efeito farmacológico

Farmacodinâmica

Possui antibacteriano ( efeito bactericida). Inibe a síntese parede celular bactérias. Acetila as transpeptidases ligadas à membrana, interrompendo assim a ligação cruzada das cadeias de peptidoglicanos necessárias para garantir a resistência e a rigidez da parede celular bacteriana.

A ceftriaxona é resistente às beta-lactamases produzidas pela maioria das bactérias gram-positivas e gram-negativas. Possui ampla variedade ações. Ativo contra aeróbios gram-positivos - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; aeróbios gram-negativos - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (incluindo cepas que formam beta-lactamases), Citobacter spp., Enterobacter spp., (algumas cepas são resistentes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluindo cepas que formam penicilinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (incluindo Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas que formam penicilinase), Neiseria meningite, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonela spp.., (incluindo Salmonella typhi), Serratia spp., (incluindo Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (incluindo Vibrio cholerae), Yersinia spp., (incluindo Yersinia enterocolitica); anaeróbios - Bacteroides spp. (incluindo algumas cepas de Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (exceto Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (exceto Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Cepas de Staphylococcus spp. que são resistentes à meticilina são resistentes à ceftriaxona; cepas de Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., produtoras de beta-lactamases.

Não é hidrolisado pelas beta-lactamases do plasmídeo R, bem como pela maioria das penicilinases e cefalosporinases cromossômicas, podendo atuar em cepas multirresistentes tolerantes a penicilinas, cefalosporinas de primeira geração e aminoglicosídeos. A resistência adquirida de algumas cepas bacterianas se deve à produção de beta-lactamase, que inativa a ceftriaxona (“ceftriaxonase”).

Farmacocinética

Não é absorvido pelo trato gastrointestinal quando tomado por via oral. Depois injeção intramuscularé rápida e completamente absorvido, as concentrações plasmáticas máximas são observadas após 1,5 horas. As concentrações antimicrobianas mínimas são detectáveis ​​durante 24 horas ou mais. A droga penetra bem em órgãos, fluidos corporais (peritoneal, pleural, espinhal, sinovial), ossos e tecido cartilaginoso. Atravessa a placenta e penetra no leite materno(3-4%). Uma concentração estável do medicamento é alcançada em 4 dias. O inchaço após administração intravenosa é alcançado após 2-3 horas, após administração intravenosa - no final da infusão. Cmax após administração intramuscular de ceftriaxona na dose de 0,5 g – 38 mcg/ml, 1 g – 76 mcg/ml; com administração intravenosa de 0,5 g - 82 µg/ml, 1 g - 151 µg/ml, 2 g - 257 µg/ml. Em adultos, após administração de 50 mcg/kg, a concentração no líquido cefalorraquidiano é muitas vezes maior que a CIM para os patógenos mais comuns da meningite. Liga-se reversivelmente à albumina (59-83%). T1/2 é de 6 a 9 horas, o que permite o uso do medicamento uma vez ao dia. T1/2 em crianças com meningite – 4,3-4,6 horas; em pacientes em hemodiálise (Cl creatinina 0-5 ml/min) -14,7 horas; com Cl de creatinina 5-15 ml/min – 15,7 horas; com Cl de creatinina 16-30 ml/min – 11,4 horas; com Cl de creatinina 31-60 ml/min – 12,4 horas.

Volume de distribuição 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), em crianças 0,3 l/kg, Cl plasmático 0,58-1,45 l/h, renal 0,32-0,73 l/h.

Em recém-nascidos, idosos e pacientes com insuficiência hepática e renal, o T1/2 é significativamente prolongado e a acumulação é possível. É excretado pelos rins (50-60% do medicamento inalterado, (40-50%) excretado junto com a bile no intestino), onde é posteriormente biotransformado em um metabólito inativo. Nos recém-nascidos, mais de 60% da droga é excretada pelos rins.

Indicações de uso

Infecções da parte superior e seções inferiores trato respiratório(incluindo pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural); infecções da pele, tecidos moles, ossos e articulações; infecções de órgãos cavidade abdominal(peritonite, doenças inflamatórias Trato gastrointestinal, vias biliares, colangite, empiema da vesícula biliar); doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos pélvicos e trato urinário(incluindo pielite, pielonefrite, cistite, prostatite, epididimite); meningite e endocardite bacteriana, sepse, doença de Lyme, shigelose, salmonelose, transporte de salmonela, febre tifóide; gonorreia aguda e complicada e outras infecções sexualmente transmissíveis (incl. cancróide e sífilis); prevenção e tratamento de infecções durante intervenções cirúrgicas.

Instruções de uso e regime de dosagem

IM (profundamente no músculo), IV por injeção com duração de 2 a 4 minutos. Para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a dose diária é de 1-2 g. A dose diária máxima para adultos é de 4 g. Para recém-nascidos com menos de 14 dias de idade, 20-50 mg/kg 1 vez por dia. A dose diária máxima não é superior a 50 mg/kg. Crianças de 15 dias a 12 anos – 20-80 mg/kg 1 vez ao dia. Em crianças com peso igual ou superior a 50 kg, o medicamento é utilizado nas doses recomendadas para adultos. Doses superiores a 50 mg/kg de peso corporal devem ser administradas por perfusão intravenosa durante 30 minutos. O tratamento deve ser continuado por 2-3 dias após o desaparecimento sinais clínicos infecções. Duração da terapia – de 4 a 14 dias; Para infecções complicadas, pode ser necessário um tratamento mais prolongado.

