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Instruções para uso do medicamento

para uso médico

Leia estas instruções cuidadosamente antes de começar a tomar/usar este medicamento. Salve as instruções, você pode precisar delas novamente. Se você tiver alguma dúvida, consulte seu médico.

Este medicamento é prescrito para você pessoalmente e não deve ser administrado a outras pessoas porque pode prejudicá-las, mesmo que apresentem os mesmos sintomas que você.

Número de registro:

LSR-005243/08

Nome comercial:

Amoxiclav® Quiktab.

Nome não proprietário internacional:

amoxicilina + ácido clavulânico.

Componente	Comprimidos 500 mg+125 mg	Comprimidos 875 mg+125 mg
Ingredientes ativos
Amoxicilina trihidratada (equivalente à amoxicilina)	574,00mg (500mg)	1004,50mg (875mg)
Clavulanato de potássio (equivalente ao ácido clavulânico)	148,87mg (125mg)	148,87mg (125mg)
Excipientes
Mistura tropical aromatizante	26,00mg	38,00mg
Sabor laranja doce	26,00mg	38,00mg
Aspartame	6,50mg	9,50mg
Dióxido de silício coloidal anidro	13,00mg	18,00mg
Óxido de ferro (III) amarelo, E 172	3,50mg	5,13 mg
Talco	13,00mg	18,00mg
Óleo de rícino hidrogenado	26,00mg	36,00mg
Celulose microcristalina	Até 1300,00mg	Até 1.940,00 mg

Descrição: comprimidos oblongos, octogonais, de cor amarelo claro intercalados com marrom, com odor frutado.

Grupo farmacoterapêutico:

antibiótico – penicilina semissintética + inibidor de beta-lactamase.

Código ATX: J01CR02.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica Mecanismo de ação A amoxicilina é um antibiótico semissintético de amplo espectro com atividade contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos. Ao mesmo tempo, a amoxicilina é suscetível à destruição pelas beta-lactamases e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina não se estende aos microrganismos produtores desta enzima. O ácido clavulânico é um inibidor de beta-lactamases, estruturalmente relacionado às penicilinas, e tem a capacidade de inativar uma ampla gama de beta-lactamases encontradas em microrganismos resistentes às penicilinas e cefalosporinas. O ácido clavulânico é suficientemente eficaz contra as beta-lactamases plasmídicas, que na maioria das vezes causam resistência bacteriana, e não é eficaz contra as beta-lactamases cromossómicas tipo I, que não são inibidas pelo ácido clavulânico. A presença de ácido clavulânico no medicamento protege a amoxicilina da destruição por enzimas - beta-lactamases, o que permite ampliar o espectro antibacteriano da amoxicilina.

Abaixo está a atividade da combinação de amoxicilina e ácido clavulânico in vitro.

Aeróbios Grampore-positivos: Bacillus Anthracis, Enterococcus Faecalis, Listeria Monocytogenes, NoCardia Asteroides, Streptococcus Pyogenes1,2, Streptococcus Agalactiae1,2, outros esteatococos beta-heemolíticos1,2,2,2,2,2,2,2,2,2 ,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2, Staphylococcus aureus (sensível à meticilina) 1, Staphylococcus saprophyticus (sensível à meticilina), estafilococos coagulase-negativos (sensível à meticilina). Aeróbios Gram-negativos: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Outros: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Anaeróbios Gram-positivos: espécies do gênero Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, espécies do gênero Peptostreptococcus. Anaeróbios Gram-negativos: Bacteroides fragilis, espécies do gênero Bacteroides, espécies do gênero Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, espécies do gênero Fusobacterium, espécies do gênero Porphyromonas, espécies do gênero Prevotella.

Bactérias para as quais é provável a resistência adquirida à combinação de amoxicilina e ácido clavulânico

Aeróbios Gram-negativos: Escherichia сoli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, espécies do gênero Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, espécies do gênero Proteus, espécies do gênero Salmonella, espécies do gênero Shigella. Aeróbios Gram-positivos: espécies do gênero Corynebacterium, Enterococcus faecium. Streptococcus pneumoniae1,2, estreptococos do grupo Viridans.

Bactérias que são naturalmente resistentes à combinação de amoxicilina e ácido clavulânico

Aeróbios Gram-negativos: espécies do gênero Acinetobacter, Citrobacter freundii, espécies do gênero Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, espécies do gênero Providencia, espécies do gênero Pseudomonas, espécies do gênero Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica Outros: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, espécies do gênero Chlamydia, Coxiella burnetii, espécies do gênero Mycoplasma.

1 Para estas bactérias, a eficácia clínica da combinação de amoxicilina com ácido clavulânico foi demonstrada em estudos clínicos. Duas cepas dessas espécies bacterianas não produzem beta-lactamases. A sensibilidade durante a monoterapia com amoxicilina sugere sensibilidade semelhante à combinação de amoxicilina e ácido clavulânico. Absorção Farmacocinética Os ingredientes ativos do medicamento são rápida e completamente absorvidos pelo trato gastrointestinal (TGI) após administração oral. A absorção dos ingredientes ativos é ideal quando o medicamento é tomado com alimentos.

A seguir estão os parâmetros farmacocinéticos da amoxicilina e do ácido clavulânico após administração na dose de 875 mg/125 mg e 500 mg/125 mg duas vezes ao dia em voluntários saudáveis.

Cmax – concentração máxima no plasma sanguíneo; Tmax – tempo para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo; AUC – área sob a curva concentração-tempo;

T1/2 – meia-vida

Metabolismo Cerca de 10-25% da dose inicial de amoxicilina é excretada pelos rins na forma de um metabolito inativo (ácido penicílico). O ácido clavulânico no corpo humano sofre metabolismo intensivo com a formação de ácido 2,5-di-hidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirrol-3-carboxílico e 1-amino-4-hidroxi-butan- 2-um e é excretado pelos rins, pelo trato gastrointestinal e também pelo ar exalado na forma de dióxido de carbono.

Distribuição

Tal como acontece com a administração intravenosa de uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico, concentrações terapêuticas de amoxicilina e ácido clavulânico são encontradas em vários tecidos e fluido intersticial (vesícula biliar, tecido abdominal, pele, tecido adiposo e muscular, fluidos sinoviais e peritoneais, bile, secreção purulenta ). A amoxicilina e o ácido clavulânico apresentam um fraco grau de ligação às proteínas plasmáticas. Estudos demonstraram que cerca de 25% da quantidade total de ácido clavulânico e 18% de amoxicilina no plasma sanguíneo estão ligados às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,3-0,4 L/kg para amoxicilina e aproximadamente 0,2 L/kg para ácido clavulânico. A amoxicilina e o ácido clavulânico não penetram na barreira hematoencefálica quando as meninges não estão inflamadas. A amoxicilina (como a maioria das penicilinas) é excretada no leite materno. Vestígios de ácido clavulânico também podem ser encontrados no leite materno. Com exceção da possibilidade de sensibilização, diarreia e candidíase da mucosa oral, não existem outros efeitos negativos conhecidos da amoxicilina e do ácido clavulânico na saúde dos lactentes amamentados. Estudos reprodutivos em animais demonstraram que a amoxicilina e o ácido clavulânico atravessam a barreira placentária. No entanto, nenhum efeito negativo no feto foi detectado.

Remoção

A amoxicilina é eliminada principalmente pelos rins, enquanto o ácido clavulânico é eliminado através de mecanismos renais e extrarrenais. Após uma dose oral única de 875 mg/125 mg ou 500 mg/125 mg, aproximadamente 60-70% da amoxicilina e 40-65% do ácido clavulânico são excretados inalterados pelos rins durante as primeiras 6 horas. A meia-vida média (T1/2) da amoxicilina/ácido clavulânico é de aproximadamente 1 hora e a depuração total média é de aproximadamente 25 L/h em pacientes saudáveis. Em vários estudos, verificou-se que a excreção renal de amoxicilina em 24 horas é de aproximadamente 50-85%, ácido clavulânico - 27-60%. A maior quantidade de ácido clavulânico é excretada durante as primeiras 2 horas após a administração. A farmacocinética da amoxicilina/ácido clavulânico não depende do sexo do paciente.

Pacientes com função renal prejudicada

A depuração total da amoxicilina/ácido clavulânico diminui proporcionalmente à diminuição da função renal. A diminuição da depuração é mais pronunciada para a amoxicilina do que para o ácido clavulânico, porque A maior parte da amoxicilina é excretada pelos rins. As doses do medicamento para insuficiência renal devem ser selecionadas levando-se em consideração a indesejabilidade do acúmulo de amoxicilina, mantendo os níveis normais de ácido clavulânico.

Pacientes com disfunção hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, o medicamento é utilizado com cautela, sendo necessária monitorização contínua da função hepática.

Ambos os componentes são removidos por hemodiálise e pequenas quantidades por diálise peritoneal.

Indicações de uso

Doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à amoxicilina/ácido clavulânico: infecções do trato respiratório superior e órgãos otorrinolaringológicos (incluindo sinusite aguda e crônica, otite média aguda e crônica, abscesso retrofaríngeo, amigdalite, faringite); infecções do trato respiratório inferior (bronquite aguda com superinfecção bacteriana, exacerbação de bronquite crônica, pneumonia); infecções do trato urinário (por exemplo, cistite, uretrite, pielonefrite); infecções em ginecologia e obstetrícia; infecções da pele e dos tecidos moles, incluindo mordeduras humanas e de animais; infecções ósseas e do tecido conjuntivo (por exemplo, osteomielite); infecções do trato biliar (colecistite, colangite);

Infecções odontogênicas.

Hipersensibilidade à amoxicilina, ácido clavulânico e outros componentes da droga; história de reações graves de hipersensibilidade (por exemplo, reações anafiláticas) a outros antibióticos beta-lactâmicos (cefalosporinas, carbapenêmicos ou monobactâmicos); história de icterícia colestática e/ou outra disfunção hepática causada pelo uso de amoxicilina/ácido clavulânico; crianças menores de 12 anos com peso corporal inferior a 40 kg; fenilcetonúria; insuficiência renal (depuração de creatinina 1/10), frequente (>1/100, 1/1000, 1/10000,

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Flemoclav solutab 500 mg, 250, 125: instruções de uso

As instruções de uso Flemoklav Solutab descrevem as características do uso deste antibiótico semissintético combinado, que se baseia em duas substâncias ativas - amoxicilina e ácido clavulânico. O antecessor do Flemoclav foi o medicamento original Augmentin, que apareceu pela primeira vez no mercado farmacêutico em 1979. Foi este produto, que combinou com sucesso uma combinação de dois ingredientes ativos, que deu impulso à criação de um genérico eficaz - comprimidos dispersíveis Flemoclav Solutab.

Princípio de funcionamento

O popular antibiótico penicilina com inibidor de beta-lactamase apresenta uma ampla gama de efeitos antibacterianos devido às características de sua composição. Sabe-se que muitas bactérias conseguiram se adaptar rapidamente à fórmula química das benzilpenicilinas e aprenderam a produzir enzimas especiais que destroem o anel beta-lactâmico. Como resultado, o uso de penicilinas não conseguia mais proporcionar o efeito terapêutico desejado.

