Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентанил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фентанил

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС , спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ . Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. При в/в введении эффект наступает через 1-3 мин, достигает максимума через 5-7 мин и продолжается 20-60 мин, при в/м — через 7-15 мин. С белками крови связывается до 79%. Клиренс составляет 0,4-0,5 л/мин, T 1/2 — 10-30 мин, объем распределения — 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T 1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

Применение вещества Фентанил

Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Фентанил

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС , спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие

Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС , гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания.

Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ , в случае использования пластыря — немедленное его удаление.

Пути введения

В/в, в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Фентанил

Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1-2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Особые указания

Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ .

Общую анестезию применяют, когда оперативное вмешательство имеет большой объем и длительность или при условиях повышенной подвижности пациента (например, в детском возрасте). Наркоз включает несколько составляющих, одной из которых является анальгезия.

При длительных и сложных операциях врачи используют общий наркоз

Опиоды – анальгетики, ставшие стандартными средствами, применяемые при современном наркозе, будь то внутривенная общая анестезия или анальгоседация. Опиоды позволяют добиться выраженной анальгезии, причем состояние сна, амнезия не наступают даже при применении высоких доз этих препаратов. В большей степени, действия всех опиоидов отличается друг от друга фармакокинетическими свойствами, которые учитываются при составлении тактики общей анестезии. Производимые эффекты опиоидных анальгетиков можно рассмотреть на примере фентанила.

Фентанил – синтетический наркотический анальгетик сильного действия. Фентанил отличается выраженной липофильностью (увеличенная всасываемость), поэтому обладает быстродействующим эффектом. Однако, он склонен к накапливанию в организме, поэтому для кратковременного наркоза используется реже. Препарат действует через две минуты после внутривенной анестезии, эффект длится от одного до двух часов. Фентанил полностью инактивируется в печени, а выводится с мочой.

Механизм действия и эффекты

Анальгетический эффект фентанила реализуется с помощью μ-опиатных рецепторов. Плотность опиатных рецепторов увеличена в спинном мозге по ходу пути болевой чувствительности и на уровне таламуса. Фентанил снижает количество высвобождения медиаторов боли (глутамат, субстанция Р), угнетает передачу болевого импульса и стимулирует выработку собственных анальгетических веществ.

Фентанил очень быстро начинает действовать, но так как имеет свойство накапливаться в организме, не используется для кратковременных операций

Также из-за действия на μ-рецепторы фентанил влияет на дыхательный центр, углубляя и урежая дыхание. Действие на к-опиатные рецепторы обусловливает небольшую седацию при применении фентанила.Угнетение моторики желудочно-кишечного тракта происходит вследствие повышения всасывания воды.

Показания и противопоказания к использованию опиоидов

Фентанил активно применяется как в хирургической практике, так и в паллиативной медицине. Чаще всего фентанил используют как составляющую наркоза при операциях. Также препарат используется для лечения послеоперационных болей, что позволяет уменьшить расход обезболивающих средств.

Фентанил хорошо помогает купировать выраженную боль онкологическим больным и пациентам травматологических отделений.

Фентанил применяют для введения пациента в состояние нейролептанальгезии. Полостные операции требуют проведения наркоза, но иногда, пациента необходимо сохранять в сознании. Состояние нейролептаналгезии характеризуется отключением болевой чувствительности, а также отключением эмоциональных реакций пациента. Обеспечивается это с помощью комбинации нейролептика и опиоидного анальгетика. Чаще всего для анестезии используется комплексный препарат таламонал, содержащий в 1 мл 0,05 мг фентанила и 2,5 мг дроперидола. Нейролептанальгезия осуществляется изолированно или в качестве премедикации перед общей анестезией.

Важно помнить, что у людей, длительно принимающих опиоиды, для наркоза стоит использовать большие дозы, поскольку у них развивается толерантность (привыкание) к препарату.

Астма является одним из противопоказаний к использованию фентанила для общей анестезии

Абсолютными противопоказаниями к применению фентанила являются:

• бронхиальная астма;
• зависимость от опиоидов;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра;
• акушерские оперативные приемы.

