Инструкция к средству ФЛУФЕНАЗИН, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотензивное действие связано с блокадой α-адренорецепторов, подавлением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Флуфеназин оказывает также экстрапирамидное действие.

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Противопоказания ФЛУФЕНАЗИН

Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно повышение риска развития ЗНС.

При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.

Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Способ применения и дозировка ФЛУФЕНАЗИН

Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам - по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.

При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к - по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.

В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет - по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше - по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - 10 мг, депо-формы - 100 мг.

Флуфеназин – препарат из группы нейролептиков, обладающий нейролептическим и антипсихотическим действием. Широко используется в психиатрической практике вследствие относительно малого спектра побочных эффектов.

Международное наименование: Fluphenazin.

Форма выпуска: таблетки, драже, драже ретард, раствор для инъекций.

Флуфеназин включают в схему медикаментозной терапии при следующих психопатологических состояниях и расстройствах:

• Различные психические расстройства органической или симптоматической экологии на фоне неуточненного диагноза.
• Различные формы шизофрении.
• Острые и хронические расстройства психики, различной этиологии.
• Остальные психотические и неорганического плана.
• Паранойяльная симптоматика различной степени тяжести и осложнений.
• Повышенное нервозное состояние.
• Состояния, при которых ведущими симптоматическими признаками являются повышенная возбуждаемость, агрессия и тревожное состояние.
• Ярко выражены аффекты деморализации и апатии.
• Классическая физическая агрессивность.

Аналоги флуфеназина: Миренил, Модитен, Модитен-Депо, Пролинат.

Фармакологическое воздействие

Антипсихотическое воздействие препарата достигается за счет блокирования дофаминовых D2-рецепторов в головном мозге и умеренного тормозящего эффекта систем, восприимчивых к адреналину. Кроме того, в результате действия препарата происходит снижение возбуждающего эффекта на кору головного мозга ретикулярной фармацией. Достаточно длительный симптоматический эффект лекарства достигается за счет энергезирующего воздействия.

Отличительной особенностью флуфеназина является слабо выраженное седативное действие, которого можно достигнуть только в высоких дозах. Поэтому в качестве успокоительного средства препарат практически не используется. Кроме того, флуфеназин оказывает незначительный эффект воздействия на вегетативную нервную систему, вследствие чего антихолинергическое и гипотензивное действие выражены в достаточно низкой степени. Препарат обладает хорошим противорвотным действием.

Учитывая избирательное действие флуфеназина на центральную нервную систему, он является препаратом первого ряда при различных формах шизофрении, особенно – ее злокачественных и вялотекущих форм, а также – депрессивно-ипохондрическом комплексе. Малые дозы препарата часто назначают для подавления невротических состояний, сочетающихся с тревогой, фобиями и тяжелыми душевными переживаниями.

Как и большая часть препаратов этого ряда – быстро и в полной мере всасывается, его максимальная концентрация в крови достигает своего уровня в течение 2-3 часов. Производные лекарства не задерживаются гистогематическими защитными барьерами организма, в том числе – и плацентарным. Выводится препарат с мочой и желчью.

Форма выпуска в виде декаоната – масляного раствора флуфеназина, обеспечивает длительное умеренное воздействие лекарства, за счет увеличения времени всасывания из кишечника.

Выраженный энергезирующий эффект флуфеназина позволяет длительное время поддерживать выраженное терапевтическое воздействие после однократного применения. Так, одна внутривенная инъекция флуфеназина деканоата обеспечивает симптоматический эффект до двух недель, что напрямую зависит от дозировки.

Максимальный терапевтический эффект начинает постепенно развиваться по истечении 24 часов после применения и достигает своего максимума через 48-96 часов.

Противопоказания и ограничения к применению флуфеназина

Повышенная чувствительность к препаратам, содержащим производные фенотиазинов, тяжелые и осложненные поражения головного мозга, как сосудистого, так и органического характера являются основными формами патологических состояний, при которых строго не рекомендуется вменение флуфеназина в схемы лечения, причем в любой дозировке. Кроме указанных расстройств, назначение данного препарата не рекомендуется при: острых дистрессах, ярко выраженных угнетениях центральной нервной системы, комах, печеночной и сердечной недостаточностях, заболеваниях крови, различной этиологии, беременности и кормлении грудью. Детям флуфеназин не назначают в возрасте младше 12 лет.