O antibiótico moderno amoxicilina é mais resistente ao poder destrutivo das bactérias patogênicas, porém também necessita de um componente protetor para apresentar máxima eficácia. O ácido clavulânico, que tem estrutura semelhante à penicilina, mas apresenta muito pouca atividade antimicrobiana, tornou-se essa proteção. Porém, devido à sua semelhança estrutural com a molécula do antibiótico e à presença de um anel beta-lactâmico, o ácido clavulânico sofre o impacto, interagindo com enzimas bacterianas destrutivas. Como resultado, o antibiótico amoxicilina recebe proteção confiável, apresenta maior resistência e capacidade de destruir uma ampla gama de patógenos.

O princípio de ação do medicamento baseia-se na introdução da substância ativa na célula microbiana, seguida do bloqueio da síntese de um composto especial (peptidoglicano), responsável pela construção das membranas celulares. Como resultado da deficiência deste composto, o crescimento e desenvolvimento da célula microbiana para e ela morre. O efeito bactericida do Flemoklav Solutab aplica-se à maioria das cepas da microflora patogênica, incluindo microrganismos anaeróbios e aeróbios gram-positivos e gram-negativos.

Após administração oral, as substâncias ativas são rapidamente absorvidas, penetram na barreira placentária e podem ser excretadas no leite materno. Ao mesmo tempo, a administração simultânea do medicamento com alimentos não afeta a absorção dos componentes ativos. O medicamento é excretado do corpo pelos rins, em 6 horas são removidos até 80% da amoxicilina e até 50% do ácido clavulânico.

Formulário de liberação

Flemoklav Solutab é produzido na forma de comprimidos dispersíveis grandes, oblongos, de cor branca com pequenas inclusões marrons. A principal diferença do medicamento é que as substâncias ativas estão encerradas em microesferas - cápsulas especiais que protegem o antibiótico da influência agressiva do suco gástrico e das enzimas digestivas. Por isso, sua liberação ocorre apenas na parte superior do intestino delgado e duodeno, ou seja, naquela parte do aparelho digestivo onde é possível uma absorção mais completa e rápida do medicamento. Graças a esta característica, a forma dispersível do medicamento é mais bem tolerada e segura, elimina a irritação da mucosa intestinal e proporciona o efeito mais suave.

Bom saber

O termo “comprimido dispersível” significa que o medicamento se dissolve rapidamente num volume mínimo de líquido para formar uma suspensão.

Antes da ingestão deve ser homogeneizado, ou seja, bem misturado. Graças ao seu agradável sabor de damasco, a suspensão não causa nojo e, ao contrário da maioria dos antibióticos amargos, é muito mais fácil de tomar.

Flemoklav Solutab é produzido em quatro formas principais:

• Flemoclav Solutab 125 mg (125 mg +31,25 mg);
• Flemoklav Solutab 250 mg (250 mg + 62,5 mg);
• Flemoklav Solutab 500 mg (500 mg + 125 mg);
• Flemoklav Solutab 875 mg (875 + 125 mg) - esta opção é frequentemente chamada de Flemoklav Solutab 1000 mg com base na soma dos componentes principais.

O primeiro número indicado na dosagem do medicamento indica a concentração do antibiótico amoxicilina, o segundo indica a dose de ácido clavulânico. Assim, quanto menor for a concentração do princípio ativo principal, menor será a dose do componente protetor que interrompe o poder destrutivo das bactérias.

Comprimidos antibióticos de 4 peças são embalados em blisters e colocados em embalagens de papelão, cada uma contendo 5 blisters. Os comprimidos de Flemoklav Solutab 1000 mg são vendidos em embalagens contendo 2 blisters contendo 7 comprimidos de antibióticos.

Indicações

Um moderno medicamento antibacteriano é utilizado no tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis ao Flemoklav. É prescrito para as seguintes condições:

• infecções dos órgãos otorrinolaringológicos, trato respiratório superior e inferior (otite, sinusite, sinusite, sinusite, amigdalite, faringite, bronquite aguda e crônica, pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural);
• processos infecciosos nos órgãos pélvicos e no aparelho geniturinário (uretrite, prostatite, cistite, pielonefrite, salpingite, endometrite, vaginite bacteriana, complicações após aborto, sepse pós-parto, gonorreia, sífilis);
• infecções de tecidos moles e pele (dermatoses infectadas, impetigo, erisipela, celulite, abscessos, feridas infectadas);
• infecções das articulações e do tecido ósseo (osteomielite);
• infecções pós-operatórias (sepse).

O medicamento é frequentemente prescrito para infecções dentárias que causam destruição do tecido ósseo (periodontite) ou sinusite maxilar, que está associada a um processo infeccioso nos tecidos do maxilar superior. Como medida profilática, antibióticos são utilizados em cirurgias para prevenir complicações bacterianas pós-operatórias.

Tratamento com Flemoklav

Os comprimidos dispersíveis são tomados por via oral, após dissolver em 1/3 copo de água e agitar bem o conteúdo, ou engolir o comprimido inteiro com uma quantidade suficiente de líquido. Recomenda-se tomar o medicamento antes das refeições, pois o medicamento tomado com o estômago vazio pode causar irritação na mucosa do trato digestivo.

A dosagem do medicamento e a duração do tratamento são determinadas pelo médico, levando em consideração a gravidade do processo inflamatório, o tipo de doença, o estado geral do paciente e outras nuances. As dosagens padrão do medicamento, de acordo com as instruções, são as seguintes:

Pacientes adultos e adolescentes com mais de 12 anos recebem 1 comprimido (500 mg) a cada 8 horas; em casos graves, essa dose é dobrada.

Flemoglav para crianças é usado em doses menores. A dose diária do medicamento é calculada pelo médico levando em consideração o peso corporal da criança. Normalmente, para crianças de 3 meses a 2 anos, é prescrito 1 comprimido (125 mg). A frequência de administração é duas vezes ao dia. Dos três aos sete anos, a dosagem do medicamento é a mesma, mas a frequência de administração é aumentada para três vezes ao dia. Para crianças de 7 a 12 anos, a dose do medicamento é dobrada, ou seja, é administrado 1 comprimido (250 mg) a cada 8 horas.

A duração do tratamento depende da gravidade da doença, em média um curso de antibioticoterapia leva de 10 a 14 dias.

Contra-indicações

Flemoclav Solutab apresenta menos toxicidade em comparação com outros agentes antibacterianos, porém, existem uma série de patologias que impedem o uso deste medicamento. O antibiótico é contraindicado nas seguintes condições:

• hipersensibilidade aos componentes do medicamento ou intolerância individual aos antibióticos betalactâmicos da série penicilina ou cefalosporina;
• mononucleose infecciosa;
• leucemia linfocítica.

Os comprimidos de Flemoklav Solutab 1000 mg não devem ser utilizados no tratamento de crianças com menos de 12 anos de idade e com peso inferior a 40 kg. Além disso, esta forma do medicamento não pode ser prescrita para insuficiência renal se a taxa de filtração glomerular for inferior a 30 ml/min.

Com extrema cautela e sob supervisão de um médico, o medicamento é prescrito para insuficiência hepática grave e renal crônica, patologias do aparelho digestivo, incluindo colite, que se desenvolveu durante o uso de penicilinas.

Reações adversas

Como qualquer antibiótico, Flemoklav Solutab pode causar reações adversas em vários sistemas do corpo. Na maioria das vezes, tais manifestações são observadas no sistema digestivo. Tomar comprimidos pode causar flatulência, dor abdominal, náusea, vômito e diarreia. Muito menos comuns são os sintomas de candidíase intestinal, colite (hemorrágica, pseudomembranosa) ou manchas na camada superior do esmalte dentário.

As reações alérgicas, acompanhadas de erupção cutânea, urticária e coceira, também não são incomuns. Com o uso prolongado, pode ocorrer exantema morbiliforme, febre medicamentosa, doença do soro ou dermatite bolhosa. As manifestações mais graves - choque anafilático, edema laríngeo ou edema de Quincke ocorrem em casos excepcionais. Aos primeiros sinais de reação alérgica, deve-se parar de tomar o medicamento e procurar ajuda médica. O paciente pode necessitar da administração de adrenalina ou prednisolona e medidas para restaurar a função respiratória.

Os seguintes efeitos colaterais são muito menos comuns:

Do sistema cardiovascular e nervoso - vasculite, tontura, enxaqueca, insônia, aumento da ansiedade, agressividade, hiperatividade, alterações de consciência.

Dos órgãos hematopoiéticos - trombocitose, anemia hemolítica, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, aumento do sangramento. Mas esses distúrbios desaparecem rapidamente após a descontinuação do medicamento.

Do lado do fígado, ocorre aumento da atividade das enzimas hepáticas, em casos raros - manifestações de icterícia colestática ou hepatite. Sistema geniturinário - coceira, queimação, corrimento vaginal, sintomas de nefrite (intersticial).

Em casos muito raros, superinfecções bacterianas ou fúngicas se desenvolvem durante o uso prolongado do medicamento ou durante ciclos repetidos de terapia antibiótica.

Flemoklav Solutab durante a gravidez

Apesar de as substâncias ativas penetrarem facilmente na barreira placentária, os estudos clínicos não revelaram efeito teratogénico do medicamento no feto ou aparecimento de anomalias congénitas no recém-nascido. No entanto, no primeiro trimestre da gravidez, Flemoclav Solutab deve ser prescrito somente após avaliação do risco potencial para o feto. Durante este período, o medicamento é prescrito com cautela, sendo proibido o uso de formas como Flemoclav 1000 mg comprimidos. Só podem ser utilizadas aquelas formas do medicamento em que a substância ativa está presente em concentrações mais baixas.

Durante a amamentação, ambas as substâncias ativas penetram no leite materno em volumes bastante grandes, mas não prejudicam o bebé. Portanto, é possível não transferir a criança para fórmulas artificiais durante o tratamento da mãe com esse antibiótico. Mas se o recém-nascido apresentar reações de hipersensibilidade - diarreia, candidíase das mucosas, a amamentação terá que ser interrompida por um tempo.

É necessária cautela especial ao usar o medicamento em pacientes com disfunção hepática grave. Nesse caso, a dosagem do antibiótico é reduzida e é realizado monitoramento laboratorial regular e monitoramento do estado do paciente.

Bom saber

Uma abordagem equilibrada exige a prescrição do medicamento a pessoas com formas graves de asma brônquica ou alergias, principalmente nos casos em que já ocorreram reações alérgicas ao uso de antibióticos do grupo das penicilinas ou cefalosporinas.

Flemoklav Solutab não deve ser prescrito simultaneamente com dissulfirams, aminoglicosídeos, laxantes, pois reduz a absorção de substâncias ativas. Não se deve combinar o uso de antibióticos com coagulantes indiretos, pois essa tática aumenta o risco de sangramento.

Análogos

Os análogos estruturais do Flemoklav Solutab incluem os seguintes medicamentos:

• Amoxiclav;
• Aumentar;
• Bactoclave;
• Liklav;
• Panclave;
• Taromentina;
• Fibel.

A decisão de substituir um antibiótico por medicamentos similares deve ser tomada apenas pelo médico assistente.

