Uma droga Pask-Acrié um agente antituberculose que tem efeito bacteriostático sobre o Mycobacterium tuberculosis. O ácido aminossalicílico compete com o ácido para-aminobenzóico e inibe a síntese de folato no Mycobacterium tuberculosis. A droga é ativa contra micobactérias em reprodução, mas praticamente não tem efeito sobre bactérias que estão em repouso ou localizadas intracelularmente. Reduz a probabilidade de desenvolver resistência de micobactérias à estreptomicina e à isoniazida.

Farmacocinética

A absorção é alta. Concentração máxima no plasma sanguíneo após tomar uma dose de 4 g é de 75 mcg/ml. Metabolizado no fígado. Penetra facilmente nas barreiras histohemáticas e se distribui nos tecidos. Altas concentrações A droga é encontrada nos pulmões, rins e fígado. Penetra moderadamente líquido cefalorraquidiano somente com inflamação das membranas, neste caso a concentração de ácido aminossalicílico no líquido cefalorraquidiano é de 10-50% da concentração do fármaco no plasma sanguíneo. É excretado principalmente na urina (80% do medicamento é excretado em 10 horas), sendo 50% na forma de derivado acetilado. A meia-vida é de 0,5 horas. A excreção é reduzida em pacientes com insuficiência hepática.

Indicações de uso

Uma droga Pask-Acri destinado ao tratamento da tuberculose (várias formas e localizações) em terapia complexa.

Modo de aplicação

Comprimidos Pask-Acri tomar por via oral, 0,5-1 hora após as refeições, com água fervida.
Adultos - 9-12 g/dia (3-4 g 3 vezes ao dia), para pacientes desnutridos com peso inferior a 50 kg - 6 g/dia.
As crianças são prescritas na proporção de 0,2 g/kg/dia em 3-4 doses, dose máxima- 10g/dia.
No tratamento ambulatorial, você pode prescrever todos dose diária de uma só vez.

Efeitos colaterais

Diminuição do apetite, náuseas, vómitos, flatulência, dor abdominal, diarreia ou obstipação, hepatomegalia, aumento da actividade das transaminases “fígadas”, hiperbilirrubinemia; proteinúria, hematúria, cristalúria.
Raramente - trombocitopenia, leucopenia (até agranulocitose), hepatite induzida por drogas, B12 - anemia megaloblástica.
Reações alérgicas - febre, dermatite (urticária, púrpura, enantema), eosinofilia, artralgia, broncoespasmo.
No uso a longo prazo em altas doses - hipotireoidismo, bócio, mixedema.

Contra-indicações

:
Contra-indicações ao uso do medicamento Pask-Acri são: hipersensibilidade, insuficiência renal, insuficiência hepática, hepatite, cirrose hepática; amiloidose órgãos internos, úlcera péptica estômago e duodeno, enterocolite (exacerbação), mixedema (não compensado), nefrite, ICC descompensada (inclusive no contexto de doença cardíaca), tromboflebite, hipocoagulação, gravidez, lactação, infância até 3 anos.
Tome comprimidos com cautela Pask-Acri para epilepsia.

Gravidez

:
Uma droga Pask-Acri Contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Interação com outras drogas

Pask-Acri compatível com outros anti-tuberculose medicação. Quando usado em conjunto com a isoniazida, aumenta sua concentração no sangue. Interfere na absorção de rifampicina, eritromicina e lincomicina. Interfere na absorção da vitamina B12 (aumenta o risco de anemia).

Overdose

:
Informações sobre overdose de drogas Pask-Acri estão faltando.

Condições de armazenamento

Lista B. Em local seco, protegido da luz, com temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Formulário de liberação

Pask-Acre comprimidos com revestimento entérico, 1 g.
100 comprimidos em frasco de polipropileno (polietileno).
500 comprimidos em saco plástico filme. Saco de plástico juntamente com instruções de uso em recipiente de polipropileno (polietileno) (para uso hospitalar).

