Пролактином называют гормон, который вырабатывается в гипофизе, расположенном в головном мозге. Как для женщин, так и для мужчин уровень этого гормона в крови крайне важен. Содержание его в объеме выше нормы практически сводит на нет функционирование репродуктивной системы человека. Женщина не сможет забеременеть, а у мужчины может снизиться либидо и развиться импотенция.

Для того чтобы решить эту проблему, разработаны специальные медицинские препараты, одним из которых является «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине характеризуют это средство как весьма эффективное.

Что такое "Достинекс"?

«Достинексом» называется лекарственное средство, призванное бороться с гиперпролактинемией и разного рода болезнями, ею спровоцированными и сочетающимися с ней. То есть медикамент будет эффективен при таких проблемах, как менструаций на протяжении нескольких циклов), бесплодие, галакторея (выделение молока из молочных желез, не связанное с кормлением ребенка), пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия (нарушение функционирования передней доли гипофиза, которое сопровождается утолщением кистей, стоп, черепа).

Основной составляющий компонент препарата - каберголин, в качестве вспомогательных выступают лактоза и лейцин. Формы выпуска «Достинекса» - таблетки по 0,5 мг, в одной упаковке - 8 штук. Суть действия медикамента - блокирование выработки пролактина, что, к примеру, в женском организме дает возможность своевременно созреть фолликулу, восстановить менструальный цикл. Как следствие, происходит нормальная овуляция, у женщины есть вероятность наступления беременности.

Уровень пролактина в крови

Когда после сдачи анализов на гормоны в крови обнаруживается лечение «Достинексом» - чаще всего применяющаяся схема терапевтических мероприятий. Что касается женщин, то кровь на анализ рекомендуется сдавать с 3-го по 8-й день менструального цикла (отсчет - от первого дня месячных). Анализ надо сдавать натощак, желательно не позднее 2-3 часов спустя после пробуждения. Перед сдачей анализа рекомендуется исключить большие физические нагрузки, избегать стрессовых ситуаций, отказаться от секса, не есть сладостей.

В крови у человека пролактин содержится в нескольких формах. Мономерная форма этого гормона составляет самую большую долю - до 80 %. Димерный пролактин содержится в количестве от 5 до 20 % от всего объема гормона, а тетрамерный - не более 5 %.

Нормой в медицинской среде считаются следующие показатели уровня пролактина в крови:

Для женщин не беременных - 4-49 нг/мл (допустимы колебания, зависящие от фазы менструального цикла);
. для женщин беременных - 34-386 нг/мл (допустимы колебания, зависящие от срока беременности);
. для мужчин - 2,5-17 нг/мл.

Симптоматика и причины повышенного пролактина у женщин

После того как факт повышенного пролактина установлен, необходимо проведение определенных исследований для установления причин. То есть прежде чем рекомендовать к приему «Достинекс» при повышенном пролактине, обычно лечащий врач назначает своей пациентке сделать томограмму головного мозга, рентгенографию, обследование глазного дна и т. д.

Как правило, в большинстве случаев причиной повышенного содержания гормона-пролактина являются ниже перечисленные факторы:

Наличие пролактиномы (новообразование в гипофизе - обычно доброкачественное - вырабатывающее пролактин в большом объеме).
. Поликистоз яичников.
. Гипотиреоз - недостаточность выработки гормонов щитовидной железой.
. Анорексия (недостаток веса) и некоторые другие проблемы внутренних органов.

Обычно организм женщины сигнализирует о повышенном уровне пролактина определенным набором симптомов. Из наиболее часто отмечающихся - отклонения в менструальном цикле, увеличение веса, быстро наступающая утомляемость, развитие депрессии, нарушения сна.

Далее пациентки говорят о появлении угревой сыпи и о чрезмерном росте волос в местах, не свойственных для женского организма (лицо, область вокруг сосков и т. д.). и развившееся бесплодие, наступившее вследствие отсутствия овуляции или слишком короткой лютеиновой фазы, тоже веские основания для того, чтобы доктор назначил к приему «Достинекс». Отзывы при чаще всего имеют позитивную направленность и свидетельствуют об эффективности препарата.

