Препарат Паск-Акри - это противотуберкулезное средство, которое оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50 % концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80 % препарата выводится в течение 10 ч), причем 50 % в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 0,5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Показания к применению

Препарат Паск-Акри предназначен для лечения туберкулеза (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Способ применения

Таблетки Паск-Акри принимать внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым — по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг — 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза — 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12 — дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Паск-Акри являются: гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточ-ность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпесированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью следует принимать таблетки Паск-Акри при эпилепсии.

Беременность

:
Препарат Паск-Акри противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Паск-Акри совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Передозировка

:
Сведения о передозировке препарата Паск-Акри отсутствуют.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Паск-Акри - таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г.
По 100 таблеток в банке из полипропилена (полиэтилена).
По 500 таблеток в пакете из пленки полиэтиленовой. Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению в контейнере из полипропилена (полиэтилена) (для стационара).

Состав

:
1 таблетка Паск-Акри содержит: натрия аминосалицилата дигидрат - 1 г.
Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (Коллидон 90 Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь “АКРИЛ-ИЗ” (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30 %.

Дополнительно

:
Таблетки Паск-Акри применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность “печеночных” трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Основные параметры

Название:	ПАСК-АКРИ
Код АТХ:	J04AA01 -

Натрия аминосалицилат дигидрат , микрокристаллическая целлюлоза, гидроксикарбонат магния , повидон , кислота стеариновая , аэросил , кросповидон , сополимер метакриловой кислоты , полиэтиленгликоль , тальк, триэтилцитрат , диоксид титана .

Форма выпуска

• Порошок лиофилизированный для изготовления раствора для инъекций.
• Гранулы для приготовления орального раствора в пакетиках по 5,52 г, в картонной упаковке № 25.
• Таблетки овальные белого цвета 500 и 1000 мг, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (активен по отношению к микобактериям).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат бактериостатически активен в отношении M. tuberculosis . Механизм действия ПАСК обусловлен подавлением образования микобактина и угнетением процесса образования , что способствует уменьшению захвата М. tuberculosis железом.

Действие препарата направлено на микобактерии, которые находятся в процессе активного размножения, и не действует практически на Mycobacterium tuberculosis , находящиеся в стадии покоя. Оказывает слабое влияние на внутриклеточно располагающегося возбудителя.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается. Легко распределяется по тканям и проникает через все гистогематические барьеры. В спинномозговую жидкость проникает лишь в случаях воспаления мозговых оболочек. Метаболизируется в печени. Выводится в ацетилированной форме преимущественно посредством экскреции с мочой. В незначительных количествах - со слюной, грудным молоком, желчью.

Показания к применению

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, , или , боль в животе, гипербилирубинемия ; гематурия , кристаллурия .

Реже – лейкопения , тромбоцитопения , лекарственный гепатит , B12-дефицитная анемия .

Аллергические реакции — , , бронхоспазм , эозинофилия , артралгия .

При назначении высоких доз препарата или длительном приеме - зоб , гипотиреоз , микседема .

ПАСК, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенные инъекции ПАСК - 3% раствор препарата вводят капельно с помощью инъекционного насоса. Начинают введение со скоростью 30 капель/минута, если местные и общие реакции отсутствуют, скорость введения увеличивают через 15-20 минут до 40-60 капель. Первое вливание препарата не должно превышать 200 мл раствора, последующие вливания при отсутствии негативной реакции – по 400 мл. В неделю проводят 5-6 вливаний или вводят раствор через день, с приемом в последующий день внутрь таблеток или гранул ПАСК.

Для взрослых суточная доза ПАСК составляет 10-12 г, для детей – 0,2 г/кг. При плохой переносимости, пожилым и истощенным больным назначают в дозе 6 г/сутки.

Таблетки - принимают внутрь через 30-60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, водой или молоком. Доза взрослым больным - 9-12 г/ сутки, разделенная на 3 приема. Для детей - 2 г/кг/ сутки.

Порошок ПАСК - на его основе готовится раствор для перорального применения (растворить содержимое пакета в 100 мл теплой кипяченой воды). Принимать через 30 минут после еды. После раствор ПАСК можно хранить не более одного часа. Доза препарата для взрослых в среднем равняется 8-12 г в сутки, разделенная на несколько приемов.

Передозировка

Передозировка препарата чаще всего сопровождается рвотой и диареей . Реже, при сильной интоксикации ПАСК - усиление побочных эффектов и даже развитие психоза .

Взаимодействие

ПАСК рекомендуется применять в комплексе с другими эффективными противотуберкулезными препаратами, что существенно повышает эффективность терапии по сравнению с монотерапией. И значительно снижает риск развития устойчивости микобактерий туберкулеза к препарату.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1,0 г или 500,0 мг натрия пара-аминосалицилата.

