты қабығының атрофиялық кандидозында препаратты әдетте протезді өңдеуге арналған жергілікті антисептикалық дәрілермен бірге 14 күн бойы тәулігіне 1 рет 50 мг дозада тағайындайды.

Шырышты қабықтың басқа да кандидозды жұқпаларында (генитальді кандидозды қоспағанда, төмендегіге қараңыз), мысалы, эзофагитте, инвазивті бронхөкпе жұқпаларында, кандидурияда, тері кандидозында тиімді доза әдетте тәулігіне 50-100 мг құрайды, емдеу ұзақтығы 14-30 күн.

Қынаптық кандидоз кезінде Фуцисті бір реттік дозада 150 мг ішуге тағайындайды. Қынаптық кандидоздың алдын алу үшін препаратты айына бір рет 150 мг дозада қабылдауға болады. Емнің ұзақтығын әр адамға жеке белгілейді; ол 4-тен 12 айға дейін өзгеріп отырады.

Кандидозды баланит кезінде Фуцисті 150 мг дозада бір рет ішуге тағайындайды.

Қатерлі ісігі бар науқастарға зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін зеңдік жұқпаның даму қаупінің дәрежесіне байланысты Фуцистің тағайындалатын дозасы тәулігіне бір рет 50-400 мг құрайды. Денеге жайылған жұқпаның қаупі жоғары болғанда, мысалы, алдын ала айқындалған немесе ұзаққа созылған нейтропениясы бар науқастарға ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 400 мг құрайды.

Тері жұқпаларында, аяқтардың, тегіс терінің, шап аймағының микоздарын қосқанда ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг немесе тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Емнің ұзақтығы әдетте 2-4 апта, алайда аяқ микозында өте ұзақ уақыт емдеу (6 аптаға дейін) қажет болуы мүмкін.

Кебек тәрізді теміреткіде ұсынылатын доза 2 апта бойы аптасына бір рет 300 мг-ды құрайды; кейбір науқастарға аптасына препараттың үшінші дозасы 300 мг керек болуы мүмкін, ал кейбір науқастар үшін препараттың бір реттік 300-400 мг-ын қабылдау жеткілікті болады. Емдеудің альтернативті үлгісі препаратты 50 мг-нан 2-4 апта бойы тәулігіне бір рет қолдану болып табылады.

Онихомикоз кезінде ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг құрайды. Емдеуді зақымданған тырнақ толық қалпына келгенше жалғастыру керек. Қол - аяқ тырнақтары қайтадан толық өсуі үшін әдетте 3-6 ай және 6-12 ай қажет. Алайда, өсу жылдамдығы әр адамдарда, сондай-ақ жас ерекшелігіне байланысты әр қилы алшақтықпен дамиды. Созылмалы жұқпа ұзақ сақталғанда, нәтижелі емнен кейін кейде тырнақ түрінің өзгергені байқалған.

Терең эндемиялық микозда препаратты тәулігіне 200-400 мг дозада қолдану қажет болуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы әр адамға жеке анықталады.

Балаларға қолдану

Ересектердің жұқпаларындағыдай, емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық тиімділікке байланысты.

Шырышты қабықтың кандидозы кезінде Фуцистің ұсынылатын дозасы 3 жастан бастап дене салмағының әр келісіне тәулігіне 3 мг құрайды. Бірінші күні үнемі тепе-тең концентрацияға тезірек қол жеткізу мақсатында дене салмағының әр келісіне 6 мг екпінді доза тағайындалуы мүмкін.

Денеге жайылған кандидозды және криптококкты жұқпаны емдеу үшін аурудың ауырлығына байланысты ұсынылатын доза тәулігіне дене салмағының әр келісіне 6-12 мг құрайды.

Қауіпті жұқпаның дамуына байланысты қатерлі ісігі бар науқастардағы жұқпаның өршу қаупі цитоуыттылық химиотерапия немесе сәулелік терапияның нәтижесіндегі нейтропенияға байланысты дамитын зеңдік жұқпаларының алдын алу үшін айқын және индуцирленген нейтропенияның ұзақтылығы сақталуына байланысты дене салмағының әр кг-на тәулігіне препараттың 3-12 мг тағайындалады.

Егде жастағы адамдарға қолдану

Бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері жоқ болған кезде препаратты әдеттегі дозада тағайындайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі <50 мл/мин) препарат дозасын төменде көрсетілгендей түзетеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға қолдану

Бір рет қабылдау кезінде дозаны өзгерту қажет емес. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда препаратты көп қабылдаған кезде алғашында екпінді доза 50 мг-дан 400 мг-ға дейін енгізу керек, одан кейін тәуліктік доза (көрсеткішке байланысты) мына кестеге сай белгіленеді:

Взаимодействие с лекарствами

Флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении внутрь флуконазола с азитромицином выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью возможного снижения дозы бензодиазепина.

У пациентов с трансплантированной почкой, применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако, при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлортиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов, следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременный прием пероральных препаратов сульфонилмочевины и флуконазола приводит к увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Одновременное применение флуконазола и теофиллина приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, необходимо, контролировать концентрацию теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении зидовудина с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Больных следует тщательно наблюдать.

Однократный или многократный прием флуконазола

В дозе 50мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме. Перечисленные взаимодействя установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.

Флуконазолды варфаринмен бір мезгілде қабылдау кезінде қан кетудің (гематоманың, мұрыннан және асқазан-ішек жолдарынан қан кетудің, гематурияның, меленаның) дамуымен байланысты протромбинді уақытты (12%-ға) арттырады. Кумаринді антикоагулянтар алып жүрген науқастарда протромбин уақытын үнемі бақылап отыру керек.

Флуконазолды азитромицинмен бір мезгілде ішкен кезде екі препараттың да айқын фармакокинетикалық өзара әрекеттестігі анықталмаған.

Бензодиазепиндер (әсері қысқа): мидазоламды ішкеннен кейін флуконазол мидазоламның концентрациясын және психомоторлық әсерді елеулі көтереді, флуконазолды көктамырға енгізгенге қарағанда оны ішкеннен кейінгі әсері айқынырақ байқалды. Бензодиазепиндермен емдеуді қатар жүргізу қажет болғанда, флуконазолды қабылдап жүрген емделушілерде бензодиазепин дозасын төмендету мүмкіндігі есте болу керек.

Бүйрегі ауыстырылып қондырылған науқастарда, флуконазолды тәулігіне 200 мг дозадан қолданғанда циклоспорин концентрациясы баяу жоғарылауы мүмкін. Алайда, флуконазолды тәулігіне 100 мг дозадан бірнеше рет қабылдағанда жілік майы реципиенттерінде циклоспорин концентрациясының өзгергені байқалмаған. Флуконазолды және циклоспоринді бір мезгілде қолданған кезде қанда циклоспорин концентрациясын бақылау керек.

Гидрохлортиазидті флуконазолмен бір мезгілде бірнеше рет қабылдағанда плазмада флуконазол концентрациясының 40%-ға артуына әкеледі. Диуретикті бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда мұндай айқын дәреженің тиімділігі флуконазолдың дозалау режимін өзгертуді талап етпейді.

50 мл дозада флуконазолмен ішілетін контрацептивтерді біріктіріп бір мезгілде қолданған кезде гормондар деңгейіне елеулі әсері анықталмаған.

Флуконазолды және фенитоинді бір мезгілде қолданғанда фенитоин концентрациясының жоғарылауымен клиникалық мәні қатар жүруі мүмкін. Екі препаратты да бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда, фенитоин концентрациясын бақылау және сарысудағы емдік концентрациясын қамту мақсатымен оның дозасын сәйкес келетін үлгіде түзету керек.

