Если человек не может спокойно спать ночью, то это отразится на качестве жизни. Кроме того, наблюдение систематического пробуждения в вечернее время ведёт к развитию заболевания - бессонницы. Собственно поэтому для борьбы с характерными проявлениями подобного состояния и применяют сильное снотворное.

Но и у такого средства присутствуют последствия, а потому важно согласовать приём с врачом. Главным последствием после употребления значится летальный исход. Ввиду этого стоит предпринять все возможное, что поможет избежать побочного воздействия.

Механизм действия снотворного

Лекарственное средство для мгновенного засыпания - дополнительная мера, при помощи которой наступает глубокий сон. Однако, нельзя с их помощью излечиться от какой-то болезни. Также препарат способен вызывать ряд нежелательных последствий.

Важно! Не рекомендовано использовать снотворное средство продолжительное время. Все зависит от индивидуальных особенностей организма, но допустимо - не более 15 дней. Они влияют на сознание человека, после чего последний погружается в страну грёз.

За всю медицинскую практику были выявлены самые опасные осложнения: травматизм и асфиксия, что проявлялось сразу после употребления. Подобное легко объяснить - внешние факторы были бездейственны перед лекарством. Во сне человек засыпал без возможности пробуждения, получал ушибы, запутывался в постельных принадлежностях.

Большинство таких снотворных средств вызывают привыкание. Впоследствии самостоятельно уснуть не получается, поскольку требуется снотворное. Вследствие этого необходимо прибегать к приёму дополнительных препаратов. Существуют группы людей, для которых они более действенны: пожилые, среднего возраста, отдельные категории с тяжёлой формой заболевания. Для молодёжи применение необязательно, ведь организм способен справиться и без посторонней помощи.

Особенности выбора снотворных

Все лекарства классифицируют: как быстрого и медленного реагирования. Если употребить первые - наступит расслабление, затем отдых, который не будет долгим. А вот вторые нельзя рекомендовать пожилым людям.

Важно! Все транквилизаторы подразделяются на сильные, средние и лёгкие. Средства назначают с учётом самых важных критериев. Однако лучше всего прибегнуть к помощи специалиста, поскольку имеется вероятность нанесения вреда здоровью.

Индивидуальный подход к подбору препарата

В зависимости от индивидуальных особенностей организма стоит двигаться в процессе выбора. Разновидности снотворных средств позволяют осуществить приобретение практически каждому. Хорошо себя зарекомендовали средства в ампулах и таблетках.

Также немаловажным фактором является цена и принцип действия. Для разных категорий людей существуют дешёвые и более дорогие аналоги. Продаются в аптеке, но при необходимости совершают покупку и через интернет.

Для высокой эффективности важно поинтересоваться по этому поводу на сайтах о медицине и форумах. По отзывам легко узнать все интересующие аспекты приема средств. Однако правильную дозировку способен назначить лишь врач, поэтому не нужно ещё больше усугублять положение самолечением.

Обзор действенных средств

Лечебные мероприятия по устранению бессонницы предполагают немедикаментозное воздействие и применение лекарственных средств. Последний способ включает в себя определённые снотворные и препараты, отпускающиеся без рецепта врача.

Выделяют 5 сильнейших снотворных средств, которые используются при устранении характерных признаков заболевания:

1. Антигистаминные.

Все они по-своему эффективны. Но стоит проявлять осторожность при приёме, ведь часто встречаются побочные действия. Для предотвращения осложнений важно согласовать применение снотворных с доктором, а также соблюдать назначенные рекомендации. Кроме того, их используют при острой необходимости.

Транквилизаторы этой группы не могут коренным образом воздействовать на рецепторы. Собственно поэтому эффект проявляется наиболее отчётливо. Отдых, наступающих после употребления снотворного, схож с действием наркотических средств. Популярный представитель группы имеет название Фенобарбитал. Свойства медикамента следующие:

• Вещество не имеет запаха, вкус слабо выражен: немного горчит.
• Отличается длительностью действия, ведь в результате больной проспит около 8 часов.
• Помогает справиться с серьезными проблемами: судорогами, тревожными состояниями.
• Главный минус наблюдается после пробуждения. Заключается в снижении активности, проявлении апатии, сонливости, недомогании, низкой сосредоточенности.
• При ежедневном приёме на протяжении длительного времени возможна зависимость и привыкание от препарата.

Применение барбитуратов является поводом для появления серьёзных проблем со здоровьем. Часто используемое лекарство такой группы приводит к головокружению, головной боли, гипертонии, тошноте и рвотному рефлексу. Приём большего количества плачевен. Ведь способно проявляться влияние на дыхательную и сосудистую системы.

Эффективный результат от снотворного средства зависит от дозировки. В умеренном количестве бензодиазепины оказывают благоприятное воздействие: уменьшают тревогу. Для проявления наркотического эффекта необходимо употреблять его в большей концентрации.

Практически все снотворные средства этой группы влияют на качество сна, изменяя 2-4 стадии медленного засыпания. При этом иногда, наблюдаются серьёзные осложнения. Хоть и возникают редко, но все же это происходит:

1. Сильнодействующий бензодиазепин отрицательно сказывается на дыхательной системе. Именно поэтому при обнаружении у больного признаков обширного заболевания лёгких они не применяются.
2. Не желательно их использование при иных патологиях, сопровождающихся дыхательной недостаточностью.

Чрезмерное или длительное потребление снотворных препаратов приводит к побочному эффекту. В тяжёлых случаях интоксикация протекает совместно с проблемами в дыхательной и сосудистой системах. По этой причине наступает летальный исход. Однако такие проявления единичные случаи.

Подобная группа - это снотворные средства третьего поколения. Выделяют Золпидем, Зопиклон иЗзалеплон. С их появлением, использование предыдущих стало нечастым. Ведь главная особенность таких медикаментов заключается в быстром действии, после чего наблюдается ожидаемый результат.

Список противопоказаний:

• непереносимость организмом некоторых компонентов, что имеются в составе;
• в период вынашивания ребёнка;
• при грудном вскармливании;
• наличие проблем с органами дыхания;
• возрастные ограничения: запрет распространяется на маленьких детей.

Быстродействующий итог основан на снижении риска возможных нарушений на ЦНС. Их приобретают в ближайшем аптечном пункте, а также имеется большое разнообразие препаратов данной группы. В связи с этим имеется вероятность подобрать большинству людей с нарушениями сна.

1. Зопиклон способен действовать лишь на определённые рецепторы человеческого тела.
2. Золпидем и Залеплон характеризуются влиянием только на подтип конкретной структуры - рецептора.

Приём снотворных Z-препаратов характеризуется моментальным действием на фазы сна, а потому и качество отдыха. При этом особых нарушений не выявлено, что свидетельствует о безопасности употребления. Крепкий сон под транквилизаторами этой группы не имеет существенных отличий от физиологического, т.е. без приёма медикаментов.

Подобные снотворные являются сильнодействующими препаратами. Продолжительность их вывода из организма минимальная, затрачивается на данный процесс не более 60 минут или 6 часов. Главные различия зависят от классификации употребляемого средства. А потому их рекомендуют врачи при наличии проблем с засыпанием. Кроме того, если он быстро выводится - это может означать отсутствие симптомов наутро.

Появление зависимости при применении Z-препаратов практически не наблюдается, но все же может возникать. Именно поэтому снотворные нельзя употреблять длительное время. При этом побочные эффекты слабые, что подразумевает их безопасность.

Возможность интоксикации, ведущей к смерти, обуславливается высокой степенью дозировки. Лекарства третьего поколения не имеет ощутимых недостатков. Вот только чрезмерный приём на протяжении длительного времени может отрицательно сказаться на самочувствии человека.

Антигистаминные средства

Сильнодействующее снотворное, антигистаминной группы, предназначено для устранения симптоматики аллергических реакций. Осложнения имеют место быть, поэтому необходимо учесть особенности организма, прежде чем пропивать курс.

Среди ярких представителей антигистаминных снотворных выделяют донормил, обладающий широким диапазоном действия:

1. Осложнения: можно чувствовать сухость в ротовой полости, недержание или задержка мочи, непроходимость стула, увеличение зрачков, вероятность появления нарушений со зрением.
2. Принцип действия: способен усыплять на 8 часов. При этом человек будет крепко спать без внезапных пробуждений посреди ночи. Однако, не рекомендовано для детей, при наличии серьёзных заболеваний. А вот возрастному населению - лишь в особых случаях.
3. Мощный препарат может неблагоприятно действовать на дыхательную систему, из-за чего запрещен при подобных патологиях. Иногда используется при вынашивании ребенка.

Антигистаминные снотворные значатся сильнейшими из такой группы. Их эффективность даже превышена над Z-препаратами. А вот по выявленным побочным действиям и вовсе признаны лучшими. Однако, известны случаи чрезмерного употребления, что приводит к последствиям: кома, судороги. Как следствие возможна смерть, но в редких случаях.

