Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аллопуринол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Аллопуринол

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Фармакология

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. C max аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T 1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение вещества Аллопуринол

Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Аллопуринол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Аллопуринол

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6-8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках.
При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу.
После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

Показания к примененинию препарата Аллопуринол

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), состояния при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).

Применение препарата Аллопуринол

Внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (70-100 мг/л) назначают по 0,2-0,4 г/сут 1-2 раза в сутки в течение 2-3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема.
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6-0,8 г/сут в течение 2-4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1-0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.
При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3-4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4-5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5-2 мес.
Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.

Противопоказания к примененинию препарата Аллопуринол

Почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, аллергия к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Аллопуринол

Лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.
В отдельных случаях возможны:
диспепсические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея;
аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия;
со стороны системы крови — лейкопения , лейкоцитоз , эозинофилия ;
со стороны ЦНС — неврит , нарушения сна, депрессия , амнезия.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3-4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2-3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).
В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Взаимодействия препарата Аллопуринол

При лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%.
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови.
Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Передозировка препарата Аллопуринол, симптомы и лечение

Cимптомы : тошнота, рвота, диарея, головокружение , олигурия .
Лечение : форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия хранения препарата Аллопуринол

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Аллопуринол:

• Санкт-Петербург

M04AA01 (Allopurinol)

Перед использованием препарата АЛЛОПУРИНОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.013 (Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат)

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

АЛЛОПУРИНОЛ: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

АЛЛОПУРИНОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Показания

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).

Применение при нарушении функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).

Аллопуринол – препарат, позволяющий эффективно снизить концентрацию мочевой кислоты. Тем самым предупреждается отложение солей мочевой кислоты в почках, мочевом пузыре и суставах. К одним из наиболее известных недугов мочеполовой системы относят мочекаменную болезнь. Заболевание это весьма многообразно, так как камни в почках и мочевом пузыре могут иметь самую разную природу и, соответственно, требуют разного лечения.Аллопуринол – препарат, препятствующий отложению и увеличению уратов.

Аллопуринол

Механизм формирования уратов – солей мочевой кислоты и натрия или калия, изучен мало. Известно лишь, что на фоне недостаточного потребления воды мочевая кислота в урине накапливается в слишком большой концентрации и повышает кислотность мочи. В результате натриевые и калиевые ее соли выпадают в осадок. Причем соли могут откладываться не только в мочевом пузыре или почках, но и в суставах, вызывая такую неприятную болезнь, как подагра.

Аллопуринол – лекарственное средство, способное разрушить механизм образования мочевой кислоты. Последняя появляется в результате длинной цепочки превращений. Аллопуринол, и его производная – оксипуринол, способен подавлять деятельность фермента ксантиноксидазы.

А этот фермент в свою очередь ответственен за окисление гипоксантина и превращение в ксантин. Без него реакция не происходит или осуществляется в слишком низком объеме, в результате синтез мочевой кислоты нарушается и это вещество вырабатывается в меньшем количестве.

Таким образом добиваются снижения концентрации мочевой кислоты в урине, снижения pH и, соответственно, растворения уратов.

Медикамент назначается пациентам, заболевание которых связано с увеличением концентрации мочевой кислоты:

• уратная нефропатия – острая и хроническая. Ураты в виде кристаллов откладываются в дистальных канальцах и собирательных трубках. Ураты провоцируют обструкцию канальцев, атрофию почечной ткани. Вокруг кристаллов накапливаются чужеродные клетки – гигантские, мононуклеарные;
• уратная мочекаменная болезнь – нефролитиаз. Вызывается образованными в почечной ткани или мочевыводящих путях конкрементами диаметром до нескольких сантиметров. В состав конкремента всегда входит органическая и неорганическая части. Согласно статистике уратные камни встречается редко – всего 5% от всех случаев;
• – при постоянном и достаточно высоком уровне мочевой кислоты ураты формируются во всех суставах и других органах. Развитие недуга чревато полным разрушением суставов;
• врожденные аномалии – синдром Леши-Ниена, дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

В такого рода случаях, когда объем мочевой кислоты не удается снизить соблюдением диеты, назначается аллопуринол.

Состав

Выпускается препарат в двух видах: аллопуринол 100 и аллопуринол 300.

Таблетка содержит:

• аллопуринол или 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол – 100 или 300 мг соответственно;
• дополнительные ингредиенты – лактоза, крахмал, тальк, стеарат магния, поливидон, натрия амилопектина гликолят. Таблетка в 300 мг лактозу не включает. Эти вещества служат лишь защитной оболочкой, обеспечивающей доставку лекарства в тонкий кишечник и 12-перстную кишку, где и происходит абсорбция препарата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, по 30 или 50 шт. в пачке. Предлагается блистерная упаковка – 3–5 в коробке, или 1 флакон. Таблетка покрыта белой оболочкой. Срок годности изделия – 5 лет с момента выпуска.