Custo do medicamento

O custo do medicamento depende da forma de liberação e da concentração das substâncias ativas nos comprimidos. Preços médios do Flemoklav Solutab nas farmácias:

• Comprimidos de 125 mg (20 unidades) - a partir de 290 rublos;
• Comprimidos de 250 mg (20 unidades) - a partir de 400 rublos;
• Comprimidos de 500 mg (20 unidades) - a partir de 380 rublos;
• Comprimidos 875 mg (14 unidades) - a partir de 370 rublos.

Número de registro: LP001805-160414
Nome comercial do medicamento: Prestarium® A
Nome não proprietário internacional: perindopril arginina (nome comum internacional modificado)
Forma farmacêutica: comprimidos dispersíveis orais
Composto:
Comprimido 2,5 mg
Substância ativa: perindopril arginina 2,5 mg (1,698 mg em termos de perindopril).
Excipientes:
Acessulfame de potássio 0,1 mg, aspartame 0,1 mg, estearato de magnésio 0,2 mg, dióxido de silício coloidal anidro 0,2 mg, mistura seca de lactose e amido (lactose monohidratada 85%, amido de milho 15%) 36,9 mg.
comprimido de 5mg
Substância ativa: perindopril arginina 5 mg (3,395 mg em termos de perindopril).
Excipientes:
Acessulfame de potássio 0,2 mg, aspartame 0,2 mg, estearato de magnésio 0,4 mg, dióxido de silício coloidal anidro 0,4 mg, mistura seca de lactose e amido (lactose monohidratada 85%, amido de milho 15%) 73,8 mg.
comprimido de 10mg
Substância ativa: perindopril arginina 10 mg (6,790 mg em termos de perindopril).
Excipientes:
Acessulfame de potássio 0,4 mg, aspartame 0,4 mg, estearato de magnésio 0,8 mg, dióxido de silício coloidal anidro 0,8 mg, mistura seca de lactose e amido (lactose monohidratada 85%, amido de milho 15%) 147,6 mg.
Descrição
Comprimidos redondos, biconvexos e brancos.
Grupo farmacoterapêutico: inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA)
Código ATX: S09AA04

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
O perindopril é um inibidor da enzima que converte a angiotensina I em angiotensina II. A ECA, ou cininase II, é uma exopeptidase que realiza tanto a conversão da angiotensina I na substância vasoconstritora angiotensina II, quanto a destruição da bradicinina, que tem efeito vasodilatador, em um heptapeptídeo inativo. Como resultado, o perindopril reduz a secreção de aldosterona.
Como a enzima conversora de angiotensina inativa a bradicinina, a supressão da ECA é acompanhada por um aumento na atividade do sistema calicreína-cinina circulante e tecidual, enquanto o sistema prostaglandina também é ativado. É possível que esse efeito faça parte do mecanismo de ação anti-hipertensiva dos inibidores da ECA, bem como do mecanismo de desenvolvimento
alguns efeitos colaterais de medicamentos desta classe (por exemplo, tosse).
O perindopril tem um efeito terapêutico devido ao metabolito ativo perindoprilato. Outros metabólitos não têm efeito inibitório da ECA in vitro.
Eficácia clínica e segurança

O perindopril é eficaz no tratamento da hipertensão arterial de qualquer gravidade. Com o uso do medicamento, ocorre diminuição tanto da pressão arterial (PA) sistólica quanto diastólica nas posições “deitado” e “em pé”.
O perindopril reduz a resistência vascular periférica total (RVPT), ​​o que leva à diminuição da pressão arterial, enquanto o fluxo sanguíneo periférico acelera sem alterar a frequência cardíaca (FC).
Via de regra, o perindopril leva a um aumento do fluxo sanguíneo renal, enquanto a taxa de filtração glomerular não se altera.
O efeito anti-hipertensivo do medicamento atinge no máximo 4-6 horas após uma dose oral única e persiste por 24 horas.24 horas após a administração oral, observa-se inibição residual pronunciada (cerca de 80%) da ECA.
Uma diminuição da pressão arterial é alcançada rapidamente. Em pacientes com resposta positiva ao tratamento, a normalização da pressão arterial ocorre dentro de um mês e é mantida sem o desenvolvimento de taquicardia.
A interrupção do tratamento não é acompanhada pelo desenvolvimento de síndrome de abstinência.
O perindopril tem efeito vasodilatador, ajuda a restaurar a elasticidade das grandes artérias e a estrutura da parede vascular das pequenas artérias e também reduz a hipertrofia ventricular esquerda.
A administração simultânea de diuréticos tiazídicos aumenta a gravidade do efeito anti-hipertensivo. Além disso, a combinação de um inibidor da ECA e um diurético tiazídico também reduz o risco de hipocalemia durante o uso de diuréticos.

O perindopril normaliza a função cardíaca reduzindo a pré-carga e a pós-carga.
Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica tratados com perindopril, foi encontrado o seguinte:
- diminuição da pressão de enchimento nos ventrículos esquerdo e direito do coração;
- diminuição da resistência vascular periférica total;
- aumento do débito cardíaco e aumento do índice cardíaco.
Um estudo do medicamento comparado ao placebo mostrou que as alterações na pressão arterial após a primeira dose de Prestarium® A 2,5 mg em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (classe funcional II - III de acordo com a classificação da NYHA) não foram estatisticamente significativamente diferentes das alterações na pressão arterial observada após tomar placebo.

Resultados do estudo PROGRESS, que avaliou o efeito da terapia ativa com perindopril (monoterapia ou em combinação com indapamida) durante 4 anos no risco de acidente vascular cerebral recorrente em pacientes com histórico de doença cerebrovascular. Após um período introdutório de perindopril terc-butilamina 2 mg (equivalente a perindopril arginina 2,5 mg) uma vez ao dia durante duas semanas e depois 4 mg (equivalente a perindopril arginina 5 mg) uma vez ao dia durante as duas semanas seguintes, 6.105 pacientes foram randomizados em dois grupos. grupos: placebo (n=3.054) e perindopril terc-butilamina 4 mg (correspondente a 5 mg de perindopril arginina) (monoterapia) ou em combinação com indapamida (n=3.051). A indapamida foi adicionalmente prescrita para pacientes que não apresentavam indicações ou contraindicações diretas para o uso de diuréticos. Esta terapia foi prescrita em adição à terapia padrão para acidente vascular cerebral e/ou hipertensão arterial ou outras condições patológicas. Todos os pacientes randomizados tinham histórico de doença cerebrovascular (acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório) nos últimos 5 anos. A pressão arterial não foi critério de inclusão: 2.916 pacientes apresentavam hipertensão arterial e 3.189 apresentavam pressão arterial normal. Após 3,9 anos de terapia, a pressão arterial (sistólica/diastólica) diminuiu em média 9,0/4,0 mm Hg. Também mostrou uma redução significativa no risco de acidente vascular cerebral recorrente (isquêmico e hemorrágico) da ordem de 28% (IC 95% (17; 38), p< 0,0001) по сравнению с плацебо (10,1 % и 13,8 %).
Além disso, foram demonstradas reduções de risco significativas:
- acidentes vasculares cerebrais fatais ou incapacitantes;
- complicações cardiovasculares importantes, incluindo infarto do miocárdio, incl. com desfecho fatal;
- demência associada a acidente vascular cerebral;
- deterioração grave das funções cognitivas.
Isso foi observado tanto em pacientes com hipertensão arterial quanto naqueles com pressão arterial normal, independentemente de idade, sexo, presença ou ausência de diabetes mellitus e tipo de acidente vascular cerebral.

Foi demonstrado que ao tomar perindopril tertbutilamina na dose de 8 mg/dia (equivalente a 10 mg de perindopril arginina) em pacientes com doença arterial coronariana estável, há uma redução significativa no risco absoluto de complicações previstas pelo critério principal de eficácia (mortalidade por doenças cardiovasculares, incidência de enfarte do miocárdio não fatal e/ou paragem cardíaca seguida de reanimação com sucesso) em 1,9%. Em pacientes que já tiveram infarto do miocárdio ou procedimento de revascularização coronariana, a redução absoluta do risco foi de 2,2% em comparação com o grupo placebo.

Farmacocinética
Sucção
Quando tomado por via oral, o perindopril é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, a concentração máxima (Cmax) no plasma sanguíneo é atingida após 1 hora. A meia-vida (T1/2) do perindopril no plasma sanguíneo é de 1 hora.
O perindopril não tem atividade farmacológica. Aproximadamente 27% da quantidade total de perindopril absorvido entra na corrente sanguínea na forma do metabólito ativo perindoprilato. Além do perindoprilato, formam-se mais 5 metabólitos que não apresentam atividade farmacológica. A Cmax do perindoprilato no plasma sanguíneo é atingida 3-4 horas após a administração oral.
A alimentação retarda a conversão do perindopril em perindoprilato, afetando assim a biodisponibilidade. Portanto, o medicamento deve ser tomado por via oral uma vez ao dia, pela manhã, antes das refeições.
Distribuição
O volume de distribuição do perindoprilato livre é de aproximadamente 0,2 l/kg. A associação do perindoprilato com proteínas plasmáticas, principalmente com a ECA, é insignificante e dose-dependente.
Remoção
O perindoprilato é excretado pelos rins. T1/2 da fração livre é de 3-5 horas.T1/2 “efetivo” é de aproximadamente 17 horas, o estado de equilíbrio é alcançado em 4 dias.
Grupos especiais de pacientes
A eliminação do perindoprilato é retardada na velhice, bem como em pacientes com insuficiência cardíaca e renal.
A depuração do perindoprilato na diálise é de 70 ml/min.
Em pacientes com cirrose hepática, a depuração hepática do perindopril é reduzida em 2 vezes. Contudo, a quantidade de perindoprilato formada não diminui e não é necessário ajuste posológico do medicamento (ver seções “Posologia e Administração” e “Instruções Especiais”).

INDICAÇÕES DE USO

Hipertensão arterial;
- falha crônica do coração;
- prevenção de acidente vascular cerebral recorrente (terapêutica combinada com indapamida) em doentes que sofreram acidente vascular cerebral ou acidente vascular cerebral isquémico transitório;
- doença arterial coronariana estável: redução do risco de complicações cardiovasculares em pacientes com doença arterial coronariana estável.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade à substância ativa, outros inibidores da ECA e excipientes (ver seção “Composição”) incluídos no medicamento;
- história de angioedema (edema de Quincke) associado ao uso de um inibidor da ECA;
- angioedema hereditário/idiopático;
- gravidez();
- período de amamentação ( consulte a seção “Uso durante a gravidez e amamentação”);
- uso simultâneo com aliscireno e medicamentos contendo aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (taxa de filtração glomerular (TFG)< 60 мл/мин/1,73м 2) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- idade inferior a 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

COM CUIDADO

(ver também as seções “Instruções especiais” e “Interação com outros medicamentos”)
Estenose bilateral da artéria renal ou presença de apenas um rim funcionante, insuficiência renal, doenças sistêmicas do tecido conjuntivo (lúpus eritematoso sistêmico, esclerodermia, etc.), terapia com imunossupressores, alopurinol, procainamida (risco de desenvolver neutropenia, agranulocitose), redução do sangue circulante volume (em uso de diuréticos, dieta sem sal, vômitos, diarreia), angina de peito, doenças cerebrovasculares, hipertensão renovascular, diabetes mellitus, insuficiência cardíaca crônica classe funcional IV de acordo com a classificação da NYHA, uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos contendo potássio para sal de cozinha e lítio, hipercalemia, cirurgia/anestesia geral, hemodiálise usando membranas de alto fluxo, terapia de dessensibilização, aférese de lipoproteína de baixa densidade (LDL), condição após transplante renal, estenose aórtica/estenose mitral/cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica , uso em pacientes negros.