Гипнотик

Самое сильное снотворное можно купить без рецепта. Хорошо себя зарекомендовал - Мелаксен. Он несколько похож на мелатонин, поэтому оказывает аналогичное влияние - нормализует ритмы. Мгновенный результат, при этом не отмечается изменений в продолжительности отдыха. Особенность средства во воздействии на организм и улучшении сна.

1. Не зафиксировано каких-либо жалоб со стороны больных.
2. Перечень возможных осложнений минимален: аллергия, проблемы с пищеварением, сильные головные боли, усталость (при которой клонит в сон).
3. Употребить большее количество практически невозможно. Однако если это все же произойдёт, то вред для организма несущественен. Интоксикация протекает совместно с характерными признаками тяжёлой формы.
4. Лекарственное средство относят к наиболее сильным из возможных. Седативное действие при употреблении не столь опасно, нежели у большинства успокоительных.
5. Разрешен к применению для многих людей. Не вызывает осложнений при серьёзных нарушениях дыхательной системы, не способствует развитию тяжёлых форм имеющейся болезни.
6. Главным преимуществом снотворного значится отсутствие привыкания и зависимости.

Сильные гипнотики помогут избавиться от симптомов и причин бессонницы. Однако, необходимо предпринимать меры предосторожности при выборе действенного снотворного средства. Ведь большинство оказывает смертельный исход. Учитывая индивидуальные особенности организма, станет возможным предотвратить ряд осложнений. Именно поэтому правильно назначить лечение и дозировку снотворного под силу лишь врачу.

Препараты мгновенного реагирования

Действенный препарат иногда отпускается и без назначения врача. Среди них присутствуют группы снотворных средств: в форме капель, таблеток. Любые из них способны оказать должное действие, чтобы нормализовать сон. Так, среди капель выделяют Корвалол, Валерьяну, Пустырник или же Боярышник. А вот из таблеток действенный эффект отмечается у Донормила и Сонмила.

Важно! Большая часть снотворных определяется мгновенным результатом. А потому нет необходимости в посторонней помощи. Кроме устранения признаков бессонницы, могут избавить человека от стрессовых состояний и излишнего беспокойства.

Использовать такие лекарства разрешено достаточно длительный период времени - это около 21 дня. При наличии тяжёлых форм заболевания пожилому или взрослому можно их применять, но количество должно быть ограниченным - не превышать 30 капель за один раз.

Кроме того, допустимо сочетать сразу несколько снотворных препаратов. Так, например, Балерьяну и Барбовал. Чтобы исключить побочные явления, желательно соблюдать инструкцию. Растворимые вещества не требуют запивания.

Также быстродействующее снотворное способно вызвать аллегорию, а потому при малейших проявлениях болезни стоит немедленно предпринять соответствующие меры. Вначале вызвать врача на дом или самостоятельно посетить медицинское учреждение. После обследования, на основании результатов назначают лечение.

Продолжительный приём снотворного

Сильные снотворные препараты не желательно принимать на протяжении продолжительного времени, потому что высок риск привыкания. Как следствие - больной не может нормально жить без дозы и воздействия средства на организм.

Также медикаменты часто приводят к психологической зависимости. В таком случае в сознании формируется этап приёма, вследствие этого наступает спокойный сон. Без принятия таблетки засыпание уже невозможно.

Чтобы предотвратить неблагоприятные последствия, стоит прибегнуть к помощи врачей. Ведь подобное заболевание возникает из-за пережитых стрессов, психологических расстройств. Если не предпринимать меры, то возможно прогрессирование, а иногда и развитие новых болезней.

Побочные эффекты

После чрезмерного потребления снотворного расслабляются мышечные ткани, сознание затуманено, поэтому мгновенно наступает сон. В редких случаях возможны конвульсии. Но чаще появляются серьёзные проблемы с дыханием, постепенно оно прекращается.

Кроме этого, понижается давление, сердечный ритм замедляется. Со временем пропадают условные рефлексы. В редких случаях передозировка препаратами ведёт к коме, но чаще - наступает смерть. Ввиду характеристик снотворного и оказания первой помощи отмечаются возможные последствия. Все это приводит к развитию таких болезней:

• депрессия и стрессовые ситуации;
• нарушение дыхания, отек лёгких;
• изменения, касающиеся функционирования почек;
• сердечная недостаточность;
• психические и неврологические отклонения.

Препятствовать симптомам бессонницы под силу некоторым препаратам. Однако, они не только способны сделать сон лучше, но и стать предвестниками осложнения. Главную опасность представляет передозировка - возможно наступление смерти. Для предотвращения подобных проявлений рекомендуется вызвать скорую, как только станут выражаться характерные признаки.

Различные нарушения сна в современном мире встречаются достаточно часто. Доказано, что у жителей больших городов бессонница диагностируется у большего процента населения по сравнению с жителями деревень и поселков. Основным способом лечения нарушений сна являются снотворные таблетки. Какие препараты самые сильные и можно ли купить их без рецепта?

Девушка приняла таблетки для облегчения наступления сна

Классификация снотворных средств

Снотворными называют лекарственные средства, вызывающие состояние, по характеристикам приближающиеся к естественному сну и способные ускорить процесс засыпания, усилить глубину сна и его длительность. Научное название группы препаратов для сна – гипнотики. Небольшие дозы этих лекарственных средств оказывают расслабляющее и успокаивающее действие.

Все гипнотики делятся на две большие группы: средства с наркотическим и ненаркотическим действием.

Ненаркотические гипнотики:

• Бензодиазепины – Нитразепам, Дормикум, Флунитразепам, Хальцион, Триазолам, Темазепам.
• Небензодиазепины: Золпидем (Ивадал), Зопиклон (Имован).
• Блокаторы гистаминовых рецепторов: Донормил.
• Производные ГАМК: Фенибут.

Наркотические гипнотики:

• Барбитураты (производные барбитуровой кислоты): Барбитал, Фенобарбитал, Эстимал.

Бензодиазепины

В эту группу снотворных средств входят вещества, обладающие снотворным, противотревожным и противоэпилептическим действием. При расстройстве сна бензодиазепины ускоряют процесс засыпания и значительно удлиняют продолжительность отдыха. Действие препаратов из этой группы оказывает влияние на структуру сна, укорачивая фазы быстрого и пародоксального сна, поэтому сновидения при употреблении бензодиазепинов – явление нечастое.

Эффективность снотворных средств из группы бензодиазепинов увеличивается за счет анксиолитического свойства – снятия тревожности, напряженности, острой реакции на происходящие события, в связи с чем эти средства являются препаратами выбора для лечения бессонницы.

Список препаратов достаточно обширный и включает в себя торговые названия:

• Нитразепам – «Эуноктин», «Радедорм», «Берлидорм».
• Мидазолам – «Дормикум», «Флормидал».
• Триазолам – «Хальцион».
• Флунитразепам – «Рогипнол».

Средняя продолжительность лечения бензодиазепинами составляет 2 недели. При более длительном применении – около 3-4 недель, развивается лекарственная зависимость. Резкое прекращение приема этих снотворных приводит к развитию синдрома отмены: пациент испытывает чувство тревоги, бессонницу, его мучают ночные кошмары, наблюдается тремор конечностей.

Психоактивные препараты со снотворным, анксиолитическим и противосудорожным эффектами

Неприятным эффектом этих снотворных средств является «синдром последствия» — после просыпания человек ощущает вялость, слабость в мышцах, головокружение, сонливость, возможно нарушение координации движений и снижение концентрации внимания. Подобные симптомы связаны с медленным метаболизмом бензодиазепинов в организме – препараты долго всасываются в кровь из желудка, а в печени происходит неполный распад с выведением в кровь активных метаболитов, которые поддерживают основное действие таблеток. В связи с этим свойством крайне не рекомендовано использовать препараты пациентам, чья работа требует концентрации внимания и сосредоточенности – водителям автотранспорта, высотникам.

Отравление бензодиазепинами происходит достаточно редко из-за их малотоксичности.

Небензодиазепины

Основными препаратами из этой группы стали так называемые Z-препараты – Зопиклон, Золпидем и Залеплон. Мягкое действие этих таблеток делает их более безопасными, чем производные барбитуровой кислоты, а сниженная вероятность развития физической зависимости и привыкания в сравнении с бензодиазепинами предоставляет возможность более длительного лечения.

Как и любые другие лекарственные вещества, небензодиазепиновые препараты имеют недостатки – существует вероятность развития амнезии, реже – галлюцинаций. Длительное применение Z–препаратов может сопровождаться дневной сонливостью и тревожностью. Залеплон обладает коротким периодом полураспада, в связи с чем он более безопасен для применения у лиц, чья деятельность требует особой концентрации внимания.

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры

Лечение небензодиазепиновыми препаратами не следует прекращать резко в том случае, если терапия длится более 2 недель, что связано с повышенной возможностью развития синдрома отмены. Дозу сокращают постепенно, в течение нескольких недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Известным свойством препаратов для лечения аллергии является снотворное действие, на чем и основан эффект современного снотворного средства Донормил. Механизм действия Донормила основан на его способности оказывать влияние на отдельные участки мозга, отвечающие за процесс нервного возбуждения. Препарат отпускается из аптеки без рецепта, поэтому является более доступным. Среди побочных эффектов Донормила следует выделить сильную сухость во рту, запоры и задержку мочеиспускания во время приема снотворного средства. Препарат не вызывает привыкания, а возможность отравления очень низкая – не было выявлено ни одного летального исхода при передозировке.

