Малярийный плазмодий

Амебы, лямблии, трихомонады,

Токсоплазмы, лейшмании,

Балантидии и др.

Некоторые из них (трихомонады, лямблии) могут быть у здорового человека и при благоприятных условиях вызывать воспаления в месте обитания.

Противопротозойной активностью обладают вещества различного химического строения и некоторые антибиотики.

Рассмотрим препараты для лечения наиболее часто встречающихся в нашей стране протозойдных инфекций.

Противомалярийные средства.

Во многих странах с жарким климатом, определенных регионах земного шара (Африка, Юго – восточная Азия, Индия, Южная Америка) малярия является достаточно частым заболеванием. Она уносит 1 млн. жизней в год.

Возбудитель: малярийный плазмодий, который имеет два цикла развития → бесполый (шизогония) в организме человека

полый (спорогония) в теле комара

СХЕМА:

Противомалярийные средства отличаются по химическому строению и по влиянию на различные формы плазмодиев.

Гематошизотропные

Гистошизотропные

Гамонтотропные

Для эффективного лечения необходимо учитывать особенности действия различных препаратов.

Комар Зигота ♂ + ♀

(созревание)

Спорозойды Комар ПОЛОВОЙ ЦИКЛ

(вводятся комаром) кровь БЕСПОЛЫЙ ЦИКЛ

♀♂гаметы

ПОЛОВЫЕ ФОРМЫ

Первичные

тканевые

шизонты Эритроцитарные мерозоиты

(мерозоиты)

Вклетках ЭРИТРОЦИТАРНЫЕ

печени ФОРМЫ

ПРЕЭРИТРОЦИТ. эритроциты

Клетки Вторичные

печени тканевые

шизонты

ПАРАЭРИТРОЦИТАРНЫЕ

От больного к здоровому малярия передается при укусе самки малярийного комара, вносит спорозойды в кровь человека. Они с током крови поступают в печень. Спорозойды могут находится в печени в «дремлющем» состоянии 8 – 9 месяцев и дольше.

Различают:

1) 3х дневная малярия – приступы лихорадки через день есть

2) 4х дневная малярия – приступы лихорадки через два дня рецидивы

3) тропическая малярия – приступы длятся несколько дней подряд. Быстро развивается, т.к. нет параэритроцитарных форм.

Гематошизотропные средства.

Применение этих препаратов в остром периоде заболевания предупреждает и купирует приступы малярии. Через 3 – 5 дней лечения шизонты исчезают из периферической крови.

Хлорохин (хингамин, делагил)

По действию на эритроцитарные формы превосходит другие препараты; + половые формы. Устойчивость развивается очень медленно.

Дополнительные средства: противовоспалительное, ИД, противоамебное, слабое антиаритмическое (↓ возбудимости миокарда).

Механизм действия : тормозит синтез ДНК (простейшие). ИД и противовоспалительное действие связано с цитотоксическим эффектом, ↓ активация лимфоцитов, Т-киллеров, высвобождение лимфокинов, лизосомальных ферментов, стабилизируется мембрана.

Ф.к. быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, создавая высокие концентрации в крови. Распределяется во многие ткани и органы, содержащие мелатонин (ткани глаза, кожа), накапливается в эритроцитах. Концентрация в эритроцитах, пораженных плазмодием в 100 – 300 раз выше, чем в обычных. На эритроцитарные формы быстрое и сильное действие, на половые – умеренное.

Из организма выводится медленно, Терез почки. Т1/2 = 3-4 дня.

При длительном применении кумулирует. В организме может сохраняться несколько месяцев и более.

ПК : 1) лечение и профилактика малярии (все виды)

Назначают внутрь по схеме. Полного излечения малярии не дает, т.к. не действует на тканевые формы.

2) внекишечный амебиаз

3) полиартриты, некоторые аутоиммунные заболевания (коллагенозы = ревматоидный артрит, диффузные заболевания соединительной ткани, ревматизм), фотодерматиты.