Симптомы и причины повышенного пролактина у мужчин

В отличие от женщин, у мужчин высокий уровень содержания пролактина в составе крови носит вторичный характер - это чаще всего следствие уже имеющейся проблемы. При наличии такого фактора, как повышенный пролактин у мужчин, «Достинекс» назначается к приему параллельно с лекарственными средствами, рекомендованными врачом для борьбы с выявленным заболеванием.

Повышение уровня пролактина у представителей сильной половины могут спровоцировать такие заболевания, как пролактинома (опухоль мозга, чаще всего доброкачественная, продуцирующая пролактин), гипотиреоз (снижение функции щитовидки), тяжелые (с нарушением функционирования) заболевания печени и почек, снижение функции коры надпочечников, разного рода болезни и опухоли головного мозга. Кроме того, увеличение уровня пролактина у мужчин может быть спровоцировано приемом некоторых лекарственных препаратов - опиатов, нейролептиков, антидепрессантов и т. д.

Основной симптом избыточного содержания этого гормона в крови у мужчин такой же, как и у женщин - нарушение репродуктивной функции, в большинстве случаев сопровождающееся отклонениями в жировом и углеводном обменах (ожирением). У мужчины снижается половое влечение, развиваются симптомы импотенции. Иногда регистрируется увеличение молочных желез и небольшие выделения их них.

Если причина развития гиперпролактинемии - пролактинома, то достаточно рано проявляются различные проявления в области неврологии. Все может начинаться с головных болей, головокружений и небольшого ухудшения зрения. Если для разрешения проблемы никакие меры не будут приняты, с течением времени развивается паралич глазодвигательных мышц, опущение века, двоение в глазах и тому подобное. Параллельно с этой симптоматикой у пациента понижается работоспособность, появляется раздражительность, тревожность, склонность к депрессивным состояниям, невозможность сконцентрировать внимание, снижение памяти. Часто у мужчин развивается сахарный диабет 2 типа, атеросклероз. Все эти симптомы врач может посчитать достаточным основанием для назначения к приему медикамента «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине у мужчин говорят о хорошем эффекте от применения препарата при соблюдении рекомендаций доктора.

«Достинекс» и беременность

Вообще женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, должны знать, что беременность - одно из основных противопоказаний для применения средства «Достинекс». Отзывы при повышенном пролактине (беременность сама по себе является причиной постепенного роста уровня пролактина в крови женщины), какими бы положительными они ни были, не должны ввести женщину в заблуждение.

Уровень пролактина в организме женщины, вынашивающей ребенка, начинает расти постепенно, начиная с 8-й недели и достигая максимальных значений к сроку в 20-25 недель. Этот гормон, кроме того, что подготавливает молочные железы женщины к будущему кормлению малыша, еще и оказывает сильное влияние на формирование легочной ткани развивающегося малыша.

Перед началом лечения «Достинексом» надо обязательно исключить наличие беременности и на протяжении всего курса лечения пользоваться механическими методами контрацепции. Если факт наступления беременности регистрируется уже на фоне начавшегося курса лечения, следует прекратить прием «Достинекса».

Период полувыведения каберголина (основной действующий компонент медикамента) достаточно длителен. Поэтому если женщина в дальнейшем планирует беременность, прием «Достинекса» следует прекратить не позднее чем за 1 месяц до предполагаемого зачатия, чтобы исключить вероятность развития негативных последствий для плода.

Схемы применения медикамента

О том, как правильно пить «Достинекс» при повышенном пролактине, своего пациента должен уведомить лечащий врач. Стандартная схема приема этого медикамента - один (максимум два) раза в течение недели, во время еды. Если причина назначения «Достинекса» - гиперпролактинемия, максимальный объем препарата в течение недели не должен быть более 4,5 мг (следует разбивать на несколько приемов). После начала курса терапии пациенты должны следить за уровнем пролактина в составе крови и ежемесячно сдавать соответствующие анализы. Обычно показатели приходят к норме уже спустя 2-4 недели с начала лечения.

В том случае, если женщина по каким-то причинам хочет предотвратить послеродовую лактацию, ей прописывается 1 мг препарата однократно в первый день после родов. Как принимать «Достинекс» при повышенном пролактине, если процесс лактации уже устоялся?