Флуконазол мен рифабутинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының сарысулық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Флуконазол мен рифабутинді бір мезгілде қолдану кезінде уевит жағдайы байқалған. Рифабутин мен флуконазолды бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарды мұқият бақылау керек.

Рифампицинді бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда флуконазол дозасын арттыру керек екенін ескеру керек.

Сульфонилмочевина және флуконазол препараттарын пероральді бір мезгілде қабылдағанда сульфонилмочевина препараттарының (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид және толбутамид) жартылай шығу кезеңін арттырады. Қант диабеті бар науқастарға флуконазолды және пероральді сульфонилмочевина препараттарын біріктіре тағайындауға болады, бірақ гипогликемияның қоса дамуын ескеру керек.

Флуконазол мен такролимусты бір мезгілде қолданғанда соңғысының сарысу концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Нефроуыттылық жағдайлары көрсетілген. Такролимус пен флуконазолды бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарға мұқият бақылау жасау керек.

Азольді зеңге қарсы дәрілерді және терфенадинді бір мезгілде қолданғанда QT аралығының ұзару нәтижесінде елеулі аритмия пайда болуы мүмкін. Флуконазолды тәулігіне 200 мг дозада қабылдағанда QT аралық артуы анықталмаған, алайда, флуконазолды тәулігіне 400 мг дозада және одан да жоғары қабылдағанда плазмада терфенадин концентрациясының елеулі артуын туғызады. Флуконазолды тәулігіне 400 мг және одан да көп дозада терфенадинмен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Флуконазолды тәулігіне 400 мг дозадан аз дозада терфенадинмен біріктіріп емдегенде мұқият бақылау жүргізу керек.

Флуконазол мен теофиллинді бір мезгілде қабылдағанда соңғысының сарысу концентрациясын жоғарлатуы мүмкін. Флуконазолды тағайындау кезінде теофиллинді жоғары дозада қабылдап жүрген науқастарда теофиллин концентрациясын бақылау және қажеттілікте емді сәйкес келетін үлгіде түзету керек.

Зидовудинді флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда зидовудин концентрациясының жоғарылауы байқалған, ол соңғысының метаболизмінің төмендеуімен байланысты. Осындай қоспаны алған науқастарда зидовудиннің жағымсыз әсерін анықтау үшін бақылау керек.

Флуконазолды астемизолмен немесе басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда метаболизмі Р450 цитохром жүйесімен іске асады, осы дәрілердің сарысу концентрациясының артуымен ілесуі мүмкін. Науқастарды мұқият бақылау керек.

Флуконазолды 50 мг дозада бір рет немесе көп рет қолданғанда, оларды антипиринмен бір мезгілде қабылдағанда метаболизміне әсер етпейді. Жоғарыда көрсетілген өзара байланыстар флуконазолды көп рет қабылдағанда анықталған, флуконазолды бір реттік қабылдау нәтижесінде дәрілік заттармен өзара әрекеттестігі белгісіз.

Связывание с белками - низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Ішке қабылдағаннан кейін флуконазол жақсы сіңеді, жалпы биожетімділігі 90%-дан асады. Бір мезгілде тамақтану ішке қабылдағанда препараттың сіңуіне ықпалын тигізбейді. Флуконазолды аш қарынға қабылдағаннан кейін 0,5–1,5 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді, ал жартылай шығу кезеңі 30 сағатты құрайды. Плазмадағы концентрациясы дозаға пропорционалды. Емді бастағаннан кейін 4-5 күні 90% тепе-теңдік концентрацияға (препаратты тәулігіне бір реттен бірнеше рет қабылдағанда) қол жетеді.

Ақуыздармен байланысуы – төмен (11-12%). Флуконазол организмнің барлық сұйықтығына жақсы енеді. Препарат негізінен бүйрек арқылы шығарылады; енгізілген дозаның 80%-ға жуығы несепте өзгермеген түрде байқалады. Флуконазолдың клиренсі креатининнің клиренсіне тура пропорционалды. Айналымдағы метаболиттері анықталмаған.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов, проявляет активность при инфекциях, вызванных:

• Candida spp., включая генерализованный кандидоз

• Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции

• Microsporum spp.

• Trychoptyton spp.

• Blastomyces dermatitides

• Coccidioides immitis

• Histoplasma capsulatum

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р - 450.

Флуконазол, триазольді зеңге қарсы дәрі, зеңдік жасушаларда стеролдар синтезін селективті тежейді, мыналардан туындаған жұқпалар кезінде:

• Candіda spp., жайылған кандидозды қосқанда

• Cryptococcus neoformans, бассүйекішілік жұқпаларды қосқанда

• Mіcrosporum spp.

• Trіchophyton spp.

• Blastomyces dermatіtіdеs

• Coccіdіoіdes іmmіtіs

• Hystoplasma capsulatum белсенділік танытады.

Флуконазол Р-450 цитохромына тәуелді зеңдік ферменттерге қатысты жоғары спецификалық әсерге ие.

Упаковка и форма выпуска

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 1 таблетке (для дозировки 150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 4 таблеткадан салынған немесе поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 1 таблеткадан (150 мг дозалау үшін) салынған. 1 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Противогрибковые препараты имеют разные лекарственные формы и способны полностью подавить заражение микроорганизмом любой локализации. Фуцис – универсальное лекарство для удаления грибка. Производится в форме таблеток, раствора для инфузионного введения и наружного средства. Гель Фуцис лечит поверхностные заражения грибком. Инструкция по использованию разных видов, описание активного вещества, область эффективности лекарственного средства – тема статьи.

Показания к применению

Лечение препаратами Фуцис проводят при заражении микровозбудителями, восприимчивыми к активному веществу флуконазол. В зависимости от области поражения грибком выбирается форма лекарства.

Согласно инструкции таблетки используются для терапии следующих заболеваний:

• криптококковые заражения, в том числе менингит, у больных с ВИЧ и нормальным иммунитетом, применяют как средство для профилактики после пересадки органов;
• кандидоз генерализованной формы с множественным поражением – брюшины, легких мочеполовой системы;
• ослабленным пациентам после лечения онкологических заболеваний после лучевой и химиотерапии, чтобы предотвратить грибковые заражения;
• кандидоз слизистых разной локализации – рта, пищевода, глотки, бронхов и легких, атрофический кандидоз, в том числе при ВИЧ;
• отрубевидный лишай;
• грибковые инфекции слизистых половых органов (острые и хронические), баланит, вагинальный кандидоз, также для предотвращения рецидивов;
• микозы, онихомикоз;
• глубокие микозы, споротрихоз, гистоплазмоз.

Фуцис в таблетках по инструкции следует использовать профилактически для предупреждения развития инфекции у ослабленных больных и при рецидивирующем характере кандидозов, чтобы не допустить возобновления заболевания.

Раствор для инфузий используют:

1. глубокие системные поражения органов грибковой инфекцией – кандидемия, инфекции глаз, эндокарда;
2. криптококковые инфекции кожи, глаз, менингит.

Инструкция по применению геля предписывает использовать Фуцис в следующих случаях:

• дерматомикоз с поражением дрожжевыми и дерматофитами;
• кожные заражения грибами Candida spp;
• разноцветный лишай;
• грибковые инфекции паховой области, стоп.

По инструкции каждую форму лекарства можно использовать отдельно или комбинировать для усиления воздействия.

К сведению: препарат подавляет жизнеспособность нескольких классов грибов, в том числе одного из самых опасных – криптококка.

Состав препарата

Главным компонентом всех видов лекарственного препарата Фуцис служит флуконазол – вещество, способное разрушать ферменты грибов нескольких видов.