ПбД : при коротких курсах (малярия) – головные боли, тошнота, дерматиты.

Длительное лечение - ↓ слуха, зрение (отложение в тканях глаза), ↓ печени, лейкопения, психозы, экземы.

Ф.в. табл. 0,25; амп. 5% - 5 мл (редко, или при невозможности через рот)

Плаквенил (гидроксихлорохин)

Пол свойствам аналогичен хлорохину. При лечении малярии назначают внутрь по схеме в течении 3-х дней. Преимущественное действие на эритроцитарные формы.

Мефлохин.

Действует только на эритроцитарные формы. Может быть эффективен при устойчивости к хлорохину. Активность умеренная.

Ф.к.: хорошо всасывается при приеме внутрь, часть подвергается печеночно – кишечной циркуляции. Т1/2 – 2-4 неделе.

ПбД: хорошо переносится. Возможны тошнота, рвота, головные боли, сонливость. Редко – ЦНС, аритмии (блокада), лейкопения.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА:

Хинин – активность низкая, но быстро развивается эффект. Высокая токсичность: нарушение слуха, зрения, головные боли, тошнота, рвота, диарея, ↓ функций печени, аллергические реакции.

Используют редко, при устойчивости к другим средствам.

Есть слабое анальгезирующее и жаропонижающее действие.

А) САП – сульфатоксин, сульфазин – препараты длительного действия.

Б) Сульфатоны – диафенилсульфатон (дапсон)

А) + Б) = механизм действия: ПАБК

Спектр – эритроцитарные формы, токсоплазмоз, лепра.

Активность не высокая, устойчивость – быстро. В комбинации с другими средствами, при устойчивых, т.к. усиливают действие других противомалярийных средств.

Малярия относится к , его разносчиками являются кровососущие насекомые, относящиеся к определенному виду. Именно из-за высокой смертности заболевание представляет серьезную опасность для человека, и при появлении первых же симптомов требуется лекарство от малярии и своевременное лечение.

Лекарственные средства от малярии можно разделить на несколько групп:

К сожалению, учеными еще не разработаны лекарственные средства, способные уничтожить спорозоитов, которые попали в кровь.

Прежде чем начать лечение малярии, необходимо проконсультироваться со специалистом по инфекционным заболеваниям. Медикаментозную терапию можно отнести к защитным средствам, которые защищают, лечат и предотвращают распространение заболевания.

Описание препаратов

Можно как мазями, так и таблетками. Рассмотрим подробнее самые распространенные препараты, которые помогают бороться с болезнью.

Мефлохин

При отсутствии возможности обращения в медицинское учреждение врачи советуют применять средство как неотложную помощь в случае заражения малярией. Одним из противопоказаний служит аллергическая реакция на составляющие компоненты, психические заболевания, беременность или возраст пациента. Нельзя давать детям, не достигшим двухлетнего возраста.

Суть лечения заключается в том, что средство применяется один раз в четком соответствии с инструкцией. Если больного начинает рвать спустя 30 минут после того, как лекарство было употреблено, его нужно принять еще раз, соблюдая дозировку.

Хиноцид

Действие этого препарата заключается в уничтожении возбудителя инфекции. Помимо основной цели применения, можно использовать для предупреждения рецидива, и как профилактическое средство. Разрешается детям, чье заражение произошло с рождением. В этом случае дозировку определяет лечащий врач.

Есть побочные эффекты:

тошнота;
рвота;
боль в голове;
синеют губы;
резкие перепады температуры у больного.

Средство нельзя использовать, если начат курс лечения иными препаратами, направленными на борьбу с малярией. Для людей с почечными заболеваниями или проблемами с сердцем и сосудами это лекарственное средство не используется.

Бигумаль

Средство часто применяют для профилактики. После применения Бигумаля необходимо выпить не менее 50 мл жидкости, лучше всего использовать воду.

В порошковом виде средство можно давать малышам, не достигшим годовалого возраста. При тяжелой малярии раствор Бигумаля вводится внутривенно. Большое достоинство медикамента в том, что организм не дает на него побочных реакций.