Composto

:
1 comprimido Pask-Acri contém: aminossalicilato de sódio dihidratado - 1 g.
Excipientes: sorbitol, povidona (Kollidon 90 F), estearato de cálcio, talco, ácido cítrico.
Composição da casca: mistura pronta “ACRYL-IZ” (copolímero de ácido metacrílico com acrilato de etila 1:1, dióxido de titânio, talco, citrato de trietila, dióxido de silício coloidal anidro, bicarbonato de sódio, lauril sulfato de sódio), corante vermelho de óxido de ferro, amarelo corante de óxido de ferro, emulsão de simeticona 30%.

Adicionalmente

:
Comprimidos Pask-Acri usado em combinação com medicamentos anti-tuberculose.
Durante o tratamento, recomenda-se monitorar a atividade das transaminases “hepáticas”. A diminuição da função renal devido à intoxicação tuberculosa ou dano específico não é contra-indicação ao uso. O desenvolvimento de proteinúria e hematúria requer a descontinuação temporária do medicamento.

Configurações principais

Nome:	PASK-ACRI
Código ATX:	J04AA01 -

Aminosalicilato de sódio dihidratado , celulose microcristalina, Hidroxicarbonato de magnésio , povidona , ácido esteárico , Aerosil , crospovidona , copolímero de ácido metacrílico , polietileno glicol , talco, citrato de trietila , dióxido de titânio .

Formulário de liberação

• Pó liofilizado para fabricação de solução injetável.
• Grânulos para cozinhar solução oral em sacos de 5,52 g, em embalagem de papelão nº 25.
• Comprimidos ovais branco 500 e 1000 mg, revestido por película entérica.

efeito farmacológico

Antibacteriano (ativo contra micobactérias).

Farmacodinâmica e farmacocinética

Farmacodinâmica

A droga é bacteriostaticamente ativa contra M. tuberculose . O mecanismo de ação do PAS se deve à supressão da formação micobactina e opressão do processo educacional , o que ajuda a reduzir a captação de ferro pelo M. tuberculosis.

A ação do medicamento é voltada para micobactérias que estão em processo de reprodução ativa e praticamente não tem efeito sobre Mycobacterium tuberculose , que estão em fase dormente. Tem um efeito fraco sobre patógenos localizados intracelularmente.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, o medicamento é bem e rapidamente absorvido. Facilmente distribuído pelos tecidos e penetra todas as barreiras histohemáticas. Penetra no líquido cefalorraquidiano apenas em casos de inflamação meninges. Metabolizado no fígado. É excretado na forma acetilada principalmente através da excreção na urina. Em pequenas quantidades - com saliva, leite materno, bile.

Indicações de uso

Efeitos colaterais

Náuseas, vômitos, perda de apetite, , ou , dor abdominal, hiperbilirrubinemia ; hematúria , cristalúria .

Menos frequentemente - leucopenia , trombocitopenia , hepatite induzida por drogas , Anemia por deficiência de B12 .

Reações alérgicas - , , broncoespasmo , eosinofilia , artralgia .

Ao prescrever altas doses do medicamento ou uso prolongado - bócio , hipotireoidismo , mixedema .

PASK, instruções de uso (método e dosagem)

Injeções intravenosas de PAS - Uma solução a 3% do medicamento é administrada gota a gota por meio de uma bomba injetora. Iniciar a administração a uma taxa de 30 gotas/minuto se local e reações gerais estão ausentes, a taxa de administração aumenta após 15-20 minutos para 40-60 gotas. A primeira infusão do medicamento não deve ultrapassar 200 ml de solução, infusões subsequentes na ausência reação negativa– 400ml cada. São administradas 5-6 infusões por semana ou a solução é administrada em dias alternados, com comprimidos ou grânulos de PAS tomados por via oral no dia seguinte.

Para adultos, a dose diária de PAS é de 10-12 g, para crianças – 0,2 g/kg. Em caso de baixa tolerância, aos pacientes idosos e debilitados é prescrita uma dose de 6 g/dia.

