A endometriose é uma doença ginecológica grave em que as células da camada mucosa do útero crescem além dos seus limites, atingindo a cavidade abdominal. A patologia expõe mulheres em idade reprodutiva, causando o desenvolvimento de infertilidade. complexo e baseado no curso individual da doença.

O Buserelin-depot recebeu aprovação médica como um medicamento eficaz. Avaliações sobre endometriose e instruções do medicamento estão disponíveis para todos, mas o produto só deve ser usado estritamente conforme prescrito por um médico.

Conceito geral de endometriose

é um processo patológico de crescimento da camada mucosa interna do útero, o endométrio, que é rejeitado durante a menstruação, através dos órgãos e tecidos. Essa disseminação pode atingir os ovários, ligamentos uterinos, cavidade abdominal e bexiga.

A área de distribuição das heterotopias endometrioides pode atingir os pulmões e até a mucosa nasal. Ao mesmo tempo, o endométrio crescido continua a desempenhar suas funções padrão em um novo local. Aumenta de tamanho e é rejeitado durante a menstruação. Mulheres em idade reprodutiva estão expostas ao processo patológico.

Causas do desenvolvimento da endometriose

A etiologia da endometriose não é totalmente compreendida. Existem duas versões principais:

• Mudanças negativas no sistema neuroendócrino, causadas por estresse frequente, má alimentação, doenças somáticas, disfunção das glândulas endócrinas. Essas mudanças negativas no corpo feminino perturbam o equilíbrio hormonal, que é acompanhado por um aumento patológico do hormônio sexual estrogênio. Por esse motivo, as heterotopias endometrioides ocorrem fora do interior do útero.
• A teoria da implantação da endometriose afirma que as células endometriais podem entrar nas trompas de Falópio junto com o sangue menstrual e fixar-se ali, crescendo e funcionando fora do útero. Tal processo pode ser provocado por intervenção cirúrgica nos órgãos genitais - aborto, parto com lesões, refluxo de sangue nas tubulações, etc.

Mas alguns médicos também destacam uma relação com a predisposição genética. O número exato não foi estabelecido.

Estudos revelaram que o desenvolvimento da endometriose é influenciado por:

• desequilíbrios hormonais;
• patologias da glândula tireóide;
• doenças inflamatórias ou infecciosas dos órgãos genitais;
• irregularidades menstruais;
• diversas intervenções cirúrgicas no aparelho reprodutor (aborto, partos complicados, manipulações intrauterinas, incluindo intervenções diagnósticas, etc.);
• sobrepeso;
• tendência a maus hábitos (tabagismo, consumo excessivo de álcool e cafeína);
• predisposição genética.

Estas causas podem ser identificadas individualmente ou em combinação, o que em qualquer caso pode levar ao desenvolvimento de endometriose.

Nesse caso, os sintomas típicos aparecem nos últimos estágios da doença. No curso inicial, a patologia é assintomática. Quando diagnosticado com endometriose estágio 3, os seguintes sintomas são claramente distinguidos:

• irregularidades menstruais: períodos longos com sangramento intenso, manchas no meio do ciclo, sangramento uterino;
• dor incômoda na região pélvica (abdômen inferior);
• dor ao urinar;
• desconforto durante a relação sexual;
• quando ocorrem aderências endometrióticas dos órgãos afetados, observam-se obstrução intestinal e infertilidade.

Este quadro sintomático é característico da endometriose grave, por isso a patologia muito raramente é diagnosticada numa fase inicial. Isso é possível com exames ginecológicos preventivos regulares.

Consequências da proliferação endometrioide

A endometriose é uma doença hormonal perigosa que pode prejudicar a função reprodutiva e levar a uma série de complicações graves.

A principal consequência da endometriose ocorre devido ao funcionamento contínuo do endométrio em áreas ectópicas. Crescendo em qualquer local, o endométrio continua a funcionar, nomeadamente a crescer e a ser rejeitado. engrossar o líquido, resultando na formação de aderências. Isso leva à fusão inevitável dos órgãos abdominais.

Em 40-50% dos casos desta condição patológica, a infertilidade se desenvolve em mulheres em idade reprodutiva. As causas da infertilidade com endometriose podem ser diferentes:

• violação do processo de ovulação, quando durante o período da ovulação o óvulo chega verde, não ocorrendo a concepção;
• formação de aderências na região dos ovários e trompas de falópio;
• devido à interrupção do ciclo menstrual, o endométrio torna-se defeituoso e perde a capacidade de se preparar racionalmente para a concepção;
• perturbações hormonais que causam aumento da produção (hormônios inflamatórios que acompanham a endometriose nas lesões endometrióticas), que interrompem o processo de fixação do óvulo às paredes do útero.

Essas complicações podem levar a consequências graves. Mas para uma mulher, o principal é a sua capacidade de gerar filhos.

Diagnóstico de patologia

O diagnóstico da patologia ocorre por meio de laparoscopia (cirurgia diagnóstica), ultrassonografia e marcadores tumorais. Colcoscopia, cistoscopia e retomanoscopia determinam o reto e as trompas de falópio.

Para muitas mulheres, os médicos recomendam a gravidez ou o parto, se isso for possível. Estudos comprovaram que a endometriose em 70% dos casos desapareceu sozinha após o parto e não foram observadas recidivas da patologia. Se isso não for possível, o médico prescreve terapia medicamentosa.

Métodos de tratamento

A terapia cirúrgica e hormonal, ou uma combinação de ambas, é usada para tratar a endometriose. A terapia cirúrgica inclui cirurgia para remover completamente as heterotopias endometrioides. Este processo é realizado imediatamente em. Em casos complicados, é realizada a remoção completa do útero. Mesmo há 15-20 anos, a intervenção cirúrgica era mais radical - os órgãos da paciente afetados pela endometriose eram completamente removidos.

Hoje, esse procedimento é muito mais simples e sem retirada de órgãos. Usando a laparoscopia, são os focos de heterotopias endometrioides localizados fora do útero que são removidos. Este processo é realizado por meio de laser ou eletrocoagulação. Neste caso, todos os órgãos genitais internos são preservados e após um curto período de tempo restauram completamente a funcionalidade anterior.

A terapia hormonal inclui um conjunto de medicamentos que têm efeito positivo sobre o nível dos hormônios sexuais, principalmente a supressão da produção de estrogênio, o que contribui para o desenvolvimento da endometriose. Durante o período de uso de medicamentos hormonais, a função menstrual é desligada e a endometriose fica embotada, interrompendo seu crescimento e progressão da patologia. O principal objetivo de qualquer tratamento é aliviar os sintomas da dor, inibir ou suprimir o desenvolvimento e restaurar a função reprodutiva.

Hoje, além da intervenção cirúrgica, a endometriose é curada com o auxílio de diversos grupos de medicamentos: gestágenos, medicamentos estrogênio-progestágenos e agonistas do hormônio liberador de gonadotrofinas. Um medicamento eficaz e eficiente no combate à endometriose tornou-se um medicamento do grupo dos análogos sintéticos do hormônio liberador de gonadotrofina - Buserelin-depot. As avaliações sobre endometriose são positivas, tanto por parte de médicos quanto de pacientes.

Para aliviar a dor intensa, que é observada mesmo com gravidade moderada da patologia, os médicos usam analgésicos (Paracetamol) e AINEs (antiinflamatórios não esteroides). Os representantes mais famosos dos AINEs são os medicamentos Aspirina, Ibuprofeno e Diclofenaco.

Eles têm um forte efeito analgésico, antiinflamatório, antipirético e antifebril. Além disso, esse grupo de medicamentos não apresenta efeitos colaterais, ao contrário dos corticosteróides, que são frequentemente usados ​​para aliviar os sintomas dolorosos de uma condição patológica.

A droga Buserelin-depot

Buserelin-depot é um análogo sintético do hormônio liberador de gonadotrofina natural (GnRH). Possui efeitos farmacológicos antiandrogênicos, antigonadotrópicos e, mais importante, antiestrogênicos. A droga é efetivamente usada:

• para endometriose tanto no pré quanto no pós-operatório;
• com, que frequentemente acompanha a endometriose;
• com hiperplasia endometrial;
• para a infertilidade, que é a principal consequência grave da disseminação patológica das heterotopias endometrioides.

O princípio de ação da droga

O princípio de ação do medicamento se deve à sua capacidade, como agonista do hormônio liberador de gonadotrofinas, de suprimir a função dos hormônios gonadotrópicos, em particular o hormônio folículo-estimulante e o hormônio luteinizante, que regulam a produção de estrogênio. O depósito de buserelina liga-se competitivamente aos receptores do lobo hipofisário, ativando um aumento de curto prazo no nível de hormônios sexuais, que é observado durante os primeiros 10 dias de administração.

Após esse surto, os receptores das células da glândula pituitária anterior, que produzem hormônios gonadotrópicos, perdem completamente a sensibilidade aos efeitos estimulantes da droga. Como resultado, a secreção de hormônios gonadotrópicos diminui e, com o uso continuado de Buserelin Depot, é completamente bloqueada.

Como resultado, no 12º ao 14º dia de uso do medicamento, ocorre uma supressão completa da síntese dos hormônios sexuais no ovário e uma diminuição da concentração de estradiol no sangue para valores pós-menopausa.