Цена определяется дозировкой активного вещества, производителем и числом таблеток в упаковке:

• аллопуринол 100 50 шт. стоит от 72 до 95 р. за упаковку;
• З0 шт. аллопуринола 300 стоят от 85 до 117 р. за упаковку;
• стоимость 50 шт. аллопуринола 300 составляет в 268–400 р.

Механизм действия

Аллопуринол, так же как и результат его распада – оксипуринол, выполняет роль ингибитора ксантиноксидазы. Ограничивая действие фермента, вещество предупреждает превращение ксантина в мочевую кислоту, что и приводит к снижению концентрации. Процесс распада происходит очень быстро, как раз под влиянием ксантиноксидазы – по сути, препарат предоставляет ферменту возможность «работать» с ним вместо ксантинов. Соответственно, уменьшается и количество уратов в крови, что предупреждает отложение солей в тканях.

Аллопуринол активно всасывается в кровь: через полтора часа после употребления наблюдается максимальная концентрация. Вещество имеет довольно короткий период полувыведения – 2 часа, в основном удаляется с мочой – 80%. Оставшаяся часть выделяется с фекалиями. С белками плазмы вещество не связывается: через 5–7 дней курса только около 3% вещества выводится в связанном виде.

Продукт метаболита лекарства – оксипуринол, имеет более длительный период полувыведения – почти 15 часов. С белками он тоже не связывается и почти целиком удаляется с мочой в несвязанном виде.

Препарат накапливается в организме. Для достижения устойчивого выраженного эффекта требуется около 7 дней, поэтому курс терапии не может быть менее 3 недель, иначе результат будет весьма кратковременен.

В среднем 60–70% от принятой дозы находится в моче в виде оксипуринола, а 6–15% удаляется в неизмененном виде. При нарушении работы почек период полувыведения значительно увеличивается.

Показания

Применяется препарат при почти всех формах первичной – подагрической, и вторичной гиперурикемии, причем порой даже в профилактических целях при большой величине мочевой кислоты.

Список показаний к применению весьма внушительный:

• подагра – назначается даже на фоне почечной недостаточности;
• почечнокаменная болезнь – при образовании уратов;
• лимфосаркома, острый лейкоз,
• хронический ;
• травматические повреждения;
• цитостатическая и лучевая терапия;
• синдром Леша-Ниена;
• массивная глюкокортикоидная терапия;
• мочекислая нефропатия.

Инструкция по применению

Таблетки нужно принимать после приема пищи и запивать большим количеством воды. Последнее является принципиальным требованием: при лечении аллопуринола суточный объем мочи должен достигать 2 л. Важна и реакция мочи: под действием медикамента она должна стать нейтральной или слабощелочной.

Как принимать и сколько устанавливает врач.

Взрослым

Курс начинает всегда с минимальной дозы – 100 мг, чтобы выявить побочное действие и предупредить осложнение. Если никаких негативных последствий выявлено не было, дозу препарата рассчитывают по количеству мочевой кислоты в крови. Повышают ее ступенчато, по 100 мг в сутки, пока не будет получен терапевтический эффект.

Минимальное количество — 100 мг в сутки, максимальное – 800 мг.

• Первичная гиперурикемия – при невысокой степени тяжести – гиперурикемия до 7 мг%, назначают 200–400 мг в день. Курс, как правило, длится 3–4 недели. Затем дозу снижают до 100 мг в сутки.
• При гиперурикемии выше 7 мг% дозу увеличивают до 600–800 мг. Принимается препарат до 3–4 раз в день, не более чем 200 мг за раз. Такой режим длится до 4 недель. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу – 100–200 мг.

Поддерживающая терапия может длиться несколько месяцев. Пропускать прием нельзя, так как в отсутствии препарата недуг вновь проявляется на 3–4 день.

• В профилактических целях – при лучевой терапии, например, назначают по 400 мг в сутки. Курс начинают за несколько дней до терапии, продолжают во время курса лечения и заканчивают спустя несколько дней после облучения.
• При почечной недостаточности медикамент назначают в зависимости от величины клиренса креатинина:
  • при скорости прохождения крови более 20 мл/мин доза может быть не выше 300 мг в сутки;
  • при клиренсе в 10–20 мл/мин — ограничивается до 200 мг;
  • при клиренсе ниже 10 мл/мин аллопуринол назначается не более 100 мг.

При необходимости количество увеличивается, но в таком случае увеличивается и интервал между приемами – каждые 48–72 часа.

• При гемодиализе назначают 300–400 мг после каждой процедуры.

Показанием к уменьшению дозы является уровень оксипуринола в крови – не более 15 мкг/мл.

Детям

Аллопуринол назначают детям до 14 лет только при цитостатической терапии лейкозов или при ферментных нарушениях, если отсутствует альтернатива.