Другими компонентами являются:

1. Таблетки. Лактоза, тальк, целлюлоза, ароматизатор, натрия сахарин. Пероральный препарат выпускается в двух видах – простые таблетки с разным количеством активного вещества и диспергированные 50 мг.
2. Гель. В составе флуконазол в количестве 5 мг на 1 г, также – пропиленгликоль, вода, карбомер, бензиловый спирт и другие.
3. Раствор для инфузий. Объем флуканазола – 2 мг/мл. Другие компоненты – натрия хлорид, вода.

Для лечения некоторых форм кандидоза по инструкции назначают разовый прием по 150 мг препарата. Производитель выпускает Фуцис в количестве 1 штуки в нужной дозировке.

Важно! Активный компонент флуконазол при одновременном назначении препарата Фуцис с другими лекарствами требует контроля состава крови.

Об этом подробнее в части инструкции – Лекарственное взаимодействие.

Препарат назначают разными курсами – от одного дня до нескольких недель.

Лечебные свойства

Активный компонент Фуциса обладает избирательным действием на структуры грибковых клеток, не оказывает влияния на клеточные компоненты тканей человека.

Флуконазол нарушает структуру мембранных оболочек возбудителя, препятствует нормальному течению обменных процессов, синтезу эргостерола, подавляет способность грибов к делению, росту, размножению. Обладает фунгистатическими и фунгицидными свойствами. В отличие от других антимикотических средств (клотримазола, кетоконазола) практически не влияет на синтез ферментов в организме.

Относится к триазоловым соединениям. Эффективен против большого числа возбудителей грибковых инфекций – Candida spp, Cryptococcus, Blastomyces dermatitidis, других.

Важно! Флуконазол малотоксичен, не влияет на выработку половых гормонов, то есть не затрагивает половые функции мужчин и женщин.

Таблетки, проходя по ЖКТ, быстро и полностью проникают через слизистые, лечебная доза достигается через час. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность действия и скорость всасывания.

Из крови легко проникает во все другие жидкости, включая спинномозговую. Это позволяет лечить генерализованные инфекции с использованием пероральной формы и инфузий. Содержание флуконазола в крови при обоих видах внутреннего применения отличается мало, выбор осуществляет врач.

Выводится с мочой в неизменном виде и метаболитами.

Гель Фуцис быстро справляется с кожными поражениями, не оказывая отрицательного влияния на эпидермис. В кровоток при наружном использовании попадает мало. Показал наибольшую эффективность в лечении заражения дерматофитами и дрожжевыми грибами.

В инструкции по применению лекарства Фуцис обозначены сферы использования таблеток, геля и раствора.

Формы выпуска

Для наружного использования выпускается гель. Это полупрозрачное вещество с характерным запахом. Упакован в тубы объемом 30 г. Содержание активного компонента – 5 мг/г. Имеет инструкцию по применению, находится в картонном коробке.

Таблетки

Таблетки имеют несколько дозировок от 50 до 200 мг, находятся в блистерах по 1, 4, 10 штук. Упакованы в коробки с инструкцией. Фуцис в дозировке 150 мг подходит для разового применения.

Формы выпуска Фуцис ДТ – диспергированные таблетки по 50 мг удобны для рассасывания, расфасованы в блистеры по 4 штуки, имеют инструкцию по использованию.

Отзывы, аналоги и особенности использования разных форм выпуска таблеток рассмотрены в разделах – Способ применения, Аналоги.

Раствор

Наряду с Фуцисом в таблетках назначается для лечения сложных инфекций. Находится во флаконе объемом 100 мл. Содержание действующего компонента 2 мг/мл. Упакован в коробку с инструкцией. Применяется при криптококковом менингите и других формах генерализованного заражения грибами.

К сведению: любая форма выпуска эффективна против широкого спектра возбудителей.

Гель имеет безрецептурный отпуск, на другие формы нужен рецепт.

Способ применения

Таблетки во всех дозировках применяются для взрослых и детей не моложе 7 лет. По инструкции суточная доза употребляется за один прием. Не меняя дозировки, можно перейти на другую форму Фуцис. Способ приема и необходимый объем флуконазола определяется врачом после обследования.

Необходимо учитывать при назначении одновременное применение Терфенадина, чтобы избежать реакций. Терапия при беременности и кормлении грудью по инструкции также запрещена.

Диспергированная форма таблеток используется после растворения – 50 мг на 5 мл воды. Эта форма лекарственного средства принимается также раз в сутки. По инструкции Фуцис ДТ назначают детям с 3-х лет и взрослым. При беременности и ГВ не используют.

Наружное использование геля показано раз в день. Фуцис по инструкции наносят тонким слоем на пораженные грибком участки кожи без втирания, легкими похлопывающими движениями. Толстого слоя наносить не следует. Гель быстро высыхает, образуя прозрачную пленку.

Фуцис для инфузионных вливаний применяют с несколькими видами растворов – 0,9 % натрия хлорид, аминофуцин, другие. Не указанные в инструкции средства для разведения Фуциса не применяют.

При появлении выраженных дисфункций печени и почек дозу уменьшают, строго следят за работой органов, креатининовым клиренсом. При значительных отклонениях от нормы возможна отмена препарата. В период грудного вскармливания от лекарства следует отказаться.

Во время терапии Фуцис дозировки могут меняться по решению врача. Это зависит от возможных реакций, изменения состояния печени и почек.

Кандидоз вагинальный

При молочнице и баланите обычно используют Фуцис в дозе 150 мг. Достаточно одного приема, чтобы вылечить острую форму заболевания.

В случаях постоянно возобновляемых инфекций (с частотой больше 3-х раз в год) используют курсовой прием 6-12 месяцев в дозировке 150 мг в месяц.

Микоз

При грибковых заражениях кожи лечение проводят курсом 2-6 недель. Фуцис принимают в дозировке 150 мг/нед. или 50 мг/сут. Так лечат заражение паховых складок и стоп.

Онихомикоз

Если поражены ногтевые пластины, лечение затягивается на длительный срок. Его продолжительность будет зависеть от особенностей роста ногтей. Доза та же – 150 мг/нед. или 50 мг/сут. Об излечении можно говорить только после отрастания здоровых ногтей. Обычный курс – 4-12 месяцев.

Криптококк

Генерализованные поражения грибком лечат с ежедневным приемом Фуциса в объеме 200/400 мг до 2-х месяцев.

Дети

Детям, начиная с установленного в инструкции возраста, назначают лекарство по3-12 мг/кг веса. На начальной стадии лечения доза может быть выше, позже ее сокращают.

Терапию проводят с контролем анализов. При отрицательных результатах проб – прием прекращают.

Раствор вводят детям грудного возраста с интервалом 48-72 часа, исходя из дозировок 3-8 мг/кг веса. У новорожденных интервал больше из-за замедленного вывода флуконазола из организма.

Фуцис ДТ

Таблетки растворяют в воде и удерживают раствор в ротовой полости до 2 минут, проглатывают. Так проводят лечение кандидозов слизистых рта и пищевода. Доза составляет 50/100 мг в сутки, лечение – 1-2 недели.

Противопоказания

Не назначают препарат в следующих случаях:

• непереносимость компонентов, реакции на флуконазол или его структурные аналоги;
• беременность и грудное вскармливание;
• дети до 3 или 7 лет, в зависимости от формы препарата;
• при терапии терфенадином и цизапридом регулируют дозировки.

При назначении Фуциса в любой форме женщинам фертильного возраста врач-гинеколог контролирует способы контрацепции. При наступлении беременности прием сразу прекращают. С осторожностью и под контролем врача пожилым пациентам и при иммунодефиците (ВИЧ и онкобольным).