Para prevenção complicações pós-operatórias– uma vez, 1-2 g (dependendo do grau de perigo de infecção) 30-90 minutos antes do início da cirurgia.

Para meningite bacteriana - na dose de 100 mg/kg 1 vez por dia (mas não mais que 4 g por dia). A duração do tratamento depende do patógeno e pode variar de 4 dias para meningite por Neiseria a 10-14 dias para cepas sensíveis de Enterobacteriatae.

Infecções de pele e tecidos moles: crianças - 50-75 mg/kg/dia uma vez ao dia ou 25-37,5 mg/kg/dia a cada 12 horas (não mais que 2 g/dia). No infecções graves outra localização 25-37,5 mg/kg/dia a cada 12 horas (não mais que 2 g/dia). Para otite média - 50 mg/kg IM uma vez ao dia, não mais que 1 g por dia.

Para gonorreia - por via intramuscular, uma vez 250 mg.

Pacientes com função renal comprometida (Cl creatinina< 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Instruções Especiais

Para administração intravenosa, o medicamento é dissolvido em água estéril para injeção na proporção de 1:10 (0,5 g do medicamento é dissolvido em 5 ml; 1 g do medicamento em 10 ml de água estéril).

Para infusão intravenosa, o medicamento é dissolvido em solução isenta de íons cálcio. A duração da infusão intravenosa não é superior a 15-30 minutos.

Para administração intramuscular - em solução de lidocaína a 1% (0,5 g do medicamento em 2 ml ou 1 g em 3,5 ml). A solução resultante não pode ser administrada por via intravenosa! Quando administrado por via intramuscular, recomenda-se injetar no máximo 1 g do medicamento em um músculo glúteo.

Soluções recém-preparadas do medicamento são estáveis ​​por 6 horas à temperatura ambiente e por 24 horas a 2-8 0C.

Efeito colateral

Reações alérgicas: urticária, erupção cutânea, prurido, eritema, febre, edema, eosinofilia, choque anafilático, doença do soro, dor abdominal, broncoespasmo

Reações locais: com administração intravenosa, flebite, dor na veia; com injeção intramuscular, dor no local da injeção

De fora sistema nervoso: tontura e dor de cabeça

Do sistema urinário: oligúria

De fora sistema digestivo: náuseas, vômitos, alterações do paladar, flatulência, estomatite, glossite, diarréia, disbacteriose

Dos órgãos hematopoiéticos: anemia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitose, basofilia, prolongamento do tempo de protrombina

Do sistema de hemostasia: hematúria, sangramento nasal, anemia hemolítica

Outros: candidomicose e outras superinfecções

Indicadores laboratoriais: aumento da atividade das transaminases hepáticas, fosfatase alcalina, hiperbilirrubinemia, hipercreatinemia, aumento do conteúdo de uréia, glicosúria

Contra-indicações

Hipersensibilidade à ceftriaxona ou outras drogas do grupo das cefalosporinas, penicilinas, carbapenos; gravidez (primeiro trimestre), hipoalbuminemia, acidose ou diminuição da ligação da bilirrubina; icterícia neonatal

Medidas de precaução

Com insuficiência renal e simultânea insuficiência hepática Em pacientes em hemodiálise, as concentrações plasmáticas do medicamento devem ser determinadas regularmente. No tratamento a longo prazo monitorar parâmetros sanguíneos hematológicos, indicadores estado funcional fígado e rins. Os idosos e os frágeis podem necessitar de vitamina K.

Restrições de uso:

Insuficiência renal e hepática, sangramento e doenças gastrointestinais (inespecíficas colite ulcerativa, enterite ou colite associada ao uso de drogas antibacterianas), bebês prematuros.

Uso durante a gravidez e lactação

Contra-indicado no primeiro trimestre de gravidez. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Interação com outras drogas

Juntamente com os aminoglicosídeos, possui sinergismo contra muitas bactérias gram-negativas. Incompatível com álcool (possível vermelhidão da face, espasmos no abdômen e estômago, náuseas, vômitos, dor de cabeça, diminuição da pressão arterial, taquicardia, falta de ar). Os AINEs e outros inibidores da agregação plaquetária aumentam a probabilidade de sangramento. No uso simultâneo com diuréticos de alça e outras drogas nefrotóxicas, o risco de desenvolver um efeito nefrotóxico aumenta. Farmaceuticamente incompatível com soluções de outros antibióticos.

Overdose

Com administração prolongada, podem ocorrer reações alérgicas e distúrbios dispépticos. Não existe antídoto específico, o tratamento é sintomático.

Formulário de liberação

Pó para preparação de solução injetável 0,5 g e 1,0 g em frascos nas embalagens nº 1, nº 40.

Formulário de liberação, preço aproximado nas farmácias:

  • por d/i 1g fl
  • poro para injeção IV e IM 2g fl
  • por lf d/i fl 0,25g
  • por lf d/i fl 0,5g
  • por lf d/i fl 1g
  • substância

Medicamentos semelhantes:

  • Azarã
  • Betasporina
  • Lendatsin
  • Medakson
  • Oframax
  • Roceferina
  • Rocephin
  • Torotsef
  • Cefograma
  • Tsefson
  • Ceftriabol
  • Ceftriaxona
  • Ceftriaxona "Biochemi"
  • Ceftriaxona sódica

Indicações de uso

Infecções do trato respiratório superior e inferior (aguda e Bronquite crônica, abscesso pulmonar, pneumonia, empiema pleural), ouvido, nariz e garganta, pele e tecidos moles, órgãos geniturinários(picante e pielonefrite crônica, pielite, cistite, epididimite, prostatite, etc.), articulações, feridas, área maxilofacial, órgãos abdominais (peritonite, trato biliar e trato gastrointestinal), gonorreia não complicada, sepse e septicemia bacteriana, osteomielite, meningite e endocardite bacteriana, cancróide e sífilis, doença de Lyme (espiroquetose), febre tifóide, salmonelose e transporte de salmonela, infecções em pacientes com imunidade enfraquecida, prevenção de complicações infecciosas pós-operatórias.

Modo de uso e doses

Intramuscular e intravenosa; adultos e crianças com mais de 12 anos de idade 1-2 g 1 vez por dia, se necessário - até 4 g (de preferência em 2 administrações a cada 12 horas). A duração do tratamento depende do tipo de infecção e da gravidade da doença. Após o desaparecimento dos sintomas e a normalização da temperatura, recomenda-se continuar o uso por pelo menos três dias.Para gonorreia não complicada, 0,25 g são administrados por via intramuscular uma vez. Para recém-nascidos até 2 semanas, a dose diária é de 20-50 mg/kg, para crianças de 3 semanas a 12 anos - 50-80 mg/kg por dia, em 2 administrações. Dose diária não deve exceder 2 g, em prematuros - 50 mg/kg, prevenção infecções pós-operatórias- 1 g uma vez 1/2 - 2 horas antes da cirurgia. Por via intravenosa como uma infusão por 15-30 minutos a uma concentração de 10-40 mg/ml. Para administração intravenosa em bolus, o medicamento é dissolvido em água estéril para injeção em uma proporção de 1:10, para administração intramuscular - em solução de lidocaína a 1% (0,5 g de pó em 2 ml ou 1 g em 3,5 ml).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, insuficiência hepático-renal, sangramentos e doenças gastrointestinais na história, principalmente colite ulcerativa, enterite ou colite associada ao uso de antibacterianos; gravidez e lactação.

Efeitos colaterais

Náuseas, vômitos, prisão de ventre, dor abdominal, flatulência, diarréia, alteração do paladar, estomatite, glossite, colite pseudomembranosa, aumento transitório da atividade das transaminases, icterícia colestática, aumento da creatinina, glicosúria, presença de cilindros na urina, hematúria, oligúria, anúria, trombocitose, trombocitopenia, leucopenia, raramente - anemia hemolítica, neutropenia, linfopenia, diminuição dos níveis de fatores de coagulação plasmática, prolongamento do tempo de protrombina, dor de cabeça, tontura, sangramento nasal, disbacteriose, superinfecção, candidíase, reações alérgicas (erupção cutânea, prurido, urticária), febre ou calafrios, doença do soro, broncoespasmo, eosinofilia, multiforme eritema exsudativo, síndrome de Stevens-Johnson e choque anafilático; reações locais: dor ou infiltração no local da injeção, raramente - tromboflebite após administração intravenosa.

Overdose

Tratamento: terapia sintomática.

Grupo farmacológico

Cefalosporinas de terceira geração

efeito farmacológico

Antibacteriano (bacteriostático). Inibe a transpeptidase, interrompe a biossíntese do mucopeptídeo da parede celular bacteriana. Destruído sob a influência suco gástrico(não para uso interno). Após administração intramuscular, é rápida e completamente absorvido. Concentração máxima na dose de 1 g (infusão intravenosa por 30 minutos) é de 100-150 mg/l, após injeção intramuscular- 80 mg/l após 2-3 horas. Dentro de 4 dias é alcançada uma concentração estável no sangue. Penetra facilmente em órgãos, fluidos e tecido ósseo. A meia-vida é de 5,8-8,7 horas (em doses de 0,15-3g). É excretado inalterado pelos rins (50-65%) em 48 horas, o restante pela bile.Tem amplo espectro de ação: ativo contra bactérias aeróbias gram-positivas (Staphylococcus aureus, incluindo aquelas produtoras de penicilinase, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) e gram-negativos (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, incluindo cepas produtoras de penicilinase, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Kleb siella pneumoniae, Morganela morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, incluindo cepas produtoras de penicilina, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, muitas cepas Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum) microrganismos, anaeróbios (Bacteroides fragilis, Clostridium spp., espécies Peptostreptococcus, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). Pode atuar em cepas multirresistentes tolerantes a penicilinas e cefalosporinas e aminoglicosídeos de primeira geração.

Composto

A substância ativa é a ceftriaxona.

Interação

Fortalece (mutuamente) o efeito dos aminoglicosídeos contra muitos microrganismos gram-negativos. AINEs e outros inibidores da agregação plaquetária aumentam a probabilidade de sangramento, diuréticos de alça e medicamentos nefrotóxicos - disfunção renal. Farmaceuticamente incompatível com outros agentes antimicrobianos.

Instruções Especiais

Use com cautela em recém-nascidos com hiperbilirrubinemia e prematuros. Com uso prolongado, é possível o desenvolvimento de disbacteriose.É necessário ajuste da dose e monitoramento das concentrações plasmáticas em pacientes em hemodiálise e com uma combinação de insuficiência renal e hepática. No hipertensão arterial e desequilíbrio hidroeletrolítico, é necessário verificar o nível de sódio no plasma.

