Segundo as estatísticas médicas, o número de reações alérgicas está aumentando constantemente - isso está associado à constante deterioração da situação ambiental e à diminuição da imunidade nas condições da civilização.

Suprastin alivia perfeitamente a coceira e acelera o processo de eliminação de erupções cutâneas. Este medicamento está aprovado para o tratamento de bebês (a partir dos 30 dias de idade), mas a dosagem deve ser selecionada de forma estritamente individual - o médico levará em consideração a idade e o peso do bebê.

O anti-histamínico em questão é utilizado como componente de uma terapia complexa contra a varicela (alivia a coceira) e faz parte da “tríade” - substância usada para reduzir a temperatura corporal.

Observação:Suprastin é estritamente contra-indicado para uso por mulheres grávidas e lactantes.

Tavegil

É usado nos mesmos casos que Suprastin. Tem efeito anti-histamínico de longa duração - o efeito dura 12 horas. Tavegil não causa diminuição da pressão arterial e seu efeito hipnótico é menos pronunciado que o do Suprastin.

Na infância, o medicamento em questão é usado a partir de 1 ano de idade - as crianças recebem xarope e as crianças com mais de 6 anos também podem tomar comprimidos. A dosagem é selecionada pelo médico assistente, levando em consideração a idade e o peso do paciente.

observação:Tavegil é estritamente proibido para uso durante a gravidez.

Fenkarol

Isso faz com que o medicamento tenha um efeito anti-histamínico mais prolongado, pois além de bloquear os receptores de histamina, aciona uma enzima específica capaz de utilizar a histamina. Fenkarol não causa efeito hipnótico ou sedativo e pode ser usado como agente antiarrítmico.

O medicamento antialérgico em questão é utilizado no tratamento de todos os tipos de alergias, sendo especialmente valioso no tratamento de. Fenkarol faz parte de uma terapia complexa para parkinsonismo, também é usado em cirurgia - é usado como preparação para anestesia.

Na infância, esse medicamento é prescrito a partir dos 12 meses, é aconselhável dar aos bebês uma suspensão com sabor de laranja. A dosagem e a duração do uso do medicamento são determinadas pelo médico assistente.

Observação:O Fenkarol é estritamente contra-indicado no primeiro trimestre da gravidez e no segundo e terceiro trimestres só pode ser usado no tratamento de alergias sob supervisão de um especialista.

Fenistil

Este medicamento é utilizado para tratar:

  • todos os tipos de alergias;
  • (alivia a coceira);

Fenistil causa sonolência apenas no início do tratamento, literalmente depois de alguns dias o efeito sedativo desaparece. Fenistil tem vários efeitos colaterais:

  • secura severa da mucosa oral;
  • espasmos musculares.

Este produto está disponível na forma de comprimidos, gotas infantis, gel e creme. As mais recentes formas farmacológicas de Fenistil são usadas para picadas de insetos e.

Fenistil é prescrito para crianças a partir de um mês na forma de gotas, se o paciente tiver mais de 12 anos são prescritos comprimidos.

Observação:Durante a gravidez, o Fenistil pode ser usado na forma de gel e gotas, a partir do segundo trimestre essas prescrições só podem ocorrer se houver condições que ameacem a vida da mulher - edema de Quincke, alergias alimentares agudas.

Diazolina

Tem baixa atividade anti-histamínica, mas tem muitos efeitos colaterais:

  • tontura;
  • cardiopalmo;
  • micção frequente.

A diazolina também tem uma certa vantagem - não causa sonolência, por isso pode ser prescrita para tratar reações alérgicas em pilotos e motoristas. A duração do efeito antialérgico do medicamento em questão é de no máximo 8 horas.

A diazolina pode ser prescrita para crianças a partir dos 2 anos; até os 5 anos é melhor dar o medicamento às crianças na forma de suspensão; aos mais velhos também podem ser oferecidos comprimidos.

Observação:Diazolin é estritamente contra-indicado para uso no primeiro trimestre de gravidez.

Apesar de os anti-histamínicos de primeira geração apresentarem muitas desvantagens, eles são ativamente utilizados na prática médica: cada medicamento foi bem estudado, na maioria dos casos são aprovados para uso por crianças.

Anti-histamínicos de segunda geração

Eles são chamados de não sedativos e têm um efeito anti-histamínico pronunciado, cuja duração geralmente chega a 24 horas. Esses medicamentos são tomados uma vez ao dia e não causam sonolência ou diminuição da atenção.

Na maioria das vezes, esses medicamentos são usados ​​para tratar eczema, urticária, edema de Quincke e febre do feno. Os anti-histamínicos de segunda geração são frequentemente usados ​​​​no tratamento - eles proporcionam excelente alívio da coceira. Uma vantagem distintiva deste grupo de drogas é que elas não causam dependência. Há também uma nuance no uso de medicamentos antialérgicos de segunda geração - eles não são recomendados para uso por idosos e pessoas com histórico de doenças cardíacas.

Loratadina

A droga atua seletivamente nos receptores de histamina, o que permite um efeito rápido. Disponível na forma de comprimidos e xarope, pode ser comercializado com o nome “Claritin” ou “Lomilan”. O xarope é muito fácil de dosar e dar às crianças, e o efeito do medicamento começa a aparecer uma hora após o uso.

Na infância, a Loratadina é prescrita a partir dos 2 anos de idade, a dosagem e a duração da administração devem ser selecionadas apenas pelo médico assistente.

Observação:O anti-histamínico em questão não é recomendado para uso em gestantes em fase inicial (até 12 semanas). Como último recurso, o uso da Loratadina deve ser realizado sob supervisão de um especialista.

Kestin

A droga tem uma série de vantagens pronunciadas:

  • bloqueia seletivamente os receptores de histamina;
  • não causa sonolência;
  • o efeito é perceptível uma hora após o uso;
  • o efeito antialérgico dura 48 horas.

Na prática pediátrica, Kestin é usado a partir dos 12 anos, mas pode ter efeito tóxico no fígado e reduzir a frequência cardíaca.

Kestin é absolutamente contra-indicado durante a gravidez.

Rupafin

O medicamento é mais frequentemente utilizado para tratamento, após a ingestão é rapidamente absorvido e a ingestão simultânea de alimentos aumenta significativamente o efeito do Rupafin.

O medicamento em questão não é utilizado em crianças menores de 12 anos e mulheres grávidas. Caso seja necessário o uso do medicamento em crianças amamentadas, isso só será possível sob estrita supervisão médica.

Os anti-histamínicos de segunda geração atendem plenamente aos requisitos modernos dos medicamentos - são altamente eficazes, têm efeito duradouro e são fáceis de usar. Deve-se lembrar que tais medicamentos devem ser tomados em dosagem estritamente prescrita, pois ultrapassá-la causa sonolência e aumento dos efeitos colaterais.

Anti-histamínicos de terceira geração

Vale ressaltar desde já que é possível encontrar uma divisão dos anti-histamínicos em terceira e quarta gerações - é muito arbitrária e não traz nada além de um slogan de marketing bonito e eficaz.

Os anti-histamínicos de terceira geração estão entre os mais modernos, não têm efeito sedativo, não afetam o funcionamento do coração. Esses medicamentos são usados ​​ativamente para tratar todos os tipos de alergias, dermatites, mesmo em crianças e pessoas com histórico de patologias cardíacas.

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Allegra, Cetirizina, Xyzal e Desloratadina - esses medicamentos pertencem aos antialérgicos de terceira geração. Todos esses medicamentos devem ser usados ​​com extrema cautela por gestantes – a maioria deles é contraindicada. Além disso, deve-se seguir rigorosamente a dosagem prescrita, pois excedê-la pode resultar em dores de cabeça, tonturas e batimentos cardíacos muito acelerados.

Os anti-histamínicos devem ser prescritos por um médico, que também selecionará a posologia e dará recomendações sobre a duração do tratamento. Se o paciente violar o regime de tratamento, isso pode provocar não só efeitos colaterais, mas também intensificação da reação alérgica.

Tsygankova Yana Aleksandrovna, observadora médica, terapeuta da mais alta categoria de qualificação

E doenças: urticária, rinite alérgica, dermatite atópica e outras.

