Анальгетик-антипиретик

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь однородный, от белого до желтоватого цвета, с характерным запахом лимона.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.

5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат.

Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический , блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В 1 , В 2 , А, Е, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Фармакокинетика

Парацетамол

Всасывание и распределение

При приеме препарата внутрь парацетамол быстро и полностью абсорбируется. C max в достигается через 30-60 мин после приема внутрь.

Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 ч, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T 1/2 – 1-4 ч. T 1/2 может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 ч) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Аскорбиновая кислота

Всасывание и распределение

Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C max после приема внутрь - 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

— лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний;

— болевой синдром слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея (болезненные менструации).

Противопоказания

— гиперчувствительность (повышенная чувствительность к компонентам препарата);

— кровотечение в ЖКТ;

— портальная гипертензия (повышение давления крови в воротной вене);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— фенилкетонурия;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

— заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);

— детский возраст до 12 лет и пациенты с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, вирусный гепатит, алкоголизм (алкогольное поражение печени), пожилой возраст, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Дозировка

Доза парацетамола зависит от возраста и массы тела, в целом 10-15 мг/кг массы тела однократно, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела.

Однократная доза (1 пакетик) эквивалента 600 мг парацетамола.

Прием препарата можно повторять через 6-8 часов, т.е. 3-4 пакетика в сутки. Интервал между приемом каждой дозы должен составлять не менее 6 часов.

Нельзя превышать однократную дозу приема препарата.

Если одновременно пациент принимает другие парацетамолсодержащие препараты, не должна быть превышена максимальная допустимая суточная доза парацетамола (см. таблицу).

Пациенты с заболеванием печени или почек и синдромом Жильбера : дозировка должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: в подобных случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между дозами должен быть не менее 8 часов.

Пожилые пациенты: не требуется специальной коррекции дозы.

Содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан, залить необходимым количеством горячей воды, перемешать и сразу выпить полученный теплый напиток. Применение после еды может привести к отсрочке начала действия препарата.

Препарат не должен использоваться более 3 дней без рекомендации врача. Необходимо обратиться к врачу, в случае если симптомы сохраняются более 3 дней.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое и нефротоксическое действие; нарушение кроветворения.

Передозировка

Симптомы : в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение : введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, НПВС (метамизол натрия, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что определяет возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Метоклопрамид повышает всасываемость парацетамола. Прием препаратов, замедляющих опорожнение желудка (например, пропантелина бромид), способствует снижению всасываемости парацетамола.

Усиливает токсичность хлорамфеникола.

Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3.8 г сахарозы (приблизительно 0.38 хлебных единиц).

Прием препарата искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Одновременный прием с этанолом (в т.ч. этанолсодержащими напитками) не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата не оказывает влияния на скорость психических и двигательных реакций, поэтому нет необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Беременность и лактация

Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Латинское название: Grippostad C

Код ATX: N02BE71

Действующее вещество: кофеин (caffeine) + парацетамол (paracetamol) + хлорфенамин (chlorpheniramine) + аскорбиновая кислота (ascorbic acid)

Производитель: ШТАДА Арцнаймиттель АГ (Германия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Гриппостад ®

Торговое название

Гриппостад ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: парацетамол DC 208 мг

(содержит 200 мг парацетамола и 8 мг желатина)

кислота аскорбиновая FC 160 мг

(содержит 150 мг кислоты аскорбиновой и 10 мг глицерола тристеарата)

кофеин 25 мг

хлорфенамина малеат 2.5 мг,

вспомогательное вещество - лактозы моногидрат,

состав оболочки капсулы: желатин, желтый хинолиновый (Е 104), вода очищенная, краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 1, с белым непрозрачным корпусом и желтой непрозрачной крышкой. Содержимое - порошок от белого до желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики. - антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с психолептиками

Код АТХ N02BE71

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол

После приёма внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик плазменной концентрации достигается через 30-60 минут после приёма.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма. Показатели концентрации парацетамола в крови, плазме крови и слюне сравнимы между собой. Связывание с белками плазмы крови низкое.

Метаболизм парацетамола, в основном, осуществляется в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. При приёме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакции конъюгации. Частично метаболизм парацетамола осуществляется при участии системы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1), что ведет к образованию метаболита N-ацетил-р-бензохинонимина, детоксикация которого осуществляется глютатионом, а также связыванием с цистеином и меркаптуровой кислотой. В случае выраженной интоксикации количество токсичных метаболитов возрастает.

Выведение парацетамола происходит, главным образом, с мочой. 90 % всосавшегося количества выводится в течение 24 часов в основном в виде глюкуронидов (60-80 %) и связанного сульфата (20-30 %) через почки. Менее 5 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также при передозировке и у новорожденных период полувыведения удлиняется. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) приблизительно коррелирует с уровнем плазменной концентрации.

Выведение парацетамола и его метаболита замедляется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин). У пациентов пожилого возраста способность к связыванию парацетамола сохраняется.

Кофеин

После приёма внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается (t 1/2 = 2-13 минут) и его биодоступность примерно равна абсолютной. После приёма 5 мг/кг C max достигается в течение 30-40 минут. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 30 до 40 %, а объём распределения составляет 0,52 - 1,06 л/кг. Кофеин распределяется во все органы и ткани, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выводится с грудным молоком.

Период полувыведения составляет от 4,1 до 5,7 часов, однако, в зависимости от индивидуальных колебаний, может повышаться до 9-10 часов.

Кофеин и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки. В моче, собранной в течение 48 часов, обнаруживается 86 % от принятой дозы, из которых только 1,8 % выводятся в виде неизменённого кофеина. Основными метаболитами являются 1-метилмочевая кислота (12-38 %), метилксантин (8-19 %) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15 %). 2-5 % от принятой дозы выводятся с калом. 44 % от общего количества метаболитов составляет 1,7-диметилмочевая кислота.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота абсорбируется из проксимальных отделов тонкого кишечника, степень абсорбции зависит от концентрации. При повышении разовой дозы биодоступность снижается до 60-75 % после приёма 1 г, примерно до 40 % - после приёма 3 г и до 16 % - после 12 г. Неабсорбированное количество разрушается в слизистой толстого кишечника до углекислого газа и органической кислоты.

У здоровых взрослых максимальный метаболизм 40-50 мг/сут достигается при плазменных концентрациях 0.8-1.0 мг/дл. Общий суточный метаболизм составляет примерно 1 мг/кг массы тела. После кратковременного приёма высоких доз уровень плазменной концентрации равный 4,2 мг/дл достигается спустя 3 часа.

80 % аскорбиновой кислоты выводится в неизменённом виде через почки. Среднее значение периода полувыведения составляет 2,9 часа. Выведение через почки осуществляется путём гломерулярной фильтрации и последующего обратного всасывания в проксимальных канальцах. Верхняя граница концентраций аскорбиновой кислоты/дл в плазме здоровых взрослых составляет у мужчин 1.34±0.21 мг и у женщин 1.46±0.22 мг. Депо аскорбиновой кислоты в организме после регулярного применения около 180 мг/сут составляет 1.5 г. Аккумулируется в гипофизе, надпочечниках, хрусталике глаза и лейкоцитах.

Хлорфенамина малеат

Пик плазменной концентрации хлорфенамина достигается через 1-2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 часов. Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.

Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50 % вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови - 69-72 %. Объём распределения 3-7 л/кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет 15-36 часов, а у детей - 10-13 часов. У пациентов с почечной недостаточностью следует ожидать удлинения периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34 % от принятой дозы выводится с мочой в виде неизменённого хлорфенамина малеата. При длительном применении возможно аккумулирование.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний. Оказывает анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, а также спазмолитическое, бронхолитическое, противоаллергическое и общетонизирующее действие.

Парацетамол

Парацетамол оказывает анальгетический, жаропонижающий и слабый противовоспалительный эффекты. Механизм действия парацетамола до конца не выяснен. Доказанным является значительное подавление центрального биосинтеза простагландинов, в то время как периферический биосинтез ингибируется незначительно. Также парацетамол подавляет действие эндогенных пирогенов в центре терморегуляции гипоталамуса.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота и её метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в регулировании окислительно-восстановительных процессов. Аскорбиновая кислота выступает в качестве ко-фактора многих ферментных систем (образование коллагена, синтез катехоламина, гидроксилирование стероидов, тирозина и инородных веществ, биосинтез карнитина, регенерация тетрагидрофолиевой кислоты, а также альфа-аминирование белков, например АКТГ и гастрина).

Дефицит аскорбиновой кислоты снижает устойчивость организма, особенно хемотаксис, активацию системы комплимента и продукцию интерферона. До настоящего времени не все молекулярно-биологические функции установлены.

Аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию солей железа и формирование хелатов железа. Она блокирует цепные реакции с участием свободных радикалов. Антиоксидантная функция аскорбиновой кислоты тесно взаимосвязана с действиями витамина Е, витамина А и каротиноидов. Тот факт, что аскорбиновая кислота способствует обезвреживанию потенциальных экзогенных канцерогенов в желудочно-кишечном тракте, не является полностью доказанным.

Кофеин

Кофеин является ксантиновым производным, усиливающим анальгетическое действие парацетамола.

Хлорфенамина малеат

Хлорфенамина малеат является классическим блокатором Н 1 -рецепторов, который подавляет действие гистамина и, возникающие вследствие этого, иммунные реакции. При гриппоподобных состояниях это выражается в повышении проницаемости капилляров и сокращении гладкой мускулатуры, в частности гладкой мускулатуры бронхов. Хлорфенамина малеат препятствует развитию таких реакций. Снятие отека слизистой оболочки носа и уменьшение секреции способствует восстановлению носового дыхания.

Показания к применению

• лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающийся головной болью, миалгией, артралгией, заложенностью носа и сухим кашлем

Способ применения и дозы

Взрослым Гриппостад ® назначают по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 капсул.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также с синдромом Жильбера необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приёмами.

Капсулы принимают, запивая их достаточным количеством жидкости.

Гриппостад ® не должен применяться в течение длительного времени или в высоких дозах без консультации с врачом.

Побочные действия

Часто (≥1/100 - <1/10)

• сухость во рту

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

• кожные аллергические реакции (эритематозные или уртикарные высыпания)
• повышение температуры тела (лекарственная лихорадка)
• поражения слизистых оболочек

Редко (≥1/10000 - <1/1000)

• повышение уровня печёночных трансаминаз

Очень редко (<1/10000)

• изменения картины крови: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия, при приёме препарата в больших дозах - метгемоглобинемия
• дискинезия (двигательные расстройства)
• развитие глаукомы (закрытоугольная глаукома), нарушения зрения
• гиперчувствительность дыхательных путей, бронхоспазм (анальгетическая астма) у предрасположенных пациентов
• реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эпигастральная боль
• нарушения мочеиспускания, повреждение почек (после длительного применения в высоких дозах)
• повышение аппетита
• тяжёлые реакции гиперчувствительности на парацетамол, такие как сосудистый отёк, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, падение артериального давления вплоть до нарушений циркуляции и анафилактического шока
• психотические реакции

Частота неизвестна

• приём парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы
• после приёма аскорбиновой кислоты в дозе 1 г концентрация аскорбиновой кислоты в моче может повыситься таким образом, что будет затруднена оценка различных клинико-химических параметров (глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов), а также может быть получен недостоверный отрицательный результат при анализе на обнаружение крови в кале. В целом, после приёма аскорбиновой кислоты, может быть затруднена оценка результатов химических методов, основанных на цветной реакции;
• хлорфенамина малеат может влиять на результаты кожных тестов на аллергены
• нарушения сердечного ритма (тахикардия)
• седативное действие, сонливость
• в отдельных случаях наблюдалась временная взаимосвязь между приёмом препарата и развитием буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата
• тяжёлые нарушения функции почек
• тяжёлые нарушения функции печени (Child-Pugh > 9)
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы и галактозы
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

• совместное применение с лекарственными средствами, замедляющими опорожнение желудка, такими как пропантелин, может снижать абсорбцию и, соответственно, замедлять действие парацетамола
• одновременное применение с препаратами, ускоряющими опорожнение желудка, например с метоклопрамидом, может ускорить действие препарата и усилить токсичность парацетамола
• совместное применение с зидовудином повышает риск развития нейтропении. Одновременное применение с зидовудином возможно только после консультации с врачом
• пробенецид подавляет связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и тем самым ведет к снижению клиренса парацетамола. При одновременном применении с пробенецидом необходимо уменьшить дозу препарата
• салициламиды могут вызвать удлинение периода полувыведения препарата
• необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с лекарственными препаратами, приводящими к индукции ферментов печени, т.к. возрастает риск токсического воздействия на печень
• следует соблюдать осторожность в случае продолжительного использования Гриппостада ® (в течение нескольких недель) и одновременного использования антикоагулянтов, т.к. возможно усиление действия последних
• одновременное применение с холестирамином может привести к ослаблению действия Гриппостада ® , что обусловлено снижением абсорбции парацетамола
• одновременное применение Гриппостада ® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС или с алкоголем, усиливает седативный эффект последних

• Гриппостад ® может ослабить седативный эффект различных веществ, таких как, барбитураты, антигистамины и др.
• одновременный приём с симпатомиметиками и тироксином может привести к усилению тахикардиального эффекта последних
• при одновременном использовании с теофиллином выведение последнего может замедляться
• комбинация кофеина и веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепины) индивидуально может вызывать различные и непредсказуемые взаимодействия
• оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают, а барбитураты и никотин - усиливают разрушение кофеина в печени
• совместное применение с ингибиторами гиразы хинолон-карбонового типа может снижать выведение компонентов препарата

Особые указания

Гриппостад Ò должен применяться с особой осторожностью или только после консультации с врачом при следующих состояниях:

• нарушения функции почек
• нарушения функции печени (Child-Pugh < 9)
• синдром Жильбера
• оксалатный уролитиаз
• болезни накопления железа (талассемия, гемохроматоз, серповидноклеточная анемия)
• хроническое злоупотребление алкоголем
• пилородуоденальная обструкция и обструкция желчного пузыря
• закрытоугольная глаукома
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
• гипертиреоидизм
• нарушения ритма сердца (риск усиления тахикардии и экстрасистол)
• тревожные состояния (риск усиления проявлений).

При высокой температуре, признаках развития вторичных инфекций, усилении симптоматики или дальнейшем ухудшении состояния необходимо проконсультироваться с врачом.

Парацетамолсодержащие лекарственные средства не должны применяться в течение длительного времени или в дозе, превышающей рекомендованную.

Длительное применение высоких доз болеутоляющих средств может приводить к развитию головной боли, которую нельзя лечить повышением дозы препарата.

Также как и все парацетамолсодержащие лекарственные средства, приём Гриппостада ® в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к поражению печени. В этом случае необходимо немедленно прекратить приём препарата.

С целью профилактики передозировки препарата необходимо помнить, что нельзя превышать максимальную суточную дозу.

В отдельных случаях у пациентов с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы после приёма больших доз аскорбиновой кислоты (4 г в сутки) имели место случаи развития тяжёлой гемолитической анемии. В связи с этим нельзя превышать рекомендованную дозу.

У пациентов, склонных к камнеобразованию, вследствие приёма больших доз аскорбиновой кислоты возрастает риск образования кальцийоксалатных камней.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при надлежащем применении препарата скорость реакций может изменяться до такой степени, что ухудшается способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В особой мере это касается применения препарата в сочетании с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: в течение 24 часов появляются бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, с последующим субъективным улучшением состояния, несмотря на сохранение умеренной боли в животе, как показателя поражения печени; повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактат дегидрогеназы и билирубина, в комбинации с увеличенным тромбопластиновым временем (через 12-48 часов после приёма); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2 дня и достигает пика через 4-6 дней. Передозировка в дозе около 6 г парацетамола и более при однократном приеме приводит к некрозу клеток печени, который может привести к тотальному необратимому некрозу и, позднее, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, с последующими комой и смертельным исходом. При передозировке парацетамола может развиться острая почечная недостаточность и некроз почечных канальцев, даже при отсутствии серьезных повреждений печени, а также нарушения со стороны миокарда и панкреатит. Передозировка препарата может привести к развитию антихолинергического синдрома, проявляющегося жаром лица, атаксией, беспокойством, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и повышением температуры. В дальнейшем могут наблюдаться симптомы со стороны ЦНС (галлюцинации, нарушения координации или судороги). Финальными симптомами являются кома, остановка дыхания и сердечнососудистый коллапс. При приеме 1 г кофеина и более в течение короткого периода времени могут развиться тремор, реакции со стороны ЦНС, сердечнососудистой системы (тахикардия, поражения миокарда). После приема более чем 4 г аскорбиновой кислоты может развиться транзиторная осмотическая диарея, сопровождаемая желудочно-кишечной симптоматикой, которая развивается всегда при приёме более 10 г.

Лечение: симптоматическое. В случае если клиническая картина указывает на интоксикацию парацетамолом, проводят введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

1 капсула содержит в качестве активных веществ: парацетамол - 200 мг. аскорбиновую кислоту

150 мг, кофеин - 25 мг, хлорфенамина малсат (хлорфенирамина малеат) - 2.5 мг; и вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, глицерил тристеарат, желатин.

Состав оболочки капсулы: корпус капсулы - желатин, вода, титана диоксид; крышечка капсулы

Желатин, хинолиновый желтый, вода, краситель жёлтый «Солнечный закат», титана диоксид.

