Composto

Descrição da forma farmacêutica

Comprimidos de 25 mg: branco ou quase branco, redondo, biconvexo, com linha divisória em forma de cruz e duplo bisel (double snap shape) de um lado e gravado “E 435” do outro, inodoro.

Comprimidos de 50 mg: branco ou quase branco, redondo, biconvexo, com marca numa das faces e gravação “E 434” na outra, inodoro.

Comprimidos de 100 mg: branco ou quase branco, redondo, biconvexo, chanfrado, ranhurado de um lado e gravado “E 432” do outro, inodoro.

efeito farmacológico

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

O metoprolol suprime os efeitos do aumento da atividade do sistema simpático no coração e também causa uma rápida diminuição da frequência cardíaca, da contratilidade, do débito cardíaco e da pressão arterial.

No hipertensão arterial o metoprolol reduz a pressão arterial em pacientes em pé e deitados. O efeito anti-hipertensivo a longo prazo da droga está associado a uma diminuição gradual da OPSS.

Na hipertensão arterial, o uso prolongado do medicamento leva a uma diminuição estatisticamente significativa da massa do ventrículo esquerdo e à melhora de sua função diastólica. Em homens com hipertensão leve ou moderada, o metoprolol reduz a mortalidade por causas cardiovasculares (principalmente morte súbita, ataque cardíaco fatal e não fatal e acidente vascular cerebral).

Tal como outros betabloqueadores, o metoprolol reduz a necessidade de oxigénio do miocárdio, reduzindo a pressão arterial sistémica, a frequência cardíaca e a contratilidade miocárdica. Uma diminuição na freqüência cardíaca e um prolongamento correspondente da diástole ao tomar metoprolol garantem melhor suprimento sanguíneo e captação de oxigênio no miocárdio com fluxo sanguíneo prejudicado. Portanto, para angina de peito, o medicamento reduz o número, a duração e a gravidade das crises, bem como as manifestações assintomáticas de isquemia e melhora o desempenho físico do paciente.

No infarto do miocárdio, o metoprolol reduz a taxa de mortalidade ao reduzir o risco de morte súbita. Este efeito está associado principalmente à prevenção de episódios de fibrilação ventricular. Uma redução na mortalidade também pode ser observada com o uso de metoprolol tanto na fase inicial quanto na fase tardia do infarto do miocárdio, bem como em pacientes de alto risco e pacientes com diabetes mellitus. O uso da droga após infarto do miocárdio reduz a probabilidade de infarto recorrente não fatal.

No caso de ICC no contexto de cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva idiopática, o tartarato de metoprolol, começando com doses baixas (2×5 mg/dia) com aumento gradual da dose, melhora significativamente a função cardíaca, a qualidade de vida e a resistência física do paciente.

Em caso de taquicardia supraventricular, fibrilação atrial e extrassístoles ventriculares, o metoprolol reduz a frequência das contrações ventriculares e o número de extrassístoles ventriculares.

Em doses terapêuticas, os efeitos vasoconstritores e broncoconstritores periféricos do metoprolol são menos pronunciados do que os mesmos efeitos dos betabloqueadores não seletivos.

Comparado aos betabloqueadores não seletivos, o metoprolol tem menos efeito na produção de insulina e no metabolismo de carboidratos. Não aumenta a duração dos ataques hipoglicêmicos.

O metoprolol causa um ligeiro aumento nas concentrações de triglicerídeos e uma ligeira diminuição nas concentrações séricas de ácidos graxos livres. Há uma diminuição significativa nas concentrações séricas totais de colesterol após vários anos de uso de metoprolol.

Farmacocinética

O metoprolol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A droga é caracterizada por farmacocinética linear na faixa de doses terapêuticas.

A Cmax no plasma sanguíneo é atingida 1,5-2 horas após a administração oral. Após a absorção, o metoprolol sofre um metabolismo significativo de primeira passagem pelo fígado. A biodisponibilidade do metoprolol é de aproximadamente 50% com dose única e aproximadamente 70% com uso regular.

Tomar com alimentos pode aumentar a biodisponibilidade do metoprolol em 30-40%. O metoprolol liga-se ligeiramente (~5-10%) às proteínas plasmáticas. Vd é 5,6 l/kg. O metoprolol é metabolizado no fígado pelas isoenzimas do citocromo P450. Os metabólitos não possuem atividade farmacológica. T 1/2 em média - 3,5 horas (de 1 a 9 horas). A depuração total é de aproximadamente 1 l/min. Aproximadamente 95% da dose administrada é excretada pelos rins, 5% como metoprolol inalterado. Em alguns casos esse valor pode chegar a 30%.

Não foram detectadas alterações significativas na farmacocinética em pacientes idosos.

A função renal prejudicada não afeta a biodisponibilidade sistêmica ou a excreção do metoprolol. Porém, nestes casos há diminuição da excreção de metabólitos. Na insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min), é observada uma acumulação significativa de metabolitos. Contudo, esta acumulação de metabolitos não aumenta o grau de bloqueio beta-adrenérgico.

A função hepática prejudicada tem pouco efeito na farmacocinética do metoprolol. No entanto, na cirrose hepática grave e após uma derivação portacaval, a biodisponibilidade pode aumentar e a depuração corporal global pode diminuir. Após a derivação portacaval, a depuração total do medicamento do organismo é de aproximadamente 0,3 L/min, e a AUC aumenta aproximadamente 6 vezes em comparação com a de voluntários saudáveis.

Indicações do medicamento Egilok ®

hipertensão arterial (em monoterapia ou (se necessário) em combinação com outros anti-hipertensivos);

doença coronariana: infarto do miocárdio (prevenção secundária - terapia complexa), prevenção de crises de angina;

distúrbios do ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, extra-sístole ventricular);

distúrbios funcionais da atividade cardíaca acompanhados de taquicardia;

hipertireoidismo (terapia complexa);

prevenção de ataques de enxaqueca.

Contra-indicações

hipersensibilidade ao metoprolol ou a qualquer outro componente do medicamento, bem como a outros betabloqueadores;

bloqueio atrioventricular (AV) grau II ou III;

bloqueio sinoatrial;

bradicardia sinusal (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos/min);

síndrome do nódulo sinusal;

choque cardiogênico;

distúrbios circulatórios periféricos graves;

insuficiência cardíaca em fase de descompensação;

idade inferior a 18 anos (devido à falta de dados clínicos suficientes);

administração intravenosa simultânea de verapamil;

forma grave de asma brônquica;

feocromocitoma sem uso simultâneo de alfabloqueadores.

Devido à insuficiência de dados clínicos, Egilok ® é contraindicado no infarto agudo do miocárdio, acompanhado de frequência cardíaca inferior a 45 batimentos/min, com intervalo PQ superior a 240 ms e PAS inferior a 100 mm Hg. Arte.

Com cuidado: diabetes; acidose metabólica; asma brônquica; DPOC; insuficiência renal/hepática; miastenia grave; feocromocitoma (quando usado simultaneamente com alfabloqueadores); tireotoxicose; Bloqueio AV de primeiro grau; depressão (incluindo história); psoríase; doenças obliterantes dos vasos periféricos (claudicação intermitente, síndrome de Raynaud); gravidez; período de lactação; idade avançada; pacientes com histórico de reações alérgicas (possível diminuição da resposta ao usar adrenalina).