Peculiaridades

  • Os medicamentos bloqueiam os receptores de histamina no corpo, interrompendo ou reduzindo assim a liberação no sangue e nos tecidos de substâncias biologicamente ativas responsáveis ​​pelo desenvolvimento de uma reação alérgica.
  • Os anti-histamínicos são divididos em várias gerações. O efeito dos medicamentos de primeira geração desenvolve-se rapidamente, principalmente com administração intramuscular e intravenosa. No entanto, eles não agem por muito tempo e, com o uso prolongado, é possível o vício na droga. Os medicamentos de primeira geração têm um efeito inibitório, sedativo e hipnótico bastante pronunciado. São contraindicados para pacientes que sofrem de úlcera péptica, epilepsia, doenças hepáticas graves e glaucoma.
  • Os anti-histamínicos de segunda e terceira geração têm muitos benefícios. Quase não têm efeito no sistema nervoso, não potencializam o efeito do álcool e podem ser usados ​​em pessoas cujo trabalho exige concentração. Eles têm muito menos efeitos colaterais e contra-indicações.

Informações importantes sobre o paciente

  • Quem sofre de alergias não deve apenas armazenar anti-histamínicos em casa, mas também carregá-los consigo. Quanto mais cedo você tomar o medicamento, menos grave será a alergia.
  • Pessoas cujas atividades exijam concentração, maior atenção e rapidez na tomada de decisões não devem fazer uso de medicamentos de primeira geração. Se você teve que usá-los, é contraindicado dirigir por 12 horas após tomar os comprimidos.
  • A maioria dos anti-histamínicos de primeira geração causa boca seca e aumenta os efeitos negativos do álcool no corpo.

Nome comercial do medicamento

Faixa de preço (Rússia, esfregue.)

Características do medicamento que são importantes para o paciente conhecer

Substância ativa: Difenidramina

Difenidramina

(vários produtos)

Psilo-bálsamo(gel para uso externo) (Stada)

Um medicamento de primeira geração com efeito hipnótico pronunciado. Atualmente, raramente é utilizado como agente antialérgico em forma de comprimido. Mais frequentemente utilizado na forma de injeções para potencializar o efeito dos analgésicos. Os comprimidos e soluções são dispensados ​​​​nas farmácias estritamente de acordo com a prescrição médica.

Na forma de gel, é indicado para queimaduras solares e térmicas de primeiro grau, picadas de insetos, catapora e alergias cutâneas.

Substância ativa: Cloropiramina

Suprastina

(Égide)

Um anti-histamínico de primeira geração longo e amplamente utilizado. Usado para quaisquer reações alérgicas, especialmente as agudas, bem como reações alérgicas a picadas de insetos. Aprovado para uso em crianças a partir de 1 mês de idade. O efeito desenvolve-se 15-30 minutos após a administração, atinge o máximo na primeira hora e dura pelo menos 3-6 horas. Pode causar sonolência quando usado. Possui efeitos antieméticos, antiespasmódicos e antiinflamatórios moderados. Durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre e no último mês) pode ser tomado em casos excepcionais. As mulheres que amamentam são aconselhadas a interromper a amamentação enquanto tomam o medicamento.

Substância ativa: Clemastina

Tavegil

(Novartis)

Um medicamento de primeira geração altamente eficaz com todas as suas indicações e efeitos colaterais característicos. Um pouco menos de difenidramina e cloropiramina afetam o sistema nervoso, causando menos sonolência. Contra-indicado durante a gravidez e amamentação.

Substância ativa: Hifenadina

Fenkarol(Fazenda Olain)

Medicamento de primeira geração. Tem um pouco menos atividade anti-histamínica do que outras drogas. No entanto, raramente causa sonolência grave. Pode ser usado no desenvolvimento de dependência de outros anti-histamínicos. O uso do curso é possível, pois o efeito geralmente não diminui com o tempo. Contra-indicado durante a gravidez e amamentação.

Substância ativa: Mebidrolina

Diazolina

(vários produtos)

Um medicamento semelhante em ação e indicações à hifenadina. Contra-indicado durante a gravidez e amamentação.

Substância ativa: Dimetinden

Fenistil

(gotas para administração oral)

(Novartis)

Gel Fenistil(Novartis)

Na forma de gotas para administração oral, é utilizado em crianças a partir do 1º mês. Ajuda a acalmar a pele contra picadas de insetos, alivia suavemente a coceira do sarampo, rubéola, catapora e é usado para eczema, alergias alimentares e medicamentosas. Caracterizado por um início de ação relativamente rápido 45 minutos após a administração. Contraindicado na asma brônquica, glaucoma, no 1º trimestre de gravidez e durante a amamentação. Pode provocar sonolência.

Em forma de gel, é indicado para alergias e coceiras na pele, bem como para pequenas queimaduras, inclusive solares.

Substância ativa: Loratadina

Loratadina

(vários produtos)

Claridol(Shreya)

Clarisens(Padrão Farmacêutico)

Claritino

(Arado Shering)

Clarotadina

(Akrikhin)

Lomilan

(Lek dd)

Laura Hexal

(Hexal)

Um medicamento de segunda geração amplamente utilizado. O efeito anti-histamínico atinge seu máximo após 8 a 12 horas e dura mais de 24 horas. Bem estudado, raramente causa efeitos colaterais. Contra-indicado durante a amamentação.

Substância ativa: Fumarato de rupatadina

Rupafin(Abbott)

Um novo medicamento antialérgico de segunda geração. Elimina de forma eficaz e rápida os sintomas da rinite alérgica e da urticária crónica. Difere de outros medicamentos porque atua nas fases inicial e tardia da inflamação alérgica. Portanto, pode ser eficaz nos casos em que outros meios não proporcionam um efeito positivo suficiente. Eficaz em 15 minutos. Bom para uso a longo prazo. Contra-indicado durante a gravidez, amamentação e crianças menores de 12 anos.

Substância ativa: Levocetirizina

Levocetirizina-Teva(Teva)

Suprastinex(Égide)

Glenzeth

(Glenmark)

Xizal

(USB Farhim)

Fórmula nova e melhorada de cetirizina. Possui poderoso efeito antialérgico e antiinflamatório, 2 vezes superior ao da cetirizina. Indicado no tratamento de rinite alérgica, febre dos fenos, conjuntivite, dermatite atópica e urticária. Atua muito rapidamente, existe uma forma infantil em forma de gotas a partir dos 2 anos. Contra-indicado durante a gravidez e amamentação.

Substância ativa: Cetirizina

Zyrtec(USB Farhim)

Zodak(Zêntiva)

Parlazin(Égide)

Letizen(KRKA)

Cetirizina

(vários produtos)

Cetrin(Dr. Reddy)

Um medicamento de terceira geração amplamente utilizado. Após dose única, o início do efeito é observado após 20-60 minutos, o efeito dura mais de 24 horas. Durante o tratamento, não se desenvolve dependência da droga. Após a interrupção do tratamento, o efeito dura até 3 dias. Na forma de gotas, é permitido para crianças a partir dos 6 meses. Contra-indicado durante a gravidez e amamentação.

Substância ativa: Fexofenadina

Telfast(Sanofi Aventis)

Fexadina

(Runbaxy)

Fexorápido(Microlaboratório)

Um medicamento de terceira geração para a eliminação dos sintomas associados à rinite alérgica sazonal e ao tratamento sintomático da urticária crónica. Para uso em adultos e crianças com mais de 6 anos de idade. Contra-indicado durante a gravidez

e amamentação.

Substância ativa: Desloratadina

Desloratadina-Teva(Teva)

Lordestin

(Gedeon Richter)

Ério

(Arado Shering)

Um medicamento antialérgico moderno e poderoso para o tratamento de rinite alérgica e urticária. A ação começa 30 minutos após a ingestão e continua por 24 horas. Tem o menor risco de desenvolver sonolência. Contraindicado durante a gravidez, amamentação e crianças menores de 1 ano.

Substância ativa: Ebastina

Kestin

(Nycomed)

Medicamento de segunda geração. Tem um efeito particularmente duradouro. Depois de tomar o medicamento por via oral, um efeito antialérgico pronunciado se desenvolve após 1 hora e continua por 48 horas. Contra-indicado durante a gravidez, amamentação e crianças menores de 6 anos.

Lembre-se de que a automedicação é fatal; consulte um médico para aconselhamento sobre o uso de qualquer medicamento.

“FARMACOTERAPIA EFICAZ”; Número 5; 2014; págs. 50-56.