Примахин

Данный препарат от малярии обладает способностью останавливать размножение разносчиков инфекции. Можно применять при любом типе заболевания. Отмечен положительный эффект в качестве профилактического средства, а также как препарат, способный не допустить рецидива.

Есть несколько побочных эффектов:

головные боли;
болевые ощущения в животе;
нарушения сердечной деятельности;
синева губ;
железодефицитная анемия.

Нельзя использовать при заболеваниях кровеносной системы и почечных недугах.

Доксициклин

Относится к тетрациклиновой группе и представляет собой группу антибиотиков с широким спектром воздействия. Применяется при возникновении инфекции, которую вызывают чувствительные к средству микроорганизмы. Лекарство используется после приема пищи, и его нужно запивать большим количеством воды.

Хорошим эффектом обладает мазь с одноименным названием. Она действует как лечебное и профилактическое средство. Наносят на кожные участки с укусами насекомых. Нельзя использовать детям, не достигшим девятилетнего возраста, и женщинам в период грудного вскармливания. Средство можно применять до 4 месяца беременности, но сначала рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Фансидар

Лекарство применяется с пищей и запивается жидкостью, лучше всего использовать воду. Можно давать детям, чей вес более 5 кг, но насчет дозировки необходимо проконсультироваться со специалистом.

Средство используется как профилактическое. Как только будет окончен курс приема, необходима сдача анализов для исследования.

Ацикловир

Лекарственное средство направлено на борьбу против вирусов.

Выпускается в следующих формах:

таблетки;
мазь;
порошок для растворов.

У мази не выявлены побочные эффекты после использования, в отличие от таблеток. У больного может появиться тошнота, рвота, слабость. После применения порошкового раствора нередко активируются печеночные ферменты, что приводит к изменениям в анализах крови.

Нельзя использовать во время беременности и при естественном выкармливании.

Хлоридин

Очень часто для борьбы с малярией используют именно это средство. При возникновении токсоплазмоза оно имеет наибольший эффект. Хороший результат достигается при сочетании хлоридина с сульфаниламидом и хингамином. Применяется лекарство раз в сутки.

Дозировка и время приема препарата назначается врачом, который делает заключение об общем самочувствии пациента и о том, насколько тяжело протекает заболевание.

Хлоридин применяется для лечения детей, количество препарата рассчитывает врач, исходя из веса ребенка.

Хлорохин

Препарат дозируется, в зависимости тяжести случая. Срок приема – три дня при острой форме.

Как профилактическое средство используется неделю, однако длительный курс может спровоцировать появление дерматита. С выявлением последнего нужно снизить дозировку или прекратить прием.

Лечащим врачом регулярно проводится контроль над работой печени, проводится забор анализов крови и мочи. Лекарственное средство нельзя использовать при сердечных болезнях.

Чем лечить детей

Чаще всего пользуются Резохином, Хлорохином, Делагилом. Вместе с общим терапевтическим курсом детям выписывают средства, повышающие работу иммунной системы и снимающие симптомы заболевания.

О профилактических мерах

Для профилактики малярии необходимы меры, направленные на предотвращение болезни в неблагополучных районах.

Сюда входят:

использование медикаментов для профилактики;
мази, способствующие уничтожению кровососущих насекомых;
средства, способные предотвращать нападение комаров.

На сегодняшний день учеными ведется разработка вакцины от этой болезни, проводится множество исследований на этот счет. Пока в качестве самых эффективных средств профилактики используются препараты против малярии.

Вместе с этим нужно постараться создать максимальную защиту от кровососущих насекомых:

использовать разработанные средства;
в помещении пользоваться электрическими фумигаторами.

В районах, неблагополучных по заболеванию, нельзя носить открытую одежду, человек должен быть защищен максимально. Тело перед выходом на улицу обрабатывается репеллентами.

При большом скоплении насекомых перед сном нужно опускать полог, который предварительно обрабатывается инсектицидным средством.

В качестве комплексных профилактических мер используются следующие:

терапевтическое лечение заболевших;
активные методы борьбы с распространителями заболевания;
защита от кровососов;
профилактика с помощью химических средств.

После выздоровления человек обязательно должен встать на учет в диспансер. Людям необходимо проходить обследования в случае внезапного повышения температуры тела.

Хинин – первый эффективный противомалярийный препарат, являющийся алкалоидом коры хинного дерева (Cinchona ). Высоко эффективен при парентеральном введении. В медицинской практике применяются соли хинина: гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат. Механизм противомалярийного эффекта точно не установлен. Предполагается, что он может быть связан с нарушением функции лизосом и блокированием синтеза нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Оказывает слабое анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обладает гематошизонтоцидным действием в отношении всех видов малярийных плазмодиев. Хинин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 1,5 ч после приема внутрь. На 85-90% связывается с белками плазмы. Плохо проходит через ГЭБ, содержание в СМЖ при церебральных формах малярии составляет 2–7% уровня в плазме крови. Проникает через плаценту и определяется в грудном молоке. Метаболизируется в печени, экскретируется почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Период полувыведения - 16–18 ч.

Нежелательными и наиболее грозными реакциями при применении хинина являются: гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы), массивный гемолиз с развитием гемоглобинурийной лихорадки, снижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении).

При тяжелых формах тропической малярии для обеспечения в крови высокой концентрации препарата лечение начинают с введения двойной дозы (взрослым - 20 мг на 1 килограмм веса). Препарат растворяют в физиологическом растворе или 0,5% растворе глюкозы и вводят внутривенно капельно в течение 4 часов (объем инфузионного раствора – не более 500 мл). В дальнейшем каждые 8 часов вводят по 10 мг/кг хинина. Через 2 суток дозу снижают до 5-7 мг/кг.

В некоторых регионах Юго-Восточной Азии в связи с развитием у Pl. falciparum устойчивости к хинину его применяют совместно с тетрациклином, который назначают по 250 мг 4 раза в сутки, или доксициклином в суточной дозе 0,2г.

Лечение неосложненной тропической малярии проводят в течение 10 дней, назначая ежедневно по 10 мг/кг хинина. Суточную дозу принимают в 3 приема per os.

К побочным действиям препарата относится возникновение шума в ушах, снижение слуха, головокружение, тошнота и рвота. При передозировке возможно развитие гипогликемии.

Препарат выпускается в форме таблеток по 300 мг или в другой дозировке, а также в виде раствора для инъекций в ампулах по 2 мл, содержащих 600 мг активного вещества.

Хинидин – более известен как антиаритмическое средство. Обладает большей активностью в отношении Pl.falciparum, чем хинин. Однако выраженное воздействие на сердечную деятельность существенно затрудняет его использование для лечения малярии.

Мефлохин («Лариам») – обладает высокой активностью только в отношении эритроцитарных стадий развития всех видов малярийных плазмодиев.

Применяется для лечения легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами, устойчивыми к действию других противомалярийных препаратов. Служит эффективным средством профилактики. В последнее время в некоторых частях мира (Юго-Восточная Азия, западная Африка и др.) выявлены штаммы Pl.falciparum, обладающие устойчивостью к мефлохину.

Для лечения малярии препарат назначается из расчета 15-25 мг/кг (для взрослых - 1-1,5 г.) в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 часов. Препарат принимают внутрь во время еды, его максимальная концентрация в крови наблюдается через 7-24 часа после приема. Для профилактики заболевания принимают 1 таблетку (250 мг) за неделю до предполагаемого прибытия в эндемичную зону и в течение всего срока прибывания в ней по 1 таблетке еженедельно в один и тот же день недели. После выезда из опасной зоны прием мефлохина следует продолжать в течение 4 недель.

Прием мефлохина в лечебных дозах может сопровождаеться возникновением побочных эффектов, среди которых наибольшее значение имеет головокружение, тошнота, рвота, синусовая брадикардия, аритмия, галюцинации. При профилактическом использовании отмечена тенденция к кумуляции препарата. Через 3-4 месяца непрерывной химиопрофилактики вероятность возникновения побочных эффектов составляет 55-60%. Это ограничивает возможность использования мефлохина с профилактической целью у пилотов, водителей, беременных женщин и детей в возрасте до 2 лет или с массой тела менее 15 кг.

Хлорохин («Делагил») – обладает выраженным воздействием на эритроцитарные стадии развития всех видов малярийных плазмодиев. Служит основным препаратом для лечения и профилактики всех форм малярии. Бесконтрольный прием препарата и применение нерациональных схем химиопрфилактики способствовали формированию и широкому распространению в мире хлорохинустойчивых штаммов Pl.falciparum.

При неосложненной хлорохин-чувствительной малярии лечебная доза составляет 25 мг соли препарата на 1 кг веса. Препарат назначается по схеме: в первый день – 15мг/кг, на второй и третий день – по 5 мг/кг. Для профилактики малярии хлорохин принимают по 300-500 мг 2 раза в течение первой недели, а в последующем 1 раз в один и тот же день недели. В регионах, где выявлены штаммы Pl.falciparum, умеренно устойчивые к хлорохину, назначение препарата следует комбинировать с прогуанилом (200 мг ежедневно).

Лечение хлорохином может сопровождаться снижением аппетита, болями в животе, головной болью, головокружением, расстройством сна. Возникновение побочных явлений при профилактическом приеме препарата является следствием индивидуальной повышенной чувствительности к нему.

Дапсон – сульфаниламидный препарат, действующий на эритроцитарные стадии Pl.falciparum. Используется для химиопрофилактики тропической малярии. Серьезным побочным действием препарата при длительном применении является развитие метгемоглобинемии и агранулоцитоза, что определяет необходимость проведения регулярного контроля за клеточным составом периферической крови.

«Малоприм» - комбинированный препарат, включающий дапсон и пириметамин. Используется для массовой химиопрофилактики малярии, в том числе хлорохинустойчивой тропической малярии. Длительное время использовался среди местных жителей в Гамбии и Зимбабве, вследствие чего были выявлены побочные действия препарата, определяющиеся содержанием в нем дапсона. В Российской Федерации «Малоприм» государственную сертификацию не проходил.

«Метакельфин» - комплексный препарат, включающий сульфален и пириметамин. Применяется для лечения лекарственноустойчивой тропической малярии. Возможное возникновение побочных явлений обусловлено действием входящих в него компонентов.

«Фансидар» - комплексный препарат, включающий сульфадоксин и пириметамин. До недавнего времени активно использовался для лечения лекарственноустойчивой тропической малярии. Лечебная доза препарата (3 таблетки), содержащая 1500мг сульфадоксина и 75мг пириметамина, принимается однократно. Для внутримышечного введения используется «фансидар» в растворе.

Появление штаммов Pl.falciparum устойчивых к «фансидару» ограничивает его применение на территории Юго-Восточной Азии, Африки, Южной Америки. Выраженные побочные явления (апластическая анемия и агранулоцитоз), вызывающие риск смертельных осложнений, служат причиной того, что в последнее время препарат в широкой практике не используется. В Российской Федерации государственная регистрация «фансидара» не проводилась.

В качестве лечебного препарата прогуанил используется ограниченно. В сочетании с дапсоном возможно его применение для лечения неосложненной тропической малярии. В комбинации с хлорохином эффективен для химиопрофилактики тропической малярии в регионах с риском заражения лекарственноустойчивыми штаммами Pl.falciparum. С целью химиопрофилактики препарат применяется по 200мг ежедневно.