Барбитураты

Основная часть производных барбитуровой кислоты исключена из списка препаратов для лечения бессонницы из-за большого количества побочных эффектов. В современной клинической практике барбитураты все реже назначаются больным, страдающим различными нарушениями сна. Сон, инициированный этой группой препаратов, отличается от нормального физиологического сна – нарушается цикличность фаз и изменяется его структура. Лекарственная зависимость развивается сразу после повторного приема, а длительное лечение провоцирует привыкание. Сон, вызванный наркотическим снотворным, прерывистый, отмечается наличие кошмарных сновидений. После просыпания человек испытывает сильную сонливость, усталость, нарушена координация движений.

Лекарственное средство из группы барбитуратов

В настоящее время к применению разрешены только Фенобарбитал и Циклобарбитал (Реладорм). Половина снотворной дозы этих препаратов производит расслабляющий эффект, а превышение дозировки в несколько раз вызывает тяжелое отравление. Синдром отмены развивается сразу после прекращения лекарственной терапии и выражается в тяжелой бессоннице, раздражительности, тревожности, плохом настроением и угнетении работоспособности.

Производные ГАМК

Гамма-Аминомаслянная кислота является тормозным медиатором центральной нервной системы и занимает важное место в формировании медленного сна. Основным препаратом этой группы является средство под названием «Фенибут». Этот ноотропный препарат, обладающий снотворным эффектом, способствует нормализации времени засыпания и восстанавливает нормальную цикличность фаз сна. В отличие от препаратов бензодиазепинового ряда Фенибут способствует продлению фазы медленного сна, за счет чего значительно улучшается самочувствие пациента после просыпания. Снотворное малотоксично, имеет короткий список побочных эффектов и не вызывает лекарственной зависимости.

Под бессонницей подразумевается регулярно повторяющаяся сложность в засыпании, поддержании и сохранении сна или нарушение его качества, а также состояние неудовлетворённости ото сна после пробуждения и чувство усталости в течение дня. Разработано довольное большое количество методов и средств, позволяющих бороться с этой проблемой. Начиная с нормализации режима и гигиены сна, и заканчивая специальными устройствами, нормализующими электрическую активность головного мозга. Однако большую роль в лечении инсомний играют снотворные средства.

С каждым годом список снотворных лекарственных средств становится всё более обширным

Самостоятельное употребление лекарственных средств может не только не решить проблему, но и усугубить состояние здоровья.

Перед использованием любого лекарства необходимо проконсультироваться с врачом. Только специалист может оценить состояние проблемы и здоровья, назначив наиболее подходящий препарат.

Определение понятий

Снотворное средство – это лекарственное вещество в определённой форме выпуска, которое оказывает благоприятное влияние на процесс засыпания и позволяет поддерживать оптимальную длительность сна. В качестве этих лекарственных средств используются различные виды и группы препаратов. К наиболее старой группе веществ, применяемых с этой целью, относятся барбитураты (их также называют «традиционными снотворными»).

Существует понятие «идеального препарата». Это условное обозначение гипотетического средства, которое обладает заданными свойствами и не оказывает какого-либо отрицательного эффекта. Идеальные снотворные средства обладают следующими свойствами:

• Помогают максимально быстро заснуть.
• Обеспечивают поддержание и сохранение сна.
• Не вызывают чувство усталости и желание спать в дневное время.
• Обладают чрезвычайно низкой частотой возникновения побочных реакций.

Следует отметить, что на сегодняшний день ни одно снотворное, какое могло бы полностью удовлетворить все требования. Однако разработки продолжаются, и каждый год на рынок выходят всё более эффективные снотворные лекарственные средства.

Распространённость проблемы бессонницы

Бессонница остаётся актуальной проблемой современного общества. Согласно данным Центра по контролю и профилактике заболеваний США около 35% населения Соединённых Штатов жаловались на проблемы с засыпанием хотя бы один раз за прошедший год. У 10% из них отмечалась хроническая или тяжёлая форма инсомнии. Кроме того, отмечается устойчивая тенденция к распространению проблем со сном за последние 20 лет. Вместе с тем, всё больше людей вынуждены принимать лекарственные средства для устранения проблем со сном.

Снотворное действие лекарственных средств заключается в нормализации сна

Такое широкое и порой бесконтрольное применение препаратов может сопровождаться возникновением не только проблем со здоровьем и общим самочувствием, но и становится серьёзной социальной проблемой. Многие принимаемые человеком снотворные препараты, особенно первых поколений, вызывали такой серьёзный побочный эффект, как дневная сонливость и снижение скорости реакции, внимания. Среди всех причин дорожно-транспортных происшествий серьёзную долю занимает засыпание за рулём или снижение реакции.

Разновидности лекарственных средств

Классификация снотворных средств включает в себя несколько групп препаратов. К ним относятся:

• Препараты, влияющие на бензодиазепиновые рецепторы и сами являющиеся производными бензодиазепина.
• Препараты, влияющие на бензодиазепиновые рецепторы, но сами не являющиеся производными бензодиазепина.
• Снотворные с наркотическим типом действия.
• Производные гормона шишковидного тела.

Кроме того, от бессонницы изредка применяются лекарственные средства других групп: блокаторы гистаминовых рецепторов (димедрол), наркотические препараты, которые можно употреблять через рот (оксибутират натрия).

Большинство снотворных препаратов отпускаются в аптеке только по рецепту (входят в так называемый список Б – перечень сильнодействующих веществ).

Это не удивительно, ведь данные вещества обладают достаточно сильным воздействием на центральную нервную систему и могут оказывать весьма серьёзное влияние на внутренние органы.

Бензодиазепиновые препараты относят к группе анксиолитиков – лекарственных веществ, которые снимают чувство тревоги и уменьшают психическое напряжение. При этом наступает успокоение, чем обусловлен снотворный эффект. Другое название препаратов этой группы – транквилизаторы.

В результате приёма снотворных бензодиазепинового ряда возникают следующие эффекты:

• Противотревожный.
• Снотворный.
• Успокаивающий.
• Противосудорожный.

Первые два эффекта связаны с угнетением, так называемой, лимбической системы. Отдельные структуры этой системы участвуют в поддержании состояния бодрствования. Судя из названия группы, к которой относятся данные препараты, становится ясным, что они влияют на бензодиазепиновые рецепторы. Они являются частью большого рецепторного комплекса, с которым взаимодействуют также γ-аминомасляная кислота, барбитураты. Стимуляция этого рецепторного комплекса приводит к тормозному влиянию на высшую нервную деятельность. Влияние данных препаратов может быть чрезвычайно сильным. Этим пользуются в неотложных ситуациях, когда необходимо срочно усыпить пациентов при психомоторном возбуждении.

Снотворные средства с наркотическим типом действия

Снотворные средства бензодиазепинового ряда включают следующие препараты:

• Диазепам.
• Феназепам.
• Флуразепам.
• Нитразепам.
• Лоразепам.
• Нозепам.
• Темазепам.

Все перечисленные препараты вызывают фармакологический сон длительностью около 6-8 часов. Однако каждый из них отличается периодом выведения из организма, с чем связано возникновение многих нежелательных эффектов в период бодрствования. Данные нежелательные эффекты проявляются в виде вялости, сонливости, снижения скорости реакции и ограничения внимания. Также наблюдается незначительное уменьшение способности запоминать текущие события и воспроизводить полученные ранее знания.

Также для бензодиазепинов характерно накопление снотворного эффекта. Поэтому длительно принимать их категорически не рекомендуется. Скорость развития эффекта связана с тем, какая доза использовалась для лечения бессонницы.

Необходимо осторожно прекращать приём бензодиазепиновых средств, так как в случае резкого прекращения возникает эффект отдачи. Он проявляется в возращении симптомов инсомнии в ещё большей степени, чем они были до начала лечения.

Многие врачи считают, что бензодиазепины являются оптимальными снотворными средствами. Особенно по сравнению с группой наркотических средств.

Небензодиазепиновые средства

За последние 10 лет учёные пытались изобрести препараты, которые обладали бы достаточно высокой эффективностью (как бензодиазепины), но были бы лишены побочных действий. Считается, что результат был достигнут. Продуктом многолетнего труда стали 2 препарата: золпидем и зопиклон.

Снотворный препарат Золпидем

Эти препараты связываются с названным выше рецепторным комплексом. Но не напрямую с бензодиазепиновыми рецепторами. Эффект связан с влиянием на каналы, регулирующие потоки ионов хлора в нейронах. Эти ионы оказывают угнетающее влияние на высшую нервную деятельность.

Зопиклон и золпидем оказывают выраженное успокаивающее и снотворное влияние. Данные средства от бессонницы мало влияют на фазы сна. То есть сохраняется наиболее физиологичная архитектура сна, если не превышена дозировка. Синдром отмены для этих средств не характерен.