Лекарственные взаимодействия

При назначении Фуциса по инструкции требуется учет лекарственных взаимодействий и контроля состояния разных органов.

Флуконазол усиливает действие следующих препаратов:

1. антикоагулянтов (проводят контроль протромбированного времени);
2. Циклоспорин;
3. Мидазолам;
4. Рифабутин;
5. Фенитоин;
6. Гидрохлортиазид;
7. Терфенадин.

Прием этих лекарственных средств совместно с Фуцисом требует внимания из-за возможности усиления побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, печени и почек, развитию психомоторных реакций.

Лечение Фуцисом пациентов с сахарным диабетом проводят при контроле сахара для предотвращения гипогликемии.

Важно! Препарат увеличивает концентрацию Теофиллина при совместном использовании.

Препарат не снижает действенность оральных контрацептивов.

Взаимодействия наблюдаются при курсовом лечении. Одноразовый прием и использование геля на действие других препаратов не влияет.

Важно: при необходимости длительного курса лечения Фуцисом следует сообщить врачу об использовании других препаратов.

Побочные эффекты

Среди негативных реакций от использования лекарства отмечают:

• дисфункции печени, гепатит;
• головокружения, судороги, изменения вкусовых ощущений;
• нарушения стула, тошнота, рвота, повышенное газообразование;
• кожные реакции – зуд, сыпь, некролиз, алопеция;
• изменения состава крови – нейтропения, тромбоцитопения;
• анафилактические реакции;
• нарушения обменных процессов – гипокалиемия, рост уровня холестерина, билирубина;
• отклонения в работе сердца (желудочков).

Большая часть побочных явлений фиксируется у ослабленных пациентов при необходимости длительной терапии Фуцисом. При появлении любого отклонения в состоянии регулируют дозировку. Согласно инструкции отмена, в большинстве случаев, не требуется.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть потеря ориентации, головокружения, головная боль. Требуется сокращение приема или отмена Фуциса. Чтобы вывести флуконазол промывают желудок, назначают диуретики, эффективен гемодиализ.

Аналоги

Среди аналогов лекарства по действующему компоненту можно выделить самые популярные:

1. Микосист;
2. Дифлюзол;
3. Дифлюкан;
4. Майконил;
5. Флузамед;
6. Флюкорик;
7. Флуконазол;
8. Флунол;
9. Фангифлю.

Все лекарства содержат флуконазол и являются точными аналогами Фуциса.

Следующая группа средств имеет другое действующее вещество и свои особенности применения. Показаны для терапии грибковых инфекций:

• Кандизол;
• Вифенд;
• Итраконазол;
• Орунгамин;
• Спораксол;
• Эсзол;
• Бифлурин;
• Экзифин;
• Фульцин;
• Сафоцид;
• Ноксафил.

Выбор лекарства осуществляет врач. Некоторые средства более эффективны при инфекции слизистых оболочек, другие при генерализованных заражениях. При онихомикозе необходимо проводить длительный курс до замены больного ногтя здоровым.

Прием антимикотических средств проводят под контролем врача. При своевременном начале лечения Фуцис позволяет вылечить некоторые заболевания одной дозой лекарства. Иногда требуется курсовой прием в назначенных дозировках.

Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluconazole

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019070

Дата регистрации: 14.11.2016 - 14.11.2021

Инструкция

• русский

Торговое название

Фуцис®

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - флуконазола 50 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон К 30, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят, спирт изопропиловый.

Описание

Белые, круглые со скошенными краями таблетки, с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства системного применения.

Производные триазола.

Код АТС J02A C01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, общая биодоступность - 90%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме крови достигает пика через 0,5 - 1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. 90% равновесных концентраций достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Связывание с белками - низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов, проявляет активность при инфекциях, вызванных:

Candida spp., включая генерализованный кандидоз

Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции

Microsporum spp.

Trychoptyton spp.

Blastomyces dermatitides

Coccidioides immitis

Histoplasma capsulatum

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р - 450.

Показания к применению

- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и горла, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные кандидозные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов)

Генитальный кандидоз, острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год); кандидозный баланит

Криптококковый менингит и инфекции другой локализации

Дерматомикозы, включая микозы стоп, паховой области, лишаи ногтей (онихомикоз), а также отрубевидный лишай

Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз

Профилактика грибковых инфекций (криптококкоза, орофарингеального кандидоза) у пациентов, которые получают цитостатическую или лучевую терапию, у больных СПИДом

Способ применения и дозы

Применение у взрослых

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг/сут. В случае необходимости доза может быть повышена до 400 мг/сут.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта , обусловленном ношением зубных протезов, препарат назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально (от 4 до 12 мес.).

При кандидозном баланите флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

Для больных с высоким риском генерализованной инфекции , например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализации в первый день обычно назначают 400 мг, затем - 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием. При криптококковом менингите курс лечения не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут. можно продолжать длительное время.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как для некоторых больных оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до полного появления здоровой ногтевой пластинки. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно. Однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Длительность терапии определяют индивидуально; при кокцидиомикозе - 11 - 24 месяцев, при паракокцидиомикозе - 2 - 17 мес., при споротрихозе - 1 - 16 мес., при гистоплазмозе - 3 - 17 месяцев.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.

Больным (включая детей) с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Детям от 7 лет флуконазол назначают по рекомендации врача.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Продолжительность курса лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса

- увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия

- гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и

триглицеридов в плазме, гипокалиемия, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

- лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

Анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд)

- сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром

Стивенса - Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

Одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более

Одновременное применение цизаприда, терфенадина

Беременность и период лактации

Детский возраст до 7 лет

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Лекарственные взаимодействия

Фуцис® , при одновременном применении с варфарином, повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении внутрь флуконазола с азитромицином выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, Фуцис® существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих Фуцис® , следует наблюдать с целью возможного снижения дозы бензодиазепина.

У пациентов с трансплантированной почкой, применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако, при многократном приеме Фуцис® в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении Фуцис® и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлортиазида одновременно с Фуцис® приводит к увеличению концентрации Фуцис® в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов с Фуцис® в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено.

® и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов, следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Одновременное применение Фуцис® и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении Фуцис® и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и Фуцис® , необходимо тщательно наблюдать.

У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременный прием пероральных препаратов сульфонилмочевины и Фуцис® приводит к увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение Фуцис® и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Фуцис® и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме Фуцис® в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием Фуцис® в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение Фуцис® в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Одновременное применение Фуцис® и теофиллина приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, необходимо, контролировать концентрацию теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении зидовудина с Фуцис® отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение Фуцис® с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Больных следует тщательно наблюдать.

Однократный или многократный прием Фуцис® В дозе 50мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Перечисленные взаимодействя установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.

Особые указания

В редких случаях применение Фуцис® сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.

Гепатотоксическое действие Фуцис® обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением Фуцис® , препарат следует отменить.

Фуцис® в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением Фуцис® , препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Фуцис® может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении Фуцис® увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у серьезно больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Фуцис® следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Фуцис® рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении Фуцис® 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка). Фуцис® выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

SP 289 (A), Riico Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК

г. Алматы, ул. Тулебаева, 38

тел/факс: 273-93-74; 273-68-10

электронный адрес:

[email protected]

Прикрепленные файлы

Состав

Действующее вещество: флуконазол (fluconazole)

1 таблетка содержит флуконазола 50 мг или 100 мг или 150 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон КЗ0, тальк, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Фармакологическая группа. Код АТХ. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Флуконазол, противогрибковое средство класса триазолов - мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является подавление грибкового 14 альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковой активностью флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментов цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследование взаимодействия с антипирином продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Чувствительность in vitro .

Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковой активностью в отношении видов Candidaнаиболее часто встречающихся (включая C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis). C.glabrataдемонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C.krusei есть к нему резистентной.

Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii , так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Фармакологические - Фармакокинетика.

Согласно результатам исследований на животных, существует корреляция между МПК и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida . Согласно результатам клинических исследований, существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола (примерно 1: 1). Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительной клинической ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени - кандидемии. Аналогично лечения инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую МПК, менее удовлетворительным.

Механизм резистентности.

Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковых средств. Флуконазол демонстрирует высокую МПК против штаммов грибов, имеющих один или более механизмов резистентности, что отрицательно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp. Иным, нежели C. Albicans видами, часто нечувствительны к флуконазолу (например, Candida кrusei). Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства флуконазола подобны при внутривенном и пероральном применении.

Абсорбция.

Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови, что достигается при введении препарата. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация на уровне 90% достигается на второй день лечения при применении в первый день нагрузочной дозы вдвое превышает обычную суточную дозу.

Распределение.

Объем распределения примерно равна общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол накапливается в роговом слое.

Метаболизм.

Флуконазол метаболизируется незначительно. При введении дозы, меченой радиоактивными изотопами, только 11% флуконазола выводится с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2С9 и CYРЗА4, а также ингибитором фермента 2С19.

Экскреция.

Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов. Большая часть препарата выводится почками, причем 80% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено.

Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови дает возможность разового применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применение препарата 1 раз в неделю при других показаниях.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <20 мл / мин) период полувыведения увеличивается с 30 часов до 98 часов. Поэтому этой категории пациентов необходимо уменьшить дозу флуконазола. Флуконазол удаляется путем гемодиализа, в меньшей степени - путем интраперитонеальная диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3:00 снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%.

Пациенты пожилого возраста.

Изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста зависят от параметров функции почек.

Показания

Лечение таких заболеваний у взрослых как:

• криптококковым менингит
• кокцидиоидомикоз;
• инвазивные кандидоз;
• кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
• хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности местных стоматологических гигиенических средств;
• вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия является неуместной;
• кандидозный баланит, когда местная терапия является неуместной;
• дерматомикозы, включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз; разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия является неуместной;
• дерматофитно онихомикоз, когда применение других лекарственных средств неуместно.

Профилактика таких заболеваний у взрослых как:

• рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития;
• рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском его развития;
• снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более случая в год);
• профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациенты со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию или пациенты при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).

Препарат применять детям для лечения кандидоза слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.

Терапию можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; после получения результатов антибактериальную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к флуконазолу, других азольным соединений или к любой из вспомогательных веществ препарата.

• Одновременное применение флуконазола и терфенадина пациентам, которые применяют флуконазол многократно в дозах 400 мг / сут и выше.
• Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT и метаболизируются с помощью фермента CYРЗА4 (например, цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказано одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств.

Цизаприд: сообщалось о развитии побочных реакций со стороны сердца, в том числе о пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, которые одновременно применяли флуконазол и цизаприд. Одновременное применение 200 мг флуконазола 1 раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводило к значительному повышению уровня цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QT. Одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано (см. « Противопоказания»).

Терфенадин: из-за случаев развития тяжелых сердечных аритмий, вызванных удлинением интервала QTc у пациентов, которые применяют азольные противогрибковые лекарственные средства одновременно с терфенадином, были проведены исследования взаимодействия этих препаратов. При применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки не выявлено удлинение интервала QTc. Применение флуконазола в дозах 400 мг в сутки или выше значительно повышает уровень терфенадина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов. Совместное применение флуконазола в дозах 400 мг или выше с терфенадином противопоказано (см. « Противопоказания»). При применении флуконазола в дозах ниже 400 мг в сутки одновременно с терфенадином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Астемизол: совместное применение флуконазола и астемизола может уменьшить клиренс астемизола. Вызванное этим повышение концентрации астемизола в плазме крови может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях - до пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение флуконазола и астемизола противопоказано.

Пимозид и хинидин: совместное применение флуконазола и пимозида или хинидина может приводить к угнетению метаболизма пимозида или хинидина. Повышение концентрации пимозида или хинидина в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и в редких случаях приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение флуконазола и пимозида или хинидина противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение эритромицина и флуконазола потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»), и, как следствие, к внезапной сердечной смерти. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано.

Галофантрин: флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрина в плазме крови за счет угнетения CYP3A4. Одновременное применение этих лекарственных средств потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»), и как следствие к внезапной сердечной смерти. Следует избегать применения комбинации данных лекарственных средств.

Совместное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы.

Влияние других лекарственных средств на флуконазол.

Клинически значимого влияния на абсорбцию флуконазола при его пероральном применении не имеют одновременный прием пищи, циметидин, антациды, а также лучевая терапия всего участка тела (при пересадке костного мозга).

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC на 25% и сокращает период полувыведения флуконазола на 20%. Поэтому для пациентов, принимающих рифампицин, следует рассмотреть целесообразность повышения дозы флуконазола.

Влияние флуконазола на другие лекарственные средства.

Флуконазол является мощным ингибитором фермента 2C9 цитохрома P450 (CYP) и умеренным ингибитором CYP3A4. Также флуконазол является ингибитором фермента 2С19. Кроме зафиксированных и описанных взаимодействий, которые приведены ниже, существует риск повышения в плазме крови концентраций других соединений, которые метаболизируются CYP2C9 и CYP3A4 при одновременном применении их с флуконазолом. Поэтому применять такие комбинации препаратов следует с осторожностью; при этом необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов. В связи с длительным периодом полувыведения флуконазола его угнетающее действие на ферменты сохраняется в течение 4-5 суток.

Альфентанилом: одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг и альфентанила в дозе 20 мкг / кг сопровождается двукратным увеличением показателя AUC 10 (возможно, путем ингибирования CYP3A4). Это вызывает необходимость в коррекции дозы альфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Рекомендуется измерять концентрации 5-нортриптилином и / или S-амитриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 неделю после ее начала. В случае необходимости следует откорректировать дозу амитриптилина или нортриптилина.

Амфотерицин В: одновременное применение флуконазола и амфотерицина В инфицированным мышам с нормальным иммунитетом и инфицированным мышам с пониженным иммунитетом привело к таким результатам: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции C. albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции Cryptococcus neoformans и антагонизм двух препаратов при системной инфекции A. fumigatus . Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Антикоагулянты как и при применении других азольным противогрибковых средств при одновременном применении флуконазола и варфарина сообщалось о случаях развития кровотечений (гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия и молотый) на фоне удлинения протромбинового времени. При одновременном применении флуконазола и варфарина наблюдалось двукратное повышение протромбинового времени, вероятно, вследствие угнетения метаболизма варфарина через CYP2С9. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумаринового. Может потребоваться коррекция дозы варфарина.

Бензодиазепины короткого действия, например, мидазолам, триазолам: назначение флуконазола после перорального применения мидазолама приводило к значительному повышению концентрации мидазолама и к усилению психомоторных эффектов. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг и мидазолама в дозе 7,5 мг перорально приводило к повышению AUC и периода полувыведения в 3,7 и 2,2 раза соответственно. Применение флуконазола в дозе 200 мг / сут и 0,25 мг триазолама перорально приводило к повышению AUC и периода полувыведения в 4,4 и 2,3 раза соответственно. При одновременном применении флуконазола и триазолама наблюдалось потенцирование и пролонгация эффектов триазолама.

Если пациенту, который проходит курс лечения флуконазолом, следует одновременно назначить терапию бензодиазепинами, дозу последних следует уменьшить и установить надлежащий надзор за состоянием пациента.

