Em que os comprimidos Egilok ajudam? Instruções de uso. Dosagens corretas do medicamento anti-hipertensivo egilok Gravidez e lactação

O monitoramento de pacientes em uso de betabloqueadores inclui o monitoramento da frequência cardíaca e da pressão arterial (no início do tratamento - diariamente, depois uma vez a cada 3-4 meses), a concentração de glicose no sangue em pacientes com diabetes (uma vez a cada 4-5 meses ). O paciente deve ser treinado no método de cálculo da frequência cardíaca e orientado sobre a necessidade de consulta médica caso a frequência cardíaca seja inferior a 50/min.

É possível que a gravidade das reações alérgicas aumente (no contexto de uma história alérgica intensa) e não haja efeito da administração de doses usuais de epinefrina.

Em pacientes idosos, recomenda-se monitorar a função renal (uma vez a cada 4-5 meses). Pode aumentar os sintomas de distúrbios da circulação arterial periférica. Pacientes com arritmias cardíacas cuja pressão arterial sistólica esteja abaixo de 100 mm Hg devem receber administração intravenosa somente se forem tomadas precauções especiais (há risco de uma diminuição adicional da pressão arterial). O medicamento é descontinuado gradativamente, reduzindo a dose ao longo de 10 dias.

No caso de hipertensão arterial, o efeito ocorre após 2 a 5 dias, sendo observado um efeito estável após 1 a 2 meses.

Para angina de esforço, a dose selecionada do medicamento deve garantir a freqüência cardíaca em repouso na faixa de 55-60 batimentos/min e durante o exercício - não mais que 110 batimentos/min. Nos fumantes, a eficácia dos betabloqueadores é menor.

Na terapia combinada com clonidina, esta deve ser descontinuada vários dias após a descontinuação do metoprolol, a fim de evitar uma crise hipertensiva. Em doses acima de 200 mg/dia, a cardiosseletividade diminui.

O metoprolol pode mascarar algumas manifestações clínicas de tireotoxicose (por exemplo, taquicardia). A retirada abrupta em pacientes com tireotoxicose é contraindicada porque pode aumentar os sintomas.

No diabetes mellitus, pode mascarar a taquicardia causada pela hipoglicemia. Ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, praticamente não aumenta a hipoglicemia induzida pela insulina e não retarda a restauração das concentrações de glicose no sangue aos níveis normais.

Se necessário, agonistas beta2-adrenérgicos são utilizados como terapia concomitante para pacientes com asma brônquica; para feocromocitoma - alfa-bloqueadores.

Caso seja necessária intervenção cirúrgica, é necessário alertar o anestesiologista sobre a terapia que está sendo realizada (escolher um medicamento para anestesia geral com mínimo efeito inotrópico negativo), não sendo recomendada a descontinuação do medicamento.

A ativação recíproca do n.vagus pode ser eliminada pela administração intravenosa de atropina (1-2 mg).

Medicamentos que reduzem as reservas de catecolaminas (por exemplo, reserpina) podem potencializar o efeito dos betabloqueadores, portanto, os pacientes que tomam essas combinações de medicamentos devem estar sob supervisão médica constante para detectar uma diminuição excessiva da pressão arterial ou bradicardia.

Se pacientes idosos desenvolverem bradicardia crescente (menos de 50/min), hipotensão arterial (pressão arterial sistólica abaixo de 100 mm Hg), bloqueio AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunção hepática e renal grave, é necessário reduzir a dose ou interromper o tratamento . Recomenda-se interromper a terapia se aparecerem erupções cutâneas e desenvolver depressão causada pelo uso de betabloqueadores.

O medicamento é descontinuado gradativamente, reduzindo a dose ao longo de 10 dias. Se o tratamento for interrompido abruptamente, pode ocorrer síndrome de abstinência (aumento de ataques de angina, aumento da pressão arterial). Ao descontinuar o medicamento, atenção especial deve ser dada aos pacientes com angina de peito.

Pacientes que usam lentes de contato devem levar em consideração que durante o tratamento com betabloqueadores a produção de líquido lacrimal pode diminuir.

Durante a gravidez, é prescrito apenas para indicações estritas (devido ao possível desenvolvimento de bradicardia, hipotensão, hipoglicemia e paralisia respiratória no recém-nascido). O tratamento deve ser interrompido 48-72 horas antes do parto. Nos casos em que tal não seja possível, é necessário garantir um acompanhamento rigoroso dos recém-nascidos durante 48-72 horas após o parto.

Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e participar de outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Neste artigo você pode ler as instruções de uso do medicamento Egilok. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos especialistas sobre o uso do Egilok em sua prática. Pedimos gentilmente que você adicione ativamente seus comentários sobre o medicamento: se o medicamento ajudou ou não a se livrar da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos do Egilok na presença de análogos estruturais existentes. Use no tratamento de doenças coronarianas e hipertensão arterial em adultos, crianças, bem como durante a gravidez e lactação. Combinação da droga com álcool.

Egilok- um bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos cardiosseletivo que não possui atividade simpaticomimética interna e estabilizadora de membrana. Possui efeitos anti-hipertensivos, antianginosos e antiarrítmicos.

Ao bloquear os receptores beta1-adrenérgicos do coração em baixas doses, reduz a formação de cAMP a partir de ATP estimulada por catecolaminas, reduz a corrente intracelular de Ca2+, tem um efeito crono-, dromo-, batmo- e inotrópico negativo (reduz a frequência cardíaca, inibe a condutividade e excitabilidade, reduz a contratilidade miocárdica).

No início do uso do medicamento (nas primeiras 24 horas após a administração oral), o OPSS aumenta, após 1-3 dias de uso retorna ao nível inicial e com o uso posterior diminui.