Comprimidos - tomado por via oral 30-60 minutos após as refeições, regado com alcalino água mineral, água ou leite. A dose para pacientes adultos é de 9-12 g/dia, dividida em 3 doses. Para crianças - 2 g/kg/dia.

Pó PASK - com base nela é preparada uma solução para administração oral(dissolver o conteúdo da embalagem em 100 ml de água morna água fervida). Tomar 30 minutos após as refeições. Depois disso, a solução PASK não pode ser armazenada por mais de uma hora. A dose do medicamento para adultos é em média de 8 a 12 g por dia, dividida em várias doses.

Overdose

Uma overdose da droga é mais frequentemente acompanhada por vômito E diarréia . Menos comumente, com intoxicação grave, PAS - aumentado efeitos colaterais e até desenvolvimento psicose .

Interação

Recomenda-se que o PAS seja usado em combinação com outros medicamentos antituberculose eficazes, o que aumenta significativamente a eficácia da terapia em comparação com a monoterapia. E reduz significativamente o risco de desenvolver resistência do Mycobacterium tuberculosis ao medicamento.

Características gerais. Composto:

Princípio ativo: 1,0 g ou 500,0 mg de para-aminossalicilato de sódio.

Medicamento antituberculose, ativo apenas contra Mycobacterium tuberculosis.

Propriedades farmacológicas:

Farmacodinâmica.O agente antituberculose é o sal sódico do ácido aminossalicílico. Tem efeito bacteriostático. Mostra atividade apenas contra Mycobacterium tuberculosis. Comparado com outros medicamentos antituberculose, tem um efeito mais fraco. Quando usado como monoterapia, desenvolve-se rapidamente resistência ao ácido aminossalicílico.

Farmacocinética.A absorção é alta. Com a inflamação das meninges, penetra moderadamente no líquido cefalorraquidiano. Penetra facilmente nas barreiras histohemáticas e se distribui nos tecidos. Metabolizado. 50% da dose é determinada na urina na forma de um derivado acetilado. T1/2 - 30 min. A depuração total depende da taxa metabólica e da excreção renal.

Indicações de uso:

Raramente: reações cutâneas, febre, linfadenopatia, hepatoesplenomegalia, síndrome semelhante a mononucleose infecciosa, icterícia, insuficiência renal, em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, .

Em casos isolados: psicose.

Com uso prolongado em altas doses: bócio.

Interação com outras drogas:

O ácido aminossalicílico aumenta o T1/2 da isoniazida.

Os efeitos colaterais dos aminosalicilatos e salicilatos são aditivos.

PASK é um meio de direcionamento ação antibacteriana, usado para tratar pacientes com tuberculose.

Existem várias formas do medicamento à venda: substância líquida em frascos 3% 400ml(para método de administração por injeção), grânulos em sacos de 5,5g(para criar uma suspensão) e comprimidos para uso oral ( 500 e 1000 mg cada).

Quando usar

PAS é prescrito nos casos em que outros medicamentos comprovadamente são ineficaz ou formado sobre eles resistência. O medicamento à base de ácido aminossalicílico tem alto atividade antibacteriana, mas ao mesmo tempo apresenta baixo risco de desenvolver resistência do M. tuberculosis aos componentes medicinais que entram no sangue. Um nome alternativo é sal de sódio.

Foto 1. PASK, grânulos, 10 sacos, fabricante - Belmedpreparaty.

Principal propriedades farmacológicas:

• supressão reprodução de micobactina;
• inibição do processo de formação ácido fólico;
• penetração através da maioria histohemático barreiras.

Aparência elemento ativo no líquido cefalorraquidiano só é possível se houver um foco inflamatório na região do cérebro. O medicamento é liberado mediante apresentação Prescrição médica emitido por um tisiatra.

Importante! PASK não pode ser usado em monoterapia- o medicamento é prescrito apenas em combinação com o uso de outros medicamentos antituberculose.

