Стрептомицина сульфат (streptomycin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, кристаллический; растворитель - в виде бесцветной, прозрачной жидкости, без запаха.

Растворитель: вода д/и - 5 мл (при наличии в комплекте).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем: вода д/и (ампулы полиэтиленовые) 2 мл (1) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (10) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (25) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (50) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.
Флаконы (100) - коробки картонные (для стационаров) (1) - упаковки групповые.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.

К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками низкое (0-10%). Не метаболизируется. T 1/2 - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания

Первичный туберкулез легких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллез.

Противопоказания

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и , нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.

При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей - 15-20 мг/кг массы тела/сут.

Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).

Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых - 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей - 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг - 750 мг; при внутрикавернозном введении - 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; , тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва; редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные ), возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Особые указания

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать.

Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при и в период лактации.

Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых формах почечной недостаточности. Больным с нарушениями выделительной функции почек суточную дозу следует уменьшать.

При нарушениях функции печени

Больным с поражением печени суточную дозу следует уменьшать.

Фармакодинамика . Стрептомицин обладает широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis , большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae ), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp . и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae . Менее активен относительно Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ), Enterobacter spp . Стрептомицин неактивен относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa .
Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 ч После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови на протяжении 6-8 ч. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Хорошо проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови меньше чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не кумулирует в организме. Не метаболизуется. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Экскретируется преимущественно почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается, и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Показания к применению препарата Стрептомицин

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулеза внелегочной локализации (поражений других органов). Больным, которые ранее лечились стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, чуме и туляремии, бруцеллезе и эндокардите.

Применение препарата Стрептомицин

Стрептомицин вводят в/м, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутрикавернозно.
При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0,5-1 г, максимальная суточная доза — 2 г. Для больных с массой тела ≤50 кг и лиц в возрасте старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не больше 0,5 г/сут детям и 1 г подросткам однократно.
При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (≥3 мес).
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для в/м введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида или 0,25-0,5% р-ре прокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Р-р готовят ех tempore .
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,5% р-ра прокаина 2-3 раза в неделю.
Для применении в виде аерозоля взрослым вводят 0,5-1 г стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции — в 25-100 мл) 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям при таком пути введения препарат назначают из того же расчета, что и при в/м введении. В зависимости от показаний в р-р для ингаляции можно включать другие, совместимые со стрептомицином лекарственные средства.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуфляции в виде мелкодисперсного порошка или инстиляции 10% р-ра в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не больше 1 г независимо от числа каверн и способа введения.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и ИБС лечение препаратом независимо от пути введения начинают со сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей восприимчивости дозы могут быть повышены до обычных.
Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражением печени суточную дозу препарата необходимо снизить. При клиренсе эндогенного креатинина 50-60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г; 40-50 мл/мин — не больше 0,4 г/сут.

Противопоказания к применению препарата Стрептомицин

Заболевания слухового и вестибулярного аппарата, обусловленные невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита, тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности (III стадия), почечная недостаточность (клиренс эндогенного креатинина ≤40 мл/мин), нарушение мозгового кровообращения , облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину, миастения, ботулизм.
Период беременности и кормление грудью. Склонность к кровотечениям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера, прикорневой локализации каверн.

Побочные эффекты препарата Стрептомицин

Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства (головокружение , тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит , неврит зрительного нерва , угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия , аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия , отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях (головная боль , парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.

Особые указания по применению препарата Стрептомицин

При продолжительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинурия , гематурия , цилиндрурия), поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц проводить исследование мочи. Поражение почек имеет обратимый характер: оно, как правило, быстро исчезает после своевременного прекращения приема препарата.
В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппарата.
Детям грудного возраста Стрептомицин назначают только по жизненным показателям.
При несвоевременном прекращении приема препарата может развиться глухота.