Применение препарата ограничивают при эпилепсиях разной степени тяжести, в том числе ¬– и в анамнезе, некоторые сердечно-сосудистые патологии, осложненные хроническим течением и пороками, патологические процессы предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, феохромоцитоме, паркинсонизме.

Побочные действия флуфеназина

Нервная система.
Возможны повышенная сонливость, характерные явления заторможенности, нарушения моторных функций вследствие экстрапирадных расстройств, устойчивые и продолжительные головные боли, трудно поддающиеся купированию, различного рода ретинопатии с переходом нарушения зрения в область хрусталика и роговицы. Масляные растворы деканоата могут вызывать проявления мышечной ригидности в сочетании с повышенной температурой тела.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Эпизодическое снижение артериального давления с первыми дозировками препарата, переходящее в хроническую гипотензию. Учащение сердечного ритма с явлениями экстрасистолии, снижение количества лейкоцитов в крови, общая анемия и агранулоцитоз.

Пищеварительная система.
Тошнота, запоры, расстройства аппетита с преимущественным его снижением, гипер- или гипосалевация, признаки желтухи вследствие застойных явлений в печени.

Прочее.
Возможны аллергические явления на поверхности кожи в виде высыпаний в сочетании с поверхностным дерматитом. Учащенное мочеиспускание или его задержка, появление холодного пота, гинекомастии у мужчин, повышенная чувствительность к свету, пигментация кожи, повышение массы тела.

Флуфеназин с осторожностью назначают лицам, имеющим контакт с веществами, содержащими фосфор и работающих в условиях повышенной температуры окружающей среды. Не рекомендуется применять препарат среди пожилых пациентов в сочетании с лекарствами, повышающими артериальное давление. Длительно лечение флуфеназином обязывает проводить регулярные общие исследования крови на предмет содержания концентрации кровяных клеток.

У лиц пожилого возраста, особенно – среди женщин, возможно проявление синдрома поздней дискинезии, вследствие длительного приема флуфеназина. При появлении первых признаков данного расстройства, рекомендуется рассмотреть использование других лекарств аналогичного спектра действия.

Еще одной факультативной патологией, развивающейся вследствие регулярного применения флуфеназина, является нейролептический злокачественный синдром. Сразу, после подтверждения первичной его симптоматики, препарат немедленно отменяют.

Масляный раствор флуфеназина деканоата не назначают лицам пожилого возраста.

Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие: Нейролептическое, антипсихотическое.
Систематическое (IUPAC) название: 2 - пропил ] пиперазин-1 -ил] этанол
Правовой статус: доступен только по рецепту (S4) (AU) Применение: перорально, внутримышечно, в виде деканоата
Биодоступность: 40 - 50%
Метаболизм: печень
Период полураспада: от 15 до 30 часов
Выведение: с желчью/калом
Формула: C 22 H 26 F 3 N 3 OS
Мол. масса: 437,523 г/моль

Флуфеназин является типичным антипсихотическим лекарственным средством, используемым для лечения психозов, таких как шизофрения, маниакальная фаза биполярного расстройства, возбуждение и слабоумие. Он относится к пиперазин-классу фенотиазинов. Препарат может помочь контролировать симптомы путем блокировки или уменьшения эффектов воздействия дофамина на мозг. Способ действия препарата не до конца понимаем. Уровень дофамина у людей с шизофренией или другими психозами может быть повышен. Препарат также может быть использован в качестве успокоительного средства для лошадей, хотя такое использование является незаконным. Препарат первоначально выпускался компанией Bristol-Myers Squibb. В настоящее время он продается под маркой Modecate, также доступны генерические версии. Он производится несколькими различными компаниями. Препарат поставляется в форме жидкости, таблеток (1 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг) и инъекционных форм (в том числе формы короткого и длительного действия). Побочные эффекты препарата аналогичны , и включают в себя преимущественно дофамин-блокирующие эффекты, что приводит к развитию акатизии, паркинсонизма и тремора. Долгосрочные побочные эффекты включают в себя потенциально необратимую позднюю дискинезию и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром.