Recomendações para uso na forma de suspensão e comprimidos

A absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal obriga a tomar o medicamento em 30-60 minutos após a ingestão de alimentos para prevenir o desenvolvimento da síndrome do estômago irritável.

Instruções de uso

Bolsa 5,5g(a admissão única corresponde à admissão 3gsubstância ativa) se dissolve em 100ml volume de líquido, após a ingestão é permitido beber o produto não só com água, mas também com bebidas - água mineral de composição alcalina ou leite. Opção alternativa- uso de bicarbonato de sódio dissolvido ( 0,5—2% ). Você precisa usar uma solução recém-preparada (no máximo Período de 12 horas desde o momento da criação) e somente após a dissolução completa.

Variação na tomada de comprimidos:

1. Adultos. Aceitaram de 9 a 12g por dia.
2. Crianças. A dosagem é calculada por peso - 0,2g/kg.

Independentemente da idade, mantém-se a mesma frequência de ingestão - 3-4 vezes ao dia.

Para crianças, a dosagem máxima não deve exceder 10g por dia. Para pacientes desnutridos (com índice corporal reduzido - menos de 50kg), e também se juntou idade de aposentadoria uma dosagem reduzida é usada - 6g por dia(recepção fracionada).

Os comprimidos são usados ​​em dosagem semelhante, destinado à administração por injeção. O número de comprimidos depende da forma - 500 ou 1000mg.

Número de comprimidos por dose única (12g por dia):

• 3 vezes (500 mg - 8 , 1000mg - 4 );
• 4 vezes (500 mg - 6 , 1000mg - 3 ).

Atenção! Se ocorrerem reações adversas, é possível reduzir a frequência da dosagem até 2 vezes ao dia. Enquanto estiver no hospital, também é permitido um tempo recebimento de toda a dose diária.

Características do uso de injeções para conta-gotas

O uso do medicamento injetável é feito em solução pronta (a concentração diária é semelhante à norma para administração oral). A droga entra no corpo através de um conta-gotas.

Características da administração de medicamentos:

• tipo - crescente entradas;
• taxa de chegada - 30 gotas por minuto;
• introdução após 15 minutos - 40-60 gotas;
• frequência - 5-6 vezes por semana.

Se o PAS for usado por injeção pela primeira vez, a porção máxima possível não excede 200ml. A ausência de reações adversas é a base para aumentar a dosagem para 400 ml de cada vez introdução.

Referência! Para potencializar o efeito da medicação PAS, o método de tratamento intravenoso é combinado com o tratamento oral, mas com este regime de tratamento as injeções são administradas em dias alternados (alternando entre si).

Contra-indicações

PASK não é usado quando lesões gravesórgãos internos associados ao desenvolvimento de doenças infecciosas (encefalite, icterícia, mononucleose, febre). Não pode ser usado se disponível baixa quantidade plaquetas e leucócitos no sangue, já que a ação Sal de sódio leva a um declínio crescente em seu nível.

Outros tabus de recepção:

• insuficiente função do fígado;
• úlcera estomacal;
• cirrose hepática e hepatite;
• tromboflebite;
• descompensado insuficiência cardíaca;
• nefrite.

Pacientes que sofrem de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase têm maior probabilidade de desenvolver anemia associada à destruição em larga escala dos glóbulos vermelhos. Na fase aguda, o medicamento não é recomendado na presença de doenças como enterocolite. PASK não é recomendado para ser usado durante gestação(os aminossalicilatos aumentam o risco de desenvolver defeitos fetais), bem como após o nascimento de um filho (a substância ativa acumula-se no leite).

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Duração do uso e álcool

A duração da administração do PAS depende da gravidade da doença; na maioria das vezes é combinada com o uso simultâneo Tubazida. Primeiro 3-4 meses recepção possível Estreptomicina. Para danos leves nos pulmões (broncoadenite), a duração do curso não excede 8 a 10 meses, mas na maioria das vezes a duração do tratamento varia de 1-1,5 anos.

