Lista de medicamentos de alta pressãoé constantemente atualizado com novas formas farmacêuticas. Entre a extensa gama de medicamentos anti-hipertensivos lugar especial ocupado por bloqueadores alfa - um grupo de medicamentos para ajudar no tratamento da hipertensão que pode bloquear temporariamente (reversivelmente) os receptores adrenérgicos. Como a hipertensão é classificada como doenças crônicas, você terá que tomar medicamentos quase toda a sua vida. Portanto, é importante entender que tipo de medicamentos são e se familiarizar com a lista de bloqueadores adrenérgicos prescritos.

Aspectos gerais do grupo de formas farmacêuticas

A ação dos bloqueadores quando assistência medicamentosa Para pessoas que sofrem de hipertensão, visa bloquear os receptores de adrenalina localizados nos vasos sanguíneos e tecidos do coração. No estado normal, os receptores respondem com impulsos à estimulação com adrenalina e noradrenalina. Estas duas substâncias, aparecendo na corrente sanguínea, podem provocar vasoconstrição, o que resulta em aumento pressão arterial.

Bloqueadores adrenérgicos usados ​​no tratamento da hipertensão

Importante! Para corrigir a condição dos vasos sanguíneos na hipertensão moderada e grave, é prescrito mais de um medicamento. Geralmente é uma combinação de medicamentos que inclui bloqueadores adrenérgicos junto com medicamentos da classe dos betabloqueadores.

Características da ação

A neutralização dos receptores alfa nos tecidos dos vasos cardíacos permite conter a pressão que aumenta devido à excitação das fibras musculares. O uso de medicamentos desse grupo para hipertensão protege as artérias dos efeitos dos impulsos de constrição vascular, o que leva aos seguintes efeitos terapêuticos:

• Reduzindo a pressão arterial para níveis confortáveis.
• Baixando o nível colesterol ruim, obstruindo os vasos sanguíneos.
• Proteja os órgãos que sofrem os efeitos da hipertensão.
• Prolongar a vida evitando o desenvolvimento de complicações (AVC, crises).

Assim como os inibidores da ECA, os bloqueadores alfa prescritos para hipertensão não interferem imagem ativa vida de uma pessoa hipertensa. Os medicamentos têm um efeito suave na psique; com uma escolha razoável de dose, uma lista de indesejáveis efeitos colaterais pode ser minimizado.

Comente. Para homens idosos com hipertensão, o tratamento com alfa-bloqueadores ajuda a aliviar a micção durante o aumento da pressão arterial. próstata.

Classificação do grupo de medicamentos

Nova aula as formas farmacêuticas para hipertensão foram criadas graças ao estabelecimento, em 1949, do fato da existência de receptores adrenérgicos que respondem à influência simpática. Com o tempo, os cientistas descobriram que os receptores são divididos em grupos (alfa e beta) e cada grupo em subgrupos. Para combater o principal sintoma da hipertensão, as terminações nervosas de determinados grupos devem ser neutralizadas:

• Receptores alfa-1 das fibras musculares lisas vasculares.
• Receptores alfa-2 do centro vasomotor e da célula nervosa transmissora de impulso.

Para tratar a hipertensão, é utilizado o efeito inibitório dos bloqueadores adrenérgicos nos receptores correspondentes. O fato da diminuição da quantidade de norepinefrina resulta na estabilização dos indicadores de pressão. Com base no tipo de efeito nos receptores, a linha de alfabloqueadores é dividida em duas grandes classes:

• Adrenolíticos não seletivos que protegem contra dilatação veias de sangue e receptores do centro motor.
• Adrenolíticos seletivos, demonstrando bloqueio seletivo apenas dos receptores alfa-1.

Um efeito indesejável do uso de medicamentos não seletivos é o aumento do volume sanguíneo circulante com aumento da frequência cardíaca. Portanto, os bloqueadores adrenérgicos não são recomendados para terapia de longo prazo, apenas para neutralizar os sintomas crise de hipertensão. Graças à influência dos bloqueadores seletivos, o tônus ​​​​vascular diminui, o metabolismo de carboidratos e lipídios melhora e o efeito hipotensor acelera.

Lista de adrenolíticos por tipo de efeito

Medicamentos seletivos reduzem o tônus ​​das artérias, fazendo com que elas se dilatem e, ao mesmo tempo, reduzem a pressão ao longo da corrente sanguínea. Drogas seletivas, ao contrário dos não seletivos, não causam forte aumento da frequência cardíaca, não aumentam os níveis de glicose no sangue e apresentam uma pequena lista de efeitos colaterais.

A lista de medicamentos desse grupo de bloqueadores adrenérgicos é bastante extensa, mas as formas farmacêuticas são baseadas em diversos tipos substâncias ativas.

Importante. Os bloqueadores alfa seletivos usados ​​para hipertensão podem causar perda de consciência devido a queda acentuada pressão ao mudar a posição do corpo. Por esse motivo, a autoprescrição ou retirada de medicamentos é inaceitável.

Se até recentemente os alfa-bloqueadores eram considerados os medicamentos de escolha para a hipertensão, a atitude dos médicos modernos em relação à escolha dos medicamentos seletivos é ambígua.

É tudo por causa da abundância efeitos colaterais, carregando ameaça séria saúde, portanto você deve seguir o regime de tratamento medicamentoso prescrito pelo seu médico.

Os bloqueadores não seletivos não se destinam a uso a longo prazo. No tratamento da hipertensão, os bloqueadores adrenérgicos desse grupo são escolhidos apenas para aliviar uma crise hipertensiva. A lista de formas farmacêuticas dos alfa 2 bloqueadores é pequena, a prescrição do medicamento é relevante nos seguintes casos:

• Para distúrbios circulatórios (cerebrais e periféricos).
• Para surtos de dores de cabeça de natureza vascular (enxaqueca).
• Para diagnóstico e tratamento de tumores benignos dependentes de adrenalina.
• Para aliviar os sintomas de abstinência.

Os bloqueadores adrenérgicos são usados ​​para prevenir picos regulares de pressão arterial, aliviar a ameaça de acidente vascular cerebral e também tratar doenças da próstata em homens.