Пириметамин (хлоридин, «Тиндурин» ) - действует на бесполые эритроцитарные стадии всех видов малярийных плазмодиев. После однократного приема сохраняется в организме в течение 2 недель. В связи с этим он удобен для применения в качестве профилактического средства. Для лечения и профилактики малярии применяется только в сочетании с другими противомалярийными препаратами (хлорохин, сульфаниламиды, сульфоны). В последнее время использование пириметамина существенно ограничено в связи с широким распространением устойчивых к нему штаммов Pl.falciparum и Pl.vivax. К побочным действиям препарата относится головная боль, головокружение, боли в области сердца, диспепсия.

Используется для радикального лечения и профилактики трехдневной малярии с длительной инкубацией, а также для уничтожения циркулирующих в крови гаметоцитов Pl.falciparum как второй этап лечения тропической малярии. Назначается по 0,015г основания ежедневно в течение 14 дней. Прием препарата может сопровождаться болями в животе, диспепсией, общей слабостью, возможно развитие метгемоглобинемии. Его назначение нежелательно беременным и лицам с недостаточностью глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Препарат выпускается во Вьетнаме в виде таблеток и капсул по 250 мг. Используется для лечения тяжелых случаев тропической малярии, резистентной к хинину и другим противомалярийным препаратам. Препарат принимают в течение 5 дней. В первый день – 20мг/кг, затем ежедневно по 10 мг/кг. Препарат легко переносится и не оказывает серьезных побочных действий. Лечебный эффект наступает быстро, на 3-й день лечения приступы малярии, как правило, купируются. Для предупреждения рецидивов заболевания после завершения основного курса, как правило, назначают лечение комбинацией артемизинина и мефлохина по схеме: артемизинин по 10 мг/кг в течение 3-х дней, мефлохин 15-25 мг/кг однократно на второй или третий день.

Для химиопрфилактики малярии артемизинин и его аналоги не используются. В Российской Федерации препараты этой группы государственную регистрацию не проходили.

Артесунат – аналог артемизинина. Производится в таблетках по 50 мг. Для лечения осложненной тропической малярии назначается по 2 мг/кг ежедневно в течение 5 дней. С целью предупреждения рецидивов проводится лечение сочетанием артесуната (по 4 мг/кг в течение 3 дней) и мефлохина (15-25 мг/кг – однократно).

Артеметер – аналог артемизинина. Применяется в основном для лечения осложненной тропической малярии.Производится в виде капсул по 50 мг. Назначение артеметера осуществляют аналогично схемам применения артесуната.

«Коартем» - комплексный препарат, каждая таблетка которого содержит 20 мг артеметера и 120 мг люмефантрина. Препарат обладает выраженным действием в отношении эритроцитарных стадий развития Pl.falciparum. Отмечена его высокая эффективность при лечении случаев заболевания тропической малярии, вызванной лекарственноустойчивыми штаммами. При лечении лекарственночувствительной малярии у взрослых лечебная доза препарата составляет 16 таблеток, однократная - 4 таблетки. После начала лечения повторный прием препарата назначают через 8, 24 и 48 часов. В случаях лекарственноустойчивой малярии лечебная доза составляет 24 таблетки. Курс лечения продолжается 3 дня, препарат назначается 2 раза в день по 4 таблетки на прием.

Малярия – это инфекционное заболевание, которым можно заразиться при укусе инфицированной самки комара вида Anopheles. После укуса симптомы малярии развиваются обычно через 10-15 дней. Заболевание сопровождается сильной приступообразной лихорадкой, ознобом, анемией, увеличением печени и селезенки. Иногда симптомы могут быть слабовыраженными и имитировать ОРВИ. Однако если не начать лечение в первые 24 часа после заражения, то возможен летальный исход.

Вызывают малярию простейшие рода Plasmodium. Для человека опасны 5 видов плазмодиев: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum и P. knowlesi. Каждый вид плазмодия характерен для определенной местности.

Ежегодно около половины жителей Земли подвергаются риску заражения малярией. Большую часть составляет проживающее на опасных территориях население. Однако заразиться могут и путешественники, посещающие опасные по малярии страны. Малярия – это очень серьезное заболевание, но оно отлично поддается профилактике и лечению.

Для размножения плазмодиев необходим очень жаркий и влажный климат. Перед посещением тропических и субтропических регионов Вам следует ознакомиться с Картой зон риска заражения малярией и эффективности антималярийных препаратов. Если Вы решили посетить опасный регион, то при себе необходимо иметь тест на малярию и запас эффективного препарата. Плазмодии в некоторых регионах абсолютно не чувствительны к определенным лекарственным веществам, поэтому важно грамотно подойти к выбору профилактического и лекарственного лекарства.

Как проводить профилактику и лечение малярии?

Личная профилактика малярии сводится к четырем методам.

Заблаговременное использование химиопрепаратов.
Защита жилья от проникновения комаров.
Ношение одежды, которая максимально закрывает кожу.
Применение репеллентов, отпугивающих комаров.

Противомалярийные препараты начинают принимать за 1-2 недели до отъезда в опасный регион, продолжают в течение всего срока пребывания в малярийном очаге и 3-4 недели после возвращения. На сегодняшний день существует множество лекарств от малярии на основе хинина, хлорохина, мефлохина, фансидара, метакельфина, прогуанила и артемизина.Некоторые из этих препаратов используются только для лечения, другие можно применять и для профилактики.

Хинин – это химическое соединение, полученное из коры хинного дерева. Исторически является первым вещество, которое использовалось для борьбы с малярией.

Хлорохин представляет собой синтетический аналог хинина. В некоторых регионах малярийные плазмодии обладают устойчивостью к препаратам на основе хлорохина (например, Делагил, Резохин, Хингамин, Арехин). Сегодня фармакологи уже получили препараты, обладающие более выраженным терапевтическим эффектом, чем хинин и хлорохин.

Профилактика фансидаром проводится по стандартной схеме. А для лечения фансидар обычно принимают вместе с хинином для наибольшей эффективности. Это хорошо предотвращает рецидивы, которые наблюдаются при монотерапии хинином.

Достаточно удобным и эффективным средством является мефлохин (Лариам). Для профилактики его принимают 1 раз в неделю по стандартной схеме. Лечение Лариамом проводится в течение 1 суток после выявления факта заражения, поскольку препарат долго сохраняет терапевтическую концентрацию в крови и продолжает мощную работу ещё несколько суток. Приятным бонусом этого препарата нам достаётся его свойство не повреждать клетки печени.

Профилактика метакельфином длится достаточно долго – её нужно продолжать в течение полугода после возвращения из опасного по малярии региона. Лечение проводится однократным приемом препарата.

Прогуанил (Маларон) для профилактики необходимо принимать чаще других препаратов – 2 раза в неделю. Лечение проводят в течение 4-7 дней. Однако штаммы, устойчивые к прогуанилу, пока не выявлены.

На сегодняшний день самым популярным средством от малярии является Риамет (Коартем), который содержит производное артемизина. Это достаточно новый препарат, который используется только для лечения малярии. Риамет (Коартем) принимают внутрь в течение 3 дней с момента заражения. Благодаря отличному терапевтическому эффекту этот препарат заслужил всеобщее признание.

(см.), (см.), (см).

Особое положение по характеру противомалярийного действия занимает бигумаль. Этот препарат эффективен в отношении возбудителя тропической малярии. Он влияет как на эритроцитарные, так и на половые формы малярийного плазмодия.

Для предупреждения рецидивов малярии используют главным образом хиноцид, который особенно эффективен в отношении параэритроцитарных форм плазмодия. Хиноцид назначают вслед за курсом лечения гематошизотропными средствами. Это обеспечивает радикальное излечение больного.

Для общественной профилактики малярии используют препараты, влияющие на половые формы плазмодия,- плазмоцид и бигумаль. Эти противомалярийные средства предупреждают заражение комаров от больных малярией и тем самым препятствуют дальнейшему распространению заболевания. Основным средством общественной химиопрофилактики является плазмоцид. Его назначают вместе с гематошизотропными противомалярийными средствами для достижения одновременно клинического и профилактического эффекта.