Se a dinâmica do tratamento for positiva, o tratamento é concluído em 12-13 meses. Combinar o uso da droga com álcool não é seguro: o efeito tóxico no organismo aumenta, principalmente no fígado.

Reações adversas

Mais frequentemente diagnosticado desordens digestivas- o paciente apresenta sintomas de diarreia, constipação e náusea.

Raramente, são diagnosticados aumento do baço e do fígado (hepatoesplenomegalia), bem como aumento dos gânglios linfáticos (linfadenopatia). Em pacientes com baixo conteúdo leucócitos ao final do curso, a agranulocitose pode ser diagnosticada, levando a queda forte imunidade.

Para neutralizar distúrbios dispépticos recepção permitida preparações enzimáticas (Almagel). Caso surjam complicações, é realizada uma suspensão temporária, durante a qual são tomadas vitaminas B6 e B12, bem como fosfato de piridoxal e ácido fólico.

Interação com outras drogas

Tomar medicação PASK afeta ganho ação farmacológica Isoniazida(aumento da concentração sanguínea), bem como aumento da toxicidade Probenecida(a excreção renal está prejudicada) com recepção conjunta.

Má absorção quando combinado com:

• Rifampicina;
• Lincomicina;
• Eritromicina.

Quando combinado com salicilatos e sulfonamidas, o risco de desenvolver alergias cruzadas.

Uso prolongado e overdose

Uso a longo prazo leva à formação de bócio e comprometimento do funcionamento glândula tireóide- hipotireoidismo. A psicose se desenvolve extremamente raramente. Sinais de overdose são a aparência bócio E antitireoidiano efeito, este último inibe a síntese dos hormônios da tireoide. Sob a influência de sua deficiência, o paciente sente depressão, apatia, crises de taquicardia, dor de cabeça e coceira.

Número de registro: LSR-007579/08-010914
Nome comercial: PASK®
Nome do grupo:ácido aminossalicílico
Fórmula química: 4-amino-2-hidroxibenzoato de sódio di-hidratado
Fórmula molecular: C7H6QNNaO3 x 2H2O
Forma farmacêutica: comprimidos com revestimento entérico

Descrição: comprimidos sem ranhuras (500 mg) e com pontuações (1000 mg), revestidos revestidos com película, forma oval, branco

Composição por comprimido:

Aminosalicilato de sódio dihidratado 500 mg/1000 mg;

Essencial:
Celulose microcristalina 10 mg/20 mg, hidroxicarbonato de magnésio 10 mg/20 mg, povidona de peso molecular médio 14 mg/28 mg, ácido esteárico 1 mg/2 mg, Aerosil (dióxido de silício coloidal) 2 mg/4 mg, crospovidona (Kollidon CL ) 3 mg/6 mg.
Concha:
Advantia Performance shell, ISP, lote 390076HZ49, Suíça 60 mg/120 mg (Composição do revestimento: ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etila 32,52 mg/65,04 mg, macrogol 6000 (polietilenoglicol 6000) 1,5 mg/3 mg, talco 15 mg/ 30 mg, citrato de trietila 7,02 mg/14,04 mg, dióxido de titânio 3,96 mg/7,92 mg).

Grupo farmacoterapêutico: Medicamento antituberculose

Código ATX: J04AA01

Propriedades farmacológicas:

Farmacodinâmica
PAS® (para-aminossalicilato de sódio) tem efeito bacteriostático contra Mycobacterium tuberculosis. Reduz a probabilidade de desenvolver resistência bacterianaà estreptomicina e à isoniazida, o mecanismo de ação está associado à inibição da síntese de ácido fólico e à supressão da formação de micobactina, componente da parede micobacteriana, o que leva à diminuição da captação de ferro pelo M. tuberculosis. PAS® atua sobre micobactérias que estão em estado de reprodução ativa e praticamente não tem efeito sobre micobactérias em fase dormente. Tem pouco efeito sobre patógenos localizados intracelularmente. Ativo apenas contra Mycobacterium tuberculosis.
Farmacocinética
Bem absorvido quando tomado por via oral. Atravessa facilmente as barreiras histohemáticas e se distribui pelos tecidos. A concentração máxima no soro sanguíneo após administração oral de uma dose de 4 g é de 75 mcg/ml.
Metabolizado no fígado. PASK® é removido via filtração glomerular. 80% da droga é excretada na urina, sendo mais de 50% excretada na forma acetilada. A droga penetra no líquido cefalorraquidiano somente quando as meninges estão inflamadas.