Uso durante a gravidez e amamentação

O uso do medicamento não é recomendado durante a gravidez. O uso do medicamento só é possível quando o benefício para a mãe supera o risco potencial para o feto. Se for necessário tomar o medicamento, deve-se monitorar cuidadosamente o feto e depois o recém-nascido por vários dias (48-72 horas) após o nascimento, porque bradicardia, depressão respiratória, diminuição da pressão arterial e hipoglicemia são possíveis.

Embora apenas pequenas quantidades do medicamento sejam excretadas no leite materno quando se toma doses terapêuticas de metoprolol, o recém-nascido deve ser mantido sob observação (é possível bradicardia). O uso do medicamento durante a lactação não é recomendado. Caso seja necessário o uso do medicamento durante a lactação, recomenda-se interromper a amamentação.

Efeitos colaterais

Egilok ® geralmente é bem tolerado pelos pacientes. Os efeitos colaterais são geralmente leves e reversíveis. Os seguintes efeitos colaterais foram relatados em ensaios clínicos e durante o uso terapêutico de metoprolol. Em alguns casos, a ligação entre um evento adverso e o uso do medicamento não foi estabelecida de forma confiável. Os seguintes parâmetros para a frequência dos efeitos colaterais são definidos da seguinte forma: muito frequentemente (≥10%); frequentemente (1-9,9%); incomum (0,1-0,9%); raramente (0,01-0,09%); muito raros, incluindo relatos isolados (≤0,01%).

Do sistema nervoso: muitas vezes - aumento da fadiga; muitas vezes - tontura, dor de cabeça; raramente - aumento da excitabilidade, ansiedade, impotência/disfunção sexual; pouco frequentes - parestesia, convulsões, depressão, diminuição da concentração, sonolência, insónia, pesadelos; muito raramente - amnésia/deficiência de memória, depressão, alucinações.

Do lado do SSS: muitas vezes - bradicardia, hipotensão ortostática (em alguns casos é possível síncope), frio nas extremidades inferiores, palpitações; incomum - aumento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico em pacientes com infarto do miocárdio, bloqueio AV de primeiro grau; raramente - distúrbios de condução, arritmia; muito raramente - gangrena (em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos).

Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, dor abdominal, constipação ou diarréia; raramente - vômito; raramente - secura da mucosa oral, insuficiência hepática.

Da pele: incomum - urticária, aumento da sudorese; raramente - alopecia; muito raramente - fotossensibilidade, exacerbação da psoríase.

Do sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar durante o esforço físico; incomum - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica; raramente - rinite.

Dos sentidos: raramente - visão turva, secura e/ou irritação dos olhos, conjuntivite; muito raramente - zumbido nos ouvidos, alteração do paladar.

Outros: raramente - ganho de peso; muito raramente - artralgia, trombocitopenia.

O uso de Egilok ® deve ser interrompido se algum dos efeitos acima atingir uma intensidade clinicamente significativa e sua causa não puder ser determinada com segurança.

Interação

Os efeitos anti-hipertensivos do Egilok ® e de outros medicamentos anti-hipertensivos geralmente são potencializados quando usados ​​em conjunto. Para evitar hipotensão, é necessária uma monitorização cuidadosa dos pacientes que recebem combinações destes medicamentos. Contudo, a soma dos efeitos dos medicamentos anti-hipertensivos pode ser utilizada, se necessário, para alcançar um controle eficaz da pressão arterial.

O uso simultâneo de metoprolol e BMCCs como diltiazem e verapamil pode levar ao aumento dos efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos. A administração intravenosa de BMCC, como verapamil, deve ser evitada em pacientes recebendo betabloqueadores.

Deve-se ter cautela quando tomado concomitantemente com os seguintes medicamentos

Medicamentos antiarrítmicos orais (como quinidina e amiodarona) - risco de bradicardia, bloqueio AV.

Glicosídeos cardíacos (risco de bradicardia, distúrbios de condução; o metoprolol não afeta o efeito inotrópico positivo dos glicosídeos cardíacos).

Outros anti-hipertensivos (especialmente os grupos guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina e guanfacina) - devido ao risco de hipotensão e/ou bradicardia.

A interrupção do uso simultâneo de metoprolol e clonidina deve começar definitivamente pela interrupção do metoprolol e depois (após alguns dias) da clonidina; Se a clonidina for descontinuada pela primeira vez, pode ocorrer uma crise hipertensiva.

Alguns medicamentos que atuam no sistema nervoso central, como hipnóticos, tranquilizantes, antidepressivos tri e tetracíclicos, antipsicóticos e etanol, aumentam o risco de hipotensão arterial.

Anestesia (risco de depressão cardíaca).

Simpaticomiméticos alfa e beta (risco de hipertensão arterial, bradicardia significativa; possibilidade de parada cardíaca).

Ergotamina (aumento do efeito vasoconstritor).

Beta 1-simpaticomiméticos (antagonismo funcional).

Os AINEs (por exemplo, indometacina) podem enfraquecer o efeito anti-hipertensivo.

Estrogênios (possivelmente reduzindo o efeito anti-hipertensivo do metoprolol).

Agentes hipoglicemiantes orais e insulina (o metoprolol pode potencializar seus efeitos hipoglicemiantes e mascarar os sintomas de hipoglicemia).

Relaxantes musculares semelhantes ao curare (aumento do bloqueio neuromuscular).

Inibidores enzimáticos (por exemplo, cimetidina, etanol, hidralazina; inibidores seletivos da recaptação de serotonina, por exemplo, paroxetina, fluoxetina e sertralina) - aumento dos efeitos do metoprolol devido ao aumento da sua concentração no plasma sanguíneo.

Indutores enzimáticos (rifampicina e barbitúricos): os efeitos do metoprolol podem ser reduzidos devido ao aumento do metabolismo hepático.

O uso concomitante de bloqueadores ganglionares simpáticos ou outros betabloqueadores (por exemplo, colírios) ou inibidores da MAO requer supervisão médica cuidadosa.

Modo de uso e doses

Dentro, Os comprimidos de Egilok ® podem ser tomados com alimentos ou independentemente das refeições. Se necessário, o comprimido pode ser partido ao meio.

A dose deve ser ajustada gradual e individualmente para evitar bradicardia excessiva. A dose diária máxima é de 200 mg.

Hipertensão arterial. Para hipertensão arterial leve ou moderada, a dose inicial é de 25-50 mg duas vezes ao dia (manhã e noite). Se necessário, a dose diária pode ser aumentada gradualmente para 100-200 mg/dia ou pode ser adicionado outro agente anti-hipertensivo.

Angina de peito. A dose inicial é de 25-50 mg duas a três vezes ao dia. Dependendo do efeito, esta dose pode ser aumentada gradualmente até 200 mg por dia ou pode ser adicionado outro medicamento antianginoso.

Terapia de manutenção após infarto do miocárdio. A dose diária habitual é de 100-200 mg/dia, dividida em duas doses (manhã e noite).

Distúrbios do ritmo cardíaco. A dose inicial é de 25 a 50 mg duas ou três vezes ao dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada gradualmente até 200 mg/dia ou pode ser adicionado outro agente antiarrítmico.

Hipertireoidismo. A dose diária habitual é de 150-200 mg por dia em 3-4 doses.

Distúrbios cardíacos funcionais, acompanhados de sensação de palpitações. A dose diária habitual é de 50 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite); se necessário, pode ser aumentada para 200 mg em duas doses.