Карбамазепин флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и вызывает повышение уровня карбамазепина в сыворотке крови на 30%. Существует риск развития проявлений токсичности со стороны карбамазепина. Может потребоваться корректировка дозы карбамазепина в зависимости от уровня его концентрации и действия препарата.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальция (нифедипин, исрадипин, амлодипин и фелодипин) метаболизируется ферментом CYP3A4. Флуконазол потенциально может повышать системную экспозицию блокаторов кальциевых каналов. Рекомендуемый тщательный мониторинг развития побочных реакций.

Целекоксиб: при одновременном применении флуконазола (200 мг в сутки) и целекоксиба (200 мг) C maxи AUC целекоксиба повышались на 68% и 134% соответственно. При одновременном применении целекоксиба и флуконазола может потребоваться уменьшение дозы целекоксиба вдвое.

Циклофосфамид: одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. Эти препараты можно применять одновременно, учитывая возможный риск повышения концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: сообщалось об одном летальном случае вследствие интоксикации фентанилом из-за возможной взаимодействие между фентанилом и флуконазолом. Флуконазол значительно замедляет элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может приводить к угнетению дыхания, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4 (аторвастатин и симвастатин), или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP2C9 (флувастатин), повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно наблюдать за пациентом относительно возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и проводить мониторинг уровня КФК. В случае повышения уровня КФК, а также при подозрении или выявлении миопатии / рабдомиолиза применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Иммуносупрессоры (например, циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус).

Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию и AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг / сут и циклоспорина в дозе 2,7 мг / кг / сут наблюдалось увеличение AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эти препараты можно применять одновременно при условии уменьшения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: флуконазол может повышать концентрацию эверолимуса в сыворотке крови путем ингибирования CYРЗА4.

Сиролимус: флуконазол повышает концентрацию сиролимуса в плазме крови, вероятно, путем подавления метаболизма сиролимуса ферментом CYP3A4 и P-гликопротеин. Эти препараты можно применять одновременно при условии корректировки дозы сиролимуса в зависимости от уровня концентрации и эффектов от приема препарата.

Такролимус: флуконазол может повышать концентрации такролимуса в сыворотке крови к

5 раз при его пероральном применении из-за подавления метаболизма такролимуса ферментом CYP3A4 в кишечнике. При внутривенном применении такролимуса не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики. Повышенные уровни такролимуса ассоциируются с нефротоксичностью. Дозу такролимуса для перорального применения следует снижать в зависимости от концентрации такролимуса.

Лозартан: флуконазол подавляет превращение лозартана в его активного метаболита (E-31 74). Рекомендуется осуществлять постоянный мониторинг артериального давления у пациентов.

Метадон: флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. При одновременном применении метадона и флуконазола может потребоваться корректировка дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты: при одновременном применении с флуконазолом C max и AUC флурбипрофена повышались на 23% и 81% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при применении только флурбипрофена. Аналогично при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг) C max и AUC фармакологически активного изомера S - (+) - ибупрофена повышались на 15% и 82% соответственно по сравнению с соответствующими показателями при применении только рацемического ибупрофена.

Флуконазол потенциально способен повышать системную экспозицию других НПВП, которые метаболизируются CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикама, мелоксикама, диклофенака). Рекомендуется периодически осуществлять мониторинг побочных реакций и токсических проявлений, связанных с НПВП. Может потребоваться корректировка дозы НПВП.

Фенитоин: флуконазол угнетает метаболизм фенитоина в печени. Одновременное многократное применение 200 мг флуконазола и 250 мг фенитоина внутривенно приводит к повышению AUC 24фенитоина на 75% и С min на 128%. При одновременном применении этих лекарственных средств следует проводить мониторинг концентрации фенитоина в сыворотке крови во избежание развития токсического действия фенитоина.

Преднизон: сообщалось о случае, когда у пациента после трансплантации печени на фоне применения преднизона развилась острая недостаточность коры надпочечников, возникшей после прекращения трехмесячного курса терапии флуконазолом. Отмены флуконазола, вероятно, вызвало усиление активности CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона. Следует тщательно следить за пациентами, которые на протяжении длительного времени одновременно применяют флуконазол и преднизон, с целью предупреждения развития недостаточности коры надпочечников после отмены флуконазола.

Рифабутин: флуконазол повышает концентрацию рифабутина в сыворотке крови, что приводит к увеличению AUС рифабутина до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина сообщалось о случаях развитие увеита. При применении такой комбинации лекарственных средств следует учитывать симптомы токсического действия рифабутина.

Саквинавир: флуконазол повышает AUC и C max саквинавира примерно на 50% и 55% соответственно из-за подавления метаболизма саквинавира в печени ферментом CYP3A4 и через ингибирование P-гликопротеина. Взаимодействия между флуконазолом и саквинавиром / ритонавиром не исследовали, поэтому они могут быть более выраженными. Может потребоваться корректировка дозы саквинавира.

Производные сульфонилмочевины: одновременное применение флуконазола с оральными производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) приводило к пролонгации периода их полувыведения. Рекомендуется проводить регулярный контроль сахара в крови и соответствующим образом снижать дозу производных сульфонилмочевины при одновременном применении с флуконазолом.

Теофиллин: применение флуконазола по 200 мг в течение 14 дней привело к снижению среднего клиренса теофиллина в плазме крови на 18%. Пациенты, которые применяют теофиллин в высоких дозах или имеющих повышенный риск развития токсических проявлений теофиллина по другим причинам, следует установить надзор по выявлению признаков развития токсического действия теофиллина. Терапию следует изменить при появлении признаков токсичности.

Алкалоиды барвинка: флуконазол, вероятно, из-за ингибирования CYP3A4 может вызывать повышение концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина), что приводит к развитию нейротоксических эффектов.

Витамин А: сообщалось, что у пациента, который одновременно применял трансретиноеву кислоту (кислотная форма витамина А) и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС в форме псевдотумор головного мозга, исчез после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять одновременно, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

Вориконазол (ингибитор CYP2С9 и CYРЗА4): одновременное применение вориконазола внутрь (по 400 мг каждые 12:00 в течение 1 дня, затем по 200 мг каждые 12:00 в течение 2,5 дня) и флуконазола внутрь (400 мг в первый день, затем по 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней) привело к повышению с max и AUC τ вориконазола в среднем до 57% (90% ДИ: 20%, 107%) и 79% (90% ДИ: 40%, 128%) соответственно. Неизвестно, приводит снижение дозы и / или частоты применения вориконазола или флуконазола к устранению такого эффекта. При применении вориконазола после флуконазола следует проводить наблюдения по развитию побочных эффектов, ассоциированных с вориконазолом.

Зидовудин: флуконазол повышает С max и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно, что обусловлено снижением клиренса зидовудина примерно на 45% при его пероральном применении. Период полувыведения зидовудина был также продлен примерно на 128% после применения комбинации флуконазола и зидовудина. Пациенты, которые применяют такую комбинацию лекарственных средств, следует наблюдать по развитию побочных реакций, связанных с применением зидовудина. Можно рассмотреть целесообразность снижения дозы зидовудина.

Азитромицин: при одновременном приеме разовом применении азитромицина и флуконазола в дозах 1200 мг и 800 мг соответственно никаких значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Пероральные контрацептивы: при применении флуконазола в дозе 50 мг влияния на уровень гормонов не было, тогда как при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки наблюдалось увеличение АUС этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела - на 24%. Это свидетельствует о том, что многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может влиять на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Особенности применения

Дерматофития. Известно, что при применении флуконазола для лечения дерматофитии у детей последний не превышает гризеофульвин по эффективности и общий показатель эффективности составляет менее 20%. Поэтому флуконазол не следует применять для лечения дерматофитии.