Assim, o depósito de buserelina suprime a função dos hormônios gonadotrópicos, interrompendo assim a produção de estrogênio. O uso do medicamento leva à diminuição ou desaparecimento total dos sintomas típicos da endometriose, pois, graças ao seu efeito, o crescimento do endométrio fica embotado.

Deve-se notar que o tratamento com Buserelina não cura completamente a endometriose. A patologia pode reaparecer após 1–2 anos. Mas recidivas semelhantes também podem ser observadas durante a remoção cirúrgica de heterotopias endometrioides. Portanto, é racional utilizar um complexo de terapia hormonal e cirúrgica.

Modo de administração e dosagem do medicamento

O medicamento Buserelin-depot é administrado apenas por via intramuscular. A droga é liberada na forma de injeções. A embalagem de dose única contém uma suspensão da substância ativa e um solvente, que são misturados estritamente antes da administração imediata do medicamento.

Para endometriose, bem como para processos hiperplásicos do endométrio, é utilizada uma dose de 3,75 mg de Buserelina uma vez, a cada 4 semanas. O curso do tratamento é de 4 a 6 meses, dependendo do curso e da gravidade da patologia e das recomendações do médico assistente. A terapia hormonal com Buserelin Depot deve ser iniciada nos primeiros cinco dias do ciclo menstrual.

Colapso

A terapia hormonal é a base do tratamento da edometriose. Para tanto, são utilizados medicamentos de diversos tipos e hormônios de diferentes grupos. Um dos medicamentos mais comumente prescritos é a Buserelina para endometriose. Pertence ao grupo dos agonistas do hormônio liberador de gonadotrofinas e afeta o estado do endométrio. O princípio de ação dos medicamentos, formas farmacêuticas e dosagens são apresentados neste material.

Por que usá-lo?

Injeções

Como a endometriose é uma doença dependente de hormônios, ela se desenvolve na presença de desequilíbrio hormonal. A buserelina é necessária para normalizar o equilíbrio hormonal, influenciar o estado do endométrio e promover o seu adelgaçamento. Após um período de uso do medicamento, os focos de proliferação tecidual podem diminuir e os próprios tecidos se degradam.

Composição e ingredientes ativos

A droga contém acetato de buserelina. Dependendo de uma forma farmacêutica específica, contém vários excipientes. As soluções são incolores e não apresentam odor pronunciado. O produto é armazenado fechado por três anos. Deve ser deixado em local escuro. E a uma temperatura não inferior a 8 e não superior a 25 graus.

Contra-indicações

O uso do medicamento é proibido nos seguintes casos:

• Lactação, uma vez que as substâncias ativas são excretadas, inclusive com leite;
• Gravidez. Antes de começar a tomar o medicamento, é necessário excluir a gravidez e interromper o uso de anticoncepcionais orais. Mas dentro de três meses após o início do tratamento, você precisa usar outros meios contraceptivos não hormonais;
• Hipersensibilidade aos componentes do medicamento, intolerância a eles, reação alérgica, etc. também são contra-indicações absolutas de uso;
• O medicamento deve ser usado com cautela em caso de diabetes mellitus de qualquer tipo. Nesse caso, é necessário consultar um ginecologista e um endocrinologista antes de iniciar o tratamento;
• O mesmo se aplica à hipertensão arterial. Em geral, o medicamento é contraindicado para esse diagnóstico. Mas às vezes é prescrito em dosagens individuais e para certas indicações;
• Você não deve tomar remédios se estiver deprimido. Por outro lado, nas suas formas leves, em alguns casos isso é bastante aceitável após consulta com um médico.

Pode haver outras contra-indicações, portanto, antes de usar este remédio, você deve avisar o seu médico sobre todas as doenças crônicas e possíveis contra-indicações ao seu uso.

Formas de dosagem

Atualmente, a Buserelina para endometriose pode ser prescrita em uma de duas formas farmacêuticas - como spray nasal ou como solução injetável. Eles diferem não apenas no custo e parcialmente na composição, mas também nos regimes de dosagem. Portanto, um spray nasal é mais conveniente para uso em casa, mas requer um uso contínuo. Já as injeções são aplicadas em instituições médicas, mas muito raramente - já que são necessárias apenas algumas (o número exato depende da duração do curso).

Eficiência

Com o uso regular, a eficácia deste produto é bastante elevada. É expresso na diminuição e, em seguida, na cessação da produção do hormônio estrogênio pelos ovários. Na sua ausência, o endométrio degrada-se, incluindo a destruição do tecido crescido. Este efeito já é detectado após 2-3 meses de terapia.

Na verdade, tomar o medicamento cria um estado que lembra a menopausa. Além disso, após o cancelamento do tratamento, o corpo volta rapidamente ao normal, podendo até planejar uma gravidez.

Modo de aplicação

As doses e regimes de uso deste medicamento são sempre individuais. Eles são calculados pelo médico. Em média, a duração do curso, independente da forma farmacêutica, é de cerca de seis meses, mas pode ser reduzida com ajuste da terapia, e também estendida se houver eficácia insuficiente.

A dosagem de Buserelina para uma injeção é calculada com base no peso do paciente. O curso do tratamento pode consistir em seis injeções administradas uma vez a cada quatro semanas. Às vezes, outros esquemas também são usados.

O spray nasal deve ser usado diariamente. Nesse caso, sua dosagem diária é de 900 mcg, mas pode ser ajustada dependendo do peso e do estado de saúde do paciente.

Comprar

O medicamento é vendido em farmácias. Dependendo da forma farmacêutica, seu preço pode variar. Assim, um spray nasal com volume de 17,5 ml custa cerca de 640 rublos. Os preparativos para preparar uma suspensão injetável são muito mais caros - cerca de 2.000 a 2.500 rublos. Mas quase nunca são usados ​​em casa. Além disso, dada a diferença nos regimes posológicos, os custos médios dos materiais para um tratamento com duração de seis meses permanecem no mesmo nível, independentemente da forma farmacêutica do medicamento.

Dispensado por prescrição.

A endometriose do útero é uma das doenças ginecológicas comuns, que muitas vezes causa infertilidade. O curso da endometriose no corpo de uma mulher depende do nível de seus hormônios sexuais e, na maioria das vezes, essa patologia é diagnosticada na idade de 25 a 35 anos.

Hoje existem vários métodos de tratamento da endometriose uterina, cujo sucesso depende do estado geral da mulher e do grau do processo patológico. Um dos medicamentos usados ​​para tratar a endometriose uterina e a infertilidade é o depósito de Buserelina. As avaliações sobre seu uso são bastante contraditórias, o que torna impossível afirmar sua alta eficácia.

Características da droga

Buserelina é um agente antitumoral que pode ter certos efeitos no corpo:

• antiandrogênico;
• antigonadotrópico;
• antiestrogênico.

Este medicamento é um análogo sintético do hormônio liberador de gonadotrofinas, cuja principal função é voltada ao processo de produção de hormônios gonadotrópicos pela glândula pituitária. Os principais representantes deste grupo são os hormônios luteinizantes e folículo-estimulantes, cuja presença e quantidade no corpo humano determinam o pleno funcionamento do aparelho reprodutor. Na rede de farmácias este produto pode ser encontrado com o nome Buserelin Depot.

Indicações de uso

Focos de endometriose

cujo desenvolvimento se deve à presença de hiperestrogenismo relativo ou absoluto. Este medicamento é utilizado para tratar:

• miomas na cavidade uterina;
• endometriose do útero tanto no período anterior ao preparo para a cirurgia quanto após ele;
• processos hiperplásicos do endométrio;
• câncer de próstata hormônio-dependente que atingiu o terceiro ou quarto estágio de seu desenvolvimento;
• para neoplasias malignas da glândula mamária apenas nos casos em que a paciente apresenta ciclo menstrual intacto e presença de receptores de progesterona.

Além disso, o depósito Buserelin é usado nos casos em que um programa de fertilização in vitro está sendo realizado quando uma mulher é diagnosticada com infertilidade.

Contra-indicações de uso

As instruções de uso deste medicamento não recomendam seu uso nos seguintes casos:

• a mulher está grávida ou amamentando;
• o paciente aumentou a sensibilidade aos componentes ativos e adicionais da droga;
• o paciente está em estado após a remoção cirúrgica dos testículos;

Maior atenção e cautela requerem o uso de depósito de Buserelina em pacientes:

• aqueles que estão deprimidos;
• sofrendo de diabetes mellitus;
• ter metástases na coluna;
• com hipertensão arterial.

Formulários de liberação

Hoje nas farmácias municipais você encontra duas formas de liberação desse medicamento:

• Buserelina na forma de spray nasal, que é administrado no corpo pelo nariz;
• Busereling Long está disponível na forma de pó, que é usado para preparar uma suspensão para administração intramuscular.

Características do efeito da droga

Cada medicamento vem acompanhado de instruções de uso, e o tratamento só deve ser iniciado após estudo cuidadoso.