Дозировка препарата рассчитывается по массе тела – 10–20 мг/кг. В любом случае максимальная доза не может превышать 400 мг.

Пожилым людям

Ограничением в этом случае является сниженная функциональность почки. Аллопуринол назначают в минимальной терапевтической дозе. При необходимости увеличивают промежуток времени между приемами.

Побочные эффекты

Аллопуринол нечасто вызывает подобные действия. Стоит помнить, что обострение подагры на первом этапе к таковым не относится. Это кратковременное явление и, по сути, является реакцией на резкое изменение кислотности.

К значимым побочным эффектам относят следующие:

• органы кроветворения – возможна анемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
• сердечно-сосудистая система – наиболее распространенным эффектом является повышение АД. Возможна , перикардит;
• мочеполовая система – аллопуринол может вызвать острую почечную недостаточность, протеинурию, снижение потенции, периферические отеки, возможно обнаружение крови в моче;
• органы чувств – снижение зрения, потеря или извращение вкусовых ощущений, амблиопия;
• пищеварительный тракт – может появиться тошнота, рвота, диарея, развивается холестатическая желтуха;
• нервная система – невропатия, головная боль, сонливость. При высокой чувствительности появляется депрессия;
• аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница, пурпура, различные формы дерматита. Эта реакция наиболее выражена и легче всего прослеживается.

Лекарство способствует развитию метаболических нарушений, поэтому, например, при сахарном диабете его применение является сомнительным.

На фоне почечной недостаточности возможные побочные эффекты встречаются чаще.

Противопоказания

Существует ряд показаний, при которых использовать аллопуринол при лечении запрещается:

• Абсолютным противопоказанием является наличие непереносимости к аллопуринолу или дополнительному компоненту.
• Нельзя назначать лекарство при тяжелых повреждениях печени, при острой и хронической почечной дисфункции – если клиренс креатинина не превышает 2 мл/мин.
• Если величину мочевой кислоты можно регулировать диетой, аллопуринол не назначается.
• Вещество находят в грудном молоке, поэтому во время вскармливания грудью использовать средство нельзя. Исследования на беременных не проводилось, но все же применение вещества считается нежелательным.
• Острый приступ подагры тоже является противопоказанием. Лечение назначают только после улучшения.
• Первичный гемахроматоз – генетическое заболевание, из-за которого железо чрезмерно усваивается из пищи и откладывается в тканях. В этом случае аллопуринол запрещается применять. То же самое касается случаев, когда гемахроматоз отмечен у родственников.

Особые указания

Аллопуринол косвенно влияет на водный баланс и способствует обезвоживанию, а поэтому важнейшим требованием при лечении является потребление достаточного количества воды. Объем суточной мочи не может быть менее 2 л – это абсолютное требование.

Остальные требования не менее категоричны:

• Препарат несовместим с алкоголем, так что от последнего необходимо отказаться.
• Поскольку препарат вызывает, вернее, может вызвать сонливость и головокружение, во время приема лекарства от вождения следует отказаться. Насколько строго нужно соблюдать этот запрет, может сказать только наблюдающий врач.
• Если наличествуют какие-либо факторы, обуславливающие снижение почечной функции – применение диерутиков, пожилой возраст, гипертензивная терапия, необходимо тщательно рассчитать дозу и наблюдать за состоянием пациента. При появлении каких-либо признаков аллергии или нарушении функциональности препарат немедленно отменяют.
• Если средство назначают на фоне нарушений в системе кроветворения, то необходимо дополнительно следить за формулой крови. Например, учитывать наличие лактозы в таблетке 100 мг при составлении диеты для такого пациента.

Необходимо учитывать несовместимость аллопуринола с рядом медикаментов:

• сульфинпиразон – при этом падает эффективность аллопуринола;
• антикоагулянты непрямого действия – дифекин, теофиллин. Аллопуринол усиливает их воздействие, в том числе и негативное;
• 6-меркаптопурин, азатиоприн – препарат повышает токсичность лекарства, так что при совместном приеме дозу препаратов необходимо уменьшить до ¼–1/3 от обычной;
• тиазидные диуретики, фуросемид, метакриловая кислота – повышают концентрацию мочевой кислоты, что прямо противоположно действию аллопуринола;
• ампициллин, амоксициллин – при совместном приеме высок риск кожных реакций.

Прием 20 г препарата вызывает отравление: рвоту, головокружение, тошноту, лихорадку. На фоне почечной недостаточности отравление может наступить при меньшей дозе. Специфического антидота вещество не имеет. С интоксикацией справляются обычными методами: промывание, капельница с физиологическим раствором, возможно назначение диализа.

Аналоги

Помимо описываемого препарата аллопуринол в качестве действующего вещества содержат:

• аллупол;
• алопрон;
• пуринол;
• аллопуринол эгис;
• санфипурол.