Condições de armazenamento

[por lf d/i 1g], [por lf d/i 0,25 g], [por lf d/i 0,5 g] Lista B. Armazenar em temperatura ambiente, em local fresco e seco. [por d/i 2g], [subst] Armazenar em temperatura ambiente, em local fresco e seco, longe do alcance das crianças.

substância, pó liofilizado para preparação solução de injeção, pó para preparação de solução injetável 1g, pó para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular 2g

Grupo farmacoterapêutico

Cefalosporinas de terceira geração

Propriedades farmacológicas

Antibacteriano (bacteriostático). Inibe a transpeptidase, interrompe a biossíntese do mucopeptídeo da parede celular bacteriana. Destruído pelo suco gástrico (não usado por via oral). Após administração intramuscular, é rápida e completamente absorvido. A concentração máxima na dose de 1 g (perfusão intravenosa durante 30 minutos) é de 100-150 mg/l, após injeção intramuscular - 80 mg/l após 2-3 horas. Dentro de 4 dias é alcançada uma concentração estável no sangue. Penetra facilmente em órgãos, fluidos e tecido ósseo. A meia-vida é de 5,8-8,7 horas (em doses de 0,15-3g). É excretado inalterado pelos rins (50-65%) em 48 horas, o restante pela bile. Possui amplo espectro de ação: ativo contra aeróbios gram-positivos (Staphylococcus aureus, incluindo aqueles produtores de penicilinase, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) e gram-negativos (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloac ae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, incluindo cepas produtoras de penicilinase, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, incluindo cepas produtoras de penicilina, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serrat ia marcescens , muitas cepas de Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum) microrganismos, anaeróbios (Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus espécies, Peptococcus spp., Bacteroides bivius , Bacteroides melaninogenicus). Pode atuar em cepas multirresistentes tolerantes a penicilinas e cefalosporinas e aminoglicosídeos de primeira geração.

Indicações para uso de sal sódico de ceftriaxona

Infecções do trato respiratório superior e inferior (bronquite aguda e crônica, abscesso pulmonar, pneumonia, empiema pleural), ouvido, nariz e garganta, pele e tecidos moles, órgãos geniturinários (pielonefrite aguda e crônica, pielite, cistite, epididimite, prostatite, etc.), articulações, feridas, região maxilofacial, órgãos abdominais (peritonite, trato biliar e trato gastrointestinal), gonorréia não complicada, sepse e septicemia bacteriana, osteomielite, meningite e endocardite bacteriana, cancróide e sífilis, doença de Lyme (espiroquetose), febre tifóide , salmonelose e transporte de salmonela, infecções em pacientes com sistema imunológico enfraquecido, prevenção de complicações infecciosas pós-operatórias.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, insuficiência hepático-renal, sangramentos e doenças gastrointestinais na história, principalmente colite ulcerativa, enterite ou colite associada ao uso de antibacterianos; gravidez e lactação.

Cuidados de uso

Use com cautela em recém-nascidos com hiperbilirrubinemia e prematuros. Em caso de uso prolongado, pode ocorrer disbacteriose. É necessário ajuste da dose e monitoramento das concentrações plasmáticas em pacientes em hemodiálise e com uma combinação de insuficiência renal e hepática. Em caso de hipertensão arterial e desequilíbrio hidroeletrolítico, é necessário verificar o nível de sódio no plasma.

Interações com drogas

Fortalece (mutuamente) o efeito dos aminoglicosídeos contra muitos microrganismos gram-negativos. AINEs e outros inibidores da agregação plaquetária aumentam a probabilidade de sangramento, diuréticos de alça e medicamentos nefrotóxicos - disfunção renal. Farmaceuticamente incompatível com outros agentes antimicrobianos.

Efeitos colaterais

Náuseas, vômitos, prisão de ventre, dor abdominal, flatulência, diarréia, alteração do paladar, estomatite, glossite, colite pseudomembranosa, aumento transitório da atividade das transaminases, icterícia colestática, aumento da creatinina, glicosúria, presença de cilindros na urina, hematúria, oligúria, anúria, trombocitose, trombocitopenia, leucopenia, raramente - anemia hemolítica, neutropenia, linfopenia, diminuição dos níveis de fatores de coagulação plasmática, prolongamento do tempo de protrombina, dor de cabeça, tontura, sangramento nasal, disbacteriose, superinfecção, candidíase, reações alérgicas (erupção cutânea, coceira, urticária) , febre ou calafrios, doença do soro, broncoespasmo, eosinofilia, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e choque anafilático; reações locais: dor ou infiltração no local da injeção, raramente - tromboflebite após administração intravenosa.

Doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à ceftriaxona, incl. peritonite, sepse, meningite, colangite, empiema da vesícula biliar, shigelose, transporte de salmonela, pneumonia, Abscesso pulmonar, empiema pleural, pielonefrite, infecções de ossos, articulações, pele e tecidos moles, órgãos genitais, feridas infectadas e queimaduras.
Prevenção de infecção pós-operatória.