T.G. Fedoskova
Centro Estadual de Pesquisa Instituto de Imunologia FMBA da Rússia, Moscou

Os principais medicamentos que afetam os sintomas da inflamação e controlam o curso de doenças de origem alérgica e não alérgica incluem os anti-histamínicos.
O artigo analisa pontos polêmicos relativos à experiência do uso de anti-histamínicos modernos, bem como algumas de suas principais características. Isso permitirá uma abordagem diferenciada na seleção do medicamento ideal na realização de terapias complexas para diversas doenças.
Palavras-chave: anti-histamínicos, doenças alérgicas, cetirizina, Cetrin

ANTI-HISTAMINOS: MITOS E REALIDADE

T.G. Fedoskova
Instituto Estadual de Imunologia do Centro Científico, Agência Federal Médica e Biológica, Moscou

Os anti-histamínicos pertencem aos principais medicamentos que influenciam os sintomas de inflamação e controlam o curso de doenças alérgicas e não alérgicas. Neste artigo são analisadas questões discutíveis sobre a experiência com o uso dos anti-histamínicos atuais, bem como algumas de suas características. Pode permitir fazer uma escolha diferencial para administrar medicamentos apropriados para uma terapia combinada de diferentes doenças.
Palavras-chave: anti-histamínicos, doenças alérgicas, cetirizina, Cetrine

Os anti-histamínicos tipo 1 (H1-AGP), ou antagonistas dos receptores de histamina tipo 1, têm sido amplamente utilizados com sucesso na prática clínica há mais de 70 anos. São utilizados como parte da terapia sintomática e básica de reações alérgicas e pseudoalérgicas, tratamento complexo de doenças infecciosas agudas e crônicas de diversas origens, como pré-medicação durante estudos invasivos e de radiocontraste, intervenções cirúrgicas, para prevenir efeitos colaterais da vacinação, etc. Em outras palavras, o H 1 -AGP é aconselhável para uso em condições causadas pela liberação de mediadores inflamatórios ativos de natureza específica e inespecífica, sendo o principal deles a histamina.

A histamina possui uma ampla gama de atividades biológicas, realizadas através da ativação de receptores específicos da superfície celular. O principal depósito de histamina nos tecidos são os mastócitos, no sangue - os basófilos. Também está presente nas plaquetas, na mucosa gástrica, nas células endoteliais e nos neurônios do cérebro. A histamina tem um efeito hipotensor pronunciado e é um importante mediador bioquímico para todos os sintomas clínicos de inflamação de várias origens. É por isso que os antagonistas deste mediador continuam a ser os agentes farmacológicos mais populares.

Em 1966, foi comprovada a heterogeneidade dos receptores de histamina. Atualmente, são conhecidos 4 tipos de receptores de histamina - H1, H2, H3, H4, pertencentes à superfamília dos receptores acoplados à proteína G (GPCRs). A estimulação dos receptores H1 leva à liberação de histamina e ao aparecimento de sintomas de inflamação, principalmente de origem alérgica. A ativação dos receptores H 2 aumenta a secreção do suco gástrico e sua acidez. Os receptores H3 estão presentes predominantemente nos órgãos do sistema nervoso central (SNC). Eles funcionam como receptores pré-sinápticos sensíveis à histamina no cérebro e regulam a síntese de histamina a partir de terminações nervosas pré-sinápticas. Recentemente, foi identificada uma nova classe de receptores de histamina, expressos predominantemente em monócitos e granulócitos - H4. Esses receptores estão presentes na medula óssea, timo, baço, pulmões, fígado e intestinos. O mecanismo de ação do H 1 -AGP baseia-se na inibição competitiva reversível dos receptores H 1 da histamina: previnem ou minimizam as reações inflamatórias, prevenindo o desenvolvimento dos efeitos induzidos pela histamina, e sua eficácia se deve à capacidade de inibir competitivamente o efeito da histamina nos loci de zonas receptoras H1 específicas em estruturas de tecidos efetores.

Atualmente, mais de 150 tipos de anti-histamínicos estão registrados na Rússia. Estes não são apenas H 1 -AGP, mas também medicamentos que aumentam a capacidade do soro sanguíneo de se ligar à histamina, bem como medicamentos que inibem a liberação de histamina dos mastócitos. Devido à variedade de anti-histamínicos, é bastante difícil escolher entre eles o uso mais eficaz e racional em casos clínicos específicos. Nesse sentido surgem pontos controversos e muitas vezes surgem mitos sobre o uso do H 1 -AGP, amplamente utilizado na prática clínica. Existem muitos trabalhos sobre esse tema na literatura nacional, mas não há consenso sobre o uso clínico dessas drogas.

O mito sobre três gerações de anti-histamínicos
Muitas pessoas se enganam ao pensar que existem três gerações de anti-histamínicos. Algumas empresas farmacêuticas apresentam novos medicamentos que surgiram no mercado farmacêutico como AGPs de terceira e mais nova geração. Eles tentaram incluir metabólitos e estereoisômeros de AGPs modernos na terceira geração. Atualmente, acredita-se que esses medicamentos sejam AGPs de segunda geração, uma vez que não há diferença significativa entre eles e os medicamentos anteriores de segunda geração. De acordo com o Consenso sobre Anti-histamínicos, decidiu-se reservar o nome “terceira geração” para se referir aos anti-histamínicos sintetizados no futuro, que provavelmente diferirão dos compostos conhecidos em uma série de características básicas.

Existem muitas diferenças entre AGPs de primeira e segunda geração. Esta é principalmente a presença ou ausência de efeito sedativo. Um efeito sedativo ao tomar medicamentos anti-hipertensivos de primeira geração é observado subjetivamente por 40-80% dos pacientes. A sua ausência em pacientes individuais não exclui um efeito negativo objectivo destes medicamentos nas funções cognitivas, dos quais os pacientes podem não se queixar (capacidade de conduzir, aprender, etc.). A disfunção do sistema nervoso central é observada mesmo com o uso de doses mínimas dessas drogas. O efeito dos anti-hipertensivos de primeira geração no sistema nervoso central é o mesmo do uso de álcool e sedativos (benzodiazepínicos, etc.).

Os medicamentos de segunda geração praticamente não penetram na barreira hematoencefálica e, portanto, não reduzem a atividade mental e física dos pacientes. Além disso, os AGPs de primeira e segunda gerações diferem na presença ou ausência de efeitos colaterais associados à estimulação de receptores de diferentes tipos, duração de ação e desenvolvimento de dependência.

Os primeiros AGPs - fenbenzamina (Antergan), maleato de pirilamina (Neo-Antergan) começaram a ser usados ​​​​em 1942. Posteriormente, surgiram novos medicamentos anti-hipertensivos para utilização na prática clínica. Até a década de 1970 Dezenas de compostos pertencentes a esse grupo de medicamentos foram sintetizados.

Por um lado, acumulou-se ampla experiência clínica no uso de anti-hipertensivos de primeira geração; por outro lado, esses medicamentos não foram testados em estudos clínicos que atendam aos requisitos modernos da medicina baseada em evidências.

As características comparativas do AGP da primeira e segunda gerações são apresentadas na Tabela. 1.

Tabela 1.

Características comparativas do AGP da primeira e segunda gerações

Propriedades Primeira geração Segunda geração
Sedação e efeitos na função cognitiva Sim (em doses mínimas) Não (em doses terapêuticas)
Seletividade para receptores H1 Não Sim
Estudos farmacocinéticos Alguns Um monte de
Estudos farmacodinâmicos Alguns Um monte de
Estudos científicos de diferentes doses Não Sim
Estudos em recém-nascidos, crianças, pacientes idosos Não Sim
Uso em mulheres grávidas FDA categoria B (difenidramina, clorfeniramina), categoria C (hidroxizina, cetotifeno) Categoria B da FDA (loratadina, cetirizina, levocetirizina), categoria C (desloratadina, azelastina, fexofenadina, olopatadina)

Observação. FDA (US Food and Drug Administration) - Administração de Alimentos e Medicamentos (EUA). Categoria B - nenhum efeito teratogênico da droga foi detectado. Categoria C - nenhum estudo foi realizado.

Desde 1977, o mercado farmacêutico foi reabastecido com novos H 1 -AGPs, que apresentam vantagens claras sobre os medicamentos de primeira geração e atendem aos requisitos modernos para AGPs estabelecidos nos documentos de consenso da EAACI (Academia Europeia de Alergologia e Imunologia Clínica).