Однако эти препараты не идеальны и вызывают побочные эффекты, особенно если не принимать их строго согласно инструкции:

• Аллергия.
• Снижение артериального давления.
• Галлюцинации.
• Расстройства пищеварения.

Если принимать эти препараты длительное время, то развивается зависимость (как физическая, так и психическая) и могут возникать неприятные ощущения (горький вкус, снижение восприятия запаха). Необходимо ограничивать использование золпидема и зопиклона 1 месяцем.

Наркотические препараты

Довольно большую группу представляют снотворные, по типу действия, напоминающие наркотические препараты. К ним относят препараты барбитурового ряда. Показано, что эффект этих веществ для сна также основан на воздействии на ГАМК-рецепторный комплекс нейронов головного мозга. Стимулируя этот комплекс, они усиливают влияние тормозных нейромедиаторов. Основной препарат этой группы носит название фенобарбитал. Он имеет снотворный, успокоительный и противосудорожный эффекты.

При приёме барбитуратов на ночь возникает крепкий и глубокий сон. Многие люди отмечают, что после этих препаратов спится намного лучше. Однако при их повторном использовании развивается дефицит фазы быстрого сна, что проявляется возникновением чувства общей слабости, разбитости днём. Важное значение имеет дозировка данных средств. Не превышая терапевтические дозы препаратов, чаще всего получается избежать побочных эффектов. Но когда дозировка нарушается, их развитие неизбежно.

К основным побочным явлениям барбитуратов относят:

• Привыкание.
• Нарушение функции печени и почек.
• Угнетение нервной системы.
• При передозировке нарушается работа дыхательного центра, что является смертельным осложнением.

Данные препараты имеют и другие особенности. Одним из основных отличий от других лекарственных средств является стимуляция ферментных систем печени. Особенно данный эффект касается тех случаев, когда средство принято внутрь. Необходимо всегда учитывать этот факт перед началом использования данных средств от бессонницы.

Нельзя сказать, что по силе своего снотворного влияния растительные препараты могут сравниться с синтетическими препаратами. Однако препараты растительного происхождения оказывают более мягкое действие, отличаются большей безопасностью и могут применяться значительно дольше. При их использовании не столь важна точная дозировка. Даже чрезмерное употребление в большинстве случаев может никак не отразиться на общем состоянии. Поэтому их можно рекомендовать для взрослых и детей.

Растительные препараты – успокаивают нервную систему и улучшают качество ночного отдыха.

К растениям с наибольшей снотворной эффективностью относят:

• Валериану.
• Мяту.
• Мелиссу.
• Боярышник.
• Душицу.

Любой растительный препарат, помогающий успокоиться, может быть отнесён к группе снотворных. Механизм действия веществ, находящихся в частях растений, досконально не изучен. Это сложно сделать ввиду большого количества взаимно действующих компонентов растительного сырья. Однако официальная медицина не отрицает эффективности данной группы препаратов (в отличие от гомеопатии).

Взаимодействие снотворных средств

Важнейшая характеристика любого препарата – безопасность. Особенно это актуально для лиц старшей возрастной категории и детей. Ведь у пожилых людей накапливается довольно большое количество сопутствующих заболеваний. Данные состояния корректируются разнообразными препаратами.

Известное выражение, что одна таблетка может быть безопасной, но если принять две безопасные таблетки, то вместе они становятся ядом.

К примеру, барбитураты могут вызывать снижение артериального давления. Совместный приём вместе с гипотензивными средствами может сопровождаться критическим снижением давления, вплоть до возникновения коллапса и потери сознания. На фоне выраженного атеросклероза церебральных сосудов значительная гипотензия может стать причиной ишемического инсульта.

Те же барбитураты, влияя на функцию печёночных ферментов, влияют на метаболизм препаратов, которые инактивируются в печени. На фоне приёма оральных контрацептивов высок риск повреждения гепатоцитов, вплоть до развития токсического гепатита, цирроза и рака.

К основным противопоказаниям, которые распространяются на большинство снотворных средств в любой форме выпуска (таблетки, капли, порошок, инъекционные растворы), относятся:

• Миастения.
• Артериальная гипертензия.
• Дыхательная недостаточность.
• Беременность и кормление грудью (некоторые растительные успокоительные допустимы).
• Острые заболевания печени и почек.

Основные принципы назначения

Всемирная организация здравоохранения разработала ряд рекомендаций, которые регулируют то, какое снотворное необходимо использовать в различных ситуациях. Считается, что однозначно необходимо начинать с немедикаментозных средств. Так как беспокойство, нарушение сна являются обычными психологическими реакциями на стресс, то необходимо всячески избегать стрессовых ситуаций. Кроме того, необходимо наладить режим сна (засыпать и просыпаться в одно и то же время, соблюдать температурный режим в спальной комнате).

Следующим этапом является применение растительных седативных средств. Только в том случае, если от растительных препаратов нет должного эффекта, следует переходить на более серьёзные лекарственные средства. Подбор препарата и его дозировка – это задача врача. Самолечение абсолютно недопустимо.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Снотворные средства облегчают засыпание, повышают глубину и продолжительность сна, применяются для лечения бессонницы (инсомнии).

Нарушения сна широко распространены в современном мире. 38-45% населения недовольны своим сном, 1/3 популяции страдает эпизодическими или постоянными расстройствами сна, требующими лечения. Бессонница - одна из серьезных медицинских проблем у людей старческого возраста.

Бодрствование включается и поддерживается восходящей ретикулярной формацией среднего мозга, которая оказывает на кору больших полушарий не­специфическое активирующее влияние. В стволе мозга при бодрствовании пре­обладает деятельность холинергических и адренергических синапсов. Электро­энцефалограмма (ЭЭГ) бодрствования десинхронизирована - высокочастотная и низкоамплитудная. Нейроны генерируют потенциалы действия несинхронно, в индивидуальном непрерывном частом режиме.

Продолжительность сна у новорожденных составляет 12-16 часов в сутки, у взрослых - 6-8 часов, у пожилых - 4-6 часов. Сон регулируется гипногенной системой ствола мозга. Ее включение связано с биологическими ритмами. По данным полисомнографии (ЭЭГ, электроокулография, электромиография) в струк­туре сна выделяют медленную и быструю фазы, объединенные в циклы по 1,5-2 часа. В течение ночного сна сменяется 4-5 циклов. В вечерних циклах быст­рый сон представлен очень мало, в утренних циклах его доля увеличивается. Всего медленный сон занимает 75-80%, быстрый сон - 20-25% продолжитель­ности сна.

Медленный сон (синхронизированный, переднемозговой сон, сон с медленными движениями глазных яблок)

Поддерживается синхронизирующей системой таламуса, переднего гипота­ламуса и серотонинергическими нейронами ядер шва. В стволе мозга преобла­дает функция ГАМК-, серотонин- и холинергических синапсов. Глубокий сон с 5-ритмом на ЭЭГ, кроме того, регулируется S-пептидом сна. ЭЭГ медленного сна синхронизирована - высокоамплитудная и низкочастотная. Мозг функцио­нирует в виде ансамбля нейронов, которые синхронно генерируют пачки низко­частотных импульсов. Разряды чередуются с длительными паузами молчания.

В фазе медленного сна наблюдаются медленные движения глазных яблок, умеренно снижаются тонус скелетных мышц, температура тела, АД, частота дыхания и пульса. Возрастает секреция гормона роста, усиливаются анаболические процессы, деление клеток и регенерация тканей, увеличивается синтез АТФ. Преобладает тонус парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. У больных людей в фазе медленного сна возможны бронхоспазм, остановка дыхания и сердца.

Медленный сон в зависимости от глубины состоит из 4 стадий:

1 - поверхностный сон, или дремота (а-, (3- и 0-ритмы на ЭЭГ);

11-111 - сон с сонными веретенами (сонные веретена и 9-ритм);

IV - глубокий сон с 5-волнами.

Быстрый сон (парадоксальный, десинхронизированный, заднемозговой сон, сон с быстрыми движениями глазных яблок)

Регулируется ретикулярной формацией заднего мозга (голубое пятно, гигантоклеточное ядро), возбуждающей затылочную (зрительную) кору. В стволе мозга преобладает функция холинергических синапсов. ЭЭГ быстрого сна де­синхронизирована. Наблюдаются полное расслабление скелетных мышц, быст­рые движения глазных яблок, учащение дыхания, пульса, небольшой подъем АД. Спящий видит сновидения. Возрастает секреция адреналина и глюкокортикоидов, повышается симпатический тонус. У больных людей в фазе быстрого сна появляется риск инфаркта миокарда, аритмии, боли при язвенной болезни.

Быстрый сон, создавая особый режим функционирования коры больших по­лушарий, необходим для психологической защиты, эмоциональной разрядки, отбора информации и консолидации долгосрочной памяти, забывания ненужной информации, формирования программ будущей деятельности мозга. В фазе быстрого сна увеличивается синтез РНК и белка в мозге.

