1 капсула включает 200 мг или 350 мг теофиллина безводного – активный ингредиент.

Вспомогательные ингредиенты: аммиака метакрилата сополимер, повидон, коллоидная двуокись кремния, тальк, дибутилфталат.

Оболочка: диоксид титана, желатин, красители — хинолиновый желтый и индиго кармин.

Форма выпуска

Препарат Теотард выпускается в форме капсул, обладающих пролонгированным действием, по 40 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Содержимое капсулы пролонгированного действия Теотард – гранулы является по сути безводным чистым теофиллином (производным ксантина ). В свою очередь теофиллин представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы , который увеличивает в тканях кумуляцию ц-АМФ , тем самым понижая сократительную функцию гладкой мускулатуры.

Теотард проявляет выраженную бронхолитическую эффективность, предупреждает или полностью ликвидирует бронхиальную обструкцию . Качественное повышение работы легких дает возможность повысить поступление кислорода в артериальную кровь, что приводит уменьшению содержания СО2 .

Препарат стимулирующе воздействует на дыхательный центр , снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения, благотворно влияет на мукоцилиарный клиренс , характеризуется позитивным хронотропным и инотропным действием на сердечную мышцу. Активизирует , подавляет агрегацию , расширяет сосуды кровеносной системы (в основном сосуды мозга, почек и кожных покровов).

Всасывание Теотарда, при пероральном приеме, проходит практически полностью. Замедленное (пролонгированное) высвобождение активного ингредиента из капсул создает условия для поддержания равномерной концентрации теофиллина в крови на протяжении 12 часов.

Бронхолитическая эффективность развивается постепенно, в связи с чем, Теотард не применяется с целью купирования острых состояний .

При однократном приеме 350 мг теофиллина , на протяжении 6,3-8,8 часов в плазме крови обнаруживается его максимальная концентрация, равняющаяся 4,4 мкг/мл. Через несколько суток достигается терапевтическая концентрация препарата, составляющая 8-20 мкг/мл.

Связь с плазменными белками осуществляется на 60%. Теофиллин проходит сквозь плацентарный барьер и попадает в грудное молоко . Основной метаболизм происходит в печени при участии микросомальных ферментов .

Выводится почками (на 7-13% в неизмененном виде у взрослых и на 50% у детей). T1/2 варьирует от 7 до 9 часов (у никотинозависимых от 4 до 5 часов). При , недостаточности сердечной мышцы и почек, T1/2 увеличивается. Общий клиренс понижается у пациентов с тяжелой лихорадкой , ОРВИ, ХСН, недостаточностью печени , сердца и дыхательной системы, а также в возрасте после 55 лет.

Показания к применению

Препарат Теотард назначают с целью профилактики или лечения при:

бронхообструктивном синдроме любой этиологии (в том числе , обструктивном бронхите и заболеваниях легких хронического течения);
расстройствах дыхания в ночное время, центрального происхождения ();
легочной гипертензии (хроническое «легочное» сердце).

Противопоказания

в остром периоде;
выраженная артериальная гипо- или гипертензия ;
геморрагический ;
тяжелые ;
кровоизлияния в сетчатку;
в период обострения;
кровотечение ЖКТ;
(при повышенной кислотности);
к теофиллину (производным ксантина – , кофеин , пентоксифиллин );
возраст до 6-ти лет (для приема капсул по 200 мг) и до 12-ти лет (для приема капсул по 350 мг).

С особой осторожностью:

тяжелые и/или печени ;
распространенный сосудистый ;
нестабильная ;
обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия ;
ХСН ;
порфирия ;
желудочковая экстрасистолия (частая);
повышенная судорожная готовность;
язвенная болезнь в анамнезе;
недавние кровотечения ЖКТ;
неконтролируемый или ;
детский возраст;
гастроэзофагеальный рефлюкс ;
длительная гипертермия ;
беременность;
лактация;
пожилой возраст.

Побочные действия

При отравлении тяжелого характера возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности у детей), понижения АД, метаболического , гипергликемии, гипокалиемии, некроза скелетных мышц, .

В таких случаях следует отменить препарат, провести промывание желудка (комбинацией электролитов и полиэтиленгликоля ), назначить и слабительные средства.

Также показана плазмосорбция , форсированный диурез , гемосорбция , (малая эффективность), назначение и при рвоте.