Криптококкоз. Доказательств эффективности флуконазола для лечения криптококкоза других локализаций (например, легочного криптококкоза и криптококкоза кожи) недостаточно, поэтому рекомендаций по дозового режима для лечения таких заболеваний нет.

Глубокие эндемические микозы. Доказательств эффективности флуконазола для лечения других форм эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и кожно-лимфатический споротрихоз, недостаточно, поэтому рекомендаций по дозового режима для лечения таких заболеваний нет.

Почечная система. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью (см. Раздел « Способ применения и дозы »).

Гепатобилиарной системы. Пациентам с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Применение флуконазола ассоциировалось с возникновением редких случаев развития тяжелой гепатотоксичности, включая летальные случаи, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. В случаях, когда развитие гепатотоксичности ассоциировался с применением флуконазола, не отмечено ее явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола или возраста пациента. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии.

Пациенты, у которых при применении флуконазола наблюдаются отклонения результатов функциональных проб печени, следует установить тщательное наблюдение по развитию более тяжелого поражения печени.

Пациентов следует проинформировать о симптомах, которые могут свидетельствовать о серьезном влиянии на печень (выраженная астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха). В таком случае применения флуконазола следует немедленно прекратить и проконсультироваться с врачом.

Сердечно-сосудистая система. Некоторые азолы, в том числе и флуконазол, ассоциируются с удлинением интервала QT на ЭКГ. Сообщалось об очень редких случаях удлинение интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении флуконазола. Такие сообщения касались пациентов с тяжелыми заболеваниями при сочетании многих факторов риска, такими как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и одновременное применение других лекарственных средств, влияющих на интервал Q-.

Флуконазол следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмий. Одновременное применение с лекарственными средствами, пролонгируют интервал QTс и метаболизируются с помощью фермента CYРЗА4 цитохрома Р450, противопоказано.

Галофантрин. Галофантрин является субстратом фермента CYРЗА4 и пролонгирует интервал QTс при применении в рекомендованных терапевтических дозах. Одновременное применение галофантрина и флуконазола не рекомендуется.

Аллергические реакции. При применении флуконазола редко сообщалось о развитии таких эксфолиативных кожных реакций синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты, больные СПИДом, более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих лекарственных средств. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, можно связать с применением флуконазола, дальнейшее применение препарата следует прекратить. Если у пациента с инвазивной / системной грибковой инфекцией появляются высыпания на коже, за его состоянием нужно тщательно наблюдать, а в случае развития буллезных высыпаний или полиморфной эритемы применения флуконазола следует прекратить.

Гиперчувствительность. В редких случаях сообщалось о развитии анафилактических реакций.

Цитохром Р450. Флуконазол является мощным ингибитором фермента CYP2C9 и умеренным ингибитором фермента CYРЗА4. Также флуконазол является ингибитором фермента CYP2C19. Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно принимающих флуконазол и препараты с узким терапевтическим окном, метаболизирующихся с участием CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

Терфенадин. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные, полученные при разовом или повторном применении флуконазола в обычных дозах (<200 мг / сут) нескольким сотням беременных женщин в течение I триместра беременности, не продемонстрировали нежелательных эффектов на плод. Сообщалось о многочисленных врожденные патологии у новорожденных (включая брадифрения, дисплазию ушной раковины, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра, плечоликтьовий синостоз), матери которых принимали высокие дозы флуконазола (400-800 мг / сут) в течение по крайней мере трех или более месяцев для лечение кокцидиоидоз. Связь между применением флуконазола и этими случаями не определен.

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Не следует применять обычные дозы флуконазола и краткосрочные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением крайней необходимости.

Не следует применять высокие дозы флуконазола и / или длительные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением лечения инфекций, потенциально угрожающие жизни.

Флуконазол проникает в грудное молоко и достигает низкой концентрации, чем в плазме крови. Кормление грудью можно продолжать после разового применения обычной дозы флуконазола, что составляет 200 мг или меньше.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния флуконазола на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Пациентов следует проинформировать о возможности развития головокружения или судом при применения препарата. При развитии таких симптомов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Суточная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. При необходимости многократного применения препарата лечения инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

Взрослым.

Криптококкоз.

• Лечение криптококкового менингита: нагрузочная доза составляет 400 мг в первый день. Поддерживающая доза - 200-400 мг / сут. Продолжительность лечения обычно составляет не менее 6-8 недель. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
• Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: рекомендуемая доза составляет 200 мг / сут в течение неограниченного времени.

Кокцидиоидомикоз. Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг / сут. Продолжительность лечения составляет 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекции, особенно для лечения менингита, может быть целесообразным применение дозы 800 мг / сут.

Инвазивные кандидоз. Нагрузочная доза составляет 800 мг в первый день. Поддерживающая доза - 400 мг / сут. Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первых негативных результатов посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

Кандидоз слизистых оболочек.

• Кандидоз ротоглотки: нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза - 100-200 мг / сут. Продолжительность лечения составляет 7-21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
• Кандидоз пищевода нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза - 100-200 мг / сут. Продолжительность лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
• Кандидурия рекомендуемая доза составляет 200-400 мг / сут в течение 7-21 дней. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом продолжительность лечения может быть увеличена.
• Хронический атрофический кандидоз рекомендуемая доза составляет 50 мг / сут в течение 14 дней.
• Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 50-100 мг / сут. Продолжительность лечения составляет до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или при снижении иммунитета.

Предупреждения рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ, которые имеют высокий риск его развития.

• Кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода: рекомендуемая доза составляет 100-200 мг / сут или 200 мг 3 раза в неделю. Продолжительность лечения является неограниченным для пациентов с подавленным иммунитетом.

Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией. Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг. Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения числа нейтрофилов более 1000 / мм 3 .

Генитальные кандидозы.

• Острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит рекомендуемая доза составляет 150 мг однократно.
• Лечение и профилактика рецидивирующих вагинальных кандидозов (4 и более эпизодов заболевания в год) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в 3 дня. Всего следует применить 3 дозы (1-й день, 4-й день и 7-й день). После этого следует применять поддерживающую дозу 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.

Дерматомикозы.

• Микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз, кандидозные инфекции кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Лечение микоза стоп может длиться до 6 недель.
• Разноцветный лишай рекомендуемая доза составляет 300-400 мг 1 раз в неделю в течение 1-3 недель.
• Дерматофитно онихомикоз рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать пока на месте инфицированного ногтя не вырастет здоровый. Для отрастания здоровых ногтей на руках и на больших пальцах ног обычно необходимо 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть разной и зависеть от возраста. После успешного лечения длительных хронических инфекций форма ногтя иногда остается измененной.

Применять препарат в форме таблеток данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить таблетку, обычно возможно в возрасте от 5 лет.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинической и микологической ответа. Препарат применять 1 раз в сутки.

Дозировка препарата детям с нарушением функции почек приведены ниже. Фармакокинетика флуконазола не исследовалась у детей с почечной недостаточностью.

Дети в возрасте от 12 лет.

В зависимости от массы тела и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента. Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению со взрослыми. Применение доз 100, 200 и 400 мг взрослым и доз 3, 6 и 12 мг / кг детям приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.

Эффективность и безопасность применения флуконазола для лечения генитальных кандидозов у ​​детей не установлены. Если существует насущная необходимость применения препарата детям (в возрасте от 12 до 17 лет), следует применять обычные дозы для взрослых.

Дети в возрасте от 5 до 11 лет.