Взаимодействия препарата Стрептомицин

Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином повышается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина из организма замедляется при парентеральном введении индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают сочетанно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Передозировка препарата Стрептомицин, симптомы и лечение

Проявляется блокадой нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания.
Лечение : вводят в/в р-р кальция хлорида и п/к неостигмина бромид; при развития апноэ переводят на ИВЛ.

Условия хранения препарата Стрептомицин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Стрептомицин:

  • Санкт-Петербург

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: стрептомицина сульфата (в пересчете на стрептомицин) - 0,5 г и 1,0 г.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса «матричная РНК + 30S субъединица рибосомы», что приводит к распаду полирибосом, вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки). Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Сorynebacterium diphtheriae). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. В комбинации с бензилпенициллином или ванкомицином стрептомицин эффективен в лечении , вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus группы viridans. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Время достижения максимальной концентрации в крови - 0,5-1,5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г - 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10 %. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.
Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 0,25-0,5 % растворе прокаина (Новокаина) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0,5-1 г, суточная - 1- 2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет - суточная доза 750 мг.
Детям: в возрасте до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лет - 20 мг/кг/сут, для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков.
Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:
2-4 лет - разовая - 150 мг, суточная - 300 мг;
5-6 лет - разовая - 175 мг, суточная - 350 мг;
7-9 лет - разовая - 200 мг, суточная - 400 мг;
9-14 лет - разовая - 250 мг, суточная - 500 мг;
старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.
Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кг (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

Бактериальный эндокардит:

стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель;

энтерококковой этиологии - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.
При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей - суточную дозу делят на 2-4 введения, длительность курса - минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).
При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.
Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличива.

Особенности применения:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Детям до 1 года стрептомицин назначают только по ״жизненным ״ показаниям.
Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: , сонливость, слабость, периферический , (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, эпилептические припадки).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, неустойчивость).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, жажда, тошнота, рвота).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка.
Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. При одновременном применении с другими нефро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).
Стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомицина.
Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу - при одновременном применении со стрептомицином возможно усиление нервно-мышечной блокады.
Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое и ототоксическое действие на плод человека.
В периоде лактации (грудного вскармливания) применяется с осторожностью (стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта).

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - проведение или ; прием ингибиторов холинэстеразы, солей кальция; ; другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:


Инструкция

Стрептомицин относится к большой группе антибиотиков с широким спектром действия. Предназначается для лечения бактериальных инфекций различного характера.

Наименование

Происходит от его действующего компонента — Стрептомицина.

Латинское название

Химическое название

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N’-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата).

Формы выпуска и состав

Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций. Он гигроскопический, кристаллический, белого или кремового цвета. Активное вещество препарата — стрептомицина сульфат, расфасованного по 500 или 1000 мг.

В упаковке находится специальный растворитель в виде воды для инъекций. Это прозрачная жидкость без запаха. Если растворитель идет в комплекте с порошком, он будет в полиэтиленовых ампулах по 2 или 5 мл. Если он идет отдельно, то тогда во флаконах по 500 или 1000 мг. В картонной пачке может находиться 1, 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов.

Фармакологическая группа

Антибиотик широкого спектра действия. Относится к большой группе аминогликозидов.

Механизм действия Стрептомицина

Активное соединение образуется вследствие синтеза лучистых грибов стрептомицетов. В небольших дозах обладает бактериостатическим свойством. Действующее вещество быстро всасывается через клеточные мембраны патогенных бактерий и хорошо связывается с белковыми структурами. При этом формируется специфический комплекс, который активирует распад полирибосом. Из-за этого нарушается синтез ДНК, что способствует приостановлению роста патогенных бактерий.

Проявляет активность как по отношению к грамотрицательным, так и к грамположительным бактериям.

Наибольшую резистентность проявляет в слабокислой среде, но при этом легко разрушается в кислотах и щелочах при их нагревании.

Фармакокинетика

После проведения уколов вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация наблюдается уже через час после приема лекарства. Неравномерно распределяется по тканям и плохо связывается с белковыми структурами. Вещество не метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около четырех часов. Выводится из организма путем почечной фильтрации.