Uso durante a gravidez e amamentação

Gravidez
Prestarium® A é contraindicado para uso durante a gravidez (ver seção “Contraindicações”).
Prestarium® A não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gravidez. Se você estiver planejando uma gravidez ou se ela ocorrer durante o uso do medicamento Prestarium® A, você deve interromper imediatamente o uso do medicamento e, se necessário, prescrever outra terapia anti-hipertensiva com perfil de segurança comprovado para uso durante a gravidez.
Sabe-se que o efeito dos inibidores da ECA no feto no segundo e terceiro trimestres da gravidez pode levar à interrupção do seu desenvolvimento (diminuição da função renal, oligoidrâmnio, atraso na ossificação dos ossos do crânio) e ao desenvolvimento de complicações no recém-nascido ( insuficiência renal, hipotensão arterial, hipercalemia).
Se a paciente recebeu inibidores da ECA durante o segundo ou terceiro trimestre de gravidez, é recomendado realizar um exame ultrassonográfico do recém-nascido para avaliar a condição dos ossos do crânio e a função renal.
Período de amamentação
Não se sabe se o perindopril passa para o leite materno. Portanto, não é recomendado o uso de Prestarium® A durante a amamentação.
Se o uso do medicamento for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Fertilidade
Estudos pré-clínicos não demonstraram efeito do perindopril na função reprodutiva em ratos de ambos os sexos.

MODO DE APLICAÇÃO E DOSES

Por via oral, 1 comprimido 1 vez ao dia, de preferência pela manhã, antes das refeições.
O comprimido deve ser colocado na língua e após se desintegrar na superfície da língua, engoli-lo com saliva.
Ao escolher uma dose, deve-se levar em consideração as características da situação clínica (ver seção “Instruções Especiais”) e o grau de redução da pressão arterial durante a terapia.

Prestarium® A pode ser usado tanto em monoterapia quanto como parte de terapia combinada.
A dose inicial recomendada é de 5 mg uma vez ao dia.
Em pacientes com atividade pronunciada do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) (especialmente com hipertensão renovascular, hipovolemia e/ou diminuição dos eletrólitos plasmáticos, insuficiência cardíaca crônica descompensada ou hipertensão arterial grave), pode ocorrer uma diminuição pronunciada na pressão arterial após tomar a primeira dose do medicamento. No início da terapia, esses pacientes devem estar sob rigorosa supervisão médica. A dose inicial recomendada para esses pacientes é de 2,5 mg uma vez ao dia.
Se necessário, um mês após o início da terapia, você pode aumentar a dose do medicamento para 10 mg uma vez ao dia.
No início da terapia com Prestarium® A pode ocorrer hipotensão arterial sintomática. Em pacientes que recebem diuréticos simultaneamente, o risco de desenvolver hipotensão arterial é maior devido à possível hipovolemia e à diminuição dos eletrólitos plasmáticos. Deve-se ter cautela ao usar Prestarium® A neste grupo de pacientes.
Recomenda-se, se possível, interromper o uso de diuréticos 2-3 dias antes do início pretendido da terapia com Prestarium® A (ver seção “Instruções Especiais”).
Na impossibilidade de cancelar os diuréticos, a dose inicial de Prestarium® A deve ser de 2,5 mg. Nesse caso, é necessário monitorar a função renal e os níveis de potássio no soro sanguíneo. No futuro, se necessário, a dose do medicamento poderá ser aumentada. Se necessário, os diuréticos podem ser retomados.
Em pacientes idosos, o tratamento deve começar com uma dose de 2,5 mg por dia. Se necessário, um mês após o início da terapia, a dose pode ser aumentada para 5 mg por dia e depois para uma dose máxima de 10 mg por dia, tendo em conta o estado da função renal (ver Tabela 1).
A dose diária máxima é de 10 mg.

Recomenda-se que o tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca crônica com Prestarium® A em combinação com diuréticos não poupadores de potássio e/ou digoxina e/ou betabloqueadores seja iniciado sob rigorosa supervisão médica, prescrevendo o medicamento em uma dose inicial de 2,5 mg uma vez. por dia, pela manhã. Após duas semanas de tratamento, a dose do medicamento pode ser aumentada para 5 mg uma vez ao dia, desde que a dose de 2,5 mg seja bem tolerada e a resposta à terapia seja satisfatória.
Em pacientes com alto risco de desenvolver hipotensão arterial sintomática, por exemplo, com níveis reduzidos de eletrólitos com ou sem hiponatremia, hipovolemia ou uso de diuréticos, essas condições devem, se possível, ser corrigidas antes de iniciar Prestarium® A. Indicadores como pressão arterial, função renal e níveis de potássio no plasma sanguíneo devem ser monitorados antes e durante a terapia.

Em pacientes com histórico de doença cerebrovascular, a terapia com Prestarium® A deve ser iniciada com dose de 2,5 mg durante as primeiras duas semanas, aumentando depois a dose para 5 mg nas duas semanas seguintes antes de usar indapamida.
A terapia deve começar a qualquer momento (de duas semanas a vários anos) após um acidente vascular cerebral.

Em pacientes com doença arterial coronariana estável, a terapia com Prestarium® A deve ser iniciada com dose de 5 mg uma vez ao dia.
Após 2 semanas, se o medicamento for bem tolerado e levando em consideração o estado da função renal, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.
Os pacientes idosos devem iniciar a terapia com uma dose de 2,5 mg uma vez ao dia durante uma semana e depois 5 mg uma vez ao dia durante a semana seguinte. Então, levando em consideração o estado da função renal, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia (ver Tabela 1). A dose do medicamento só pode ser aumentada se for bem tolerada na dose anteriormente recomendada.
Grupos especiais de pacientes

Em pacientes com insuficiência renal, a dose do medicamento deve ser ajustada levando-se em consideração o clearance de creatinina (CC).

Tabela 1. Dosagem do medicamento Prestarium® A para insuficiência renal

* depuração do perindoprilato por diálise - 70 ml/min. O medicamento deve ser tomado após o procedimento de diálise.

Pacientes com insuficiência hepática não necessitam de ajuste de dose (ver seções “Farmacocinética” e “Instruções especiais”).

Prestarium® A não deve ser prescrito para crianças e adolescentes menores de 18 anos devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança do medicamento em pacientes desta faixa etária.

EFEITO COLATERAL

O perfil de segurança do perindopril é consistente com o perfil de segurança dos inibidores da ECA.
Os eventos adversos mais comuns relatados em estudos clínicos e observados com perindopril são: tontura, dor de cabeça, parestesia, vertigem, distúrbios visuais, zumbido, diminuição excessiva da pressão arterial, tosse, falta de ar, dor abdominal, prisão de ventre, diarréia, alteração do paladar, dispepsia, náuseas, vómitos, comichão, erupção cutânea, espasmos musculares e astenia.
A frequência de reações adversas observadas durante os ensaios clínicos e/ou uso pós-registro de perindopril é dada na seguinte gradação: muito frequentemente (≥1/10); frequentemente (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Классификация показателей частоты рекомендована Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).
Do sangue e do sistema linfático
Raramente*: eosinofilia.
Muito raramente: diminuição da hemoglobina e hematócrito, trombocitopenia, leucopenia/neutropenia, agranulocitose, pancitopenia, anemia hemolítica em pacientes com deficiência congênita de glicose-6-fosfato desidrogenase (ver seção “Instruções especiais”).
Distúrbios metabólicos
Raramente*: hipoglicemia (ver seções “Instruções especiais” e “Interação com outros medicamentos”), hipercalemia, reversível após descontinuação do medicamento (ver seção “Instruções especiais”), hiponatremia.
Do sistema nervoso central
Muitas vezes: parestesia, dor de cabeça, tontura, vertigem.
Raramente: distúrbios do sono, instabilidade do humor, sonolência*, desmaios*.
Muito raramente: confusão.
Do lado do órgão de visão
Muitas vezes: deficiência visual.
Do lado do órgão auditivo
Muitas vezes: barulho nos ouvidos.
Do sistema cardiovascular
Muitas vezes: diminuição excessiva da pressão arterial e sintomas associados.
Raramente*: vasculite, taquicardia, palpitações.
Muito raramente: arritmias cardíacas, angina de peito, enfarte do miocárdio e acidente vascular cerebral, possivelmente devido a uma diminuição excessiva da pressão arterial em doentes de alto risco (ver secção “Instruções Especiais”).
Do sistema respiratório
Muitas vezes: tosse, falta de ar.
Raramente: broncoespasmo.
Muito raramente: pneumonia eosinofílica, rinite.
Do sistema digestivo
Muitas vezes: prisão de ventre, náusea, vômito, dor abdominal, alteração do paladar, dispepsia, diarréia.
Raramente: secura da mucosa oral.
Muito raramente: pancreatite.
Do fígado e do trato biliar
Muito raramente: hepatite (colestática ou citolítica) (ver seção “Instruções especiais”).
Da pele e gordura subcutânea
Muitas vezes: comichão na pele, erupção cutânea.
Raramente: angioedema de face, lábios, extremidades superiores e inferiores, mucosas, língua, pregas vocais e/ou laringe; urticária (ver seção “Instruções especiais”).
Muito raramente: eritema multiforme.
Raramente*: fotossensibilidade, pênfigo, aumento da sudorese.
Do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo
Muitas vezes: espasmos musculares.
Raramente*: artralgia, mialgia.
Dos rins e do trato urinário
Raramente: insuficiência renal.
Muito raramente: Insuficiência renal aguda.
Do sistema reprodutivo
Raramente: disfunção erétil.
Distúrbios e sintomas comuns
Muitas vezes: astenia.
Raramente: dor no peito*, edema periférico*, fraqueza*, febre*, quedas*.
Indicadores laboratoriais
Raramente: aumento da atividade das transaminases “do fígado” e da bilirrubina no soro sanguíneo.
Raramente*: aumento das concentrações de uréia e creatinina no plasma sanguíneo.
* A frequência das reações adversas identificadas por notificações espontâneas foi avaliada com base nos resultados de ensaios clínicos.
Eventos adversos observados em estudos clínicos
O estudo EUROPA registou apenas eventos adversos graves. Eventos adversos graves foram relatados em 16 (0,3%) pacientes no grupo perindopril e 12 (0,2%) pacientes no grupo placebo. No grupo perindopril, foi observada uma diminuição acentuada da pressão arterial em 6 pacientes, angioedema em 3 pacientes e parada cardíaca súbita em 1 paciente. A taxa de descontinuação do medicamento devido a tosse, diminuição grave da pressão arterial ou outros casos de intolerância foi maior no grupo perindopril em comparação com o grupo placebo.