Также с осторожностью стоит применять при склонности к аллергии, поскольку возникает высокий риск возникновения реакций гиперчувствительности.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Фентанил имеет «мишени» практически в каждой из систем органов. Поэтому при анестезии побочные явления могут быть со стороны:

• Органов чувств и центральной нервной системы (спутанность сознания, зависимость, мышечная ригидность, головная боль, сонливость, эйфория, нечеткость зрения).
• Сердца и сосудов (внутричерепная гипертензия, брадикардия, артериальная гипотензия).
• Пищеварительной системы (тошнота, желчная колика, запор рвота).
• Дыхательной системы (нарушение дыхания).
• Системы мочевыделения (спазм сфинктеров мочевыводящих путей, острая ишурия).
• Реакции на аппликационную анестезию (эритема, кожная сыпь, зуд).

Следует знать, как проявляется передозировка фентанилом, особенно в ситуации экстренного введения в наркоз, при условиях недостаточности анамнестических данных.

Бывают случаи передозировки фентанилом, одними из признаков которой являются тошнота и рвота

Основные симптомы:

• рвота;
• выраженная брадикардия;
• затруднение дыхания;
• гипотензия;
• судороги;
• кома.

Экстренные меры заключаются в прекращении действия препарата на опиатные рецепторы, что возможно с помощью антидота Налоксона. Поддерживающая терапия включает введение атропина, искусственную вентиляцию легких, инфузионную терапию.

Совместное применение с другими препаратами

Эффект угнетения центральной нервной системы усиливается при совместном употреблении опиоидов и нейролептических препаратов. Постоянное применение барбитуратов, в частности, фенобарбитала, может снизить обезболивающий эффект опиоидных анальгетиков с возникновением перекрестной толерантности. Комбинирование в наркозе закиси азота с фентанилом усиливает мышечную ригидность.

Спектр лекарственных препаратов для общей анестезии очень широк. Практически всегда используются комбинации веществ с разным механизмом действия, поэтому чрезвычайно важно помнить точные дозировки и особенности действия каждого.

Одним из сильнейших опиоидных синтетических анельгетиков, имеющих высокую эффективность и сильно действующий эффект является - фентанил. Применяется препарат в медицинских целях, а также является сильно действующим наркотиком, вызывающим зависимость. Данный препарат действует в сотни раз сильнее, чем морфин! Фентанил считается самым сильным, смертельным и ужасным наркотиком, существующим на сегодняшний день.

История появления фентанила

Средство было создано доктором и исследователем Полом Янссеном в 1959 году. Он выявил, что препарат имеет сильное обезболивающее действие и может стать отличным препаратом для анастезии больных перед операцией. Поэтому в 1960 году, фентанил был выведен на медицинский рынок. В 1990 годах, был разработан пластырь с дозой фентанила, который применяется для внедрения опиоидов. А после пластыря, были разработаны специальные леденцы, также содержащие данный препарат. Леденцы используются для лечения сильной хронической боли. Также существуют шипучие таблетки, спреи с фентанилом, аналогично используемые для устранения боли и болевых синдромов. Данное средство одобрено врачами для приема раковым больным, при сильной боли. Самой большой популярностью, данный наркотик пользуется в Эстонии с 2000 годов. Именно там, число фентаниловых наркоманов, самое большое.

Воздействие фентанила на организм и влияние на психику

При длительном употреблении фентанила, у человека возникает непреодолимая зависимость. Стоит учитывать, что воздействие его намного сильнее и токсичней, чем от употребления морфия. Но действие оба препарата, оказывают одинаковое, так как в химическом составе у них много одинаковых элементов.

Что же чувствует наркоман при употреблении фентанила? Воздействие на организм такое же, как при приеме героина. Все те же галлюцинации, эйфория, измененное сознание, чувство большого прилива сил. Но разница в том, что эффект получается намного сильнее, чем от героина. Фентанил употребляется наркоманами внутривенно, перорально, интраназально, также многие наркоманы могут курить препарат в сухом виде.

Как возникает зависимость?