Показания к применению Стрептомицина

Есть ряд прямых показаний к использованию:

  • туберкулез;
  • комплексное лечение туберкулезного менингита;
  • бруцеллез;
  • лептоспироз;
  • венерическая гранулема;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • бактериальные кишечные инфекции;
  • комплексная терапия бактериального эндокардита.

Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести патологии.

Противопоказания при приеме Стрептомицина

Выделяют состояния, при которых нельзя применять медикамент:

  • тяжелая степень почечной недостаточности;
  • поражения 8 пары черепно-мозговых нервов;
  • период вынашивания ребенка;
  • индивидуальная гиперчувствительность к Стрептомицину.

Кроме этих, есть еще и ряд относительных противопоказаний, при которых препарат следует принимать с осторожностью. Среди них:

  • ботулизм;
  • болезнь Паркинсона;
  • миастения;
  • эндартериит;
  • хроническая недостаточность почек;
  • нарушения в работе сердечной мышцы;
  • низкий слух;
  • склонность к кровотечениям;
  • нарушение кровообращения в мозгу;
  • детский и пожилой возраст;
  • период грудного вскармливания.

Все эти моменты должны быть учтены перед началом терапии. Пациент должен быть осведомлен обо всех противопоказаниях и возможных побочных реакциях.

Способ применения и дозировка

Вводят внутримышечно. Но возможно также использование средства в виде таких форм, как таблетки и мазь. Могут использоваться капли в нос на основе стрептомицина.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Перед применением порошок из флакона растворяют в воде для инъекций в пропорциях 400 мг на 2 мл жидкости.

Как разводить

Рекомендованная доза для взрослых людей — 500-1000 мг в сутки. Если пациенты плохо переносят лекарство, то лицам старше 65 лет и весом менее 50 кг назначается всего по 750 мг в сутки. Для детей до трех месяцев доза составляет 10 мг на кг веса, до полугода — 15 мг на кг, до 2 лет — 20 мг на кг массы тела. После доза назначается в зависимости от веса пациента.

При инфекциях мочевыводящих путей

При инфекциях мочевыводящих путей максимальную суточную дозу делят на 2 введения. Курс лечения в данном случае составляет от 10 до 14 дней.

При других заболеваниях

При патологиях инфекционного и бактериального происхождения назначают по 1000 мг дважды в день первые 7 суток. Затем дозировку снижают до 500 мг в сутки еще на неделю. При эндокардите курс лечения — 28 дней, при туляремии — 7 суток, при туберкулезе лекарственная терапия продолжается до 3-х месяцев.

Применение в ветеринарии

Лекарственное средство часто применяют и в ветеринарии для лечения инфекционных болезней бактериального происхождения. Дозу рассчитывают исходя из веса животного. Чаще всего назначаются инъекции по 500 мг дважды в сутки. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней.

Побочные действия

При приеме препарата может возникать целый комплекс побочных реакций. Наиболее страдают мочевыделительная, нервная системы и пищеварительный тракт. Нефротоксичность лекарства может проявиться тошнотой, снижением частоты мочеиспускания, жаждой и полиурией. Некоторые пациенты отмечают сильную сонливость, головную боль, общую слабость в теле, воспаление лицевого нерва, затруднение дыхания. В тяжелых случаях отмечается остановка дыхания, парестезии, непроизвольное подергивание мышц.

Со стороны кожи и органов чувств возможно проявление побочных реакций, таких как: кожная сыпь, сопровождающаяся зудом, звон в ушах и понижение слуха, дискоординация движений и неустойчивость.

В месте укола возможно появление гиперемии.

Если появились любые симптомы или другие реакции, которые не представлены в инструкции, нужна консультации специалиста.

Передозировка

При правильном приеме Стрептомицина передозировка маловероятна. При случайном однократном употреблении большой дозы лекарства могут возникнуть неприятные симптомы:

  • тошнота и рвота;
  • звон и закладывание ушей, что способствует общему понижению слуха;
  • атаксия;
  • головокружение;
  • сильная жажда;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • нарушение дыхания и возможная его остановка.