Prevenção de ataques de enxaqueca. A dose diária habitual é de 100 mg/dia em duas doses divididas (manhã e noite); se necessário, pode ser aumentada para 200 mg/dia em 2 doses fracionadas.

Grupos especiais de pacientes

Se a função renal estiver comprometida, não é necessária qualquer alteração no regime posológico.

Na cirrose hepática, geralmente não é necessária alteração da dose devido à baixa ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas (5-10%). Em caso de insuficiência hepática grave (por exemplo, após cirurgia de derivação portacaval), pode ser necessária redução da dose de Egilok ®.

Em pacientes idosos, não é necessário ajuste de dose.

Overdose

Sintomas: diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, assistolia, náusea, vômito, broncoespasmo, cianose, hipoglicemia, perda de consciência, coma.

Os sintomas listados acima podem aumentar com o uso simultâneo de etanol, anti-hipertensivos, quinidina e barbitúricos.

Os primeiros sinais de sobredosagem aparecem 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento.

Tratamento:É necessária uma monitorização cuidadosa do paciente (monitorização da pressão arterial, frequência cardíaca, frequência respiratória, função renal, concentração de glicose no sangue, eletrólitos séricos) na unidade de cuidados intensivos.

Se o medicamento tiver sido tomado recentemente, a lavagem gástrica com carvão ativado pode reduzir a absorção adicional do medicamento (se a lavagem não for possível, o vômito pode ser induzido se o paciente estiver consciente).

Em caso de diminuição excessiva da pressão arterial, bradicardia e ameaça de insuficiência cardíaca, os beta-agonistas são prescritos por via intravenosa em intervalos de 2 a 5 minutos até que o efeito desejado seja alcançado, ou 0,5 a 2 mg de atropina são administrados por via intravenosa. Se não houver efeito positivo, dopamina, dobutamina ou noradrenalina (noradrenalina). Para hipoglicemia - administração de 1-10 mg de glucagon; instalação de marcapasso temporário. Para broncoespasmo, devem ser administrados agonistas beta 2-adrenérgicos. Para convulsões - administração intravenosa lenta de diazepam. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções Especiais

O monitoramento de pacientes em uso de betabloqueadores inclui medição regular da frequência cardíaca e pressão arterial, concentração de glicose no sangue em pacientes com diabetes. Se necessário, para pacientes com diabetes mellitus, a dose de insulina ou hipoglicemiantes para administração oral deve ser selecionada individualmente. O paciente deve ser ensinado a calcular a frequência cardíaca e orientado sobre a necessidade de consulta médica caso a frequência cardíaca seja inferior a 50 batimentos/min. Ao tomar uma dose acima de 200 mg por dia, a cardiosseletividade diminui.

Em caso de insuficiência cardíaca, o tratamento com Egilok ® só começa após atingir a fase de compensação da função cardíaca.

Pode haver aumento na gravidade das reações de hipersensibilidade e falta de efeito da administração de doses usuais de epinefrina (adrenalina) em pacientes com história alérgica intensa.

O choque anafilático pode ser mais grave em pacientes que tomam Egilok®.

Pode aumentar os sintomas de distúrbios da circulação arterial periférica.

A descontinuação abrupta de Egilok ® deve ser evitada. O medicamento deve ser descontinuado gradualmente, reduzindo as doses ao longo de aproximadamente 14 dias. A retirada abrupta pode piorar os sintomas de angina e aumentar o risco de eventos coronários. Ao descontinuar o medicamento, atenção especial deve ser dada aos pacientes com doença arterial coronariana.

Para angina de esforço, a dose selecionada de Egilok ® deve garantir que a frequência cardíaca em repouso esteja entre 55-60 batimentos/min e durante o exercício - não superior a 110 batimentos/min.

Pacientes que usam lentes de contato devem levar em consideração que durante o tratamento com betabloqueadores pode ocorrer diminuição da produção de líquido lacrimal.

Egilok ® pode mascarar algumas manifestações clínicas de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia). A retirada abrupta em pacientes com tireotoxicose é contraindicada, pois pode aumentar os sintomas.

No diabetes mellitus, pode mascarar a taquicardia causada pela hipoglicemia. Ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, praticamente não aumenta a hipoglicemia induzida pela insulina e não retarda a restauração das concentrações de glicose no sangue aos níveis normais. Ao prescrever o medicamento Egilok ® a pacientes com diabetes mellitus, deve-se monitorar a concentração de glicose no sangue e, se necessário, ajustar a dose de insulina ou hipoglicemiantes para administração oral (ver “Interação”).

Caso seja necessário prescrever a pacientes com asma brônquica, agonistas beta 2-adrenérgicos são utilizados como terapia concomitante; para feocromocitoma - alfa-bloqueadores.

Caso seja necessária intervenção cirúrgica, é necessário alertar o cirurgião/anestesista sobre a terapia que está sendo realizada (escolher um agente anestésico geral com mínimo efeito inotrópico negativo); não é recomendada a suspensão do medicamento.

Os medicamentos que reduzem as reservas de catecolaminas (por exemplo, reserpina) podem aumentar o efeito dos betabloqueadores, portanto os pacientes que tomam essas combinações de medicamentos devem estar sob supervisão médica constante para detectar uma diminuição excessiva da pressão arterial ou bradicardia.

Em doentes idosos, recomenda-se a monitorização regular da função hepática. A correção do regime posológico é necessária apenas se os pacientes idosos desenvolverem bradicardia crescente (menos de 50 batimentos/min), uma diminuição pronunciada na pressão arterial (PAs abaixo de 100 mm Hg), bloqueio AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunção hepática grave; às vezes é necessário interromper o tratamento. Em pacientes com insuficiência renal grave, recomenda-se o monitoramento da função renal.

Deve ser realizado monitoramento especial do estado de pacientes com transtornos depressivos em uso de metoprolol; em caso de depressão causada pelo uso de betabloqueadores, recomenda-se a descontinuação da terapia.

Se ocorrer bradicardia progressiva, a dose deve ser reduzida ou o medicamento descontinuado.

Devido à falta de dados clínicos suficientes, o medicamento não é recomendado para uso em crianças.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração (risco de tontura e fadiga).

Formulário de liberação

Comprimidos, 25 mg. 60 comprimidos cada em frasco de vidro marrom com tampa de PE com amortecedor sanfonado, com controle de primeira abertura. 1 fl. em uma caixa de papelão. Ou 20 comprimidos. em blister de PVC/PVDC//folha de alumínio. 3 blisters em caixa de papelão.

Comprimidos, 50 mg. 60 comprimidos cada em frasco de vidro marrom com tampa de PE com amortecedor sanfonado, com controle de primeira abertura. 1 fl. em uma caixa de papelão. Ou 15 comprimidos. em blister de PVC/PVDC//folha de alumínio. 4 blisters em caixa de papelão.

Comprimidos, 100 mg. 30 ou 60 comprimidos cada. em frasco de vidro marrom com tampa de PE com amortecedor sanfonado, com controle de primeira abertura. 1 fl. em uma caixa de papelão.

Egilok é um medicamento do grupo terapêutico dos β-bloqueadores. Esses medicamentos estão entre os principais tratamentos para hipertensão, doenças cardíacas e distúrbios do ritmo cardíaco. A substância ativa é o metoprolol. Abaixo você encontra informações sobre o medicamento Egilok - instruções de uso, recomendações de uso e outros aspectos importantes do uso do medicamento.