Кандидоз слизистых оболочек: начальная доза составляет 6 мг / кг / сут, поддерживающая доза -

3 мг / кг / сут. Начальную дозу можно применять в первый день с целью быстрого достижения равновесной концентрации.

Инвазивные кандидоз, криптококковый менингит доза составляет 6-12 мг / кг / сут в зависимости от степени тяжести заболевания.

Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития: доза составляет 6 мг / кг / сут в зависимости от степени тяжести заболевания.

Профилактика кандидоза у пациентов с иммунодефицитом: доза составляет 3-12 мг / кг / сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении (см. Дозы для взрослых).

Пациенты пожилого возраста.

Дозу необходимо подбирать в зависимости от состояния функции почек (см. Ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью.

При разовом применении корректировать дозу флуконазола не требуется. Пациентам (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения препарата в первый день лечения следует применять начальную дозу 50-400 мг в зависимости от терапевтических показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показаний) следует рассчитывать в соответствии с нижеследующей таблице:

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорректированный в зависимости от клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Метаболические и алиментарные нарушения: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.

Психические нарушения: бессонница, сонливость.

Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружение, парестезии, нарушения вкуса, тремор.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердца: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатиты, гепатоцеллюлярной поражения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 50 мг № 4 или № 10 в блистере в картонной упаковке.

Таблетки по 100 мг № 4 или №10 в блистере в картонной упаковке.

Таблетки по 150 мг № 2 или №4 в блистере в картонной упаковке.

Таблетки по 200 мг № 4 или № 10 в блистере в картонной упаковке.

09.08.2017

Характеристики препарата

Форма выпуска: гель, раствор, таблетки

Показания к применению: дерматомикоз, вагинальный кандидоз, микоз стоп и паховой области, онихомикоз, лишай

Побочные эффекты: аритмия, тошнота, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке

Противопоказания: детский возраст до 3 лет

Цена: 60 руб.

Фуцис является антимикотическим препаратом. В состав входит флуконазол – синтетический компонент, выделенный от тиазоловых соединений. Благодаря ему медикамент справляется даже со сложными типами инфекции.

Фармакодинамика

Главное вещество геля, раствора и таблеток Фуцис способствует угнетению превращения в эргостерол ланостерола, благодаря чему у грибка повреждается оболочка, и он лишается питательной среды. Повреждение оболочки также приводит к тому, что повышается проницаемость мембраны клетки гриба, что в результате и ведет к его гибели. Средство показывает повышенную эффективность при инфекциях, развивающихся во внутричерепной области. Средство эффективно по отношению к разным штаммам грибков, в числе которых и кандида, вызывающая молочницу даже при общем пониженном иммунитете.

Фуцис раствор Фуцис таблетки

Препарат для человека в целом оценен как малотоксичный. Если сравнивать с его заменителями, Фуцис в меньшей мере способен оказывать действие на печень и состав крови с негативной стороны. Медикамент отлично всасывается в ЖКТ, при этом пища не оказывает влияния на абсорбцию. Максимальный уровень вещества в плазме можно наблюдать через полчаса-час. Выведение происходит через мочевыводящие пути с мочой.

Показания к применению

Лекарство прописывается при болезнях, вызванных микроорганизмами с завышенной чувствительностью к воздействию Фуцис ДТ. Таблетки используются преимущественно при кандидозной и криптококковой инфекциях с разной локализацией:

• дерматомикозах;
• вагинальном кандидозе;
• криптококковых инфекциях;
• микозах стоп и паховой области;
• споротрихозе, гистоплазмозе и т.д.;
• бронхолегочных поражениях неинвазивного типа, спровоцированных кандидой;

• онихомикозах ;
• отрубевидном лишае;
• кандидозных поражениях слизистых поверхностей;
• кандидозном баланите;
• кандидозе во рту ;
• в профилактических целях больными с иммунодефицитом.

Кандидозный баланит

Раствор Фуцис используется при микозных поражениях тканей системного характера, в числе которых инфицирование грибом Candida и криптококковые инфекции (при поражении кожи, легких, гортани, а также при криптококковом менингите).

Применение препарата

Инструкция по применению Фуцис ДТ предписывает обращаться в первую очередь за консультацией к врачу. Дозировка и метод введения должны назначаться, отталкиваясь от стадии, типа, места локализации. При этом дозы вне зависимости от метода введения сохраняются в предписанном виде.

Таблетки применяются в терапии у пациентов с 7 лет. Принимаются перорально с достаточным количеством воды. Суточную дозу употребляют за один прием. Таблетки 50мг используются также в лечении детей с 3 лет. Эту группу пациентов лечат под контролем врачей. Медикамент нужно растворить в малой порции кипяченой воды. Предполагается 1 прием суточной дозы.

По инструкции по применению Фуцис раствор состоит из 100мл раствора натрия хлорида (имеется ввиду изотонический раствор) и 200мг флуконазола. Потому при введении средства инфузионным способом необходимо строго ограничить ввод жидкости с натрием. Средство совместимо с такими растворами, как раствор Рингера, раствор глюкозы с хлористым калием или простой 20%-ный, раствор натрия хлорида 0,9% или натрия бикарбоната (в нем присутствуют 13г натрия бикарбоната на 1л воды). С другими аналогами основ препарат смешивать нельзя, даже если явных противоречий в этом нет.

В терапии у детей используется средство, как для взрослых пациентов. Если больной имеет возраст до 3 лет, то медикамент вводят по предписанию, но раз в 2 дня. Если ребенок до 4 недель, то лекарство используется раз в 3 дня. Связывается это с тем, что активное вещество гораздо дольше выводится у пациентов этой группы, чем у взрослых.

Фуцис гель используется местно. Наносится легкими круговыми движениями до полного впитывания средства в покровы. При онихомикозе можно делать повязку с препаратом. Перед применением область обработки тщательно промывать. Средство системного действия на организм в данной форме не оказывает.

Побочные действия, противопоказания

Препарат способен вызывать как незначительные, так и сильные побочные симптомы, в числе которых:

1. тахикардия и аритмия;
2. тошнота с рвотой;
3. головокружения и тремор с судорогами, нарушенным восприятием вкуса, головными болями;
4. болезненность области эпигастрия;
5. токсический некроз эпидермиса, алопеция, кожные реакции;
6. диарея и другие нарушения пищеварения;
7. гипербилирубинемия, признаки недостаточности печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, повышенная печеночная аминотрансфераза, щелочная фосфатаза;
8. изменения данных в лабораторных исследованиях крови в виде нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, гипокалиемии, повышенного холестерина, триглицеридов;
9. крапивница,синдром Стивена-Джонсона, кожная сыпь с зудом, отек Квинке.

Противопоказания заключаются в большей мере в гиперчувствительности и указанными возрастными ограничениями. Обычные таблетки не применяются у детей до 7 лет, а диспергированные – до 3 лет. В таких категориях предпочтение отдается растворам, которые вводят инфузионно. Также не используется лекарство параллельно терфенадрину и цизаприду.

Нельзя применять у беременных и кормящих грудью женщин, на категории больных, чья профессия связана с управлением механизмами или вождением авто. Если решено назначить Фуцис в период лактации, то ребенка необходимо на период терапии перевести на искусственное питание.

Взаимодействие

Препарат Фуцис ДТ способен в значительной мере усиливать действие антикоагулянтов, а потому в сочетании таких средств следует осуществлять мониторинг протромбинового времени. Также флуконазол может повышать концентрацию мидазолама в плазме, а потому одновременный прием препаратов с данными активными веществами способен приводить к развитию психомоторных симптомов. Также следует остерегаться сочетания Фуциса с препаратами, содержащими бензодиазепин. Но если такое лечение проводится, то необходим постоянный контроль врача за состоянием больного.