Для лечения передозировки используют соли кальция и ингибиторы холинэстеразы, проводят гемодиализ. При тяжелых проблемах с дыханием прибегают к искусственной вентиляции легких. Кроме этих мероприятий, назначается общая поддерживающая терапия до исчезновения симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Смешивать в одном шприце лекарство с другими антибиотиками, например с Пенициллином, недопустимо.

С другими препаратами

Бета-лактамные антибиотики замедляют действие активного соединения. Аминогликозиды и Капреомицин увеличивают нефротоксическое влияние лекарства на организм. Метоксифлуран усиливает вероятность развития побочных эффектов от приема Стрептомицина.

При совместном использовании снижается эффект от применения антимиастенических средств. Индометацин снижает клиренс креатинина и способствует повышению концентрации соединения в крови. Анальгетики и средства для проведения ингаляционного наркоза и применение антикоагулянтов способствуют усилению нервно-мышечной блокады.

Совместимость с алкоголем

Нельзя употреблять данное лекарственное средство вместе с алкоголем, поскольку терапевтический эффект от применения лекарства снижается, а симптомы интоксикации только нарастают.

Особенности применения

Необходимо проводить периодические серологические исследования, поскольку антибиотик способен маскировать симптомы сифилиса. При проведении лечения нужно хотя бы раз в 2 недели проводить контроль за функцией слухового нерва и вестибулярного аппарата. Если результаты ухудшились, то дозу снижают или же отменяют лечение.

Использование лекарственного средства способствует нарушению микрофлоры кишечника. Это приводит к развитию диспепсических явлений и интоксикации, а также к появлению лейкоцитоза в анализах крови. В случае отсутствия положительного эффекта препарат отменяют. Нужно обязательно учитывать возможность возникновения резистентности микроорганизмов к антибиотику.

При беременности и лактации

Нельзя применять лекарство во время гестации, соединение быстро проникает через защитный барьер плаценты и оказывает нефротоксическое влияние на плод.

Нельзя использовать препарат и при кормлении грудью, нет достоверных данных о том, проникает ли лекарство в грудное молоко.

В детском возрасте

Нежелательно назначать лекарство детям до 1 года. Такая терапия возможна только по жизненным показаниям.

При нарушениях функции печени

С осторожностью используют лекарство. Изначально назначают минимально эффективную дозу. При ухудшении печеночных проб такую терапию отменяют.

При нарушениях функции почек

Следует учитывать то, что риск развития токсичности повышается при употреблении средства. Поэтому при необходимости длительного лечения нужно внимательно следить за изменениями клиренса креатинина и по результатам анализов корректировать изначальную дозировку.

Влияние на концентрацию внимания

Лучше отказаться от самостоятельного управления транспортными средствами, поскольку вещество влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, которые необходимы в экстренных ситуациях.

Условия и сроки хранения

Срок годности:

  • порошка для приготовления инъекционного раствора — 3 года;
  • растворителя, если он идет в комплекте, — 4 года с даты выпуска, указанной на оригинальной упаковке.

Использовать препарат после окончания времени хранения строго запрещено.

Условия отпуска из аптек

Медикамент можно найти в любой аптеке, купить только по рецепту.

Продают ли без рецепта

Данное лекарственное средство можно приобрести только при наличии специального рецепта от лечащего врача.

Сколько стоит

Цена по России будет варьироваться от 390 до 410 руб. за упаковку. Стоимость будет зависеть от производителя, наличия в комплекте растворителя, дозировки, региона продажи и аптечной наценки.

Аналоги

Есть несколько заменителей лекарственного средства, схожих со Стрептомицином по действующему веществу и терапевтическому эффекту. Наиболее распространенными среди них считаются:

  • Изониазид;
  • Капреомицин;
  • Коксерин;
  • Канамицин;
  • Полькортолон;
  • Рифакомб;
  • Стрептомицин ГФ;
  • Стрептомицина КМП.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Состав:

Стрептомицина сульфата

в пересчете на стрептомицин0.5 г 1,0 г

Растворитель (при наличии в комплекте): в одной полиэтиленовой ампуле содержится 2 мл или 5 мл растворителя - воды для инъекций.