O efeito anti-hipertensivo se deve à diminuição do débito cardíaco e da síntese de renina, inibição da atividade do sistema renina-angiotensina e do sistema nervoso central, restauração da sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico (não há aumento de sua atividade em resposta a uma diminuição da pressão arterial) e, em última análise, uma diminuição das influências simpáticas periféricas. Reduz a pressão arterial elevada em repouso, durante o esforço físico e o estresse.

A pressão arterial diminui após 15 minutos, no máximo após 2 horas; o efeito dura 6 horas.Uma diminuição estável é observada após várias semanas de uso regular.

O efeito antianginal é determinado pela diminuição da demanda miocárdica de oxigênio como resultado da diminuição da frequência cardíaca (prolongamento da diástole e melhora da perfusão miocárdica) e da contratilidade, bem como pela diminuição da sensibilidade do miocárdio aos efeitos do simpático inervação. Reduz a frequência e a gravidade dos ataques de angina e aumenta a tolerância ao exercício.

O efeito antiarrítmico é devido à eliminação de fatores arritmogênicos (taquicardia, aumento da atividade do sistema nervoso simpático, aumento do conteúdo de AMPc, hipertensão arterial), diminuição da taxa de excitação espontânea de marcapassos sinusais e ectópicos e desaceleração da condução AV ( principalmente nas direções anterógrada e, em menor extensão, nas direções retrógradas através do nó AV) e ao longo de vias adicionais.

Com taquicardia supraventricular, fibrilação atrial, taquicardia sinusal em doenças cardíacas funcionais e hipertireoidismo, diminui a frequência cardíaca e pode até levar à restauração do ritmo sinusal.

Previne o desenvolvimento de enxaqueca.

Quando tomado por muitos anos, reduz o colesterol no sangue.

Quando usado em doses terapêuticas médias, tem efeito menos pronunciado nos órgãos que contêm receptores beta2-adrenérgicos (pâncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos das artérias periféricas, brônquios, útero) e no metabolismo dos carboidratos.

Quando usado em altas doses (mais de 100 mg por dia), tem efeito bloqueador em ambos os subtipos de receptores beta-adrenérgicos.

Composto

Tartarato de metoprolol + excipientes.

Farmacocinética

Rápida e completamente (95%) absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 50%. Durante o tratamento, a biodisponibilidade aumenta para 70%. Comer aumenta a biodisponibilidade em 20-40%. O metoprolol é biotransformado no fígado. Os metabólitos não possuem atividade farmacológica. O metoprolol é quase completamente excretado na urina em 72 horas. Cerca de 5% da dose é excretada inalterada.

Indicações

hipertensão arterial (em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos), incl. tipo hipercinético;
DIC (prevenção secundária de infarto do miocárdio, prevenção de crises de angina);
distúrbios do ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, extra-sístole ventricular);
hipertireoidismo (como parte de terapia complexa);
prevenção de ataques de enxaqueca.

Formulários de liberação

Comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Comprimidos revestidos por película de liberação prolongada 50 mg e 100 mg (Egilok Retard).

Comprimidos revestidos por película de liberação prolongada 25 mg, 50 mg, 100 mg e 200 mg (Egilok S).

Instruções de uso e dosagem

Na hipertensão arterial, é prescrita uma dose diária de 50-100 mg por dia em 1 ou 2 doses (manhã e noite). Se o efeito terapêutico for insuficiente, é possível um aumento gradual da dose diária para 100-200 mg.

Para angina de peito, arritmias supraventriculares, para prevenção de crises de enxaqueca, é prescrita uma dose de 100-200 mg por dia em 2 doses (manhã e noite).

Para prevenção secundária do infarto do miocárdio, é prescrita uma dose média diária de 200 mg em 2 doses divididas (manhã e noite).

Para distúrbios funcionais da atividade cardíaca acompanhados de taquicardia, é prescrita uma dose diária de 100 mg em 2 doses divididas (manhã e noite).

Em pacientes idosos, pacientes com função renal comprometida e se for necessária hemodiálise, não é necessária nenhuma alteração no regime posológico.

Em pacientes com disfunção hepática grave, o medicamento deve ser utilizado em doses menores devido ao metabolismo mais lento do metoprolol.

Os comprimidos devem ser tomados por via oral durante ou imediatamente após as refeições. Os comprimidos podem ser divididos ao meio, mas não mastigados.

Efeito colateral

aumento da fadiga;
fraqueza;
dor de cabeça;
diminuindo a velocidade das reações mentais e motoras;
depressão;
ansiedade;
diminuição da capacidade de concentração;
sonolência;
insônia;
sonhos de "pesadelo";
confusão ou perda de memória de curto prazo;
síndrome astênica;
fraqueza muscular;
diminuição da visão;
diminuição da secreção de fluido lacrimal;
conjuntivite;
barulho nos ouvidos;
bradicardia sinusal;
batimento cardiaco;
diminuição da pressão arterial;
hipotensão ortostática;
arritmias;
aumento dos distúrbios circulatórios periféricos (frieza das extremidades inferiores, síndrome de Raynaud);
distúrbios de condução miocárdica;
náusea, vômito;
dor de estômago;
diarréia;
constipação;
boca seca;
mudança no gosto;
urticária;
coceira na pele;
irritação na pele;
exacerbação da psoríase;
hiperemia da pele;
aumento da sudorese;
alopecia reversível;
congestão nasal;
dificuldade para expirar (broncoespasmo quando prescrito em altas doses ou em pacientes predispostos);
dispneia;
hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina);
trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia;
dor nas costas ou nas articulações;
ligeiro aumento no peso corporal;
diminuição da libido e/ou potência.