Composição, tipos, nomes, formas de medicamento

As instruções de uso dos comprimidos Egilok e as informações neles apresentadas dependem da concentração do princípio ativo:

• 25mg;
• 50mg;
• 100mg;
• 200mg.

Egilok são comprimidos de liberação prolongada.

Substância medicinal

Cada comprimido contém 25 mg, 50 mg ou 100 mg do princípio ativo metoprolol.

Substâncias adicionais

Os comprimidos também contêm celulose, sílica coloidal, povidona, estearato de magnésio.

Egilok - receita

Egilok está disponível em farmácias mediante receita médica.

Efeito terapêutico da droga

O metoprolol bloqueia os receptores β dos hormônios do estresse (adrenalina) no corpo, suprimindo os efeitos adversos da resposta do órgão ao estresse. A pressão arterial elevada diminui, os batimentos cardíacos e o pulso diminuem e o risco de distúrbios do ritmo cardíaco é reduzido. O metoprolol é um dos β-bloqueadores cardiosseletivos. Isso significa que seu efeito máximo ocorre nos receptores β do coração.

Indicações para uso do medicamento

De acordo com as instruções de uso do Egilok, o medicamento é prescrito para adultos e crianças.

Adultos

Os comprimidos Egilok para pressão arterial são usados ​​no tratamento das seguintes condições:

• alta pressão;
• dor no peito devido à frequência cardíaca lenta (angina);
• arritmia;
• insuficiência cardíaca estável com sintomas característicos (falta de ar, tornozelos inchados);
• na terapia complexa é prescrito para o tratamento da insuficiência cardíaca;
• aumento da frequência cardíaca causado por insuficiência cardíaca não orgânica (funcional).

• ataques cardíacos subsequentes ou danos cardíacos após um ataque cardíaco;
• enxaqueca.

Crianças

Instruções de uso

As instruções de uso do Egilok (em que pressão, dosagem do medicamento) indicam as diferenças entre o uso em pacientes adultos e na população pediátrica.

Uso por crianças e adolescentes

Dê sempre Egilok a crianças e adolescentes na dosagem e pelo tempo indicado pelo seu médico. Como o Egilok é levado pelas crianças, com que pressão? As instruções de uso recomendam o medicamento para crianças com hipertensão (já que o medicamento provoca diminuição da pressão arterial) para crianças maiores de 6 anos; a dose depende do peso da criança.

Importante! A dosagem e duração do tratamento são determinadas pelo médico!

A dose inicial habitual é de 0,5 mg/kg de peso corporal uma vez ao dia, mas não superior a 50 mg por dia. O médico pode aumentar a dose para 2 mg/kg de peso corporal, dependendo da resposta da pressão arterial ao tratamento. Não existem dados relativos a doses superiores a 200 mg por dia em crianças e adolescentes.

Uso adulto

A diferença na dosagem do medicamento em adultos depende da doença. Apesar de as instruções de uso do Egilok para idosos (que pressão pode ser tomada, como usar) não indicarem a necessidade de ajuste da dose, como acontece com todos os medicamentos, o idoso precisa de controle sobre o ingestão. Não se deve tomar o medicamento constantemente, são necessárias pausas durante o tratamento. Não foram registrados casos de dependência, mas cardiologistas alertam que com o uso constante, o Egilok deixa de ajudar a baixar a pressão arterial e a lidar com problemas cardíacos.

Doença hipertônica

47,5 mg 1 vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 95–190 mg uma vez ao dia.

Isquemia

95–190 mg 1 vez por dia.

Taquiarritmia funcional

95–190 mg 1 vez por dia.

Extrassístole, taquicardia

190 mg 1 vez ao dia.

Angina de esforço estável

95 mg 1 vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 190 mg uma vez ao dia.

Prevenindo ataques de enxaqueca

95–190 mg 1 vez por dia.

Hipertireoidismo

Siga sempre as instruções do seu médico.

Regras gerais de aplicação

Sempre tome este medicamento conforme orientação do seu médico. Caso não tenha certeza sobre a aplicação correta, é bom consultar um especialista.

Tome Egilok uma vez ao dia pela manhã com um copo de água. Engula o medicamento inteiro ou ao meio. Não mastigue.

Instruções Especiais

Informe o seu médico antes de usar Egilok nos seguintes casos:

• Asma.
• Angina de Prinzmetal (desconforto no peito geralmente ocorre à noite).
• Diabetes mellitus (a hipoglicemia pode ser mascarada por este medicamento).
• Feocromocitoma (pressão alta causada por um tumor raro da medula adrenal).
• Tomar medicamentos para reduzir uma reação alérgica. Egilok pode aumentar a hipersensibilidade a substâncias alergênicas, o que pode levar a um aumento na gravidade da reação alérgica.
• Aumento da função tireoidiana (sintomas - aumento da frequência cardíaca, sudorese, tremores, inquietação, aumento do apetite, perda de peso - podem ser mascarados por medicamentos).
• Psoríase (doença de pele).
• Problemas com a circulação sanguínea - pode ocorrer formigamento nos dedos das mãos ou dos pés ou eles podem ficar azuis.
• Bloqueio cardíaco.
• Insuficiência cardíaca + um dos seguintes:

1. História de ataque cardíaco ou ataque de angina no último mês.
2. Diminuição da função renal ou hepática.
3. Idade inferior a 40 ou superior a 80 anos.
4. Doenças das válvulas cardíacas.
5. Músculo cardíaco aumentado.
6. Cirurgia cardíaca nos últimos 4 meses.

Importante! Se precisar usar anestesia, informe ao seu médico que você está tomando metoprolol!

Tratamento durante a gravidez e lactação

Se estiver grávida, amamentando ou planejando engravidar, converse com seu médico antes de tomar este medicamento. Egilok não é recomendado para uso durante a gravidez e lactação.

Compatibilidade com outros medicamentos

Antes de tomar Egilok, informe o seu médico sobre quaisquer medicamentos que você esteja tomando, tenha tomado ou possa tomar.

Os seguintes agentes podem aumentar o efeito anti-hipertensivo:

• Cimetidina (tratamento de úlceras);
• Hidralazina e clonidina (medicamentos anti-hipertensivos);
• Terbinafina (eliminação de infecções fúngicas);
• Paroxetina, Fluoxetina, Sertralina (para depressão);
• Hidroxicloroquina (tratamento da malária);
• Clorpromazina, Triflupromazina, Clorprotixeno (antipsicóticos);
• Amiodarona, Quinidina, Propafenona (tratamento de ritmo cardíaco irregular);
• Difenidramina (anti-histamínico);
• Celecoxibe (alívio da dor).

Os seguintes medicamentos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo:

• Indometacina (alívio da dor);
• Rifampicina (antibiótico).

Outros medicamentos que também podem afetar o efeito do metoprolol:

• outros β-bloqueadores;
• adrenalina, norepinefrina, outros simpaticomiméticos;
• agentes antidiabéticos - os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados;
• Lidocaína;
• Reserpina, α-metildopa, Guanfacina, glicosídeos cardíacos.

A compatibilidade com inibidores da ECA é permitida. Egilok pode ser combinado com Enalapril e outros medicamentos deste grupo. A combinação com preparações de magnésio (Panangin), bloqueadores dos receptores da angiotensina () também é possível.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Egilok pode causar fadiga e tonturas. Antes de dirigir um carro ou operar máquinas, certifique-se de não estar sob a influência do medicamento.