Indicações de uso

PASK® é usado para tratar várias formas e localizações de tuberculose em combinação com outros medicamentos antituberculose. Mais frequentemente, o PAS® é prescrito para pacientes com múltiplas resistência a droga a outros medicamentos anti-tuberculose.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, insuficiência renal, insuficiência hepática, hepatite, cirrose hepática; amiloidose de órgãos internos, úlcera péptica do estômago e duodeno, enterocolite (exacerbação), mixedema (descompensado), nefrite, ICC descompensada (inclusive no contexto de doença cardíaca), tromboflebite, hipocoagulação, gravidez, lactação, infância até 3 anos .
É possível usar o medicamento PASK® durante a gravidez nos casos em que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto.
Caso seja necessário o uso do medicamento PASK® durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Modo de uso e doses

Por via oral, 0,5-1 hora após comer, regado com água fervida.
Adultos – 9-12 g/dia. (3-4 g 3 vezes ao dia), para pacientes desnutridos com peso inferior a 50 kg - 6 g/dia.
As crianças são prescritas na proporção de 0,2 g/kg/dia. em 3-4 doses, dose máxima - 10 g/dia.
Em ambientes de tratamento ambulatorial, toda a dose diária pode ser administrada em uma dose.
Os comprimidos devem ser tomados após as refeições com água.

Efeito colateral

Diminuição do apetite, náuseas, vómitos, flatulência, dor abdominal, diarreia ou obstipação, hepatomegalia, aumento da actividade das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia; proteinúria, hematúria, cristalúria.
Raramente - trombocitopenia, leucopenia (até agranulocitose), hepatite induzida por medicamentos, anemia megaloblástica por deficiência de B12.
Reações alérgicas - febre, dermatite (urticária, púrpura, enantema), eosinofilia, artralgia, broncoespasmo.
Com uso prolongado em altas doses - hipotireoidismo, bócio, mixedema.

Interação com outras drogas

Compatível com outros medicamentos anti-tuberculose. Quando usado em conjunto com a isoniazida, aumenta sua concentração no sangue. Interfere na absorção de rifampicina, eritromicina e lincomicina. Interfere na absorção da vitamina B12 (aumenta o risco de anemia).

Instruções Especiais

Usado em combinação com medicamentos anti-tuberculose.
Durante o tratamento, recomenda-se monitorar a atividade das transaminases “hepáticas”.
A diminuição da função renal devido à intoxicação tuberculosa ou dano específico não é contra-indicação ao uso. O desenvolvimento de proteinúria e hematúria requer a descontinuação temporária do medicamento.

Com cuidado

Epilepsia.

Formulário de liberação.
Comprimidos com revestimento entérico contendo 500 mg ou 1000 mg de princípio ativo.
50, 100, 372 ou 500 comprimidos (para hospitais) em frasco de polipropileno ou polietileno pressão baixa com tampa em polipropileno ou polietileno alta pressão, ou um frasco de tereftalato de polietileno com tampa de rosca. O espaço livre de comprimidos é preenchido com algodão medicinal.
Uma etiqueta feita de etiqueta ou papel para escrever ou uma etiqueta autoadesiva é colada no frasco. Os potes, juntamente com 15 instruções de uso, são colocados em um recipiente coletivo.

Condições de armazenamento
Conservar a temperatura não superior a 25° C, em local seco, protegido da luz, fora do alcance das crianças.

Condições de dispensa nas farmácias
Com receita médica.

Melhor antes da data
2 anos.
Não utilize após o prazo de validade indicado na embalagem.