SOBREDOSE

Os dados sobre overdose de drogas são limitados.
Sintomas: diminuição acentuada da pressão arterial, choque, desequilíbrio hidroeletrolítico, insuficiência renal, hiperventilação, taquicardia, palpitações, bradicardia, tontura, ansiedade, tosse.
Tratamento
As medidas de emergência limitam-se à retirada do medicamento do organismo: lavagem gástrica e/ou ingestão de carvão ativado, seguida de restauração do equilíbrio hídrico e eletrolítico.
Caso haja diminuição significativa da pressão arterial, o paciente deve ser transferido para a posição “deitado” de costas com as pernas elevadas. Se necessário, solução de cloreto de sódio a 0,9% deve ser administrada por via intravenosa. Se necessário, uma solução de catecolaminas pode ser administrada por via intravenosa. O perindoprilato, o metabolito ativo do perindopril, pode ser removido do corpo por diálise. Se ocorrer bradicardia resistente ao tratamento, pode ser necessária a instalação de um marca-passo artificial. É necessário monitorar constantemente os indicadores das funções vitais básicas do corpo, a concentração de creatinina e eletrólitos no soro sanguíneo.

INTERAÇÕES COM OUTROS MEDICAMENTOS

Certos medicamentos ou medicamentos de outras classes farmacológicas podem aumentar o risco de desenvolver hipercalemia: aliscireno e medicamentos contendo aliscireno, sais de potássio, diuréticos poupadores de potássio, inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARA II), antiinflamatórios não esteróides (AINEs), heparina, imunossupressores como ciclosporina ou tacrolimus, trimetoprim. A combinação desses medicamentos aumenta o risco de hipercalemia.
(ver seção "Contra-indicações")
Aliscireno
Em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (TFG inferior a 60 ml/min), aumenta o risco de hipercalemia, deterioração da função renal e aumento da incidência de morbidade e mortalidade cardiovascular.
(ver seção "Instruções especiais")
Aliscireno
Em pacientes sem diabetes mellitus ou insuficiência renal, pode haver risco aumentado de hipercalemia, deterioração da função renal e aumento da incidência de morbidade e mortalidade cardiovascular.

A literatura tem relatado que em pacientes com doença aterosclerótica estabelecida, insuficiência cardíaca ou diabetes mellitus com danos em órgãos-alvo, a terapia concomitante com um inibidor da ECA e um BRA II está associada a uma maior incidência de hipotensão, síncope, hipercalemia e piora da função renal. função (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação ao uso de apenas um medicamento que afeta o SRAA. O bloqueio duplo (por exemplo, quando combinado um inibidor da ECA com um BRA II) deve ser limitado a casos selecionados com monitorização cuidadosa da função renal, níveis de potássio e pressão arterial.
Estramustina
O uso concomitante pode resultar em risco aumentado de efeitos adversos, como angioedema.

Hipercalemia(possivelmente fatal), especialmente se a função renal estiver comprometida (efeitos adicionais associados à hipercalemia).
A combinação de perindopril com os medicamentos acima mencionados não é recomendada (ver seção “Instruções especiais”). Se, no entanto, for indicado o uso concomitante, devem ser utilizados com cautela e monitoração regular dos níveis séricos de potássio.
As características do uso de espironolactona na insuficiência cardíaca são descritas a seguir.
Preparações de lítio
Com o uso simultâneo de preparações de lítio e inibidores da ECA, pode ser observado um aumento reversível na concentração de lítio no soro sanguíneo e efeitos tóxicos associados. O uso simultâneo de preparações de perindopril e lítio não é recomendado. Se tal terapia for necessária, a concentração de lítio no plasma sanguíneo deve ser monitorada regularmente (ver seção “Instruções Especiais”).
Uso concomitante que requer extrema cautela
Agentes hipoglicemiantes (insulina, agentes hipoglicemiantes para administração oral)
O uso de inibidores da ECA pode potencializar o efeito hipoglicemiante da insulina e dos hipoglicemiantes orais até o desenvolvimento de hipoglicemia. Via de regra, isso é observado nas primeiras semanas de terapia simultânea e em pacientes com insuficiência renal.
Baclofeno
Aumenta o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA. Os níveis de pressão arterial e, se necessário, a dosagem dos medicamentos anti-hipertensivos devem ser cuidadosamente monitorados.

Em pacientes que recebem diuréticos, especialmente aqueles que removem líquidos e/ou sais, pode ser observada uma diminuição excessiva da pressão arterial no início da terapia com perindopril, cujo risco pode ser reduzido com a descontinuação do diurético, reposição de líquidos ou perda de sal antes de iniciar terapia com perindopril, bem como prescrição de perindopril em doses baixas com aumento gradual adicional.
Para hipertensão arterial Em pacientes que recebem diuréticos, especialmente aqueles que removem líquidos e/ou sais, os diuréticos devem ser descontinuados antes de iniciar o inibidor da ECA (ao mesmo tempo, um diurético poupador de potássio pode ser reintroduzido mais tarde), ou o inibidor da ECA deve ser prescrito em uma dose baixa e depois com aumento gradual.
Ao usar diuréticos em caso de insuficiência cardíaca crônica Um inibidor da ECA deve ser prescrito em dose baixa, possivelmente após redução da dose de um diurético poupador de potássio usado concomitantemente. Em todos os casos, a função renal (concentração de creatinina) deve ser monitorada nas primeiras semanas de uso dos inibidores da ECA.
Diuréticos poupadores de potássio (eplerenona, espironolactona)
O uso de eplerenona ou espironolactona em doses de 32,5 mg a 50 mg por dia e baixas doses de inibidores da ECA:
No tratamento da insuficiência cardíaca de classe funcional II - IV segundo a classificação da NYHA com fração de ejeção do ventrículo esquerdo.Antes de usar esta combinação de medicamentos, é necessário garantir que não haja hipercalemia e disfunção renal.
Recomenda-se monitorar regularmente a concentração de creatinina e potássio no sangue: semanalmente no primeiro mês de tratamento e mensalmente a partir de então.
AINEs, incluindo altas doses de ácido acetilsalicílico (mais de 3 g/dia)
O uso simultâneo de inibidores da ECA com AINEs (ácido acetilsalicílico em dose com efeito antiinflamatório, inibidores da ciclooxigenase-2 (COX-2) e AINEs não seletivos) pode levar à diminuição do efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA. O uso concomitante de inibidores da ECA e AINEs pode levar à deterioração da função renal, incluindo o desenvolvimento de insuficiência renal aguda e um aumento do potássio sérico, especialmente em pacientes com função renal reduzida. Deve-se ter cautela ao prescrever esta combinação, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem receber líquidos adequados e recomenda-se monitoramento cuidadoso da função renal, tanto inicialmente quanto durante o tratamento.
Uso concomitante que requer algum cuidado
Medicamentos anti-hipertensivos e vasodilatadores
O efeito anti-hipertensivo do perindopril pode ser potencializado quando usado simultaneamente com outros agentes anti-hipertensivos e vasodilatadores, incluindo nitratos de ação curta e prolongada.
Gliptinas (linagliptina, saxagliptina, sitagliptina, vitagliptina)
O uso concomitante com inibidores da ECA pode aumentar o risco de angioedema devido à inibição da atividade da dipeptidil peptidase IV (DPP-IV) pela gliptina.
Antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos (neurolépticos) e anestésicos gerais
O uso concomitante com inibidores da ECA pode levar ao aumento dos efeitos anti-hipertensivos (ver seção “Instruções Especiais”).
Simpaticomiméticos
Pode enfraquecer o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA.
Preparações de ouro
Ao usar inibidores da ECA, incluindo perindopril, em pacientes que receberam ouro intravenoso (aurotiomalato de sódio), foi descrito um complexo de sintomas, incluindo rubor facial, náuseas, vômitos e hipotensão arterial.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS

DIC: reduzindo o risco de complicações cardiovasculares em pacientes que já tiveram infarto do miocárdio e/ou revascularização coronariana
Se ocorrer angina instável durante o primeiro mês de terapia com Prestarium® A, os benefícios e riscos devem ser avaliados antes de continuar a terapia.
Hipotensão arterial
Os inibidores da ECA podem causar uma diminuição acentuada da pressão arterial. A hipotensão sintomática raramente se desenvolve em pacientes com hipertensão arterial não complicada. O risco de diminuição excessiva da pressão arterial aumenta em pacientes com volume sanguíneo reduzido, o que pode ser observado durante a terapia diurética, seguindo dieta rigorosa sem sal, hemodiálise, diarreia e vômitos, bem como em pacientes com hipertensão arterial grave. com alta atividade de renina (ver seções “Interação” com outras drogas” e “Efeitos colaterais”). Em pacientes com risco aumentado de desenvolver hipotensão arterial sintomática, a pressão arterial, a função renal e os níveis séricos de potássio devem ser cuidadosamente monitorados durante a terapia com Prestarium® A.
Uma abordagem semelhante é utilizada em pacientes com doença arterial coronariana e doenças cerebrovasculares, nos quais a hipotensão arterial grave pode causar infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.
Se ocorrer hipotensão arterial, o paciente deve ser transferido para a posição supina com as pernas elevadas. Se necessário, o volume de sangue circulante deve ser reposto com administração intravenosa de solução de cloreto de sódio a 0,9%. A hipotensão arterial transitória não é um obstáculo para a continuação do uso do medicamento. Após a restauração do volume sanguíneo e da pressão arterial, o tratamento pode ser continuado.
Em alguns pacientes com insuficiência cardíaca crônica (ICC) e pressão arterial normal ou baixa, Prestarium® A pode causar uma diminuição adicional da pressão arterial. Este efeito é previsível e geralmente não requer a descontinuação da terapia. Se aparecerem sintomas de diminuição pronunciada da pressão arterial, a dose do medicamento deve ser reduzida ou descontinuada.
Estenose mitral/estenose aórtica/miocardiopatia hipertrófica obstrutiva
Prestarium® A, assim como outros inibidores da ECA, deve ser administrado com cautela em pacientes com obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (estenose aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva), bem como em pacientes com estenose mitral.
Disfunção renal
Para pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina inferior a 60 ml/min), a dose inicial de Prestarium® A é selecionada dependendo do valor de depuração (ver seção “Modo de administração e dosagem”) e depois dependendo do efeito terapêutico. Para esses pacientes, é necessária a monitorização regular das concentrações séricas de creatinina e potássio (ver seção “Efeitos colaterais”).
A hipotensão, que por vezes se desenvolve quando se iniciam inibidores da ECA em pacientes com ICC sintomática, pode levar à deterioração da função renal. Pode ocorrer insuficiência renal aguda, geralmente reversível. Em pacientes com estenose bilateral da artéria renal ou estenose da artéria de um único rim (especialmente na presença de insuficiência renal), durante a terapia com inibidores da ECA, pode ocorrer aumento da concentração de uréia e creatinina no soro sanguíneo, que geralmente desaparece quando a terapia é descontinuada. A presença adicional de hipertensão renovascular causa um risco aumentado de hipotensão grave e insuficiência renal nesses pacientes.
O tratamento desses pacientes começa sob rigorosa supervisão médica, usando baixas doses do medicamento e posterior seleção adequada de doses. O tratamento com diuréticos deve ser temporariamente interrompido e os níveis plasmáticos de potássio e creatinina devem ser monitorados regularmente durante as primeiras semanas de terapia.
Em alguns pacientes com hipertensão arterial sem indicação de doença vascular renal pré-existente, as concentrações séricas de uréia e creatinina podem aumentar, especialmente com o uso simultâneo de diuréticos. Essas alterações são geralmente leves e reversíveis. A probabilidade de desenvolver estes distúrbios é maior em pacientes com história de insuficiência renal. Nestes casos, pode ser necessário suspender ou reduzir a dose de Prestarium® A e/ou do diurético.
Hemodiálise
Em pacientes submetidos à hemodiálise com uso de membranas de alto fluxo (por exemplo, AN69®), foram relatados casos de reações anafiláticas durante a terapia com inibidores da ECA. A prescrição de inibidores da ECA deve ser evitada quando se utiliza este tipo de membrana.
Transplante de rim
Não existem dados sobre o uso de Prestarium® A em pacientes após transplante renal.
Hipersensibilidade/angioedema
Ao tomar inibidores da ECA, incluindo perindopril, em casos raros e durante qualquer período de terapia, pode ser observado o desenvolvimento de angioedema da face, extremidades superiores e inferiores, lábios, membranas mucosas, língua, pregas vocais e/ou laringe (ver seção “Efeitos colaterais”). ação"). Se aparecerem sintomas, o medicamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser observado até que os sinais de edema desapareçam completamente. Se o inchaço afetar apenas o rosto e os lábios, geralmente desaparece sozinho, embora anti-histamínicos possam ser usados ​​para tratar os sintomas.
O angioedema, acompanhado de inchaço da laringe, pode ser fatal. O inchaço da língua, das pregas vocais ou da laringe pode causar obstrução das vias aéreas. Se tais sintomas ocorrerem, é necessário tratamento de emergência, incluindo administração subcutânea de epinefrina (adrenalina) e/ou manutenção das vias aéreas. O paciente deve ficar sob supervisão médica até que os sintomas desapareçam completa e permanentemente.
Pacientes com história de angioedema não associado ao uso de inibidores da ECA podem ter um risco aumentado de desenvolvê-lo ao tomar medicamentos deste grupo (ver seção “Contra-indicações”).
Em casos raros, o angioedema intestinal se desenvolve durante a terapia com inibidores da ECA. Nesse caso, os pacientes apresentam dor abdominal como sintoma isolado ou em combinação com náuseas e vômitos, em alguns casos sem angioedema prévio da face e com níveis normais de esterase C1. O diagnóstico foi feito por meio de tomografia computadorizada abdominal, ultrassonografia ou cirurgia. Os sintomas desapareceram após a interrupção dos inibidores da ECA. Portanto, em pacientes com dor abdominal em uso de inibidores da ECA, ao realizar o diagnóstico diferencial, é necessário levar em consideração a possibilidade de desenvolver angioedema intestinal (ver seção “Efeitos colaterais”).
Reações anafilactóides durante aférese de lipoproteína de baixa densidade (LDL)
Em casos raros, podem ocorrer reações anafilactóides potencialmente fatais em pacientes que recebem inibidores da ECA durante a aférese de LDL com sulfato de dextrina. Para prevenir uma reação anafilactóide, a terapia com inibidores da ECA deve ser temporariamente descontinuada antes de cada procedimento de aférese.
Reações anafilactóides durante a dessensibilização
Existem relatos isolados de desenvolvimento de reações anafilactóides em pacientes que recebem inibidores da ECA durante terapia de dessensibilização, como veneno de himenópteros. Os inibidores da ECA devem ser usados ​​com cautela em pacientes suscetíveis a reações alérgicas submetidos a procedimentos de dessensibilização. O uso de inibidores da ECA deve ser evitado em pacientes que recebem imunoterapia com veneno de abelha. No entanto, esta reacção pode ser evitada descontinuando temporariamente o inibidor da ECA antes de iniciar o procedimento de dessensibilização.
Disfunção hepática
Em casos raros, durante o tratamento com inibidores da ECA, foi observada uma síndrome de desenvolvimento de icterícia colestática com transição para necrose hepática fulminante, às vezes com morte. O mecanismo de desenvolvimento desta síndrome não é claro. Se ocorrer icterícia ou aumento significativo na atividade das enzimas hepáticas durante o tratamento com inibidores da ECA, você deve parar de tomar o medicamento (ver seção “Efeitos colaterais”), o paciente deve estar sob supervisão médica apropriada.
Neutropenia/agranulocitose/trombocitopenia/anemia
Durante o tratamento com inibidores da ECA, podem ocorrer neutropenia/agranulocitose, trombocitopenia e anemia. Em pacientes com função renal normal e na ausência de outros fatores agravantes, raramente se desenvolve neutropenia. Prestarium® A deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes com doenças sistêmicas do tecido conjuntivo, enquanto tomam imunossupressores, alopurinol ou procainamida, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
Alguns pacientes desenvolveram infecções graves, em alguns casos resistentes à antibioticoterapia intensiva. Ao prescrever Prestarium® A a esses pacientes, recomenda-se monitorar periodicamente o nível de leucócitos no sangue. Os pacientes devem relatar quaisquer sinais de doenças infecciosas (por exemplo, dor de garganta, febre) ao seu médico.
Diferenças étnicas
Deve-se levar em consideração que pacientes da raça negróide apresentam maior risco de desenvolver angioedema. Tal como outros inibidores da ECA, o Prestarium® A é menos eficaz na redução da pressão arterial em pacientes negros.
Este efeito pode estar associado a uma pronunciada predominância de níveis baixos de renina em pacientes negros com hipertensão arterial.
Tosse
Durante a terapia com um inibidor da ECA, pode ocorrer tosse seca persistente, que cessa após a descontinuação do medicamento. Isto deve ser levado em consideração ao realizar o diagnóstico diferencial da tosse.
Cirurgia/anestesia geral
O uso de inibidores da ECA em pacientes submetidos a cirurgia sob anestesia geral pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial, principalmente quando se utilizam medicamentos para anestesia geral que tenham efeito anti-hipertensivo. A toma de Prestarium® A deve ser interrompida um dia antes da cirurgia. Se ocorrer hipotensão arterial, a pressão arterial deve ser mantida através da reposição do volume sanguíneo. É necessário avisar ao cirurgião/anestesiologista que o paciente está em uso de inibidores da ECA.
Hipercalemia
Pode ocorrer hipercalemia durante o tratamento com inibidores da ECA, incluindo perindopril. Os fatores de risco para hipercalemia são insuficiência renal, diminuição da função renal, idade superior a 70 anos, diabetes mellitus, algumas condições concomitantes (desidratação, insuficiência cardíaca aguda, acidose metabólica), uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (como espironolactona e seu derivado eplerenona, triantereno, amilorida), suplementos/preparações de potássio ou substitutos do sal de cozinha contendo potássio, bem como o uso de outros medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue (por exemplo, heparina). O uso de suplementos/preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio e substitutos do sal de cozinha contendo potássio pode levar a um aumento significativo nos níveis de potássio no sangue, especialmente em pacientes com função renal reduzida. A hipercalemia pode causar ritmos cardíacos anormais graves, às vezes fatais. Se for necessário o uso simultâneo de Prestarium® A e dos medicamentos acima, o tratamento deve ser realizado com cautela no contexto do monitoramento regular dos níveis de potássio no soro sanguíneo (ver seção “Interação com outros medicamentos”).
Pacientes com diabetes mellitus
Ao prescrever o medicamento a pacientes com diabetes mellitus em uso de hipoglicemiantes para administração oral ou insulina, durante o primeiro mês de terapia é necessário monitorar regularmente a concentração de glicose no sangue (ver seção “Interação com outros medicamentos”).
Preparações de lítio
O uso simultâneo de Prestarium® A e preparações de lítio não é recomendado (ver seção “Interação com outros medicamentos”).
Diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal de cozinha contendo potássio e suplementos alimentares
A administração simultânea de Prestarium® A e diuréticos poupadores de potássio, bem como preparações de potássio, substitutos do sal de cozinha contendo potássio e aditivos alimentares não é recomendada (ver seção “Interação com outros medicamentos”).
Duplo bloqueio do RAAS
Casos de hipotensão, síncope, acidente vascular cerebral, hipercalemia e disfunção renal (incluindo insuficiência renal aguda) foram relatados em pacientes suscetíveis, especialmente quando usados ​​concomitantemente com medicamentos que afetam esse sistema. Portanto, o bloqueio duplo do SRAA pela combinação de um inibidor da ECA com um ARAII ou aliscireno não é recomendado.
A combinação com aliscireno é contraindicada em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (TFG

Impacto na capacidade de dirigir veículos e realizar trabalhos que exijam alta velocidade de reações mentais e físicas
Prestarium® A deve ser utilizado com cautela em pacientes que conduzem veículos e exercem atividades que exijam aumento de concentração e reação rápida, devido ao risco de desenvolvimento de hipotensão arterial e tontura.

Comprimidos de ação rápida Madopar (dispersíveis) “125”

Substância ativa

›› Levodopa* + Benserazida*

Nome latino

Madopar dispersível "125"

›› N04BA Dopa e seus derivados

Grupo farmacológico: medicamentos antiparkinsonianos

Classificação nosológica (CID-10)

›› Doença de Parkinson G20
›› G21 Parkinsonismo secundário

Composição e forma de liberação

Comprimidos de ação rápida Madopar (dispersíveis) “125”

Madopar "125"
em garrafas de vidro escuro 100 unidades; 1 frasco em embalagem de papelão.
Madopar "250"
em garrafas de vidro escuro 100 unidades; 1 frasco em embalagem de papelão.
Madopar GSS "125"

em garrafas de vidro escuro 100 unidades; 1 frasco em embalagem de papelão.

Descrição da forma farmacêutica

Comprimidos dispersíveis: Comprimidos cilíndricos, planos em ambos os lados, bordas chanfradas, brancos ou quase brancos, inodoros ou levemente inodoros, levemente marmorizados, gravados com “ROCHE 125” em um lado do comprimido e uma quebra no outro lado. O diâmetro do comprimido é de cerca de 11 mm; espessura - cerca de 4,2 mm.
Cápsulas: cápsulas de gelatina dura; corpo - polpa rosada, opaca; a tampa é azul clara, opaca; A cápsula está marcada com “ROCHE” em preto. O conteúdo das cápsulas é um pó granular fino, por vezes aglomerado, de cor bege claro, com um odor subtil.
Comprimidos: comprimidos cilíndricos, planos, com borda chanfrada, de cor vermelha pálida com pequenas inclusões e odor sutil; de um lado da pastilha há uma linha em forma de cruz, gravada “ROCHE” e um hexágono; por outro lado, existe um risco em forma de cruz. Diâmetro do comprimido - 12,6-13,4 mm; espessura - 3-4 mm.
Cápsulas GSS: cápsulas de gelatina dura; corpo - azul claro, opaco; a tampa é verde escura, opaca; A cápsula está marcada com “ROCHE” em tinta vermelha enferrujada. O conteúdo das cápsulas é um pó granular fino, por vezes aglomerado, de cor branca ou ligeiramente amarelada, com um odor subtil.

efeito farmacológico

efeito farmacológico- antiparkinsoniano.