Forma de liberação do medicamento Ceftriaxona sal sódico

substância em pó; recipiente de alumínio caixa de papelão 5 kg (caixa) 1;

Substância em pó; recipiente de alumínio caixa de papelão 10 kg (caixa) 1;

Substância em pó; recipiente de alumínio caixa de papelão de 15 kg (caixa) 1;

Farmacodinâmica do medicamento Ceftriaxona sal sódico

Antibiótico cefalosporina Geração III amplo espectro de ação. Tem efeito bactericida ao inibir a síntese das paredes celulares bacterianas. A ceftriaxona acetila as transpeptidases ligadas à membrana, interrompendo assim a ligação cruzada dos peptidoglicanos necessária para a resistência e rigidez da parede celular.
Ativo contra bactérias aeróbias, anaeróbicas, gram-positivas e gram-negativas.
Resistente às β-lactamases.

Farmacocinética do medicamento Ceftriaxona sal sódico

A ligação às proteínas plasmáticas é de 85-95%. A ceftriaxona é amplamente distribuída nos tecidos e fluidos corporais. As concentrações terapêuticas são alcançadas em líquido cefalorraquidiano com meningite. Altas concentrações são alcançados na bile. Penetra na barreira placentária e é excretado no leite materno em pequenas quantidades. Cerca de 40-65% da ceftriaxona é excretada inalterada na urina. O restante é excretado na bile e nas fezes.

Uso de sal sódico de ceftriaxona durante a gravidez

Não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados sobre a segurança da ceftriaxona durante a gravidez.
O uso de ceftriaxona durante a gravidez e lactação é possível nos casos em que o benefício esperado da terapia para a mãe supera o risco potencial para o feto.
A ceftriaxona é excretada no leite materno em baixas concentrações.
EM Estudos experimentais Não foram detectados efeitos teratogênicos ou embriotóxicos da ceftriaxona em animais.

Contra-indicações ao uso de sal sódico de ceftriaxona

Hipersensibilidade à ceftriaxona e outras cefalosporinas.

Efeitos colaterais do medicamento Ceftriaxona sal sódico

Do sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarreia, aumento transitório da actividade das transaminases hepáticas, icterícia colestática, hepatite, colite pseudomembranosa.
Reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, eosinofilia; raramente - edema de Quincke.
Do sistema hematopoiético: com uso a longo prazo em altas doses, são possíveis mudanças no quadro sangue periférico(leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica).
Do sistema de coagulação sanguínea: hipoprotrombinemia.
Do sistema urinário: nefrite intersticial.
Efeitos devidos à quimioterapia: candidíase.
Reações locais: flebite (com administração intravenosa), dor no local da injeção (com administração intramuscular).

Modo de administração e dosagem do sal sódico de ceftriaxona

Individual. Administrar por via intramuscular ou intravenosa na dose de 1-2 g a cada 24 horas ou 0,5-1 g a cada 12 horas.Dependendo da etiologia da doença, pode ser usado por via intramuscular na dose de 250 mg uma vez. A dose diária para recém-nascidos é de 20-50 mg/kg; para crianças de 2 meses a 12 anos - 20-100 mg/kg; a frequência de administração é de 1 vez/a duração do curso é determinada individualmente. Em pacientes com insuficiência renal, é necessário ajuste do regime posológico levando em consideração os valores de CC.
Doses diárias máximas: para adultos - 4 g, para crianças - 2 g.

Interações do medicamento Sal sódico de ceftriaxona com outros medicamentos

Ceftriaxona, suprimindo flora intestinal, interfere na síntese de vitamina K. Portanto, quando usado simultaneamente com medicamentos que reduzem a agregação plaquetária (AINEs, salicilatos, sulfinpirazona), o risco de sangramento aumenta. Pelo mesmo motivo, quando utilizado simultaneamente com anticoagulantes, observa-se aumento do efeito anticoagulante.
Quando usado simultaneamente com diuréticos de alça, o risco de desenvolver nefrotoxicidade aumenta.

Precauções ao tomar sal sódico de ceftriaxona

Quando a insuficiência renal e hepática são combinadas, é necessário ajuste da dose e monitoramento das concentrações plasmáticas (recomenda-se que os níveis sanguíneos sejam monitorados periodicamente em caso de comprometimento isolado da função hepática ou renal).

Em pacientes com hipersensibilidade às penicilinas, são possíveis reações alérgicas cruzadas com antibióticos cefalosporínicos.

No caso de uma nomeação de longa duração, é necessário realizar análise citológica sangue. Algo para manter em mente possível desenvolvimento disbacteriose, superinfecção.

Utilizar com cautela em recém-nascidos com hiperbilirrubinemia, em prematuros e em pacientes propensos a reações alérgicas.

Em pacientes com síntese prejudicada ou diminuição dos estoques de vitamina K (por exemplo, doença crônica fígado, desnutrição) requer determinação de TP. Em caso de prolongamento do TP, deve-se prescrever vitamina K antes ou durante a terapia.

Há relatos de alterações na vesícula biliar detectadas por ultrassonografia em pacientes tratados com ceftriaxona (as alterações são transitórias e desaparecem após a interrupção do tratamento); em alguns desses pacientes também foram observados sintomas de doença da vesícula biliar. Se aparecerem sinais de doença da vesícula biliar e/ou anomalias ultrassonográficas, o tratamento com ceftriaxona deve ser descontinuado.

Instruções especiais ao tomar sal sódico de ceftriaxona

Em pacientes com hipersensibilidadeÀs penicilinas, são possíveis reações alérgicas aos antibióticos cefalosporínicos.
Utilizar com cautela em casos de disfunção renal grave.
As soluções de ceftriaxona não devem ser misturadas ou administradas concomitantemente com outros agentes ou soluções antimicrobianas.
Em recém-nascidos com hiperbilirrubinemia, especialmente prematuros, o uso é possível sob estrita supervisão médica.