Contra-indicações

choque cardiogênico;
Bloqueio AV de 2º e 3º graus;
bloqueio sinoatrial;
SSSU;
bradicardia grave (FC<50 уд./мин);
insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
angina angiospástica (angina de Prinzmetal);
hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica<100 мм рт.ст.);
período de lactação;
uso simultâneo de inibidores da MAO;
administração intravenosa simultânea de verapamil;
hipersensibilidade ao metoprolol e outros ingredientes da droga.

Uso durante a gravidez e amamentação

O uso de Egilok durante a gravidez só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto. Caso seja necessária a prescrição do medicamento nesse período, é necessário um monitoramento cuidadoso do estado do feto e do recém-nascido por 48-72 horas após o nascimento, pois são possíveis retardo de crescimento intrauterino, bradicardia, hipotensão arterial, depressão respiratória e hipoglicemia.

O efeito do metoprolol num recém-nascido durante a amamentação não foi estudado, pelo que as mulheres que tomam Egilok devem parar de amamentar.

Uso em crianças

O medicamento deve ser prescrito com cautela a crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Instruções Especiais

Ao prescrever Egilok, a frequência cardíaca e a pressão arterial devem ser monitoradas regularmente. O paciente deve ser avisado de que se a frequência cardíaca<50 уд./мин необходима консультация врача.

Em pacientes com diabetes mellitus, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados regularmente e, se necessário, a dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais deve ser ajustada.

A prescrição de Egilok a pacientes com insuficiência cardíaca crônica só é possível após atingir a fase de compensação.

Em pacientes que tomam Egilok, a gravidade das reações de hipersensibilidade pode aumentar (no contexto de uma história alérgica intensa) e pode não haver efeito da administração de doses usuais de epinefrina (adrenalina).

O uso de Egilok pode piorar os sintomas de distúrbios circulatórios periféricos.

Egilok deve ser descontinuado gradativamente, reduzindo gradativamente sua dose ao longo de 10 dias. Se o tratamento for interrompido abruptamente, pode ocorrer síndrome de abstinência (aumento de ataques de angina, aumento da pressão arterial). Durante a retirada do medicamento, os pacientes com angina de peito devem estar sob rigorosa supervisão médica.

Pacientes que usam lentes de contato devem levar em consideração que durante o tratamento com betabloqueadores pode ocorrer diminuição da produção de líquido lacrimal.

O metoprolol pode mascarar algumas manifestações clínicas de hipertireoidismo (taquicardia). A retirada abrupta em pacientes com tireotoxicose é contraindicada porque pode aumentar os sintomas.

No caso de diabetes mellitus, tomar Egilok pode mascarar os sintomas de hipoglicemia (taquicardia, sudorese, aumento da pressão arterial).

Ao prescrever metoprolol a pacientes com asma brônquica, é necessário o uso simultâneo de agonistas beta2-adrenérgicos.

Em pacientes com feocromocitoma, Egilok deve ser usado em combinação com alfabloqueadores.

Antes de realizar qualquer intervenção cirúrgica, é necessário informar o anestesista sobre a terapia que está sendo realizada com Egilok (escolha de medicamento para anestesia geral com mínimo efeito inotrópico negativo); a descontinuação do medicamento não é necessária.

Ao prescrever o medicamento a pacientes idosos, a função hepática deve ser monitorada regularmente. A correção do regime posológico é necessária apenas se o aumento da bradicardia, uma diminuição pronunciada da pressão arterial, bloqueio AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares e disfunção hepática grave aparecerem em pacientes idosos. Às vezes é necessário interromper o tratamento.

Deve ser realizada monitorização especial em doentes com história de perturbações depressivas. Se ocorrer depressão, o Egilok deve ser descontinuado.

Ao usar Egilok simultaneamente com clonidina (Clonidina), em caso de retirada de Egilok, a clonidina deve ser descontinuada após alguns dias (devido ao risco de síndrome de abstinência).

Os medicamentos que reduzem os níveis de catecolaminas (por exemplo, reserpina) podem aumentar o efeito dos betabloqueadores, portanto os pacientes que tomam essas combinações de medicamentos devem estar sob supervisão médica constante para detectar uma diminuição excessiva da pressão arterial ou bradicardia.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Em pacientes cujas atividades requerem atenção redobrada, a questão da prescrição do medicamento em regime ambulatorial deve ser decidida somente após avaliação da resposta individual do paciente.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Egilok com inibidores da MAO, é possível um aumento significativo do efeito hipotensor. O intervalo entre a toma de inibidores da MAO e Egilok deve ser de pelo menos 14 dias.

A administração intravenosa simultânea de verapamil pode provocar parada cardíaca; a administração simultânea de nifedipina leva a uma diminuição significativa da pressão arterial.

Anestésicos inalatórios (derivados de hidrocarbonetos) quando usados simultaneamente com Egilok aumentam o risco de inibição da função contrátil miocárdica e de desenvolvimento de hipotensão arterial.

Quando usados simultaneamente, beta-agonistas, teofilina, cocaína, estrogênios, indometacina e outros AINEs reduzem o efeito hipotensor do Egilok.

Com o uso simultâneo de Egilok e etanol (álcool), observa-se um aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central.

Com o uso simultâneo de Egilok com alcalóides do ergot, o risco de distúrbios circulatórios periféricos aumenta.

Quando usado simultaneamente, Egilok aumenta o efeito dos hipoglicemiantes orais e da insulina e aumenta o risco de desenvolver hipoglicemia.