Дефицит медленного сна сопровождается хронической усталостью, тревогой, снижением умственной работоспособности, двигательной неуравновешенностью. Недостаточная продолжительность быстрого сна приводит к возбуждению, галлюцинациям, психозу. При деприва-ции одной из фаз сна в восстановительном периоде компенсаторно происходит ее гиперпродукция. Наиболее ранимы быстрый сон и глу­бокие стадии (111-IV) медленного сна.

Снотворные средства назначают только при хронической бессон­нице (нарушение сна в течение 3-4 недель). Классификацию снотвор­ных средств проводят по их химическому строению:

Производные бензодиазепина;

Производные циклопирролона и имидазопиридина;

Производные алифатического ряда;

Производные этаноламина;

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).

Попытки лечения бессонницы с помощью веществ, угнетающих ЦНС, извес­тны с глубокой древности. В качестве снотворных средств применяли алкоголь­ные напитки, препарат опия лауданум, травы. В 2000 г до н.э. ассирийцы улуч­шали сон алкалоидами красавки, в 1550 г. до н.э. египтяне использовали при бессоннице опий. В середине XIX века в медицинскую практику были введены бромиды, хлоралгидрат, паральдегид, уретан, сульфонал.

Cнотворные средства

Барбитуровая кислота (малонилмочевина, 2,4,6-триоксогексагидропирими-дин) синтезирована в 1864 г. Адольфом Байером в лаборатории знаменитого химика Фридриха Августа Кекуле в Генте (Голландия). Название кислоты проис­ходит от слов Barbara (Святая, в день памяти которой Байер осуществил синтез) и urea - мочевина. Барбитуровая кислота оказывает слабое седативное дей­ствие и лишена снотворных свойств. Снотворный эффект появляется у ее про­изводных, имеющих арильные и алкильные радикалы при углероде в пятом по­ложении. Первое снотворное средство этой группы - барбитал (веронал) было предложено для медицинской практики в 1903 г. немецкими фармакологами Э. Фишером и И. Мерингом (название веронал дано в честь итальянского горо­да Верона, где в трагедии У. Шекспира "Ромео и Джульетта" главная героиня принимала напиток с сильным снотворным эффектом). Фенобарбитал для тера­пии бессонницы и эпилепсии применяется с 1912 г. Синтезировано более 2 500 барбитуратов, из них в медицинской практике использовалось в разное время около 50 препаратов.

С середины 1960-х годов лидерами среди снотворных средств стали произ­водные бензодиазепина. Их принимают 85% людей, страдающих бессонницей. Получено 3 000 соединений этой группы, медицинское значение имеют более 100 препаратов.

Идеальное снотворное средство не должно нарушать физиологическую струк­туру сна, память, дыхание и другие жизненно важные функции, вызывать привы­кание, лекарственную зависимость, синдром отдачи, опасность передозировки, превращаться в активные метаболиты и иметь длительный период полуэлими­нации, оказывать отрицательное влияние на самочувствие после пробуждения.

ХАРАКТЕРИСТИКА СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ

Производные бензодиазепина

Бензодиазепин представляет собой семичленное кольцо 1,4-диазепина, соединенное с бензолом.

Снотворные средства группы бензодиазепина, оказывая противотревожное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее влияние, близки транквилизаторам. Снотворный эффект обусловлен воздействием на бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостери-чески модулируют функцию ГАМК-рецепторов типа А. Бензодиазепи­новые рецепторы усиливают связывание ГАМК с ГАМКд-рецепторами. что сопровождается повышением хлорной проницаемости нейронов, развитием гиперполяризации и торможения. Реакция с бензодиазе-пиновыми рецепторами происходит только в присутствии ГАМК.

Производные бензодиазепина, усиливая ГАМК-ергическое тормо­жение в эмоциональных центрах лимбической системы (гиппокамп, амигдала) и гипоталамуса, ослабляют возбуждение коры больших по­лушарий. Это облегчает засыпание, снижает число ночных пробужде­ний и двигательную активность во сне, удлиняет сон.

В структуре сна, вызванного бензодиазепинами со средней про­должительностью эффекта (ТЕМАЗЕПАМ) и длительного действия (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ). преобладает II фаза медленно­го сна. 111-IV стадии и быстрый сон сокращаются меньше, чем при при­еме барбитуратов. Последействие проявляется сонливостью, вялос­тью, мышечной слабостью, замедлением психических и двигательных реакций, нарушением координации движений и способности к концен­трации внимания, антероградной амнезией (потеря памяти на теку­щие события), утратой полового влечения, артериальной гипотензией, усилением бронхиальной секреции.

Средство короткого действия НОЗЕПАМ не нарушает физиологи­ческую структуру сна. Пробуждение после приема нозепама не сопро­вождается симптомами последействия. ТРИАЗОЛАМ вызывает дизар­трию, серьезные нарушения координации движений, расстройства абстрактного мышления, памяти, внимания, удлинение времени реак­ций выбора. Эти побочные эффекты ограничивают использование триазолама в медицинской практике.

Возможна парадоксальная реакция на прием бензодиазепинов в виде эйфории, отсутствия отдыха, гипоманиакального состояния, гал­люцинаций.

Производные бензодиазепина в снотворных дозах обычно не на­рушают дыхание, вызывают лишь легкую артериальную гипотензию и тахикардию. У пациентов с заболеваниями легких возникают гиповентиляция и гипоксемия, так как снижаются чувствительность дыхатель­ного центра к углекислому газу и тонус дыхательной мускулатуры.

Соединения бензодиазепинового ряда как центральные миорелаксанты могут ухудшать течение расстройств дыхания во сне. Этот син­дром встречается у 37% людей, чаще у мужчин старше 40 лет с избы­точной массой тела. При апноэ (греч. а - отрицание, рпое - дыхание) дыхательный поток прекращается или становится ниже 20% от исход­ного. при гипопноэ - ниже 50%. Число эпизодов составляет не менее 5 в течение часа. их продолжительность - 10-40 секунд.

Возникает окклюзия верхних дыхательных путей вследствие дис­баланса движений мышц-дилататоров язычка, мягкого неба и глотки. Прекращается поступление воздуха в дыхательные пути, что сопро­вождается храпом. В конце эпизода гипоксия вызывает "полупробуж­дение", которое возвращает тонус мышц в состояние бодрствования и возобновляет дыхание. Расстройства дыхания во сне сопровождаются тревогой, депрессией, сонливостью днем, головной болью, ночным энурезом, артериальной гипертензией, аритмией, стенокардией, на­рушением мозгового кровообращения, компенсаторным ростом коли­чества эритроцитов.

Снотворные средства группы бензодиазепина хорошо всасывают­ся при приеме внутрь, их связь с белками крови составляет 70-99%. Концентрация в спинномозговой жидкости такая же, как в крови. В молекулах нитразепама и флунитразепама сначала нитрогруппа вос­станавливается в аминогруппу, затем аминогруппа ацетилируется. Триазолам окисляется цитохромом Р-450. -Окситриазолам и неизменен­ные нозепам и темазепам присоединяют глюкуроновую кислоту (схе­ма в лекции 30).

Производные бензодиазепина противопоказаны при наркомании, дыхательной недостаточности, миастении. Их назначают с острожностью при холестатическом гепатите, почечной недостаточности, орга­нических поражениях головного мозга, обструктивных заболеваниях легких, депрессии, предрасположенности к лекарственной зависимо­сти.

Производные циклопирролона и имидазопиридина

Производное циклопирролона ЗОПИКЛОН и производное имида­зопиридина ЗОЛПИДЕМ являются лигандами аллостерических бензодиазепиновых участков связывания в комплексе ГАМКд-рецептора, аналогично производным бензодиазепина усиливают ГАМК-ергическое торможение в лимбической системе.

Препараты оказывают противотревожное и противосудорожное действие, не нарушают физиологическую структуру сна, не вызывают обструктивное апноэ во сне. У больных, принимавших зопиклон или золпидем, не возникает ощущение "искусственности" сна, после про­буждения появляется чувство бодрости и свежести, возрастает рабо­тоспособность. Снотворное влияние этих средств сохраняется неде­лю после отмены.

Зопиклон и золпидем лишь в единичных случаях вызывают депрес­сию, раздражительность, спутанность сознания, амнезию и зависи­мость, их можно назначать в течение 6 месяцев пациентам с постоян­ной бессонницей. Противопоказаны при дыхательной недостаточнос­ти, детям до 15 лет.

Производные алифатического ряда

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (ГОМК) преобразуется в ГАМК. В каче­стве снотворного средства его принимают внутрь. Длительность сна вариабельна и колеблется от 2-3 до 6-7 часов. Механизм действия натрия оксибутирата рассмотрен в лекции 20.

Структура сна при назначении натрия оксибутирата мало отлича­ется от физиологической. В границах нормальных колебаний возмож­но удлинение быстрого сна и IV стадии медленного сна. Последей­ствие и синдром отдачи отсутствуют.

Действие натрия оксибутирата дозозависимо: в малых дозах он оказывает обезболивающий и седативный, в средних дозах - снот­ворный и противосудорожный, в больших дозах - наркозный эффек­ты.