Condições de armazenamento do sal sódico de ceftriaxona

Lista B.: A uma temperatura não superior a 25 °C. Em embalagem lacrada.

Prazo de validade do sal sódico de ceftriaxona

O medicamento Ceftriaxona sal sódico pertence à classificação ATX:

J. Antimicrobianos Para uso sistêmico

J01 Antimicrobianos para uso sistêmico

J01D Outros antibióticos beta-lactâmicos

J01DD Cefalosporinas de terceira geração

  • Instruções de uso do SAL DE SÓDIO DE CEFTRIAXONA
  • Composição do medicamento SAL DE SÓDIO DE CEFTRIAXONA
  • Indicações do medicamento SAL DE SÓDIO DE CEFTRIAXONA
  • Condições de armazenamento do medicamento CEFTRIAXONE SODIUM SALT
  • Prazo de validade do SAL DE SÓDIO DE CEFTRIAXONA

Forma de liberação, composição e embalagem

pó para preparação. solução para administração intravenosa e intramuscular de 500 mg: frasco para injetáveis. 1, 20 ou 40 unidades.



Frascos com capacidade de 10 ml (40) - caixas coletivas (para hospitais).

pó para preparação. solução para administração intravenosa e intramuscular de 1000 mg: frasco para injetáveis. 1, 20 ou 40 unidades.
Reg. Nº: 17/02/1416 a partir de 01/02/2017 – Período de inscrições. bater não é limitado

Pó para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular quase branco a branco com tonalidade amarelada, higroscópico.

Frascos com capacidade para 10 ml (1) - embalagens de papelão.
Frascos com capacidade de 10 ml (20) - caixas coletivas (para hospitais).
Frascos com capacidade de 10 ml (40) - caixas coletivas (para hospitais).

Descrição medicamento SAL DE SÓDIO DE CEFTRIAXONA criado em 2013 com base em instruções publicadas no site oficial do Ministério da Saúde da República da Bielorrússia. Data de atualização: 22/07/2014


efeito farmacológico

Tem efeito antibacteriano e bactericida. Inibe a síntese das paredes celulares bacterianas. A ceftriaxona é resistente às beta-lactamases produzidas pela maioria das bactérias gram-positivas e gram-negativas. Possui amplo espectro de ação. Ativo contra aeróbios gram-positivos - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus usviridians, Streptococcus hovis; aeróbios gram-negativos - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis (incluindo cepas que formam beta-lactamases), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (algumas cepas que produzem penicilinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incluindo pneumonia por Klebsiella), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas produtoras de penicilinase), meningite por Neiseria, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Salmonella spp. (incluindo Salmonella atyphi), Serratia spp. (incluindo Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incluindo Vibriocholerae), Yersiniaspp. (incluindo Yersiniaenterocolitica), anaeróbios - Bacteroidesspp. (incluindo algumas cepas de Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (exceto Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (exceto Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium veritum), Gafflcya anaerobica., Peptostreptococcus spp., Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Caphocytophaga spp., Escherichia coli, Pasteuralla multocida, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, P seudomonas spp.

Cepas de Staphylococcus spp. que são resistentes à meticilina são resistentes à ceftriaxona; cepas de Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., produtores de beta-lactamases.

Não é hidrolisado pelas beta-lactamases do plasmídeo R, bem como pela maioria das penicilinases e cefalosporinases cromossômicas, podendo atuar em cepas multirresistentes tolerantes a penicilinas, cefalosporinas de primeira geração e aminoglicosídeos. A resistência adquirida de algumas cepas bacterianas se deve à produção de beta-lactamase, que inativa a ceftriaxona (“ceftriaxonase”).

Farmacocinética

Não é absorvido pelo trato gastrointestinal quando tomado por via oral. Após administração intramuscular, é rápida e completamente absorvido, a biodisponibilidade é de 100%. As concentrações mínimas de antimicrobianos são detectadas dentro de 24 horas ou mais. A droga penetra bem em órgãos, fluidos corporais (peritoneal, pleural, espinhal, sinovial), tecidos ósseos e cartilaginosos. Passa pela placenta e passa para o leite materno em pequenas quantidades (3-4%). Uma concentração estável do medicamento é alcançada em 4 dias. A Cmax após administração intramuscular é atingida dentro de 2-3 horas, após administração intravenosa - no final da infusão. C max após administração intramuscular de ceftriaxona na dose de 0,5 g - 38 mcg/ml, 1 g - 76 mcg/ml; com administração intravenosa de 0,5 g - 82 µg/ml, 1 g - 151 µg/ml, 2 g - 257 µg/ml. Em adultos, após administração de 50 mcg/kg, a concentração no líquido cefalorraquidiano é muitas vezes superior à CIM para os patógenos mais comuns da meningite. Em crianças com meningite, após administração intravenosa do medicamento na dose de 50-75 mg/kg, o T1/2 é de 4,3-4,6 horas. Liga-se reversivelmente à albumina (59-83%). O Vd em adultos é de 0,12-0,14 l/kg. (5,78-13,5 l), em crianças – 0,3 l/kg. O Cl plasmático é 0,58-1,45 l/h, o Cl renal é 0,32-0,73 l/h. Em adultos, o T1/2 é de 6 a 9 horas, o que permite o uso do medicamento uma vez ao dia. T1/2 em pacientes em hemodiálise:

  • com Cl creatinina 0-4 ml/min – 14,7 horas;
  • com Cl de creatinina 5-15 ml/min – 15,7 horas;
  • com Cl de creatinina 16-30 ml/min – 11,4 horas;
  • com Cl de creatinina 31-60 ml/min – 12,4 horas. bebês nos primeiros 8 dias de vida, assim como em pessoas com mais de 75 anos, T1/2 é, em média, duas ou três vezes mais que em adultos jovem. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a farmacocinética da ceftriaxona altera-se ligeiramente, com apenas um ligeiro aumento no T1/2. Se apenas a função renal estiver prejudicada, a excreção pela bile aumenta; se apenas a função hepática estiver prejudicada, a excreção pelos rins aumenta. 50-60% da droga é excretada inalterada pelos rins. 40-50% é excretado junto com a bile no intestino, onde é posteriormente biotransformado em um metabólito inativo. Nos recém-nascidos, mais de 60% da droga é excretada pelos rins.

Indicações de uso

  • infecções do trato respiratório superior e inferior (incluindo pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural, infecções otorrinolaringológicas);
  • infecções da pele, tecidos moles, ossos, articulações;
  • infecções dos órgãos abdominais (peritonite, doenças inflamatórias do trato gastrointestinal, vias biliares, colangite, empiema da vesícula biliar);
  • doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos pélvicos e do trato urinário (incluindo pielite, pielonefrite, cistite, prostatite, epididimite);
  • meningite e endocardite bacteriana, sepse, doença de Lyme, shigelose, salmonelose, transporte de salmonela, febre tifóide;
  • gonorreia aguda e complicada e outras infecções sexualmente transmissíveis (incluindo cancróide e sífilis);
  • prevenção e tratamento de infecções durante intervenções cirúrgicas.

Regime de dosagem

IM (profundamente no músculo), IV por injeção com duração de 2 a 4 minutos. Para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a dose diária é de 1-2 g. A dose diária máxima para adultos é de 4 g. Para recém-nascidos com menos de 14 dias de idade, a dose é de 20-50 mg/kg 1 vez/dia . A dose diária máxima não é superior a 50 mg/kg. Crianças de 15 dias a 12 anos - 20-80 mg/kg 1 vez/dia. Em crianças com peso igual ou superior a 50 kg, o medicamento é utilizado nas doses recomendadas para adultos. Doses de 50 mg/kg de peso corporal ou mais devem ser administradas por perfusão intravenosa durante 30 minutos. O tratamento deve ser continuado durante 2-3 dias após o desaparecimento dos sinais clínicos de infecção. A duração da terapia é de 4 a 14 dias; para infecções complicadas, pode ser necessário um tratamento mais longo.

Para prevenir complicações pós-operatórias - 1-2 g uma vez (dependendo do grau de perigo de infecção) 30-90 minutos antes do início da cirurgia.

Para meningite bacteriana em bebês e crianças idade mais jovem(até 12 anos) o tratamento começa com uma dose de 100 mg/kg (mas não mais que 4 g) 1 vez/dia. Uma vez identificado o agente patogénico e determinada a sua sensibilidade, a dose pode ser reduzida em conformidade. A duração do tratamento depende do patógeno e pode variar de 4 dias para meningite por Neiseria a 10-14 dias para cepas suscetíveis de Enterobacteriaceae.

Infecções da pele e tecidos moles:

  • 50-75 mg/kg/dia 1 vez/dia ou 25-37,5 mg/kg/dia a cada 12 horas (não mais que 2 g/dia). Para otite média - IM 50 mg/kg 1 vez/dia, não mais que 1 g/dia. Para gonorreia, o medicamento é administrado por via intramuscular, 250 mg uma vez.

Doença de Lyme - 50 mg/kg (dose diária mais alta - 2 g) para adultos e crianças 1 vez/dia durante 14 dias.

Pacientes com insuficiência renal e hepática. Em pacientes com insuficiência renal, não há necessidade de reduzir a dose se a função hepática permanecer normal. Para crônico insuficiência renal(depuração de creatinina inferior a 10 ml/min) a dose diária não deve exceder 2 G. Em pacientes com insuficiência hepática, não há necessidade de reduzir a dose se a função renal permanecer normal. Quando a insuficiência renal e hepática grave são combinadas, a concentração plasmática de ceftriaxona deve ser determinada regularmente e a sua dose ajustada, se necessário. Pacientes em diálise não necessitam de administração adicional do medicamento após a diálise. Contudo, as concentrações séricas de ceftriaxona devem ser monitorizadas para possível correção dose, uma vez que a taxa de eliminação pode ser reduzida nestes pacientes. A dose diária em pacientes em diálise não deve exceder 2 g.

Pacientes idosos. Não é necessário ajuste de dose desde que as funções renais e hepáticas não estejam comprometidas.

Efeitos colaterais

Reações alérgicas: urticária, erupção cutânea, comichão, arrepios, eritema, febre, edema, eosinofilia, choque anafilático, doença do soro, dor abdominal, broncoespasmo;

  • raramente - pneumonite alérgica.

    • Reações locais: com administração intravenosa - flebite, dor, sensação de calor, espessamento ao longo da veia;

  • com injeção intramuscular - dor, hiperemia no local da injeção (sensação de calor), aperto ou compactação no local da injeção.

    • Do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça.