Негативные проявления

В основной массе случаев о медикаменте "Достинекс» отзывы при повышенном пролактине носят позитивный характер. Лекарственное средство в среде медработников считается высокоэффективным, практически не вызывающим побочных проявлений. И тем не менее некоторые негативные эффекты наблюдаются. Достаточно часто можно услышать о понижении артериального давления, головных болях и головокружениях, бессоннице, тошноте и болях в области ЖКТ.

Естественно, встречаются и негативные о препарате «Достинекс» отзывы при повышенном пролактине. Побочные эффекты могут проявляться в развитии гастрита, рвоты, запоров, в появлении сонливости и слабости, в «приливах» крови в лицу, в появлении депрессии и парестезий, в болезненном напряжении молочных желез.

Правда, стоит сказать, что все эти проявления практически никогда не бывают ярко выражены. Большинство побочных эффектов наблюдается в самом начале лечения - в течение первых двух недель. Если дозировку несколько понизить - негативные симптомы исчезнут. После чего можно опять понемногу увеличивать дозу до эффективной. При полной отмене «Достинекса» негативная симптоматика исчезнет в течение 1-2 дней.

Противопоказания к приему «Достинекса», передозировка

Противопоказаний у этого лекарственного средства немного, но они есть. Во-первых, гиперчувствительность к компонентам препарата (ко всем производным спорыньи в том числе). Во-вторых, беременность. Вопрос о том, как пить «Достинекс» при повышенном пролактине в период беременности, вообще не стоит - это недопустимо для женщины, ожидающей появления малыша. Кроме того, медикамент нельзя принимать в период лактации, если у женщины нет каких-либо веских причин для экстренного прекращения этого процесса. Далее врачи не рекомендуют принимать «Достинекс» тем роженицам, у которых наблюдается послеродовая гипертензия и (даже в анамнезе).

С большой осторожностью и под постоянным контролем к своему состоянию здоровья должны принимать медикамент пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами, с синдромом Рейно, почечной и печеночной недостаточностью, с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениями в области ЖКТ.

Не назначают препарат также и тем пациентам, у которых в анамнезе имеются психические заболевания.

Для того чтобы не допустить превышения максимально возможной дозы, вопрос о том, в каких объемах и как принимать «Достинекс» при повышенном пролактине, должен оставаться под контролем лечащего врача. О факте произошедшей передозировки свидетельствует наличие таких состояний как тошнота и рвота, внезапная общая слабость, сонливость, потливость, судороги икроножных мышц, развитие психоза, появление галлюцинаций. В качестве лечебных мероприятий для устранения последствий передозировки препарата рекомендуется промывание желудка, постоянный мониторинг АД и прием медикаментов-антагонистов допамина.

Специальная информация

Если прием «Достинекса» при повышенном пролактине неэффективен, значит, причину развития гиперпролактинемии у этого конкретного пациента следует искать в другой области.

Женщинам в случае лечения этим лекарственным средством на протяжении длительного периода времени следует проходить регулярный гинекологический осмотр с обязательным цервикальным гинекологическим исследованием и гистологическим исследованием эндометрия.

В процессе лечения «Достинексом» надо постоянно контролировать артериальное давление и функционирование ЖКТ по причине потенциальной опасности развития кровотечений. Кроме того, пациентам, принимающим «Достинекс» (отзывы при повышенном пролактине заостряют внимание на таких фактах) не следует заниматься или по крайней мере на какое-то время нужно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и повышенной быстроты психомоторных реакций.

Мнение пациентов о препарате

Как уже говорилось ранее, «Достинекс» - современный и высокоэффективный лекарственный препарат, не вызывающий тяжелых побочных проявлений. Основной контингент пациентов, принимающих этот препарат, - женщины. Наиболее частыми причинами назначения этого лекарства являются наличие пролактиномы, невозможность забеременеть и прекращение длительной лактации. Во всех этих случаях о средстве «Достинекс» отзывы при повышенном пролактине носят позитивный характер. Препарат подавляет развитие пролактиномы (и у мужчин тоже), помогает женщинам в короткие сроки закончить период затянувшейся и обильной лактации без угрозы развития мастита и необходимости перевязывать грудь. Женщины, которые не могли забеременеть по причине, как оказалось, высокого уровня пролактина, значительно превышающего норму, говорят о том, что показатель в течение 2-4 недель пришел к физиологической норме, а после отмены «Достинекса» наступила долгожданная беременность.