Importante! A combinação com álcool não é permitida!

Overdose

Se acidentalmente tomar uma dose superior à prescrita, consulte imediatamente o seu médico! Os sinais de overdose incluem:

• pressão arterial baixa (fadiga, tontura);
• pulso lento;
• ritmo cardíaco irregular;
• insuficiência cardíaca;
• dispneia;
• inconsciência profunda;
• náusea;
• vomitar;
• cor de pele azul.

Uma diminuição da frequência cardíaca pode causar bradicardia com colapso ou agravamento dos sintomas de insuficiência cardíaca.

Efeitos colaterais do medicamento

Como todos os medicamentos, Egilok pode causar efeitos secundários, embora nem todos os doentes os apresentem.

Pare de tomar Egilok e consulte um médico se sentir sintomas de uma reação alérgica:

• erupção cutânea com comichão;
• vermelhidão;
• inchaço da face, lábios, língua, garganta;
• dificuldade em respirar, engolir.

Estas são consequências negativas muito graves, mas raras. Caso ocorram, o paciente pode necessitar de atendimento especializado urgente ou internação. É necessário substituir o Egilok por outro produto.

Os efeitos colaterais são divididos dependendo da frequência de ocorrência.

Muito comum (> 1 em 10 pessoas):

• sensação de fraqueza ao ficar em pé causada por hipotensão;
• fadiga.

Frequente (< 1 из 10 человек):

• batimento cardíaco lento;
• problemas para manter o equilíbrio;
• extremidades frias;
• batimento cardiaco;
• dor de cabeça;
• distúrbios intestinais;
• dor abdominal;
• falta de ar durante a atividade física.

Menos frequente (< 1 из 100 человек):

• agravamento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca;
• retenção de líquidos (edema);
• dor no peito;
• formigamento;
• cãibras musculares;
• vômito (náusea);
• ganho de peso;
• diminuição da concentração;
• distúrbios do sono (insônia);
• sonolência;
• pesadelos;
• dispneia;
• erupção cutânea;
• aumento da sudorese.

Cru (< 1 человека из 1000):

• agravamento do diabetes;
• nervosismo;
• ansiedade;
• problemas oftalmológicos;
• impotência;
• doença de Peyronie;
• arritmia cardíaca;
• insuficiência cardíaca;
• boca seca;
• secreção nasal;
• perda de cabelo;
• alterações nos resultados dos testes hepáticos.

Muito raro (< 1 из 10 000 человек):

• alterações no número de células sanguíneas;
• distúrbio de memória;
• confusão;
• alucinações;
• mudanças de humor;
• zumbido;
• distúrbios auditivos;
• mudanças de sabor;
• hepatite;
• fotossensibilidade;
• exacerbação da psoríase;
• fraqueza muscular;
• dor nas articulações;
• necrose tecidual em pacientes com distúrbios circulatórios graves.

Contra-indicações de uso

Não tome Egilok nos seguintes casos:

• alergia ao metoprolol, outros betabloqueadores, quaisquer outros ingredientes do medicamento;
• distúrbios de condução cardíaca (bloqueio atrial ou ventricular grau II ou III), problemas de ritmo cardíaco (síndrome do seio nasal);
• insuficiência cardíaca não tratada, terapia destinada a aumentar a frequência cardíaca, choque devido a insuficiência cardíaca;
• problemas graves de circulação sanguínea (distúrbios circulatórios periféricos graves);
• frequência cardíaca baixa (menos de 50/minuto);
• hipotensão;
• acidose metabólica;
• asma grave, DPOC;
• feocromocitoma não tratado;
• insuficiência cardíaca com pressão arterial abaixo de 100 mm Hg. Arte.

A substituição do Egilok é necessária ao tomar os seguintes medicamentos:

• inibidores da monoamina oxidase (para depressão);
• Verapamil e Ditylazam (para hipertensão);
• medicamentos antiarrítmicos (dispopiramida).

Análogos da droga

Em alguns casos (por exemplo, devido à intolerância aos componentes), recomenda-se a utilização de substitutos dos comprimidos Egilok; para que são utilizados, posologia e instruções especiais estão indicadas nas instruções, que devem ser lidas antes de iniciar o tratamento.

Os análogos de medicamentos incluem os seguintes medicamentos:

• Betaloc ZOK – contém princípio ativo semelhante;
• , – princípio ativo bisoprolol;
• Nebilet é o ingrediente ativo nebivolol.

Egilok VS Concor

Qual medicamento escolher - Egilok ou Concor? O que é melhor? Ambos os medicamentos são prescritos para hipertensão e distúrbios do ritmo cardíaco. Mas eles têm ingredientes ativos diferentes.

Também há uma diferença de preço. O custo do Concor é quase o dobro do preço do Egilok.

Ambos os produtos apresentam uma série de contra-indicações, o que requer um estudo cuidadoso das instruções.

Egilok é um medicamento classificado como betabloqueador cardiosseletivo.

O valor do medicamento está em proporcionar efeitos antianginosos, anti-hipertensivos e antiarrítmicos no corpo humano.

Mecanismo de ação da droga

O principal ingrediente ativo é o tartarato de metoprolol.

Outros componentes: povidona, celulose microcristalina, amido, estearato de magnésio, dióxido de silício.

O efeito anti-hipertensivo do Egilok é devido à diminuição da síntese de renina e da atividade do sistema nervoso central.

O efeito antianginal é explicado pela diminuição da frequência cardíaca e da sensibilidade miocárdica.

O efeito antiarrítmico da droga se deve à exclusão de fatores arritmogênicos (hipertensão arterial, taquicardia, aumento da atividade do sistema nervoso simpático).

Egilok é quase completamente (92-95%) absorvido pelo corpo. A concentração máxima de metoprolol no sangue pode ser registrada após 1,2-2,5 horas.

O período de eliminação do medicamento do organismo varia de 7 a 13 horas, sendo a maior parte do medicamento excretada na urina.

Para uma doença como a hipertensão arterial, o medicamento é capaz de reduzir a pressão arterial em qualquer posição do paciente - deitado e em pé. O uso prolongado do medicamento para esta doença leva à diminuição da massa do ventrículo esquerdo, bem como à melhora significativa de sua função diastólica.

Segundo as estatísticas, tomar este medicamento pode reduzir o risco de possível mortalidade por doenças cardiovasculares.

Esses incluem:

• Revelol,
• Metokor.

Um medicamento para o tratamento de patologias do sistema cardiovascular é o Egilok. As instruções de uso indicam que os comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg, retardados, ajudam a reduzir a frequência cardíaca ventricular durante taquicardia supraventricular, extra-sístole ventricular e fibrilação atrial. Com que pressão tomar este medicamento, você pode descobrir nas avaliações de médicos e pacientes.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível nas seguintes formas farmacêuticas:

1. Comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg.
2. Comprimidos revestidos por película de liberação prolongada 50 mg e 100 mg (Retard).
3. Comprimidos revestidos por película de liberação prolongada 25 mg, 50 mg, 100 mg e 200 mg (Egilok S).

Um comprimido de Egilok (Retard) contém 25, 50, 100 mg da substância ativa (tartarato de metoprolol), respetivamente.