O mito sobre os benefícios do efeito sedativo dos anti-hipertensivos de primeira geração
Mesmo em relação a uma série de efeitos colaterais dos anti-hipertensivos de primeira geração, existem equívocos. Associado ao efeito sedativo dos H 1 -AGPs de primeira geração está o mito de que seu uso é preferível no tratamento de pacientes com insônia concomitante e, se esse efeito for indesejável, pode ser neutralizado com o uso do medicamento à noite. Deve-se lembrar que os anti-hipertensivos de primeira geração inibem a fase do sono REM, que perturba o processo fisiológico do sono e não processa totalmente as informações durante o sono. Ao usá-los, a respiração e o ritmo cardíaco podem ser perturbados, o que aumenta o risco de desenvolver apnéia do sono. Além disso, em alguns casos, o uso de altas doses desses medicamentos contribui para o desenvolvimento da excitação paradoxal, o que também afeta negativamente a qualidade do sono. É necessário levar em consideração a diferença na duração do efeito antialérgico (1,5-6 horas) e do efeito sedativo (24 horas), bem como o fato de que a sedação prolongada é acompanhada de comprometimento das funções cognitivas.

A presença de propriedades sedativas pronunciadas desmascara o mito sobre a conveniência do uso de H 1 -AGP de primeira geração em pacientes idosos que fazem uso desses medicamentos, guiados por estereótipos estabelecidos de automedicação habitual, bem como pelas recomendações de médicos que não são suficientemente informado sobre as propriedades farmacológicas dos medicamentos e contra-indicações ao seu uso. Devido à falta de seletividade dos efeitos sobre os receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos, serotonina, bradicinina e outros receptores, uma contraindicação para a prescrição desses medicamentos é a presença de doenças bastante comuns em pacientes idosos - glaucoma, hiperplasia benigna da próstata, asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica, etc.

O mito de que não há lugar na prática clínica para anti-hipertensivos de primeira geração
Apesar de os H 1 -AGPs de primeira geração (a maioria deles desenvolvidos em meados do século passado) poderem causar efeitos colaterais conhecidos, eles ainda são amplamente utilizados na prática clínica atualmente. Portanto, o mito de que com o advento de uma nova geração de AGP não sobra espaço para a geração anterior de AGP é inválido. A primeira geração do H 1 -AGP tem uma vantagem inegável - a presença de formas injetáveis, indispensáveis ​​​​no atendimento de emergência, pré-medicação antes da realização de determinados tipos de exames diagnósticos, intervenções cirúrgicas, etc. Além disso, alguns medicamentos têm efeito antiemético, reduzem a ansiedade e são eficazes contra o enjôo. O efeito anticolinérgico adicional de vários medicamentos deste grupo se manifesta em uma redução significativa da coceira e erupções cutâneas com dermatoses pruriginosas, reações alérgicas e tóxicas agudas a alimentos, medicamentos, picadas e picadas de insetos. Entretanto, esses medicamentos devem ser prescritos levando-se em consideração rigorosamente as indicações, contraindicações, gravidade dos sintomas clínicos, idade, dosagens terapêuticas e efeitos colaterais. A presença de efeitos colaterais pronunciados e a imperfeição do H 1 -AGP de primeira geração contribuíram para o desenvolvimento de novos anti-histamínicos de segunda geração. As principais orientações para o aprimoramento dos medicamentos foram aumentar a seletividade e a especificidade, eliminando a sedação e a tolerância ao medicamento (taquifilaxia).

Os modernos H 1 -AGPs de segunda geração têm a capacidade de atuar seletivamente nos receptores H 1, não os bloqueiam, mas, sendo antagonistas, transferem-nos para um estado “inativo” sem perturbar suas propriedades fisiológicas, têm um efeito antialérgico pronunciado, um efeito clínico rápido, agem a longo prazo (24 horas), não causam taquifilaxia. Essas drogas praticamente não penetram na barreira hematoencefálica, portanto não causam sedação ou comprometimento das funções cognitivas.

Os modernos H 1 -AGPs de segunda geração têm um efeito antialérgico significativo - eles estabilizam a membrana dos mastócitos, suprimem a liberação de interleucina-8 induzida por eosinófilos, fator estimulador de colônias de granulócitos e macrófagos (GM-CSF) e molécula de adesão intercelular solúvel 1 ( Molécula de adesão intercelular solúvel-1, sICAM-1) de células epiteliais, o que contribui para maior eficiência em relação ao H 1 -AGP de primeira geração na terapia básica de doenças alérgicas, em cuja gênese atuam mediadores da fase tardia da inflamação alérgica um papel significativo.

Além disso, uma característica importante dos H1-AGPs de segunda geração é a sua capacidade de proporcionar um efeito anti-inflamatório adicional, inibindo a quimiotaxia de eosinófilos e granulócitos neutrófilos, reduzindo a expressão de moléculas de adesão (ICAM-1) nas células endoteliais, inibindo Ativação plaquetária dependente de IgE e liberação de mediadores citotóxicos. Muitos médicos não prestam a devida atenção a isso, porém, as propriedades listadas possibilitam o uso de tais medicamentos para inflamações não só de natureza alérgica, mas também de origem infecciosa.

O mito sobre a mesma segurança de todos os AGPs de segunda geração
Existe um mito entre os médicos de que todos os H1-AGPs de segunda geração são semelhantes em termos de segurança. Porém, neste grupo de medicamentos existem diferenças associadas às peculiaridades de seu metabolismo. Podem depender da variabilidade na expressão da enzima CYP3A4 do sistema citocromo P 450 do fígado. Essa variabilidade pode ser devida a fatores genéticos, doenças do aparelho hepatobiliar, uso simultâneo de vários medicamentos (antibióticos macrólidos, alguns antifúngicos, antivirais, antidepressivos, etc.), produtos (toranja) ou álcool que tenham efeito inibitório sobre a atividade da oxigenase do sistema citocromo CYP3A4 P450.

Entre os N1-AGP de segunda geração estão:

  • medicamentos “metabolizados” que têm efeito terapêutico somente após sofrerem metabolismo no fígado com a participação da isoenzima CYP 3A4 do sistema citocromo P450 com formação de compostos ativos (loratadina, ebastina, rupatadina);
  • metabólitos ativos - medicamentos que entram imediatamente no corpo na forma de substância ativa (cetirizina, levocetirizina, desloratadina, fexofenadina) (Fig. 1).
  • Arroz. 1. Características do metabolismo do H 1 -AGP de segunda geração

    As vantagens dos metabólitos ativos, cuja ingestão não é acompanhada de carga adicional no fígado, são óbvias: a velocidade e previsibilidade do desenvolvimento do efeito, a possibilidade de administração conjunta com vários medicamentos e alimentos que são metabolizados com a participação do citocromo P450.

    O mito sobre a maior eficiência de cada novo AGP
    O mito de que os novos agentes N1-AGP que surgiram nos últimos anos são obviamente mais eficazes que os anteriores também não foi confirmado. Os trabalhos de autores estrangeiros indicam que os H 1 -AGPs de segunda geração, por exemplo a cetirizina, têm atividade anti-histamínica mais pronunciada do que os medicamentos de segunda geração, que surgiram muito mais tarde (Fig. 2).

    Arroz. 2. Atividade anti-histamínica comparativa da cetirizina e da desloratadina sobre o efeito na reação cutânea causada pela administração de histamina em 24 horas

    Deve-se notar que entre os H 1 -AGPs de segunda geração, os pesquisadores atribuem um lugar especial à cetirizina. Desenvolvido em 1987, tornou-se o primeiro antagonista original do receptor H1 altamente seletivo, obtido com base em um metabólito farmacologicamente ativo do anti-histamínico de primeira geração anteriormente conhecido - a hidroxizina. Até hoje, a cetirizina continua sendo uma espécie de padrão de ação anti-histamínica e antialérgica, utilizada para comparação no desenvolvimento de novos anti-histamínicos e antialérgicos. Existe a opinião de que a cetirizina é um dos anti-histamínicos H1 mais eficazes, foi mais utilizada em estudos clínicos, o medicamento é preferível para pacientes que respondem mal à terapia com outros anti-histamínicos.

    A alta atividade anti-histamínica da cetirizina se deve ao grau de sua afinidade pelos receptores H1, que é superior ao da loratadina. Ressalta-se também que o medicamento possui especificidade significativa, pois mesmo em altas concentrações não tem efeito bloqueador da serotonina (5-HT 2), dopamina (D 2), receptores M-colinérgicos e receptores alfa-1 adrenérgicos. .

    A cetirizina atende a todos os requisitos dos AGPs modernos de segunda geração e possui vários recursos. Entre todos os AGPs conhecidos, o metabólito ativo cetirizina tem o menor volume de distribuição (0,56 l/kg) e garante a ocupação total dos receptores H1 e o maior efeito anti-histamínico. A droga é caracterizada por uma alta capacidade de penetração na pele. 24 horas após a administração de uma dose única, a concentração de cetirizina na pele é igual ou superior à concentração no sangue. Além disso, após um curso de tratamento, o efeito terapêutico dura até 3 dias. A pronunciada atividade anti-histamínica da cetirizina faz com que ela se destaque entre os anti-histamínicos modernos (Fig. 3).

    Arroz. 3. Eficácia de uma dose única de H 1 -AGP de segunda geração na supressão da reação de pápula induzida por histamina durante 24 horas em homens saudáveis

    O mito sobre o alto custo de todos os AGPs modernos
    Qualquer doença crônica não responde imediatamente, mesmo à terapia adequada. Como se sabe, o controlo insuficiente sobre os sintomas de qualquer inflamação crónica leva não só a uma deterioração do bem-estar do paciente, mas também a um aumento nos custos globais do tratamento devido a uma maior necessidade de terapia medicamentosa. O medicamento selecionado deve ter o efeito terapêutico mais eficaz e ser acessível. Os médicos que continuam empenhados em prescrever AGP H 1 de primeira geração explicam a sua escolha referindo-se a outro mito de que todos os AGP de segunda geração são muito mais caros do que os medicamentos de primeira geração. Porém, além dos medicamentos originais, existem no mercado farmacêutico genéricos, cujo custo é menor. Por exemplo, atualmente, além do original (Zyrtec), estão registrados 13 genéricos de preparações de cetirizina. Os resultados da análise farmacoeconômica são apresentados na tabela. 2 indicam a viabilidade econômica do uso do Cetrin, um moderno AGP de segunda geração.

    Mesa 2.

    Resultados das características farmacoeconômicas comparativas do H1-AGP da primeira e segunda gerações

    Uma droga Suprastin 25 mg nº 20 Diazolina 100 mg nº 10 Tavegil 1 mg nº 20 Zyrtec 10 mg nº 7 Cetrin 10 mg nº 20
    Valor médio de mercado de 1 pacote 120 esfregar. 50 esfregar. 180 esfregar. 225 esfregar. 160 esfregar.
    Frequência de recepção 3 vezes/dia 2 vezes/dia 2 vezes/dia 1 r/dia 1 r/dia
    Custo de 1 dia de terapia 18 esfregar. 10 esfregar. 18 esfregar. 32 esfregar. 8 esfregar.
    Custo de 10 dias de terapia 180 esfregar. 100 esfregar. 180 esfregar. 320 esfregar. 80 esfregar.

    O mito de que todos os genéricos são igualmente eficazes
    A questão da intercambialidade dos genéricos é relevante na escolha do medicamento anti-histamínico moderno ideal. Devido à variedade de genéricos apresentados no mercado de medicamentos farmacológicos, surgiu o mito de que todos os genéricos agem aproximadamente da mesma forma, portanto você pode escolher qualquer um, focando principalmente no preço.

    Enquanto isso, os genéricos diferem entre si, e não apenas nas características farmacoeconômicas. A estabilidade do efeito terapêutico e a atividade terapêutica do medicamento reproduzido são determinadas pelas características da tecnologia, embalagem e qualidade das substâncias ativas e excipientes. A qualidade das substâncias ativas dos medicamentos de diferentes fabricantes pode variar significativamente. Qualquer alteração na composição dos excipientes pode contribuir para a diminuição da biodisponibilidade e a ocorrência de efeitos colaterais, incluindo reações hiperérgicas de diversas naturezas (tóxicas, etc.). O genérico deve ser seguro para uso e equivalente ao medicamento original. Dois medicamentos são considerados bioequivalentes se forem farmaceuticamente equivalentes, tiverem a mesma biodisponibilidade e, quando administrados na mesma dose, forem semelhantes, proporcionando eficácia e segurança adequadas. De acordo com as recomendações da Organização Mundial da Saúde, a bioequivalência de um medicamento genérico deve ser determinada em relação ao medicamento original oficialmente registrado. O estudo da bioequivalência é uma das etapas do estudo da equivalência terapêutica. A FDA (Food and Drug Administration (EUA)) emite e publica anualmente o “Livro Laranja” com uma lista de medicamentos considerados terapeuticamente equivalentes aos medicamentos originais. Assim, qualquer médico pode fazer a escolha ideal de um anti-histamínico seguro, levando em consideração todas as características possíveis desses medicamentos.

    Um dos genéricos altamente eficazes da cetirizina é o Cetrin. O medicamento atua rapidamente, dura e tem bom perfil de segurança. Cetrin praticamente não é metabolizado no organismo, a concentração sérica máxima é atingida uma hora após a administração e com o uso prolongado não se acumula no organismo. Cetrin está disponível em comprimidos de 10 mg e é indicado para adultos e crianças maiores de 6 anos. Cetrin é completamente bioequivalente ao medicamento original (Fig. 4).

    Arroz. 4. Dinâmica média da concentração de cetirizina após tomar os medicamentos comparados

    Cetrin é utilizado com sucesso como parte da terapia básica de pacientes com rinite alérgica que apresentam sensibilização ao pólen e alérgenos domésticos, rinite alérgica associada à asma brônquica atópica, conjuntivite alérgica, urticária, incluindo dermatoses alérgicas crônicas idiopáticas, pruriginosas, angioedema e também como terapia sintomática para infecções virais agudas em pacientes com atopia. Ao comparar a eficácia da cetirizina genérica em pacientes com urticária crônica, os melhores resultados foram observados com o uso de Cetrin (fig. 5).

    Arroz. 5. Avaliação comparativa da eficácia clínica dos medicamentos cetirizina em pacientes com urticária crônica

    A experiência nacional e estrangeira no uso de Cetrin indica sua alta eficácia terapêutica em situações clínicas quando é indicado o uso de anti-histamínicos H1 de segunda geração.

    Assim, ao escolher o anti-histamínico H 1 ideal entre todos os medicamentos apresentados no mercado farmacêutico, não se deve basear em mitos, mas em critérios de seleção, incluindo a manutenção de um equilíbrio razoável entre eficácia, segurança e acessibilidade, a presença de um convincente base de evidências e produção de alta qualidade.

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    Contente

    Um pequeno número de pessoas tem a sorte de nunca ter experimentado uma reação alérgica na vida. A maioria das pessoas tem que lidar com eles periodicamente. Anti-histamínicos eficazes ajudam adultos e crianças a lidar com alergias. Esses remédios ajudam a eliminar reações negativas do corpo a certos estímulos. Existe uma grande variedade de medicamentos antialérgicos no mercado. É desejável que cada pessoa seja capaz de compreendê-los.

    O que são anti-histamínicos

    São medicamentos que atuam suprimindo a ação da histamina livre. Esta substância é liberada pelas células do tecido conjuntivo que fazem parte do sistema imunológico quando um alérgeno entra no corpo humano. Quando a histamina interage com certos receptores, começam o inchaço, a coceira e as erupções cutâneas. Todos estes são sintomas de alergias. Medicamentos com efeito anti-histamínico bloqueiam os receptores acima mencionados, aliviando o quadro do paciente.

    Indicações de uso

    Um médico deve prescrever anti-histamínicos após fazer um diagnóstico preciso. Via de regra, seu uso é aconselhável na presença dos seguintes sintomas e doenças:

    • síndrome atópica precoce em criança;
    • rinite sazonal ou durante todo o ano;
    • reação negativa ao pólen de plantas, pêlos de animais, poeira doméstica, alguns medicamentos;
    • bronquite grave;
    • angioedema;
    • choque anafilático;
    • alergias a comida;
    • enteropatia;
    • asma brônquica;
    • dermatite atópica;
    • conjuntivite causada pela exposição a alérgenos;
    • urticária crônica, aguda e outras formas;
    • dermatite alérgica.

    Anti-histamínicos - lista

    Existem várias gerações de medicamentos antialérgicos. Sua classificação:

    1. Medicamentos de nova geração. Os medicamentos mais modernos. Eles agem muito rapidamente e o efeito do seu uso dura muito tempo. Eles bloqueiam os receptores H1, suprimindo os sintomas alérgicos. Os anti-histamínicos deste grupo não pioram a função cardíaca, por isso são considerados um dos mais seguros.
    2. Medicamentos de 3ª geração. Metabólitos ativos com poucas contra-indicações. Eles fornecem resultados rápidos e duradouros e são suaves para o coração.
    3. Medicamentos de 2ª geração. Medicamentos não sedativos. Eles têm uma pequena lista de efeitos colaterais e colocam muito estresse no coração. Não afete a atividade mental ou física. Medicamentos antialérgicos de segunda geração são frequentemente prescritos para o aparecimento de erupções cutâneas e coceira.
    4. Medicamentos de 1ª geração. Medicamentos sedativos que duram várias horas. Eles eliminam bem os sintomas de alergia, mas têm muitos efeitos colaterais e contra-indicações. Comê-los sempre deixa você com sono. Hoje em dia, esses medicamentos são prescritos muito raramente.