Farmacocinética

Sucção. Formas de liberação usuais (Madopar “125” cápsulas e Madopar “250” comprimidos).
A levodopa e a benserazida são absorvidas principalmente na parte superior do intestino delgado. O tempo para atingir a Cmax da levodopa é de 1 hora após a ingestão das cápsulas ou comprimidos. A biodisponibilidade absoluta da levodopa é de 98% (de 74 a 112%). Cápsulas e comprimidos são bioequivalentes. A Cmax da levodopa no plasma e a extensão da absorção da levodopa (AUC) aumentam proporcionalmente à dose (no intervalo posológico de levodopa de 50 a 200 mg).
Comer reduz a taxa e a extensão da absorção da levodopa. Quando as cápsulas ou comprimidos são prescritos após uma refeição normal, a Cmax da levodopa no plasma é 30% menor e é alcançada mais tarde. O grau de absorção da levodopa é reduzido em 15%.
Forma de liberação dispersível (comprimidos de ação rápida Madopar (dispersíveis) “125”)
Os perfis farmacocinéticos da levodopa após tomar comprimidos dispersíveis são semelhantes aos após tomar Madopar "125" cápsulas ou Madopar "250" comprimidos, o tempo para atingir a Cmax tende a ser mais curto. Os parâmetros de absorção dos comprimidos dispersíveis são mais uniformes em diferentes pacientes do que os das cápsulas e comprimidos.
Forma de liberação com liberação controlada da substância ativa (cápsulas Madopar GSS “125”)
Madopar GSS “125” possui propriedades farmacocinéticas diferentes das formas de liberação acima. As substâncias ativas são libertadas lentamente no estômago. A Cmax no plasma é 20-30% menor que a das formas farmacêuticas convencionais e é alcançada 3 horas após a administração. A dinâmica da concentração plasmática é caracterizada por uma meia-vida mais longa (o período de tempo durante o qual a concentração plasmática é maior ou igual à metade do máximo) do que a de Madopar "125" cápsulas e Madopar "250" comprimidos, que convincentemente indica uma liberação controlada contínua de substâncias ativas. A biodisponibilidade de Madopar GSS “125” é 50-70% da biodisponibilidade de Madopar “125” cápsulas e Madopar “250” comprimidos e não depende da ingestão de alimentos. A ingestão de alimentos não afeta a Cmax da levodopa, que é alcançada mais tarde, 5 horas após a toma de Madopar GSS “125”.
Distribuição. A levodopa atravessa a BBB através de um sistema de transporte saturável. Não se liga às proteínas plasmáticas. Volume de distribuição - 57 litros. A área sob a curva concentração-tempo (AUC) da levodopa no líquido cefalorraquidiano é 12% daquela no plasma.
Ao contrário da levodopa, a benserazida não penetra na BHE. Acumula-se principalmente nos rins, pulmões, intestino delgado e fígado.
Metabolismo. A levodopa é metabolizada por duas vias principais (descarboxilação e o-metilação) e duas vias adicionais (transaminação e oxidação).
A descarboxilase do aminoácido aromático converte levodopa em dopamina. Os principais produtos finais desta via metabólica são os ácidos homovanílico e dihidroxifenilacético.
A catecol-o-metil-transferase metila a levodopa para formar 3-o-metildopa. O T1/2 deste principal metabólito do plasma é de 15-17 horas, e em pacientes que recebem doses terapêuticas de Madopar ocorre seu acúmulo.
A diminuição da descarboxilação periférica da levodopa, quando administrada concomitantemente com benserazida, resulta em concentrações plasmáticas mais elevadas de levodopa e 3-o-metildopa e concentrações plasmáticas mais baixas de catecolaminas (dopamina, norepinefrina) e ácidos fenolcarboxílicos (ácido homovanílico, ácido diidrofenilacético).
Na mucosa intestinal e no fígado, a benserazida é hidroxilada para formar trihidroxibenzilhidrazina. Este metabólito é um potente inibidor da descarboxilase de aminoácidos aromáticos.
Excreção. No contexto da inibição periférica da descarboxilase, o T1/2 da levodopa é de 1,5 horas. A depuração plasmática da levodopa é de 430 ml/min.
A benserazida é quase completamente eliminada pelo metabolismo. Os metabólitos são excretados principalmente na urina (64%) e em menor extensão nas fezes (24%).
Farmacocinética em grupos especiais de pacientes
Não existem dados sobre a farmacocinética da levodopa em doentes com compromisso renal e hepático.
Em pacientes idosos (65-78 anos) com doença de Parkinson, o T1/2 e a AUC da levodopa aumentam em 25%, o que não é uma alteração clinicamente significativa.

Farmacodinâmica

Medicamento combinado para o tratamento do parkinsonismo e da síndrome das pernas inquietas.
Parkinsonismo. A dopamina, um neurotransmissor cerebral, é produzida em quantidades insuficientes nos gânglios da base de pacientes com parkinsonismo. A terapia de reposição é realizada com prescrição de levodopa, precursor metabólico direto da dopamina, uma vez que esta penetra mal na BBB.
Após administração oral, a levodopa é rapidamente descarboxilada em dopamina nos tecidos cerebrais e extracerebrais. Como resultado, a maior parte da levodopa administrada não atinge os gânglios da base e a dopamina periférica frequentemente causa efeitos colaterais. O bloqueio da descarboxilação extracerebral da levodopa é, portanto, altamente desejável. Isto é conseguido pela administração simultânea de levodopa e benserazida, um inibidor periférico da descarboxilase. Madopar é uma combinação destas substâncias numa proporção ideal de 4:1 e é tão eficaz como grandes doses de levodopa.
Os comprimidos de ação rápida (dispersíveis) são especialmente indicados para pacientes com disfagia (dificuldade de deglutição), bem como para pacientes que necessitam de início de ação mais rápido do medicamento, por exemplo, com acinesia nas primeiras horas da manhã e da tarde, ou pacientes com fenômeno de “desgaste da dose única” ou pelo aumento do período latente antes do início do efeito clínico da droga.
As cápsulas HSS (sistema hidrodinamicamente balanceado) são uma forma farmacêutica especial com liberação retardada de substâncias ativas no estômago, onde a cápsula permanece de 3 a 6 horas.
Síndrome das pernas inquietas. O mecanismo exato de ação não é conhecido, mas o sistema dopaminérgico desempenha um papel importante na patogênese desta síndrome.

Indicações

Parkinsonismo.
Comprimidos de ação rápida Madopar (dispersíveis) “125” - forma farmacêutica especial para pacientes com acinesia nas primeiras horas da manhã e à tarde, bem como com disfagia e fenômenos de “esgotamento do efeito de dose única” ou “aumento do período latente antes do início do efeito clínico da droga "
Madopar GSS “125” é indicado para qualquer tipo de flutuação no efeito da levodopa (nomeadamente: “discinésia de dose máxima” e “fenómeno de dose final”, por exemplo, imobilidade noturna).
Síndrome das pernas inquietas idiopática (incluindo síndrome das pernas inquietas em pacientes com insuficiência renal em diálise).

Contra-indicações

hipersensibilidade à levodopa, benserazida ou excipientes do medicamento;
combinação com inibidores não seletivos da MAO ou com combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B;
disfunção de órgãos endócrinos, fígado ou rins (exceto pacientes com síndrome das pernas inquietas em diálise);
doenças do sistema cardiovascular em fase de descompensação;
doença mental com componente psicótico;
glaucoma de ângulo fechado;
idade menor de 25 anos;
gravidez;
período de amamentação.

Uso durante a gravidez e amamentação

Devido à possível perturbação do desenvolvimento esquelético do feto, Madopar (levodopa e benserazida) está absolutamente contra-indicado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não estejam a tomar medidas contraceptivas adequadas. Se ocorrer gravidez durante o tratamento, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente.
Como não se sabe se a benserazida passa para o leite materno, e uma mãe que amamenta necessita de tratamento com levodopa e benserazida, ela deve parar de amamentar porque No entanto, o desenvolvimento anormal do esqueleto da criança não pode ser descartado.

Efeitos colaterais

Do trato gastrointestinal: anorexia, náuseas, vômitos, diarreia, casos isolados de perda ou alteração do paladar, ressecamento da mucosa oral.
Da pele: raramente - coceira, erupção cutânea.
Do sistema cardiovascular: arritmias, hipotensão ortostática (enfraquece após redução da dose de Madopar), hipertensão arterial.
Do sistema sanguíneo: raramente - anemia hemolítica, leucopenia transitória, trombocitopenia.
Do sistema nervoso e da esfera mental: dor de cabeça, tonturas, por vezes em fases posteriores do tratamento - movimentos espontâneos (tais como coreia ou atetose), episódios de “congelamento”, enfraquecimento do efeito no final do período de dose, fenómeno “on-off”, sonolência grave, episódios de sonolência súbita, manifestações aumentadas síndrome das pernas inquietas, agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios, desorientação temporária, depressão.
Do corpo como um todo: infecção febril, rinite, bronquite.
Indicadores laboratoriais:às vezes - um aumento transitório na atividade das transaminases hepáticas e da fosfatase alcalina, um aumento no nitrogênio ureico no sangue, uma mudança na cor da urina para vermelho, escurecendo quando em pé.

Interação

Interações farmacocinéticas. O triexifenidil (um medicamento anticolinérgico) reduz a taxa, mas não a extensão, da absorção da levodopa. A administração de triexifenidil juntamente com Madopar GSS “125” não afeta outros parâmetros da farmacocinética da levodopa.
Os antiácidos reduzem o grau de absorção da levodopa em 32% quando prescritos com Madopar GSS "125".
O sulfato ferroso reduz a Cmax e a AUC da levodopa no plasma em 30-50%; essas alterações são clinicamente significativas em alguns pacientes (mas não em todos).
A metoclopramida aumenta a taxa de absorção da levodopa.
A levodopa não interage farmacocineticamente com bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona.
Interações farmacodinâmicas. Neurolépticos, opiáceos e medicamentos anti-hipertensivos contendo reserpina suprimem o efeito do Madopar.
Inibidores da MAO. Se for decidido prescrever Madopar a pacientes que recebem inibidores irreversíveis não seletivos da MAO, devem decorrer pelo menos 2 semanas desde a interrupção do uso do inibidor da MAO antes de começar a tomar Madopar (ver “Contra-indicações”). No entanto, inibidores seletivos da MAO-B (como a selegilina ou rasagilina) e inibidores seletivos da MAO-A (como a moclobemida) também podem ser prescritos durante o tratamento com Madopar. Recomenda-se ajustar a dose de levodopa dependendo das necessidades individuais do paciente em termos de eficácia e tolerabilidade. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B equivale a tomar um inibidor não seletivo da MAO, portanto tal combinação não deve ser prescrita simultaneamente com Madopar.
Simpaticomiméticos(adrenalina, norepinefrina, isoproterenol, anfetamina). Madopar não deve ser prescrito simultaneamente com simpaticomiméticos, uma vez que a levodopa pode potenciar o seu efeito. Se o uso concomitante ainda for necessário, é muito importante monitorar cuidadosamente o estado do sistema cardiovascular e, se necessário, reduzir a dose de simpaticomiméticos.
Medicamentos antiparkinsonianos. O uso combinado da droga com outras drogas antiparkinsonianas (anticolinérgicos, amantadina, agonistas da dopamina) é possível, mas pode potencializar não apenas os efeitos desejados, mas também os indesejáveis. Pode ser necessário reduzir a dose de Madopar ou de outro medicamento. Se um inibidor da catecol-o-metiltransferase (COMT) for adicionado ao tratamento, pode ser necessária uma redução da dose de Madopar. Se o tratamento com Madopar for iniciado, os medicamentos anticolinérgicos não devem ser interrompidos abruptamente, uma vez que a levodopa não faz efeito imediato.
Anestesia geral com halotano. Uma vez que um paciente recebendo Madopar pode apresentar flutuações na pressão arterial e arritmias durante a anestesia com halotano, Madopar deve ser descontinuado 12-48 horas antes da cirurgia.
A levodopa pode afetar os resultados laboratoriais de catecolaminas, creatinina, ácido úrico e glicose, e é possível um resultado falso positivo no teste de Coombs.
Em pacientes que recebem Madopar, tomar o medicamento simultaneamente com uma refeição rica em proteínas pode interferir na absorção da levodopa pelo trato gastrointestinal.