Para um comprimido de Egilok S, a substância ativa (succinato de metoprolol) representa 23,75, 47,5, 95, 190 mg, respetivamente.

efeito farmacológico

As instruções referem-se ao Egilok como um agente bloqueador beta1-adrenérgico. O principal ingrediente ativo é o metoprolol. Tem efeitos antianginosos, antiarrítmicos e redutores da pressão arterial. Ao bloquear os receptores beta1-adrenérgicos, a droga reduz o efeito estimulante do sistema nervoso simpático no músculo cardíaco, reduzindo rapidamente a frequência cardíaca e a pressão arterial.

O efeito hipotensor da droga é duradouro, pois a resistência vascular periférica diminui gradativamente. No contexto do uso prolongado de Egilok com pressão alta, a massa do ventrículo esquerdo diminui significativamente e relaxa melhor na fase diastólica.

Segundo as avaliações, o medicamento é capaz de reduzir a mortalidade por patologia cardiovascular em homens com aumento moderado da pressão arterial. Assim como os análogos, o Egilok reduz a necessidade de oxigênio do coração devido à diminuição da pressão e da frequência cardíaca.

Com isso, a diástole é prolongada - tempo durante o qual o coração descansa, o que melhora o suprimento sanguíneo e a absorção do oxigênio do sangue. Esta ação reduz a frequência das crises de angina e, no contexto de episódios assintomáticos de isquemia, a condição física e a qualidade de vida do paciente melhoram significativamente.

O uso de Egilok reduz a frequência cardíaca ventricular na fibrilação atrial, extra-sístole ventricular e taquicardia supraventricular. Em comparação com os betabloqueadores não seletivos dos análogos de Egilok, possui propriedades menos pronunciadas de constrição vascular e brônquica e também tem menos efeito no metabolismo de carboidratos. Tomar o medicamento por vários anos reduz significativamente o colesterol no sangue.

Indicações de uso

Em que Egilok (Retard, S) ajuda? Os comprimidos são prescritos se o paciente tiver:

• angina de peito;
• infarto do miocárdio;
• atividade cardíaca funcional prejudicada;
• ritmo cardíaco anormal (taquicardia supraventricular e bradicardia com extra-sístoles ventriculares e febrilação atrial);
• pressão alta;
• prevenção profilática de ataques de enxaqueca.

As indicações para o uso de comprimidos também se aplicam a pessoas com mais de 60 anos.

Instruções de uso (com que pressão isso ajuda)

Os comprimidos de Egilok devem ser tomados por via oral durante ou imediatamente após uma refeição, quando a pressão for superior a 140 a 90. Podem ser divididos ao meio, mas não mastigados.

• Para angina de peito, arritmias supraventriculares, para prevenção de crises de enxaqueca, é prescrita uma dose de 100-200 mg por dia em 2 doses (manhã e noite).
• Para prevenção secundária do infarto do miocárdio, é prescrita uma dose média diária de 200 mg em 2 doses divididas (manhã e noite).
• Para distúrbios funcionais da atividade cardíaca acompanhados de taquicardia, é prescrita uma dose diária de 100 mg em 2 doses divididas (manhã e noite).
• Na hipertensão arterial, é prescrita uma dose diária de 50-100 mg por dia em 1 ou 2 doses (manhã e noite). Se o efeito terapêutico for insuficiente, é possível um aumento gradual da dose diária para 100-200 mg.

Em pacientes idosos, pacientes com função renal comprometida e se for necessária hemodiálise, não é necessária nenhuma alteração no regime posológico. Em pacientes com disfunção hepática grave, o medicamento deve ser utilizado em doses menores devido ao metabolismo mais lento do metoprolol.

Contra-indicações

O uso de Egilok é inaceitável para:

• amamentação;
• angina angiospástica;
• pessoas menores de 18 anos;
• choque cardiogênico;
• hipotensão arterial grave;
• insuficiência cardíaca na fase de descompensação;
• SSSU;
• bradicardia grave;
• Bloqueio AV de segundo e terceiro grau;
• hipersensibilidade ao metoprolol e outros componentes do medicamento Egilok, dos quais esses comprimidos podem causar efeitos colaterais;
• bloqueio sinoatrial.

Este medicamento é prescrito com extrema cautela para as seguintes patologias: acidose metabólica, diabetes mellitus, asma brônquica, doença vascular periférica obliterante, doença pulmonar obstrutiva crônica, insuficiência renal crônica, miastenia gravis, psoríase, depressão, insuficiência hepática crônica e tireotoxicose.

Efeitos colaterais

De acordo com avaliações feitas por médicos, o Egilok às vezes é capaz de causar:

• dor de estômago;
• dor de cabeça, fadiga;
• diminuição da frequência cardíaca;
• Reações alérgicas;
• diminuição da concentração;
• rinite, náusea;
• tontura;
• falta de ar, broncoespasmo;
• diarréia, vômito;
• depressão, insônia;
• aumento da sudorese.

Crianças, gravidez e amamentação

O uso de Egilok durante a gravidez só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Caso seja necessária a prescrição do medicamento nesse período, é necessário um monitoramento cuidadoso do estado do feto e do recém-nascido por 48-72 horas após o nascimento, pois são possíveis retardo de crescimento intrauterino, bradicardia, hipotensão arterial, depressão respiratória e hipoglicemia.

O efeito do metoprolol num recém-nascido durante a amamentação não foi estudado, pelo que as mulheres que tomam Egilok devem parar de amamentar. O medicamento deve ser prescrito com cautela a crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a terapia e durante o tratamento, a pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser monitoradas. Se a sua frequência cardíaca cair abaixo de 50 batimentos por minuto, é necessária atenção médica.

Pacientes com diabetes devem monitorar regularmente os níveis de glicose e ajustar a dosagem de insulina, se necessário. Egilok deve ser descontinuado gradativamente, reduzindo a posologia ao longo de duas semanas para evitar síndrome de abstinência, distúrbios coronarianos e angina.

Pacientes que usam lentes de contato podem apresentar diminuição da secreção lacrimal. Recomenda-se ter cautela ao dirigir veículos e ao se envolver em atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração.

Interações medicamentosas

A lista de drogas proibidas para uso simultâneo com Egilok é ampla. Portanto, você deve ter um cuidado especial ao combinar este medicamento com medicamentos de terceiros.

• Quando misturado ao etanol, o efeito de bombeamento no sistema nervoso central aumenta.
• Quando misturado com hipoglicemiantes orais e insulina, a probabilidade de hipoglicemia aumenta.
• Quando misturado com verapamil, pode causar parada cardíaca.
• Quando misturado com betabloqueadores (estrogênios, teofilina, indometacina), a propriedade hipotensora do metoprolol é reduzida.

Análogos da droga Egilok

Os análogos são determinados pela estrutura:

1. Metocard.
2. Egilok Retardado.
3. Corvitol 100.
4. Succinato de metoprolol.
5. Betalok.
6. Vasocardina.
7. Emzok.
8. Corvitol 50.
9. Metoprolol.
10. Metozok.
11. Tartarato de metoprolol.
12. Metolol.
13. Egilok S.
14. Metokor Adifarm.

Ou Egilok - o que é melhor?

Uma resposta exata só pode ser dada através de um exame individual. No entanto, em geral, o Concor tem um pouco menos efeitos colaterais em comparação com o seu análogo, e seu uso em frequências cardíacas baixas é mais aceitável. Egilok tem um efeito medicinal mais forte em comparação com Concor.

Condições e preço de férias

O custo médio do Egilok (comprimidos nº 60 de 25 mg) em Moscou é de 136 rublos. O preço de uma dosagem de 100 mg é de 131 rublos por 30 comprimidos, 50 mg é de 146 rublos. para 30 peças. Dispensado por prescrição.