Производные этаноламина

ДОКСИЛАМИН по эффективности сравним с производными бензодиазепина, блокирует Н 1 -рецепторы гистамина и М-холинорецепторы в ретикулярной формации. Обладает дневным последействием, так как период полуэлиминации составляет 11-12 часов. Выводится в неизмененном виде (60%) и в форме неактивных метаболитов с мо­чой и желчью. Побочные эффекты обусловлены блокадой перифери­ческих М-холинорецепторов (сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, дизурия, повышение температуры тела). Противопоказан при гиперчувствительности, закрытоугольной глаукоме, уретропростатических заболеваниях, детям до 15 лет. На период приема доксиламина прекращают грудное вскармливание.

Барбитураты

В группе барбитуратов сохранили относительное значение ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ и ФЕНОБАРБИТАЛ. Этаминал-натрий оказывает снотворное влияние через 10-20 минут, сон продолжается 5-6 часов. Фенобарбитал действует че­рез 30-40 минут в течение 6-8 часов.

Барбитураты являются лигандами барбитуратных рецепторов. В малых до­зах они аллостерически усиливают действие ГАМК на ГАМКд-рецепторы. При этом удлиняется открытое состояние хлорных каналов, возрастает вход в ней­роны анионов хлора, развиваются гиперполяризация и торможение. В больших дозах барбитураты прямо повышают хлорную проницаемость мембран нейро­нов. Кроме того, они тормозят высвобождение возбуждающих медиаторов ЦНС - ацетилхолина, глутаминовой и аспарагиновой кислот, блокируют АМРА-рецепторы (квисквалатные рецепторы) возбуждающих аминокислот.

Барбитураты подавляют систему бодрствования - ретикулярную формацию среднего мозга, что способствует наступлению сна. Угнетают также гипногенную систему заднего мозга, отвечающую за быстрый сон. В итоге преобладает синхронизирующее влияние на кору больших полушарий системы медленного сна – таламуса, переднего гипоталамуса и ядер шва.

Барбитураты облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна. В картине сна преобладают II и III фазы медленного сна, сокращаются по­верхностная 1 и глубокая IV стадии медленного сна и быстрый сон. Дефицит быстрого сна имеет нежелательные последствия. Возможно развитие невроза и даже психоза. Отмена барбитуратов сопровождается гиперпродукцией быстро­го сна с частыми пробуждениями, кошмарными сновидениями, чувством непрек­ращающейся умственной деятельности. Вместо 4-5 эпизодов быстрого сна за ночь возникает 10-15 и даже 25-30 эпизодов. При приеме барбитуратов в тече­ние 5-7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5-7 недель. У больных формируется психологическая зависимость.

В дозах, составляющих 1/3-1/2 от снотворных, барбитураты оказывают се-дативное влияние. При болевой бессоннице вызывают делирий, усиливая вос­приятие боли. Обладают противогипоксическим, противосудорожным и проти-ворвотным эффектами. Этаминал-натрий вводят в вену для неингаляционного наркоза. Фенобарбитал назначают при эпилепсии.

Барбитураты являются сильными индукторами ферментов метаболизма. В печени они вдвое ускоряют биотрансформацию стероидных гормонов, холес­терина, желчных кислот, витаминов D , К, фолиевой кислоты и лекарственных средств с метаболическим клиренсом. Индукция сопровождается рахитоподобной остеопатией. геморрагиями, макроцитарной анемией, тромбоцитопе-нией. метаболической несовместимостью при комбинированной фармакотерапии. Барбитураты повышают активность алкогольдегидрогеназы и синтетазы 5-аминолевулиновой кислоты. Последний эффект опасен обострением порфирии.

Несмотря на индуцирующее влияние фенобарбитал подвергается матери­альной кумуляции (период полуэлиминации - 100 часов) и оказывает последей­ствие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движе­ний, головной боли, рвоты. Пробуждение происходит в состоянии легкой эйфо­рии, вскоре сменяемой раздражительностью и гневом. Последействие этамина-ла-натрия выражено слабее.

Барбитураты противопоказаны при тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, миастении, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, миокардите, тяжелой ишемической болезни сердца, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, алко­голизме, индивидуальной непереносимости.

ТЕРАПИЯ БЕССОННИЦЫ

Этиологические факторы бессонницы разнообразны - перемена часовых поясов, стресс, невротическое состояние, депрессия, шизоф­рения, злоупотребление алкоголем, эндокринно-обменные заболева­ния, органические нарушения мозга, патологические синдромы во сне (апноэ, двигательные расстройства типа миоклонуса).

Клинические варианты бессонницы:

Пресомническая (ранняя) бессонница - затрудненное засыпание с удлинением времени наступления сна более, чем на 30 минут;

Интрасомническая (средняя) бессонница - частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями;

Постсомническая (поздняя) бессонница - мучительные ранние про­буждения. когда больной, чувствуя себя не выспавшимся, не мо­жет заснуть.

Больные жалуются на расстройство сна, если его субъективная про­должительность составляет менее 5 часов в течение 3 ночей подряд или нарушено качество сна. В ситуациях, когда длительность сна нор­мальная, но его качество изменено, больные воспринимают свое со­стояние как бессонницу. При пресомнической бессоннице возникают частые переходы из 1 и II стадий медленного сна к бодрствованию. У пациентов с интрасомнической бессонницей медленный сон перехо­дит на поверхностный регистр с уменьшением глубоких III и IV стадий. Особенно тяжело переносится преобладание в структуре сна быстрой фазы с кошмарными сновидениями, чувством разбитости, отсутстви­ем отдыха.

Основные приниципы фармакотерапии бессонницы следующие:

Терапию начинают с гигиенических мероприятий, психотерапии, ауто-релаксации и приема растительных седативных средств;

Назначают снотворные средства с коротким эффектом (нозепам, зопиклон, золпидем) или доксиламин;

Продолжительность курса терапии не должна превышать 3 недель (оптимально - 10-14 дней), при необходимости длительного на­значения проводят "лекарственные каникулы" (перерывы в лече­нии);

В случаях апноэ во сне показаны только зопиклон и золпидем;

Если при субъективной неудовлетворенности объективно регистри­руемая продолжительность сна составляет не менее 6 часов, вме­сто фармакотерапии используют психотерапию;

Наиболее успешно поддается терапии пресомническая бессонни­ца. Для ускорения засыпания применяют бензодиазепины короткого действия (нозепам) или новые снотворные средства (зопиклон. зол­пидем. доксиламин). При интрасомнической бессоннице с кошмарны­ми сновидениями и вегетативными реакциями используют нейролеп-тики (левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен. клозапин) и тран­квилизаторы (сибазон, феназепам). Лечение постсомнических рас­стройств у больных депрессией проводят с помощью антидепрессан-тов, обладающих седативным эффектом (амитриптилин). Постсомни-ческую бессонницу на фоне церебрального атеросклероза лечат снот­ворными средствами длительного действия (нитразепам, флунитра-зепам) в сочетании с препаратами, улучшающими кровоснабжение головного мозга (кавинтон, танакан).

При бессоннице в связи с плохой адаптацией к перемене часового пояса можно использовать новый препарат АПИК МЕЛАТОНИН, со­держащий гормон эпифиза мелатонин и витамин Bg (пиридоксин). Ес­тественная секреция мелатонина возрастает в темное время суток. Он повышает синтез ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипотала­мусе, участвует в терморегуляции, оказывает антиоксидантное дей­ствие, стимулирует иммунитет (активирует Т-хелперы, естественные киллеры, продукцию интерлейкинов). Пиридоксин способствует выра­ботке мелатонина в эпифизе, необходим для синтеза ГАМК и серото­нина. При приеме апик мелатонина следует избегать яркого освеще­ния. Препарат противопоказан при злокачественной патологии крови, аутоиммунных заболеваниях, сахарном диабете, эпилепсии, депрес­сии.

Снотворные средства не назначают амбулаторно летчикам, води­телям транспорта, строителям, работающим на высоте, операторам, выполняющим ответственную работу, и другим людям, профессия ко­торых требует быстрых психических и двигательных реакций. Снот­ворные средства противопоказаны при беременности и грудном вскар­мливании.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ СНОТВОРНЫМИ СРЕДСТВАМИ

Производные бензодиазепина. обладая большой широтой терапев­тического действия, редко вызывают острые отравления с летальным исходом. При отравлении сначала возникают галлюцинации, расстрой­ства артикуляции, нистагм, атаксия, мышечная атония, затем наступа­ют сон, кома, угнетение дыхания, сердечной деятельности, коллапс.

Специфический антидот снотворных средств и транквилизаторов - антагонист бензодиазепиновых рецепторов ФЛУМАЗЕНИЛ (АНЕК-САТ). В дозе 1,5 мг он оккупирует 50% рецепторов, 15 мг флумазени-ла полностью блокируют бензодиазепиновый аллостерический центр в ГАМКд-рецепторном комплексе. Препарат вводят в вену медленно, стараясь избежать симптомов "быстрого пробуждения" (возбуждение, дезориентация, судороги, тахикардия, рвота). Период полуэлимина­ции флумазенила короткий - 0,7-1,3 часа вследствие интенсивной био­трансформации в печени. При отравлении бензодиазепинами длитель­ного действия его вводят повторно. Флумазенил у больных эпилепси­ей может вызывать приступ судорог, при зависимости от производных бензодиазепина - абстинентный синдром, при психозах - их обостре­ние.