Противотуберкулезный препарат, активный только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания к применению:

Редко: кожные реакции, лихорадка, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, почечная недостаточность, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, .

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: , зоб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

ПАСК — это средство направленного антибактериального действия, используется для лечения больных туберкулезом.

В продаже присутствует несколько форм препарата: жидкое вещество во флаконах 3% по 400 мл (для инъекционного способа введения), гранулы в пакетиках по 5,5 г (для создания суспензии) и таблетки, применяемые для употребления внутрь (по 500 и 1000 мг ).

Когда применяется

ПАСК назначают в случаях, когда другие препараты оказались неэффективны или на них сформировалась резистентность . Медикамент на основе аминосалициловой кислоты обладает высокой антибактериальной активностью, но одновременно имеет низкие риски развития устойчивости M. tuberculosis к поступающим в кровь лечебным компонентам. Альтернативное название — натриевая соль.

Фото 1. ПАСК, гранулы, 10 пакетов, производитель - «Белмедпрепараты».

Главные фармакологические свойства:

• подавление размножения микобактина;
• угнетение процесса формирования фолиевой кислоты;
• проникновение через большинство гистогематических барьеров.

Появление действующего элемента в спинномозговой жидкости возможно только в случае наличия воспалительного очага в области мозга. Средство отпускается после предъявления медицинского рецепта , выданного фтизиатром.

Важно! Использовать ПАСК нельзя в монотерапии — препарат назначается только в сочетании с приемом других лекарств противотуберкулезной группы.

Нормы приема в виде суспензии и таблеток

Всасывание средства через органы ЖКТ обязывает принимать медикамент через 30—60 минут после поступления в организм пищи, чтобы предотвратить развитие синдрома раздраженного желудка.

Инструкция по применению

Пакетик 5,5 г (однократный прием соответствует поступлению 3 г действующего вещества) растворяется в 100-миллилитровом объеме жидкости, после его приема допускается запивать средство не только водой, но и напитками — минеральной водой со щелочным составом или молоком. Альтернативный вариант — использование растворенного натрия гидрокарбоната (0,5—2% ). Применять нужно свежеприготовленный раствор (не позже 12-часового периода с момента создания) и только после полного растворения.

Вариативность приема таблеток:

1. Взрослые. Принимается от 9 до 12 г в сутки.
2. Дети. Дозировка рассчитывается по весу — 0,2 г/кг.

Вне зависимости от возраста сохраняется единая периодичность приема — 3—4 раза в сутки.

Для детей предельная дозировка не должна превышать 10 г в сутки . Для пациентов, которые истощены (имеют сниженный индекс тела — менее 50 кг ), а также вступили в пенсионный возраст применяется пониженная дозировка — 6 г в сутки (дробный прием).

Таблетки употребляются в аналогичной дозировке, предусмотренной для введения с помощью инъекций. Количество таблеток зависит от формы — 500 или 1000 мг.

Количество таблеток на однократный прием (12 г в сутки) :

• 3 раза (500 мг — 8 , 1000 мг — 4 );
• 4 раза (500 мг — 6 , 1000 мг — 3 ).

Внимание! При появлении побочных реакций возможно сокращение частоты приема до 2 раз в сутки . При нахождении в стационаре допустимо и однократное поступление всей суточной дозы.

Особенности употребления инъекций для капельниц

Применение препарата инъекционным способом осуществляется с помощью готового раствора (суточная концентрация аналогична нормам для перорального приема). Средство поступает в организм с помощью капельницы.

Особенности введения препарата:

• тип — нарастающая подача;
• скорость поступления — 30 капель в минуту;
• введение через 15 минут — по 40—60 капель;
• частота — 5—6 раз в неделю.

Если использование ПАСК инъекционным способом проводится впервые, то максимально возможная порция не превышает 200 мл. Отсутствие побочных реакций — основание для увеличения дозировки до 400 мл за 1 раз введения.

Справка! Для усиления действия медикамента ПАСК внутривенный способ лечения сочетают с пероральным, но при такой схеме терапии инъекции проводятся через день (чередуются друг с другом).

Противопоказания

ПАСК не применяется при сильных поражениях внутренних органов, связанных с развитием инфекционных болезней (энцефалит, желтуха, мононуклеоз, лихорадка). Нельзя применять при наличии низкого количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, поскольку действие натриевой соли приводит к усилению падения их уровня.

Другие табу на прием:

• недостаточное функционирование печени;
• язва желудка;
• цирроз печени и гепатит;
• тромбофлебит ;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нефрит .