Lista de bloqueadores adrenérgicos não seletivos para o alívio da síndrome hipertensiva.

Comente. A peculiaridade da ação dos bloqueadores alfa-2-adrenérgicos é seu fraco efeito nas paredes dos vasos sanguíneos e do coração, o que explica sua impopularidade na cardiologia. Bloqueadores deste tipo são mais frequentemente utilizados para o tratamento de patologias urológicas e disfunções sexuais em homens.

Conclusão

Devido à capacidade dos medicamentos de bloquear ativamente os receptores alfa, ao prescrever bloqueadores adrenérgicos desse grupo para hipertensão, é possível enfraquecer a resistência vascular zona periférica. A expansão dos lúmens dos vasos sanguíneos resulta em um fluxo sanguíneo mais fácil, com uma subsequente diminuição da pressão no contexto da normalização dos níveis de colesterol. Os medicamentos do grupo apresentam resultados semelhantes efeitos terapêuticos, a diferença entre os medicamentos está na lista de efeitos colaterais. Por serem capazes de influenciar as funções de todos os receptores de adrenalina, sua administração no tratamento da hipertensão deve ser realizada por especialista qualificado.

Os receptores adrenérgicos sensíveis às catecol aminas estão localizados em órgãos diferentes e diferem entre si em sua funcionalidade e suscetibilidade. Eles também diferem na variabilidade das reações que ocorrem quando são ativados.

Os medicamentos que afetam a sensibilidade de certos receptores incluem os alfa-bloqueadores. Os subtipos desta classe incluem agentes não seletivos. Desde 1980, medicamentos seletivos também têm sido utilizados para terapia.

O que são bloqueadores alfa?

O efeito obtido com a captação dos recursos indicados grupo de drogas, já está claro pelo nome.

Os medicamentos alfabloqueadores distinguem-se pela capacidade de “proteger” os receptores adrenérgicos, bloqueando sua sensibilidade aos efeitos das substâncias mediadoras. Estes últimos incluem adrenalina, dopamina e norepinefrina.

Mecanismo de ação

O efeito observado após a administração depende do tipo de receptores alfa bloqueados. Geralmente são divididos em dois grupos: a1 e a2. É mais conveniente considerar a resposta do corpo aos efeitos dos bloqueadores dentro da tabela.

Tabela 1. Mecanismo de ação dos alfabloqueadores que afetam os receptores a1-adrenérgicos

O bloqueio dos receptores do tipo A2 com alfa-bloqueadores tem um resultado diferente, ou seja, leva a:

• estreitamento do lúmen dos vasos sanguíneos;
• aumento da pressão;
• liberação de norepinefrina;
• aumentar a atividade física;
• aumentando a libido e normalizando as funções sexuais;
• estimula o sistema nervoso central, etc.

Mecanismo de ação dos alfa-bloqueadores

Classificação

Vários tipos de medicamentos são utilizados para fins terapêuticos. Eles diferem em seus efeitos seletivos ou não seletivos nos receptores.

Seletivo

Essas drogas atuam seletivamente nos receptores, em particular, afetam os receptores adrenérgicos do tipo A1. Sobre este momento A classificação dos alfabloqueadores seletivos inclui vários subgrupos que diferem na duração de sua ação. Os medicamentos com efeito de curto prazo incluem a prazosina. Ação prolongada foi observada com terazosina e doxazosina. Além disso, em grupo separado secretam bloqueadores urosseletivos que afetam os receptores adrenérgicos localizados nos músculos do trato geniturinário.

Não seletivo

Ao contrário dos medicamentos anteriores, esses bloqueadores alfa agem de forma não seletiva. Eles bloqueiam os receptores alfa periféricos tipo a1 e tipo a2. O efeito não seletivo dos alfa-bloqueadores leva a uma diminuição da pressão arterial em curto prazo devido ao efeito sobre α1. Porém, o bloqueio dos receptores alfa-2 adrenérgicos estimula a liberação de noradrenalina, o que leva ao nivelamento do efeito hipotensor.

Não seletivo agentes terapêuticos só podem ser usados ​​para tratamento de emergência a curto prazo, mas não são adequados para uso a longo prazo.

Lista de drogas

Os bloqueadores adrenérgicos têm ampla variedade recursos do aplicativo. Somente um especialista pode prescrever fundos. Vejamos algumas das ferramentas desta classe na tabela.

Tabela 2. Lista de medicamentos alfabloqueadores que afetam os receptores a1 e a2

Indicações

O amplo espectro de ação permite a utilização de medicamentos da classe para terapia com várias doenças. Na maioria das vezes, os medicamentos são utilizados na prática cardiológica, bem como no tratamento de patologias do aparelho geniturinário.

Hiperplasia prostática benigna

Anteriormente, esta doença, que é educação benigna na próstata, chamado adenoma da próstata. Em média, cada segundo homem que atinge a idade de 40-45 anos sofre desta patologia.

O uso de alfabloqueadores permite aliviar as manifestações de obstrução e irritação causadas pelo adenoma.

Hipertensão arterial

Pressão arterial regularmente elevada até mm Hg. um pilar ou mais é chamado hipertensão arterial(hipertensão). Para reduzir a pressão arterial, os especialistas, em alguns casos, prescrevem bloqueadores a1. Os alfa-bloqueadores para hipertensão seletiva ajudam a reduzir a pressão arterial sem aumentar o número de contrações cardíacas. Os medicamentos de classe reduzem a pré e pós-carga em tecido muscular corações. Os meios são diferentes efeito duradouro– até 24 horas.

Outras doenças cardiovasculares

Os bloqueadores alfa-a1 também possuem outras indicações de uso. Em particular, os medicamentos são recomendados para terapia na insuficiência cardíaca. As drogas proporcionam um efeito de reversão pronunciado na hipertrofia ventricular esquerda. Já os bloqueadores dos receptores a2 são recomendados para disfunção erétil e impotência.

Contra-indicações

Antes de usar drogas, você deve se familiarizar com as restrições ao seu uso.