Отравление барбитуратами протекает наиболее тяжело. Оно возникает при случайной (лекарственный автоматизм) или намеренной (попытки к самоубий­ству) передозировке. 20-25% людей, поступающих в специализированный ток­сикологический центр, принимали барбитураты. Летальная доза составляет около 10 терапевтических доз: для барбитуратов короткого действия - 2-3 г, для барбитуратов длительного действия - 4-5 часов.

Клиническая картина интоксикации характеризуется сильным угнетением ЦНС. Типичные симптомы:

1. Сон, переходящий в кому типа наркоза, гипотермия, сужение зрачков (при сильной гипоксии зрачки расширяются), угнетение рефлексов - роговичного, зрачкового, болевых, тактильных, сухожильных (при отравлении наркоти­ческими анальгетиками сухожильные рефлексы сохранены и даже усилены).

2. Угнетение дыхательного центра (снижается чувствительность к углекислому газу и ацидозу, но не к рефлекторным гипоксическим стимулам с каротидных клубочков).

К снотворным средствам относят препараты, способствующие наступлению сна. В процессе сна существуют две фазы: «медленного» и «быстрого» сна. Фаза «медленного» сна («синхронизированного») характеризуется за медленней биоэлектрической активности головного мозга, снижением обменных процессов, температуры тела, артериального давления, замедлением ритма сердечных сокращений; периодически повторяется на протяжении сна по 60-90 мин. На нее приходится 75-80 % всего времени сна у взрослого здорового человека. Фаза «быстрого» («десинхронизированного») сна характеризуется усилением биоэлектрической активности головного мозга, быстрыми движениями глазных яблок, учащением ритма сердечных сокращений и дыхания, повышением артериального давления, активизацией обмен­ных процессов, наличием сновидений. Продолжительность фазы быстрого сна - около 20 мин; она периодически сменяет фазу медленного сна, занимая 20-25 % всего времени сна.

Показанием к применению снотворных препаратов являются различные нарушения сна (гипосомнии), которые могут быть трех видов:

1) нарушение процесса засыпания - встречается у людей молодого возраста при переутомлении, неврозах и т. п. При нарушениях процесса засыпания рекоменду­ют снотворное короткой или средней продолжительности действия;

2) нарушение процесса сна без нарушения процесса засыпания - отмечается нормальное засыпание, но очень быстрое пробуждение; встречается у людей пожилого возраста с выраженным склерозом мозго­вых сосудов; рекомендуют снотворные короткого действия в момент пробуждения либо снотворные длительного действия - перед сном;

3) нарушение процессов и засыпания, и сна - встречается в любом возрасте при различных невротических состояниях. При подобных нарушениях сна увеличивается по времени фаза быстрого сна; сон может быть и продолжительным, но поверхностным, не приносящим отдыха; рекомендуют применять снотворные средства длительного действия, угнетающие фазу быстрого сна.

Все снотворные средства можно разделить на 5 групп: производные барбитуровой кислоты (барбитураты), соединения алифатического ряда, произ­водные бензодиазепина и препараты других химических структур, ГАМК- ергические средства и предшественники серотонина, препараты из разных групп.

ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ

Барбитураты (производные барбитуровой кислоты) по продолжительнос­ти действия можно разделить на 2 группы: быстрого (короткого) действия (тиопентал, гексобарбитал натрия) и продолжительного (длительного) действия (фенобарбитал и др.). Препараты быстрого действия (тиопентал, гексобарбитал натрия) применяют для неингаляционного наркоза, продолжительность их действия - 15-20 мин. Препараты длительного действия (фенобарбитал и др.) использу­ют в качестве снотворных и противосудорожных средств, продолжительность их действия 6-8 ч.

Назначать барбитураты в качестве снотворных средств целесообразно только в случаях серьезного расстройства сна, так как сон, вызываемый ими, характеризуется сокращением выраженности фаз быстрого сна. Повторное назначение приводит к значительному подавлению этих фаз. После отмены барбитуратов наблюдается резкое усиление и удлинение фаз бы­строго сна (феномен «отдачи»), что приводит к продолжительному (несколько недель) нарушению сна, ухудшению общего состояния больного. При повторном применении производных барбитуровой кислоты продолжительного действия наблюдаете материальная кумуляция препарата, что связано с медленным выведением его из организма. Даже при однократном приеме барбитуратов могут возникат явления «последействия», которые проявляются угнетенностью, слабостью, снижением работоспособности. К производные барбитуровой кислоты возможно привыкание и развитие лекарственной зависимости (психической и физической), что требует специального лечения. Наконец, возможны острые и хронические отравления барбитуратами.

Клиническая картина острого отравления барбитуратами проявляется в резком угнетении ЦНС и наступлении стадии глубокого наркоз (потеря сознания, болевой чувствительности, расслабление скелетной мускулатуры), которая затем переходит в стадию паралича с угнетением жизненно важных центров продолговатого мозга (резкое падение артериального давления, угнетение дыхания). Смерть наступает от паралича дыхательного центра и сердечно-сосудистой недостаточности.

Хроническое отравление барбитуратами проявляется в головокружении, слабости, сонливости, возможны галлюцинации, судороги. Отмечаются также нарушения функций печени, почек. Отмену производных барбитуровой кислоты следует проводить постепенно, имея в виду тот факт, что у больного может наблюдаться лекарственная зависимость и развиваться абстиненция. В таком случае наряду с постепенной отменой производных барбитуровой кислоты проводят симптоматическое лечение.

В связи с указанными особенностями действия барбитуратов на организм можно считать оправданным исключение из Государственного реестра лекарственных средств, разрешенных к применению в медицинской практике и к промышленному производству, многих препаратов этой группы: этаминал-натрия (нембутала), барбитал-натрия (мединала) и других (однако некоторое время указанные препараты еще будут отпускаться из аптек по ка позволяет срок их годности).

В настоящее время из препаратов продолжительного действия применяют фенобарбитал и эстимал.

ФЕНОБАРБИТАЛ (фармакологические аналоги: люминал) - оказывает противосудорожное, снотвор­ное и седативное действие. Фенобарбитал применяют для лечения эпилепсии, хореи, бессонницы, повышенной возбудимости нервной системы. Как снотворное фенобарбитал вызывает сон длительностью 8 ч. Фенобарбитал н азначают в дозах по 0,1 г - как снотворное; по 0,025-0,05 г - как противосудорожное и седативное средство. Фенобарбитал п ротивопо­казан при нарушениях функций печени и почек. Форма выпуска ф енобарбитала : таблетки по 0,05 г и 0,1 г и порошок. Список Б.

Пример рецепта фенобарбитала на латинском:

Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,1 N. 12

ЭСТИМАЛ (фармакологические аналоги: барбамил, амитал, амобарбитал) - оказывает успокаиваю­щее и снотворное действие. Сон наступает через 20-30 мин и длится 6-8 ч. Побочные действия при применении эстимала: возможны аллергические реакции, головная боль. Эстимал про­тивопоказан при нарушениях функций печени и почек. Эстимал н азначают внутрь по 0,1-0,2 г. Форма выпуска э стимала : таблетки по 0,1 г. Список Б.

Пример рецепта эстимала на латинском :

Rp.: Tab. Aestimali 0,1 N. 10

D. S. По 1 таблетке на ночь.

ХЛОРАЛГИДРАТ - оказывает снотворное, седативное и противосудорожное действие, в больших дозах вызывает наркоз. Снотворное действие хлоралгидрата длится до 8 ч. При приеме внутрь хлоралгидрат всасывается быстро. Хлоралгидрат обладает раздражаю­щим свойством. Хлоралгидрат м ожет вызывать привыкание и лекарственную зависимость. Хлоралгидрат п рименяют при нарушении процесса сна, в отличие от барбитуратов не нарушает структуры сна. Хлоралгидрат и спользуют для снятия судорожных состояний (столбняк, эклампсия, спазмофилия и др.). Х лоралгидрат н азначают внутрь или в клизмах (с обволакивающими веществами) по 0,3-0,5-1 г. Хлоралгидрат п ротивопоказан при на­рушениях функций печени и почек, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Форма выпуска х лоралгидрата : порошок. Список Б.

Пример рецепта хлоралгидрата на латинском :

Rp.: Chlorali hydrati 1,0

Mucilaginis Amyli 15,0

Aq. destill. ad 50,0

M. D. S. Использовать на одну клизму (на ночь).

Rp.: Chlorali hydrati 6,0

Mucilaginis Amyli 20,0

Aq. destill. ad 60,0

M. D. S. Принимать по 1 столовой ложке на ночь.

ХЛОРОБУТАНОЛГИДРАТ - оказывает успокаивающее, снотворное, легкое наркотическое, а также местноанестезирующее, антисептическое и противорвотное действие. Как седативное средство хлоробутанолгидрат применяют в дозах 0,3-0,5 г, ка к снотворное - 0,5-1 г на прием. Форма выпуска хлоробутанолгидрата : порошок. Список Б. Так же, как и хлоралгидрат, хлоробутанолгидрат в настоящее время используют ограниченно.