    Medicamentos antialérgicos de nova geração

    Não é possível listar todos os medicamentos deste grupo. Vale a pena dar uma olhada em alguns dos melhores. O seguinte medicamento abre esta lista:

    • nome: Fexofenadina (análogos - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
    • ação: bloqueia os receptores de histamina H1, alivia todos os sintomas de alergia;
    • vantagens: atua de forma rápida e prolongada, está disponível em comprimidos e suspensões, é bem tolerado pelos pacientes, não apresenta muitos efeitos colaterais, está disponível sem receita médica;
    • contras: não adequado para crianças menores de seis anos, mulheres grávidas, lactantes, incompatível com antibióticos.

    Outra droga digna de atenção:

    • nome: Levocetirizina (análogos - Aleron, Zilola, Alerzin, Glencet, Aleron Neo, Rupafin);
    • ação: anti-histamínico, bloqueia os receptores H1, reduz a permeabilidade vascular, tem efeitos antipruriginosos e antiexsudativos;
    • prós: há comprimidos, gotas, xarope à venda, o medicamento funciona em apenas um quarto de hora, não tem muitas contra-indicações, é compatível com muitos medicamentos;
    • contras: uma ampla gama de efeitos colaterais fortes.
    • nome: Desloratadina (análogos - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Eridez, Alergomax, Erius);
    • ação: anti-histamínico, antipruriginoso, descongestionante, alivia erupções cutâneas, coriza, congestão nasal, reduz a hiperatividade brônquica;
    • prós: o remédio para alergia de nova geração é bem absorvido e atua rapidamente, alivia os sintomas alérgicos por um dia, não tem efeito negativo no sistema nervoso central e na velocidade das reações, não faz mal ao coração, pode ser tomado em conjunto com outros drogas;
    • contras: não adequado para gravidez e lactação, proibido para crianças menores de 12 anos.

    Anti-histamínicos 3 gerações

    O seguinte medicamento é popular e tem muitas críticas boas:

    • nome: Dezal (análogos - Ezlor, Nalorius, Elisey);
    • ação: anti-histamínico, alivia inchaço e espasmos, alivia coceira, erupções cutâneas, rinite alérgica;
    • prós: disponível em comprimidos e solução, não tem efeito sedativo e não afeta a velocidade das reações, atua rapidamente e dura cerca de um dia, é rapidamente absorvido;
    • contras: faz mal ao coração, muitos efeitos colaterais.

    Os especialistas respondem bem a este medicamento:

    • nome: Suprastinex;
    • ação: anti-histamínico, previne o aparecimento de manifestações alérgicas e facilita seu curso, auxilia na coceira, descamação, espirros, inchaço, rinite, lacrimejamento;
    • prós: disponível em gotas e comprimidos, não tem efeito sedativo, anticolinérgico ou antiserotonérgico, o medicamento atua em uma hora e continua agindo por um dia;
    • contras: há uma série de contra-indicações estritas.

    O grupo de medicamentos de terceira geração também inclui o seguinte:

    • nome: Xyzal;
    • ação: anti-histamínico pronunciado, não só alivia os sintomas alérgicos, mas também previne a sua ocorrência, reduz a permeabilidade das paredes vasculares, combate espirros, lacrimejamento, inchaço, urticária, inflamação das mucosas;
    • prós: vendido em comprimidos e gotas, não tem efeito sedativo, é bem absorvido;
    • contras: tem uma ampla lista de efeitos colaterais.

    Medicamentos antialérgicos de 2ª geração

    Uma conhecida série de medicamentos é representada por comprimidos, gotas, xaropes:

    • nome: Zodak;
    • ação: antialérgico prolongado, auxilia no combate à coceira, descamação da pele, alivia o inchaço;
    • prós: se seguidas a dosagem e as regras de administração, não causa sonolência, começa a agir rapidamente e não causa dependência;
    • contras: proibido para mulheres grávidas e crianças.

    O seguinte medicamento de segunda geração:

    • nome: Cetrin;
    • ação: anti-histamínico, bom para inchaço, hiperemia, coceira, descamação, rinite, urticária, reduz a permeabilidade capilar, alivia espasmos;
    • prós: estão à venda gotas e xarope, baixo custo, falta de efeitos anticolinérgicos e antiserotonínicos, se a dosagem for observada, não afeta a concentração, não causa dependência, os efeitos colaterais são extremamente raros;
    • contras: há uma série de contra-indicações estritas; uma overdose é muito perigosa.

    Outra droga muito boa nesta categoria:

    • nome: Lomilan;
    • ação: bloqueador sistêmico dos receptores H1, alivia todos os sintomas alérgicos: coceira, descamação, inchaço;
    • prós: não afeta o coração e o sistema nervoso central, é completamente eliminado do corpo, ajuda a superar bem e rapidamente as alergias, adequado para uso contínuo;
    • contras: muitas contra-indicações e efeitos colaterais.

    Produtos de 1ª geração

    Os anti-histamínicos deste grupo surgiram há muito tempo e agora são usados ​​​​com menos frequência do que outros, mas mesmo assim merecem atenção. Aqui está um dos mais famosos:

    • nome: Diazolina;
    • ação: anti-histamínico, bloqueador do receptor H1;
    • prós: dá efeito anestésico, atua por muito tempo, auxilia bem nas dermatoses com coceira na pele, rinite, tosse, alergias alimentares e medicamentosas, picadas de insetos, é barato;
    • desvantagens: há um efeito sedativo moderadamente pronunciado, muitos efeitos colaterais, contra-indicações.

    Este também pertence aos medicamentos de 1ª geração:

    • nome: Suprastin;
    • ação: antialérgica;
    • prós: disponível em comprimidos e ampolas;
    • contras: efeito sedativo pronunciado, o efeito não dura muito, há muitas contra-indicações e efeitos colaterais.

    O último representante deste grupo:

    • nome: Fenistil;
    • ação: bloqueador de histamina, antipruriginoso;
    • prós: disponível na forma de gel, emulsão, gotas, comprimidos, alivia bem a irritação da pele, proporciona algum alívio da dor, barato;
    • contras: o efeito após o uso desaparece rapidamente.

    Comprimidos de alergia para crianças

    A maioria dos anti-histamínicos tem contra-indicações estritas com base na idade. Uma questão completamente razoável seria: como tratar os alérgicos muito jovens, que sofrem não menos que os adultos? Via de regra, as crianças recebem medicamentos na forma de gotas, suspensões e não comprimidos. Medicamentos aprovados para o tratamento de lactentes e pessoas com menos de 12 anos de idade:

    • Difenidramina;
    • Fenistil (gotas são indicadas para bebês com mais de um mês);
    • peritol;
    • Diazolina;
    • Suprastin (adequado para bebês);
    • Clarotadina;
    • Tavegil;
    • Cetrin (adequado para recém-nascidos);
    • Zyrtec;
    • Clarisens;
    • Cinnarizina;
    • Loratadina;
    • Zodaque;
    • Claritina;
    • Erius (permitido desde o nascimento);
    • Lomilan;
    • Fenkarol.

    Mecanismo de ação dos anti-histamínicos

    Sob a influência de um alérgeno, o corpo produz histamina em excesso. Quando se liga a certos receptores, são causadas reações negativas (inchaço, erupção cutânea, coceira, coriza, conjuntivite, etc.). Os anti-histamínicos reduzem a liberação dessa substância no sangue. Além disso, bloqueiam a ação dos receptores de histamina H1, impedindo-os de se ligarem e reagirem com a própria histamina.

    Efeitos colaterais

    Cada medicamento tem sua própria lista. A lista específica de efeitos colaterais também depende da geração a que pertence o produto. Aqui estão alguns dos mais comuns:

    • dor de cabeça;
    • sonolência;
    • confusão;
    • diminuição do tônus ​​muscular;
    • fadiga rápida;
    • constipação;
    • distúrbios de concentração;
    • visão embaçada;
    • dor abdominal;
    • tontura;
    • boca seca.

    Contra-indicações

    Cada anti-histamínico possui sua própria lista indicada nas instruções. Quase todos eles são proibidos para meninas grávidas e lactantes. Além disso, a lista de contra-indicações para terapia pode incluir:

    • intolerância individual aos componentes;
    • glaucoma;
    • úlcera estomacal ou duodenal;
    • adenoma de próstata;
    • obstrução da bexiga;
    • crianças ou velhice;
    • doenças do trato respiratório inferior.