Tabela 3. Contraindicações ao tratamento com alfabloqueadores α1

Os bloqueadores A2 não são recomendados para distúrbios hemorrágicos, sangramento, hiperplasia da próstata, diabetes mellitus ou depressão. Estado emocional, gravidez, etc Informações mais detalhadas podem ser encontradas nas instruções do medicamento específico.

Hipertensão arterial como fator no desenvolvimento de acidente vascular cerebral

Efeitos colaterais de tomar

Para o mais óbvio fenômenos negativos causadas pelo uso de bloqueadores A1 incluem diminuição da pressão arterial e colapso ortostático. Normalmente, esses efeitos colaterais são observados após o primeiro uso de um alfabloqueador (o fenômeno da “primeira dose”). Os pacientes também apresentam:

• dor de cabeça, tontura;
• fadiga, sonolência, diminuição do desempenho;
• exacerbação;
• aumento do risco de fenômenos posturais, etc.

A terapia com bloqueadores alfa-2 adrenérgicos pode causar aumento da pressão arterial, tremor, distúrbios dispépticos, micção frequente etc.

Instruções de uso de alguns comprimidos

A anotação para medicamentos inclui informações detalhadas sobre o mecanismo de ação, regime posológico e características de uso. Alguns aspectos descritos nas instruções dos alfa-bloqueadores são fornecidos abaixo.

Para prevenir a ocorrência do efeito “primeira dose”, recomenda-se prescrever o medicamento a partir de quantidade mínima– 0,5-1 mg. Além disso, existe uma forma especial deste alfa-bloqueador, que possui liberação controlada da substância ativa.

Seu uso contribui para uma diminuição mais suave da pressão sistólica e diastólica. Neste caso, não é necessária redução da dose na primeira utilização.

Medicamento à base de mesilato de doxazosina, produzido na Alemanha. Um bloqueador alfa leva a uma diminuição significativa da pressão arterial. Mesmo com terapia de longo prazo, os pacientes não desenvolveram tolerância ao esta ferramenta. Além do efeito hipotensor, tem efeito benéfico na função erétil.

Prazosina

Recomenda-se iniciar a terapia farmacológica com pequena quantidade - 0,5-1 mg, para evitar diminuição pronunciada pressão arterial. A quantidade diária de alfa-bloqueador é aumentada gradualmente. A dosagem diária máxima é de 7,5 mg. Via de regra, a droga é bem tolerada.

Pode causar diminuição do desempenho, dores de cabeça, visão turva, zumbido, alterações frequência cardíaca, distúrbios dispépticos Este alfa-bloqueador aumenta o efeito dos antagonistas do cálcio, inibidores da ECA, diuréticos, etc.

Setegis é um alfa-bloqueador produzido na Hungria. É um análogo do medicamento anterior. A dose diária de Setegis é selecionada individualmente, com base na pressão arterial de um determinado paciente. Recomenda-se começar a tomar com uma quantidade mínima e aumentar gradativamente os mg.

Vídeo útil

Você pode descobrir no vídeo a seguir informação útil sobre o papel dos alfabloqueadores no tratamento da hipertensão arterial:

conclusões

1. Os alfa-bloqueadores são medicamentos eficazes usados ​​para normalizar a pressão arterial, tratar o adenoma da próstata, aumentar a libido e combater a impotência.
2. Os medicamentos desta classe devem ser tomados com cautela devido à impressionante lista de restrições e possíveis efeitos colaterais.
3. É estritamente proibido tomar alfa-bloqueadores sem recomendação médica.

A hipertensão arterial requer tratamento obrigatório com a ajuda de medicamentos. Novos medicamentos estão sendo constantemente desenvolvidos para normalizar a pressão arterial e prevenir consequências perigosas como acidente vascular cerebral e ataque cardíaco. Vamos dar uma olhada mais de perto no que são os bloqueadores alfa e beta - uma lista de medicamentos, indicações e contra-indicações de uso.

Adrenolíticos são medicamentos que têm uma coisa em comum: efeitos farmacológicos– a capacidade de neutralizar os receptores de adrenalina do coração e dos vasos sanguíneos. Eles desligam os receptores que normalmente respondem à noradrenalina e à adrenalina. Os efeitos dos adrenolíticos são opostos aos da noradrenalina e da adrenalina e são caracterizados por diminuição da pressão, dilatação dos vasos sanguíneos e estreitamento da luz dos brônquios, além de diminuição da glicose no sangue. Os medicamentos atuam em receptores localizados no coração e nas paredes dos vasos sanguíneos.

Os medicamentos alfa-bloqueadores têm efeito dilatador nos vasos sanguíneos dos órgãos, especialmente na pele, membranas mucosas, rins e intestinos. Com isso, ocorre um efeito anti-hipertensivo, diminuição da resistência vascular periférica, melhora do fluxo sanguíneo e do suprimento sanguíneo aos tecidos periféricos.

Vejamos o que são betabloqueadores. Este é um grupo de medicamentos que se ligam aos receptores beta-adrenérgicos e bloqueiam o efeito das catecolaminas (norepinefrina e adrenalina) sobre eles. São considerados os principais medicamentos no tratamento de doenças essenciais hipertensão arterial e aumento da pressão. São utilizados para esse fim desde a década de 60 do século XX.

O mecanismo de ação se expressa na capacidade de bloquear os receptores beta-adrenérgicos do coração e de outros tecidos. Surgem os seguintes efeitos:

Os betabloqueadores não têm apenas efeito hipotensor, mas também uma série de outras propriedades:

• Atividade antiarrítmica devido à inibição dos efeitos das catecolaminas, diminuição da velocidade dos impulsos na região do septo atrioventricular e desaceleração do ritmo sinusal;
• Atividade antianginosa. Os receptores beta-1 adrenérgicos dos vasos sanguíneos e do miocárdio são bloqueados. Por causa disso, a frequência cardíaca, a contratilidade miocárdica e a pressão arterial diminuem, a duração da diástole aumenta e o fluxo sanguíneo coronariano melhora. Em geral, a necessidade de oxigênio do coração diminui, a tolerância ao estresse físico aumenta, os períodos de isquemia diminuem e a frequência das crises anginosas diminui em pacientes com angina pós-infarto e angina de esforço;
• Capacidade antiplaquetária. A agregação plaquetária diminui, a síntese de prostaciclina é estimulada, a viscosidade do sangue diminui;
• Atividade antioxidante. Há inibição do livre ácidos graxos que são causadas por catecolaminas. A necessidade de oxigênio para posterior metabolismo é reduzida;
• O fluxo sanguíneo venoso para o coração e o volume de plasma circulante diminuem;
• A secreção de insulina diminui devido à inibição da glicogenólise;
• Há um efeito sedativo, a contratilidade do útero aumenta durante a gravidez.

