Analgésico opioide, derivado do ciclohexanol. Agonista não seletivo dos receptores μ, Δ e κ no sistema nervoso central. É um racemato de isômeros (+) e (-) (50% cada), que estão envolvidos de diversas maneiras no efeito analgésico. O isômero (+) é um agonista puro do receptor opióide, tem baixo tropismo e não possui seletividade pronunciada para vários subtipos de receptores. O isômero (-), inibindo a captação neuronal de norepinefrina, ativa influências noradrenérgicas descendentes. Devido a isso, a transmissão dos impulsos dolorosos para a substância gelatinosa é interrompida. medula espinhal.

Chamadas efeito sedativo. Em doses terapêuticas praticamente não deprime a respiração. Tem efeito antitússico.

Farmacocinética

Após administração oral, é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal (cerca de 90%). A Cmax no plasma é atingida 2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade após dose única é de 68% e aumenta com o uso repetido.

Ligação às proteínas plasmáticas - 20%. O tramadol é amplamente distribuído nos tecidos. V d após administração oral e intravenosa é de 306 le 203 l, respectivamente. Penetra na barreira placentária em concentração igual à do substância ativa no plasma. 0,1% é excretado no leite materno.

Metabolizado por desmetilação e conjugação em 11 metabólitos, dos quais apenas 1 é ativo.

Excretado pelos rins - 90% e pelos intestinos - 10%.

Formulário de liberação

10 peças. - embalagens celulares de contorno (1) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de células de contorno (3) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de células de contorno (5) - embalagens de papelão.

Dosagem

Para adultos e crianças com mais de 14 anos de idade, uma dose única por via oral é de 50 mg, por via retal - 100 mg, lentamente por via intravenosa ou intramuscular - 50-100 mg. Se a eficácia da administração parenteral for insuficiente, após 20-30 minutos é possível a administração oral na dose de 50 mg.

Para crianças de 1 a 14 anos, a dose é fixada na proporção de 1-2 mg/kg.

A duração do tratamento é determinada individualmente.

Dose máxima: adultos e crianças maiores de 14 anos, independente da via de administração – 400 mg/dia.

Interação

No uso simultâneo Com medicação que têm efeito depressor do sistema nervoso central, com o etanol é possível potencializar o efeito depressor do sistema nervoso central.

Quando usado simultaneamente com inibidores da MAO, existe o risco de desenvolver síndrome da serotonina.

Quando usado simultaneamente com inibidores da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, outros medicamentos que diminuem o limiar convulsivo aumentam o risco de desenvolver convulsões.

Quando usados ​​​​simultaneamente, o efeito anticoagulante da varfarina e do fenprocumon é potencializado.

Quando utilizado simultaneamente com a carbamazepina, a concentração de tramadol no plasma sanguíneo e seu efeito analgésico diminuem.

Quando usado simultaneamente com a paroxetina, foram descritos casos de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica e convulsões.

Quando usado simultaneamente com sertralina e fluoxetina, foram descritos casos de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica.

Com o uso simultâneo, existe a possibilidade de redução do efeito analgésico dos analgésicos opioides. O uso prolongado de analgésicos opioides ou barbitúricos estimula o desenvolvimento de tolerância cruzada.

A naloxona ativa a respiração, eliminando a analgesia após o uso de analgésicos opioides.

Efeitos colaterais

Do lado do sistema nervoso central: tontura, fraqueza, sonolência, confusão; em alguns casos - crises de convulsões de origem cerebral (com administração intravenosa em altas doses ou com prescrição simultânea de antipsicóticos).

Do sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensão ortostática, colapso.

Do sistema digestivo: boca seca, náusea, vômito.

Metabolismo: aumento da transpiração.

De fora sistema musculo-esquelético: miose.

Indicações

Síndrome de dor moderada e intensa de várias origens (inclusive com Tumores malignos, ataque cardíaco agudo miocárdio, neuralgia, trauma). Realização de procedimentos diagnósticos ou terapêuticos dolorosos.

Contra-indicações

Intoxicação aguda por álcool e drogas com efeito depressor do sistema nervoso central, crianças menores de 1 ano, sensibilidade aumentada ao tramadol.

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e amamentação

Durante a gravidez, o uso prolongado de tramadol deve ser evitado devido ao risco de dependência no feto e síndrome de abstinência no período neonatal.

Se necessário, use durante a lactação ( amamentação) é necessário levar em consideração que o tramadol é excretado no leite materno em pequenas quantidades.

Use para disfunção hepática

Uso para insuficiência renal

Uso em crianças

Contraindicado em crianças menores de 1 ano. Para crianças de 1 a 14 anos, a dose é fixada na proporção de 1-2 mg/kg.

Instruções Especiais

Utilizar com cautela em casos de convulsões centrais, dependência de drogas, confusão, em pacientes com comprometimento da função renal e hepática, bem como em pacientes com hipersensibilidade a outros agonistas de receptores opioides.

Tramadol não deve ser usado mais que o prazo justificado do ponto de vista terapêutico. No caso de tratamento prolongado, não se pode excluir a possibilidade de desenvolver dependência de drogas.

