Сейчас эффективно осуществляется медикаментозная терапия с помощью всевозможных препаратов, в том числе и совсем новых. Хорошо помогают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Именно средства из данной категории наиболее часто применяются для восстановления нормальной работы сердечной, сосудистой системы, снижения артериального давления.

Крайне важно правильно подбирать препараты, учитывая отличительные особенности бета-блокаторов из разных групп. Кроме того, надо принимать во внимание возможные побочные эффекты. Если обеспечивать индивидуальный подход при лечении каждого пациента, можно добиться отличных результатов. Сегодня мы рассмотрим основные отличия, особенности, принципы действия и преимущества различных бета-блокаторов.

Ключевая задача данных лекарственных препаратов – предотвращение негативного воздействия адреналина на сердце. Дело в том, что из-за влияния адреналина сердечная мышца страдает, повышается давление и значительно увеличивается общая нагрузка на сердечно-сосудистую систему.

Бета-блокаторы активно используются в современной практике для медикаментозного лечения тахикардии, сердечной недостаточности и метаболического синдрома, ишемической болезни сердца.

Рассмотрим основные принципы лечения с использованием препаратов данной категории.

• Современные бета-блокаторы позволяют избежать серьёзных осложнений, которые могут развиться вследствие поражения внутренних органов. Обычно под ударом сразу оказываются жизненно-важные органы-мишени, подверженные негативным воздействиям повышенного давления.
• Препараты обеспечивают снижение давление до приемлемого уровня. Давление может оставаться несколько повышенным, но больной уже не страдает из-за дискомфорта, чувствует себя лучше, минует угроза для его жизни и здоровья.
• С помощью этих лекарственных средств минимизируется риск развития различных осложнений. В частности, можно избежать гипертонического криза и инсульта, сняв угрозу для жизни пациента.

Специалисты отмечают, что повышенное давление не всегда требует лечения на протяжении всей жизни больного. В некоторых случаях проблему удаётся устранить. Это связано с тем, что давление повышалось из-за какой-то конкретной патологии. Если удаётся избавиться от неё, полностью её купировать, то и давление тоже приходит в норму, не требуя дальнейшей терапии.

Лечение одним препаратом

Существует один важный принцип медикаментозной терапии с применением бета-блокаторов. Врачи применяют только один препарат на начальном этапе лечения. Таким образом минимизируется риск развития побочных эффектов. Также это позитивно отражается на психологическом состоянии пациента.

Когда лекарство выбрано, его дозировка постепенно доводится до максимальной отметки.

Если наблюдается низкая эффективность, положительная динамика полностью отсутствует, необходимо добавлять новые препараты, заменять лекарственное средство другим.

Дело в том, что иногда препараты просто не оказывают нужного воздействия на организм больного. Они могут быть эффективными, но конкретный пациент к ним не восприимчив. Здесь всё строго индивидуально, зависит от многочисленных особенностей организма. Поэтому терапию надо проводить с особой тщательностью, принимая во внимание все индивидуальные черты пациента.

Профессиональное лечение

Очень важно помнить: при гипертонии, повышенном артериальном давлении ни в коем случае нельзя пить лекарства, назначая бета-блокаторы самому себе. Категорически не рекомендуется заниматься самолечением или ограничиваться только использованием народных средств.

Существует целый спектр разновидностей бета-блокаторов. Все эти средства оказывают положительное воздействие на сердце, сосуды. Уровень эффективности в каждом конкретном случае будет зависеть от множества факторов.

Прочтите здесь, что такое гипертонический раствор.

Мы рассмотрим основные категории препаратов, расскажем об их преимуществах и особенностях. Однако при назначении медикаментозной терапии последнее слово остаётся за врачом, поскольку здесь требуется индивидуальный подход к каждому больному.

• Есть бета-блокаторы гидрофильного типа. Они применяются, когда необходимо эффективное воздействие на организм в водной среде. Такие препараты практически не трансформируются в печени, выходя из организма в малоизменённом виде. В первую очередь такие лекарства применяются, если есть необходимость пролонгированного действия. Вещества в них остаются практически неизменными, высвобождаются долго и оказывают на организм длительное воздействие. В данную группу вошли эсмолол, атенолол.
• Бета-блокаторы из липофильной группы быстрее и эффективнее растворяются в веществах жироподобного типа. Такие лекарственные средства наиболее востребованы, если нужно проходить барьер между нервной системой и кровеносными сосудами. В печени идёт основная переработка активных веществ препаратов. В эту категорию медикаментов входят пропранолол, метопролол.
• Выделяется также группа бета-блокаторов неселективного типа. Эти препараты действуют на два бета-рецептора: бета-1 и бета-2. Среди неселективных лекарств известны карведилол, надолол.
• Препараты селективного типа влияют только на рецепторы бета-1. Их воздействие выборочно. Чаще всего такие медикаменты принято называть кардиоселективными, поскольку многие рецепторы бета-1 находятся в сердечной мышце. Если постепенно увеличивать дозу препаратов из этой группы, они начинают положительно воздействовать на рецепторы обоих типов: бета-2 и бета-1. К лекарственным средствам кардиоселективного типа относятся метапролол, бисопролол.
• Широко известен также препарат конкор, который специалисты рассматривают отдельно. В лекарстве ключевым действующим веществом стал бисопролол. Средство нейтральное, оказывает на организм мягкое воздействие. Чаще всего конкор рекомендуется назначать тем, у кого уже имеется диабет или предполагается предрасположенность к развитию этого заболевания. Всё дело в том, что конкор вообще не влияет на уровень глюкозы в крови, поэтому из-за него не разовьётся гипогликемия.
• При общей медикаментозной терапии могут использоваться в роли вспомогательных препаратов и альфа-блокаторы. Они предназначены для приостановки влияния на организм бета-адренорецепторов. Похожий эффект дают и бета-блокаторы. Такие средства помогают для нормализации работы мочеполовой системы, их назначают также и при лечении аденомы простаты. В данную группу включены теразозин, доксазозин.
• Бета-блокаторы нового поколения имеют минимальные побочные эффекты, обеспечивают безопасность для организма, при этом лечебные свойства препаратов значительно улучшены. Наиболее современные, безопасные, эффективные бета-блокаторы – целипролол, карведилол.

Важно помнить: лично, без рецепта выбирать средства для лечения гипертонии недопустимо.

Практически все препараты имеют серьёзные противопоказания, могут вызвать непредсказуемые побочные эффекты. Просто прочитать инструкцию недостаточно. При этом эти лекарства оказывают довольно серьёзное воздействие на организм. Следует принимать препараты исключительно по назначению врача, под наблюдением.

Выясним, как правильно принимать бета-блокаторы при гипертонической болезни. В первую очередь вам необходимо уточнить на приёме у доктора, какие у вас имеются сопутствующие заболевания. Это играет большую роль, поскольку у препаратов довольно много противопоказаний.

Также надо рассказать, есть ли у вас беременность, планируете ли вы рождение ребёнка, зачатие в ближайшее время. Всё это весьма важно при лечении с использованием бета-блокаторов. Большое значение имеет гормональный фон.

Зачастую врачи дают следующую рекомендацию: нужно регулярно контролировать уровень артериального давления, записывать несколько раз в день показания. Такие данные очень приходятся в процессе лечения, позволят составить более чёткую клиническую картину протекания болезни и выяснить, насколько хорошо воздействуют препараты на организм.