Instruções detalhadas de uso estão publicadas nesta página. Egilok. Estão listadas as formas farmacêuticas disponíveis do medicamento (comprimidos 25 mg, 50 mg e 100 mg, retardado), bem como seus análogos. São fornecidas informações sobre os efeitos colaterais que o Egilok pode causar e sobre as interações com outros medicamentos. Além de informações sobre as doenças para o tratamento e prevenção das quais o medicamento é prescrito (doença coronariana, hipertensão), são descritos detalhadamente algoritmos de administração, possíveis dosagens para adultos e crianças, e a possibilidade de uso durante a gravidez e amamentação é esclarecido. O resumo do Egilok é complementado por avaliações de pacientes e médicos. Interação da droga com álcool.

Instruções de uso e dosagem

Na hipertensão arterial, é prescrita uma dose diária de 50-100 mg por dia em 1 ou 2 doses (manhã e noite). Se o efeito terapêutico for insuficiente, é possível um aumento gradual da dose diária para 100-200 mg.

Para angina de peito, arritmias supraventriculares, para prevenção de crises de enxaqueca, é prescrita uma dose de 100-200 mg por dia em 2 doses (manhã e noite).

Para prevenção secundária do infarto do miocárdio, é prescrita uma dose média diária de 200 mg em 2 doses divididas (manhã e noite).

Para distúrbios funcionais da atividade cardíaca acompanhados de taquicardia, é prescrita uma dose diária de 100 mg em 2 doses divididas (manhã e noite).

Em pacientes idosos, pacientes com função renal comprometida e se for necessária hemodiálise, não é necessária nenhuma alteração no regime posológico.

Em pacientes com disfunção hepática grave, o medicamento deve ser utilizado em doses menores devido ao metabolismo mais lento do metoprolol.

Os comprimidos devem ser tomados por via oral durante ou imediatamente após as refeições. Os comprimidos podem ser divididos ao meio, mas não mastigados.

Formulários de liberação

Comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg (incluindo forma retardada).

Egilok- um bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos cardiosseletivo que não possui atividade simpaticomimética interna e estabilizadora de membrana. Possui efeitos anti-hipertensivos, antianginosos e antiarrítmicos.

Ao bloquear os receptores beta1-adrenérgicos do coração em doses baixas, reduz a formação de cAMP a partir de ATP estimulada por catecolaminas, reduz a corrente intracelular de Ca2+, tem um efeito crono-, dromo-, batmo- e inotrópico negativo (reduz a frequência cardíaca, inibe a condutividade e excitabilidade, reduz a contratilidade miocárdica).

No início do uso do medicamento (nas primeiras 24 horas após a administração oral), o OPSS aumenta, após 1-3 dias de uso retorna ao nível inicial e com o uso posterior diminui.

O efeito anti-hipertensivo se deve à diminuição do débito cardíaco e da síntese de renina, inibição da atividade do sistema renina-angiotensina e do sistema nervoso central, restauração da sensibilidade dos barorreceptores do arco aórtico (não há aumento de sua atividade em resposta a uma diminuição da pressão arterial) e, em última análise, uma diminuição das influências simpáticas periféricas. Reduz a pressão arterial elevada em repouso, durante o esforço físico e o estresse.

A pressão arterial diminui após 15 minutos, no máximo após 2 horas; o efeito dura 6 horas.Uma diminuição estável é observada após várias semanas de uso regular.

O efeito antianginal é determinado pela diminuição da demanda miocárdica de oxigênio como resultado da diminuição da freqüência cardíaca (prolongamento da diástole e melhora da perfusão miocárdica) e da contratilidade, bem como pela diminuição da sensibilidade do miocárdio aos efeitos do simpático inervação. Reduz a frequência e a gravidade dos ataques de angina e aumenta a tolerância ao exercício.

O efeito antiarrítmico é devido à eliminação de fatores arritmogênicos (taquicardia, aumento da atividade do sistema nervoso simpático, aumento do conteúdo de AMPc, hipertensão arterial), diminuição da taxa de excitação espontânea de marcapassos sinusais e ectópicos e desaceleração da condução AV ( principalmente nas direções anterógrada e, em menor extensão, nas direções retrógradas através do nó AV) e ao longo de vias adicionais.

Com taquicardia supraventricular, fibrilação atrial, taquicardia sinusal em doenças cardíacas funcionais e hipertireoidismo, diminui a frequência cardíaca e pode até levar à restauração do ritmo sinusal.

Previne o desenvolvimento de enxaqueca.

Quando tomado por muitos anos, reduz o colesterol no sangue.

Quando usado em doses terapêuticas médias, tem efeito menos pronunciado nos órgãos que contêm receptores β2-adrenérgicos (pâncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos das artérias periféricas, brônquios, útero) e no metabolismo dos carboidratos.

Quando usado em altas doses (mais de 100 mg por dia), tem efeito bloqueador em ambos os subtipos de receptores β-adrenérgicos.

Farmacocinética

Rápida e completamente (95%) absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 50%. Durante o tratamento, a biodisponibilidade aumenta para 70%. Comer aumenta a biodisponibilidade em 20-40%. O metoprolol é biotransformado no fígado. Os metabólitos não possuem atividade farmacológica. O metoprolol é quase completamente excretado na urina em 72 horas. Cerca de 5% da dose é excretada inalterada.

Composto

Tartarato de metoprolol + excipientes.

Indicações

• hipertensão arterial (em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos), incl. tipo hipercinético;
• DIC (prevenção secundária de infarto do miocárdio, prevenção de crises de angina);
• distúrbios do ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, extra-sístole ventricular);
• hipertireoidismo (como parte de terapia complexa);
• prevenção de ataques de enxaqueca.

Contra-indicações

• choque cardiogênico;
• Bloqueio AV de 2º e 3º graus;
• bloqueio sinoatrial;
• SSSU;
• bradicardia grave (FC<50 уд./мин);
• insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
• angina angiospástica (angina de Prinzmetal);
• hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica<100 мм рт.ст.);
• período de lactação;
• uso simultâneo de inibidores da MAO;
• administração intravenosa simultânea de verapamil;
• hipersensibilidade ao metoprolol e outros ingredientes da droga.

Instruções Especiais

Ao prescrever Egilok, a frequência cardíaca e a pressão arterial devem ser monitoradas regularmente. O paciente deve ser avisado de que se a frequência cardíaca<50 уд./мин необходима консультация врача.

Em pacientes com diabetes mellitus, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados regularmente e, se necessário, a dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais deve ser ajustada.

A prescrição de Egilok a pacientes com insuficiência cardíaca crônica só é possível após atingir a fase de compensação.

Em pacientes que tomam Egilok, a gravidade das reações de hipersensibilidade pode aumentar (no contexto de uma história alérgica intensa) e pode não haver efeito da administração de doses usuais de epinefrina (adrenalina).

O uso de Egilok pode piorar os sintomas de distúrbios circulatórios periféricos.

Egilok deve ser descontinuado gradativamente, reduzindo gradativamente sua dose ao longo de 10 dias. Se o tratamento for interrompido abruptamente, pode ocorrer síndrome de abstinência (aumento de ataques de angina, aumento da pressão arterial). Durante a retirada do medicamento, os pacientes com angina de peito devem estar sob rigorosa supervisão médica.

