Брутто-формула

C 13 H 12 Cl 2 O 4

Фармакологическая группа вещества Этакриновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-54-8

Характеристика вещества Этакриновая кислота

Диуретическое средство (петлевой диуретик).

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое .

Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6-9 ч. Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1-2 дня.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90%. Не проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 1-4 ч. Экскретируется в основном почками (60-80%) в неизмененной форме (20-30%) и в виде конъюгатов; 20-30% выводится через кишечник.

Применение вещества Этакриновая кислота

Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этакриновая кислота

Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, острый панкреатит; при назначении в высоких дозах или при длительном применении — гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, дегидратация; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, ототоксические нарушения, головокружение, головная боль, мышечная слабость, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, гуанетидином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность других лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.

Передозировка

Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.

Относится к . Аналоги этакриновой кислоты – Acidum etacrynicum, Etacrynic acid, Uregyt, Hydromedin, Edecrin

Блокирует выход из мочи в кровь ионов калия, натрия и хлора, в эпителии толстого сегмента восходящей части петли Генле. Блокируется Na-K-Cl-транспортёр. В отличие от фуросемида не ускоряет выделения бикарбоната. Существенно не нарушает электролитный состав крови.

Применение

При остром отеке лёгких и у больных с хронической сердечной недостаточностью, при отёке головного мозга, при почечных отёках.

Этакриновая кислота при беременности и вскармливании

Этакриновая кислота относится к препаратам группы В при беременности. Это значит что препарат предположительно безопасен, согласно опытам на животных. При грудном вскармливании этакриновую кислоту применять нельзя!

Побочное действие

Головокружение, слабость, диспепсия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания

С осторожностью назначают этакриновую кислоту при беременности, подагре, циррозе печени.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук; в ампулах, содержащих по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты, которую растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы.

Этакриновая кислота рецепт

Rp.: Tab. Etacrynici acidi 0,05 № 20

D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день при отеке лёгких.

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.03.C.C.01 Этакриновая кислота

Фармакодинамика:

"Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 30-60 мин. Выводится с мочой и через кишечник в неизмененном виде и в форме метаболитов.

Показания:

Отечный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отек легких, отек головного мозга; артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

IX.I10-I15.I15.0 Реноваскулярная гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках

X.J80-J84.J81 Легочный отек

VI.G90-G99.G93.6 Отек мозга

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

XI.K70-K77.K74 Фиброз и цирроз печени

XIV.N00-N08.N04 Нефротический синдром

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью:

Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

С осторожностью назначают при циррозе печени.

Пожилым пациентам иногда требуются более низкие дозы.

Беременность и лактация:

Применение этакриновой кислоты противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

При приеме внутрь для взрослых начальная доза составляет 50 мг, частота приема - 1-2 раза в сутки. Схема поддерживающей терапии устанавливается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для детей начальная доза составляет 25 мг. Не рекомендуется вводить внутривенно детям.

При внутривенном введении для взрослых разовая доза составляет 0,5-1 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - острый панкреатит.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Передозировка:

Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.

Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие:

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в том числе с гентамицином, канамицином, стрептомицином, неомицином) возможно усиление ототоксического действия в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью), повышение риска развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с бета-агонистами (в том числе с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, октадином, празозином, резерпином усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками усиливается диуретический эффект, уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами усиливается гипокалиемия, уменьшается антигипертензивное действие этакриновой кислоты.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно уменьшение эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении лекарственных средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы крови ( , клофибрат) возможно усиление диуретического эффекта и гипокалиемии, так как в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.

При одновременном применении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния.

При одновременном применении со средствами, вызывающими закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении астемизола повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении ванкомицина возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с цефалоспоринами возможно увеличение риска развития нефротоксического действия цефалоспоринов.

При одновременном применении с тетрациклинами повышается концентрация мочевины в крови, что особенно опасно при почечной недостаточности.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Особые указания:

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови, употреблять пищу богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.

При развитии диареи или симптомов дегидратации лечение следует прекратить.

В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.

Инструкции

Кислота этакриновая является эффективным лекарством при наличии различных нарушений функционирования легких и почек. Может она помочь и при проблемах с кровью и головным мозгом. Это вещество отличается эффективностью, но его прием должен проводиться по назначению врача. Самостоятельно его употреблять не следует.

Воздействие на организм

По принципу воздействия кислота этакриновая относится к сильным мочегонным средствам. За счет этого она во многом схожа с «Фуросемидом», но при этом не оказывает негативного воздействия на электролитный состав крови. Количество анионов и катионов не изменятся, что поддерживает всю клеточную систему в электронейтральном состоянии. Это свойство делает ее достаточно популярной и востребованной. После применения препарата, в состав которого входит вещество, первый эффект наступает в течение часа. Своего максимального действия он достигает через 120 минут. Всего же действует не более 9 часов.