Indicações de uso

Os bloqueadores alfa-1 são prescritos para as seguintes patologias:

Os bloqueadores alfa 1,2 são usados ​​para as seguintes condições:

• patologia da circulação cerebral;
• enxaqueca;
• demência, causada por um componente vascular;
• patologia circulação periférica;
• problemas ao urinar devido a bexiga neurogênica;
• angiopatia diabética;
• doenças distróficas da córnea;
• vertigens e patologias de funcionamento aparelho vestibular associado ao fator vascular;
• neuropatia nervo óptico associado à isquemia;
• hipertrofia prostática.

Importante: Os bloqueadores alfa-2 são prescritos apenas para o tratamento da impotência em homens.

Os bloqueadores beta-1,2 não seletivos são utilizados no tratamento das seguintes patologias:

• arterial;
• aumento da pressão intraocular;
• enxaqueca (fins preventivos);
• cardiomiopatia hipertrófica;
• ataque cardíaco;
• taquicardia sinusal;
• tremor;
• bigeminismo, supraventricular e arritmia ventricular, trigeminismo (fins preventivos);
• angina de peito;
• prolapso da válvula mitral.

Os bloqueadores beta-1 seletivos também são chamados de cardiosseletivos devido ao seu efeito no coração e menos na pressão arterial e nos vasos sanguíneos. Eles são prescritos nas seguintes condições:

Os bloqueadores alfa-beta são prescritos nos seguintes casos:

• arritmia;
• angina estável;
• ICC (tratamento combinado);
• pressão alta;
• glaucoma (colírio);
• crise de hipertensão.

Classificação de drogas

Existem quatro tipos de receptores adrenérgicos nas paredes dos vasos sanguíneos (alfa 1 e 2, beta 1 e 2). Medicação do grupo dos bloqueadores adrenérgicos podem bloquear tipos diferentes receptores (por exemplo, apenas receptores adrenérgicos beta-1). As drogas são divididas em grupos dependendo do desligamento certos tipos estes receptores:

Bloqueadores alfa:

• bloqueadores alfa-1 (silodosina, terazosina, prazosina, alfuzosina, urapidil, tamsulosina, doxazosina);
• bloqueadores alfa-2 (ioimbina);
• alfa-1, 2 bloqueadores (di-hidroergotamina, di-hidroergotoxina, fentolamina, nicergolina, di-hidroergocristina, proroxano, alfa-di-hidroergocriptina).

Os betabloqueadores são divididos nos seguintes grupos:

• bloqueadores adrenérgicos não seletivos (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• bloqueadores adrenérgicos seletivos (cardiosseletivos) (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Lista de bloqueadores alfa-beta adrenérgicos (incluem receptores alfa e beta adrenérgicos ao mesmo tempo):

• labetalol;
• proxodolol;
• carvedilol.

Atenção: A classificação mostra os nomes das substâncias ativas que fazem parte dos medicamentos de um determinado grupo de bloqueadores.

Os betabloqueadores também vêm com ou sem atividade simpatomimética intrínseca. Essa classificação é considerada auxiliar, pois é utilizada por especialistas para selecionar o medicamento necessário.

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Lista de drogas

Nomes comuns para bloqueadores alfa-1:

• Alfuzosina;
• Dalfaz;
• Artesina;
• Zoxon;
• Urocard;
• Prazosina;
• Urorek;
• Miktosina;
• Tamsulosina;
• Cornam;
• Ebrantil.

Bloqueadores alfa-2:

• Ioimbina;
• Cloridrato de ioimbina.

Alfa-1,2-bloqueadores:

• Redergin;
• Ditamina;
• Nicergolina;
• Pirroxano;
• Fentolamina.

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolano;
• Betacard;
• Tenormina;
• Sectral;
• Betoftan;
• Xonefo;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concórdia;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Cordão;
• Brevibloco.

Betabloqueadores não seletivos:

• Sandorm;
• Trimepranol;
• Visken;
• Inderal;
• Obzidan;
• Darob;
• Sotalol;
• Glaumol;
• Timol;
• Timóptico.

Bloqueadores alfa-beta:

• Proxodolol;
• Alberto;
• Bagodilol;
• Carvalhal;
• Credex;
• Labetol;
• Abetol.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns ao tomar bloqueadores adrenérgicos:

Efeitos colaterais de tomar bloqueadores alfa-1:

• inchaço;
• diminuição severa da pressão;
• arritmia e taquicardia;
• dispneia;
• nariz escorrendo;
• boca seca;
• dor na região do peito;
• diminuição da libido;
• dor durante a ereção;
• incontinencia urinaria.

Efeitos colaterais ao usar bloqueadores dos receptores alfa-2:

• aumento da pressão;
• ansiedade, excitabilidade excessiva, irritabilidade e atividade física;
• tremor;
• diminuição da frequência de micção e volume de líquido.

Efeitos colaterais dos bloqueadores alfa-1 e -2:

• diminuição do apetite;
• problemas de sono;
• suor excessivo;
• frieza nas mãos e nos pés;
• aumento da acidez no estômago.

Efeitos colaterais comuns dos betabloqueadores:

Os betabloqueadores não seletivos podem causar as seguintes condições:

• patologias da visão (embaçamento, sensação de que há algo no olho corpo estranho, choro, dualidade, queimação);
• isquemia cardíaca;
• colite;
• tosse com possíveis ataques de asfixia;
• uma diminuição acentuada da pressão;
• impotência;
• desmaio;
• nariz escorrendo;
• aumento no sangue ácido úrico, potássio e triglicerídeos.