Зависимость от фентанила , значительно отличается в сравнении с другими наркотическими препаратами. Здесь нет никаких стадий вовлечений, как с морфием, трамадолом или героином. Фентанил достаточно употребить несколько раз и человек больше не сможет отказаться от данного препарата, возникает сильнейшая как физическая, так и психическая зависимость. Употребив фентанил пару раз, человек 100% остается инвалидом с последующей необходимостью, всю жизнь приминать таблетки от эпилептических припадков. Человек начинает нуждаться в данном наркотике несколько раз в день, только так он сможет чувствовать себя нормально. Освободиться от такой зависимости, крайне сложно.

Такая быстрая зависимость, обусловлена тем, что данный наркотик имеет усиленное действие, так как проникает сразу же в мозг наркомана, не задерживаясь в клетках, как другие наркотики. Постепенно наркоман начинает увеличивать дозы препарата, а при отсутствии приема наркотика, начинается сильнейшая боль в суставах, у наркомана обильное слюноотделение, могут течь слезы, проявляться озноб и судороги. При долгом употреблении препарата мужчины становятся импотентами.

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

Последствия употребления

К последствиям употребления такого сильнейшего наркотика, можно отнести все классические проблемы, как и от приема других анальгетиков наркотического характера. При этом средство полностью разрушает мозг и его ткани. В процессе зависимости, у больных появляются не только судороги, но и многочисленные расстройства психики.

Наблюдается ухудшение работы дыхательной системы, ускоренное сердцебиение. Воздействие наркотика начинается уже через 3 минуты после приема. В результате злоупотребления данным анельгетиком, наблюдается эмболия и сильнейший отек легких, что приводит к летальному исходу. В большинстве случаев, смерть от фентанил возникает вследствие подавления дыхания. Также встречаются случаи, когда желудочный сок попадает в легкие, от действия данного препарата, а также приступы бронхопневмонии.

Как бросить употреблять фентанил?

Бросить употребление данного наркотика, гораздо сложнее, чем другие опиаты. Так как данный компонент имеет серьезное воздействие на мозг и разрушает его ткани, уже после первого приема. Избавиться от зависимости, достаточно сложно, поэтому в 98% случаев, больные, зависимые от фентанила умирают. Если вовремя начать бороться с проблемой, избавиться от зависимости возможно, но даже после нескольких приемов наркотика, человек останется инвалидом.

Лечение зависимости от фентанила

Лечение в данном случае осуществляется исключительно в специализированных медицинских центрах. Происходит в 5 этапов, каждый из которых будет очень сложным для больного. Для того чтобы наркоман отказался от употребления опиатов, будет использоваться метадон и другие препараты. Также пациент будет проходить постоянную терапию, и посещать психиатра. Это сложный процесс оказания психологической, медицинской, эмоциональной и физиологической помощи. Важно очистить организм зависимого, восстановить его как личность, вылечить последствия нанесенные организму вследствие приема наркотика, а также закрепить весь результат. Если больного получиться спасти, то он будет находиться на постоянном контроле врачей для исключения рецидива.

Фентанил является синтетическим опиатным болеутоляющим средством. Его действие гораздо сильнее действия морфина или героина. Этот препарат выписывают только тем людям, которые уже принимают опиаты для снятия боли. Фентанил настолько сильный препарат, что человек, который решит злоупотребить фентанилом без привычки употреблять опиаты, скорее всего, убьет себя. Он быстро начинает действовать, но эффект от его действия также быстро проходит.

Вводить фентанил за пределами медицинской среды очень опасно, поэтому его обычно производят в формах, которые затрудняют передозировки. Например, человек, страдающий раком, может получить фентанил в виде леденца, который будет медленно растворяться в его организме.

Фентанил используется, чтобы помочь людям справится с раковыми болями. Некоторые формы фентанила очень быстродействующие. Людям, которые страдают от хронических болей, могут выписать форму препарата в виде пластыря, действие которого может длиться от 24 до 72 часов. Фентанил также существует в сублингвальной форме - другими словами, в виде небольшой пленки, которую необходимо положить под язык, где она будет растворяться.

Несмотря на подобные попытки снизить распространение злоупотребления этим препаратом, находятся желающие. Они могут принимать больше предписанного количества, глотать или вкалывать себе гель, который они освободили из пластыря.