Торговые марки

Флуфеназин деканоат: Modecate, Prolixin Decanoate, Dapotum D, Anatensol, Fludecate, Sinqualone Deconoate Флуфеназин энантат: Dapotum Injektion, Flunanthate, Moditen Enanthate Injection, Sinqualone Enanthate Флуфеназин гидрохлорид: Prolixin, Permitil, Dapotum, Lyogen, Moditen, Omcа, Sediten, Selecten, Sevinol, Sinqualone, Trancin.

Фармакокинетика

Флуфеназин имеет неполную биодоступность от 40% до 50% (за счет широкого пресистемного метаболизма в печени). Период полувыведения составляет от 15 до 30 часов.

Модитен (Флуфеназин) инструкция

Детям старше 16 лет и взрослым флуфеназин обычно дается перорально в дозах 0,5-10 мг ежедневно. Общая доза, как правило, делится и принимается два-четыре раза в течение дня. С течением времени дозировка, как правило, постепенно уменьшается до 1-5 мг. Пожилые люди, как правило, принимают более низкие дозы, которые начинаются в диапазоне 1 мг-2,5 мг в день. У детей в возрасте до 16 лет обычный диапазон доз составляет 0,25-3,5 мг в день, которые делятся на несколько частей. Максимальная доза для этой возрастной группы составляет обычно 10 мг в день. Препарат также доступен в виде инъекций. У взрослых инъекции замедленного действия вводят в мышцы в диапазоне 1.25-10 мг в день, разделенном на несколько доз. Доза препарата длительного действия составляет 12.5-25 мг каждые 1-4 недель у взрослых. Дозировка для детей во всех случаях ниже.

Модитен (Флуфеназин): побочные действия

Известные побочные эффекты включают акатизию, экстрапирамидные побочные эффекты, в том числе позднюю дискинезию и синдром кролика. Использование флуфеназина может привести к развитию симптомов, которые напоминают болезнь Паркинсона. Эти симптомы могут включать натянутое или маскоподобное выражение лица, слюнотечение, тремор, движения руками по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу «зубчатого колеса» (аномальная жесткость мышц, характеризующаяся резкими движениями, когда мышца пассивно растягивается) и шаркающуюся походку. Для контроля над этими симптомами обычно используют препараты против болезни Паркинсона бензтропин мезилат или тригексифенидил гидрохлорид совместно с Флуфеназином. Флуфеназин также имеет потенциал вызывать тяжелый, неизлечимый побочный эффект под названием «поздняя дискинезия». Это синдром, заключающийся в непроизвольных подергиваниях глаз и частей тела, которые могут проявиться годы спустя после приема препарата, и обычно не исчезают даже после прекращения приема Флуфеназина. Люди с поздней дискинезией не способны контролировать свои рефлекторные движения языком, челюстью, ртом или другими мышечными группами. У пользователей Флуфеназина может наблюдаться увеличенный риск развития поздней дискинезии в зависимости от длительности применения препарата, дозы и возраста пациентов. Кроме того, женщины более чувствительны к развитию поздней дискинезии при более низких дозах. Не существует никакого известного метода или способа остановки развития поздней дискинезии. Частота и тяжесть побочных эффектов прямо пропорциональны дозе и продолжительности лечения. Наиболее заметный, хотя и редкий эффект препарата – развитие гипотермии. Седативные, аллергические токсичные и антихолинергические/симпатолитические побочные эффекты являются менее вероятными по сравнению с хлорпромазином. Не известно о прямом осаждении Флуфеназина на роговице и сетчатке. Нейролептический злокачественный синдром – это редкий и потенциально смертельный побочный эффект всех антипсихотических препаратов.

Нейролептическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Классический антипсихотический препарат длительного действия. Устраняет галлюцинации , тревожность , раздражительность и бред . Действие Модитен депо обусловлено блокадой церебральных D2 и D1-рецепторов в трех допаминовых системах, причем в большей степени, чем прочие нейролептики. Характеризуется большей нейролептической активностью (в 25 раз превосходит хлорпромазин). Высокая клиническая эффективность сопровождается побочными явлениями: экстрапирамидные расстройства и гиперлактонемия.

Седативное действие выражено умеренно и объясняется блокадой серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторов. Умерено выраженное противорвотное действие , а также антидепрессивное и нормотимическое .