Есть, конечно, и отзывы о негативных реакциях на применение «Достинекса». Однако побочные эффекты практически никогда не носят ярко выраженный характер и быстро проходят самостоятельно при отмене препарата или снижении дозы.

Достинекс – препарат, угнетающий секрецию пролактина.

Состав и форма выпуска

Достинекс выпускается в форме плоских продолговатых таблеток белого цвета, в одной таблетке содержится – 0,5 мг каберголина. Вспомогательные ингредиенты представлены лактозой безводной и лейцином. Таблетки находятся во флаконах по 2 или 8 штук, каждый флакон – в картонной пачке.

Фармакологическое действие Достинекса

Активным веществом, входящим в состав Достинекса является каберголин, производное эрголина. Данное вещество отличается длительным ингибирующим воздействием на секрецию пролактина, производимым за счет стимулирования допаминовых D2-рецепторов клеток гипофиза.

Показания к применению

По инструкции, показано применение Достинекса для прекращения лактации или ее предотвращения в послеродовой период – при противопоказаниях к вскармливанию грудью либо при невозможности или нежелании этого. Также препарат используют при:

  • Лечении гиперпролактинемии у женщин, проявляющейся бесплодием, аменореей, олигоменореей, ановуляцией, галактореей;
  • Гиперпролактинемии у мужчин, сопровождающейся импотенцией, снижением либидо;
  • Синдроме пустого турецкого седла;
  • Идиопатической гиперпролактинемии.

А также при лечении пролактинсекретирующей аденомы гипофиза.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Достинексу, препарат следует принимать внутрь во время еды, для предотвращения лактации – по 2 таблетки (1 мг) однократно в течение первых суток после родов, для подавления лактации – по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, через 12 часов. Суточная доза составляет не более 1 мг, прием Достинекса длится 2 суток. При лечении гиперпролактинемии лекарство назначается в разовой дозировке по 0,5 мг (1 таблетка) однократно в неделю, или по 0,25 мг (1/2 таблетки) в 2 приема (с интервалом между приемами в 2-3 дня). При необходимости возможно постепенное увеличение режима недельной дозировки – на 1 таблетку (0,5 мг) каждого месяца терапии. Средняя доза при проведении курса приема Достинекса может варьировать от 0,25 мг (1/2 таблетки) до 2 мг (2 таблеток) в неделю, максимальная – составлять не выше 4,5 мг в течение недели, разделенной на два или более приема. При проведении лечения необходим контроль (не менее 1 раза в месяц) уровня содержания пролактина в крови. По отзывам о Достинексе, обычно нормализация концентрации медикамента наблюдается через 15-30 дней терапии.

Противопоказания

Как отмечается в инструкции к Достинексу, медикамент противопоказан при:

  • Детском возрасте до 16 лет (из-за отсутствия данных о безопасности применения);
  • Печеночной недостаточности;
  • Гиперчувствительности к составляющим препарата;
  • Позднем гестозе;
  • Послеродовом психозе (в т.ч. при анамнестических указаниях).

С крайней осторожностью применяют препарат при:

  • Тяжелых недугах сердечно-сосудистой системы;
  • Легочных, перикардиальных фиброзных заболеваниях;
  • Желудочно-кишечных патологиях, синдроме Рейно.

Также с большой осторожностью назначают медикамент пациентам, страдающим артериальной гипертензией.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется прием Достинекса при беременности, перед применением препарата требуется исключить ее наличие, а после окончания терапии необходимо использовать методы контрацепции в течение одного месяца. Если беременность наступает в период приема медикамента – терапию следует прекратить. При использовании Достинекса для прекращения лактации, кормящим матерям рекомендуется отказаться от грудного вскармливания, так как нет достаточных доказательств безопасности его приема в этот период.

Побочные действия

Многочисленные отзывы о Достинексе, свидетельствуют о большом количестве случаев появления побочных эффектов. Это подтверждают и клинические исследования – при применении Достинекса для предотвращения и подавления лактации частота побочных явлений составляла почти 15%. При лечении гиперпролактинемии в течение шести месяцев, побочные действия наблюдались у более 60% пациентов, наиболее часто их появление констатировалось в первые недели приема Достинекса. В большинстве случаев при дальнейшем использовании медикамента либо его отмене негативные реакции исчезали. В некоторых случаях для ликвидации побочных эффектов было необходимо снижение дозирования препарата.