Фентанил дает аналогичный эффект, как у морфина, оксикодона и героина, с симптомами, подобными этим:

• сонливость,
• усталость,
• тепло,
• зуд,
• тошнота,
• рвота.

Все опиаты подавляют дыхательную функцию, и при передозировке вызывают смерть от остановки дыхания. Если фентанил смешать с другими наркотическими препаратами, которые подавляют дыхание, такими как алкоголь или бензодиазепины, это также может вызвать кому или смерть. Человек, находящийся под действием фентанила, будет ощущать анестезию и отчуждение от всех проблем и забот.

Все опиаты вызывают быстрое привыкание, это означает, что дозу наркотика необходимо увеличивать, чтобы получить прежний эффект.

Все опиаты, как правило, вызывают эйфорию, но это действие быстро теряется, а побочными эффектами становятся сонливость, седативный эффект и отсутствие эйфории. Это одна из основных опасностей опиатов. Наркоманы гонятся за первоначальным ощущением, постепенно увеличивая дозу, пока, наконец, не получают передозировку и смерть.

Сочетание фентанила с другими препаратами

Часто люди погибают от смеси фентанила с кокаином или героином. Существует несколько причин, по которым они идут на подобные чрезвычайно опасные эксперименты. Некоторые наркоманы таким образом пытаются расширить границы своей наркомании, опять пережить тот первый «кайф» в своей жизни. Эти люди теряют рациональность и здравость суждения в результате злоупотребления наркотиками. Некоторые эксперты связывают подобную практику с притуплением чувствительности и чувства опасности из-за длительного и тяжелого периода злоупотребления наркотиками.

Возвращаясь из «лап» фентанила

Во многих реабилитационных центрах, человеку в поисках спасения от злоупотребления опиатами, будут давать метадон для предотвращения симптомов отмены. В то время как некоторые специалисты утверждают, что цель заместительной терапии состоит в том, чтобы помочь отучить человека от опиатов по принципу постепенности, многие врачи считают, что метадон вызывает лишь более стойкое привыкание. Другими словами, если пациент будет делать все, что предписывает врач, то без наркотика он все равно не останется. Однако в реальном мире, много наркоманов, которые находятся на заместительной терапии, чаще всего злоупотребляют еще и алкоголем, и уличными наркотиками одновременно.

В центре лечения наркомании доктора Василенко, каждый человек имеет реальную возможность избавиться от опиатной зависимости без отчаянно болезненной абстиненции. Процесс вывода наркотика в центре Василенко включает индивидуальную психологическую, эмоциональную и физиологическую поддержку каждого пациента. Традиционная медицина и нетрадиционное лечение помогут справиться с физической болью, очистить организм и восстановить личность, а стресс-шоковая терапия сотрет воспоминания о наркотике и «приходе» из головы навсегда.

Устранить интенсивные боли помогает пластырь Фентанил. Потребители говорят, что это изделие улучшает состояние при разных патологиях. Но перед тем как пользоваться таким средством, нужно узнать обо всех показаниях и противопоказаниях к его применению, потому что вещество фентанил является опиоидным (наркотическим) анальгетиком.

Действующее вещество

Следует запомнить, что при длительном применении фентанил может провоцировать развитие зависимости. Но уникальные свойства рассматриваемого соединения делают средства на его основе очень действенными обезболивающими. Кроме того, трансдермальные терапевтические системы (ТТС) с фентанилом замедляют ритм сердца и оказывают снотворный эффект.

Специалисты особенно отмечают воздействие фентанилового препарата, потому что его активный ингредиент постепенно и равномерно рассасывается в кожных тканях, что дает возможность поддерживать нормальную концентрацию вещества. В медицинской сфере средства с добавлением фентанила считаются очень эффективными и мощными обезболивающими, которые обладают довольно высокой ценой.