A combinação com inibidores da MAO deve ser evitada.

Durante o período de tratamento, evite beber álcool.

Tramadol na forma formas de dosagem a liberação prolongada não deve ser usada em crianças menores de 14 anos de idade.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Instruções para uso médico medicamento

Tramal®

Nome comercial

Nome não proprietário internacional

Tramadol

Forma farmacêutica

Solução injetável 50 mg/1 ml 1 ml e 100 mg/2 ml 2 ml

1 ml de solução contém
substância ativa - cloridrato de tramadol 50 mg e 100 mg,

excipientes: acetato de sódio tri-hidratado, água para preparações injetáveis.

Descrição

Solução transparente e incolor.

Grupo farmacoterapêutico

Analgésicos. Opioides. Outros opioides

Código PABX N02AX02

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

A biodisponibilidade absoluta média do tramadol é de 68% (aumenta com o uso repetido). A ligação às proteínas séricas é de cerca de 20%. Após administração intramuscular, o tempo para atingir a Cmax é de 1 hora.O tramadol penetra na barreira hematoencefálica e placentária e é excretado no leite materno (0,1% da dose administrada). Vd- 306 litros.

Metabolizado no fígado por N- e O-desmetilação seguida de conjugação com ácido glucurônico. Foram identificados 11 metabólitos, dos quais o mono-O-desmetiltramadol (M1) possui atividade farmacológica. A meia-vida média (T1/2) na segunda fase é de 6 horas, para mono-O-desmetiltramadol - 7,9 horas.Excretado pelos rins, 25-35% inalterado, a taxa cumulativa média de excreção renal é de 94%.

Em pacientes com mais de 75 anos a meia-vida média do tramadol é de 7,4 horas, em pacientes com insuficiência hepática o T1/2 do tramadol é de 13,3±4,9 horas, mono-O-desmetiltramadol - 18,5±9,4 horas, em casos graves - 22,3 horas e 36 horas, respectivamente.

Em pacientes com insuficiência renal crônica (depuração de creatinina inferior a 5 ml/min), o T1/2 médio do tramadol é de 11±3,2 horas, do mono-O-desmetiltramadol - 16,9±3 horas.

Farmacodinâmica

Tramal® é um analgésico sintético com mecanismo de ação misto (opioide + não opioide). O efeito analgésico se deve à diminuição da atividade dos nociceptivos e ao aumento da atividade dos sistemas antinociceptivos do organismo. Tramal® é um racemato de isômeros (+) e (-), que De maneiras diferentes participar em efeito analgésico. O isômero (+) é um agonista do receptor opióide puro, que se manifesta pela ativação dos receptores mu-, delta-, kappa do sistema antinociceptivo endógeno e interrupção da transmissão interneurônio de estímulos de dor em diferentes níveis do sistema nervoso central. O isômero (-) inibe a captação neuronal de norepinefrina e ativa o sistema noradrenérgico descendente central, que interrompe a transmissão dos impulsos de dor para a substância gelatinosa da medula espinhal. Tramal® retarda a destruição das catecolaminas, estabiliza a sua concentração no sistema nervoso central. Ambos os isômeros agem sinergicamente.

Em doses terapêuticas não afeta a hemodinâmica e a respiração, não altera a pressão arterial artéria pulmonar, retarda ligeiramente a motilidade intestinal sem causar prisão de ventre. Tem alguns efeitos antitússicos e sedativos. Inibe o centro respiratório, estimula a zona de gatilho do centro e núcleo emético nervo oculomotor. Com o uso prolongado, pode ocorrer tolerância. Com o uso controlado, raramente se desenvolve dependência e dependência de drogas.

Indicações de uso

Tramal® é indicado para síndrome da dor intensidade média e forte de diversas etiologias:

no pós-operatório

para lesões

infarto do miocárdio (para uso parenteral)

para tumores malignos

durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos dolorosos

Modo de uso e doses

A solução injetável é prescrita por via intravenosa (IV), intramuscular (IM) ou subcutânea (SC).

A administração intravenosa e as infusões são realizadas lentamente, com 1 ml de Tramal® (equivalente a 50 mg ou 100 mg de cloridrato de tramadol) por minuto.

Tramal® é utilizado conforme prescrição médica, o regime posológico do medicamento é selecionado individualmente, dependendo da gravidade da síndrome dolorosa e da sensibilidade do paciente. A duração do tratamento é determinada individualmente, não devendo o medicamento ser prescrito além do período justificado do ponto de vista terapêutico.

Para adultos e adolescentes com mais de 11 anos de idade, uma dose única é de 50-100 mg (1-2 ml de solução injetável).

Se após uma única utilização de um medicamento contendo 50-100 mg da substância ativa (equivalente a 1-2 ampolas de Tramal® 50 mg) não tiver ocorrido alívio satisfatório da dor, então após 30-60 minutos Dose única 50 mg podem ser readministrados.

Em caso de dor intensa, uma dose única mais elevada de Tramal® (100 mg de tramadol) pode ser administrada como dose inicial.

Dependendo da intensidade dor, o efeito do Tramal® dura de 4 a 8 horas.