Особенно эффективен при ядерной и длительно текущей шизофрении . Moдитен® депо - препарат в пролонгированной форме. Действие продолжается 2 недели и более, что очень важно для надежного амбулаторного лечения пациентов.

Фармакокинетика

Активный флуфеназин постепенно выделяется из депо и поступает в кровь. Эффект развивается за 24 — 72 ч. Метаболизируется в печени, выделяется с калом и мочой. Период полувыведения 7 — 10 дней, при повторных инъекциях - до 14 дней. Действие продолжается от 15 до 35 дней.

Показания к применению

• нервозы с нарушением поведения (у лиц пожилого возраста);
• (все формы);
• параноидальные состояния ;
• маниакальное возбуждение, агрессивность;
• галлюцинации ;
• страх, нервное напряжение;
• депрессивно-ипохондрический синдром ;

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• нарушения сознания тяжелой степени;
• феохромоцитома ;
• выраженная или сердечная недостаточность ;
• интоксикация алкоголем, антидепрессантами , седативными , снотворными , наркотическими средствами, транквилизаторами ;
• беременность и кормление грудью;
• возраст до 12 лет.

Побочные действия

• Часто встречаемые побочные реакции : экстрапирамидные расстройства , поздняя дискинезия .
• Не часто : , потливость, головная боль, ухудшение зрение, , заложенность носа, тошнота, повышенная саливация или сухость во рту, запоры, паралич мочевого пузыря , гинекомастия , нарушения эрекции и менструального цикла.
• Редко : гипертермия , мышечная ригидность, снижение артериального давления, ступор, недержание мочи, фоточувствительность, дерматит , , , , сонливость.
• Очень редко : желудочковая тахикардия , , .

При появлении тяжелых реакций лечение прекращается.

Модитен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Модитен депо, инструкция по применению

Доза и частота приема подбирается врачом индивидуально. Инъекции выполняются глубоко в мышцу. Раствор для инъекций не смешивают с другими растворами.

Чаще всего начальная доза составляет 12,5 — 25 мг. Уколы Модитен депо выполняют с интервалом 15 — 35 дней. Доза при необходимости постепенно увеличивается на 12,5 мг, но не должна превышать 100 мг.

Если пациент ранее не получал фенотиазины, назначают Moдитен® в таблетках , а затем переводят на инъекции пролонгированного действия.

Лицам пожилого возраста достаточно дозы 3,125 и не более 6,25 мг.

Подросткам 12-18 лет назначается препарат в дозе от 6,25 мг до 18,75 мг, который вводится с интервалом 7-21 день. При почечной недостаточности применяются низкие дозы.

Препарат не применяют при печеночной недостаточности .

Инъекционная терапия иногда дополняется таблетками Moдитен®.

Передозировка

Проявляется тяжелыми экстрапирамидными нарушениями, выраженной артериальной гипотензией , гипотермией , задержкой мочи, нарушениями ритма сердца (как при передозировке Хинидина ), заторможенностью и нарушением сознания, отсутствием рефлексов, судорогами и .

Лечение симптоматическое. При аритмии показаны бикарбонат натрия и сульфат магния. При экстрапирамидных нарушениях - антипаркинсонические средства, при артериальной гипотензии вводят .

Взаимодействие

При назначении с трициклическими антидепрессантами , ингибиторами МАО повышается риск злокачественного нейролептического синдрома , с гипотензивными средствами - ортостатического коллапса , с гепатотоксичными - поражения печени.

При применении с препаратами, угнетающими ЦНС , отмечается угнетение дыхания, сознания и психомоторных реакций.

Тормозят метаболизм фенотиазинов , , ингибиторы моноаминоокесидазы , , трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы .

Препарат увеличивает уровень глюкозы в крови и уменьшает эффект альфа-адреноблокаторов .

Может снизить судорожный порог, в связи с чем требуется коррекция дозы противоэпилептических средств .

Потенцирует действие антикоагулянтов , поэтому необходим контроль протромбинового индекса.

Нельзя назначать с целью коррекции сниженного давления на фоне приема Модитена депо, поскольку в сочетании с фенотиазином , отмечается противоположная реакция. Необходимо избегать применения антиаритмических средств при лечении этим препаратом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Миренил , Пролинат , Флуфеназин .