К наиболее частым негативным действиям использования Достинекса, по отзывам, при подавлении и предотвращении лактации относят: тошноту, нарушение сна, головокружение, боль в области живота, гипотензию, головную боль. Большей частью эти явления имеют слабую выраженность и быстро проходят. При терапии гиперпролактинемии Достинекс, по отзывам, может спровоцировать развитие: депрессии, общей слабости, судорог мышц нижних конечностей, запора, болезненности молочных желез, гипотензии, парестезии, приливов жара к лицу, гастритов, тошноты, вертиго, обмороков, астении, носового кровотечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует применять Достинекс одновременно с бутирофенонами, метоклопрамидом, фенотиазинами, тиоксантенами, так как они, являясь антагонистами допамина, ослабляют действие медикамента. Противопоказан комбинированный прием Достинекса с амисульпридом, в связи с тем, что усиливается симптоматика последнего. Не рекомендуется сочетанное использование медикамента с препаратами, оказывающими гипотензивное действие, а также антибиотиками, относящимися к группе макролидов, увеличивающих биодоступность каберголина.

Показания к применению:
У женщин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
у мужчин - лечение гиперпролактинемии, которая проявляется снижением либидо или импотенцией;
пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром пустого турецкого седла;
для угнетения физиологической лактации в последствии родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны малыша или матери;
для предотвращения лактации в последствии родов в случае аборта или мертворождения.

Фармакологическое действие:
Действующее вещество Достинекса – каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный эффект снижения пролактина. Действует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При использовании больших доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое действие на D2-рецепторы. Этим свойством продукт отличается от других пролактинснижающих средств.

Уже через 3 часа в последствии приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сберегается на протяжении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и заболевших с повышенным содержанием пролактина. Эффект при использовании в периоде в последствииродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа в последствии внутреннего приема продукта. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой – он составил у здоровых лиц 63–68 часа, у заболевших с гиперпролактинемией - 79–115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации продукта достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками примерно 41–42% каберголина.

Достинекс способ применения и дозы:
Для угнетения лактации в последствии родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через через 12 часов на протяжении 2 суток.

Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки в последствии родов.

В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки – 1-2 раза в неделю в определенные дня (например, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или через вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала рекомендуется принимать более низкие дозы продукта – по ½-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае надобности дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.

Средняя терапевтическая доза Достинекса - 1 мг/неделю. Обычно для лечения гиперпролактинемии наибольшая доза продукта составляет 4,5 мг/неделю. Если применяется доза свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, необходимо 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.

Достинекс противопоказания:
Печеночная недостаточность;
поздний гестоз;
высокая восприимчивость к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;
анамнестическое указание на в последствииродовый психоз.

Достинекс побочные действия:
Обычно продукт переносится хорошо. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее угнетения, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если продукт используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия появляются на протяжении первых 14 дней приема Достинекса.

Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов рекомендуется вначале снизить дозировку, в последствии чего попробовать ее снова увеличить при надобности (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены продукта, симптомы исчезают через 1-2 дня.

Беременность:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением продукта рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема продукта необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, в последствии чего беременеть можно. В случае неэффективности Достинекса для угнетения лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне продукта произошло зачатие, Достинекс отменяют.

Передозировка:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения рекомендуется проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Возможно применение антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).

Использование с другими лекарственными препаратами:
Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Тем не менее, необходимо воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема продукта не надлежит назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность продукта.
Побочным действием каберголина является артериальная гипотензия, поэтому не рекомендуется на фоне приема продукта назначать другие продукты с гипотензивным эффектом.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,5 мг. В пачке – 8 таблеток.

Условия хранения:
Хранение – в условиях комнатной температуры. Рецептурный отпуск из аптек.

Достинекс состав:
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.

Дополнительно:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина является экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени продукт использовать не рекомендуется. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.

Если Достинекс применяется в долгом режиме, необходимо периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое исследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не допускается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих в последствииродовую гипертензию. Установлено, что при использовании Достинекса для угнетения физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не рекомендуется с этой целью использовать дозировку продукта больше 0,25 мг.

До приема продукта с целью лечения гиперпролактинемии необходимо диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому необходимо регулярно, каждый месяц приема продукта, проводить тест на беременность (если продукт применяется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности необходимо использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, продукт отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как возможно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.

Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому в последствии возобновления регулярности менструального цикла необходимо отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это необходимо для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема продукта зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что исследование на людях не проводились, рекомендуется при надобности приема продукта во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема продукта у больных детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема продукта необходимо осторожно управлять автотранспортными препаратами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.

Состав

Описание лекарственной формы

Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенные насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — дофаминомиметическое, гипопролактинемическое .

Фармакодинамика

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D 2 -рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме достигается через 0,5-4 ч, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. T 1/2 каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T 1/2 , C ss достигается через 4 нед. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания препарата Достинекс ®

предотвращение физиологической лактации после родов;

подавление уже установившейся послеродовой лактации;

лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи;

нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).

С осторожностью

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск); тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса ® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом ® , следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным, применение препарата Достинекс ® в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса ® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса ® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса ® в течение 6 мес в дозе 1-2 мг/нед, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 нед терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса ® . Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс ® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — не менее чем на 20 мм рт.ст., дАД — не менее чем 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс ® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня Hb в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих ЛС во время длительной терапии препаратом Достинекс ® не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например эритромицин), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 табл. по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Достинекс ® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 табл. по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 табл. по 0,5 мг, например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг/нед.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс ® в более низкой дозе (например по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим более постепенным ее увеличением (например увеличение на 0,25 мг/нед каждые 2 нед).

Передозировка

Симптомы: развитие симптомов гиперстимуляции дофаминовых рецепторов — тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение препарата (промывание желудка), и при необходимости поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс ® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния ССС, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс ® не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. «Противопоказания»).

Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс ® у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. «Противопоказания»).

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином, и обращать особое внимание на следующие симптомы:

Плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;

Почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;

Перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 мес терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, КТ) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 нед лечения.

После отмены препарата Достинекс ® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес после отмены препарата Достинекс ® .

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 нед в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс ® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом.

При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс ® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Каждая женщина в определенный момент своей жизни начинает понимать, что уже готова стать матерью и что вся ее природа стремится к этому все больше и больше. Но не каждая представительница прекрасной половины человечества, к сожалению, с первых попыток может реализовать желаемое. Бывает, что беременность по каким-либо причинам не наступает. В некоторых случаях виной такому положению дел - гормональные «неполадки». Нередко к невозможности забеременеть приводит повышенное количество в организме женщины гормона пролактина. Если это подтверждается после тщательного обследования и проведенных анализов, женщине назначают курс лечения. Как правило, для уменьшения количества пролактина в организме назначают достинекс.

Пролактин - гормон беременности

Гормон пролактин, вырабатываемый в основном гипофизом, аж никак нельзя назвать второстепенным. Он играет довольно важную роль, участвует в работе многих систем организма, в первую очередь, репродуктивной. Если пролактин в крови женщины существенно повышается - возникает гормональный сбой, который приводит к неприятным последствиям, а именно к бесплодию. У женщин с повышенным уровнем пролактина всегда отмечаются нарушения менструального цикла.

В норме уровень пролактина повышается, если беременность настала, а также в период кормления грудью. Если женщина усиленно занимается спортом, то уровень данного гормона в ее крови также будет повышен. Пролактин может повышаться на недлительный период от пережитого стресса или после позитивных эмоций, а также в результате полового акта.

Отмечают медики и патологические причины повышения пролактина в крови. К ним относят различные заболевания, среди которых заболевания , цирроз печени, почечная недостаточность, синдром поликистозных яичников), а также опухоли гипофиза.

У небеременных женщин с повышенным пролактином отмечаются следующие симптомы: нарушения менструального цикла (скудные месячные, ановуляция), выделения или молока из груди, бесплодие, избыточное оволосение и даже снижение либидо.

Что такое достинекс?

Достинекс (Dostinex) - медицинский препарат, который назначают женщинам с целью снижения уровня вырабатываемого пролактина. Активное вещество достинекса - каберголин, неактивные - лейцин и лактоза. Выпускают препарат в форме таблеток по 0,5 мг каждая. Всего в упаковке - 8 таблеток. Приобрести это лекарственное средство можно только в аптеках и по рецепту.