Описание:

Препарат: белый или почти белый кристаллический порошок, гигроскопичный. Растворитель: для инъекций (при наличии в комплекте): бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик. Аминогликозид АТХ:  

J.01.G.A Стрептомицины

J.01.G.A.01 Стрептомицин

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная P1IK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В

более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотринательных бактерий (Escherichia coli. Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.. Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis. Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамноложнтельных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро.

В комбинации с пенициллином или ванкомицнном эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.

Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceac, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови примерно 0,5-1.5 ч. Максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г примерно 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы менее 10%. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых около 0,26 л/кг, у детей приблизительно 0,2-0,4 л/кт, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - примерно до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - примерно до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом приблизительно 0,3-0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых около 2-4 ч, у новорожденных примерно 5-8 ч, у детей более старшего возраста - приблизительно 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 ч., у больных с муковисцидозом около 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде.

Показания:

Туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии); венерическая гранулема; туляремия, бруцеллез, чума; бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллипом или с ванкомицииом); острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к стрептомицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.

С осторожностью: Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), облитерирующий эндартеринт, сердечная недостаточность II - III ст., хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 40 до 60 мл/мин), дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, расстройства слуха, пожилой и детский возраст, период лактации (грудное вскармливание). Беременность и лактация:

При беременности стрептомицинпротивопоказан,поскольку онпроникает через

плацентарный барьер и может оказывать нефротоксичсское и ототоксическое действие на плод человека.

В периоде лактации (грудноговскармливания)применяется с осторожностью

( проникает в грудное молоко в низких концентрациях, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения стрептомицина в период лактации).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

Содержимое флакона растворяют встерильной водедля инъекцийв 2 мл или 4 мл

растворителя на 0,5 г или 1 гстрептомицинасоответственно.Раствор готовят

непосредственно перед введением.

Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, пациентам с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная доза 750 мг.

Детям: в возрас те до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лег - 20 мг/кг/сут. для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков. Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:

3-4 лет - разовая- 150 мг,суточная -300мг;

5-6 лет - разовая- 175 мг,суточная -350мг;

7-9 лет - разовая- 200 мг,суточная -400мг;

9-14 ле г - разовая - 250 мг, суточная- 500 мг;

старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.

Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кт (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

Бактериальный эндокардит:

стрептококковой этнологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель; эитсрококковой этиологии - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.

При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза нс должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.

Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезпыо сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Побочные эффекты:

Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терап ии стрептом и цином.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT); гипербидирубинемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), редко - нейромышечная блокада при одновременном введении с миорелаксангами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксичсскос действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки, арахноидит, энцефалопатии).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), амблиопия.

Со стороны мочевыделительной системы: иефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нанцитопепия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: зуд. гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.

Со стороны кожи и мягких тканей: эксфолиативный дерматит.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, эозинофилия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, анти холинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоеноринами.

При одновременном применении с другими нсфро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксииами, капреомицнном) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведсния.

Проявляет синергизм (усиление действия) при одновременном назначении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоеноринами).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффек тов стрептомицина. Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу при одновременном применении со стрептомицином, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особые указания:

Стрептомицин может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Нарушение функции органов чувств:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю кон тролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Нарушение функций ночек:

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции ночек).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек. Нарушение функций кишечного тракта:

Стрептомицин изменяет нормальную флору кишечника с усилением роста Clostridium difficile, в связи с чем могут появиться различной степени выраженности длительная диарея, боль в животе, повышение температуры, интоксикация (слабость, разбитость, тошнота, рвота), лейкоцитоз (увеличение количества лейкоцитов в крови). Описанные симптомы могут развиться у пациентов, получающих , но могут развиться

спустя 1-2 недели после отмены препарата. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

При отсутствии положительной клинической динамики терапия должна быть остановлена. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отмени ть лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.