При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину.

Противомалярийные средства используют не только для лечения малярии, но и при некоторых других заболеваниях, вызываемых , а также глистами. Так, акрихин применяют для лечения амебиаза, лямблиоза, лейшманиоза, ; хлоридин используют при .

Противомалярийные средства - препараты, применяемые для химиотерапии и химиопрофилактики малярии. Активность противомалярийных средств проявляется неодинаково в отношении различных стадий развития малярийного плазмодия в организме человека. Иногда действие наиболее сильно выражено в отношении какой-либо одной стадии или нескольких. В зависимости от характера оказываемого действия противомалярийные средства подразделяют на ряд групп. Шизонтоциды - препараты, обладающие активностью в отношении бесполых форм развития малярийного плазмодия (шизонтов); кровяные шизонтоциды - средства, подавляющие развитие шизонтов в эритроцитах; первичнотканевые шизонтоциды активны в отношении первичных, а вторичнотканевые шизонтоциды - в отношении вторичных экзоэритроцитарных форм. В соответствии с этим кровяные шизонтоциды применяют для профилактики и купирования приступов малярии. Уменьшая количество плазмодиев в крови, кровяные шизонтоциды вызывают уменьшение и половых форм. При тропической малярии они радикально излечивают заболевание. Первичнотканевые шизонтоциды применяют для каузальной профилактики. Они предотвращают развитие эритроцитарной шизогонии. Лишь в отдельных случаях могут иметь место поздние приступы малярии. Вторичнотканевые шизонтоциды показаны для радикального излечения малярии больным, перенесшим трех- и четырехдневную малярию.

Препараты, действующие на гамонты,- гамонтоциды - вызывают исчезновение половых форм малярийного плазмодия из крови или нарушают цикл его полового развития в комаре. Последние могут прерывать половой цикл развития плазмодия в организме комара на стадии эксфлагелляции. Препараты, прерывающие цикл развития на стадии оокинеты, носят название споронтоцидов.

Противомалярийная активность обнаружена у многих классов химических соединений. Наиболее широко применяют производные 4-аминохинолина - хингамин (см.), галохин и др. Эти кровяные шизонтоциды обладают наиболее высокой эффективностью среди других противомалярийных средств. Аналогичное действие оказывают производные 9-аминоакридина - акрихин (см.) и хинин (см.). Производные 8-аминохинолина - плазмоцид (см.), хиноцид (см.) - имеют широкий спектр действия. Они активны в отношении как половых, так и тканевых форм малярийного плазмодия. Как кровяные шизонтоциды они относительно малоактивны. Хиноцид активнее плазмоцида в отношении вторичных тканевых форм.

Производные фенилбигуанида - бигумаль (см.) и др.- обладают действием кровяных и первичнотканевых шизонтоцидов, а также споронтоцидной активностью. Производные 2,4-диамино-5-фенил-пиримидина - хлоридин (см.) и др.- активны в отношении кровяных шизонтов (действие на тканевые шизонты выражено слабее) и оказывают споронтоцидное действие.

Для купирования приступов малярии применяют кровяные шизонтоциды: хингамин, галохин, акрихин, хинин. Для радикального излечения малярии после окончания лечения кровяными шизонтоцидами применяют хиноцид.

Профилактику малярии проводят в зависимости от показаний различными противомалярийными средствами. Весеннее противорецидивное лечение - кровяными шизонтоцидами. В целях общественной химиопрофилактики, т. е. для прерывания эпидемиологической цепи человек - комар, назначают гамонтоциды в сочетании с кровяными шизонтоцидами. Для индивидуальной профилактики назначают кровяные и первичнотканевые шизонтоциды. Предэпидемическую химиопрофилактику осуществляют при помощи хиноцида.

При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину. Описаны случаи возникновения устойчивости к акрихину, хинину и хингамину.