Os bloqueadores alfa-beta têm os seguintes efeitos colaterais:

• diminuição de plaquetas e leucócitos sanguíneos;
• formação de sangue na urina;
• aumento do colesterol, açúcar e bilirrubina;
• patologias da condução dos impulsos cardíacos, às vezes levando ao bloqueio;
• piora da circulação periférica.

Interação com outras drogas

Os seguintes medicamentos têm compatibilidade favorável com bloqueadores alfa:

Combinação favorável de betabloqueadores com outras drogas:

1. A combinação com nitratos dá certo, principalmente se o paciente sofre não só de hipertensão, mas também de doença coronariana. O efeito hipotensor é potencializado, a bradicardia é nivelada pela taquicardia, que é causada por nitratos.
2. Combinação com diuréticos. Os efeitos dos diuréticos são aumentados e prolongados devido à inibição da liberação de renina dos rins pelos betabloqueadores.
3. Inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina. Se houver arritmias resistentes a medicamentos, você pode combinar cuidadosamente o uso com quinidina e procainamida.
4. Bloqueadores canais de cálcio grupo diidropiridina (cordafen, nikirdipina, fenigidina). Você pode combiná-lo com cautela e em pequenas dosagens.

Combinações perigosas:

1. Bloqueadores dos canais de cálcio que pertencem ao grupo do verapamil (isoptina, galopamil, finoptina). A frequência e a força das contrações cardíacas diminuem, a condução atrioventricular piora, a hipotensão, a bradicardia, a insuficiência ventricular esquerda aguda e o bloqueio atrioventricular aumentam.
2. Simpatolíticos – octadina, reserpina e medicamentos que a contenham (rauvazan, brinerdina, adelfan, raunatin, cristepina, trirezida). Há um enfraquecimento acentuado influências simpáticas no miocárdio e podem ocorrer complicações associadas.
3. Glicosídeos cardíacos, M-colinomiméticos diretos, medicamentos anticolinesterásicos e antidepressivos tricíclicos. A probabilidade de bloqueio, bradiarritmia e parada cardíaca aumenta.
4. Antidepressivos-inibidores da MAO. Existe a possibilidade de crise hipertensiva.
5. Beta-agonistas e anti-histamínicos típicos e atípicos. Esses medicamentos são enfraquecidos quando usados ​​em conjunto com betabloqueadores.
6. Insulina e medicamentos para baixar o açúcar. O efeito hipoglicêmico aumenta.
7. Salicilatos e butadiona. Há um enfraquecimento do efeito antiinflamatório;
8. Anticoagulantes indiretos. O efeito antitrombótico é enfraquecido.

Contra-indicações para tomar bloqueadores alfa-1:

Contra-indicações para tomar bloqueadores alfa-1,2:

• hipotensão arterial;
• sangramento agudo;
• lactação;
• gravidez;
• infarto do miocárdio ocorrido há menos de três meses;
• lesões cardíacas orgânicas;
• aterosclerose de vasos periféricos em forma grave.

Contra-indicações para bloqueadores alfa-2:

• sensibilidade excessiva aos componentes da droga;
• patologias graves do funcionamento renal ou hepático;
• picos de pressão arterial;
• hipertensão ou hipotensão não controlada.

Contra-indicações gerais para o uso de betabloqueadores seletivos e não seletivos:

• sensibilidade excessiva aos componentes da droga;
• choque cardiogênico;
• bloqueio sinoatrial;
• fraqueza do nó sinusal;
• hipotensão (pressão arterial inferior a 100 mm);
• insuficiência cardíaca aguda;
• bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau;
• bradicardia (pulso inferior a 55 batimentos/min.);
• ICC em fase de descompensação;

Contra-indicações para tomar betabloqueadores não seletivos:

• asma brônquica;
• obliterando doenças vasculares;
• Angina de Prinzmetal.

Betabloqueadores seletivos:

• lactação;
• gravidez;
• patologia da circulação periférica.

Pacientes hipertensos devem usar os medicamentos discutidos estritamente de acordo com as instruções e na dose prescrita pelo médico. A automedicação pode ser perigosa. Ao primeiro aparecimento de efeitos colaterais, você deve entrar em contato imediatamente com um centro médico.

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O uso de alfabloqueadores para hipertensão como ajuda ajuda a dilatar rapidamente os vasos sanguíneos e reduzir a pressão arterial. Apesar de sua eficácia, os medicamentos apresentam várias contra-indicações.

O tratamento da hipertensão baseia-se na seleção de um grupo de medicamentos que atuam em diversos aspectos da patogênese da doença. Uma abordagem complexa proporciona um bom controle da pressão arterial (PA). Assim, os alfabloqueadores para hipertensão estão necessariamente incluídos nos regimes terapêuticos e têm eficácia comprovada.

Quase todas as fibras musculares dos vasos sanguíneos contêm receptores alfa que respondem à ação da adrenalina e da norepinefrina. Dependendo de sua localização em relação à sinapse (área de conexão terminações nervosas entre si ou com uma célula reativa) existem 2 tipos de receptores. Localizado antes da sinapse (pré-sináptica) - α1, depois - α2. Quando irritado, a composição intracelular dos miócitos muda ( unidade estrutural músculos), eles se contraem e estreitam o lúmen do vaso.

Quando as artérias sofrem espasmos, a resistência vascular geral aumenta, que o fluxo sanguíneo deve superar para levar oxigênio a todas as células do corpo. Como resultado, a pressão aumenta.

É para bloquear essa ligação na patogênese que os bloqueadores alfa-adrenérgicos são prescritos para hipertensão.

Eles evitam que os impulsos que causam o vasoespasmo cheguem às artérias. Como resultado, a pressão diminui.

Efeito de medicamentos baseados em alfa-bloqueadores

Os medicamentos que contêm bloqueadores α podem ser seletivos (atuam apenas nos receptores α1) e não seletivos (bloqueiam α1 e α2). Para hipertensão, esses medicamentos são prescritos quando a pressão sobe acima de 140/90 mmHg. Arte.

Básico efeitos farmacológicos os bloqueadores alfa têm os seguintes efeitos:

• vasodilatação;
• remoção de tom sistema simpático regulação nervosa;
• aumento da lipólise (quebra de gordura);
• diminuição da resistência à insulina (resistência à ação da insulina);
• aumentando a influência da regulação parassimpática.