    Os melhores remédios para alergia

    Os 5 medicamentos mais eficazes:

    1. Ério. Um medicamento de ação rápida que é bom para eliminar coriza, coceira e erupções cutâneas. Custa caro.
    2. Éden. Um medicamento contendo desloratadina. Não tem efeito hipnótico. Lida bem com lacrimejamento, coceira e inchaço.
    3. Zyrtec. Um medicamento à base de cetirizina. Ação rápida e eficaz.
    4. Zodak. Um excelente remédio para alergia que alivia instantaneamente os sintomas.
    5. Cetrin. Um medicamento que muito raramente produz efeitos colaterais. Elimina rapidamente os sintomas de alergia.

    Preço dos anti-histamínicos

    Todos os medicamentos estão disponíveis para compra e você pode escolher facilmente o que melhor se adapta a você. Às vezes eles dão bons descontos em fundos. Você pode comprá-los em farmácias em Moscou, São Petersburgo e outras cidades, ou encomendá-los por correio em farmácias on-line. Para uma faixa de preço aproximada dos anti-histamínicos, consulte a tabela:

    Nome do medicamento, forma de liberação, volume

    Custo aproximado em rublos

    Suprastin, comprimidos, 20 unid.

    Zyrtec, gotas, 10 ml

    Fenistil, gotas, 20 ml

    Erius, comprimidos, 10 unid.

    Zodak, comprimidos, 30 unid.

    Claritin, comprimidos, 30 unid.

    Tavegil, comprimidos, 10 unid.

    Cetrin, comprimidos, 20 unid.

    Loratadina, comprimidos, 10 unid.

    É rara a criança que não apresenta alergia a vários patógenos: alguns já reagem dolorosamente a certos produtos desde o nascimento, outros a cosméticos ou plantas com flores, mas graças aos medicamentos de nova geração - anti-histamínicos para crianças, complicações graves podem ser evitadas. Se medidas oportunas para eliminar as alergias infantis forem tomadas, os processos agudos não se transformarão em um estado de doença crônica.

    O que são anti-histamínicos

    Um grupo de medicamentos modernos que suprimem a ação da histamina (um neurotransmissor) é chamado de anti-histamínicos. Quando o corpo é exposto a um alérgeno, mediador ou composto orgânico, a histamina começa a ser liberada pelas células do tecido conjuntivo que fazem parte do sistema imunológico. Quando um neurotransmissor interage com receptores específicos? Frequentemente ocorrem inchaço, coceira, erupção cutânea e outras manifestações de alergias. Os anti-histamínicos são responsáveis ​​por bloquear esses receptores. Hoje existem quatro gerações dessas drogas.

    Os medicamentos antialérgicos não curam completamente a doença. Eles não afetam particularmente a causa das alergias, mas apenas ajuda a lidar com sintomas desagradáveis. Esses medicamentos podem ser prescritos para pacientes de qualquer idade, até mesmo crianças de um ano e bebês. Os anti-histamínicos são pró-drogas. Isso significa que, quando entram no corpo, começam a ser convertidos em metabólitos ativos. Uma propriedade importante dessas drogas é a completa ausência de efeito cardiotóxico.

    Indicações de uso

    Durante a dentição, antes da vacinação, podem ser usados ​​​​medicamentos antialérgicos especiais para neutralizar uma possível reação alérgica. Além do mais, as indicações para o uso de tais medicamentos são:

    • febre do feno (febre do feno);
    • Edema de Quincke;
    • reações alérgicas sazonais durante todo o ano (conjuntivite, rinite);
    • coceira na pele em doenças infecciosas crônicas;
    • manifestações complexas de alergias ou sintomas de choque anafilático previamente observadas;
    • dermatite atópica, eczema, dermatose, urticária e outras erupções cutâneas;
    • predisposição individual a alergias;
    • deterioração do estado da criança devido a doenças crônicas do trato respiratório (laringite, estenose laríngea, tosse alérgica);
    • alto nível de eosinófilos no sangue;
    • picadas de inseto;
    • inchaço das membranas mucosas do nariz e da cavidade oral;
    • manifestações agudas de alergias a medicamentos.

    Classificação

    Os medicamentos antialérgicos, dependendo das características da composição química, podem ser divididos em grupos:

    • derivados de piperidina;
    • alquilaminas;
    • derivados de alfacarbolina;
    • etilenodiaminas;
    • derivados de fenotiazina;
    • derivados de piperazina;
    • etanolaminas;
    • derivados de quinuclidina.

    A medicina moderna oferece um grande número de classificações de medicamentos antialérgicos, mas nenhuma delas é geralmente aceita. A classificação dos medicamentos de acordo com a época de sua criação ou de acordo com as gerações, que atualmente são divididos em 4: 1 - sedativos, 2ª geração - não sedativos, 3ª e 4ª - metabólitos, tem se tornado mais utilizada na prática clínica.

    Gerações de anti-histamínicos

    Os primeiros medicamentos antialérgicos surgiram na década de 30 do século XX - eram medicamentos de 1ª geração. A ciência está em constante evolução, por isso, ao longo do tempo, foram desenvolvidos produtos semelhantes de 2ª, 3ª e 4ª geração. Com o advento de cada novo medicamento, a força e o número de efeitos colaterais diminuem e a duração da exposição aumenta. Abaixo está uma tabela de 4 gerações de medicamentos antialérgicos:

    Geração Princípio ativo principal Característica Títulos
    1 Difenidramina, difenidramina, diprazina, clemastina, hifenadina Eles têm efeito sedativo e efeito de curto prazo. A difenidramina é frequentemente prescrita para febre do feno e dermatose alérgica. Os medicamentos causam taquicardia e vestibulopatia. Psilo-bálsamo, Suprastin, Tavegil, Diazolin
    2 Azelastina, ebastina, astemizol, loratadina, terfenadina Não é sedativo. Nenhum efeito no coração. É necessária apenas uma dose por dia, sendo possível o uso a longo prazo. Claritin, Kestin, Rupafin, Cetrin, Cetotifeno, Fenistil, Zodak
    3 Cetirizina, fexofenadina, desloratadina Os metabólitos ativos não afetam o funcionamento do coração. Raramente causa secura das membranas mucosas da boca. Xyzal, Allegra, Desloratadina, Cetirizina, Telfast, Fexofast
    4 Levocetirizina, desloratadina Meios modernos que afetam instantaneamente o corpo. Os medicamentos de 4ª geração bloqueiam rapidamente os receptores de histamina e eliminam efetivamente os sintomas de alergia. Ksizal, Glencet, Erius, Ebastine, Bamipin, Fenspirida

    Medicamentos antialérgicos para crianças

    A escolha dos anti-histamínicos deve ser feita pelo médico. A automedicação só agravará a reação alérgica emergente e causará consequências indesejáveis. Os pais costumam usar cremes para prestar primeiros socorros. Eles podem ser manchados quando ocorre uma reação à vacina. Outras formas: gotas, comprimidos, xarope, suspensão devem ser utilizadas após consulta a um especialista. O pediatra selecionará a posologia levando em consideração a gravidade da alergia e a idade do bebê.

    Até um ano

    Geralmente, Pediatras prescrevem medicamentos de nova geração para bebês, já que o segundo e o primeiro podem causar efeitos colaterais: dor de cabeça, sonolência, supressão de atividade, depressão respiratória. Os médicos muitas vezes não recomendam tomar anti-histamínicos para crianças, mas às vezes em situações agudas eles são simplesmente necessários. Os melhores remédios para pacientes jovens são:

    • Solução Suprastin. Usado para tratar coriza, urticária, dermatite alérgica aguda. Alivia bem a coceira e acelera o processo de eliminação de erupções cutâneas. Aprovado para o tratamento de lactentes (a partir dos 30 dias). A dose pediátrica é um quarto de uma ampola 2 vezes ao dia. Raramente, o medicamento pode causar náuseas, disfunção intestinal e dispepsia. Suprastin é perigoso quando se toma mais de uma ampola.
    • Fenistil cai. Um remédio popular para alergia em crianças é usado para tratar rubéola e varicela. Além disso, costuma ser bebido para dermatites de contato, queimaduras solares e picadas de insetos. Gotas anti-histamínicas para crianças Fenistil podem causar sonolência logo no início do tratamento, mas depois de alguns dias esse efeito desaparece. O medicamento tem efeitos colaterais: tonturas, espasmos musculares, inchaço da mucosa oral. Crianças menores de um ano recebem 10 gotas por dia, uma vez, mas não mais que 30.