Para angina de esforço, a dose selecionada do medicamento deve garantir a freqüência cardíaca em repouso na faixa de 55-60 batimentos/min e durante o exercício - não mais que 110 batimentos/min.

Pacientes que usam lentes de contato devem levar em consideração que durante o tratamento com betabloqueadores pode ocorrer diminuição da produção de líquido lacrimal.

O metoprolol pode mascarar algumas manifestações clínicas de hipertireoidismo (taquicardia). A retirada abrupta em pacientes com tireotoxicose é contraindicada porque pode aumentar os sintomas.

No caso de diabetes mellitus, tomar Egilok pode mascarar os sintomas de hipoglicemia (taquicardia, sudorese, aumento da pressão arterial).

Ao prescrever metoprolol a pacientes com asma brônquica, é necessário o uso simultâneo de agonistas beta2-adrenérgicos.

Em pacientes com feocromocitoma, Egilok deve ser usado em combinação com alfabloqueadores.

Antes de realizar qualquer intervenção cirúrgica, é necessário informar o anestesista sobre a terapia que está sendo realizada com Egilok (escolha de medicamento para anestesia geral com mínimo efeito inotrópico negativo); a descontinuação do medicamento não é necessária.

Ao prescrever o medicamento a pacientes idosos, a função hepática deve ser monitorada regularmente. A correção do regime posológico é necessária apenas se o aumento da bradicardia, uma diminuição pronunciada da pressão arterial, bloqueio AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares e disfunção hepática grave aparecerem em pacientes idosos. Às vezes é necessário interromper o tratamento.

Deve ser realizada monitorização especial em doentes com história de perturbações depressivas. Se ocorrer depressão, o Egilok deve ser descontinuado.

Ao usar Egilok simultaneamente com clonidina (Clonidina), em caso de retirada de Egilok, a clonidina deve ser descontinuada após alguns dias (devido ao risco de síndrome de abstinência).

Os medicamentos que reduzem os níveis de catecolaminas (por exemplo, reserpina) podem aumentar o efeito dos betabloqueadores, portanto os pacientes que tomam essas combinações de medicamentos devem estar sob supervisão médica constante para detectar uma diminuição excessiva da pressão arterial ou bradicardia.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Em pacientes cujas atividades requerem atenção redobrada, a questão da prescrição do medicamento em regime ambulatorial deve ser decidida somente após avaliação da resposta individual do paciente.

Efeito colateral

• aumento da fadiga;
• fraqueza;
• dor de cabeça;
• diminuindo a velocidade das reações mentais e motoras;
• depressão;
• ansiedade;
• diminuição da capacidade de concentração;
• sonolência;
• insônia;
• sonhos de "pesadelo";
• confusão ou perda de memória de curto prazo;
• síndrome astênica;
• fraqueza muscular;
• diminuição da visão;
• diminuição da secreção de fluido lacrimal;
• conjuntivite;
• barulho nos ouvidos;
• bradicardia sinusal;
• batimento cardiaco;
• diminuição da pressão arterial;
• hipotensão ortostática;
• arritmias;
• aumento dos distúrbios circulatórios periféricos (frieza das extremidades inferiores, síndrome de Raynaud);
• distúrbios de condução miocárdica;
• náusea, vômito;
• dor de estômago;
• diarréia;
• constipação;
• boca seca;
• mudança no gosto;
• urticária;
• coceira na pele;
• irritação na pele;
• exacerbação da psoríase;
• hiperemia da pele;
• aumento da sudorese;
• alopecia reversível;
• congestão nasal;
• dificuldade para expirar (broncoespasmo quando prescrito em altas doses ou em pacientes predispostos);
• dispneia;
• hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina);
• trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia;
• dor nas costas ou nas articulações;
• ligeiro aumento no peso corporal;
• diminuição da libido e/ou potência.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Egilok com inibidores da MAO, é possível um aumento significativo do efeito hipotensor. O intervalo entre a toma de inibidores da MAO e Egilok deve ser de pelo menos 14 dias.

A administração intravenosa simultânea de verapamil pode provocar parada cardíaca; a administração simultânea de nifedipina leva a uma diminuição significativa da pressão arterial.

Anestésicos inalatórios (derivados de hidrocarbonetos) quando usados ​​simultaneamente com Egilok aumentam o risco de inibição da função contrátil miocárdica e de desenvolvimento de hipotensão arterial.

Quando usados ​​​​simultaneamente, beta-agonistas, teofilina, cocaína, estrogênios, indometacina e outros AINEs reduzem o efeito hipotensor do Egilok.

Com o uso simultâneo de Egilok e etanol (álcool), observa-se um aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central.

Com o uso simultâneo de Egilok com alcalóides do ergot, o risco de distúrbios circulatórios periféricos aumenta.

Quando usado simultaneamente, Egilok aumenta o efeito dos hipoglicemiantes orais e da insulina e aumenta o risco de desenvolver hipoglicemia.

Quando Egilok é usado simultaneamente com medicamentos anti-hipertensivos, diuréticos, nitratos e bloqueadores dos canais de cálcio, o risco de desenvolver hipotensão arterial aumenta.

Com o uso simultâneo de Egilok com verapamil, diltiazem, medicamentos antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, agentes para anestesia geral e glicosídeos cardíacos, pode haver aumento na gravidade da diminuição da frequência cardíaca e inibição da condução AV observado.

Os indutores das enzimas hepáticas microssomais (rifampicina, barbitúricos) aceleram o metabolismo do metoprolol, o que leva a uma diminuição da concentração de metoprolol no plasma sanguíneo e a uma diminuição do efeito do Egilok.

Os inibidores das enzimas hepáticas microssomais (cimetidina, contraceptivos orais, fenotiazinas) aumentam a concentração de metoprolol no plasma sanguíneo.

Alérgenos usados ​​para imunoterapia ou extratos de alérgenos para testes cutâneos quando usados ​​junto com Egilok aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas ou anafilaxia.

Egilok, quando usado simultaneamente, reduz a depuração das xantinas, especialmente em pacientes com depuração inicialmente aumentada da teofilina sob a influência do tabagismo.

Quando usado simultaneamente com Egilok, a depuração da lidocaína diminui e a concentração de lidocaína no plasma aumenta.

Com o uso simultâneo, Egilok potencializa e prolonga o efeito dos relaxantes musculares não despolarizantes; prolonga o efeito dos anticoagulantes indiretos.

Quando usado em conjunto com etanol (álcool), aumenta o risco de uma diminuição pronunciada da pressão arterial.

Análogos da droga Egilok

Análogos estruturais da substância ativa:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocardina;
• Corvitol 100;
• Corvitol 50;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Succinato de metoprolol;
• Tartarato de metoprolol;
• Egilok Retardado;
• Egilok S;
• Emzok.

Uso em crianças

O medicamento deve ser prescrito com cautela a crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Uso durante a gravidez e amamentação

O uso de Egilok durante a gravidez só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto. Caso seja necessária a prescrição do medicamento nesse período, é necessário um monitoramento cuidadoso do estado do feto e do recém-nascido por 48-72 horas após o nascimento, pois são possíveis retardo de crescimento intrauterino, bradicardia, hipotensão arterial, depressão respiratória e hipoglicemia.

O efeito do metoprolol num recém-nascido durante a amamentação não foi estudado, pelo que as mulheres que tomam Egilok devem parar de amamentar.