O mecanismo do efeito positivo deste grupo de medicamentos no metabolismo das gorduras não é totalmente compreendido. Mas está comprovado que o uso de bloqueadores adrenérgicos para hipertensão reduz a concentração de colesterol e triglicerídeos no sangue. Ao mesmo tempo, a quantidade de lipoproteínas de baixa densidade (“prejudiciais”), que contribuem para a aterosclerose, é reduzida. E a concentração de lipoproteínas “úteis” alta densidade, pelo contrário, aumenta.

O uso de bloqueadores alfa 1 ajuda a aumentar a sensibilidade dos tecidos à insulina, hormônio que regula metabolismo de carboidratos. Graças a isso, sua secreção pelas células pancreáticas é reduzida e os níveis de açúcar no sangue são normalizados.

Lista de bloqueadores alfa

Medicamentos contendo inibidores do receptor de adrenalina são apresentados em mercado de farmácia bastante amplo. Dependendo do efeito em certos tipos de receptores alfa, essas drogas pertencem a grupos diferentes medicação.

Lista de medicamentos contendo bloqueadores α1:

• alfuzosina (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) – comprimidos usados ​​para prostatite;
• prazosina (Prazosina, Prazosinbene) - prescrita para o tratamento da hipertensão arterial;
• urapidil (Tahiben, Urapidil carino, Ebrantil) – cápsulas e solução intravenosa pode ser usado para aliviar crises hipertensivas;
• silodosina (Urorek) – medicamento que melhora a micção em caso de doença da próstata;
• doxazosina (Artesin, Doxazosin, Kamiren, Zoxon, Urocard, Cardura, Tonocardin) - comprimidos para o tratamento de hipertensão e patologias da próstata;
• tansulosina (Hyperprost, Omnic) – usada para adenoma de próstata;
• Terazosina (Cornam, Setegis, Terazosina) - comprimidos prescritos para hipertensão arterial de qualquer origem e crescimento benigno da próstata.

Preparações que contêm bloqueadores alfa-2 adrenérgicos - Ioimbina e Cloridrato de Ioimbina. Eles são usados ​​para disfunção erétil, diminuição da libido e menopausa masculina. Contra-indicado na hipertensão arterial.

Os medicamentos contendo bloqueadores alfa-1,2 são representados pela seguinte lista:

• nicergolina (Sermion, Nicergoline) - medicamento usado para qualquer distúrbio circulatório no cérebro, para pressão, para vasoconstrição das extremidades, síndrome de Raynaud;
• Proroxan é prescrito para crises hipotolâmicas, que são acompanhadas de aumento da pressão arterial;
• fentolamina (Regitin, Dibasin) – comprimidos para tratamento de crise hipertensiva em feocromocitoma.
• dihidroergotamina (Ditamina, Clavigrenina) – o medicamento é indicado para enxaquecas;
• diidroergotoxina (Redergin, Vasolax) – usada para hipertensão transitória;
• Diidroergocristina (Brinerdin, Normotens) - comprimidos para pressão arterial e distúrbios do fluxo sanguíneo cerebral.

Hipertensão arterial de qualquer origem – leitura direta para prescrição de bloqueadores α1.

Como funcionam os α-bloqueadores para a hipertensão?

Embora esses medicamentos não estejam incluídos no grupo dos medicamentos de primeira linha para o tratamento da hipertensão, sua prescrição na prática cardiológica é muito comum e justificada. Graças ao bloqueio de receptores sensíveis à adrenalina, ocorre vasodilatação. O efeito antiespasmódico é especialmente pronunciado na periferia, pois ali a concentração de receptores adrenérgicos é maior. Isso é devido ao Influência positiva bloqueadores alfa na microcirculação.

A dilatação das arteríolas reduz a resistência vascular periférica, o que acarreta diminuição da pressão. Ao mesmo tempo, o volume sistólico minuto do coração não aumenta, uma vez que o retorno venoso não aumenta devido à dilatação das veias.

Extensão vasos coronários melhora a nutrição do coração, reduz a necessidade de oxigênio e reduz seus sintomas insuficiência crônica. Um aumento no lúmen das artérias da circulação pulmonar provoca uma diminuição da hipertensão pulmonar.

O efeito dos bloqueadores alfa-adrenérgicos no metabolismo das gorduras, em particular na redução do colesterol, LDL e triglicéridos, explica a prescrição destes medicamentos para a aterosclerose ou tendência a ela, bem como para a obesidade, que se associa à hipertensão. O uso de bloqueadores α1 é especialmente necessário para a síndrome metabólica.

Indicações

Os receptores de adrenalina estão localizados em músculos lisos ah, incluído na estrutura de muitos órgãos. Isso pode explicar a ampla gama de indicações para o uso de medicamentos contendo alfabloqueadores.

Condições que requerem o uso de medicamentos que bloqueiam os receptores α1:

• hipertensão (especialmente causada por estresse);
• adenoma de próstata;
• falha crônica do coração.

A prescrição de bloqueadores α1,2 justifica-se para as seguintes patologias:

• picante e distúrbio crônico circulação cerebral;
• síndrome de Raynaud;
• circulação periférica prejudicada (aortoarterite obliterante, trombose de vasos das pernas);
• enxaqueca;
• demência, especialmente de origem vascular;
• vertigem (tontura) causada por vasoespasmo;
• angiopatia em diabetes mellitus;
• distrofia corneana;
• neuropatia óptica.

Com o uso regular, observa-se um efeito anti-hipertensivo duradouro. O metabolismo das substâncias ativas ocorre no fígado e são excretadas na urina e nas fezes.

Contra-indicações

Ao prescrever bloqueadores adrenérgicos, o médico deve levar em consideração as contraindicações presentes em determinado paciente. Isso ajudará a evitar efeitos colaterais e agravamento de patologias concomitantes.