Показания к использованию

Болезненные ощущения – это самое распространенное состояние, при котором применяется пластырь Фентанил. В инструкции также указаны следующие патологии , при которых допустимо применять фентаниловое изделие:

Помимо этого, фентанил снижает симптоматику при онкологии и применяется в качестве эффективного кратковременного обезболивающего во время восстановления после хирургических вмешательств. Сама же фентаниловая ТТС может использоваться и в тех ситуациях, когда внутривенное или пероральное введение вещества невозможно по тем или иным причинам.

Инструкция по применению

Любые фентаниловые средства должны назначаться только медицинским специалистом. Самовольное использование подобных препаратов может привести к непредсказуемым последствиям. Также важно придерживаться правил применения, которые указаны в инструкции по применению пластыря Фентанил:

Самое первое использование фентаниловых препаратов должно проходить под наблюдением доктора, чтобы она сумел выявить, как реагирует организм пациента на действующее вещество. В инструкции к пластырю есть и дополнительные указания. Так, пластырь можно накладывать исключительно на необлученный и неповрежденный участок кожного покрова. Зачастую это предплечье, спина или область грудной клетки.

Лицам с отставанием в развитии и маленьким детям пластырь накладывается только на верхнюю часть спины, потому что именно с этого места пациент не сможет снять его.

С кожи также заблаговременно удаляется растительность, после чего кожа промывается теплой водой.

Для пластыря Фентанил важна стерильность и достаточная герметизация. Если они будут нарушены, то пластырь не окажет никакого терапевтического воздействия. Также важно наклеивать изделие на кожный покров сразу, как оно было извлечено из пачки.

Запрещено в процессе применения фентаниловой ТТС пользоваться тепловозбудителями вроде электроодеял или грелок. Также запрещено направлять на участки с пластырем нагревательные устройства и лампы.

Пользоваться фентаниловым средством нужно локально. Первый прием начинается с дозы в 25мгк/ч. Затем дозировку придется уменьшить или увеличить. Подбирается она строго индивидуально.

Для сохранения лечебного эффекта пластырь необходимо менять каждые 3 дня.

Противопоказания и побочные действия

Главное ограничение – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кроме того, пользоваться пластырем запрещено пациентам:

• с гипотензией;
• с диспепсией;
• кормящим и беременным женщинам;
• с брадикардией;
• больным дерматологическими патологиями в области наклеивания пластыря;
• при наличии острой боли;
• младше 18-летнего возраста.

Противопоказано пользоваться пластырем Фентанил и лицам с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к веществам-опиоидам.

В связи с тем, что действующее вещество пластыря проникает в кровь, средство оказывает воздействие почти на все системы и органы человеческого организма. Это иногда приводит к различным побочным действиям. Среди самых распространенных «побочек» выделяются:

• бессонница или сонливость;
• головные боли;
• тошнота;
• мышечные спазмы;
• нервозность и зрительные галлюцинации;
• эритема или аллергическая форма дерматита;
• нарушения речевой функции;
• сердечная аритмия;
• повышенное потоотделение;
• усталость и слабость.

Потребители отмечают, что побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Специалисты же говорят, что по-настоящему серьезных отрицательных появлений у пластыря нет.

Стоимость и дополнительная информация

Препарат можно хранить в течение 24 месяцев со дня производства. По истечении этого срока пользоваться им нежелательно. Хранить ТТС необходимо в темном и сухом месте, куда не смогут добраться маленькие дети. Оптимальная температура хранения – 24-26 градусов Цельсия.

Фентаниловые пластыри сегодня можно купить практически в любой российской аптеке. Однако продаются они строго по рецепту , потому что содержат в своем составе опиоиды. Цена находится в прямой зависимости от размеров пластинок и выглядит приблизительно так:

• 100 г/ч – 4900 рублей;
• 75 г/ч – 3800 рублей
• 50 г/ч – 3100 рублей;
• 25 г/ч – 2200 рублей;
• 12,5 г/ч – 1 800 рублей.

Высокая стоимость объясняется эффективностью и качеством средства. Что касается производителей, то самыми надежными считаются бренды Долфорин, Луналдин, Фендивия, Дюрогезик Матрикс, Фентадол.

У каждого из пластырей есть свои особенности. Поэтому перед их применением нужно внимательно читать инструкцию к пластырю с фентанилом.