    De 2 a 5 anos

    À medida que a criança cresce, a gama de medicamentos se expande, embora muitos medicamentos conhecidos ainda sejam contra-indicados, por exemplo, comprimidos Suprastin e Claritin, gotas de Azelastina. Os medicamentos mais populares usados ​​dos 2 aos 5 anos são:

    • Cetrin cai. Utilizado para alergias alimentares, no tratamento de conjuntivite e rinite. A vantagem de usar o medicamento é o seu efeito duradouro. As gotas precisam ser tomadas apenas uma vez ao dia. Efeitos colaterais: efeitos anticolinérgicos, sonolência, dor de cabeça.
    • Ério. Este xarope para alergia infantil é um dos mais populares. Pertence aos medicamentos de 3ª geração. Ajuda a aliviar os sintomas alérgicos e a aliviar o estado geral do paciente. Não é viciante. O xarope Erius é útil para rinite, febre do feno, conjuntivite alérgica e urticária. Efeitos colaterais: náusea, dor de cabeça, diátese, diarréia.

    A partir de 6 anos

    Via de regra, a partir dos 6 anos, um especialista pode prescrever anti-histamínicos de 2ª geração para crianças. Uma criança nesta idade já é capaz de tomar a forma de comprimido, por isso os alergistas costumam prescrever Suprastin em comprimidos. Para rinite alérgica e conjuntivite, são usados ​​​​colírios de Allergodil. Além do mais, Pacientes com mais de 6 anos de idade podem tomar:

    • Tavegil. Recomendado para febre do feno, dermatite, picadas alérgicas de insetos. Entre os antialérgicos, o Tavegil é considerado o mais seguro. A terapia para crianças de 6 a 12 anos envolve a seguinte administração do medicamento - meia cápsula de manhã e à noite. Os comprimidos devem ser tomados regularmente antes das refeições, de preferência à mesma hora. Devem ser tomados com cautela por pacientes com glaucoma, pois... Tavegil causa deterioração na clareza de percepção das imagens visuais.
    • Zyrtec. Estes comprimidos não hormonais têm efeitos antiinflamatórios e antiexsudativos. A vantagem do uso do medicamento é seu uso como parte do tratamento combinado da asma brônquica. Crianças com mais de 6 anos podem tomar meio comprimido 2 vezes ao dia. Efeitos colaterais: coceira, erupção cutânea, mal-estar, astenia.

    Quais anti-histamínicos são melhores para uma criança?

    A imunidade instável das crianças muitas vezes contribui para a ocorrência de reações alérgicas. Os anti-histamínicos modernos para crianças ajudam a lidar com os sintomas negativos. Muitas empresas farmacêuticas produzem medicamentos antialérgicos em dosagens pediátricas na forma de xarope, gotas e suspensão. Isso facilita a tomada e não faz com que o bebê tenha aversão ao tratamento. Muitas vezes, para eliminar a inflamação local, o médico pode prescrever um anti-histamínico na forma de gel ou creme. Eles são usados ​​​​externamente para reações alérgicas na pele a picadas de insetos.

    Geralmente, anti-histamínicos para recém-nascidos podem ser administrados na forma de xarope ou gotas orais, e não devem utilizar produtos de antiga geração (1ª) devido à sedação e alta toxicidade. A dosagem dos medicamentos também depende da gravidade dos sintomas e do peso corporal do paciente. Para crianças com mais de um ano de idade, são recomendados medicamentos antialérgicos de 3ª geração. Para crianças mais velhas, os comprimidos são mais adequados. Também é possível usar produtos locais antialérgicos: sprays nasais, colírios, géis, cremes, pomadas.

    Comprimidos

    A forma mais comum de medicamentos antialérgicos são os comprimidos. Uma criança só pode tomá-los a partir dos 3 anos de idade, mas muitas vezes nesta idade a criança ainda não consegue engolir o medicamento. Portanto, você pode dar comprimidos triturados, diluindo-os em água. Os medicamentos populares para comprimidos são:

    • Loratadina. Medicina de segunda geração. Ajuda a eliminar rapidamente os sintomas desagradáveis ​​​​da rinite alérgica, reações ao pólen e floração das plantas. Utilizado no tratamento de urticária e asma brônquica. Recomenda-se que crianças com mais de dois anos de idade tomem uma dose única de 5 mg. Adolescentes – 10 mg. Efeitos colaterais: febre, visão turva, calafrios.
    • Diazolina. Ajuda com coriza e tosse sazonal alérgica. Pode ser prescrito durante varicela, urticária e conjuntivite causada por pólen. A dose diária máxima de Diazolin para pacientes de 2 a 5 anos é de 150 mg. Não é recomendado tomar comprimidos se tiver problemas cardíacos.

    Gotas

    Este formulário é conveniente para uso em crianças pequenas e é facilmente dosado em um frasco especial. Via de regra, os médicos tentam prescrever anti-histamínicos em gotas para recém-nascidos. Os meios mais famosos são:

    • Zodak. O produto tem efeito antiexsudativo, antipruriginoso, antialérgico e previne o desenvolvimento da doença. O efeito do medicamento começa 20 minutos após a administração e dura todo o dia. Posologia para crianças maiores de um ano: 2 vezes ao dia, 5 gotas. Raramente, ao usar colírios, ocorrem náuseas e boca seca. Pacientes com doenças hepáticas devem bebê-los com cautela.
    • Fenkarol. A droga alivia espasmos, reduz a asfixia e extingue rapidamente as manifestações negativas das alergias. Recomenda-se administrar 5 gotas 2 vezes ao dia em pacientes menores de três anos. Fenkarol é prescrito para febre do feno crônica e aguda, urticária, dermatose (psoríase, eczema). Efeitos colaterais: dor de cabeça, náusea, boca seca.

    Xaropes

    A maioria dos anti-histamínicos para crianças vem em comprimidos, mas alguns têm alternativas na forma de xaropes. A maioria deles tem restrições de idade de até dois anos. Os xaropes anti-histamínicos mais populares são:

    • Claritino. Tem um efeito antialérgico de longa duração. O remédio é adequado para eliminar sintomas agudos e prevenir recaídas graves. Após administração oral, o medicamento começará a agir em 30 minutos. Claritin é prescrito para rinite sazonal ou anual e conjuntivite alérgica. Raramente, podem ocorrer sonolência e dor de cabeça durante o uso do medicamento.
    • Gismanal. O medicamento é prescrito para reações alérgicas na pele, para tratamento e prevenção de angioedema. Doses do medicamento: pacientes com mais de 6 anos - 5 mg uma vez ao dia, menores de idade - 2 mg por 10 kg. Raramente, o medicamento pode causar náusea, dor de cabeça e boca seca.

    Pomadas

    As pomadas antialérgicas para crianças são um grande grupo de medicamentos destinados ao uso tópico. Pomadas anti-histamínicas são aplicadas na área afetada das manifestações cutâneas de alergias. Os mais famosos são:

    • Bepanten. Uma pomada que estimula a regeneração dos tecidos. Usado no cuidado de bebês, em irritações de pele, dermatites de fraldas e no alívio de pele seca. Raramente, Bepanten causa coceira e urticária durante o tratamento a longo prazo.
    • Gistan. Creme anti-histamínico não hormonal. Ele contém componentes como extrato de barbante, violetas e calêndula. Este medicamento tópico é usado para reações alérgicas na pele e como agente antiinflamatório tópico para dermatite atópica. Contraindicações: a pomada não deve ser usada por crianças menores de um ano.

    Overdose de anti-histamínicos em crianças

    O abuso, o uso indevido ou a terapia prolongada com medicamentos antialérgicos podem levar à sobredosagem, que muitas vezes se manifesta na forma de aumento dos efeitos colaterais. Eles são apenas temporários e desaparecem depois que o paciente para de tomar o medicamento ou recebe uma dose aceitável. Geralmente, Crianças com sobredosagem podem apresentar:

    • sonolência intensa;
    • estimulação excessiva do sistema nervoso central;
    • tontura;
    • alucinações;
    • taquicardia;
    • Estado de excitação;
    • febre;
    • convulsões;
    • disfunção renal;
    • membranas mucosas secas;
    • dilatação da pupila.

    Preço dos anti-histamínicos para crianças

    Quaisquer medicamentos antialérgicos e seus análogos podem ser adquiridos em uma farmácia sem receita médica ou encomendados online. Seu custo depende do fabricante, dosagem, forma de liberação, política de preços da farmácia e região de venda. Os preços aproximados de medicamentos antialérgicos em Moscou são apresentados na tabela: