При нарушении функций щитовидной железы, тиреотоксикозе, диффузном токсическом зобе важно принимать препараты, снижающие риск тяжелой интоксикации на фоне гормонального дисбаланса. В период подготовки к радиойодтерапии нужно стабилизировать уровень тироксина, трийодтиронина и тиреотропного гормона.

Препарат Мерказолил поддерживает организм, нормализует функции пораженной железы. Лекарство имеет немало преимуществ: эффективно при лечении острых состояний и для поддерживающей терапии, по назначению врача разрешен прием таблеток на протяжении 1,5 лет и более, низкая цена. Важно строго следовать инструкции по применению, контролировать показатели крови и уровень гормонов.

Состав и действие

Тиамазол 5 мг - действующее вещество препарата Мерказолил. Отмечено активное всасывание из пищеварительного тракта, происходит процесс биотрансформации, период полувыведения - 6 часов. Остатки в виде неизмененного вещества и метаболитов выводятся из организма с мочой.

Мерказолил - антитиреоидное лекарственное средство. После приема таблеток действующее вещество блокирует продуцирование фермента пироксидазы, без которого нарушается процесс йодирования и трийодтиронина. В результате реакции снижается синтез гормонов Т3 и Т4.

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, цвет - белый либо белый со слабым желтоватым оттенком. Мерказолил Здоровье (Украина) поступает в аптеки в пластиковых контейнерах: 50 и 100 единиц, Мерказолил Акрихин (Россия) - в блистерах: 50 либо 100 штук. В картонной пачке находится инструкция по применению антитиреоидного средства.

Показания к использованию

Таблетки на основе тиамазола назначают при поражении щитовидной железы:

• смешанной форме токсического . Мерказолил сочетают с препаратами, содержащими дозы тиреоидных гормонов;
• для устранения симптомов и последствий тиреотоксического криза;
• диффузной форме токсического зоба;
• в период подготовки к проведению радиойодтерапии;
• для предупреждения при лечении с применением йодосодержащих составов;
• в качестве поддерживающего препарата в латентный период после принятия капсулы с радиоактивным йодом;
• при подготовке к оперативному вмешательству при тяжелой форме тиреотоксикоза.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не назначают:

• при избыточной чувствительности к тиамазолу;
• на фоне выраженного нарушения показателей крови: гранулоцитопении и лейкопении;
• в период беременности, особенно во втором и третьем триместре: тиамазол активно преодолевает плацентарный барьер. На поздних сроках беременности анализ отклонений показал: высока вероятность развития гипофункции щитовидной железы у плода;
• в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Дозировку устанавливает эндокринолог в индивидуальном порядке, с учетом стадии заболевания щитовидной железы. Поддерживающая суточная норма и количество активного вещества для остановки острого процесса значительно отличается. Запрещена самостоятельная коррекция пациентом количества таблеток, которое нужно принять на протяжении суток, особенно при сдавлении трахеи на фоне разрастания зоба.

Таблетки принимать строго после приема пищи, с большим количеством воды, не разжевывая. При острой стадии, для купирования признаков тиреотоксикоза важно получать тиамазол через одинаковые интервалы. При переходе на поддерживающую дозировку таблетки пить после завтрака в один прием.

До трех лет дети получают тонкую взвесь на основе препарата (таблетку растворить в кипяченой воде незадолго до применения). Во время лечения обязателен контроль педиатра и детского эндокринолога.

При диффузном токсическом зобе длительность курса доходит до полутора-двух лет. Коррекцию суточной нормы проводит врач, наблюдающий пациента.

Средняя норма - от 15 мг (легкая стадия тиреотоксикоза) до 40 мг тиамазола при тяжелой форме патологии, обязательно, в три приема. При нормализации функционирования ослабленной железы нужна более низкая поддерживающая дозировка - от 2,5 до 10 мг за сутки.

На заметку! В период подготовки к приему капсулы для проведения радиойодтерапии эндокринолог подбирает дозировку для достижения эутиреоидного состояния. Значения варьируются от 20 мг тиамазола до 40 мг активного вещества. До наступления ярко-выраженного терапевтического эффекта при лечении радиоактивным йодом больной получает от 5 до 20 мг антитиреоидного компонента на протяжении четырех-шести месяцев.

Побочные действия

Негативные реакции со стороны пищеварительной, нервной системы, аллергические проявления возникают редко. Даже при длительном приеме таблеток Мерказолил пациенты отмечают хорошую переносимость тиамазола. По результатам анализов у некоторых пациентов медики выявляют гиперплазию важного органа.

Возможные реакции на тиамазол:

• высыпания на коже, лихорадочный синдром;
• изменение вкуса, тошнота, рвотные позывы;
• развитие лейкоцитоза и лейкопении, очень редко - генерализованная лимфаденопатия;
• головные боли, полиневропатия.

Передозировка

Нарушение суточной нормы тиамазола может спровоцировать негативные явления: кожный зуд, развитие апластической анемии, отечность тканей, тошноту, болезненные ощущения в эпигастрии, лихорадочное состояние, рвоту. Реже возникает нефротический синдром, нейропатия, избыточное нервное возбуждение либо подавленное состояние, заторможенность реакций.

На фоне признаков передозировки нужно отменить таблетки Мерказолил, промыть желудок, принять эффективный сорбент: Мультисорб, Энтеросгель, Белый уголь, Полисорб МП. При длительной передозировке наблюдается развитие , щитовидная железа увеличивается, что требует обязательной отмены лекарственного средства. При ярко-выраженной гипофункции эндокринного органа проводят заместительную терапию с применением левотироксина.

Дополнительная информация

Антитиреоидное средство Мерказолил на основе тиамазола может влиять на показатели крови и размер щитовидной железы. В период подбора оптимальной дозы контрольные исследования проводят каждые 2 недели, на фоне поддерживающей терапии - 1 раз в 30 дней. Для исключения тяжелых побочных эффектов нужно сдавать анализы для уточнения уровня эритроцитов, лейкоцитов, эозинофилов, базофилов, тромбоцитов, других компонентов крови.

Есть и другие нюансы терапии, о которых должен знать пациент:

• на фоне крупных струм с сужением трахеи разрешен кратковременный курс препарата Мерказолил: прием таблеток с тиамазолом на протяжении длительного периода может спровоцировать увеличение размеров пораженных зон. Для снижения риска нежелательных проявлений показано сочетание тиамазола с левотироксином;
• при подготовке к хирургическому лечению на фоне гиперплазии щитовидной железы прием таблеток Мерказолил отменяют за 7-14 дней до операции. Далее пациент принимает йодосодержащие составы;
• важно знать: терапевтический эффект от приема тиамазола уменьшается на фоне избыточных доз йода;
• пациент должен без промедления обратиться к эндокринологу при развитии признаков агранулоцитоза: боли в горле, фурункулезе, воспалении тканей в полости рта;
• отмена препарата Мерказолил обязательна при появлении выраженной слабости, кровотечений неясного происхождения, зуда и высыпаний на большой площади, часто повторяющейся тошноты и рвоты, развитии желтухи;
• нельзя прекращать прием таблеток на основе тиамазола раньше срока, указанного эндокринологом: повышается риск рецидива;
• офтальмопатия при поражении щитовидной железы не входит в перечень побочных реакций на поступление тиамазола;
• у некоторых пациентов анализы показывают развитие позднего гипотиреоза после отмены таблеток Мерказолил. Снижение функции эндокринного органа не связано с курсом терапии: причина нарушений кроется в деструкции тканей и воспалении щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Мерказолил принимают строго по схеме, в дозировке, указанной эндокринологом. Лечащий врач до начала терапии должен знать обо всех наименованиях лекарственных средств, которые получает больной: тиамазол взаимодействует с компонентами отдельных препаратов.

Важные моменты:

• риск лейкопении повышен при одновременном приеме Мерказолила с сульфаниламидами, ацетилсалициловой кислотой;
• антитиреоидное влияние действующего вещества повышается на фоне приема антибактериального средства Гентамицин;
• для снижения риска лейкопении при лечении тиамазолом пациент должен получать фолиевую кислоту или Лейкоген.

Перейдите по адресу и узнайте о признаках повышенного сахара в крови у женщин и о том, как понизить показатели.

Стоимость

Препарат на основе тиамазола - недорогое наименование. Стоимость лекарственного средства зависит от упаковки, средняя цена Мерказолила - 35 рублей (50 таблеток). Приемлемая ценовая категория уменьшает затраты на длительный курс поддерживающей терапии после стабилизации функций и размеров щитовидной железы.

Хранить таблетки Мерказолил нужно в проветриваемом помещении, при температуре до + 25 С, в закрытой картонной упаковке. Срок годности антитиреоидного средства - 5 лет.

Мерказолил: аналоги

Эндокринолог может назначить другой препарат на основе тиамазола, если таблетки Мерказолил по какой-либо причине не подходят пациенту. Эффективные заменители антитиреоидного средства: , Метизол.

Таблетки с тем же действующим веществом подходят для длительных курсов терапии. Важно учесть противопоказания: аналоги Мерказолила имеют отличия в перечне ограничений.

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента, участвующего в образовании тироксина и трийодтиронина, снижением инкреции тироксина.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной обмен (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. При длительном применении приводит к исчезновению тиреостимулирующих иммуноглобулинов.

По эффективности фармакологического действия превосходит пропилтиоурацил. Фармакологический эффект начинает проявляться через 5 дней при приеме дозы 40 мг.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно­кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4-3,2 час. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-6 часов. Выводится через почки и с желчью. Почками в течение 24-48 час выводится до 70% действующего вещества, причем 7-12% в неизменном виде. Показатели фармакокинетики не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, гипертиреоз (базедова болезнь); подготовка к тиреоидэктомии; послеоперационные рецидивы гипертиреоза; предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или производным тиомочевины, гипотиреозе (за исключением возникшего в процессе лечения тиреостатиками). агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или препаратов тиамазола, гранулоцитопении (в т. ч. в анамнезе), выраженной лейкопении, очень больших размерах зоба, наличии узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция), загрудинном расположении зоба, холестазе перед началом лечения, беременности, кормлении грудью. Дети до 3 лет.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом" случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.

Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в 1 прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Гипертиреоз. Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3—4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза - по 10 мг (2 таблетки) 3^4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта - 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг (2 таблетки), суточная - 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1-2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикоза возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3-4 приема, после улучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза - 5-20 мг/сутки.

Подготовка к тиреоидэктомии. Взрослым назначают по 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно - 3-4 недели, в отдельных случаях - длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают (З-адреноблокаторы и препараты йода.

Подготовка к лечению радиоактивным йодом. Взрослым назначают в дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии). Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес.).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 1,25- 10 мг в сутки и одновременно левотироксин в невысокой дозе.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йод-содержащих рентгенконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе. Взрослым назначают в дозе 10-20 мг (2-4 таблетки) в сутки и перхлорат калия в дозе 1 г/сутки в течение 8-10 дней перед приемом йод-содержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы - 0,2-0,3 мг/кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей - 15 мг/сутки (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки. Высшая суточная доза - 10 мг (2 таблетки).

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!

При хронической передозировке препаратом развивается гипотиреоз. Симптомы: тошнота, рвота; запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Если у Вас возникли симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу! Лечение: отмена препарата. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. В некоторых случаях врач может назначить заместительную терапию.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ. гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка; редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; редко - обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко -острое увеличение слюнных желез, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз; редко - апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения асимптоматическая. Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, кожная сыпь, в редких случаях - отек "Квинке. Другое: артралгия. слабость, увеличение массы тела; редко - увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела; очень редко - лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Препарат обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных явлений или необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата (особенно при лечении детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата! Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития, Р-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - калия йодид, йод (требуется повысить дозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс |3-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина;

увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Особенности применения

Обязательно сообщите врачу о Вашей предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. Пациент должен знать, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышения температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы – 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

МНН:

тиамазол

Фармакотерапевтическая группа:

антитиреоидное средство.

Показания к применению

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

МЕРКАЗОЛИЛ Мерказолил

Действующее вещество

›› Тиамазол* (Thiamazole*)

Латинское название

Фармакологическая группа: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит мерказолила 0,005 г; в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антитиреоидное .

Фармакодинамика

Блокирует пероксидазу, участвующую в синтезе (процесс йодирования) тиреоидных гормонов щитовидной железы.

Показания

Гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Аллергические реакции. Редко — лихорадка, изменения чувства вкуса, нарушения в системе кроветворения.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, при легких и средних формах — по 0,005 г 3-4 раза в сутки, при тяжелой форме — по 0,01 г 3-4 раза в сутки. После наступления ремиссии назначают по 2,5-10 мг в сутки. Детям — по 0,3-0,5 мг на 1 кг массы тела.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1-Метил-2-меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10). Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом. Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антитиреоидным веществам также понижает основной обмен. Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в щитовидной железе из йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и тяжелой формах). Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тиреотоксикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3 4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5 - 10 дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня) до получения стойкого терапевтического эффекта. При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания. Имеются данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития карбонатом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г. Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю необходимо производить исследование крови, так как в отдельных случаях может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, нарушения функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием препарата. У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, возможно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув ремиссии или значительного улучшения состояния больного, мерказолил отменяют, назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед. Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена возможность операции). Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут вызывать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.). Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.

. 2005 .

Смотреть что такое "МЕРКАЗОЛИЛ" в других словарях:

Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

МЕРКАЗОЛИЛ - Mercazolilum. Синонимы: антироид, базолан, данантизол, фазистан, метимазол, метотирин, тиамазол, тимидазол и др. Свойства. Белый или желтоватый кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом и вкусом. Легко растворим в воде и спирте. Ф … Отечественные ветеринарные препараты

МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1 Метил 2 меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый или желтоватый кристаллический порошок со… … Словарь медицинских препаратов

I Антитиреоидные средства (греч. anti против + анат. thyreoidea щитовидная железа; синоним: тиреостатические средства, тиреостатики) лекарственные средства, применяемые для торможения синтеза тиреоидных гормонов; используются для… … Медицинская энциклопедия

ГИПЕРТИРЕОЗ - мед. Гипертиреоз синдром, обусловленный избытком тиреоид ных гормонов в крови. Этиология Зоб диффузный токсический (болезнь Грейвса) наиболее частая причина гипертиреоза Зоб узловой токсический (болезнь Пламмера) наблюдают реже, чем болезнь… … Справочник по болезням

I Зоб диффузный токсический (struma diffusa toxica; синоним: базедова болезнь, болезнь Грейвса, диффузный тиреотоксический зоб, болезнь Парри, болезнь Флаяни) заболевание аутоиммунной природы, в основе которого лежит генетически обусловленный… … Медицинская энциклопедия

- (antithyreoidea; анти + анат. glandula thyreoidea щитовидная железа; син. тиреостатические средства) лекарственные средства, тормозящие синтез гормонов щитовидной железы и применяемые при ее гиперфункции (мерказолил, перхлорат калия, йодид калия… … Большой медицинский словарь

I Зоб эндемический (siruma endemica; синоним: эутиреоидный зоб, эутиреоидная гиперплазия щитовидной железы, нетоксический зоб) увеличение щитовидной железы до III и более степени, встречающееся в местностях с недостаточным содержанием йода в… … Медицинская энциклопедия

I Тиреотоксикоз (thyreotoxicosis; анат. /glandula/ thyreoidea щитовидная железа + греч. toxikon яд + ōsis) клинический синдром, обусловленный длительным повышением концентрации тиреоидных гормонов в крови и тканях. Постоянный избыток тиреоидных… … Медицинская энциклопедия

- (от греч. anti приставка, означающая противодействие, и thyreoeides щитовидный), тормозят образование в щитовидной железе тиреоидных гормонов (тироксина и трииодтиронина). Циклич. производные тиомочевины, напр. мерказолил (ф ла I), метилтиоурацил … Химическая энциклопедия