В случае судорог необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и давать кислород. Для купирования приступа в/в вводят 0,1-0,3 мг/кг (не больше 10 мг).

Взаимодействие

Теофиллин совместим со спазмолитиками.

Теотард не назначают совместно с прочими производными ксантина.

Препарат увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), глюкокортикоидов (гипокалиемия), препаратов (повышается риск развития желудочковых аритмий), лекарств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Энтеросорбенты и противодиарейные средства понижают всасывание теофиллина .

Сочетаемый прием с фторхинолонами , макролидами , требует понижения доз на 60%.

Параллельное применение с Фенилбутазоном , , , Такрином , Тиабендазолом , рекомбинантным интерфероном альфа, Мексилетином , Тиабендазолом , Тиклопидином , Изопреналином , пероральными эстрогенными

Теотард - бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание.

Показания и дозировка:

Все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела >40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.

Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела >20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.

Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером перед сном. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы глотают целыми, не разжевывая.

Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.

Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови - от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л).

Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч - после вечерней дозы у пациента, который принимает одкратно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Передозировка:

Отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови >110 мкмоль/л. Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях - также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда. После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Необходимо контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Побочные эффекты:

В начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.

Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бред, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.

Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, глюкозы и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину)

Острый период инфаркта миокарда

Тахиаритмия

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Выраженная АГ

Эпилепсия

Гипертиреоз

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Тяжелые нарушения функции печени

Дети в возрасте до 6 лет или с массой тела <20 кг

Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки. Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у ребенка грудного возраста, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), поскольку эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС. Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо. При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина - на 30%. Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость. Теофиллин может усилить эффективность агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов. Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность. Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Теотард: инструкция по применению

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированньм высвобождением; для приема внутрь.

Состав

Действующее вещество: одна капсула содержит 200 мг, 350 мг безводного теофиллина.
Вспомогательные вещества: повидон, тальк, сополимер аммиака метакрилата, кремния двуокись коллоидная, дибутилфталат.

Описание. Капсулы, заполненные гранулами белого цвета. Тело капсулы - прозрачное темно-зеленого цвета, крышка капсулы - непрозрачная темно-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство.

Фармакологические свойства

Теотард представляет собой чистый безводный теофиллин (производное ксантина) в виде гранул. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Препарат обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или устраняет бронхиальную обструкцию. Улучшение функции легких позволяет увеличить снабжение артериальной крови кислородом, что приводит к снижению концентрации СО2. Теотард оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения, улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце. Препарат стимулирует диурез. Расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), утнетает агрегацию тромбоцитов. После перорального приема Теотард почти полностью всасывается. Замедленное высвобождение действующего вещества из ретард-капсул препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 часов. Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.
После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 6,3-8,8 часов достигается его максимальная концентрация в плазме, которая составляет 4,4 μг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 μг/мл. Теотард метаболизируется в основном с помощью микросомальных ферментов печени.

Показания к применению

Лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Легочная гипертензия при хроническом легочном сердце. Ночные расстройства дыхания центрального генеза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину, беременность, кормление грудью, эпилепсия, острый инфаркт миокарда, экстрасистолия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 3-х лет.
Осторожность и уменьшение дозы необходимы при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Капсулы препарата нельзя открывать или разжевывать.
Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых, 20 мг/кг у детей. Для подбора дозы препарата надо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 дг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 дг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.
В течение первых трех дней следует принимать по одной ретард-капсуле препарата каждые 12 часов. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимости препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена. В случае нежелательных побочных явлений дозу следует уменьшить.
Теотард 200 мг назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела.
Теотард 350 мг назначается взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг. Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются очень редко. Передозировка препарата может вызвать у отдельных больных боли в области желудка, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, нарушение сердечного ритма, тахикардию, снижение артериального давления, учащение приступов стенокардии, бессонницу, тремор, раздражительность, усиление диуреза, гипергликемию, гипокалиемию. Возможны кожная сыпь, зуд. В этих случаях дозу необходимо уменьшить. Частота возникновения побочных явлений увеличивается, если концентрация препарата в сыворотке крови превышает 20 дг/мл.

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять при выраженной артериальной гипертензии, распространенном атеросклерозе сосудов. С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, серьезных нарушениях сердечного ритма, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, выраженных нарушениях функции печени и почек.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Лицам, у которых теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики) одноразовый прием препарата в день будет недостаточным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пероральными контрацептивами, эпоксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоакулянтами.