Брутто-формула

C 17 H 21 NO 4

Фармакологическая группа вещества Фенотерол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

13392-18-2

Фармакология

Фармакологическое действие - бронходилатирующее, токолитическое, бета-адреномиметическое .

Возбуждает бета 2 -адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ . Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в . Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Применение вещества Фенотерол

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС , глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Фенотерол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД , аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.

Со стороны органов респираторной системы : кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаяхинтенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Пути введения

Ингаляционно, в/в , внутрь.

Меры предосторожности вещества Фенотерол

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета 2 -агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ , пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.

При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.

Фенотерол МНН (аэрозоль для ингаляций дозированный)

Международное название: Фенотерол

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Химическое название:

5 - этил] - 1, 3 - бензолдиол (и в виде гидробромида)

Фармакологическое действие:

Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Обладает достаточно выраженным быстро наступающим бронхолитическим эффектом средней продолжительности действия. Предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Повышает активность мерцательного эпителия бронхов. Начало действия после ингаляций - через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность - 3-6 ч.

Фармакокинетика:

Быстро абсорбируется. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени и не разрушается КОМТ. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Не кумулирует, не проникает через плаценту и не накапливается в молоке матери.

Показания:

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, круп, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма); силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез. В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией др. ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, тахиаритмии, трепетание желудочков, ГОКМП, инфаркт миокарда (острая стадия), гипокалиемия, тиреотоксикоз, синдром WPW, глаукома.

Режим дозирования:

Ингаляционно: для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет - 0.2 мг; для профилактики приступов удушья - 0.2 мг, взрослым - 3 раза в день, детям школьного возраста - 2 раза в день, детям 4-6 лет - 0.1 мг, 4 раза в день. Если 1 ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение возможно не ранее чем через 3 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: мелкий тремор, головокружение, головная боль, нервозность, тревожность. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, стенокардия, редко (при использовании высоких доз) - снижение АД, в особенности диастолического. Со стороны дыхательной системы: кашель, редко - парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Прочие: изменение вкусовых ощущений, двигательное беспокойство, нарушение сна, слабость, спазмы или подергивание мышц, гипокалиемия, гипергликемия, редко - аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: тахикардия, сердцебиение, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, "приливы" крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных или анксиолитических ЛС (транквилизаторов), в тяжелых случаях - симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Особые указания:

Увеличение суммарной суточной дозы препарата больше 12 вдохов аэрозоля не вызывает дополнительного терапевтического эффекта. У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль за концентрацией глюкозы в плазме.

Взаимодействие:

Производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, бета-адреностимуляторы, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холиноблокаторы, диуретики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на ССС. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Галотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.



Объединяющим признаком этих патологий является повышенное напряжение мышц. Чтобы устранить это состояние, используются различные медикаментозные препараты. Таким средством является "Фенотерол". Инструкция по применению будет представлена ниже.

Общее описание

Это средство является селективным бета-2-адреномиметиком. Оно способно уменьшать концентрацию кальция в мышцах. Препарат считается бронхолитиком. Он хорошо расширяет бронхи, увеличивает объем дыхания, а также его частоту. Кроме того, улучшается работа мерцательного эпителия. Сократительная активность миометрия и его тонус уменьшаются. Еще одним достоинством препарата является улучшение кровообращения в матке и плаценте. Это позволяет обеспечить плод необходимым количеством кислорода.

Если вам был назначен "Фенотерол", инструкция по применению рассказывает про следующие формы выпуска: таблетки, раствор для инъекций, раствор для ингаляций, дозированный аэрозоль.

Показания и противопоказания к использованию

Представленное средство нужно применять только в том случае, если оно прописано врачом. Если вам необходимо принимать "Фенотерол", инструкция по применению может рассказать о таких случаях использования средства:

  1. Астма бронхиальная, обструктивный или спастический бронхит.
  2. Легочная эмфизема.
  3. Туберкулез.
  4. Пневмосклероз.
  5. Осложненные или преждевременные роды.
  6. Гипертонус матки.
  7. Проведение операции кесарева сечения.
  8. Внутриутробная недостаточность кислорода плода.

В случае использования препарата "Фенотерол" инструкция по применению повествует о следующих запретах:

  • Гипертиреоз.
  • Слишком большая чувствительность к средству.
  • Глаукома, особенно закрытоугольная.
  • Сахарный диабет несбалансированного типа.
  • Сердечно-сосудистые патологии.
  • Предлежащая плацента с прогрессирующим кровотечением.
  • Отслойка плаценты.
  • Тахиаритмия.
  • Инфекционные поражения родовых путей.
  • Серьезные пороки развития плода.
  • Беременность, характеризующаяся несколькими плодами.
  • Эклампсия.

Если вам назначен "Фенотерол" для ингаляций, инструкция по применению должна быть изучена максимально тщательно, так как есть определенные особенности использования.

Побочные реакции

Представленное лекарство может спровоцировать появление некоторых нежелательных эффектов:

  • Аллергическая сыпь.
  • Тремор рук.
  • Боль в голове.
  • Чувство беспокойства.
  • Аритмия или тахикардия.
  • Снижение уровня калия в крови.
  • Нарушения сна.
  • Превышение нормы сахара в крови.
  • Повышенная нервозность.
  • Мышечные спазмы.

Если вам нужно принимать "Фенотерол", инструкция по применению (форма выпуска уже была рассмотрена) должна быть в обязательном порядке разъяснена лечащим врачом.

Дозировка препарата и его взаимодействие

Прежде чем использовать лекарство, необходимо ознакомиться с тем, как нужно его принимать. Итак, дозировка может быть такой:

1. Ингаляции: детям от 6 до 12 лет необходимо принимать по 0,1 мг трижды в сутки. Для взрослых эта норма составляет 0,2 мг до 3 раз в сутки.

2. Таблетки: по 1-2 штуки четырежды в день. Нельзя принимать более 8 таблеток в сутки.

Самая большая доза препарата составляет 40 мг в день.

Особенности применения

Если вам необходимо приобрести такой препарат, как "Фенотерол", инструкция по применению (аэрозоль используется чаще всего) предусматривает некоторые особенности лекарства, которые следует учитывать во время терапии. Например:

  • Ингаляции необходимо с максимальной осторожностью проводить в первые 3 месяца беременности.
  • В период осуществления терапии необходимо прекратить кормление грудным молоком, так как препарат способен проникать в него.
  • У людей немолодого возраста прием лекарства может вызывать проблемы с мочеиспусканием и задержку мочи.
  • Нежелательно осуществлять совместную терапию "Фенотерола" с препаратами, содержащими калий.
  • Следует быть максимально осторожным при комбинировании средства с глюкокортикостероидами.
  • Симпатомиметики способны усиливать эффект представленного лекарства.
  • Если вы будете пить этот препарат слишком много и долго, может возникнуть передозировка, симптомы которой устраняются при помощи седативных средств.
  • Если у вас диагностирована тяжелая бронхиальная астма, то принимать лекарство надо с осторожностью.
  • В случае внутривенного введения препарата необходимо постоянно контролировать частоту пульса.
  • Если во время терапии появляется боль в груди, тахикардия, то прием "Фенотерола" следует сразу же прекратить.
  • Во время лечения постарайтесь употреблять не более 2 литров жидкости в сутки.

Аналоги, правила хранения, отзывы

Лучше всего это лекарство держать подальше от детей, а также в защищенном от солнечного света месте. При этом нужно учитывать влажность и температуру воздуха (в помещении должно быть сухо и не более 25 градусов). Период годности средства составляет 3 года.

Если вам необходимо приобрести препарат "Фенотерол", инструкция по применению (аналоги могут стоить дороже или дешевле оригинала) говорит о наличии средств с похожим действием. Среди них можно выделить такие: "Беротек", "Фтагирол", "Партусистен", "Досберотек", "Арутерол". Стоимость препарата колеблется в пределах 200-450 руб.

Что касается отзывов, то практически все они положительные. Пациенты часто отмечают положительный эффект в борьбе с дыхательными спазмами. Средство хорошо расслабляет мышцы. Побочные эффекты практически не наблюдаются. Естественно, не может не радовать относительно доступная стоимость препарата. Вот и все. Будьте здоровы!

фенотерол — селективный агонист β2- адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате чего снижается концентрация ионов кальция в миофибриллах. Обладает быстро наступающим бронхолитическим эффектом, предупреждает и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Фенотерол повышает частоту дыхания и увеличивает дыхательный объем, повышает активность мерцательного эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия за счет стимуляции β2-адренорецепторов. Снижая тонус миометрия и уменьшая сокращения матки, улучшает маточно-плацентарный кровоток, повышает концентрацию кислорода в крови плода. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Эффект развивается через 5 мин после ингаляции, его продолжительность — 3-6 ч. Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжается 11 мин.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляций в системный кровоток поступает незначительное количество фенотерола.

Показания к применению препарата Фенотерол

БА, ХОБЛ, бронхоспазм при физической нагрузке, силикозе, бронхоэктатической болезни, туберкулезе, в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией антибиотиков, муколитических средств, ГКС, проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания; угроза преждевременных родов, самопроизвольный выкидыш (начиная с 16 нед беременности, после операций наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки), осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, при обусловленном родовой деятельностью снижении частоты сердечного ритма плода, например при обвитии пуповиной; внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Применение препарата Фенотерол

Ингаляционно для купирования или профилактики бронхоспазма взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 0,2 мг, взрослым — 3 раза в сутки, детям школьного возраста — 2 раза в сутки; детям 4-6 лет — по 0,1 мг 4 раза в сутки. Если одна ингаляция не купирует приступ удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение возможно не ранее чем через 3 ч.
Внутрь назначают по 10-40 мг в сутки в зависимости от показаний.

Противопоказания к применению препарата Фенотерол

Повышенная чувствительность к фенотеролу, для парентерального введения — недостаточность и стеноз митрального клапана, миокардит, тахиаритмии, мерцание желудочков, острая фаза инфаркта миокарда, гипокалиемия, тиреотоксикоз, WPW-синдром, глаукома , кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременное отслоение нормально или низко расположенной плаценты, аритмии плода, аномалии развития плода.

Побочные эффекты препарата Фенотерол

Тремор, головокружение , головная боль , тревожность; тахикардия, пальпитация, стенокардитическая боль, редко (при использовании в высоких дозах) — снижение АД; кашель, редко — парадоксальный бронхоспазм; тошнота, отрыжка, рвота; потливость, общая слабость, миалгия , спазмы мышц, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевых путей , аллергические реакции.

Особые указания по применению препарата Фенотерол

Ингаляционное примение требует особой осторожности у больных с гипертиреозом, АГ (артериальная гипертензия), атонией кишечника, гипокалиемией, сахарным диабетом, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, феохромоцитомой.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Взаимодействия препарата Фенотерол

Производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, β-адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, диуретики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие углеводородные средства для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокаторы β-адренорецепторов значительно снижают эффективность фенотерола. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Передозировка препарата Фенотерол, симптомы и лечение

Симптомы — тахикардия, пальпитация, снижение или повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, симптоматическая терапия. В качестве специфической терапии рекомендуются кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов (атенолол и др.).

Список аптек, где можно купить Фенотерол:

  • Санкт-Петербург
Фенотерол (Fenoterolum)

Показания к применению:
Лечение бронхиальной астмы (купирование и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (инфекционном заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).

Фармакологическое действие:
Адреномиметическое средство, стимулятор бетагадренорецепторов бронхов и матки.
Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования циклического АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах (мышечных клетках), в результате чего снижается его концентрация в миофибриллах (мышечных волокнах). Фенотерол оказывает выраженное, быстро наступающее бронхолитическое (расширяюшее просвет бронхов) действие. Предупреждает, также быстро и эффективно купирует (снимает) бронхоспазмы (резкое сужение просвета бронхов) различного генеза (причины), в том числе, приступы удушья, связанные с физической нагрузкой. Фенотерол увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия (внутреннего слоя) бронхов. В терапевтических дозах, вызывающих бронхолитический эффект, как правило, не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.

Фенотерол способ применения и дозы:
Дозы подбираются индивидуально. Обычно для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 0,2 мг (1 вдох аэрозоля с содержанием 0,2 мг в 1 дозе или 2 вдоха аэрозоля с содержанием 0,1 мг в 1 дозе). Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение продукта возможно не ранее, чем через 6 ч.
Для профилактики приступов удушья назначают по 1 вдоху аэрозоля (с содержанием 0,2 мг в одном вдохе) взрослым 3 раза каждый день; детям школьного возраста - 2 раза каждый день. При использовании аэрозоля с содержанием 0,1 мг фенотерола в одной дозе взрослым и детям назначают по 1 -2 вдоха 4 раза каждый день через равные промежутки времени. В тяжелых случаях, если на протяжении 5 мин в последствии применения продукта не наступает улучшение, можно сделать еще 1-2 вдоха. Следующую ингаляцию можно проводить не ранее, чем через 2 ч. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 1 вдоху 4 раза каждый день. Кратность применения продукта у заболевших всех возрастов не обязана превышать 4-х раз в день.

Фенотерол противопоказания:
Выраженный атеросклероз и аритмии (нарушения ритма сокращений) сердца.

Фенотерол побочные действия:
Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.