Quando Egilok é usado simultaneamente com medicamentos anti-hipertensivos, diuréticos, nitratos e bloqueadores dos canais de cálcio, o risco de desenvolver hipotensão arterial aumenta.

Com o uso simultâneo de Egilok com verapamil, diltiazem, medicamentos antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, agentes para anestesia geral e glicosídeos cardíacos, pode haver aumento na gravidade da diminuição da frequência cardíaca e inibição da condução AV observado.

Os indutores das enzimas hepáticas microssomais (rifampicina, barbitúricos) aceleram o metabolismo do metoprolol, o que leva a uma diminuição da concentração de metoprolol no plasma sanguíneo e a uma diminuição do efeito do Egilok.

Os inibidores das enzimas hepáticas microssomais (cimetidina, contraceptivos orais, fenotiazinas) aumentam a concentração de metoprolol no plasma sanguíneo.

Alérgenos usados para imunoterapia ou extratos de alérgenos para testes cutâneos quando usados junto com Egilok aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas ou anafilaxia.

Egilok, quando usado simultaneamente, reduz a depuração das xantinas, especialmente em pacientes com depuração inicialmente aumentada da teofilina sob a influência do tabagismo.

Quando usado simultaneamente com Egilok, a depuração da lidocaína diminui e a concentração de lidocaína no plasma aumenta.

Com o uso simultâneo, Egilok potencializa e prolonga o efeito dos relaxantes musculares não despolarizantes; prolonga o efeito dos anticoagulantes indiretos.

Quando usado em conjunto com etanol (álcool), aumenta o risco de uma diminuição pronunciada da pressão arterial.

Análogos da droga Egilok

Análogos estruturais da substância ativa:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocardina;
Corvitol 100;
Corvitol 50;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
Metolol;
Metoprolol;
Succinato de metoprolol;
Tartarato de metoprolol;
Egilok Retardado;
Egilok S;
Emzok.

Caso não existam análogos do medicamento para a substância ativa, você pode seguir os links abaixo para as doenças para as quais o medicamento correspondente auxilia e consultar os análogos disponíveis para o efeito terapêutico.

Conservar fora do alcance das crianças a uma temperatura de 15° a 25°C.

Data de validade a partir da data de fabricação

Descrição do produto

efeito farmacológico

Bloqueador de receptor β-adrenérgico cardiosseletivo.
O metoprolol suprime o efeito do aumento da atividade do sistema simpático no coração e também causa uma rápida diminuição da frequência cardíaca, da contratilidade, do débito cardíaco e da pressão arterial.
Na hipertensão arterial, o metoprolol reduz a pressão arterial em pacientes em pé e deitado. O efeito anti-hipertensivo a longo prazo da droga está associado a uma diminuição gradual da resistência vascular periférica. Na hipertensão arterial, o uso prolongado do medicamento leva a uma diminuição estatisticamente significativa da massa do ventrículo esquerdo e à melhora de sua função diastólica. Em homens com hipertensão leve ou moderada, o metoprolol reduz a mortalidade por causas cardiovasculares (principalmente morte súbita, ataque cardíaco fatal e não fatal e acidente vascular cerebral).
Tal como outros betabloqueadores, o metoprolol reduz a necessidade de oxigénio do miocárdio, reduzindo a pressão arterial sistémica, a frequência cardíaca e a contratilidade miocárdica. Uma diminuição da frequência cardíaca e um prolongamento correspondente da diástole ao tomar metoprolol garantem melhor suprimento sanguíneo e captação de oxigênio pelo miocárdio com fluxo sanguíneo prejudicado. Portanto, na angina de peito, o medicamento reduz o número, a duração e a gravidade das crises, bem como as manifestações assintomáticas de isquemia, e melhora o desempenho físico do paciente. No infarto do miocárdio, o metoprolol reduz a taxa de mortalidade ao reduzir o risco de morte súbita. Este efeito está associado principalmente à prevenção de episódios de fibrilação ventricular. Uma redução na mortalidade também pode ser observada com o uso de metoprolol tanto na fase inicial quanto na fase tardia do infarto do miocárdio, bem como em pacientes de alto risco e pacientes com diabetes mellitus. O uso da droga após infarto do miocárdio reduz a probabilidade de infarto recorrente não fatal. Na insuficiência cardíaca crônica no contexto da cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva idiopática, o tartarato de metoprolol, tomado em doses baixas (2x5 mg/dia) com aumento gradual da dose, melhora significativamente a função cardíaca, a qualidade de vida e a resistência física do paciente.
Em caso de taquicardia supraventricular, fibrilação atrial e extrassístoles ventriculares, o metoprolol reduz a frequência das contrações ventriculares e o número de extrassístoles ventriculares.
Em doses terapêuticas, os efeitos vasoconstritores e broncoconstritores periféricos do metoprolol são menos pronunciados do que os mesmos efeitos dos betabloqueadores não seletivos.
Comparado aos betabloqueadores não seletivos, o metoprolol tem menos efeito na produção de insulina e no metabolismo de carboidratos e não aumenta a duração dos ataques de hipoglicemia.
O metoprolol provoca um ligeiro aumento na concentração de triglicerídeos e uma ligeira diminuição na concentração de ácidos graxos livres no soro sanguíneo. Há uma diminuição significativa nas concentrações séricas totais de colesterol após o uso de metoprolol por vários anos.