Показания к применению

Одно их лекарств, в состав которого входит кислота, - «Урегит». Рекомендуется людям, страдающим проблемами с кровеносной системой, отеками при болезнях легких и почек. Но это еще не все. Препарат назначается при отеке и набухании головного мозга, в случае отсутствия эффекта от иных диуретиков.

После приема наблюдается незначительное понижение артериального давления. Этот медикамент не вызывает отрицательных последствий при сочетании с препаратами гипотензивной группы. Этакриновая кислота разрешена для использования гипертоникам.

Способ применения и дозировка

Употребляется препарат один раз в сутки - утром, после приема пищи. Рекомендуемая доза - 50 мг. В случае отсутствия эффекта (после консультации специалиста) можно увеличить дозу до 100 или 200 мг. Наилучшего результата можно достичь, принимая препарат с перерывами в 1-2 дня.

Мгновенного действия можно добиться при внутривенном введении дозы (не более 50 мг). Желательно при курсе терапии придерживаться диеты и принимать средства, в состав которых входит калий. Аннотация всегда продается вместе с препаратом, в состав которого входит этакриновая кислота. Инструкция достаточно подробна. Она повествует о том, что медикамент должен приниматься после консультации врача. При этом следует придерживаться рекомендаций, указанных в аннотации.

Побочные действия

Как было установлено, после длительного применения этого препарата может понижаться уровень калия и Также в ней повышается уровень содержания щелочи. Желательно при курсе терапии этим препаратом принимать калий или употреблять больше калийсодержащих продуктов: орехов, бананов, картофеля и гороха. Это исключит негативные последствия, усилит мочегонный эффект.

Кроме того, следует избегать приема этакриновой кислоты при почечной недостаточности. Альтернативная ее замена - вещество фуросемид, которое переносится организмом гораздо легче. Также после приема этого препарата возможны головокружения, усиления слабости, проблемы с пищеварением.

Противопоказания

Как и всякий лекарственный препарат, кислота этакриновая имеет некоторые противопоказания, которые обязательно следует учитывать при лечении. Средство запрещено для приема беременным и людям, страдающим проблемами с мочеиспусканием. При циррозе печени требуется консультация специалиста и обследование. Детям она назначается в уменьшенных дозах, в случае отсутствия эффекта от иных диуретиков. Перед ее приемом следует обязательно проконсультироваться с врачом, а при лечении - в точности соблюдать все его рекомендации.

Форма выпуска

Обычно в блистерах продается этакриновая кислота. Форма выпуска - таблетки и ампулы. Они помещены в упаковку по 20 штук. Каждая таблетка содержит стандартную дозу - 50 мг.

Наименование: Этакриновая кислота (Acidum etacrynicum)

Фармакологическое воздействие:
Считается сильным диуретическим (мочегонным) средством. По механизму действия близок к фуросемиду, однако значительно не нарушает электролитного (ионного) состава крови.
Действует быстро; результат начинается через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Этакриновая кислота - показания к применению:

Прописывают при отеках у заболевших с недостаточностью кровообращения; при отеках почечного происхождения, особенно устойчивых к действию других диуретиков (мочегонных средств); при остром отеке легких; отеке головного мозга.
Оказывает умеренное антигипертензивное (снижающее артериальное давление) воздействие; при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) может применяться в сочетании с гипотензивными (снижающими артериальное давление) средствами.

Этакриновая кислота - способ применения:

Прописывают внутрь, начиная с 0,05 г (50 мг), повышая при необходимости суточную дозу лекарства до 0,1-0,2 г. Зачастую принимают всю дозу лекарства утром (после еды).
Диуретический результат часто более выражен, если препарат принимают не ежедневно, а с перерывом в 1-2 дня.
Внутривенно (0,05 г) вводят в случаях, когда требуется быстрый результат.
Лечение надлежит проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты калия.

Этакриновая кислота - побочные действия:

При длительном использовании лекарства могут наблюдаться гипокалиемия (понижение уровня калия в крови) и гипохлоремический алкалоз (защелачивание, связанное с пониженным содержанием хлоридов в крови). Одновременное использование калийсберагаюших диуретиков усиливает диуретическое воздействие лекарства и понижает гипокалиемию и алкалоз (защелачивание крови).
Этакриновая кислота хуже переносится, чем фуросемид, особенно больными с почечной недостаточностью.
При использовании лекарства возможны головокружение, слабость, диспепсия (расстройства пищеварения), диарея (понос).

Этакриновая кислота - противопоказания:

Такие же, как для гипотиазида. Препарат не предлогается при анурии (отсутствии образования мочи) и беременным. Детям раннего возраста прописывают лишь в исключительных случаях при резистентности (устойчивости) к другим диуретикам. При циррозе печени использование лекарства требует тщательного врачебного наблюдения.

Этакриновая кислота - форма выпуска:

Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук; в ампулах, содержащих по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты, которую растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы.

Этакриновая кислота - условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Этакриновая кислота - синонимы:

Урегит, Кринурил, Эринекс, Эдекрил, Эдекрин, Гидромедин, Отакрил.

Важно!
Перед применением лекарства Этакриновая кислота вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.