O uso de medicamentos deste grupo é contra-indicado nas seguintes condições:

• defeitos congênitos e adquiridos nas válvulas cardíacas (aórtica, mitral);
• sangramento agudo;
• infarto do miocárdio (recente);
• bradicardia grave (diminuição dos batimentos cardíacos);
• hipotensão ortostática(queda de pressão ao mudar a posição do corpo);
• doença hepática grave;
• período de lactação;
• intolerância aos componentes da droga;
• uso simultâneo de betabloqueadores;
• gravidez;
• angina de peito;
• idade das crianças (até 12 anos).

Todas as indicações e contra-indicações devem ser cuidadosamente avaliadas por um médico. A prescrição injustificada do medicamento, e mais ainda como meio de automedicação, é inaceitável.

Efeitos colaterais

Os bloqueadores dos receptores de adrenalina afetam os músculos lisos de todo o corpo, produzindo não apenas um efeito positivo, mas também possíveis efeitos adversos.

Entre os efeitos colaterais da prescrição de medicamentos para hipertensão que bloqueiam os receptores alfa estão as seguintes condições:

• hipotensão ortostática;
• tontura e perda de consciência de curto prazo;
• vermelhidão temporária do rosto;
• fadiga ou sonolência;
• vômito e náusea;
• dificuldade em adormecer, insônia;
• mãos e pés frios;
• dor de estômago;
• ataque de angina;
• Reações alérgicas.

Devido à possibilidade de desmaio como resultado do tratamento com estes medicamentos para a pressão arterial, a primeira dose deve ser administrada ou tomada enquanto estiver deitado ou sentado.

Bloqueadores alfa – Meios eficazes para o tratamento da hipertensão e alívio das crises causadas pelo aumento da pressão. Ao utilizar tais produtos, é necessário levar em consideração as indicações e contra-indicações de uso. Se ocorrerem efeitos colaterais, você deve informar imediatamente o seu médico.

A capacidade dos bloqueadores dos receptores α-adrenérgicos de reduzir efetivamente a pressão arterial é conhecida há muito tempo, porém, o bloqueio não seletivo desse tipo de receptor (por exemplo, sob a influência da fentolamina) é acompanhado por um grande número de efeitos colaterais efeitos e limites aplicação clínica tais drogas. O primeiro bloqueador α1 seletivo, a prazosina, tem sido usado para tratar hipertensão desde 1976. Atualmente, foram sintetizados novos bloqueadores α1, doxazosina e terazosina, que se diferenciam da prazosina por terem ação mais prolongada.
Sabe-se que dois Vários tipos Receptores α-adrenérgicos - α2 e - diferem em localização e desempenho funções diferentes(Fig. 9.2).
- α1 - receptores localizados na membrana pós-sináptica do neurônio; participar na transmissão de sinais utilizando catecolaminas para outros neurônios ou células efetoras, incluindo células musculares lisas vasculares; a ativação desses receptores causa vasoconstrição;
- receptores α2 localizados na membrana pré-sináptica do neurônio; controlar o fluxo de norepinefrina na fenda sináptica de acordo com o princípio do feedback negativo; reduzir a liberação de noradrenalina quando ela se acumula na fenda sináptica.
O bloqueio dos receptores α1-adrenérgicos no músculo liso vascular previne a vasoconstrição induzida pelas catecolaminas. Ao mesmo tempo, os receptores α2-adrenérgicos da membrana pré-sináptica do neurônio não são bloqueados, o que significa que o mecanismo de feedback que inibe a liberação adicional de noradrenalina (NA) está intacto.

Os bloqueadores α1 seletivos são antagonistas competitivos dos receptores α1 pós-sinápticos. Essas drogas impedem a ativação dos receptores α1-adrenérgicos pelas catecolaminas, tanto circulantes quanto liberadas pelos neurônios.

Arroz. 9.2.

O bloqueio dos receptores α1-adrenérgicos no músculo liso vascular previne a vasoconstrição induzida pelas catecolaminas. Ao mesmo tempo, os receptores α2-adrenérgicos da membrana pré-sináptica do neurônio não são bloqueados, o que significa que o mecanismo de feedback que inibe a liberação adicional de noradrenalina (NA) está intacto.
Os bloqueadores α-adrenérgicos não seletivos (fentolamina, fenoxibenzamina) também bloqueiam os receptores α2-adrenérgicos pré-sinápticos, o que elimina o efeito inibitório da liberação de norepinefrina na fenda sináptica; como resultado tudo grande quantidade a norepinefrina entra na corrente sanguínea, desenvolve-se taquicardia e ocorre rapidamente taquifilaxia com diminuição do efeito hipotensor. Ao prescrever bloqueadores α1 seletivos, o mecanismo de feedback não é perturbado.

Mecanismo de ação hipotensoraα1 - bloqueadores adrenérgicos: diminuição do tônus ​​​​da musculatura lisa vascular com diminuição da resistência vascular periférica total sem mudança significativa débito cardíaco.

Características de ação hipotensoraα1 - bloqueadores adrenérgicos:
- ocorre expansão de vasos resistivos e capacitivos; extensão vasos venosos com deposição de sangue nas veias viscerais pode causar hipotensão postural no início do tratamento ou com qualquer aumento na dose do medicamento, principalmente na prescrição de prazosina de ação rápida;
— a vasodilatação não é acompanhada por ativação reflexa perceptível do sistema simpatoadrenal e taquicardia;
- Os bloqueadores α1 reduzem efetivamente a PAD (permitem atingir o nível alvo de PAD se isso não for possível ao prescrever outros medicamentos);
- têm um efeito benéfico no perfil diário da pressão arterial - permitem, quando prescritos à noite, garantir uma diminuição noturna da pressão arterial e prevenir o aumento da pressão arterial nas primeiras horas horas da manhã quando comemorado frequência aumentada complicações cardiovasculares;
— efeito hipotensor pode ser acompanhada por leve retenção de líquidos com desenvolvimento de pseudotolerância (os níveis de renina e aldosterona diminuem em menor grau do que com outros medicamentos antiadrenérgicos).
Juntamente com a diminuição da pressão arterial, o bloqueio sistêmico dos receptores α1-adrenérgicos está associado ao desenvolvimento de uma série de outros efeitos - efeitos cardíacos, extracardíacos e metabólicos. O envolvimento de mecanismos α-adrenérgicos em processos como vasoconstrição coronariana (Heusch et al., 2000), hipertrofia miocárdica (Hunter e Chein, 1999) e expressão de proteínas contráteis nas células musculares lisas da próstata (Lin et al., 2001 ) foi estabelecido.

Efeitos extracardíacosα1 - bloqueadores adrenérgicos:
- melhora da função renal;
- aumento da permeabilidade brônquica;
- redução da obstrução trato urinário com hiperplasia prostática benigna.
Último efeito associada à diminuição do tônus ​​das células musculares lisas da próstata, à diminuição da expressão de proteínas contráteis nessas células e à estimulação da apoptose, que pode retardar o crescimento da glândula. A doxazosina, o único dos vários medicamentos anti-hipertensivos no ensaio TOMHS, reduziu a incidência de impotência em comparação com o tratamento com placebo.

Efeitos cardíacosα1 - bloqueadores adrenérgicos:
— regressão de hipertrofia miocárdica;
Contrariamente às expectativas teóricas, o tratamento com bloqueadores α1 não tem qualquer efeito efeito positivo no angina variante e insuficiência cardíaca grave.

Efeitos metabólicosα1- bloqueadores adrenérgicos:
- efeito benéfico sobre metabolismo lipídico- redução do colesterol, triglicerídeos e aumento dos níveis de lipoproteínas de alta densidade;
- aumentando a sensibilidade dos tecidos à insulina, diminuindo os níveis plasmáticos de insulina;
- efeito benéfico na fibrinólise (doxazosina).
Ao mesmo tempo, o uso de drogas deste grupo limita grande número efeitos colaterais, que muitas vezes se tornam o motivo para interromper seu uso. Assim, segundo G. Leonetti et al. (1994), enquanto tomavam bloqueadores α1, os indicadores de qualidade de vida não melhoraram e 1 em cada 10 pacientes desenvolveu efeitos colaterais clinicamente significativos que exigiram a descontinuação do medicamento. Pela mesma razão, 18 dos 42 pacientes interromperam o tratamento com prazosina ao longo de 1 ano, em comparação com 3 dos 48 no grupo que recebeu hidroclorotiazida (M. Moser, 2001).

Efeitos colaterais1 - bloqueadores adrenérgicos:
- hipotensão postural;
- tontura;
- taquicardia;
- fraqueza;
- sonolência;
— dor de cabeça;
- edema periférico;
- problemas gastrointestinais;
- boca seca, congestão nasal;
- nas mulheres - é possível a incontinência urinária.

A hipotensão postural em resposta à primeira dose é o efeito colateral mais grave. Ocorre 30-90 minutos após a ingestão do medicamento, especialmente quando se prescreve um medicamento de ação curta (prazosina) a pacientes com volume reduzido de líquido intravascular. Esse efeito pode ser evitado se os α-bloqueadores forem prescritos em baixas doses no início da terapia, e esse grupo de medicamentos não for utilizado em pacientes com desidratação, inclusive aquelas causadas por terapia diurética ativa. Desde quando Posição horizontal Mesmo uma overdose significativa de bloqueadores α1 não é perigosa para o paciente; a primeira dose desses medicamentos é melhor prescrita antes de dormir.
Os efeitos colaterais dos bloqueadores α1 são menos pronunciados em medicamentos deste grupo longa ação(Tabela 9.9).

Tabela 9.9
Características comparativasα1- bloqueadores adrenérgicos

De acordo com os resultados de estudos comparativos controlados, a atividade anti-hipertensiva da doxazosina não é inferior à da hidroclorotiazida, dos antagonistas do cálcio diidropiridina, do enalapril e do captopril. Assim, o uso de doxazosina na dose de 2 mg/dia no estudo TOMHS proporcionou a mesma redução na pressão arterial que clortalidona 15 mg/dia, acebutolol 400 mg/dia, amlodipina 5 mg/dia ou
5 mg/dia de enalapril.
Ao mesmo tempo, o estudo ALLHAT descobriu que, em termos de capacidade de prevenir complicações da hipertensão arterial, a doxazosina é inferior ao diurético clortadidona: a incidência total de complicações cardiovasculares em pacientes que tomaram doxazosina durante 4 anos foi 25% maior, a incidência a taxa de insuficiência cardíaca quase dobrou e os acidentes vasculares cerebrais foram observados 19% mais frequentemente do que no grupo de pacientes que tomaram clortalidona.
Com base nos resultados do ensaio ALLHAT, concluiu-se que a doxazosina não deve ser utilizada como medicamento de primeira linha para o tratamento da hipertensão. Pode ser usado como segundo ou terceiro medicamento na terapia anti-hipertensiva combinada. Segundo especialistas da ESC/EOG (2003), o uso de α1-bloqueadores está mais indicado no tratamento da hipertensão arterial em pacientes com hiperplasia prostática benigna e hiperlipidemia. Nestes casos, a terapia com α-bloqueadores proporciona características adicionais— melhora da urodinâmica e alterações favoráveis ​​no metabolismo lipídico.

Uso clínico de bloqueadores α1: resumo
. O efeito anti-hipertensivo quando prescrito em monoterapia é o mesmo dos medicamentos de primeira linha.
. Efeito protetor insuficiente nos órgãos-alvo.
. Relativamente alta frequência e gravidade dos efeitos colaterais, incluindo hipotensão postural.
. Retenção de líquidos durante uso a longo prazo com desenvolvimento de pseudotolerância: é aconselhável utilizá-lo em combinação com um diurético.
. Efeito favorável no metabolismo de carboidratos e lipídios.

Indicações:
. Use como parte da terapia combinada, como segundo ou terceiro medicamento (especialmente se houver dificuldades em atingir o nível alvo de PAD).
. Doenças acompanhantes e afirma:
— hiperplasia benigna próstata;
- dislipidemia;
- resistência à insulina e diabetes Tipo II;
- feocromocitoma.

Contra-indicações:
- hipotensão ortostática;
- hipovolemia;
- defeitos cardíacos com pressão sanguínea baixa enchimento;
- insuficiência cardíaca congestiva.

NB: durante a gravidez - dados limitados sobre a possibilidade uso seguro prazosina (mais indicada na presença de feocromocitoma).