Для пациентов, страдающих дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, велика вероятность развития анемии , связанной с масштабным разрушением эритроцитов. В стадии обострения препарат не рекомендован при наличии таких болезней, как энтероколит . ПАСК не рекомендуется употреблять во время вынашивания плода (аминосалицилаты увеличивают риск развития дефекта плода), а также после рождения ребенка (в молоке накапливается действующее вещество).

Вам также будет интересно:

Длительность приема и алкоголь

Срок приема ПАСК зависит от тяжести болезни, он чаще всего сочетается с одновременным употреблением Тубазида . Первые 3—4 месяца возможен прием Стрептомицина . При незначительном поражении легких (бронхоадените) длительность курса не превышает 8—10 месяцев , но чаще всего длительность приема варьируется от 1—1,5 года .

При положительной динамике лечения прием завершается через 12—13 месяцев . Сочетать употребление препарата с алкоголем небезопасно: увеличивается токсическое воздействие на организм, особенно на печень.

Побочные реакции

Чаще всего диагностируются расстройства пищеварения — пациент сталкивается с проявлениями диареи, запора и тошноты.

Изредка диагностируется увеличенные селезенка и печень (гепатоспленомегалия), а также увеличение лимфоузлов (лимфаденопатия). У пациентов с низким содержанием лейкоцитов к концу курса может быть диагностирован агранулоцитоз, приводящий к сильному падению иммунитета.

Для нейтрализации диспепсических расстройств разрешен прием ферментативных препаратов (Альмагель ). При развитии осложнений проводится временная отмена, в период которой принимаются витамины B6 и B12, а также пиридоксальфосфат и фолиевая кислота.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием медикамента ПАСК влияет на усиление фармакологического действия Изониазида (концентрация в крови повышается), а также на увеличение токсичности Пробенецида (нарушается почечная экскреция) при совместном приеме.

Нарушение всасывания при сочетании с:

• Рифампицином ;
• Линкомицином ;
• Эритромицином .

При совмещении с салицилатами и сульфаниламидами усиливается риск развития перекрестной аллергии.

Длительный прием и передозировка

Долгое употребление приводит к образованию зоба и нарушенному функционированию щитовидной железы — гипотиреозу. Крайне редко развивается психоз. Признаками передозировки является появление зобогенного и антитиреоидного эффекта, последний — угнетает синтез гормонов щитовидной железы. Под воздействием их дефицита больной ощущает подавленность, апатию, приступы тахикардии, головную боль и зуд.

Регистрационный номер: ЛСР-007579/08-010914
Торговое название: ПАСК®
Группировочное название: аминосалициловая кислота
Химическая формула: 4-амино-2-оксибензоат натрия дигидрат
Молекулярная формула: C7H6QNNaO3 x 2Н2O
Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание: таблетки без риски (500 мг) и с риской (1000 мг), покрытые плёночной оболочкой, овальной формы, белого цвета

Состав на одну таблетку:

Натрия аминосалицилат дигидрат 500 мг/ 1000 мг;

Ядро:
Целлюлоза микрокристаллическая 10 мг/20 мг, магния гидроксикарбонат 10 мг/20 мг, повидон среднемолекулярный 14 мг/28 мг, стеариновая кислота 1 мг/2 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) 2 мг/4 мг, кросповидон (Коллидон CL) 3 мг/6 мг.
Оболочка:
Оболочка «Адвантия Перформенс», фирмы «Ай-Эс-Пи», лот 390076HZ49, Швейцария 60 мг/120 мг (Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 32,52 мг/65,04 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,5 мг/3 мг, тальк 15 мг/ 30 мг, триэтилцитрат 7,02 мг/ 14,04 мг, титана диоксид 3,96 мг/ 7,92 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство

Код АТХ: J04AA01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
ПАСК® (натрия пара-аминосалицилат) обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Он уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. ПАСК® действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Максимальная концентрация в сыворотке крови, после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл.
Метаболизируется в печени. ПАСК® выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, причем более 50 % выводится в ацетилированной форме. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Показания к применению

ПАСК® применяется для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще ПАСК® назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, «энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т. ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
Возможно применение препарата ПАСК® при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата ПАСК® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым - по 9-12 г/ сут. (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г /сут.
Детям назначают из расчета 0,2 г/ кг/ сут. в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/ сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Таблетки следует принимать после еды, запивая водой.

Побочное действие

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

С осторожностью

Эпилепсия.

Форма выпуска.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с содержанием действующего вещества 500 мг или 1000 мг.
По 50, 100, 372 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена или из полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или из полиэтилена высокого давления, или банку из полиэтилентерефталата с крышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской.
На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей по или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению помещают в групповую тару.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Срок годности
2 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.