Para aliviar a dor pós-operatória intensa, podem ser necessárias doses mais altas do medicamento. Contudo, a dose de cloridrato de tramadol não deve exceder 400 mg por dia. No pós-operatório imediato, após 24 horas, a necessidade geralmente não ultrapassa a dosagem normal.

Em pacientes idosos (75 anos ou mais), devido à possibilidade de eliminação retardada do medicamento, o intervalo entre as doses pode ser aumentado de acordo com as características individuais.

Em caso de doenças renais e hepáticas é possível prolongar o efeito do Tramal®. O medicamento não é recomendado para pacientes com insuficiência renal e hepática grave. Em casos menos graves, recomenda-se aumentar o intervalo entre as doses únicas de acordo com as características individuais dos pacientes.

Para adultos e adolescentes maiores de 11 anos dose máximaé 400 mg de cloridrato de tramadol por dia.

Tramal® 50 mg e Tramal® 100 mg são diluídos em água para preparações injetáveis. A tabela a seguir mostra as concentrações obtidas (1 ml de solução injetável de Tramal® 50 mg ou Tramal® 100 mg contém 50 mg de cloridrato de tramadol).

Ao diluir Tramal 50 mg ou Tramal 100 mg em

Exemplo: Para uma criança com peso de 45 kg, deve-se utilizar a dosagem de 1,5 mg de cloridrato de tramadol por quilograma de peso corporal. Para isso, são necessários 67,5 mg de cloridrato de tramadol. Assim, 2 ml de Tramal® 50 mg ou Tramal® 100 mg são diluídos em 4 ml de água para preparações injetáveis. Isto dá uma concentração de 16,7 mg de cloridrato de tramadol por mililitro. Em seguida, são administrados ao paciente 4 ml da solução diluída (aproximadamente 67 mg de cloridrato de tramadol).

Para crianças de 1 a 11 anos a dose máxima é ???? mg de cloridrato de tramadol por dia.

Tramal® não está aprovado para uso em crianças menores de 1 ano de idade.

Sob nenhuma circunstância você deve tomar Tramal® por mais tempo do que o absolutamente necessário. Se, dependendo da natureza e gravidade da doença, for necessário o uso prolongado de Tramal®, então é necessário realizar um monitoramento frequente e cuidadoso (se necessário, com pausas no uso do medicamento) para determinar se o uso posterior de Tramal® é necessário e em que volume.

Ampolas abertas com resíduos de medicamentos não devem ser utilizadas em outros pacientes.

Qualquer quantidade não utilizada desta substância medicinal ou resíduos deve ser eliminada de acordo com os requisitos do país relevante.

Efeitos colaterais

Muito comum (>1/10)

tontura

Frequentemente (>1/100 -<1/10)

dor de cabeça

Confusão mental

boca seca, vómitos, prisão de ventre

suando

fadiga extrema

Incomum (>1/1000 -<1/100)

palpitações, taquicardia, hipotensão ortostática, insuficiência cardiovascular

náusea, irritação gastrointestinal (por exemplo, sensação de peso no estômago, flatulência), diarreia

comichão na pele, erupção cutânea, urticária

Raramente (> 1/10.000 -< 1/1000)

alucinações, confusão

distúrbios do sono, pesadelos

euforia, às vezes disforia

mudanças na atividade (geralmente diminuídas, às vezes aumentadas)

mudanças cognitivas e percepção sensorial(por exemplo, processo de tomada de decisão, distúrbios perceptivos)

dependência de drogas

mudanças no apetite

parestesia, tremor

depressão respiratória

convulsões de origem cerebral (observadas em quase todos os casos quando o cloridrato de tramadol foi administrado por via intravenosa em altas doses, ou se antipsicóticos foram prescritos ao mesmo tempo)

contrações musculares involuntárias

coordenação prejudicada dos movimentos

desmaios, bradicardia, hipertensão arterial

convulsões epileptiformes

diminuição da acuidade visual

fraqueza muscular

distúrbios urinários (dificuldade para urinar, disúria e retenção urinária)

reações alérgicas (dispneia, broncoespasmo, sibilos, angioedema), anafilaxia

Muito raramente (< 1/10 000)

aumento da atividade das enzimas hepáticas

Em casos isolados

Dificuldade em engolir líquidos

Pode ocorrer depressão respiratória se a dose recomendada for significativamente excedida ou com o uso simultâneo de outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central (ver seção “Interações medicamentosas”).
As crises epileptiformes ocorrem principalmente após o uso de altas doses de Tramal® ou com o uso simultâneo de medicamentos que diminuem o limiar convulsivo (ver seção “Interações medicamentosas”).

Em pacientes que sofrem asma brônquica, a condição pode piorar. No entanto causalidade com o uso de tramadol não foi estabelecida.

Os possíveis sintomas de abstinência são semelhantes aos dos opiáceos. Esses sintomas incluem: agitação, ansiedade, nervosismo, distúrbios do sono, hipercinesia, tremor e sintomas gastrointestinais. Outros sintomas que ocorreram muito raramente durante a retirada de Tramal® incluem: ataques de pânico, ansiedade intensa, alucinações, parestesia, zumbido nos ouvidos.

Contra-indicações

condições acompanhadas de depressão respiratória ou depressão grave do sistema nervoso central (envenenamento por álcool, hipnóticos, analgésicos opioides, drogas psicotrópicas)

síndrome de abstinência de drogas

insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 10 ml/min)

insuficiência hepática grave

uso simultâneo de inibidores da MAO (e duas semanas após sua retirada)

hipersensibilidade aos componentes ativos ou auxiliares da droga e outros analgésicos opioides

pacientes que sofrem de epilepsia que não pode ser adequadamente controlada

idade das crianças até 1 ano

Interações medicamentosas

Tramal® potencializa o efeito de medicamentos com efeito depressor do sistema nervoso central, assim como o etanol.

O uso prolongado de analgésicos opioides e barbitúricos estimula o desenvolvimento de tolerância cruzada.

Tramal®, solução injetável, é farmaceuticamente incompatível (não se mistura) com soluções de diclofenaco, indometacina, fenilbutazona, diazepam, flunitrazepam, midazolam, trinitroglicerina.

Os ansiolíticos aumentam a gravidade do efeito analgésico do tramadol, a duração da analgesia aumenta quando combinados com barbitúricos.

A naloxona ativa a respiração, eliminando a analgesia após o uso de analgésicos opioides.

Ao usar inibidores da MAO, furazolidona, procarbazina e antipsicóticos com Tramal®, existe o risco de desenvolver convulsões (reduzindo o limiar convulsivo).

Tramal® não pode ser combinado com inibidores da MAO. Ao usar inibidores da MAO 14 dias antes do uso de analgésicos opioides, risco de vida interações que afetam o sistema nervoso central, as funções respiratórias e cardiovasculares.Os indutores da oxidação microssomal (incluindo carbamazepina, barbitúricos) reduzem a gravidade do efeito analgésico e a duração da ação do tramadol.

A quinidina aumenta a concentração plasmática de tramadol e reduz o conteúdo do metabólito mono-O-desmetiltramadol devido à inibição competitiva da isoenzima CYP2D6.

A combinação de agonistas/antagonistas opioides (por exemplo, buprenofina, nalbufina, pentazocina) e tramadol não é recomendada, pois o efeito analgésico do agonista puro é reduzido nessas condições.
Tramal® pode causar convulsões e potencializar o efeito de inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos e outros medicamentos que diminuem o limiar convulsivo, levando ao desenvolvimento de convulsões.
É possível desenvolver síndrome serotoninérgica associada ao uso de tramadol em combinação com outras substâncias serotoninérgicas, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Sintomas da síndrome serotoninérgica: confusão, disforia, hipertermia, sudorese, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A retirada de medicamentos serotoninérgicos causa alívio rápido dos sintomas.
Com a administração simultânea de tramadol e derivados cumarínicos (por exemplo, varfarina), é necessário monitorar cuidadosamente os pacientes, pois alguns pacientes apresentam diminuição do tempo de protrombina com desenvolvimento de sangramento e equimoses.
Outros inibidores do CYP3A4, como cetoconazol e eritromicina, podem inibir o metabolismo do tramadol (N-desmetilação) e do metabólito ativo O-desmetiltramadol.

Um número limitado de estudos descobriu que o uso pré ou pós-operatório antiemético O antagonista 5-HT3 Dansetron aumentou a necessidade de tramadol para dor pós-operatória.

Instruções Especiais

O medicamento deve ser prescrito com cautela e sob supervisão médica

para insuficiência renal e hepática

para lesões, incluindo lesão cerebral traumática

com aumento da pressão intracraniana

pacientes que sofrem de epilepsia

pessoas com dependência de drogas em opioides

para dor na cavidade abdominal de origem desconhecida (“abdome agudo”)

com confusão de origem desconhecida

em caso de distúrbios no centro respiratório ou na função respiratória

em choque.

Tramal® tem baixo potencial de dependência. No entanto, com o uso prolongado, pode desenvolver-se tolerância e dependência física e mental.

Em pacientes com tendência ao abuso ou dependência de drogas medicação O tratamento com Tramal® deve ser prescrito apenas por curtos períodos e sob rigoroso acompanhamento médico.

Após o uso prolongado de Tramal®, a possibilidade de desenvolver dependência de drogas não pode ser completamente excluída. Portanto, somente o médico deve decidir sobre a duração do tratamento e suas interrupções. O paciente deve ser alertado sobre a necessidade de seguir rigorosamente a dose e a duração do tratamento prescrito pelo médico e de não transferir o medicamento para terceiros. Tratamento de longo prazo no caso de síndrome de dor crônica, deve ser realizada apenas de acordo com indicações estritas.

Deve-se evitar a ingestão de álcool durante o uso de qualquer forma farmacêutica de Tramal®.

Tramal® não é adequado como substituto para pacientes com dependência de opioides, pois não suprime os sintomas de abstinência da morfina.

Pacientes que tomam Tramal® nas doses recomendadas podem desenvolver convulsões. O risco pode aumentar se o limite máximo de dosagem diária (400 mg) for excedido. No administração simultânea medicamentos que diminuem o limiar convulsivo, Tramal® pode aumentar o risco de convulsões epilépticas. Pacientes com epilepsia ou suscetíveis a crises epilépticas devem receber prescrição de Tramal® apenas em caso de circunstâncias imperiosas.

Durante o tratamento com Tramal®, pacientes com crises de origem central devem ser cuidadosamente monitorados quanto ao estado geral.

Gravidez e lactação

Gravidez

Não existem dados clínicos suficientes sobre o uso do medicamento em mulheres durante a gravidez e a amamentação. Tramal® penetra na barreira placentária. Doses muito altas de tramadol afetam o desenvolvimento órgãos internos, crescimento ósseo e taxa de mortalidade neonatal. Não foram observados efeitos teratogênicos da droga. Tramal® não afeta a contratilidade uterina durante o parto.

Tramal® não deve ser usado durante a gravidez. A prescrição do medicamento só é possível por motivos de saúde, devendo o uso de Tramal® ser limitado a uma dose única.

Lactação

Tramal® não deve ser utilizado durante a lactação.

Durante a lactação, Tramal® pode ser prescrito apenas para indicações vitalícias; o uso deve ser limitado a uma dose única.

Após um único uso de Tramal® geralmente não há necessidade de interromper a amamentação. Nesse sentido, após um único uso de Tramal®, é necessário ordenhar a primeira porção do leite materno, e não utilizar leite ordenhado para alimentação.

Quando o medicamento é administrado à mãe em recém-nascidos, existe risco de alterações na frequência movimentos respiratórios, o que geralmente não é clinicamente significativo.

Características da influência na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

Ao usar Tramal®, é proibido dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras, uma vez que a droga pode ter um efeito bastante forte nas habilidades psicofísicas (incluindo diminuição da atenção, reações mais lentas).

Overdose

Os sintomas de superdosagem com Tramal® são semelhantes aos sintomas que podem ocorrer com o uso de outros analgésicos de ação central (opioides).

Sintomas: constrição ou dilatação das pupilas, vómitos, colapso, queda da pressão arterial, palpitações, depressão da consciência (até coma), convulsões epilépticas, dificuldade em respirar, até mesmo paragem (apneia).

Medidas gerais básicas

Diagnóstico (respiração, circulação sanguínea, consciência), manutenção/restauração da vitalidade funções importantes respiração e circulação sanguínea.

Medidas especiais

Convulsões: proteger o paciente de hematomas associados; diazepam ou outros benzodiazepínicos são administrados por via intravenosa.

Hipotensão: Posição horizontal corpo do paciente, infusão intravascular se necessário soluções eletrolíticas, vasopressores.

Choque anafilático: contacte o seu médico assistência emergencial Enquanto isso, coloque o paciente em posição horizontal, eleve a parte inferior do corpo e administre infusão intensiva de soluções eletrolíticas.

Parada cardíaca: RCP imediata, entre em contato com o médico de emergência.

Parada respiratória: reanimação cardiopulmonar imediata, contatar médico de emergência, o antídoto para depressão respiratória é naloxona.

Formulário de liberação e embalagem

Solução injetável 50 mg/1 ml 1 ml e 100 mg/2 ml 2 ml 1 ml ou 2 ml do medicamento em ampola de vidro hidrolítico incolor tipo 1. 5 ampolas por blister de PVC. Uma embalagem de células de contorno, juntamente com instruções para uso médico nos idiomas russos estaduais, é colocada em uma caixa de papelão.

Condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura não superior a 30ºC.

Mantenha fora do alcance das crianças!

Validade

O medicamento deve ser utilizado antes da data indicada na embalagem.

Condições de dispensa nas farmácias

Com receita

efeito farmacológico

Tem um efeito analgésico pronunciado, que se deve a um efeito agonista nos receptores opióides (efeito fraco semelhante ao da morfina) e a uma violação da recaptação de serotonina e norepinefrina no sistema nervoso central. Quando administrado por injeção, o efeito analgésico desenvolve-se em 5 a 10 minutos e dura 4 a 6 horas.

Por principal propriedades farmacológicas tem certa semelhança com a morfina, mas difere dela pela capacidade significativamente menor de deprimir o centro respiratório e inibir a motilidade do trato gastrointestinal, bem como pela ausência de efeito liberador de histamina. Em doses terapêuticas, o medicamento não tem efeito significativo nos parâmetros hemodinâmicos; com o uso controlado, o vício e a dependência de drogas se desenvolvem extremamente raramente e são de natureza menos pronunciada em comparação com a morfina. Ativa receptores opiáceos (mu-, delta- e kappa-) no pré e pós-sináptico

Indicações de uso

Síndrome de dor intensidade média no Neoplasias malignas, infarto agudo do miocárdio, trauma, procedimentos diagnósticos e terapêuticos; neuralgia.

Instruções de uso e regime de dosagem

As doses são selecionadas individualmente (dependendo da gravidade da síndrome dolorosa e da sensibilidade do paciente). A duração do tratamento também é determinada individualmente, mas o medicamento não deve ser prescrito além do período justificado do ponto de vista terapêutico.