A fase inicial do tratamento, que é acompanhada pela toma deste medicamento, é caracterizada pela estimulação da libertação de gonadotrofinas, o que leva a um ligeiro aumento do conteúdo de hormonas sexuais no sangue do paciente. Depois de algum tempo, a função gonadotrópica da glândula pituitária é bloqueada, ou seja, os hormônios folículo-estimulantes e luteinizantes param sua secreção e isso é acompanhado por fenômenos no corpo como:

• diminuição da síntese de hormônios sexuais nos ovários;
• no plasma sanguíneo há diminuição da concentração de estradiol.

Tudo isso leva ao fato de a mulher vivenciar um estado especial do corpo, denominado “pseudomenopausa médica”.

O uso do depósito de Buserelina por muito tempo para o tratamento do câncer de próstata provoca diminuição do conteúdo do principal hormônio masculino no plasma sanguíneo e essa condição do homem é chamada de “castração farmacológica”

O diagnóstico de endometriose uterina em uma mulher requer tratamento com Buserelina antes da cirurgia, e tal terapia ajuda a alcançar alguns resultados positivos:

• áreas patológicas na cavidade uterina diminuem;
• o volume do processo inflamatório diminui;
• o suprimento de sangue para as lesões é reduzido.

A necessidade do uso de Buserelina no pós-operatório se deve ao fato desse medicamento ajudar a reduzir a probabilidade de formação de aderências e prevenir o desenvolvimento de recidivas de diversos tipos. Parar de tomar este medicamento ajuda a normalizar o nível de hormônios sexuais no sangue do paciente.

Efeitos colaterais

Avaliações de muitas mulheres indicam que a administração de Buserelina pode levar ao desenvolvimento de vários efeitos colaterais em vários órgãos e sistemas. Este medicamento, que ajuda muitas mulheres a se livrar da endometriose, pode causar as seguintes condições no corpo:

1. Algumas mulheres apresentam uma reação alérgica, cujas principais manifestações são coceira e vermelhidão na pele. Em casos mais graves, observa-se o desenvolvimento de quadros alérgicos na forma de choque anafilático, broncoespasmo ou angioedema.
2. Os efeitos colaterais do sistema nervoso podem incluir:

• aumento do processo de sudorese;
• o aparecimento de dor na parte inferior do abdômen;
• diminuição do desejo sexual;
• aumento da secura vaginal.

Avaliações de mulheres indicam que às vezes o processo de tratamento com este medicamento é acompanhado de leve sangramento nas primeiras semanas de uso.

1. Nos sentidos, podem ocorrer problemas de visão e audição, bem como zumbido grave com aumento da pressão ocular.
2. Pode haver problemas no trato digestivo, expressos por:

• na constipação;
• na diarreia;
• em náuseas e vômitos;
• uma diminuição ou aumento acentuado do peso corporal;

Os efeitos colaterais do coração são expressos em aumento da pressão arterial e taquicardia.

1. Apenas ocasionalmente são observados efeitos colaterais deste medicamento, como:

• sangramento da cavidade nasal;
• inchaço grave dos tornozelos e pés;
• dor intensa nas costas e nas articulações;
• aumento do crescimento ou, inversamente, crescimento lento do cabelo;
• desenvolvimento de embolia pulmonar.

Métodos de aplicação

As instruções de uso que acompanham o Buserelin familiarizam os pacientes sobre como esse medicamento pode ser usado. Se o tratamento for realizado por via intramuscular, o depósito de Buserelina é introduzido no corpo na forma de suspensão, que é preparada imediatamente antes do uso. Para tanto, é utilizado um solvente especial, que acompanha a embalagem do medicamento.

Ao usar um frasco com solução pronta de Buserelina, você nunca deve virá-lo, basta colocar o líquido em uma seringa e injetá-lo.

O depósito de buserelina é prescrito para o tratamento de patologias por 3 a 6 meses, sendo recomendado começar a usá-lo nos primeiros dias do ciclo menstrual.

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Hoje, os medicamentos mais eficazes e bem estudados para o tratamento da endometriose e miomas uterinos são os agonistas do GnRH, cujo grupo inclui o acetato de leuprorrelina na forma de suspensão para uso parenteral (Lucrin Depot, Abbott), que proporciona um efeito terapêutico duradouro efeito quando administrado por via subcutânea ou intramuscular uma vez por mês (4 semanas).

Estudos clínicos comparativos em pacientes com endometriose e miomas uterinos mostraram eficácia igual ou superior da leuprorrelina em comparação com medicamentos de outros grupos, bem como sua melhor tolerabilidade, e os resultados de uma metanálise mostraram maior segurança do acetato de leuprorrelina em comparação ao danazol em mulheres com endometriose. Uma diminuição na densidade mineral óssea com o uso prolongado de leuprorrelina pode ser corrigida com sucesso pelo uso de outros medicamentos, como a tibolona, ​​​​e pelo uso do medicamento em ciclos intermitentes.

Um estudo aberto mostrou que o uso de leuprorrelina permite o controle bem-sucedido a longo prazo dos sintomas do leiomioma uterino e pode se tornar uma alternativa à cirurgia.

O uso de leuprorrelina no período pré-operatório ajuda a estancar o sangramento e corrigir a anemia, reduzir a perda sanguínea intraoperatória, reduzir o tamanho do tumor (de acordo com os resultados de uma meta-análise Cochrane, a terapia com leuprorrelina por 3 meses leva a uma redução no volume do mioma em 40- 60%) e facilitar (se necessário) a execução da histerectomia vaginal, além de facilitar os métodos de exame laparoscópico e melhorar seus resultados.

Em mulheres com endometriose, a leuprorrelina suprime o crescimento dos implantes endometrióides, permitindo intervenções cirúrgicas suaves e preservação da função reprodutiva. Reduz efetivamente a dor em aproximadamente 75-92% dos pacientes e pode ser recomendado para uso empírico para dor pélvica crônica em mulheres com suspeita de endometriose.

Para endometriose, a leuprorrelina é usada para preparação pré-operatória, incl. e ao tratamento laparoscópico. Em mulheres submetidas a cirurgia não radical, é utilizado após a cirurgia para prevenir recaídas.

A leuprorrelina é um adjuvante eficaz para a indução da ovulação em mulheres que sofrem de infertilidade. As evidências atualmente disponíveis sugerem seu efeito benéfico na infertilidade devido à endometriose.

Os resultados de estudos em andamento podem expandir o uso da leuprorrelina em outras doenças. Assim, o efeito benéfico da droga foi demonstrado em mulheres com sangramento uterino disfuncional, síndrome dos ovários policísticos, síndrome pré-menstrual, hirsutismo, câncer de mama metastático, câncer de endométrio e ovário.

DENTRO E. Kulakov, V. N. Serov

A taxa de detecção de endometriose em mulheres inférteis chega a 76%. A endometriose é uma das doenças ginecológicas mais comuns, ocupando o terceiro lugar em frequência, depois dos processos inflamatórios e dos miomas uterinos. A endometriose é um processo patológico no qual ocorre um crescimento benigno de tecido fora da cavidade uterina, semelhante em propriedades estruturais e funcionais ao endométrio.

Causas da endometriose

A teoria mais comum sobre a origem da endometriose hoje é a chamada teoria da menstruação retrógrada. Sua essência reside no fato de que durante a menstruação ocorre um refluxo do sangue menstrual com partículas da mucosa uterina (endométrio) para as trompas de falópio e para a cavidade abdominal. Na cavidade abdominal ou em outros órgãos, onde essas partículas podem entrar com o fluxo sanguíneo ou linfático, elas podem enxertar e começar a funcionar ciclicamente como o endométrio normal. Mas se o sangue menstrual jorrar do útero, ocorre micro-hemorragia na área da endometriose durante a menstruação, em torno da qual ocorre uma reação inflamatória.
Em contraste com a teoria da implantação descrita acima, existem também teorias metaplásicas sobre a origem da endometriose. Sua essência é que as partículas de sangue menstrual não se enxertam por si mesmas, mas estimulam o tecido do peritônio (o revestimento liso e brilhante da cavidade abdominal) a se transformar (metaplasia) em tecido semelhante em estrutura ao endométrio.
Um grande problema que aguarda explicação é por que a endometriose ocorre apenas numa pequena percentagem de mulheres, embora a menstruação retrógrada seja comum em todas as mulheres com trompas de falópio patentes. Existem as seguintes explicações possíveis: 1) características estruturais das trompas de falópio, devido às quais mais sangue menstrual entra na cavidade abdominal do que o normal; 2) predisposição hereditária; 3) distúrbios imunológicos; 4) o sistema imunológico garante a manutenção da constância da estrutura dos tecidos do corpo. No processo da vida, desvios nas estruturas dos tecidos, inclusive oncológicos, surgem constantemente no corpo. No entanto, as células do sistema imunológico rastreiam essas células e as destroem. Fragmentos de tecido que entram na cavidade abdominal com o sangue menstrual também são destruídos e eliminados com a ajuda de células do sistema imunológico - macrófagos e linfócitos. Esse sistema na literatura especializada é denominado “sistema de coleta de lixo” na cavidade abdominal. Se não houver limpeza do “lixo” da cavidade abdominal, pequenos fragmentos do endométrio podem criar raízes e dar origem a focos de endometriose.
Em primeiro lugar, a endometriose afeta os órgãos pélvicos: ovários (52% dos casos), trompas de falópio (2-8%), ligamentos retouterinos (60%), cólon retossigmóide (12%) e bexiga (15%). No entanto, a endometriose também é encontrada em órgãos distantes, como pulmões ou mucosa nasal, e também foram descritos casos de endometriose em homens. A endometriose em locais distantes da região pélvica pode ser consequência da transferência de fragmentos endometriais através dos vasos sanguíneos e linfáticos. Outra razão para a ocorrência da endometriose atípica é a possibilidade de transformação de certas células epiteliais em glândulas do tipo endometrial sob a influência de estímulos inespecíficos.
A frequência desta doença varia de 7 a 50% em mulheres em idade reprodutiva. Na última década, foi observado um aumento na incidência de endometriose. Além disso, há evidências de aumento da incidência da doença entre familiares de pacientes em comparação com a população geral. A doença geralmente é detectada entre os 20 e os 40 anos, mas em aproximadamente 10% dos casos o diagnóstico é feito antes dos 20 anos.

Sintomas da endometriose

Os sintomas da endometriose são muito variados, por isso é apelidada de “a grande pretendente”. Em alguns casos, pode nem se manifestar. O sintoma mais típico da endometriose é a dor. A dor mais comum é durante a menstruação, às vezes muito intensa. Muitas vezes há dor durante a relação sexual, especialmente na véspera da menstruação. Um dos mistérios desta doença é que a gravidade dos seus sintomas não está necessariamente relacionada com a gravidade da doença em si. As mulheres com grandes áreas de ectopia endometrial por vezes não apresentam quaisquer sintomas, enquanto aquelas que têm apenas dois ou três pequenos implantes endometriais no local errado podem sofrer de dores insuportáveis ​​todos os meses e ser virtualmente incapazes de ter relações sexuais.
Um sintoma característico da endometriose uterina(adenomiose) são manchas após a menstruação.
Muitas vezes, pacientes com endometriose têm problemas para engravidar. Somente um médico pode diagnosticar a endometriose. Para fazer o diagnóstico, são utilizados questionamentos da paciente, exame ginecológico e métodos diagnósticos especiais - ultrassonografia, laparoscopia e histeroscopia. Os dois últimos métodos são o “padrão ouro” para o diagnóstico de endometriose.

Medicamentos para o tratamento da endometriose

Tratamento hormonal da endometriose na maioria dos casos é necessário iniciar no primeiro ciclo menstrual após a cirurgia. A duração do tratamento é de 3 a 9 meses, dependendo da extensão da propagação e da gravidade do processo.

Medicamentos hormonais para o tratamento da endometriose

O princípio básico da terapia medicamentosa para endometriose com qualquer medicamento hormonal é a supressão da secreção de estradiol pelos ovários. Acredita-se que, em primeiro lugar, o grau e a duração da inibição da função secretora de hormônios dos ovários determinam a eficácia da terapia hormonal e, em segundo lugar, a diminuição do nível de estradiol no sangue periférico abaixo de 40 picogramas/ml ( isto é, um nível comparável ao observado no período pós-menopausa) indica supressão adequada da função ovariana. É preciso entender que o uso de medicamentos hormonais por si só não leva à cura completa das pacientes com endometriose, mas apenas interrompe temporariamente o desenvolvimento da doença e reduz a gravidade dos sintomas clínicos.
Hoje, dentre a variedade de medicamentos moduladores hormonais usados ​​para tratar a endometriose, os gestágenos, as antigonadotrofinas e os análogos do hormônio liberador de gonadotrofina mantêm valor prático.

Progestágenos (progestágenos, progestágenos)

Progestágenos (latim gesto - usar, engravidar + genes gregos - gerar, produzir), grupo de hormônios naturais e seus análogos sintéticos que possuem atividade biológica da progesterona. As progestinas atuam nos mesmos tecidos-alvo que os estrogênios. Eles inibem a produção do hormônio luteinizante (LH), promovem a liberação do hormônio folículo-estimulante (FSH) da glândula pituitária, reduzem a proliferação da mucosa uterina e alteram a natureza da secreção das glândulas cervicais, causam o desenvolvimento reverso de hiperplasia endometrial adenomatosa, aumenta a conversão de estradiol em estrona e estriol, reduz a contratilidade uterina tubos
A administração de gestágenos é contraindicada em caso de doenças inflamatórias dos órgãos genitais, óvulo residual após aborto, na primeira metade do ciclo menstrual, etc. Os efeitos colaterais incluem retenção de sais e água no corpo; algumas mulheres podem desenvolver sinais de masculinização. No tratamento da endometriose, são utilizados análogos sintéticos de gestágenos naturais.

Acetato de medroxiprogesterona (MPA)

Derivado da progesterona que tem efeito progestogênico e não possui atividade androgênica e estrogênica. O gestágeno mais utilizado no tratamento da endometriose. Quando tratadas com medicamentos AMF, a dor e outros sintomas diminuem em 80% das pacientes com formas moderadas e generalizadas de endometriose. Efeitos colaterais do MPA: efeito negativo no metabolismo lipídico - diminuição do colesterol de alta densidade em 26%, diminuição da libido e aumento do peso corporal. Muitas pacientes consideram os efeitos colaterais mencionados “aceitáveis” e preferem os medicamentos MPA no tratamento da endometriose ou de suas recidivas.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Depo-Provera (Pharmacia Corporation, EUA)

Progestágeno injetável de ação prolongada, administrado uma vez a cada 3 meses. A droga mais famosa é o MPA. O Depo-Provera foi criado há cerca de 30 anos e atualmente é utilizado em mais de 90 países ao redor do mundo. As vantagens deste progestágeno injetável, além da alta eficiência e segurança, são um regime conveniente (4 injeções por ano) e a possibilidade de uso durante a amamentação (Depo-Provera pode aumentar a quantidade de leite, mas não afeta sua composição) . Além disso, Depo-Provera proporciona uma série de efeitos benéficos adicionais, em particular, reduz o risco de infecções pélvicas, cancro endometrial (5 vezes), gravidez ectópica, melhora o curso da anemia falciforme, etc. Provera é completamente reversível, embora a função reprodutiva seja restaurada com algum atraso. A probabilidade de gravidez 6 meses após a interrupção das injeções é de 50% e após 18 meses - 100%. Em média, a ovulação recomeça após 5,8 meses. Efeitos colaterais: sangramento, menos comumente, diminuição da libido e ganho de peso. O Depo-Provera não causa alterações no feto, mas seu uso durante a gravidez não é recomendado. Depo-Provera não tem efeito sobre a pressão arterial ou a coagulação sanguínea, mas pode causar algum ganho de peso. Disponível na forma de suspensão injetável em frascos para injetáveis ​​e seringas descartáveis. 1 ml de Depo-Provera contém 150 mg de acetato de medroxiprogesterona.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Provera (Pharmacia Corporation, EUA)

Forma de comprimido de MPA. Cada comprimido contém 10 mg de acetato de medroxiprogesterona. Para o tratamento da endometriose, recomenda-se que Provera seja prescrito na dose de 10 mg 3 vezes ao dia durante 90 dias, a partir do 1º dia do ciclo. Gestagénio altamente eficaz e com boa tolerância. Uma conveniência adicional da administração oral é a capacidade de descontinuar rapidamente o medicamento se ocorrerem efeitos colaterais. Pode ser usado durante a amamentação.

Noretisterona (dienogest)

Medicamento para o tratamento da endometriose: Primolut-Hop (Schering AG, Alemanha)

Primolut-Nor é um dos medicamentos progestágenos mais utilizados no mundo. As propriedades farmacológicas do medicamento são determinadas pelo seu constituinte acetato de noretisterona, um derivado sintético da progesterona. O acetato de noretsterona tem uma atividade distinta semelhante à progesterona (progestogênica) e difere da progesterona que atua apenas com administração parenteral, pois exibe seu efeito quando tomado por via oral. Após administração oral de Primolut-Nor, a concentração máxima de noretisterona no plasma sanguíneo é detectada após 1-2 horas. A utilização de Primolut-Nor para o tratamento da endometriose baseia-se na sua capacidade de prevenir o desenvolvimento da menstruação e, assim, contribuir para a normalização do processo no endométrio e nos focos endometrióides ectópicos. A toma do medicamento inicia-se no 5º dia do ciclo, 1 comprimido (5 ou 10 mg dependendo da gravidade do processo) 2 vezes ao dia. O tratamento é continuado durante 4-6 meses ou mais. Em alguns casos, é possível aumentar a dose do medicamento para 10-20 mg duas vezes ao dia. Após a interrupção do sangramento associado à endometriose, doses mais baixas do medicamento podem ser usadas. Ao tomar Primolut-Nor, a tolerância à glicose pode mudar, por isso é necessário ajustar as doses de insulina ou antidiabéticos em pacientes com diabetes. Os comprimidos de Primolut-Nor contêm 5 ou 10 mg de acetato de noretisterona.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Norkolut (Gedeon Richter, Hungria)

Comparado com outros gestágenos conhecidos, Norkolut, embora não seja um dos gestágenos mais ativos, suas propriedades em muitos casos são extraordinariamente favoráveis ​​para o tratamento da endometriose. Ao contrário de muitos compostos gestagênicos, a noretisterona possui, além da progesterona, um caráter antiestrogênico pronunciado e, ao contrário de outros derivados da nortestosterona no organismo, apenas uma pequena parte do composto é convertida em estrogênio. Esta propriedade do Norkolut permite que seja usado ativamente em pacientes com níveis elevados de estrogênio. A noretisterona é um progestógeno oral bem absorvido que atinge sua concentração máxima no plasma sanguíneo em 1-2 horas. A metabolização do composto ocorre mais rapidamente do que outros gestágenos; a meia-vida biológica da noretisterona é de 3-5 horas. A noretisterona é liberada do corpo de forma relativamente rápida. 50-70% do composto é excretado na urina e 20-40% nas fezes. No caso de endometriose, adenomiose, é prescrito Norkolut, a partir do 5º dia e terminando no 25º dia do ciclo, 1 comprimido por dia durante 6 meses ou continuamente a partir do 5º dia do ciclo, 1/2 comprimido por dia, aumentando a dose em 1/2 comprimido a cada 2-3 semanas, durante 4-6 meses. As reações adversas ao usar Norkolut são raras e passam nos ciclos subsequentes: náuseas, queixas gastrointestinais, sangramento extraordinário, às vezes inchaço, reação alérgica na pele, parestesia, alteração de peso, fadiga. Disponível em comprimidos contendo 5 mg de noretisterona.

Didrogesterona (retroprogesterona)

Gestagênio sintético, estrutura química próxima à progesterona. Ao contrário da progesterona, não causa aumento da temperatura basal e não suprime a ovulação. Não possui atividade estrogênica e androgênica. Durante a gravidez, é possível usar preparações de didrogesterona conforme as indicações.
Utilizar com cautela em pacientes com insuficiência renal, doenças cardiovasculares, diabetes, epilepsia, enxaqueca. Em caso de disfunção hepática grave, icterícia idiopática, coceira intensa na pele em mulheres grávidas, a didrogesterona é usada sob controle da função hepática.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Duphaston (Solvay Pharmaceuticals)

Progestogênio ativo destinado ao uso oral para deficiência endógena de progestagênio. Por mais de 30 anos, Duphaston tem sido usado com sucesso no tratamento de pacientes com endometriose. O princípio principal para eliminar esta condição patológica é o uso prolongado da droga. É por isso que o Duphaston foi desenvolvido levando em consideração altos requisitos de segurança, eficiência e disponibilidade. A substância ativa do Duphaston, a didrogesterona, é sintetizada a partir da progesterona endógena; é o seu isómero. É um progestagênio de efeito pronunciado quando tomado por via oral, cuja estrutura molecular e ação farmacológica são semelhantes à progesterona natural. As diferenças existentes na estrutura molecular da progesterona endógena e da didrogesterona determinam a alta atividade do Duphaston e sua eficácia quando administrado por via oral. O mecanismo de ação do medicamento difere do mecanismo de ação de outros progestágenos porque em doses terapêuticas Duphaston não suprime a ovulação. Outra diferença é que Duphaston não tem efeito androgênico e geralmente é bem tolerado pelos pacientes. Duphaston não possui propriedades anabólicas ou mineralocorticóides: tomar o medicamento não leva ao ganho de peso, retenção de líquidos no organismo e não tem efeito hipertensivo. Ao contrário da maioria dos outros medicamentos hormonais, o Duphaston pode ser usado em mulheres grávidas e é um medicamento adequado se a mulher estiver planejando engravidar. A eficácia do medicamento Duphaston no tratamento da endometriose foi demonstrada em diversos estudos nos quais foi constatada reabsorção ou regressão das lesões, bem como aumento na frequência de concepção em pacientes com infertilidade. Um estudo abrangente de Duphaston em um estudo clínico (Van Amsterdam P. N. et al. Eur Drug Metab Pharmacokin, 1980) confirma a segurança e a ausência de efeitos colaterais significativos ao usá-lo. A dosagem habitual para endometriose é de 10 mg de Duphaston 2 a 3 vezes ao dia, do 5º ao 25º dia do ciclo ou continuamente. O curso do tratamento dura de 6 a 9 meses. Disponível na forma de comprimidos contendo 10 mg de didrogestron.

Drogas com atividade antigonadotrópica

Desde o início da década de 80, as antigonadotrofinas têm sido amplamente utilizadas no tratamento da endometriose e são consideradas eficazes até hoje. São derivados da 17-etiniltestosterona, cuja ação se baseia na supressão da esteroidogênese nos ovários e nas glândulas supra-renais. Além disso, as drogas antigonadotrópicas suprimem a liberação de hormônios gonadotrópicos hipofisários.
Até à data, a investigação intensiva não resolveu a questão do mecanismo de acção destes medicamentos. No mínimo, existem quatro mecanismos possíveis: supressão da liberação do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnH); supressão da síntese ou liberação de hormônios folículo-estimulantes (FSH) e luteinizantes (LH); supressão de enzimas produtoras de esterona; interação com hormônios esteróides em tecidos alvo.

Danazol

Medicamento para o tratamento da endometriose: Danol (Sanofi-Synthelabo, França)

A substância ativa do Danol - danazol - é um derivado do esteróide sintético 17-alfaetiniltestosterona. Na dose de 400 mg, a concentração máxima no sangue é atingida após 2 horas, a meia-vida é de 4 a 5 horas e desaparece completamente do sangue após 8 horas. Portanto, o medicamento deve ser utilizado pelo menos 2- 3 vezes ao dia. Normalmente, um curso de tratamento com Danol é realizado por 6 meses, o que proporciona uma redução mais significativa no número de lesões endometriais. Após 1-2 meses de tratamento com Danol, geralmente ocorre amenorreia. O ciclo menstrual é restaurado 28-35 dias após a interrupção do tratamento. A eficácia clínica do Danol é positiva em 84-94% dos casos (com base na dinâmica das queixas subjetivas e sinais objetivos), no entanto, a taxa de recaída é de 30-53% dentro de 1-5 anos após o término do tratamento, e a gravidez a taxa é de 33-76%. No entanto, a eficácia do danazol depende da dose: para uma doença relativamente leve ou moderada, uma dose de 400 mg/dia é suficiente, mas em casos graves (com classificação clínica em estágios III-IV), a dose pode ser aumentada para 600 mg/dia. -800 mg/dia, o que aumenta o risco de efeitos colaterais. Os efeitos colaterais do medicamento, como ganho de peso, aumento do apetite, acne, seborreia, diminuição da voz, hirsutismo, distúrbios gastrointestinais e hepáticos, reações alérgicas, ondas de calor, mucosa vaginal seca, diminuição da libido, limitam o uso de Danol. 1 cápsula de Danol contém 100 mg de danazol.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Danoval (KRKA, Eslovênia)

Um análogo completo do Danol, produzido na Eslovênia em colaboração com a Sanofi-Synthelabo, França.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Danogen (Cipla, Índia)

Antigonadotrópico contendo danazol. Tem um efeito antigonadotrópico pronunciado e reversível (60-90 dias após a interrupção do uso) em combinação com efeitos androgênicos e anabólicos menores, em comparação com a testosterona. Inibe a ovulação. Na endometriose, o Danogen danifica o tecido endometrial normal e ectópico, levando à sua inativação e atrofia. Reduz a dor que acompanha a endometriose e causa alterações regressivas nas lesões endometrióticas. Tem efeito imunossupressor e suprime a proliferação de linfócitos, reduzindo a gravidade da inflamação nas lesões endometrióticas. Reduz significativamente o nível de imunoglobulinas e a produção de autoanticorpos em pacientes com endometriose. Danogen altera (nem sempre de forma previsível) o efeito dos hormônios esteróides, estrogênios e progesterona, portanto seu uso combinado não é recomendado. Aumenta a concentração plasmática dos antibióticos ciclosporina. Pode aumentar as necessidades de insulina. Aumenta a atividade de medicamentos antiepilépticos e anticoagulantes indiretos.
Disponível em cápsulas com diferentes dosagens de danazol - 50, 100 e 200 mg (Danogen-50, Danogen-100 e Danogen-200, respectivamente).

Gestrinona

Medicamento para o tratamento da endometriose: Nemestran (Aventis, França-Alemanha)

O norsteroide de terceira geração é altamente eficaz no tratamento de pacientes com endometriose interna e processos hiperplásicos do endométrio. Este medicamento possui efeitos antigestagênicos, antiestrogênicos, antigonadotrópicos e antiandrogênicos. O efeito clínico estável do Nemestran está associado à supressão dos níveis máximos de LH e FSH e à diminuição dos níveis de estradiol. A gestrinona tem efeito antiprogesterona direto, pois sua ligação ocorre principalmente através dos receptores de progesterona. Isto bloqueia a ligação da progesterona aos seus receptores, o que ajuda a suprimir a proliferação endometrial. É por isso que há motivos para falar sobre a presença de um duplo efeito do Nemestran no tecido endometrial.
Normalmente, 2,5 mg (1 cápsula) do medicamento são prescritos por via oral no 1º dia da menstruação, a mesma dose do medicamento é prescrita novamente no 4º dia da menstruação. Posteriormente, o medicamento é continuado nos dias prescritos a cada semana durante 6 meses.
As contraindicações para o uso de Nemestran são gravidez, lactação, insuficiência cardíaca aguda, doença renal, doença hepática, distúrbios metabólicos ou histórico de tromboflebite.
Nemestran tem uma série de vantagens: é fácil de usar (2 vezes por semana), é bem tolerado, não apresenta reações alérgicas e reduz significativamente a dor nas formas comuns de endometriose.

Análogos (agonistas) do hormônio liberador de gonadotrofina

No estágio atual, os medicamentos mais adequados para o tratamento da endometriose são considerados agonistas do hormônio liberador de gonadotrofina (outro nome comumente usado são análogos do GnRH), que têm sido usados ​​​​no tratamento da endometriose desde o início dos anos 80. Os GnRHs, normalmente formados no organismo, possuem especificidade pronunciada, interagindo principalmente com os receptores correspondentes da glândula pituitária anterior e apenas com uma quantidade muito pequena de outras proteínas, formando complexos bastante fortes. Nesse sentido, após a fase inicial de ativação da glândula pituitária (7 a 10 dias), ocorre uma diminuição na sua sensibilidade aos estímulos. Isto é acompanhado por uma diminuição no nível de FSH e LH e pela cessação da estimulação ovariana correspondente. O nível de estrogênio no sangue torna-se inferior a 100 pmol/l, ou seja, corresponde ao conteúdo desses hormônios na pós-menopausa. A produção de progesterona e testosterona nos ovários também diminui. Os análogos sintéticos do GnRH usados ​​para tratar a endometriose são 18 a 200 vezes mais ativos que seu antecessor natural. Quando tratados com essas drogas, ocorrem alterações atróficas nas lesões endometrioides, o que aparentemente é garantido pela diminuição da circulação sanguínea, mas não se observa a eliminação completa das lesões. Dos sintomas clínicos com o uso de agonistas do hormônio liberador de gonadotrofinas, primeiro desaparece a dismenorreia, depois a dor não associada à menstruação e, após 3-4 meses, a dor durante a relação sexual. Ao final do tratamento, a intensidade da síndrome dolorosa diminui em média 4 vezes. O tratamento com agonistas do hormônio liberador de gonadotrofinas é especialmente eficaz para endometriose peritoneal e endometriose ovariana superficial. Os análogos do GnRH não são prescritos internamente, pois são facilmente decompostos e inativados no trato gastrointestinal. Os formulários de depósito são muito convenientes para uso a longo prazo.
A maioria dos efeitos colaterais dos agonistas da gonadotrofina são devidos ao desenvolvimento de um estado hipoestrogênico. São ondas de calor, sudorese, dor de cabeça, secura vaginal, alterações frequentes de humor, depressão, etc.
A maior preocupação com o uso de agonistas de gonadotrofinas é o seu efeito no tecido ósseo. Com uma duração de tratamento de 6 a 8 meses, a densidade óssea diminui em 6 a 7%. Segundo alguns relatos, uma pequena recuperação ocorre 12 meses após o término do tratamento. Esta perda de mineral ósseo não aumenta o risco de fratura (o risco de fratura aumenta com a perda de mais de 10% da massa óssea).

Triptorelina

Medicamento para o tratamento da endometriose: Diferelin (Beaufour Ipsen International, França)

Decapeptídeo sintético, um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina natural. A diferelina, após um curto período inicial de estimulação da função gonadotrópica da glândula pituitária, tem efeito supressor da secreção de gonadotrofina com subsequente supressão da síntese dos hormônios sexuais femininos e masculinos. No caso da endometriose, o medicamento, ao bloquear a função gonadotrópica da glândula pituitária, reduz o conteúdo dos hormônios sexuais no sangue a um nível pós-castração, o que causa atrofia das áreas endometrióticas.
É uma suspensão de liberação prolongada para injeção intramuscular. A frequência de administração de Diferelin (3,75 mg) é uma vez a cada 4 semanas. A duração do tratamento depende da gravidade da endometriose e é avaliada pela manifestação dos sinais clínicos da doença (funcionais e anatômicos). Via de regra, a duração do tratamento é de 4 meses e não ultrapassa 6 meses. Devem ser evitados ciclos repetidos de tratamento com Diferelin ou outros análogos de hormônios que causam a liberação de gonadotrofina.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Decapeptyl Depot (Ferring Arzneimittel, Alemanha)

Kit estéril pronto para uso composto por seringa com microcápsulas contendo triptorelina (3,75 mg), seringa com agente suspensor, elemento de conexão e agulhas para injeção. A substância ativa do medicamento Decapeptyl Depot é a triptorelina - um análogo sintético do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). A substituição do 6º resíduo de aminoácido na molécula do fator de liberação natural resultou em uma afinidade mais pronunciada pelos receptores de GnRH e uma meia-vida mais longa do que a molécula natural. Nas primeiras horas após a administração intramuscular de Decapeptyl Depot, é registrado o nível máximo de concentração de triptorelina no plasma sanguíneo. As concentrações de triptorelina diminuem acentuadamente ao longo de 24 horas. No 4º dia após a injeção, a concentração de triptorelina no sangue atinge um segundo máximo, após o qual a concentração diminui com dependência bioexponencial para valores indetectáveis ​​​​em 44 dias. Após administração subcutânea, a diminuição da concentração de triptorelina no sangue ocorre de forma mais lenta, com duração de diminuição da concentração para valores indetectáveis ​​de 65 dias. Os efeitos colaterais são comuns para representantes do grupo de agonistas do GnRH. Devido ao possível efeito na densidade óssea, a duração do tratamento em mulheres com endometriose ou miomas uterinos não deve exceder 6 meses.
Nos casos de infertilidade causada por endometriose, parece justificado prescrever um curso de terapia com Decapeptyl Depot antes da cirurgia. Antes de iniciar a terapia, devem ser realizados exames laparoscópicos e histológicos para avaliar o estágio da doença.

Goserelina

Medicamento para o tratamento da endometriose: Zoladex (Astra Zeneca, Reino Unido)

Zoladex foi introduzido na prática médica após 11 anos de pesquisa. Mais de 47.000 artigos científicos foram dedicados ao estudo das propriedades do Zoladex, que é atualmente um dos medicamentos mais utilizados no mundo. Em 1991, a Zoladex recebeu o Prêmio Real de Excelência em Novas Tecnologias. No mesmo ano, seus criadores receberam um prêmio da World Society for Drug Research.
Zoladex é um análogo sintético do fator liberador natural do hormônio luteinizante (LH), que, com uso constante, provoca supressão reversível da secreção de LH na glândula pituitária anterior, o que leva à diminuição da concentração de estradiol no soro sanguíneo nas mulheres. Zoladex é a única forma de depósito pronta para uso dessa classe de medicamento no mundo. Um aplicador de seringa contém uma dose única (3,6 mg) de acetato de goserelina na forma de uma matriz de depósito estéril encerrada em uma cápsula de biopolímero. A dissolução gradual da cápsula garante uma liberação uniforme do medicamento e a concentração do medicamento permanece constante por 28 dias, o que permite sua administração uma vez a cada 4 semanas. Zoladex tem atividade 100 vezes maior que a do hormônio natural e bloqueia reversivelmente o sistema hipotálamo-hipófise-ovariano. Já 21 dias após a primeira injeção do medicamento, a concentração de estradiol no soro sanguíneo das mulheres diminui e com injeções repetidas regulares em intervalos de 28 dias permanece em um nível que garante o efeito terapêutico do medicamento no tratamento de pacientes com endometriose e miomas uterinos. A duração média do tratamento da endometriose com Zoladex, que é injetado por via subcutânea na parede abdominal anterior, é de 6 meses. Via de regra, após a segunda injeção do medicamento, a menstruação cessa, mas após sua descontinuação, o ciclo menstrual é restaurado rapidamente. Sob a influência da terapia, na 8ª semana de tratamento, a grande maioria dos pacientes apresenta uma melhora significativa em seu estado geral e, após 24 semanas, todos os pacientes apresentam uma diminuição significativa na gravidade dos sintomas subjetivos (dor, sensações dolorosas durante relações sexuais). A melhoria objetiva é confirmada pelos dados da laparoscopia: o número de implantes endometrióides, a gravidade das aderências, etc.
Zoladex é bem tolerado. Apenas 1-2% dos pacientes recusam o tratamento devido ao desenvolvimento de efeitos colaterais (são causados ​​​​pelo desenvolvimento de um estado hipoestrogênico - ondas de calor, aumento da sudorese, alterações na libido, dores de cabeça, depressão, ressecamento da mucosa vaginal). Zoladex não possui efeito androgênico, o que é de grande importância no tratamento de pacientes com preconceito contra a terapia hormonal devido a possível ganho de peso, desenvolvimento de hirsutismo, complicações tromboembólicas, etc.
Assim, Zoladex, por ser altamente eficaz e seguro, apresenta uma série de vantagens em relação à terapia hormonal tradicional. O uso desse medicamento na prática ginecológica pode reduzir o número e a gravidade dos sintomas subjetivos, melhorar o estado geral das pacientes e também manter ou restaurar a função reprodutiva. Disponível na forma de cápsulas de depósito para administração subcutânea contendo 3,6 mg de goserelina.

Buserelina

Medicamento para o tratamento da endometriose: acetato de buserelina (Pharmsintez, Rússia)

Análogo sintético doméstico de alta qualidade do hormônio liberador de gonadotrofina natural. Liga-se competitivamente aos receptores das células da glândula pituitária anterior, o que leva (em média após 12-14 dias) a um bloqueio completo da função gonadotrópica da glândula pituitária. O acetato de buserelina suprime assim a liberação de LH e FSH (hormônio folículo-estimulante). Como resultado, ocorre uma supressão da síntese dos hormônios sexuais nos ovários e uma diminuição da concentração de estradiol no plasma sanguíneo para valores pós-menopausa.
O uso do medicamento causa amenorreia (falta de menstruação) na maioria das pacientes; 12-30% podem apresentar manchas ocasionais. A menstruação é restaurada 83-84 dias após o último uso do medicamento.
No tratamento de endometriose, miomas uterinos, processos hiperplásicos endometriais, o medicamento é injetado nas fossas nasais na dose de 900 mcg/dia. O medicamento é usado 3 vezes ao dia com intervalo de 6 a 8 horas, uma injeção (150 mcg) em cada passagem nasal. Com esse método de administração, denominado intranasal, o acetato de buserelina é completamente absorvido pela mucosa nasal. Excretado em pequenas quantidades no leite materno.
Os efeitos colaterais são geralmente leves, reversíveis e, via de regra, não requerem a descontinuação do medicamento. Podem ocorrer alterações frequentes de humor, distúrbios do sono, depressão, dor de cabeça, bem como sinais de estado hipoestrogênico (ver Zoladex). O medicamento é contraindicado para uso durante a gravidez. Caso seja necessário o uso do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Pacientes com qualquer forma de depressão durante o tratamento com acetato de buserelina devem estar sob rigorosa supervisão médica.
O medicamento pode ser usado para rinite, mas antes de usá-lo deve-se limpar as fossas nasais.
O uso do medicamento acetato de buserelina em combinação com o tratamento cirúrgico da endometriose reduz o tamanho dos focos patológicos e seu suprimento sanguíneo, as manifestações inflamatórias e, portanto, reduz o tempo de operação, e a terapia pós-operatória melhora os resultados, reduzindo a frequência de recidivas pós-operatórias e reduzindo a formação de aderências.
Disponível na forma de solução a 0,2%.

Analgésicos usados ​​para endometriose

Um dos sintomas mais comuns e às vezes mais graves da endometriose é a dor. Durante a terapia bem-sucedida com os medicamentos hormonais descritos acima, a síndrome dolorosa, juntamente com outros sinais da doença, desaparece gradualmente. No entanto, na maioria dos casos, isto requer um período de tempo bastante longo - de várias semanas a vários meses. Portanto, o uso de analgésicos ocupa um lugar importante no complexo tratamento da endometriose. É sempre preciso lembrar que os analgésicos para endometriose eliminam apenas temporariamente a dor, mas em nenhum caso eliminam sua causa, ou seja, são remédios sintomáticos. Além disso, o uso de analgésicos pode alterar significativamente o quadro clínico da doença e dificultar o diagnóstico. Além disso, muitos analgésicos podem ter vários efeitos colaterais quando tomados por muito tempo, às vezes bastante graves. Portanto, o uso desses medicamentos deve ser iniciado após o estabelecimento de um diagnóstico preciso e consulta com o médico assistente.
A gravidade e a frequência da dor na endometriose variam amplamente e diferentes remédios podem ser usados ​​dependendo disso. Para dores leves a moderadas, o tratamento deve começar com antiespasmódicos leves, medicamentos homeopáticos e preparações fitoterápicas. Se não houver resultado positivo no primeiro mês a partir da data de seu uso, são prescritos inibidores da síntese de prostaglandinas. Por um lado, os medicamentos que contêm esses componentes reduzem o espasmo muscular e, por outro, têm efeito analgésico. Se os medicamentos acima forem ineficazes ou insuficientemente eficazes, é aconselhável o uso de analgésicos mais fortes (em particular aqueles que contêm pequenas doses de codeína) durante vários meses, juntamente com o uso de um conjunto geral de medidas terapêuticas. O uso de analgésicos é especialmente importante no tratamento de formas graves de endometriose com componente psicogênico pronunciado.

Antiespasmódicos para endometriose

O agente antiespasmódico mais utilizado para o alívio da dor leve a moderada na endometriose é atualmente a drotaverina, que é classificada como um antiespasmódico com ação miotrópica (ou seja, exerce seu efeito afetando diretamente a musculatura lisa).

Preparações de drotaverina

Medicamento para o tratamento da endometriose: No-Shpa (Sanofi-Synthelabo, França)

O ingrediente ativo deste medicamento amplamente conhecido é o cloridrato de drotaverina. Diminui o tônus ​​​​dos músculos lisos dos órgãos internos, reduz sua atividade motora, expande moderadamente
veias de sangue. É superior à papaverina em termos de gravidade e duração da ação antiespasmódica. Não tem efeito no sistema nervoso autônomo e no sistema nervoso central. Por atuar diretamente na musculatura lisa, o Ho-Spa pode ser utilizado como antiespasmódico nos casos em que medicamentos do grupo dos anticolinérgicos são contraindicados (por exemplo, para glaucoma). Quando administrado por via intravenosa, o efeito do medicamento aparece após 2 a 4 minutos. O efeito máximo desenvolve-se após 30 minutos. Quando tomado por via oral, o cloridrato de drotaverina é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, a concentração sérica máxima é atingida após 45-60 minutos. No-shpa é bem tolerado na grande maioria dos casos. Os efeitos colaterais incluem tontura, palpitações, sensação de calor e aumento da transpiração. Com a administração intravenosa, foram observados casos de diminuição da pressão arterial (até colapso) e desenvolvimento de bloqueios atrioventriculares.
Disponível na forma de solução injetável em ampolas de 2 ml contendo 20 ou 40 mg de drotaverina, bem como em comprimidos contendo 40 mg ou 80 mg da substância ativa (No-spa Forte).

Inibidores da síntese de prostaglandinas (AINEs)

Para que ocorra a sensação de dor, é necessário irritar as terminações nervosas com substâncias biologicamente ativas, entre as quais um dos papéis principais é desempenhado pelas prostaglandinas, normalmente localizadas no interior das células. Sob a influência de fatores prejudiciais que perturbam a permeabilidade das membranas, essas substâncias entram nos espaços intercelulares e irritam as terminações nervosas aqui localizadas. Numerosos estudos comprovaram o importante papel das prostaglandinas na ocorrência de dor na endometriose. Um alto nível de prostaglandinas leva ao aumento da atividade contrátil do útero, vasoespasmo e interrupção local do suprimento sanguíneo. A violação da hemodinâmica pélvica na forma de hipertensão e vasoespasmo ou vasodilatação prolongada e estagnação venosa contribui para a hipóxia celular, irritação das terminações nervosas e dor. Sob a influência de um aumento da concentração de prostaglandinas no sangue, pode ocorrer isquemia de outros órgãos e tecidos, o que leva a distúrbios extragenitais na forma de dores de cabeça, vômitos, diarréia, dores no coração, taquicardia, etc.
As prostaglandinas pertencem à classe dos ácidos graxos insaturados e são produzidas por vários tecidos a partir do ácido araquidônico. O ácido araquidônico livre pode ser convertido em vários compostos. As enzimas que catalisam esta reação são chamadas ciclooxigenases.
A maioria dos inibidores da síntese de prostaglandinas exercem o seu efeito inibindo a atividade da ciclooxigenase, isto é, reduzindo a sua formação. São antiinflamatórios não esteróides (AINEs), sendo os mais famosos a aspirina e o paracetamol. No entanto, nem a aspirina nem o paracetamol têm o efeito analgésico necessário e o seu uso na endometriose é irracional. Vários outros medicamentos relacionados aos AINEs são usados.
No entanto, todos os medicamentos desta classe podem ter vários efeitos colaterais, tanto não sexuais quanto antiférteis, o que é indesejável em pacientes com endometriose. Embora complicações graves e efeitos colaterais significativos sejam geralmente raros e a maioria das mulheres os tolere bem. O uso de antiprostaglandinas é contraindicado em úlceras gástricas ou duodenais, gastrites e outras doenças do trato gastrointestinal, pois podem agravar o processo.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Viox (Merck Sharp & Dohme, Suíça)

A substância ativa do Vioxx, o rofecoxib, pertence à classe dos AINEs e é um inibidor altamente seletivo da ciclooxigenase tipo II, que está principalmente envolvida na síntese de mediadores prostanóides da dor, inflamação e febre. A inibição específica da ciclooxigenase tipo II leva ao enfraquecimento dessas manifestações clínicas, sem efeito negativo no trato gastrointestinal e reduzindo a probabilidade de desenvolvimento de complicações renais associadas ao uso de AINEs. Após administração oral nas doses terapêuticas recomendadas, o rofecoxibe é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade oral é em média de aproximadamente 93%. As concentrações plasmáticas máximas em adultos são atingidas após aproximadamente 2 horas.O Vioxx é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Para endometriose, a dose inicial recomendada é de 50 mg 1 vez/dia. Posteriormente, a dose é definida para 25-50 mg 1 vez/dia. A dose máxima recomendada é de 50 mg/dia.
Deve-se ter em mente que, independentemente do tratamento, pacientes individuais podem desenvolver perfurações, lesões ulcerativas ou sangramento no trato gastrointestinal superior, porém, com Vioxx o risco de tais eventos é menor do que com terapia com inibidores inespecíficos da ciclooxigenase. Não é recomendado prescrever Vioxx a pacientes com doença renal grave. Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos, bem como na insuficiência renal leve a moderada ou na insuficiência hepática leve a moderada. 1 comprimido de Vioxx contém 12,5 mg de rofecoxib.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Nise (Dr. Reddy’s Laboratories, Índia)

Pertence a uma nova geração de antiinflamatórios não esteróides, que são inibidores seletivos da ciclooxigenase 2. A substância ativa do medicamento é a nimesulida. Nise inibe seletivamente a síntese de enzimas que destroem o tecido cartilaginoso, o que leva não só à redução dos danos à matriz cartilaginosa, mas também à normalização dos processos de síntese do tecido cartilaginoso. Nise tem toxicidade significativamente menor para o trato gastrointestinal e rins, e também tem muito menos probabilidade de causar reações alérgicas cutâneas e pulmonares em pacientes com asma brônquica e com tolerância prejudicada à aspirina e outros antiinflamatórios não esteróides. Como terapia sintomática, o medicamento é utilizado no alívio de dores no pós-operatório, em lesões, doenças de ouvido, garganta, odontologia, ginecologia, bem como em febres de diversas origens. No tratamento de osteoartrite (incluindo artrite reumatóide), osteoartrose, bursite, inflamação de tendões, ligamentos, músculos e articulações após lesões, Nise pode ser usado topicamente - Nise-gel. A suspensão de Nise é indicada no tratamento de sintomas de febre e inflamação associados a infecções do trato respiratório superior em crianças e no alívio de dores de diversas origens no pós-operatório, com lesões do sistema musculoesquelético e com pequenas lesões de tecidos moles. Nise geralmente não causa efeitos colaterais. Em casos raros podem ocorrer náuseas, vômitos, dor na região epigástrica, diarreia, urticária, coceira e broncoespasmo. Disponível na forma de comprimidos contendo 50 ou 100 mg de nimesulida, 20 comprimidos por embalagem, suspensão em frasco de 60 ml (50 mg/5 ml) e gel a 1% em bisnagas de 20 g.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Diclovit (Nizhpharm, Rússia)

Supositórios retais contendo diclofenaco na quantidade de 50 mg. O diclofenaco tem efeitos antiinflamatórios, antipiréticos e analgésicos. A conveniência desta forma de diclofenaco é o rápido início do efeito terapêutico, além de minimizar o efeito no trato gastrointestinal. Após administração retal, o diclofenaco é absorvido pelo sangue em 30 minutos. Diclovit é prescrito 1 supositório (50 mg) 2 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 150 mg. A duração do tratamento é determinada individualmente. Os supositórios são inseridos no reto após a evacuação. Após a administração do supositório, o paciente deve permanecer deitado por 20 a 30 minutos. O medicamento é prescrito com cautela para hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, porfiria induzida, lúpus eritematoso sistêmico, colagenose, doenças respiratórias obstrutivas crônicas, asma brônquica, pólipos da mucosa nasal, febre do feno, velhice. Quando usado simultaneamente, o Diclovit enfraquece o efeito dos diuréticos e anti-hipertensivos.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Ibuprofeno

O ibuprofeno é um medicamento não esteroidal com atividade antiinflamatória, propriedades analgésicas e antipiréticas. Em termos de atividade antiinflamatória, efeitos analgésicos e antipiréticos, o ibuprofeno está próximo do ácido acetilsalicílico. Usado para dores de intensidade moderada na dose média de 400 mg 3 vezes ao dia. De todo o grupo de AINEs, o ibuprofeno tem o efeito menos negativo no trato gastrointestinal. A droga é bem absorvida pelo trato gastrointestinal e é eliminada do corpo de forma relativamente rápida e completa. O ibuprofeno está disponível em comprimidos de 200, 400 ou 600 mg, o que é conveniente ao selecionar uma dose individual suficiente.

Medicamentos combinados

Um grupo de medicamentos que inclui vários componentes que melhoram o efeito uns dos outros ou visam suprimir diferentes partes da formação da dor.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Cafetina (Alcalóide, Macedônia)

A composição de 1 comprimido de Caffetin inclui: propifenazona (210 mg), paracetamol (250 mg), cafeína (50 mg), fosfato de codeína (10 mg). O paracetamol e a propifenazona são AINEs e apresentam efeitos analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios leves. O mecanismo de ação está associado à capacidade de inibir a síntese de prostaglandinas e ao efeito no centro de termorregulação do hipotálamo. A cafeína estimula processos de excitação no córtex cerebral e (como a codeína) aumenta o efeito analgésico de outros componentes da cafeína. A codeína inibe a excitabilidade do centro da tosse e tem seu próprio efeito analgésico leve. Usado para dores de intensidade baixa a moderada. A cafeína é prescrita 1 comprimido 3-4 vezes ao dia. Para dores agudas, você pode tomar 2 comprimidos de uma vez. A dose diária máxima é de 6 comprimidos. O medicamento não se destina a cursos longos. Com o uso simultâneo de Cafetina com soníferos e ansiolíticos, bem como com etanol, aumenta o efeito inibitório da codeína no sistema nervoso central, que faz parte do medicamento.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Citramon Akri (Akrikhin, Rússia)

1 comprimido de Citramon Acri contém 240 mg de ácido acetilsalicílico, 180 mg de fenacetina, 15 mg de cafeína, 20 mg de ácido cítrico.
Um medicamento combinado, cujo efeito é determinado pelos efeitos dos seus componentes constituintes. O ácido acetilsalicílico tem efeitos antipiréticos, antiinflamatórios e analgésicos devido à inibição da síntese de prostaglandinas. A fenacetina tem efeitos antipiréticos e analgésicos. A cafeína afeta o tônus ​​​​dos vasos sanguíneos do cérebro e também aumenta o efeito do ácido acetilsalicílico e da fenacetina nesta combinação. Citramon-Acri é usado para dores moderadas.
Prescreva 1-3 comprimidos 3 vezes ao dia. A dose diária máxima para adultos é de 6 comprimidos. Os pacientes que tomam o medicamento Citramon-Acri devem evitar o consumo de álcool.

Medicamento para o tratamento da endometriose: Sedalgin-Neo (Pharmacia JSC, Bulgária)

Ingredientes: paracetamol (300 mg), metamizol sódico (150 mg), cafeína (50 mg), fenobarbital (15 mg), fosfato de codeína (10 mg). Composição combinada analgésica-antipirética. Tem efeito analgésico, antipirético e efeito antiinflamatório e sedativo menos pronunciado. O paracetamol e o metamizol sódico têm efeitos analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios ao interromper a síntese de prostaglandinas ao inibir a ciclooxigenase. O fenobarbital em pequenas doses tem efeito sedativo e potencializa o efeito dos analgésicos. A cafeína tem um efeito tônico nos vasos sanguíneos do cérebro, o que explica seu efeito benéfico nas enxaquecas. Estimula a atividade psicomotora, aumenta o desempenho mental e físico e previne o desenvolvimento do efeito sedativo de outros componentes. A codeína tem efeito analgésico e sedativo, além de potencializar o efeito do paracetamol e do metamizol sódico. A combinação de analgésicos com outros componentes, por um lado, aumenta a eficácia da analgesia e, por outro, reduz os efeitos colaterais e o risco de dependência de medicamentos. O medicamento é prescrito em dose única de 1 comprimido. Se não houver melhora, o medicamento deve ser tomado 1 comprimido. 4 vezes/dia. A dose única máxima é de 2 comprimidos, a dose diária é de 6 comprimidos. A maioria dos componentes do medicamento Sedalgin-Neo atuam no sistema nervoso central e alteram a velocidade das reações psicomotoras, portanto não é recomendado tomar o medicamento durante a realização de trabalhos que exijam atenção redobrada (dirigir automóvel, trabalhar em máquinas).

Medicamento para o tratamento da endometriose: Solpadeine (Smithkline Beecham, Reino Unido)

Composição: 1 comprimido efervescente contém: paracetamol - 500 mg, fosfato de codeína - 8 mg, cafeína - 30 mg. Solpadeína é preparada em uma base efervescente especial contendo sorbitol. Um remédio eficaz para o alívio rápido da dor. Solpadeína é usada para síndrome de dor intensa. Prescrever 2 comprimidos dissolvidos em um copo de água, tomar até 4 vezes ao dia. A dose recomendada não deve ser tomada com mais frequência do que a cada 4 horas. Não tome mais de 8 comprimidos em 24 horas. Não tome com outros medicamentos que contenham paracetamol.