Farmacocinética

Sucção
O metoprolol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A droga é caracterizada por farmacocinética linear na faixa de doses terapêuticas. A Cmax no plasma sanguíneo é atingida 1,5-2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade é de aproximadamente 50% com dose única e aproximadamente 70% com uso regular. Tomar o medicamento simultaneamente com alimentos pode aumentar a biodisponibilidade em 30-40%.
Distribuição
O metoprolol liga-se ligeiramente (aproximadamente 5-10%) às proteínas plasmáticas. Vd é 5,6 l/kg.
Metabolismo
Após a absorção, o metoprolol está amplamente sujeito a um efeito de primeira passagem pelo fígado. Metabolizado no fígado pelas isoenzimas do citocromo P450. Os metabólitos não possuem atividade farmacológica.
Remoção
T1/2 tem em média 3,5 horas (de 1 a 9 horas). A depuração total é de aproximadamente 1 l/min. Aproximadamente 95% da dose administrada é excretada pelos rins, 5% como metoprolol inalterado. Em alguns casos esse valor pode chegar a 30%.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Não houve alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em pacientes idosos.
A função renal prejudicada não afeta a biodisponibilidade sistêmica ou a excreção do metoprolol. Porém, nestes casos há diminuição da excreção de metabólitos. Na insuficiência renal grave (TFG), a função hepática prejudicada tem pouco efeito na farmacocinética do metoprolol. No entanto, na cirrose hepática grave e após anastomose portacaval, a biodisponibilidade pode aumentar e a depuração total do corpo pode diminuir. Após a derivação portacaval, a depuração total do corpo pode diminuir. a depuração do medicamento do organismo é de aproximadamente 0,3 l/min e a AUC aumenta aproximadamente 6 vezes em comparação com voluntários saudáveis.

Indicações de uso

Hipertensão arterial (em monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos);
- distúrbios funcionais da atividade cardíaca, acompanhados de taquicardia;
- DIC (prevenção secundária de infarto do miocárdio, prevenção de crises de angina);
- distúrbios do ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, extra-sístole ventricular);
- hipertireoidismo (como parte de terapia complexa);
- prevenção de ataques de enxaqueca.

Uso durante a gravidez e lactação

O uso do medicamento não é recomendado durante a gravidez. O uso do medicamento só é possível quando o benefício esperado para a mãe supera o risco potencial para o feto. Caso seja necessária a prescrição do medicamento durante a gravidez, é necessário um monitoramento cuidadoso do estado do feto e do recém-nascido por 48-72 horas após o nascimento, pois podem ocorrer bradicardia, hipotensão arterial, hipoglicemia e depressão respiratória.
Apesar de, ao usar o medicamento em doses terapêuticas, apenas uma pequena quantidade de metoprolol ser excretada no leite materno, o estado do recém-nascido deve ser monitorado (é possível bradicardia). O uso do medicamento durante a lactação não é recomendado. Caso seja necessário o uso de Egilok® durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Instruções Especiais

Ao prescrever Egilok®, a frequência cardíaca e a pressão arterial devem ser monitoradas regularmente. O paciente deve ser treinado no método de cálculo da frequência cardíaca e orientado sobre a necessidade de consulta médica com frequência cardíaca.Pacientes com diabetes mellitus devem monitorar regularmente os níveis de glicemia e, se necessário, ajustar a dose de insulina ou hipoglicemiantes orais.
Ao usar o medicamento em dose superior a 200 mg/dia, a cardiosseletividade diminui.
A prescrição de Egilok a pacientes com insuficiência cardíaca crônica só é possível após atingir a fase de compensação.
Em pacientes que tomam Egilok®, a gravidade das reações de hipersensibilidade pode aumentar (no contexto de uma história alérgica intensa) e pode não haver efeito da administração de doses usuais de epinefrina (adrenalina).
O choque anafilático pode ser mais grave em pacientes que tomam Egilok®.
O uso de Egilok pode piorar os sintomas de distúrbios circulatórios periféricos.
Egilok® deve ser descontinuado gradativamente, reduzindo gradativamente sua dose ao longo de 14 dias. A interrupção abrupta do tratamento pode aumentar os ataques de angina e o risco de desenvolver doenças coronárias. Durante a retirada do medicamento, os pacientes com doença arterial coronariana devem estar sob rigorosa supervisão médica.
Para angina de esforço, a dose selecionada de Egilok® deve garantir a frequência cardíaca em repouso na faixa de 55-60 batimentos/min e durante o exercício - não mais que 110 batimentos/min.
Pacientes que usam lentes de contato devem levar em consideração que durante o tratamento com betabloqueadores pode ocorrer diminuição da produção de líquido lacrimal.
Egilok® pode mascarar algumas manifestações clínicas de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia). A retirada abrupta do medicamento em pacientes com tireotoxicose é contraindicada, pois pode aumentar os sintomas.
No diabetes mellitus, tomar Egilok pode mascarar a taquicardia causada por hipoglicemia. Ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, praticamente não aumenta a hipoglicemia induzida pela insulina e não retarda a restauração das concentrações de glicose no sangue aos níveis normais.
Ao prescrever metoprolol a pacientes com asma brônquica, é necessário o uso simultâneo de agonistas beta2-adrenérgicos.
Em pacientes com feocromocitoma, Egilok® deve ser utilizado em combinação com alfabloqueadores.
Antes de realizar qualquer intervenção cirúrgica, é necessário informar o cirurgião/anestesista sobre a terapia que está sendo realizada com Egilok (escolha de medicamento para anestesia geral com mínimo efeito inotrópico negativo); a descontinuação do medicamento não é necessária.
Os medicamentos que reduzem os níveis de catecolaminas (por exemplo, reserpina) podem aumentar o efeito dos betabloqueadores, portanto os pacientes que tomam essas combinações de medicamentos devem estar sob supervisão médica constante para detectar uma diminuição excessiva da pressão arterial ou bradicardia.
Ao prescrever o medicamento a pacientes idosos, a função hepática deve ser monitorada regularmente. O ajuste do regime posológico é necessário apenas se ocorrer bradicardia crescente em pacientes idosos (os pacientes com insuficiência renal grave são aconselhados a monitorar a função renal.
Deve ser realizado monitoramento especial da condição de pacientes com transtornos depressivos. Se ocorrer depressão devido ao uso de betabloqueadores, a terapia deve ser descontinuada.
Se ocorrer bradicardia progressiva, a dose deve ser reduzida ou o medicamento descontinuado.
Uso em pediatria
Devido à falta de dados clínicos suficientes, o medicamento não é recomendado para uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Deve-se ter cautela ao dirigir veículos e ao realizar atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração (risco de tontura e fadiga).

Com cautela (precauções)

O medicamento deve ser prescrito com cautela para diabetes mellitus; acidose metabólica; asma brônquica; DPOC; insuficiência renal/hepática; miastenia grave; feocromocitoma (quando usado simultaneamente com alfabloqueadores); tireotoxicose; Bloqueio AV de primeiro grau, depressão (incluindo história); psoríase; doenças obliterantes dos vasos periféricos (claudicação intermitente, síndrome de Raynaud); gravidez; durante a lactação; pacientes idosos; pacientes com histórico de reações alérgicas (possível diminuição da resposta ao usar adrenalina).

Contra-indicações

Choque cardiogênico;
- Bloqueio AV de graus II e III;
- bloqueio sinoatrial;
- SSU;
- bradicardia sinusal (FC - insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
- distúrbios circulatórios periféricos graves;
- idade inferior a 18 anos (devido à falta de dados clínicos suficientes);
- administração intravenosa simultânea de verapamil;
- forma grave de asma brônquica;
- feocromocitoma sem uso simultâneo de alfabloqueadores;
- hipersensibilidade ao metoprolol ou qualquer outro componente do medicamento;
- aumento da sensibilidade a outros betabloqueadores.
Devido à insuficiência de dados clínicos, Egiolok® é contraindicado no infarto agudo do miocárdio, acompanhado de frequência cardíaca de 240 ms e pressão arterial sistólica

Modo de uso e doses

O medicamento deve ser tomado por via oral durante ou independentemente das refeições. Se necessário, o comprimido pode ser partido ao meio.
A dose deve ser ajustada gradual e individualmente para evitar o desenvolvimento de bradicardia excessiva. A dose diária máxima é de 200 mg.
Na hipertensão arterial leve ou moderada, a dose inicial é de 25-50 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite). Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente para 100-200 mg/dia ou pode ser adicionado outro agente anti-hipertensivo.
Para angina de peito, a dose inicial é de 25-50 mg 2-3 vezes ao dia. Dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada gradualmente até 200 mg/dia ou pode ser adicionado outro medicamento antianginoso.
A dose recomendada do medicamento para terapia de manutenção após infarto do miocárdio é de 100-200 mg/dia, dividida em 2 doses (manhã e noite).
Para arritmias cardíacas, a dose inicial é de 25-50 mg 2-3 vezes ao dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada gradualmente até 200 mg/dia ou pode ser adicionado outro agente antiarrítmico.
Para o hipertiroidismo, a dose diária habitual é de 150-200 mg em 3-4 doses.
Para distúrbios cardíacos funcionais acompanhados de sensação de palpitações, a dose habitual é de 50 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite); se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg em 2 doses.
Para a prevenção de crises de enxaqueca, a dose recomendada é de 100 mg/dia em 2 doses divididas (manhã e noite); se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg/dia em 2 doses divididas.
Em pacientes com insuficiência renal, nenhuma alteração no regime posológico é necessária.
Na cirrose hepática, geralmente não são necessárias alterações de dose devido à baixa ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas. Em caso de insuficiência hepática grave (por exemplo, após derivação portacaval), pode ser necessária redução da dose de Egilok®.
Em pacientes idosos, não é necessário ajuste de dose.

Overdose

Sintomas: diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia sinusal, bloqueio AV, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, assistolia, náusea, vômito, broncoespasmo, cianose, hipoglicemia, perda de consciência, coma. Os sintomas listados acima podem aumentar quando usados simultaneamente com etanol, anti-hipertensivos, quinidina e barbitúricos.
Os primeiros sintomas de sobredosagem aparecem 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento.
Tratamento: é necessário monitoramento cuidadoso do paciente (monitoramento da pressão arterial, frequência cardíaca, frequência respiratória, função renal, concentração de glicose no sangue, eletrólitos séricos) na unidade de terapia intensiva. Se o medicamento tiver sido tomado recentemente, a lavagem gástrica com carvão ativado pode reduzir a absorção adicional do medicamento (se a lavagem não for possível, o vômito pode ser induzido se o paciente estiver consciente). Em caso de diminuição excessiva da pressão arterial, bradicardia e ameaça de insuficiência cardíaca - administração intravenosa de agonistas beta-adrenérgicos (até atingir o efeito desejado) ou administração intravenosa de 0,5-2 mg de atropina em intervalos de 2-5 minutos. Se não houver efeito positivo, dopamina, dobutamina ou noradrenalina (noradrenalina). Para hipoglicemia - administração de 1-10 mg de glucagon, instalação de marca-passo temporário. Para broncoespasmo - administração de agonistas beta2-adrenérgicos. Para convulsões - administração intravenosa lenta de diazepam. A hemodiálise é ineficaz.

Efeito colateral

Egilok® geralmente é bem tolerado pelos pacientes. Os efeitos colaterais são geralmente leves e reversíveis. Os seguintes efeitos colaterais foram relatados em ensaios clínicos e durante o uso terapêutico de metoprolol. Em alguns casos, a ligação entre um evento adverso e o uso do medicamento não foi estabelecida de forma confiável. Os parâmetros de frequência dos efeitos colaterais listados abaixo são definidos da seguinte forma: muito frequentemente (>10%), frequentemente (1-9,9%), raramente (0,1-0,9%), raramente (0,01-0,09%), muito raramente, incluindo isolados relatórios (Co lado do sistema nervoso: muito frequentemente - aumento da fadiga; frequentemente - tonturas, dor de cabeça; raramente - aumento da excitabilidade, ansiedade; raramente - parestesia, convulsões, depressão, diminuição da concentração, sonolência, insónia, pesadelos; muito raramente - amnésia/ comprometimento da memória, depressão, alucinações.
Do sistema cardiovascular: muitas vezes - bradicardia, hipotensão ortostática (em alguns casos, é possível síncope), frio nas extremidades inferiores, palpitações; incomum - aumento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico em pacientes com infarto do miocárdio, bloqueio AV de primeiro grau; raramente - distúrbios de condução, arritmia; muito raramente - gangrena (em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos).
Do sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar com esforço físico; incomum - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica; raramente - rinite.
Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, dor abdominal, constipação ou diarréia; raramente - vômito; raramente - secura da mucosa oral, insuficiência hepática.
Da pele: raramente - urticária, aumento da sudorese; raramente - alopecia; muito raramente - fotossensibilidade, exacerbação da psoríase.
Dos sentidos: raramente - visão turva, secura e/ou irritação dos olhos, conjuntivite; muito raramente - zumbido nos ouvidos, alteração do paladar.
Do sistema reprodutivo: raramente - impotência/disfunção sexual.
De outros: raramente - ganho de peso; muito raramente - artralgia, trombocitopenia.
O uso de Egilok® deve ser descontinuado se algum dos efeitos acima atingir intensidade clinicamente significativa e sua causa não puder ser determinada com segurança.

Composto

Em 1 guia.
tartarato de metoprolol 25 mg
Excipientes: celulose microcristalina - 41,5 mg, carboximetilamido sódico (tipo A) - 7,5 mg, dióxido de silício coloidal anidro - 2 mg, povidona K90 - 2 mg, estearato de magnésio - 2 mg.

Interação com outras drogas

Os efeitos anti-hipertensivos do Egilok® quando usado simultaneamente com outros medicamentos anti-hipertensivos geralmente são potencializados. Para evitar hipotensão, é necessária uma monitorização cuidadosa dos pacientes que recebem combinações destes medicamentos. Contudo, a soma dos efeitos dos medicamentos anti-hipertensivos pode ser utilizada, se necessário, para alcançar um controle eficaz da pressão arterial.
O uso simultâneo de metoprolol e bloqueadores lentos dos canais de cálcio, como diltiazem e verapamil, pode levar ao aumento dos efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos. A administração intravenosa de bloqueadores dos canais de cálcio, como o verapamil, deve ser evitada em pacientes recebendo betabloqueadores.
Combinações que requerem cautela
Medicamentos antiarrítmicos orais (como quinidina e amiodarona): risco de bradicardia, bloqueio AV.
Glicosídeos cardíacos: risco de desenvolver bradicardia, distúrbios de condução; o metoprolol não afeta o efeito inotrópico positivo dos glicosídeos cardíacos.
Outros anti-hipertensivos (especialmente os grupos guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina e guanfacina): risco de desenvolver hipotensão arterial e/ou bradicardia.
A descontinuação do uso simultâneo de metoprolol e clonidina deve ser iniciada pela descontinuação do metoprolol e depois (após alguns dias) da clonidina; Se a clonidina for descontinuada pela primeira vez, pode ocorrer uma crise hipertensiva.
Alguns medicamentos que atuam no sistema nervoso central (por exemplo, hipnóticos, tranquilizantes, antidepressivos tri e tetracíclicos, antipsicóticos e etanol): risco de desenvolver hipotensão arterial.
Anestesia: risco de depressão cardíaca.
Simpaticomiméticos alfa e beta: risco de desenvolver hipertensão arterial, bradicardia significativa, possível parada cardíaca.
Ergotamina: aumento do efeito vasoconstritor.
Simpaticomiméticos beta2: antagonismo funcional.
AINEs (por exemplo, indometacina): o efeito anti-hipertensivo pode ser enfraquecido.
Estrogênios: o efeito anti-hipertensivo do metoprolol pode ser reduzido.
Agentes hipoglicemiantes orais e insulina: o metoprolol pode potencializar seus efeitos hipoglicemiantes e mascarar os sintomas de hipoglicemia.
Relaxantes musculares tipo curare: aumento do bloqueio neuromuscular.
Inibidores enzimáticos (por exemplo, cimetidina, etanol, hidralazina; inibidores seletivos da recaptação de serotonina, por exemplo, paroxetina, fluoxetina e sertralina): os efeitos do metoprolol podem ser potencializados devido ao aumento de sua concentração no plasma sanguíneo.
Indutores enzimáticos (rifampicina e barbitúricos): os efeitos do metoprolol podem ser reduzidos devido ao aumento do metabolismo hepático.
O uso concomitante de bloqueadores ganglionares simpáticos ou outros betabloqueadores (por exemplo, colírios) ou inibidores da MAO requer monitoramento médico rigoroso.

Formulário de liberação

Os comprimidos são brancos ou quase brancos, redondos, biconvexos, com linha divisória em forma de cruz e bisel duplo (formato de duplo passo) numa das faces e gravação “E435” na outra face, inodoros.

Instruções de uso:

Egilok é um medicamento para o tratamento de patologias do sistema cardiovascular.

efeito farmacológico

De acordo com as instruções, Egilok é um agente bloqueador beta1-adrenérgico. O principal ingrediente ativo é o metoprolol. Tem efeitos antianginosos, antiarrítmicos e redutores da pressão arterial. Ao bloquear os receptores beta1-adrenérgicos, o Egilok reduz o efeito estimulante do sistema nervoso simpático no músculo cardíaco, reduzindo rapidamente a frequência cardíaca e a pressão arterial. O efeito hipotensor da droga é duradouro, pois a resistência vascular periférica diminui gradativamente.

No contexto do uso prolongado de Egilok com pressão alta, a massa do ventrículo esquerdo diminui significativamente e relaxa melhor na fase diastólica. Segundo as avaliações, o Egilok é capaz de reduzir a mortalidade por patologia cardiovascular em homens com aumento moderado da pressão arterial.

Assim como os análogos, o Egilok reduz a necessidade de oxigênio do coração devido à diminuição da pressão e da frequência cardíaca. Com isso, a diástole é prolongada - tempo durante o qual o coração descansa, o que melhora o suprimento sanguíneo e a absorção do oxigênio do sangue. Esta ação reduz a frequência das crises de angina e, no contexto de episódios assintomáticos de isquemia, a condição física e a qualidade de vida do paciente melhoram significativamente.

O uso de Egilok reduz a frequência cardíaca ventricular na fibrilação atrial, extra-sístole ventricular e taquicardia supraventricular.

Em comparação com os betabloqueadores não seletivos dos análogos de Egilok, possui propriedades menos pronunciadas de constrição vascular e brônquica e também tem menos efeito no metabolismo de carboidratos.

Tomar o medicamento por vários anos reduz significativamente o colesterol no sangue.

Forma de liberação do Egilok

Egilok está disponível em comprimidos de 25, 50 e 100 mg.

Indicações

O medicamento é utilizado no tratamento de angina de peito, infarto do miocárdio, hipertensão arterial, inclusive em pacientes idosos, distúrbios do ritmo e no tratamento complexo da enxaqueca.

Contra-indicações

De acordo com as instruções, Egilok não pode ser utilizado em caso de bloqueio atrioventricular de 2º e 3º graus, fraqueza do nó sinusal e diminuição da pressão arterial abaixo de 90-100 mm Hg. Art., com bradicardia sinusal com frequência cardíaca abaixo de 50-60 batimentos por minuto.

A hipersensibilidade aos componentes do medicamento também é uma contra-indicação.

Instruções de uso do Egilok

O medicamento em comprimidos é tomado independentemente da alimentação, a seleção da dose é estritamente individual e deve ser feita de forma gradual. Egilok não deve ser tomado mais do que 200 mg/dia. Para conseguir o efeito, é importante o uso regular do medicamento.

Para reduzir a pressão arterial, comece com uma dose de 25-50 mg 2 vezes ao dia (manhã, noite), aumentando a dose se necessário.

Para tratar a angina de peito, tomar 25-50 mg 2-3 vezes ao dia; se o efeito for insuficiente, a dose é aumentada para 200 mg/dia ou outro medicamento é adicionado ao regime de tratamento. É aconselhável manter uma frequência cardíaca de 55-60 batimentos/min em repouso enquanto toma a medicação e não superior a 110 batimentos/min durante o exercício.

Como terapia de manutenção após infarto do miocárdio, são prescritos 100-200 mg/dia em 2 doses.

Para arritmias cardíacas, a dose inicial é de 25-50 mg 2-3 vezes ao dia; em caso de eficácia insuficiente, aumentar para 200 mg/dia ou adicionar outro antiarrítmico ao regime de tratamento.

Havendo indicação do Egilok no tratamento das crises de enxaqueca, sua dose neste caso é de 100 mg/dia em 2 doses fracionadas.

Com patologia concomitante dos rins e do fígado, bem como em pacientes idosos, não é necessária alteração na dose de Egilok.

Quando um paciente faz uso de lentes de contato, o paciente deve estar atento à possível ocorrência de desconforto devido à diminuição da produção lacrimal durante o tratamento com este medicamento.

Se você está planejando uma operação cirúrgica enquanto estiver tomando Egilok, deve alertar o anestesista sobre isso para que ele escolha uma anestesia adequada com mínimo efeito inotrópico. Não há necessidade de descontinuar o medicamento.

O tratamento com o medicamento deve ser concluído gradativamente, reduzindo a dose a cada 2 semanas. A retirada abrupta do medicamento pode piorar o estado do paciente.

Efeitos colaterais

Segundo as avaliações, o Egilok às vezes pode causar dores de cabeça, fadiga, depressão, insônia, tontura, diminuição da concentração, diminuição da frequência cardíaca, falta de ar, broncoespasmo, rinite, náusea, diarréia, vômito, dor abdominal, aumento da sudorese, reações alérgicas.

Instruções detalhadas de uso estão publicadas nesta página. Egilok. Estão listadas as formas farmacêuticas disponíveis do medicamento (comprimidos 25 mg, 50 mg e 100 mg, retardado), bem como seus análogos. São fornecidas informações sobre os efeitos colaterais que o Egilok pode causar e sobre as interações com outros medicamentos. Além de informações sobre as doenças para o tratamento e prevenção das quais o medicamento é prescrito (doença coronariana, hipertensão), são descritos detalhadamente algoritmos de administração, possíveis dosagens para adultos e crianças, e a possibilidade de uso durante a gravidez e amamentação é esclarecido. O resumo do Egilok é complementado por avaliações de pacientes e médicos. Interação da droga com álcool.