БРОМИЗОВАЛ (фармакологические аналоги: бромурал) - оказывает седативное и снотворное действие. Бромизовал вызывает сон длительностью 6-8 ч. Малотоксичен, в связи с чем можно применять в детской практике (0,03-0,2 г на прием). Бромизовал н азначают в дозах 0,3-0,6 г - как снотворное при неглубоких нарушениях сна, как успокаивающее средство. Бромизовал п ротивопоказан при повышенной чувствительности к препаратам брома. Форма выпуска б ромизовала : порошок и таблетки по 0,3 г. Список Б.

Пример рецепта бромизовала на латинском :

Rp.: Tab. Bromisovali 0,3 N. 10

D. S. По 1-2 таблетки за 30 минут до сна.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ СТРУКТУР

НИТРАЗЕПАМ (фармакологические аналоги: эуноктин, радедорм, могадон, неозепам) - близок по действию к транквилизаторам типа диазепама. Нитразепам обладает успокаивающими и противосудорожными свойствами. Из производных бензодиазепина нитразепам оказыва­ет наиболее выраженное снотворное действие, вызывает сон длительностью 6-8 ч, мало влияет на структуру сна. Нитразепам п рименяют при нарушениях сна (взрос­лым назначают по 0,005-0,01 г), при некоторых формах эпилепсии у детей. Побочные действия при применении нитразепама : сонливость и головокружение, тошнота; тахикардия, атак­сия, вялость. Нитразепам п ротивопоказан при миастении, беременности, заболеваниях печени, почек. Форма выпуска н итразепама : таблетки по 0,01 г. Список Б.

Пример рецепта нитразепама на латинском :

Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.

ТРИАЗОЛАМ - близок по действию к нитразепаму, но более эффектн­ей. Триазолам оказывает снотворное действие в дозах 0,25-0,5 мг. Побочные дейст­вия при применении триазолама и противопоказания такие же, как для нитразепама. Форма выпуска т риазолама : таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг. Список Б.

ФЛУРАЗЕПАМ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: далмадор, далман, флудан) - ока­зывает снотворное действие: уменьшает время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна до 7-8 ч. Далман применяют при всех видах бессонницы. Далман назначают по 30 мг внутрь на ночь перед с ном, пожилым и ослабленным больным - по 15мг. Побочные действия при применении флуразепама гидрохлорида - см. нитразепам. Форма выпуска флуразепама гидрохлорида: капсулы по 15 мг и 30 мг. Список Б.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (фармакологические аналоги: рогипнол) - оказывает снотворное и седативное действие, а также обладает противосудорожным, анксиолитическим (противотревожным), миорелаксантным свойствами. Флунитразепам применяют как снотворное средст­во (назначают внутрь в виде таблеток), а также в анестезиологии для премедикации и введения в состояние наркоза (в дозах от 1 до 2 мг внутримышечно или внутривенно, медленно). Побочные действия флунитразепама : см. нитразепам. При парен­теральном введении ф лунитразепама могут наблюдаться угнетение дыхания, небольшое сниже­ние артериального давления (особенно осторожно вводить пожилым людям). Флунитразепам п ротивопоказан при тяжелых формах миастении, при беременности, в период лактации. Относительным противопоказанием является преклонный возраст больного. Форма выпуска флунитразепама: таблетки по 1 мг и ампулы по 1 мл (1 мг препара­та). Список Б.

Пример рецепта флунитразепама на латинском :

Rp.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D. S. Пo 1 / 2 - 1 таблетке за 30 минут до сна.

РЕЛАДОРМ - комбинированный препарат, состоящий из сибазона (10 мг) и циклобарбитала (100 мг). Реладорм оказывает выраженное снотворное дей­ствие, сон наступает через 20-30 мин после приема препарата и продолжается 7-8 ч. Реладорм д ает также анксиолитический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты. Побочные действия реладорма : возможны головная боль, кожные аллергические реакции. Реладорм п ротивопоказан при нарушениях функций печени, почек, при беременности. Форма выпуска р еладорма : таблетки. Список Б.

Пример рецепта р еладорма на латинском :

Rp.: Tab. Reladorm N. 10

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.

МЕТАКВАЛОН ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: ортонал, дормоген, дормутил, мотолон) - оказывает снотворное, успокаивающее, противосудорожное и противокашлевое действие. Ортонал вызывает сон продолжительностью 6-8 ч, который на­ступает через 20-30 мин после приема препарата. Ортонал применяют при различных нарушениях сна, в том числе при бессоннице, связанной с болями (усиливает действие анальгетиков). Ортонал н азначают внутрь по 0,2 г. Побочные действия ортонала : тош­нота, диспепсические явления (проявляются редко). Форма выпуска о ртонала : таблет­ки по 0,2 г; драже по 0,125 г и 0,25 г.

Пример рецепта о ртонала на латинском :

Rp.: Tab. Methaqualoni hydrochloridi 0,2 N. 10

D. S. По 1 таблетке на ночь.

НОЛУДАР (фармакологические аналоги: метиприлон) - производное пиперидина, дает мягкий снотворный эффект, сон наступает через 45 мин после приема и длится 6-7 ч. Нолудар рекомендуют при нарушениях сна всех типов. Нолудар н азначают по 1-2 таблетки за 30-40 мин до сна. Нолудар м ожно применять детям, точно рассчитывая дозу на квад ратный метр поверхности тела. Нолудар п ротивопоказан при беременности. Форма выпуска нолудара: таблетки по 0,2 г. Список Б.

ГЛЮТЕТИМИД (фармакологические аналоги: дориден)- оказывает снотворное и седативное дей­ствие. Снотворный эффект глютетимида проявляется через 30 мин после приема препарата и длится 7-8 ч. Побочные действия при применении глютетимида такие же, как и у барбитуратов, включая развитие лекарственной зависимости. В качестве снотворного глютетимид назначают в дозе 0,5 г на ночь. Форма выпуска глютетимида : таблетки. Список Б.

В связи с тем, что причиной расстройства сна сравнительно часто бывают эмоциональные нарушения, можно использовать в качестве снотворных седативные средства растительного происхождения: препараты валерианы, пус­тырника и др. В зависимости от особенностей эмоционального состояния че­ловека при нарушении сна врач может назначить малые дозы нейролептиков (тизерцин, аминазин), а в некоторых случаях - антидепрессанты. Среди груп­пы транквилизаторов - производных бензодиазепина - для лечения наруше­ний сна находят применение новые зарубежные препараты: темазепам, триазолам, катазолам и др.

В качестве снотворных средств находят применение и некоторые антигистаминные средства (димедрол и др.) - см. соответствующие разделы.

Эффективным методом лечения бессонницы является психотерапия, в частности аутогенная тренировка. Используют также иглорефлексотерапию.

ГАМК-ЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА И ПРЕДШЕСТВЕННИКИ СЕРОТОНИНА

Гамма-Аминомасляная кислота (ГАМК)- тормозной медиатор ЦНС - иг­рает важную роль в формировании фазы медленного («синхронизированно­го») сна. Не менее важную роль играет и серотонин, принимающий участие в формировании фазы быстрого («десинхронизированного») сна - «меди­атор сновидений». В связи с вышесказанным в качестве снотворных средств могут использоваться стимуляторы ГАМК-рецепторов, оказывающие ноотропное действие, а также предшественники серотонина.

ФЕНИБУТ - в отличие от бензодиазепинов и барбитуратов способствует удлинению фазы «синхронизированного» сна, нормализует время засыпания и чередования фаз сна. Фенибут малотоксичен, не вызывает после­действия и синдрома отмены.

Форма выпуска ф енибута : таблетки по 0,25 г. Фенибут назначают по 1-2 таблетки на ночь.

Аналогичным свойством обладает и натрия оксибутират, который в качестве снотворного средства назначают внутрь в виде 5 % сиропа или порошка, растворенного в воде, в дозе 1,5-2 г. Побочные действия, противопоказания к применению и др. - см. раздел «Ноотропные сред­ства ».

Пример рецепта фенибута на латинском :

Rp.: Tab. Phenibuti 0,25 N. 50

D. S. По 1-2 таблетки на ночь.

В качестве снотворных используют и предшественники серотонина, оказывающие нормализующее действие на структуру сна - L-триптофан (1- 3 г) и 5-окситриптофан (0,65-0,75 г); для ускорения засыпания их целесо­образно назначать в комбинации с малыми дозами снотворных препаратов короткого действия.

В настоящее время ведутся поиски новых снотворных средств среди ГАМК-ергических веществ для получения препаратов, нормализующих струк­туру сна и обладающих низкой токсичностью, не вызывающих последей­ствия, синдрома «отмены», а также привыкания и лекарственной зависи­мости.