Para adultos e adolescentes com mais de 14 anos de idade, a dose única habitual administração oralé 0,05 g com uma pequena quantidade de líquido. Se necessário, em caso de efeito insuficiente, após 30-60 minutos pode-se repetir a dose na mesma dose, a frequência de administração é de até 4 doses por dia. A dose diária máxima é de 0,4 g (400 mg). Em casos excepcionais, por exemplo em pacientes oncológicos, é possível reduzir o intervalo para 6 horas e aumentar a dose diária.

O efeito dura em média 4-8 horas dependendo da natureza e intensidade da dor.

Tramadol é usado em intervalos maiores em pacientes idosos.

Instruções Especiais

Para crianças maiores de 1 ano, a única indicação do uso do tramadol é dor intensa causada por dor aguda ou crônica.

O uso durante a gravidez é permitido se o efeito esperado da terapia superar o risco potencial para o feto. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Efeito colateral

O tramadol é relativamente bem tolerado, em doses terapêuticas não causa depressão respiratória significativa e não afeta significativamente o sistema circulatório e trato gastrointestinal. Pode, no entanto, causar tonturas, disforia, euforia, alucinações, diminuição das capacidades cognitivas, convulsões, náuseas, dor em região epigástrica, vómitos, obstipação, dificuldade em urinar, taquicardia, palpitações, letargia. EM em casos raros Via de regra, com o uso prolongado de tramadol, são possíveis dependência, dependência e síndrome de abstinência; depressão respiratória grave, hipotensão, colapso. Ao usar tramadol em pacientes com histórico de alergias, são possíveis reações alérgicas.

Frequência de desenvolvimento efeitos colaterais aumenta com o aumento da duração do uso da droga.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aguda envenenamento por álcool e intoxicação com depressores e medicamentos que deprimem o sistema nervoso central, epilepsia, insuficiência hepática e renal, amamentação. Idade das crianças até 1 ano. O uso de tramadol é contraindicado em pacientes em uso de medicamentos inibidores da MAO (selegilina, sulfato de hidrozina, deprenil, cognitivo, ipraniazida, harmina, pargilina, etc.).

Medidas de precaução

O medicamento é prescrito com cautela para pacientes com insuficiência renal e hepática, com lesões cerebrais traumáticas, aumento da pressão intracraniana e pacientes com epilepsia. O uso de tramadol pode dificultar o diagnóstico de dor aguda na região abdominal.

Sob supervisão cuidadosa, o tramadol deve ser utilizado em doses reduzidas no contexto de anestésicos, hipnóticos, ansiolíticos e antidepressivos para evitar depressão excessiva do sistema nervoso central e supressão da atividade do centro respiratório.

O uso do tramadol dificulta a realização de trabalhos que exijam alta velocidade mental e reações físicas e aumento da concentração (dirigir veículos, operar máquinas, instrumentos, etc.).

Interação com outras drogas

Potencializa os efeitos de tranquilizantes, soníferos, sedativos e anestésicos, ansiolíticos, álcool. A atividade é reduzida por analépticos e psicoestimulantes e completamente bloqueada por naloxona e naltrexona (antagonistas diretos). Em combinação com antipsicóticos e inibidores da MAO, aumenta o risco de desenvolver convulsões epileptiformes. Em pacientes em uso prolongado de carbamazepina, o metabolismo do tramadol aumenta significativamente, o que pode exigir aumento na dosagem do analgésico. O medicamento não deve ser combinado com analgésicos narcóticos do grupo dos agonistas completos (promedol, fentanil) ou parciais (buprenorfina), bem como com agonistas-antagonistas (nalbufina, butorfanol) dos receptores opioides. Os indutores da oxidação microssomal (incluindo carbamazepina, barbitúricos) reduzem a duração do efeito analgésico. O uso prolongado de analgésicos opioides e barbitúricos estimula o desenvolvimento de tolerância cruzada. A quinidina aumenta as concentrações plasmáticas de tramadol. O tramadol é farmaceuticamente incompatível “em uma seringa” com soluções de antiinflamatórios não esteróides.

Overdose

Sintomas: miose, convulsões, colapso, coma, depressão do centro respiratório, apneia.

Tratamento: garantir a permeabilidade das vias aéreas, mantendo adequada ventilação pulmonar, mantendo a atividade do sistema cardiovascular, terapia sintomática(os efeitos dos opiáceos podem ser aliviados com naloxona; convulsões com benzodiazepínicos (diazepam)). No envenenamento crônico tramadol pode desenvolver sintomas de abstinência.

Formulário de liberação

Solução injetável 5% em ampolas de 1 ml em blisters nº 5x1, nº 5x2

Solução injetável 5% em ampolas de 2 ml em blisters nº 5x1, nº 5x2

Substância ativa

Cloridrato de tramadol (tramadol)

Forma de liberação, composição e embalagem

Excipientes: celulose microcristalina, carboximetilamilopectina sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal.

Composição do invólucro da cápsula: indigotina, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio, gelatina, água.

10 peças. - embalagens de células de contorno (2) - embalagens de papelão.

10 ml - frasco conta-gotas de vidro escuro (1) - embalagens de papelão.

1 ml - ampolas (5) - embalagens de células de contorno (1) - embalagens de papelão.

2 ml - ampolas (5) - embalagens de células de contorno (1) - embalagens de papelão.

5 peças. - embalagens de contorno sem células (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Analgésico opioide. Tem um efeito analgésico pronunciado, devido a um efeito agonista nos receptores opióides do sistema nervoso central. O tramadol é um opióide sintético, um racemato de isômeros (+) e (-), que contribuem de diferentes maneiras para o efeito analgésico. O isômero (+) é um agonista puro do receptor opióide, o isômero (-) inibe a captação neuronal, ativa o sistema noradrenérgico descendente central, que interrompe a transmissão dos impulsos de dor para a substância gelatinosa da medula espinhal, ambos os isômeros atuam sinergicamente. Causa um efeito sedativo.

Em doses terapêuticas, o tramadol praticamente não tem efeito nos parâmetros hemodinâmicos e não inibe a função respiratória. Com o uso controlado, o vício e a dependência de drogas se desenvolvem extremamente raramente e são menos pronunciados em comparação com.

Farmacocinética

Sucção e distribuição

Ao tomar o medicamento por via oral, a absorção é de 90%. Biodisponibilidade - 68% (aumenta com o uso repetido). Após administração intramuscular, o tempo para atingir a Cmax é de 1 hora.O tramadol penetra na BBB e na barreira placentária e é excretado no leite materno (0,1%). Ligação às proteínas - 20%. V d - 306 litros.

Metabolismo e excreção

O tramadol é biotransformado no fígado por N- e O-desmetilação seguida de conjugação com ácido glucurônico. Foram identificados 11 metabólitos, dos quais o mono-O-desmetiltramadol (M 1) possui atividade farmacológica. T1/2 na segunda fase para tramadol é de 6 horas, para mono-O-desmetiltramadol 7,9 horas.Excretado pelos rins, 25-35% inalterado, a taxa cumulativa média de excreção renal é de 94%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com mais de 75 anos de idade, o T1/2 do tramadol é de 7,4 horas.

Em pacientes com insuficiência hepática, o T1/2 do tramadol é de 13,3±4,9 horas, do mono-O-desmetiltramadol 18,5±9,4 horas, em casos graves 22,3 horas e 36 horas, respectivamente.

Na insuficiência renal crónica (depuração da creatinina inferior a 5 ml/min) a semivida do tramadol é de 11±3,2 horas, a do mono-O-desmetiltramadol é de 16,9±3 horas.

Indicações

Síndrome dolorosa de intensidade moderada e grave de diversas etiologias:

- no pós-operatório;

- para lesões;

- para dor causada por enfarte do miocárdio (para uso parentérico);

- em pacientes com câncer;

- durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos dolorosos.

Contra-indicações

- condições acompanhadas de depressão respiratória ou depressão grave do sistema nervoso central (intoxicações por álcool, pílulas para dormir, analgésicos opióides, drogas psicotrópicas);

— síndrome de abstinência de drogas;

- insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml/min);

- pesado insuficiência hepática;

- uso simultâneo de inibidores da MAO e período de 2 semanas após sua retirada;

- hipersensibilidade ao medicamento e outros analgésicos opioides.

Dosagem

A solução injetável é prescrita por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea.

O medicamento pode ser tomado por via oral antes, durante e após as refeições. As cápsulas devem ser tomadas com uma pequena quantidade de líquido, as gotas devem ser tomadas sobre um pedaço de açúcar ou dissolvidas em uma pequena quantidade de líquido.

Os supositórios devem ser inseridos no reto.

As doses são definidas dependendo da intensidade da síndrome dolorosa.

Não deve ser prescrito por mais tempo do que o necessário terapeuticamente.

Para adultos e adolescentes maiores de 14 anos uma dose única é de 50-100 mg (1-2 cápsulas, 20-40 gotas, 1 supositório, 1-2 ml de solução injetável). Se após um único uso não ocorrer analgesia satisfatória, após 30-60 minutos uma dose única de 50 mg poderá ser readministrada.

No dor forte Como dose inicial podem ser prescritos 100 mg de cloridrato de tramadol. Para aliviar a dor, 400 mg/dia geralmente são suficientes.

Para tratamento da dor associada a doenças oncológicas e para dor intensa no pós-operatório o medicamento pode ser usado em doses mais elevadas.

Crianças com mais de 1 ano de idade o medicamento na forma de solução injetável e gotas para administração oral é prescrito em dose única na proporção de 1-2 mg/kg de peso corporal. Uma dose diária de 4-8 mg/kg é geralmente suficiente.

Em pacientes idosos (75 anos ou mais) Devido à possibilidade de eliminação retardada, o intervalo entre as doses do medicamento pode ser aumentado de acordo com as características individuais.

No doenças renais e hepáticasé possível prolongar a ação do Tramal. Para esta categoria de pacientes, recomenda-se aumentar o intervalo entre as doses únicas.

Efeitos colaterais

Do sistema digestivo: possível náusea, boca seca; raramente - vômito, prisão de ventre, dor abdominal, distensão abdominal; em casos isolados - uma mudança no apetite.

Do sistema nervoso: possíveis tonturas, sensação de fadiga, sonolência, confusão; raramente - dor de cabeça, mudança de humor (principalmente melhora, menos frequentemente - depressão), mudança na atividade (principalmente supressão, menos frequentemente - aumento), perturbação de reações comportamentais, perturbação de sensações; em alguns casos - espasmos cerebrais (observados em quase todos os casos quando o cloridrato de tramadol foi administrado por via intravenosa em altas doses ou se antipsicóticos foram prescritos ao mesmo tempo).

Do sistema cardiovascular: em casos isolados - interrupções do ritmo, taquicardia, desmaios ou colapso (especialmente se o paciente estiver em posição vertical ou durante atividade física).

Reações dermatológicas: raramente - vermelhidão, erupção cutânea.

Do sistema músculo-esquelético: em casos isolados - fraqueza muscular (fraqueza motora).

Do sistema respiratório: até o momento, nenhuma deterioração na função respiratória foi observada ao usar Tramal em forma de cápsula e supositórios retais. No entanto, este efeito não pode ser completamente excluído se a dose recomendada de Tramal for significativamente excedida ou se o paciente receber simultaneamente outros medicamentos que tenham efeito depressor no sistema nervoso central.

Outros: Talvez aumento da sudorese(especialmente com administração intravenosa rápida); em casos isolados - dificuldade em engolir água.

Overdose

Sintomas: desde desmaios até inconsciência (coma), convulsões epilépticas, queda da pressão arterial, palpitações (taquicardia), constrição ou dilatação das pupilas, dificuldade em respirar até parar.

Tratamento: Tramal é um agonista opiáceo. A este respeito, os seus efeitos podem ser interrompidos com a ajuda de antagonistas da morfina (por exemplo, naloxona). As convulsões que ocorrem em doses tóxicas podem ser eliminadas com a ajuda de medicamentos do grupo dos benzodiazepínicos.

Interações medicamentosas

Tramal potencializa o efeito de medicamentos que têm efeito depressor do sistema nervoso central, assim como do etanol.

Os indutores da oxidação microssomal (incluindo carbamazepina, barbitúricos) reduzem a gravidade do efeito analgésico e a duração da ação do tramadol.

O uso prolongado de analgésicos opioides ou barbitúricos estimula o desenvolvimento de tolerância cruzada.

Os ansiolíticos aumentam a gravidade do efeito analgésico do tramadol, a duração da anestesia aumenta quando combinados com barbitúricos. A naloxona ativa a respiração, eliminando a analgesia após o uso de analgésicos opioides.

Quando usado simultaneamente com tramadol, inibidores da MAO, furazolidona, procarbazina e antipsicóticos - existe o risco de desenvolver convulsões (diminuindo o limiar de prontidão para convulsões).

A quinidina aumenta a concentração plasmática de tramadol e reduz o conteúdo do metabólito mono-O-desmetiltramadol devido à inibição competitiva da isoenzima CYP2D6.

Instruções Especiais

O medicamento deve ser prescrito com cautela e sob supervisão de um médico a pacientes com insuficiência renal e hepática, com traumatismo cranioencefálico, aumento da pressão intracraniana, pacientes com epilepsia, pessoas com dependência de opioides, com dor na cavidade abdominal de origem desconhecida (“abdome agudo”), com confusão de origem desconhecida, distúrbios do centro respiratório ou da função respiratória.

A condição dos pacientes com convulsões de origem central deve ser cuidadosamente monitorada durante o tratamento com Tramal.

Após o uso prolongado de Tramal, a possibilidade de desenvolver dependência de drogas não pode ser completamente excluída. Portanto, somente o médico deve decidir sobre a duração do tratamento e suas interrupções. O paciente deve ser alertado sobre a necessidade de seguir rigorosamente a dose e a duração do tratamento prescrito pelo médico e de não transferir o medicamento para terceiros. O tratamento a longo prazo da síndrome da dor crônica deve ser realizado apenas de acordo com indicações estritas.

O consumo de álcool deve ser evitado durante o uso de qualquer forma farmacêutica de Tramal.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o tratamento com Tramal, o paciente deve abster-se de todas as atividades que exijam maior atenção e velocidade das reações psicomotoras (incluindo dirigir um carro, trabalhar em uma máquina), porque a droga pode ter um efeito bastante forte nas habilidades psicofísicas (incluindo diminuição da atenção, reações lentas).

Gravidez e lactação

Durante a gravidez e a lactação, Tramal pode ser prescrito apenas por motivos de saúde; o uso deve ser limitado a uma dose única.

Para função renal prejudicada

O medicamento deve ser armazenado em temperatura não superior a 25°C.

O prazo de validade do medicamento na forma de solução injetável é de 5 anos, cápsulas - 5 anos, gotas para administração oral - 4 anos, supositórios - 5 anos.