Если планируется какое-либо оперативное вмешательство, использование наркоза, пусть даже при удалении зуба, врачу необходимо сообщить о том, что человек принимает бета-блокаторы.

Медицинские препараты: как работают альфа-блокаторы?

В современной фармакологии, альфа-блокаторы состоят в отдельной группе медицинских препаратов с одинаковым действием. Принцип действия таких лекарств заключается в замедлении нервного импульса, проходящего через рецепторы сердечных и кровеносных сосудов. Соответственно средства широко применяются для лечения патологий, связанных с артериальной гипертензией.

Данное заболевание характеризуется высоким давлением в кровеносных сосудах и внутренних органах, что без должного лечения может спровоцировать сердечный приступ или осложнения имеющихся заболеваний.

Общая информация

Стенки кровеносных сосудов имеют два типа рецепторов, которые можно классифицировать как альфа и бета. Кроме этого, каждый тип адренорецепторов разделяется на две группы: 1 и 2. В свободном состоянии, рецепторы активно реагируют на адреналин и норадреналин, присутствующие в кровеносной системе человека.

Такое взаимодействие может способствовать развитию следующих процессов в организме:

1. Сужение кровеносных сосудов и артерий, негативно отражающееся на пропускной способности.
2. Повышение артериального давления.
3. Увеличение уровня глюкозы.
4. Расширение просвета бронхов.

При появлении таких эффектов, пациенту назначают адреноблокаторы, которые нейтрализуют действие свободных рецепторов. Соответственно в организме начинаются обратные процессы: расширяются сосуды, падает уровень глюкозы и артериальное давление.

По принципу действия, альфа-блокаторы разделяются на две группы:

• Селективного действия. Данные препараты приглушают активность рецепторов альфа1, считаются наиболее действенным средством для лечения гипертензии.
• Неселективного действия. Лекарства более широкого действия, нейтрализующие рецепторы кровеносных артерий. Стоит отметить, что эта фармакологическая группа отличается большим набором противопоказаний к применению и побочных действий.

Приём селективных альфа-блокаторов подразумевает соблюдение строгой дозировки, которая напрямую зависит от срока действия лекарства. Кроме того, воздействовать на рецепторы альфа1 и альфа2 могут некоторые бета-блокаторы. В частности, карведилол.

Данные лекарственные препараты входят в терапевтическую схему лечения многих заболеваний. Например, при простатите, сахарном диабете, проблемах с лёгкими, нестабильном артериальном давлении. Рассмотрим наиболее распространённые варианты применения.

Простатит

Наиболее распространённым мужским заболеванием считается простатит. Воспалительные процессы в предстательной железе могут быть спровоцированы многими факторами, поэтому в группе риска находится любой человек. Заболевание имеет выраженную симптоматику. Например:

1. Боль и жжение при мочеиспускании.
2. Дискомфортные ощущения в мочеполовых путях и заднем проходе.
3. Половое бессилие.

Без должного лечения, недуг перерастает в аденому, что может спровоцировать развитие злокачественной опухоли и мужское бесплодие. Заболевание лечится комплексной методикой, одним из направлений которой является приём альфа-блокаторов.

Данные препараты назначаются далеко не всегда, лишь в тех случаях, когда симптомы недуга не удаётся купировать другими способами. Приём лекарств блокирует определённые рецепторы, что помогает быстро устранить отёчность железы и нормализовать кровоснабжение органа.

При аденоме предстательной железы, пациенту могут быть назначены следующие альфа-блокаторы:

• Тамсулозин: «Фломак» и «Омник».
• Празозин: «Минипресс».
• Теразозин: «Хайтрин».
• Доксазозин: «Кардура».

Данные средства увеличивают пропускную способность кровеносных сосудов, улучшают мочеиспускание, расслабляют гладкую мускулатуру.

Кроме этого, для лечения патологии часто используют блокаторы 5 альфа редуктазы. Средство способствует преобразованию тестостерона в дигидротестостерон, что вызывает уменьшение предстательной железы. Данный процесс приводит к снижению неприятных ощущений при мочеиспускании. Однако для достижения положительной динамики может потребоваться около 6 месяцев.

Гипертония

Повышенное артериальное давление (гипертония) диагностируется в основном у людей пожилого возраста. Хотя, в последнее время заболевание стремительно молодеет, и данная патология встречается у довольно молодых пациентов. Определить гипертонию можно, если показания тонометра регулярно превышают «рабочее» давление человека. Средние показатели нормального артериального давления варьируются в пределах 90/140 мм рт. ст.

Заболевание можно разделить на две формы, зависящие от степени тяжести заболевания. Выглядит это так:

1. Умеренная. Здесь внутренние органы работают в нормальном режиме, давление редко превышает показатель 114/179 мм рт. ст.
2. Тяжёлая. Здесь давление может превышать порог 129/300 мм рт. ст. Для данной формы характерны патологические изменения головного мозга, кровеносных сосудов, глазного дна и сердечной мышцы.

Приём альфа-блокаторов при высоком давлении помогает предотвратить риск инфаркта или инсульта. Препараты могут приниматься в течение всей жизни, врач изменяет только дозировку. Отказ от адреноблокаторов возможен только после устранения причин гипертонии, однако, такие случаи в медицине бывают крайне редко.

Назначенные при гипертонии альфа-блокаторы дают следующий результат:

• Спазмолитический эффект.
• Способствуют расширению кровеносных сосудов.
• Быстро «сбрасывают» давление до рабочей нормы.

Стоит отметить, что лечение гипертонии альфа-блокаторами позволяет стабилизировать почти 50% пациентов. В некоторых случаях, положительная динамика наблюдается через 30 дней после начала приёма.

Для лечения патологии обычно используют такие препараты:

1. Тропафен.
2. Фентоламин.
3. Дигидроэрготамин.
4. Ницерголин.

Противопоказания и побочные эффекты

В начале статьи упоминалось, что альфа-блокаторы неселективного действия имеют некоторые противопоказания к применению. В частности, здесь можно выделить такие ограничения:

• Склероз коронарных артерий.
• Острая сердечная недостаточность.
• Тяжёлые заболевания печени и почек.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тахикардия.

Помимо этого, приём препаратов может давать побочные эффекты. В большинстве случаев такие явления неопасны и проходят вместе с отказом от лекарств. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, можно наблюдать такие нежелательные последствия:

1. Резкие перепады артериального давления, когда пациент меняет положение тела. Например, резко встаёт из положения лёжа.
2. Может развиться сердечная недостаточность.
3. Излишнее расширение кровеносных артерий. Это явление проявляется заложенностью носа, головокружениями, отёчностью конечностей.
4. Продолжительный приём альфа-блокаторов может спровоцировать общую слабость организма.

Ввиду этих особенностей, адреноблокаторы назначают в минимальной дозировке, чтобы проверить реакцию организма на препарат. Постепенно дозу можно увеличивать. Стоит отметить, что продолжительный приём лекарств этой группы может негативно отразится на эффективности.

Средства для повышения потенции представляют собой обширную группу препаратов. Механизм их действия может несколько отличаться, но результат всегда одинаков - усиление сексуального влечения и достижение полноценной эрекции. На потенцию влияет множество факторов. Они могут быть как внешние, так и связанные с внутренними причинами, например, являющиеся результатом какого-либо заболевания. Несмотря на то что аптека предоставляет широкий выбор данных препаратов, при выборе средства для потенции необходимо проконсультироваться с врачом и пройти рекомендованное обследование.

Классификация

Все средства для улучшения потенции подразделяют на следующие группы:

• Препараты, повышающие уровень оксида азота (ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа и активаторы синтетазы оксида азота).
• Альфа-адреноблокаторы (селективные блокаторы альфа2-рецепторов и неселективные адреноблокаторы).
• Аналоги простагландина Е.
• Средство для потенции с комбинированным, сложным составом.
• Андрогены.
• Спазмолитики миотропного ряда.

Ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа

Данную группу представляют следующие действующие вещества:

• силденафил (Виагра);
• тадалафил (Сиалис);
• варденафил (Левитра).

Эти средства имеют самое эффективное действие для усиления мужской силы. К тому же препараты из данной группы относятся к средствам быстрого действия. У мужчин наступление терапевтического действия наблюдается уже спустя 20–30 минут после применения.

Механизм действия заключается в подавлении активности специфической фосфодиэстеразы. В результате ингибирования данного фермента запускается каскад биохимических процессов в гладкомышечных клетках периферических кровеносных сосудов и кавернозных тел. Вследствие этого происходит расширение просвета кровеносных сосудов и увеличение притока к ним крови. А расширение кавернозных тел и массивный приток крови к ним обеспечивает полноценную эрекцию у мужчин.

Все три препарата для восстановления потенции относятся к препаратам первой линии, что обеспечивает их высокий рейтинг. Отличие между ними заключается в продолжительности действия. Например, силлденафил и варденафил действуют на протяжении 5 часов, а тадалофил способен обеспечивать эффективность в течение 36 часов. Данное отличие обусловлено особенностями и фармакокинетическими свойствами тадалафила.

Применять ингибиторы фосфодиэтеразы необходимо за 30–60 минут до предполагаемого полового акта. При этом для достижения терапевтических эффектов необходимо наличие возбуждающих факторов.

Активаторы синтетазы оксида азота

К данной группе относится известное гомеопатическое средство - Импаза. Препарат относится к эндотелиотропным средствам, то есть, как и предыдущие, он оказывает влияние на сосуды и пещеристые тела полового органа мужчин. Но в отличие от первых Импаза непосредственно оказывает воздействие на эндотелий сосудов. В его основе содержатся антитела к синтетазе оксида азота, расположенной в клетках эндотелия. В результате восстановления выработки оксида азота происходит расслабление и усиление кровенаполнения кавернозных тел.

Относительно новое средство, отличающееся устойчивым длительным эффектом.
Стоит отметить, что быстрого эффекта после приема препарата можно не ждать. Но есть и преимущества. Так, например, отмечается практически полное отсутствие побочных эффектов.

Селективные альфа2-адреноблокаторы

В данной группе следует отметить препарат Йохимбин. В его состав входят натуральные компоненты, а основное действующее вещество представляет алкалоид, полученный из коры африканского дерева йохимбе, и повышающие потенцию экстракты корней раувольфии. Благодаря блокаде пресинаптических рецепторов препарат вызывает расширение артерий малого таза. В результате наблюдается устранение эректильной дисфункции, увеличение длительности полового акта, а также стимуляция сперматогенеза.

Принимать Йохимбин необходимо курсами длительностью до 10 недель. Эффективность проявляется в отношении психогенной формы эректильной дисфункции.

Неселективные альфа-адреноблокаторы

Одним из представителей является Фентанил. Действие направлено на блокаду передачи сосудосуживающих импульсов. В лечении проблем с потенцией у мужчин обычно используется в составе интракавернозных инъекций. Нередко применяется в комплексе с миотропными спазмолитиками.

Аналоги простагландина Е

Для усиления мужской силы применяют Алпростадил. Данное средство для потенции используется местно, путем интракавернозного или интрауретрального введения. Препарат способен связываться со специфическими рецепторами клеток и изменять активность аденилатциклазы, из-за чего происходит снижение содержания внутриклеточного кальция. В результате гладкая мускулатура пещеристых тел расслабляется, микроциркуляция усиливается, и достичь эрекции становится проще.

Сложные по составу средства

Подобные средства для поднятия и улучшения потенции у мужчин представляют собой комплексы биологически активных добавок. Его составляющие могут быть как растительного, так и животного происхождения. Принимать такие натуральные препараты необходимо курсами. Как правило, такие лекарства недорогие, а эффектов от данного вида лечения множество:

• общеукрепляющее действие;
• тонизирующее действие;
• стимуляция синтеза андрогенов;
• стимуляция сперматогенеза;
• улучшение качественных характеристик семенной жидкости;
• повышение либидо;
• усиление эрекции.

Андрогены

Это гормональные препараты для улучшения потенции у мужчин, которые используются в случае недостаточной секреции собственных андрогенов. Основным показанием к их применению являются признаки гормональной дисфункции, сопровождающейся гипофункцией половых желез у мужчин. Использовать андрогены можно как в инъекционной, так и в таблетированной форме.

Миотропные спазмолитики

Наиболее часто применяют местно, в инъекционной форме. Исходя из названия данной группы становится понятен механизм воздействия средства на организм мужчин - устранение спазма гладкомышечных элементов и, соответственно, расширение сосудов. При этом наблюдается дилатация артерий и некоторое сужение вен. Таким образом, наблюдается больший приток крови к пещеристым телам и незначительный ее отток.

Чем все осложняется

Говоря о побочных эффектах, особое внимание следует уделить препаратам, влияющим на тонус периферических сосудов. Ведь при наличии патологии сердечно-сосудистой системы их применение ограничено, а в некоторых ситуациях противопоказано. Ингибиторы фосфодиэстеразы могут вызывать кратковременное нарушение цветовосприятия. При несоблюдении дозировок и рекомендаций врача прием лекарства может вызвать стойкую болезненную эрекцию. К общим противопоказаниям к применению препаратов для потенции добавляется наличие у мужчин следующих заболеваний:

• аритмия;
• ишемическая болезнь сердца;
• судорожные состояния;
• нарушения свертываемости крови;
• аллергическая реакция на компоненты средства в анамнезе.

В аптеках средства повышения потенции представлены в широком ассортименте. В том числе можно выбрать натуральные по составу. Ценовая политика также разнообразна, при желании в аптеке можно подобрать и недорогое лекарство. Но важно помнить, что каждый препарат обладает своими показаниями и противопоказаниями. Поэтому перед тем, как приобрести то или иное лекарство для восстановления мужской силы, необходимо проконсультироваться с врачом. И только после подробного осмотра и обследования врач определит, какое средство, пусть и недорогое, будет наиболее полезным.

В основе медикаментозного курса, который помогает справиться с гипертонической болезнью, находятся гипотензивные средства. Их назначают пациентам, у которых систематически поднимается давление выше отметки 160 на 100 мм рт. ст. В продаже можно найти огромное количество препаратов, понижающих АД. Все они разделены на несколько групп по своему составу и механизму действия.

На протяжении многих десятилетий медики проводили клинические исследования, которые помогли им сформулировать главные особенности медикаментозного лечения и его назначения пациентам с повышенным артериальным давлением. Ими были выведены следующие принципы:

1. Препараты, назначенные кардиологом, требуется начинать принимать с минимальной дозы. Предпочтение должно отдаваться тем средствам, которые имеют маленький перечень побочных эффектов;
2. В случае, если человек хорошо переносит минимальную дозировку лекарства, но его АД по-прежнему остается повышенным, то количество медикамента увеличивают;
3. Чтобы получить положительный результат, необходимо принимать одновременно несколько групп препаратов, которые помогают понизить значения верхнего и нижнего давления;
4. Если один из назначенных врачом препаратов не дает нужного эффекта или вызывает серьезные побочные реакции, то его заменяют другим средством.

Кардиологи рекомендуют людям с гипертензией принимать гипотензивные лекарственные средства, которые отличаются продолжительным действием. Им под силу удерживать артериальное давление в нормальном состоянии в течение длительного времени. Так проводится профилактика развития осложнений на фоне проблем с АД.

Классификация

Все средства с гипотензивным эффектом, которые были разработаны для пациентов с повышенным кровяным давлением, принято разделять на 2 большие группы.

Препараты первой линии

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
2. Диуретики;
3. Ингибиторы рецепторов ангиотензина П;
4. Бета-адреноблокаторы или бета-блокаторы;
5. Антагонисты кальция.

Данные средства обычно принято применять в комплексе друг с другом.

Обычно назначают сразу несколько препаратов из различных групп

Препараты второй линии

Эти средства предназначаются для проведения продолжительной терапии для подавления эссенциальной гипертензии. Они подходят для отдельных классов больных. К примеру, препараты второй линии обычно назначают беременным женщинам или тем пациентам, которые не могут позволить себе потратиться на дорогостоящие медикаменты.

1. Альфа-адреноблокаторы;
2. Алкалоиды раувольфии;
3. Альфа-2-агонисты центрального действия;
4. Вазодилататоры прямого действия.

Классификация также содержит нейротропные гипотензивные средства комбинированного типа. Они сочетают в себе действие разных групп медикаментов для подавления признаков гипертонической болезни.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Эта группа препаратов от повышенного давления занимает лидирующую позицию в классификации.

Медикаменты эффективно понижают артериальное давление за счет того, что их активные вещества расширяют сосуды. В результате такого действия уменьшается общая периферическая сопротивляемость, поэтому и снижается АД.

При этом иАПФ не оказывают влияния на частоту сокращений сердца и величину его выброса. Поэтому они актуальны для пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Снижение кровяного давления наблюдается после приема первой дозы лекарства. Если пить иАПФ в течение продолжительного времени, то можно добиться устойчивой стабилизации АД.

Наиболее популярными ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента являются:

• «Эналаприл»;
• «Каптоприл»;
• «Квинаприл»;
• «Моэксиприл»;
• «Лизиноприл»;
• «Фозиноприл».

Крайне редко пациенты жалуются на появление побочных эффектов после приема препаратов этой категории. Чаще всего негативные реакции ограничиваются развитием навязчивого сухого кашля, изменением вкуса и симптомами гиперкалиемии. Лекарства этого типа не подходят беременным женщинам и больным с двухсторонним стенозом почечных артерий. Гиперкалиемия тоже входит в число противопоказаний.

Эналаприл нельзя принимать при беременности или если она только пданируется

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА)

Пациентам с гипертонией медики предлагают принимать гипотензивные медикаменты нового поколения, которые относятся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина.

Эти средства имеют практически такое же действие, как и иАПФ. Только в данном случае лекарство оказывает более обширное влияние, а не фокусируется на одном ферменте.

БРА обеспечивают получение мощного гипотензивного эффекта благодаря тому, что они нарушают процесс связывания ангиотензина с рецепторами, размещенными на клетках внутренних органов. За счет этого удается добиться расслабления стенок сосудов и дополнительно усилить выведение почками ненужной жидкости и солей, которые скопились в организме гипертоника.

При гипертонической болезни обычно назначаются следующие представители блокаторов рецепторов ангиотензина:

• «Ирбесартан»;
• «Лозартан»;
• «Валсартан».

БРА показывают высокую эффективность в борьбе с повышенным давлением. Они хорошо работают при наличии заболеваний сердца или почек. Также у них практически отсутствуют побочные эффекты, поэтому данные препараты можно принимать в течение продолжительного периода. Что касается противопоказаний, то БРА запрещены беременным женщинам, людям с гиперкалиемией, стенозом почечных артерий и аллергией на компоненты лекарства.

Преимущество препаратов этой группы – минимум побочных эффектов

Антагонисты кальция

Мышечные волокна сокращаются при участии кальция. То же самое может происходить с сосудистыми стенками. Поэтому для лечения гипертонии были разработаны препараты, которые в несколько раз снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов. Благодаря этому уменьшается их чувствительность к вазопрессорным элементам, которые приводят к спазму сосудов.

Наиболее востребованные средства с гипотензивным эффектом, которые относятся к группе антагонистов кальция, попали в этот список:

• «Верапамил»;
• «Дилтиазем»;
• «Фелодипин»;
• «Амлодипин».

Антагонисты кальция не оказывают никакого влияния на проведение обменных процессов. При этом они уменьшают уровень гипертрофии левого желудочка при гипертонии и понижают вероятность развития инсульта.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы обычно назначают пациентам с гипертонической болезнью, у которых выявлена тахикардия.

Современные средства последнего поколения с гипотензивным действием понижают значения верхнего и нижнего кровяного давления за счет блокировки влияния бета-адренорецепторов.

Существует несколько типов бета-адреноблокаторов. Они могут быть кардиоселективными и некардиоселективными. Представителями первого класса являются такие медикаменты:

• «Бисопролол»;
• «Атенолол»;
• «Бетаксолол»;
• «Метопролол»;
• «Цилепролол».

Некардиоселективными препаратами среди бета-адреноблокаторов являются:

• «Пропранолол»;
• «Лабеталол»;
• «Карведилол».

Так как бета-адреноблокаторы приводят к снижению частоты сердечных сокращений, такие лекарства не стоит принимать больным с брадикардией.

Бета-адреноблокаторы не назначают при низкой частоте ритма сердца

Мочегонные средства

Кардиологи обещают гипертоникам улучшение их состояния после приема мочегонных препаратов, за счет оказания ими гипотензивного влияния на сердечно-сосудистую систему. Механизм действия этих средств был изучен очень давно. Диуретики одними из первых начали применяться для лечения гипертонической болезни. С их помощью удается быстро вывести из организма лишнюю жидкость, которая оказывает большую нагрузку на сердце и сосуды.

Существует несколько видов мочегонных средств, каждый из которых выполняет свою конкретную функцию. Тиазидные диуретики ничуть не уступают по своей эффективности другим группам гипотензивных медикаментов. Их представителями являются:

• «Хлорталидон»;
• «Гипотиазил»;
• «Индапамид».

Повышенная концентрация тиазидных диуретиков приводит к изменению электролитного обмена и метаболизма, в котором задействованы углеводы и липиды. Хотя обычно медики назначают низкую дозу таких препаратов, так как в этом случае их можно принимать длительное время.

Тиазидные препараты принято комбинировать с иАПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина. Они подходят пациентам, которые страдают от разных расстройств обменных процессов и сахарного диабета. Подагра является абсолютным противопоказанием к их приему.

Калийсберегающие диуретики отличаются более мягким действием, чем другие виды данных препаратов. Они проводят блокировку эффекта, который дает альдостерон. Мочегонное средство выводит из организма соли и жидкость, за счет чего снижается артериальное давление.

Популярными калийсберегающими препаратами этой категории считаются:

• «Амилорид»;
• «Эплеренон»;
• «Спиронолактон».

Они подходят даже тем пациентам, у которых диагностирована сердечная недостаточность хронического типа. Но данные средства противопоказаны людям с почечной недостаточностью или гиперкалиемией.

Препарат выводит воду и натрий, но удерживает калий

Петлевые диуретики считаются наиболее агрессивными. При этом они помогают понизить артериальное давление за короткий промежуток времени. Чаще всего назначают:

• «Эдекрин»;
• «Лазикс».

Вазодилататоры прямого действия

Гипотензивные медикаментозные средства центрального действия отличаются мягким влиянием на сосуды. Поэтому ими проводится их умеренное расширение. Наиболее полезными для организма являются препараты, которые введены инъекционным методом.

Среди вазодилататоров прямого действия выделяются:

• «Гидралазин»;
• «Бендазол».

Главным недостатком вазодилататоров является то, что они вызывают синдром «обкрадывания». Из-за этого те нарушают кровоснабжение головного мозга. Так что такие медикаменты категорически запрещается принимать пациентам с атеросклерозом.

Альфа-адреноблокаторы

Сегодня все реже в рецептах пациентов, у которых высокое давление, упоминаются альфа-адреноблокаторы. Все потому, что их длительный прием может привести к сердечной недостаточности, а также острым нарушениям мозгового кровообращения. Внезапная смерть тоже относится к числу осложнений.

К группе альфа-адреноблокторов относятся:

• «Теразозин»;
• «Доксазозин»;
• «Фентоламин».

Главным достоинством альфа-адреноблокаторов является их основное свойство. Они значительно улучшают показатели обмена липидов и углеводов. Поэтому данные препараты подходят для людей с сахарным диабетом и дислипидемией.

Спазмолитические препараты

Особое место в медикаментозной терапии при гипертонии выделено спазмолитикам. Эти гипотензивные сосудорасширяющие средства миотропного действия помогают расслабить гладкую мускулатуру сосудов. Они уменьшают нагрузку, которая оказывается на сердце и снижают вязкость крови, благодаря чему ее тромбоциты перестают склеиваться.

Самыми популярными спазмолитиками, которые рекомендованы при повышенном давлении, являются:

• «Эуфиллин»;
• «Дибазол»;
• «Феникаберан»;
• «Теофиллин».

Спазмолитические препараты принимаются только в комплексе с другими гипотензивными средствами.

При гипертонии диуретики не назначаются в качестве монотерапии

Центральные агонисты альфа-2-рецепторов

После приема гипотензивного препарата этой категории происходит снижение артериального давления. Все потому, что он воздействует на центральную нервную систему и понижает симпатическую гиперактивность.

Основными представителями центральных агонистов альфа-2-рецепторов являются:

• «Метилдопа»;
• «Клонидин».

Нужно помнить о том, что препараты вызывают побочные эффекты. Чаще всего после их приема пациенты жалуются на усталость и сонливость.

Препараты раувольфии

Лекарственные препараты отличаются выраженным гипотензивным действием. Примерно через 1 неделю их регулярного приема у пациента исчезают проблемы с перепадами АД.

Представителями данной категории называют:

• «Раунатин»;
• «Резерпин».

Эти медикаменты часто принимают пожилые пациенты, так как их устраивает низкая стоимость средств раувольфии.

Комбинированные препараты

Среди комбинированных лекарств наиболее востребованными остаются:

• «Энап-Н»;
• «Тонорма»;
• «Вазар-Н»;
• «Зиак»;
• «Каптопресс».

При выборе схемы лечения кардиолог учитывает противопоказания и побочные эффекты гипотензивных средств, которые могут помочь конкретному пациенту справиться с признаками гипертонической болезни. Выбранные лекарства должны быть максимально эффективными и безопасными для человека, так как ему придется принимать их в течение длительного времени.

Клиника экспериментальной терапии НИИ КО РОНЦ имени Н.Н. Блохина РАМН с Ветеринарной клиникой «Биоконтроль», Анестезиологическое ветеринарное общество – ВИТАР.
А.И. Гимельфарб, Д.А. Евдокимов, Д.А. Вдовина, Е.А. Корнюшенков

Агонисты альфа2-адренорецепторов (альфа2-адреномиметики, альфа2-агонисты) оказывают множество эффектов на организм, среди которых наиболее значимыми являются седация и анальгезия. Одним из первых препаратов группы альфа2-агонистов является клонидин, который до настоящего времени применяется в гуманной медицине в качестве гипотензивного средства. Ксилазин как гипотензивное средство не прижился в гуманной медицине в связи с выраженными седативными свойствами, но благодаря именно этим свойствам заработал большую популярность в ветеринарии. Тогда, в конце 1960-х г.г. механизм его действия был неизвестен, позже было выяснено, что он является специфическим агонистом альфа2-адренорецепторов. Несколько позже медицинские специалисты обратили внимание на новые свойства альфа2-агонистов и началось активное изучение этих препаратов у людей. В медицинской анестезиологии сейчас разрешен для использования только один препарат этой группы – дексмедетомидин, зато в ветеринарной анестезии сразу несколько препаратов группы альфа2-агонистов нашли самое широкое применение. Кроме ксилазина в ветеринарной медицине используются такие альфа2-агонисты как детомидин, медетомидин, дексмедетомидин и ромифидин. Медетомидин представляет собой смесь двух изомеров – левомедетомидина и дексмедетомидина, из которых только второй обладает активностью в отношении альфа2-адренорецепторов. Медетомидин и дексмедетомидин считаются наиболее перспективными препаратами и наиболее активно изучаются в настоящее время.

Основными эффектами альфа2-адреноагонистов являются анксиолизис, седация, симпатолизис и анальгезия. Альфа2-агонисты не являются анестетиками в прямом смысле этого слова и имеют ограниченное применение в качестве монокомпонента для анестезии и анальгезии, но их использование в комбинации с другими седативными препаратами, анальгетиками и анестетиками в ряде случаев повышает качество анестезии и существенно снижает потребность в последних. Альфа2-адренорецепторы находятся в различных частях организма как в ЦНС, так и за ее пределами. Они могут располагаться пресинаптически и постсинаптически, известны также внесинаптические альфа2-адренорецепторы. Естественным лигандом альфа2-адренорецепторов является норадреналин. Анксиолизис и седация связаны главным образом со стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов голубого пятна (locus coeruleus) ствола головного мозга (Lemke, 2004). Анальгетический эффект опосредован в первую очередь активацией пресинаптических норадренэргических альфа2-рецепторов дорсальных рогов спинного мозга. Активация альфа2-адренорецепторов медуллярного вазомоторного центра приводит к снижению выброса норадреналина и снижению центральной симпатической активности, что проявляется урежением сердечного ритма и снижением кровяного давления (Mizobe and Maze, 1995). Различные альфа2-агонисты отличаются друг от друга главным образом по длительности действия, а также по специфичности и избирательности действия по отношению к альфа2-адренорецепторам. Так, относительная специфичность ксилазина к альфа2/альфа1-рецепторам равняется 160, в то время как специфичность клонидина, детомидина и дексмедетомидина – 220, 260 и 1620, соответственно (Virtanen, 1989). С другой стороны, у разных видов животных наблюдаются существенные различия в чувствительности к различным альфа2-агонистам. Так, например, крупный рогатый скот в 10 раз более чувствителен к ксилазину, по сравнению с лошадьми и собаками, но имеет такую же чувствительность к медетомидину как и собаки, и почти одинаковую или даже меньшую чувствительность к детомидину по сравнению с лошадьми. В то же время свиньи очень устойчивы к действию альфа2-агонистов (Adams, 2001). Возможно, что различная реакция у разных видов животных связана с особенностями экспрессии и функции различных подтипов альфа2-адренорецепторов, а также со специфичностью различных препаратов по отношению к альфа2 и к альфа1- адренорецепторам.

Анальгетическое действие альфа2-агонистов наиболее ярко проявляется при эпидуральном или субарахноидальном введении (Sabbe et al., 1994). При системном введении альфа2-агонисты также проявляют анальгетическую активность, но зачастую бывает трудно отличить истинную анальгезию от невозможности ответить на болевой стимул.

На сердечно-сосудистую систему альфа2-агонисты оказывают двухфазное действие, которое особенно ярко проявляется после болюсного введения препарата. Первая фаза характеризуется временным повышением артериального давления сразу после введения альфа2-агониста в результате вазоконстрикции и возрастания периферического сосудистого сопротивления, что связывают с активацией постсинаптических альфа2-адренорецепторов гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. Повышение АД в свою очередь увеличивает активность барорецепторов, что вызывает рефлекторную вагусную брадикардию. Далее, по мере прохождения препарата через ГЭБ и развития центральных эффектов, наблюдается постепенное снижение артериального давления, хотя периферическое сосудистое сопротивление остается повышенным (Pypendop and Verstegen, 1998; Kuusela et al., 2000); брадикардия при этом сохраняется, что считается следствием симпатолизиса. Интересно, что по мере увеличения дозы медетомидина с 1 мкг/кг до 5 мкг/кг брадикардия становится более выраженной, а с увеличением дозы с 5 мкг/кг до 20 мкг/кг сердечный ритм почти не изменяется (Pypendop and Verstegen, 1998). Недавние исследования позволяют предположить, что и в начале действия центральные эффекты альфа2-агонистов могут вносить вклад в развитие брадикардии (Hankavaara, 2009).

Сердечный выброс на фоне действия альфа2-агонистов снижается вследствие снижения сократимости и замедления сердечного ритма. В одном исследовании у собак при снижении сократимости на 10 % и урежения сердечного ритма на 33% сердечный выброс снижался на 50 %, а при снижении сократимости на 20%, а ЧСС на 60% СВ снижался на 70% (Carter at al., 2010). Считается, что альфа2-агонисты не оказывают прямого отрицательного инотропного влияния на миокард, и снижение сократимости опосредовано симпатолизисом с одной стороны, и увеличением периферического сосудистого сопротивления с другой стороны. При инфузии малых доз альфа2-агонистов без вводного болюсного введения препарата перед началом инфузии двухфазность выражена в меньшей степени. Уже в начале инфузии у собак наблюдается постепенное урежение сердечного ритма и снижение сердечного выброса, которые продолжают снижаться по мере возрастания концентрации препарата в крови. Артериальное давление в начале инфузии возрастает незначительно или остается неизменным, после чего начинает постепенно снижаться, при этом периферическое сосудистое сопротивление продолжает увеличиваться и остается повышенным на протяжении всего периода инфузии (Carter at al., 2010). Это не согласуется с высказанным ранее предположением о том, что снижение давления связано с вазодилатацией, развивающейся во вторую фазу.

Повышенное периферическое сопротивление увеличивает постнагрузку на миокард и может усугубить регургитацию у животных с эндокардиозом митрального клапана (Pascoe, 2009). Кроме того у собак альфа2-адреноагонисты часто вызывают атриовентрикулярние блокады 1 и 2 степени (Haskins et al., 1986), также сообщалось о случаях желудочковой экстрасистолии (Moens and Fargetton, 1990). У кошек по данным Lamont et al. (2001), медетомидин приводит к снижению сократимости и сердечного выброса, и одновременному повышению периферического сосудистого сопротивления и центрального венозного давления; при этом артериальное давление, рН, напряжение кислорода и диоксида углерода не меняется. По мнению этих же авторов применение альфа2-агонистов может играть положительную роль у животных с гипертрофической кардиомиопатией и обструкцией выносящего тракта левого желудочка (Lamont et al., 2002).

Альфа2-агонисты могут вызывать депрессию дыхания, степень которой сильно варьирует и зависит как от дозы препарата, так и от одновременного применения других препаратов. В некоторых случаях гиповентиляция может стать выраженной. У собак после болюсного внутривенного введения медетомидина или дексмедетомидина может наблюдаться кратковременное апноэ и небольшой цианоз, что обычно не сопровождается выраженной гипоксемией (Kuusela et al., 2000). Введение кетамина собакам, предварительно получившим ксилазин может приводить к выраженной гиповентиляции и снижению рН артериальной крови на фоне дыхательного ацидоза (Haskins et al., 1986). Гипоксемия на фоне применения альфа2-агонистов является нередким осложнением у овец и особенно сильно проявляется при бысторм внутривенном введении препарата; также у этого вида животных нередки случаи развития отека легких при использовании альфа2-агонистов (Kästner, 2006).

Haskins et al. (1989), среди прочих эффектов альфа2-агонистов отмечают уменьшение мертвого пространства, снижение легочного сопротивления и увеличение дыхательного объема; однако транспорт О 2 к тканям по данным этих авторов снижается. Benson et al. (1985), анализируя причины необъяснимой гибели собак после анестезии на основе ксилазина с кетамином предполагают, что снижение тканевой перфузии лежит в основе фатальных изменений.

К прочим побочным эффектам альфа-2-адреноагонистов относятся: гипергликемия, гипотермия, рвота, полиурия, снижение моторной и секреторной функции ЖКТ, уменьшение саливации, снижение внутриглазного давления, мидриаз, повышение агрегации тромбоцитов, снижение синтеза стероидных гормонов. Гипергликемия является следствием прямого угнетения выработки инсулина бета-клетками островков Лангергаганса поджелудочной железы, степень ее зависит от дозы. Полиурия связана с угнетением выработки антидиуретического гормона и увеличением клубочковой фильтрации (Adams 1). По мнению Pascoe (2009), этот эффект может играть негативную роль у гиповолемичных животных, однако данных об этом пока на достаточно. Рвота является нередким осложнением у собак и особенно у кошек, которое наблюдается как правило после внутримышечного введения альфа2-агониста (Vainio, 1989; Haskins et al., 1986;). У собак через несколько часов после применения ксилазина может развиваться острое расширение желудка, особенно склонны к этому некоторые породы, среди которых бассет, немецкий дог и сеттеры. Повышенное скопление газов в желудке и кишечнике может мешать интерпретации результатов различных диагностических исследований (Adams, 2001).

Альфа2-адреноагонисты применяются как в качестве самостоятельных препаратов для обеспечения седации и анальгезии, так и в комбинации с другими препаратами для премедикации, индукции и/или поддержания анестезии. При системном использовании препараты вводят в/в болюсно или в виде постоянной инфузии. Постоянная в/в инфузия альфа2-агонистов в очень малых дозах может использоваться для обеспечения длительной седации, анальгезии и анксиолитического эффекта. У кошек однократная в/м инъекция медетомидина в дозе 80 мкг/кг или дексмедетомидина 40 мкг/кг позволяет выполнить такие малоинвазивные процедуры как рентгенография, лучевая терапия, вскрытие абсцесса, стрижку и т.п.; это же исследование продемонстрировало, что при использовании в монорежиме даже в высоких дозах альфа2-агонисты не подходят для выполнения более инвазивных манипуляций, таких, например, как кастрация, ларингоскопия или даже чистка зубов (Granholm, 2006). Kuo et al. (2004), показали, что добавление буторфанола или гидроморфона к медетомидину позволяет повысить степень анальгезии и уровень седации без усиления побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему у собак. Значительное возрастание седативного эффекта с относительно небольшими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы также было продемонстпировано при совместном введении минимальных доз медетомидина (1 мкг/кг) с буторфанолом (0,1 мг/кг) (Girar et al., 2010). Ультра-малые дозы высокоселективных альфа2-агонистов можно использовать для послеоперационного обезболивания в комбинации с опиоидами, а также для снятия возбуждения и дисфории у собак и кошек (Lemke, 2004). Снижение минимальной альвеолярной концентрации изофлюрана на 18 % и на 59 % было продемонстпировано при инфузии дексмедетомидина в дозах 0,5 мкг/кг/ч и 3 мкг/кг/ч, соответственно (Pascoe et al., 2006). Во время анестезии изофлюраном у собак на фоне инфузии дексмедетомидина кардиореспираторные эффекты дексмедетомидина выражены в меньшей степени, чем при анестезии пропофолом (Lin, 2008). Анестезия на основе альфа2-агониста с кетамином характеризуется быстрой и как правило спокойной индукцией, хорошей миорелаксацией и анальгезией, позволяющей проводить высокоинвазивные манипуляции. Рядом исследований было показано, что кетамин частично нивелирует брадикардию и ЭКГ-изменения, возникающие в результате действия альфа2-агонистов у собак (Haskins et al., 1986; Moens and Fargetton (1990), дозозависимо снижает вероятность возникновения рвоты при введении альфа2-адреноагонистов у кошек (Verstegen et al., 1990). Это же исследование подтвердило полученные ранее данные об усилении дыхательной депрессии с увеличением дозы кетамина на фоне альфа2-агонистов.

При эпидуральном и субарахноидальном введении альфа2-агонистов развивается анальгезия, опосредованная активацией пресинаптических и постсинаптических альфа2-адренорецепторов расположенных в дорсальных рогах спинного мозга. По данным Campagnol et al. (2007), эпидуральное введение дексмедетомидина собакам дает дополнительный анальгетический эффект, в результате чего снижается минимальная альвеолярная концентрация изофлюрана. Rector et al. (1997), показали, что эпидуральное введение ксилазина собакам в большей степени снижает ответ на соматическую болевую стимуляцию, чем ответ на висцеральную стимуляцию. Однако зачастую при эпидуральном введении альфа2-агонистов наблюдаются те же негативные кардио-респираторные эффекты, что и при системном введении. Vesal et al. (1996), показали что у собак, послеоперационная анальгезия после эпидурального введения медетомидина сравнима с таковой после эпидурального введения оксиморфона, но сопровождается брадикардией, у некоторых животных наблюдается атрио-вентрикулярная блокада 2 степени. В другом исследовании у собак добавление медетомидина к морфину лишь незначительно улучшало качество эпидуральной анальгезии после операций в области коленного сустава по сравнению с одним морфином (Pacharinsak, 2003). Таким образом, место альфа2-агонистов в качестве препаратов для эпидуральной/субарахноидальной анестезии/анальгезии пока еще не определено.

Продолжительность действия различных альфа2-агонистов варьирует, тем не менее все они оказывают довольно длительный эффект. Однако, действие альфа2-агонистов может быть прекращено введением специфических антагонистов альфа2-адренорецепторов, таких как атипамезол и йохимбин, которые приводят к быстрой реверсии кардио-респираторных эффектов, однако они также устраняют седацию и анальгезию. Йохимбин является менее избирательным и менее специфичным альфа2-антагонистом и его применение часто вызывает возбуждение, поэтому применение более избирательного и высокоспецифичного атипамезола считается предпочтительным (Lammintausta, 1991). Возможно, что скоро в клинической практике появятся альфа2-антагонисты нового поколения, не проникающие через ГЭБ и оказывающие только периферическое действие. Недавнее исследование продемонстрировало, что эти препараты способны уменьшать негативное влияние дексмедетомидина на сердечно-сосудистую систему, не оказывая значительного влияния на уровень седации (Honkavaara et al., 2009).

Согласно инструкциям к препаратам относящимся к группе альфа2-адреноагонистов, применение их у животных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы противопоказано. Это однако не согласуется с тем, что в гуманной медицине эти препараты исследовались именно на кардиологических больных. У людей активно велось изучение трех препаратов – клонидина, мивазерола и дексмедетомидина. Основное внимание уделялось кардиопротекторным свойствам альфа2-агонистов. Так, несколько исследований показали, что пациенты, принимавшие в предоперационном периоде клонидин, реже подвергались ишемии миокарда. Другое исследование, в котором пациенты продолжали получать препарат во время операции и в течение нескольких дней после, 30-дневная и 2-летняя выживаемость в группе клонидина была выше по сравнению с плацебо. Ряд исследований показал, что периоперационная инфузия мевазерола у пациентов ИБС не только снижает частоту возникновение ишемии миокарда, но и уменьшает количество осложнений и улучшает исход в послеоперационном периоде. Инфузия дексмедетомидина во время хирургического вмешательства помогает избежать эпизодов тахикардии и повышения АД, но при этом как правило увеличивается объем инфузии и количество вазопрессоров (Fleisher, 2009). В связи с неоднозначностью действия альфа2-агонистов считается, что они не должны применяться (или применяться с осторожностью) у животных с серьезными системными заболеваниями. Возможно, что с появлением новых научных данных эта позиция будет пересмотрена.

БИБЛИОГРАФИЯ

1. Adams H.R. Veterinary pharmacology and therapeutics. 8 th edition. Blackwell Publishing Professional, p.313-424, 2001

2. Benson G.J., Thurmon J.C., Tranquilli W.J., Smith C.W. Cardiopulmonary effects of an intravenous infusion of guaifenesin, ketamine, and xylazine in dogs. Am J Vet Res, Vol 46, No. 9, September 1985

3. Campagnol D., Teixeira N., Giordano T., et al. Effects of epidural administration of dexmedetomidine on the minimum alveolar concentration of isoflurane in dogs. Am J Vet Res 2007; 68 (12):1308-1318.

4. Carter J.E., Campbell N.B., Posner L.P., Swanson C. The hemodynamic effects of medetomidine continuous rate infusions in the dog. Vet Anaest Analg, Vol 37 , Issue 3, p.197–206, May 2010

5. Fleisher L.A. Evidence-Based Practice of Anesthesiology, 2 nd Edition. Elsevier Health Sciences, p.240-243, 2009

6. GirardN.M., Leece E.A., Cardwell J.M., Adams V.J., Brearley J.C. The sedative effects of low-dose medetomidine and butorphanol alone and in combination intravenously in dogs. Vet Anaest Analg, Vol 37 , Issue 1, p. 1–6, January 2010

7. Granholm M., McKusick B.C., Westerholm F.C., Aspegrén J.C. Evaluation of the clinical efficacy and safety of dexmedetomidine or medetomidine in cats and their reversal with atipamezole. Vet Anaest Analg, Vol 33, 214–223, 2006

Summery:

The general characteristic of alpha2-adrenergic drugs used in veterinary anaesthesia

Alpha2-adrenergic agonists, such as xylazine, medetomidine and other are widely used in veterinary anaesthesia because of their anxiolytic, sedative and antinociceptive properties. They are used alone as sedative/analgesic agents, combined with other anaesthetic agents, or administered as constant rate infusions. Although, use of alpha2-agonists seems to be very beneficial, they have adverse dose-dependent cardiovascular effects, which include increased systemic vascular resistance, bradycardia, decreased cardiac autput, hyper- and hypotention. On the other hand, the most selective alpha2-adrenoagonist, dexmedetomidine, is exploit in human patients for sedation in the intensive care unit and perioperatively with rare adverse effects. Dexmedetomidine is available for small animals now, but there are still a lot of questions concerning the safe administration of alpha2-agonists in veterinary practice. In the present review we are trying to summarise the old knowledge and the results of latest studies of alhpa2-agonists, in order to optimise the exploitation of these drugs.

Препараты, которые используют в кардиологии и неврологии, представляют интерес и для психиатрии: клонидин, гуанфацин, тизанидин относятся к агонистам (веществам усиливающим отклик рецептора) альфа-адренергических рецепторов. Альфа адренергические рецепторы подразделяются на α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 -, β 3 -, α с -адренорецепторы, которые также подразделяются на группы.

Клонидин относится к α 2 -агонистам и обладает сродством к α 2 -, β 2 -, α с -адренорецепторам. Эти рецепторы в основном находятся в центральной нервной системе. Так, α 2 - и α с - – в головном мозге, β 2 – в периферических органах (сердце, печень, легкие, почки). При стимуляции α 2 - и α с - пресимпатических адренорецепторов клонидин параллельно ингибирут (подавляет) секрецию норэпинефрина. При этом снижается тонус симпатической вегетативной нервной системы, уменьшается артериальное давление, урежается частота сердечных сокращений. Успокоение (седатация) и обезболивание (анальгезия) возникают при действии на α 2 -рецепторы. Так как клонитидин действует и на β 2 -адренорецепторы, то происходит сужение сосудов (вазоконстрикция).

Так как это лекарственное средство способно снижать уровень ренина (фермента, регулирующего артериальное давление, вырабатываемое почечными клубочками) и усиливать выделение (экскрецию) катехоламинов.

Но гипертензия, абстинентный синдром уменьшаются уже через два часа после приема этого препарата, синдром «беспокойных ног» – через несколько дней, а синдром Жиль де ла Туретта – в течение недель и месяцев.

Побочными эффектами приема клонидина являются: гипотензия (снижение артериального давления) и седация (сноподобное состояние), редко наблюдаются: слабость, головокружение, ночные кошмары, депрессия, тошнота. Средние дозы лекарства составляют: 0,1-0,8 мг в день. Они разделяются на два приема. Также клонидин выпускается в виде трансдермального пластыря с дозировкой 0,1-0,мг.

Лечение гипертензии обычно начинают со стартовый дозы 0,05-0,1 мг, периодичностью два раза в день, увеличивая по 0,1 мг в день, и на 0,1 мг в неделю.

Клонидин может уменьшать действие леводопы. Его не стоит назначать вместе с бета-адреноблокаторами и препаратами дигиталиса (наперстянки).

Клонидин противопоказан пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, после инфаркта миокарда и с нарушением мозгового кровообращения различного генеза.

Клонидин (диксарит, кролпрес, катапрес) используют и в кардиологии для лечения артериальной гипертензии. А именно, для быстрого снижения артериального давления. Классические препараты – диуретики (мочегонные) и гипотензивные – могут вызывать ортостатический коллапс (резкое снижение артериального давления, характеризующееся слабостью, головокружением, обморочным состоянием).

В психиатрии клонидин применяется для лечения синдрома повышенной двигательной активности у детей, для купирования абстинентного синдрома у наркологических больных, а также с целью лечения табакокурения.

Клонидин также используется при лечении выраженного болевого синдрома у онкологических больных.

В неврологической практике его назначают при нейропатических болях, синдроме Жиль де ла Туретта, при нервных тиках, синдроме «беспокойных ног». При этих болезнях более эффективны агонисты дофамина, поэтому клонидин используют в качестве дополнительного средства.

Клонидин используют при задержке роста в эндокринологической практике, при язвенном колите, асците (скоплении жидкости в брюшной полости), гипергидрозе – в гастроэнтерологии.

Гинекологи назначают клонидин при менопаузе, анестезиологи – в качестве средства для перемедикации (предварительной подготовки больного к общему наркозу и операции).

Гуанфацин (или тенекс) является также центральным агонистом α 2 -адренорецепторов, он снижает симпатическую активность и артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и тонус периферических сосудов.

В психиатрии применяется при лечении синдрома гиперактивности, недостаточной концентрации внимания. Также этот препарат используют для купирования и лечения абстинентного синдрома при опиатной зависимости у наркоманов. А также им лечат синдром посттравматического стрессового расстройства. В терапевтической практике используют при гипертензии.

Лекарственный препарат гуанфацин имеет следующие побочные эффекты:

· гипотензия (пониженное артериальное давление);

· синкопальное состояние (потеря сознания);

· брадикардия.

При лечении этим препаратом опиатной наркомании, быстрая отмена опиатов может привести к ребоинд-эффекту с гипертензией и увеличением содержания катехоламинов в крови.

Препарат назначается в дозе 0,5-2 мг два раза в день.

Тизанидин (занафлекс, сирдалут) также относится к α 2 -адренергическим агонистам. Он действует на α 2 -адренорецепторы, и оказывает эффект мышечной релаксации.

Препарат используют при перемежающемся повышенном тонусе, спазме мышц, для профилактики мигрени, уменьшения миофасциальных болей, при лечении тригеминальной невралгии, болевого синдрома при шейном остеохондрозе.

α 2 -рецепторы и имидазолин-рецепторы участвуют в супраспинальном подавляющем эффекте на моно- или поли-синаптические рефлексы. При этом ослабляется спазм мышц. Поэтому α 2 -агонисты адренорецепторов используют при следующих патологиях:

· боковой амиотрофический склероз;

· рассеянный склероз;

· первичный боковой склероз;

· травмы спинного мозга.

Как α 2 -агонист адренорецепторов тизанидин усиливает пресинаптическое торможение в сером веществе периакведуктального пути, парабрахиальных ядер, что приводит к анестетическому эффекту.

Тизанидин действует в течение нескольких часов или недель.

При его использовании требуется тщательный подбор дозы.

Как и все α 2 -агонисты Тизанидин вызывает побочные эффекты, а именно:

· брадикардию (уменьшение частоты сердечных сокращений);

· пролонгацию QT (на ЭКГ это проявляется увеличением расстояния от начала комплекса QRS до завершения зубца T);

· седацию, при этом пик седации проявляется через несколько недель;

· небольшое увеличение веса.

Обычная доза препарата составляет 6-24 мг в день, она разделяется на 3-4 приема, лечение назначают с 2 мг, постепенно увеличивая дозу каждые 3-4 дня на 2-4 мг.

Лечение препаратами – агонистами альфа-адренорецепторов используют при заболеваниях в том числе и центральной нервной системы.