Действует достинекс, блокируя выработку данного гормона, что, в свою очередь, способствует нормальному и своевременному созреванию фолликулов в яичниках и восстанавливает менструальный цикл. Все это приводит к тому, что в организме женщины происходит нормальная овуляция.

Уменьшение уровня пролактина происходит в среднем через 3 часа уже после однократного приема достинекса. Действует препарат от 7 до 28 дней. Всасывается достинекс из пищеварительного тракта быстро.

В каких количествах принимают достинекс?

Принимают достинекс один (максимум два) раз в неделю. В первые разы принимают дозу равной 0,5-1 таблетке препарата. Если достинекс переносится хорошо, а терапевтического действия еще не достигнуто, дозу постепенно увеличивают. В случае гиперпролактинемии (повышенного количества гормона пролактина в крови) максимальная доза препарата не должна превышать 4,5 мг в неделю. После начала лечения женщина должна каждый месяц следить за уровнем этого гормона в организме, для чего необходимо сдавать соответствующие анализы. Как правило, в норму показатели приходят уже через 2-4 недели после начала приема достинекса.

Побочные действия достинекса

Как правило, препарат пациентами переносится хорошо. Если препарат используется для нормализации уровня пролактина, то возможны такие «побочки» как головная боль и головокружения, тошнота, запор, боль в животе, гастрит, диспепсические явления, общая слабость. Также молочные железы становятся сверхчувствительными и болезненными, пациентка может впасть в депрессию, ощущать приливы жара к лицу, страдать от пониженного артериального давления. Правда, все эти признаки редко когда выражены сильно. Как правило, они слабые и проходят довольно быстро. Особенно часто побочные явления встречаются в самом начале лечения - в первые две недели. Кстати, если снизить дозировку, то симптомы исчезнут. Постепенно количество принимаемого лекарства можно опять повысить до первоначальной дозы. При отмене достинекса абсолютно все симптомы исчезают через один-два дня (но делать это можно только с согласия лечащего врача и ни в коем случае нельзя заниматься самоуправством!).

Совместимы ли эти два понятия? Этот вопрос волнует многих женщин, поскольку нередко бывает так, что на фоне лечения достинексом происходит зачатие. Тогда у будущей мамы возникает закономерный вопрос: не вредит ли препарат крохотному эмбриончику и не стоит ли отменить его вовсе?

Ответ будет таковым: достинекс и беременность абсолютно несовместимы. Поскольку многие женщины при повышенном количестве пролактина и, как следствие, гормональном бесплодии начинают лечение с целью подготовки организма к наступлению беременности. Приемом достинекса они пытаются существенно снизить пролактин, а, если беременность наступила, то делать этого категорически нельзя. Ведь - главный гормон беременности, сохраняющий и поддерживающий ее. Поэтому, как только женщина узнала про то, что под ее сердцем зародилась новая жизнь, нужно сразу сообщить об этом своему врачу-гинекологу и перестать принимать препарат. Более того, женщинам, планирующим беременность, советуют после окончания курса лечения выждать паузу в один месяц, и только после этого приступать к осуществлению своей мечты. Связано это с тем, что препарат очень долго выводится из организма, а влияние каберголина (активного действующего вещества достинекса) на развивающийся плод крайне нежелательно.

Специально для Ольга Ризак

От Гость

Я тоже долго не могла забеременеть, после достинекса сразу забеременела во второй цикл, 4,5 годика дочке сейчас планируем второго не получается, опять повышен Пролактин, в понедельник иду к врачу буду опять пить достинекс, надеюсь что так поможет мне

От Гость

Мне вот тоже врач назначил достинекс. Так как пролактин высокий и отсюда все вытекающие: полнота, щитовидка, нарушен менстр цикл и нет овуляции. Говорит что срочно нужно забеременеть, чтобы все восстановилось. Не знаю действительно это так или нет.. Пью 2 р в неделю по пол таблетки, сказал через 45 дней повторные анализы пролактина, и если он придет в норму,будем снижать дозу. Резко препарат отменять нельзя ни в коем случае.

От Гость

Врач мне прописал достинекс, чтобы пришли месячные, так как 4 месяца их не было. Пропив две таблетки сделала узи и обнаружили, что я беременна. По срокам я забеременела до достинекса, без месячных. Родила здоровую дочь. Хочу сказать, что достинекс не причинил никакого вреда плоду.