    De fora aparelho geniturinário: candidomicose, vaginite, oligúria;

  • raramente - nefrolitíase.

    • Do sistema digestivo: náuseas, vómitos, alterações do paladar, flatulência, estomatite, glossite, diarreia, disbacteriose, colite pseudomembranosa, pancreatite;

  • raramente - inchaço, “fenômeno de lama” da vesícula biliar.

    • Dos órgãos hematopoiéticos: anemia, leucopenia, linfopenia, neutropenia, trombocitopenia, granulocitopenia, trombocitose, basofilia, anemia hemolítica;

  • raramente - agranulocitose, monocitose.

    • Do sistema de hemostasia: prolongamento do tempo de protrombina.

    Outro: aumento da sudorese, "rubores" de sangue, diminuição da pressão arterial, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, superinfecções, hematúria, sangramento nasal;

  • raramente - palpitações, convulsões, doença do soro.

    • Indicadores laboratoriais: aumento da atividade das transaminases hepáticas, fosfatase alcalina, hiperbilirrubinemia, hipercreatinemia, aumento do teor de uréia, glicosúria, presença de sedimentos na urina;

  • raramente - hematúria.

    • Contra-indicações de uso

    • hipersensibilidade à ceftriaxona ou outras drogas do grupo das cefalosporinas, penicilinas, carbapenêmicos;
    • gravidez (primeiro trimestre), hiperbilirrubinemia neonatal, hipoalbuminemia, acidose ou diminuição da ligação da bilirrubina;
    • recém-nascidos indicados para administração intravenosa de soluções contendo Ca 2+.

    Com cuidado: insuficiência renal e/ou hepática, sangramentos e doenças gastrointestinais (colite ulcerativa inespecífica, enterite ou colite associada ao uso de antibacterianos), prematuros.

    Instruções Especiais

    Para administração intramuscular, 0,5 g do medicamento são dissolvidos em 2 ml e 1 g em 3,5 ml de solução de lidocaína a 1%. A solução resultante não pode ser administrada por via intravenosa. Quando administrado por via intramuscular, recomenda-se administrar no máximo 1 g do medicamento em um músculo glúteo.

    Para administração intravenosa, o medicamento é dissolvido em água estéril para injeção na proporção de 1:

    • 10 (0,5 g - em 5 ml;
    • 1 g - em 10 ml). Administrar por via intravenosa lentamente (durante 2-4 minutos). Para infusão intravenosa, 2 g do medicamento são dissolvidos em 40 ml de uma solução isenta de íons cálcio (solução de NaCl a 0,9%, solução de dextrose a 5% ou 10%, solução de levulose a 5%). A infusão deve durar pelo menos 30 minutos.

    Soluções recentemente preparadas do fármaco são estáveis ​​durante 6 horas à temperatura ambiente e durante 24 horas a 2-8°C.

    Impacto na capacidade de dirigir um carro e mecanismos potencialmente perigosos

    Devido à possibilidade de desenvolver tonturas, deve-se ter cautela ao dirigir automóveis ou outras máquinas potencialmente perigosas.

    Com insuficiência renal e hepática simultânea em pacientes em hemodiálise, a concentração do medicamento no plasma deve ser determinada regularmente. Durante o tratamento de longo prazo, monitore os parâmetros sanguíneos hematológicos, indicadores do estado funcional do fígado e dos rins. Deve-se ter cautela em pacientes com insuficiência renal quando tratamento concomitante com aminoglicosídeos e diuréticos.

    Em casos raros, a ultrassonografia da vesícula biliar revela escurecimento (precipitados do sal de cálcio da ceftriaxona), que desaparecem após a interrupção do tratamento. Se surgirem sintomas ou sinais que indiquem uma possível doença da vesícula biliar, ou se houver sinais ultrassonográficos de um “fenômeno de lama”, recomenda-se interromper a administração do medicamento. Ao usar o medicamento, descrito casos raros pancreatite, que pode ter se desenvolvido devido à obstrução do trato biliar. A maioria dos pacientes apresentava fatores de risco para estagnação biliar (terapia medicamentosa prévia, doenças acompanhantes, completamente nutrição parenteral); Ao mesmo tempo, não se pode excluir o papel desencadeador da formação de precipitados em trato biliar sob a influência de ceftriaxona. Foram descritos casos de reações fatais resultantes da deposição de precipitados de ceftriaxona-Ca 2+ nos pulmões e rins de recém-nascidos.

    A ceftriaxona não deve ser administrada a recém-nascidos (até 28 dias de idade inclusive) se soluções intravenosas contendo cálcio estiverem sendo administradas (ou se espera que sejam administradas).

    Para pacientes com mais de 28 dias de idade, ceftriaxona e soluções contendo cálcio podem ser administradas sequencialmente, desde que os sistemas de infusão sejam completamente lavados com uma solução compatível entre as administrações. O intervalo entre a administração de ceftriaxona e soluções contendo Ca 2+ deve ser de pelo menos 48 horas.

    A cetriaxona não deve ser administrada simultaneamente com soluções intravenosas contendo cálcio através de um conector em forma de Y. sistema de infusão qualquer grupo de idade. Quando tratado com ceftriaxona, pode haver falso-positivo Testes de Coombs, testes para galactosemia, na determinação da glicose na urina (recomenda-se determinar a glicosúria apenas pelo método enzimático). Os idosos e os frágeis podem necessitar de vitamina K.