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером № 1, крышечка - желтого цвета, корпус

Белого цвета. Содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний. Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах Bl. В2. A, R, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения). Кофеин оказывает спазмолитическое (расслабляющее) действие, расширяет бронхи, тонизирует сосуды головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает обще тонизирующее действие. Хлорфенирамин - антигистаминный препарат, обладающий противоаллергическим действием: уменьшает выделения и заложенность носа, слезотечение, чихание.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных вирусных инфекциях и других простудных заболеваниях.

Показания к применению

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболевание умеренной или слабой степени выраженности (головная боль, мигрень, миагггия, артралгия, альгодисменорея (болезненные нерегулярные менструация)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата: желудочно-кишечное кровотечение; портальная гипертензия; алкоголизм; выраженные печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации, детский возраст (до 15 лет); дефицит пнокозо-б-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с образованием остаточной мочи, тяжелые аритмии (нарушение сердечного ритма), неконтролируемая артериальная гипертензия.

Беременность и период лактации

Гриппостад® С противопоказан при беременности (в I и III триместре) и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет - по 2 капсулы на прием, запивая небольшим количесшом жидкости. При необходимости, повторно следуех принимать в такой же дозе через 4-6 ч 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 капсул.

Побочное действие

Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд. крапивница, ангионевротический отек); нарушения функции желудочно-кишечного гракта (тошнота, эпигастральная боль, сухость во рту); затруднение мочеиспускания.

Редко - нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

При длительном применении в больших дозах (более 12 каисул ежедневно в течении более чем 5 дней) - гспатотоксическое действие, нарушения системы крови (гемолитическая анемия, апластическая анемия, мстгемоглобинемия, пан цитопения); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения в желудочно-кишечном тракте; нефротоксичность (папиллярный некроз).

Передозировка

Симптомы (обусловлены парацетамолом): тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, увеличение частоты сердечных сокращений, сердечные аритмии, бледность кожи, через сутки - двое определяются симптомы поражения печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние.

Лечение, при подозрении на отравление препаратом необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4 часов отравления и назначить адсорбенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенигоин. этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральна этанола.

При замедлении опорожнения желудка (пропантслин) может им наступление действия парацетамола.

При ускорении опорожнения желудка (метоклопрамид) препарат начинает действовать быстрее. Токсичность хлорамфеникола усиливается.

Соблюдать осторожность при продолжительном применении парацетамола и одновременной терапии пероральными препаратами, тормозящими свертывание крови.

Миелотокси ческие лекарственные средства усиливают проявления гемагоюксичности препарата.

Особенности применения

При гипертермии (высокой температуре тела), продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Лекарство выпускается в виде капсул, которые содержатся в контурных упаковках, вложенных в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Гриппостад С характеризуется анальгезирующим , общеукрепляющим , противоаллергическим , жаропонижающим и спазмолитическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат способствует снижению выраженности симптомов и . Он эффективен против ринореи , а также мышечных и . Прием капсул способствует нормализации температуры.

Парацетамол , входящий в состав препарата, представляет собой , отличающийся антипиретическим действием. Он блокирует обе изоформы циклооксигеназы , что приводит к нарушению выработки , тромбоксана и . Уменьшение концентрации простагландинов в центре терморегуляции в способствует нормализации температуры тела, а снижение их содержания в тканях нервной системы вызывает угнетение генерации и проведения болевого импульса .

Еще одно активное вещество препарата – кофеин – стимулирует ЦНС. Он повышает работоспособность организма и тонус , а также устраняет и стимулирует работу сердца. Кроме того, кофеин усиливает анальгетическое действие НПВС .

Аскорбиновая кислота повышает организма, оказывает антиоксидантное действие и участвует в углеводном обмене . Ее применение приводит к повышению неспецифического иммунного ответа , улучшает регенерацию клеток и защищает их от негативного влияния перекисных соединений и свободных радикалов.

Хлорфенирамина гидрохлорид ингибирует Н1-гистаминове рецепторы и снижает выраженность проявлений, который обусловлены высвобождением гистамина . Этот активный компонент также способствует уменьшению слизистой носа, облегчает носовое дыхание и успешно устраняет ринорею .

Действующие вещества препарата, попадая в организм, хорошо всасываются в системный кровоток . Парацетамол биотрансформируется в печени, в результате чего образуются фармакологически неактивные вещества . Экскретируются составляющие капсул главным образом через почки в виде и в неизменном виде.

Показания к применению

Гриппостад С принимается при умеренно или слабо выраженном болевом синдроме , например, в случае головных болей , болей в горле. Кроме того, это средство показано при гриппе и ОРВИ . Необходимо ли использовать капсулы как жаропонижающее средство, решается в каждом случае индивидуально, в зависимости от степени выраженности, переносимости и характера .

Противопоказания

Препарат противопоказан при гиперчувствительности организма к его компонентам и другим НПВС , лактозной недостаточности , синдроме мальабсорбции глюкозо-галактозы , галактоземии , дисфункции почек и печени , дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы , закрытоугольной , гипербилирубинемии , нарушениях функции системы кроветворения .

Не желательно принимать лекарство людям с нарушениями сердечного ритма , а также при хроническом , синоатриальной блокаде , артериальной гипертензии , декомпенсированной сердечной недостаточности .

Также капсулы противопоказаны в случае , обострения , острой форме . Нельзя принимать Гриппостад С в возрасте до 12 лет.

Принимать препарат с осторожностью должны люди пожилого возраста, пациенты с истощением, а также больные, которые недавно перенесли тяжелые заболевания или хирургические вмешательства.

Во время терапии данным лекарственным средством желательно избегать управления автомобилем и потенциально небезопасными механизмами.

Побочные действия

Если применять препарат строго согласно инструкции, он хорошо переносится большинством пациентов.

Возможны следующие побочные действия: кожные , сухость во рту, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, затруднение мочеиспускания. В редких случаях сообщается о лейкопении и тромбоцитопении . При длительном применении в высоких дозировках препарат может вызывать дисфункцию почек и печени. В отдельных случаях зафиксированы такие негативные реакции на парацетомол , как отек лица, тошнота, выраженное снижение , .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы необходимо принимать внутрь, запивая некоторым количеством воды. Обычно разовая доза – 2 капсулы. При необходимости спустя 4-6 часов можно принять такую же дозировку. Всего должно быть не более 4 приемов в сутки. Нельзя превышать дневную дозу в 12 капсул.

Лекарство необходимо глотать целиком, не разжевывая. Нельзя запивать капсулы молоком или соками. Их применение возможно не зависимо от приемов пищи, но специалисты рекомендуют делать это после еды, чтобы снизить вероятность появления нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Длительность курса определяется специалистом в индивидуальном порядке. Но лечение желательно не продолжать дольше 5 суток подряд. Если необходим длительный прием лекарства, нужно контролировать картину периферической , работу почек, печени, а также функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

В случае болевого синдрома рекомендуется принять 1-2 капсулы однократно.

Дозировки корректируют для пациентов с дисфункцией почек/печени , а также истощенным и пожилым людям.

Если в течение 3 суток с начала курса не наблюдается улучшения, необходимо пересмотреть схему приема лекарства.

Передозировка

При передозировке препаратом появляются симптомы острого отравления: тошнота, боли в области живота, учащение сердцебиения, бледность кожи, рвота, гипергидроз . Через 1-2 дня могут появиться признаки поражения печени. При острой передозировке наблюдаются и .

В качестве лечения в течение первых четырех часов больному назначают промывание желудка , также возможен прием адсорбентов .

Взаимодействие

Нельзя сочетать Гриппостад С с другими препаратами, которые включают нестероидные противовоспалительные вещества . Кроме того, не желательно одновременно принимать данное лекарственное средство с барбитуратами , и противоэпилептическими средствами.

Сочетание с Зидовудином следует назначать с осторожностью.

Токсичность парацетамола повышается под действием , лекарственных средств, индуктирующих печени, салицилатов, а также препаратов с гепатотоксичным действием.

Парацетомол может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов . А в сочетании со снотворными , нейролептиками , транквилизаторами и прочими средствами, угнетающими ЦНС, может усилиться влияние хлорфенирамина на нервную систему.

Хлорфенирамин также усиливает эффект спазмолитиков , противопаркинсонических лекарственных средств, и трициклических антидепрессантов .

Концентрация кофеина в повышается при совместном применении с барбитуратами и никотином, и, наоборот, снижается в случае взаимодействия с пероральными контрацептивными средствами, и . Кофеин также способен повышать содержание в плазме и аддитивный потенциал веществ эфедринового ряда .

Степень всасывания аскорбиновой кислоты уменьшается при сочетании с щелочными напитками и соками, а также приемом пероральных контрацептивов .

Гриппостад С может влиять на действие и непрямых антикоагулянтов . А при его сочетании с салицилатами повышается вероятность появления кристаллурии . Кроме того, повышается риск токсичности железа при назначении капсул Гриппостад С совместно с Дефероксамином и увеличивается всасывание тетрациклинов , железа и из кишечника.

Условия продажи

Лекарство продается без рецепта.