Overdose

Sintomas mencionado na seção “Efeitos colaterais”, mas de forma mais pronunciada: do sistema cardiovascular - arritmias; esfera mental - confusão, insônia; do trato gastrointestinal - náuseas e vômitos; movimentos involuntários patológicos.
Ao tomar uma forma farmacêutica com liberação retardada de substâncias ativas no estômago (Madopar GSS “125”), o início dos sintomas pode ser retardado.
Tratamento:é necessário monitorar funções vitais, terapia sintomática: prescrição de analépticos respiratórios, antiarrítmicos e, nos casos apropriados, neurolépticos.
Ao utilizar uma forma farmacêutica com liberação retardada de substâncias ativas (Madopar GSS “125”), a absorção adicional deve ser evitada por lavagem gástrica.

Modo de uso e doses

Dentro, pelo menos 30 minutos antes ou 1 hora depois das refeições.
As cápsulas (Madopar “125” ou Madopar GSS “125”) devem ser engolidas inteiras, sem mastigar.
Os comprimidos (Madopar "250") podem ser esmagados para facilitar a deglutição.
Os comprimidos dispersíveis (comprimidos de ação rápida Madopar (dispersíveis) “125”) devem ser dissolvidos em um quarto de copo de água (25-50 ml) e tomados no máximo meia hora após a dissolução do comprimido. O comprimido dissolve-se completamente em poucos minutos para formar uma solução branca leitosa. Como um precipitado pode se formar rapidamente, recomenda-se agitar a solução antes de usar.
As cápsulas de Madopar GSS “125” não podem ser abertas antes da utilização, caso contrário perde-se o efeito da libertação controlada contínua da substância activa.
O tratamento deve ser iniciado gradualmente, com doses individuais ajustadas até que o efeito ideal seja alcançado.
Regime de dosagem padrão
Parkinsonismo
Tratamento inicial. Na fase inicial da doença de Parkinson, recomenda-se iniciar o tratamento com Madopar tomando 50 mg de levodopa + 12,5 mg de benserazida 3-4 vezes ao dia. Se o esquema posológico inicial for tolerado, a dose deve ser aumentada lentamente dependendo da resposta do paciente.
O efeito ideal é geralmente alcançado com uma dose diária de 300-800 mg de levodopa + 75-200 mg de benserazida, tomada em 3 ou mais doses divididas. Pode levar de 4 a 6 semanas para atingir o efeito ideal. Caso seja necessário aumentar ainda mais a dose diária, isso deve ser feito em intervalos de 1 mês.
Tratamento de manutenção. A dose média de manutenção é de 125 mg (100 mg de levodopa + 25 mg de benserazida) 3-6 vezes ao dia. O número de doses (pelo menos 3) e a sua distribuição ao longo do dia devem garantir um efeito óptimo.
Para optimizar o efeito, pode substituir as cápsulas de Madopar “125” e os comprimidos de Madopar “250” por comprimidos dispersíveis ou cápsulas de Madopar GSS “125”.
Síndrome das pernas inquietas. 1 hora antes de dormir, com uma pequena quantidade de comida. A dose máxima é de 500 mg/dia.
Síndrome idiopática das pernas inquietas com distúrbios do sono. Recomenda-se prescrever Madopar “125” cápsulas ou Madopar “250” comprimidos. A dose inicial é de 62,5-125 mg, a dose máxima é de 250 mg.
Síndrome das pernas inquietas idiopática com outros distúrbios do sono. A dose inicial é de 1 cápsula. Madopar GSS “125” e 1 cápsula. Madopar “125” 1 hora antes de dormir. Se o efeito for insuficiente, a dose de Madopar GSS “125” deve ser aumentada para 250 mg (2 cápsulas).
Síndrome idiopática das pernas inquietas com distúrbios durante o dia. Além disso: 1 mesa. dispersível ou 1 tampa. Madopar "125", dose máxima - 500 mg/dia.
Síndrome das “pernas inquietas” em pacientes com insuficiência renal crônica em diálise - 125 mg (1 comprimido dispersível ou cápsula de Madopar “125”) 30 minutos antes da diálise.
Para evitar o aumento dos sintomas da síndrome das pernas inquietas (aparecimento precoce durante o dia, aumento da gravidade e envolvimento de outras partes do corpo), a dose diária não deve exceder a dose máxima recomendada de 500 mg. Se os sintomas clínicos aumentarem, a dose de levodopa deve ser reduzida ou a levodopa deve ser gradualmente descontinuada e outra terapia prescrita.
Dosagem em casos especiais
Madopar pode ser combinado com outros medicamentos antiparkinsonianos; à medida que o tratamento continua, pode ser necessário reduzir a dose de outros medicamentos ou interrompê-los gradualmente.
Se durante o dia o paciente apresentar flutuações motoras pronunciadas (fenômeno de “esgotamento do efeito de uma dose única”, fenômeno de “on-off”), recomenda-se a administração mais frequente de doses únicas correspondentemente menores, ou, mais preferencialmente, a utilização de Madopar GSS “125”.
É preferível iniciar a transição para Madopar GSS “125” com uma dose matinal, mantendo a dose diária e o regime posológico de Madopar “125” ou Madopar “250”.
Após 2-3 dias, a dose é aumentada gradualmente em aproximadamente 50%. Os pacientes devem ser avisados ​​de que sua condição pode piorar temporariamente. Pelas suas características, o Madopar GSS “125” começa a atuar um pouco mais tarde. O efeito clínico pode ser alcançado mais rapidamente prescrevendo Madopar GSS “125” juntamente com Madopar “125” cápsulas ou comprimidos dispersíveis. Isto pode ser especialmente útil no caso da primeira dose matinal, que deve ser ligeiramente superior às doses subsequentes. A dose individual de Madopar GSS “125” deve ser selecionada lenta e cuidadosamente, e o intervalo entre as alterações de dose deve ser de pelo menos 2-3 dias.
Em pacientes com sintomas noturnos, foi alcançado um efeito positivo aumentando gradualmente a dose noturna para 250 mg de Madopar GSS “125” antes de dormir.
Se o efeito de Madopar GSS “125” (discinesia) for pronunciado, os intervalos entre as doses devem ser aumentados e a dose única reduzida.
Se Madopar GSS “125” não for suficientemente eficaz mesmo numa dose diária correspondente a 1500 mg de levodopa, recomenda-se regressar ao tratamento anterior com Madopar “125”, Madopar “250” e Madopar comprimidos de ação rápida (dispersíveis) “125”.
Movimentos espontâneos como coreia ou atetose nas fases posteriores do tratamento podem ser eliminados ou enfraquecidos pela redução da dose.
Com o uso prolongado do medicamento, a ocorrência de episódios de “congelamento”, enfraquecimento do efeito no final do período de dose e o fenômeno “on-off” podem ser eliminados ou significativamente reduzidos reduzindo a dose ou prescrevendo o medicamento em dose menor, mas com mais frequência.
Posteriormente, você pode tentar aumentar a dose novamente para potencializar o efeito do tratamento.
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada. Madopar é bem tolerado por pacientes em sessões de hemodiálise.

Instruções Especiais

Pessoas com hipersensibilidade ao medicamento podem desenvolver reações correspondentes.
Os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, possíveis na fase inicial do tratamento, podem ser amplamente eliminados se Madopar for tomado com uma pequena quantidade de alimentos ou líquidos e também se a dose for aumentada lentamente.
Em pacientes com glaucoma de ângulo aberto, recomenda-se que a pressão intraocular seja medida regularmente porque a levodopa pode, teoricamente, aumentar a pressão intraocular.
Durante o tratamento, é necessário monitorar a função hepática e renal e o hemograma.
Pacientes com diabetes precisam monitorar frequentemente os níveis de glicose no sangue e ajustar a dose dos hipoglicemiantes.
Se possível, Madopar deve ser continuado pelo maior tempo possível antes da anestesia geral, com exceção da anestesia com halotano. Uma vez que um paciente recebendo Madopar pode apresentar flutuações na pressão arterial e arritmias durante a anestesia com halotano, Madopar deve ser descontinuado 12-48 horas antes da cirurgia. Após a cirurgia, o tratamento é retomado, aumentando gradativamente a dose até o nível anterior.
Madopar não pode ser cancelado abruptamente. A interrupção abrupta do medicamento pode levar à “síndrome maligna dos neurolépticos” (febre, rigidez muscular, bem como possíveis alterações mentais e aumento da creatina fosfoquinase sérica), que pode ser fatal. Se tais sintomas ocorrerem, o paciente deve estar sob supervisão médica (se necessário, hospitalizado) e receber terapia sintomática apropriada. Pode incluir a prescrição repetida de Madopar após uma avaliação apropriada da condição do paciente.
A depressão pode ser uma manifestação clínica da doença subjacente (parkinsonismo, síndrome das pernas inquietas) e também pode ocorrer durante a terapêutica com Madopar. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto à possível ocorrência de reações adversas psiquiátricas.
Possibilidade de dependência e abuso de drogas. Em alguns pacientes com parkinsonismo, foi observado o aparecimento de distúrbios comportamentais e cognitivos em decorrência do uso descontrolado de doses crescentes do medicamento, apesar das recomendações do médico e de um excesso significativo de doses terapêuticas do medicamento.
Influência na condução de veículos e no trabalho com máquinas e mecanismos. Se ocorrer sonolência, incl. Em caso de episódios repentinos de sonolência, deve-se parar de dirigir ou trabalhar com máquinas e considerar reduzir a dose ou interromper a terapia.

Princípio ativo ›› Levodopa* + Benserazida* (Levodopa* + Benserazida*) Nome latino Madopar “125” ATC: ›› N04BA Dopa e seus derivados Grupo farmacológico: Medicamentos antiparkinsonianos Classificação nosológica (CID ... Dicionário de medicamentos

Princípio ativo ›› Levodopa* + Benserazida* (Levodopa* + Benserazida*) Nome latino Madopar “250” ATC: ›› N04BA Dopa e seus derivados Grupo farmacológico: Medicamentos antiparkinsonianos Classificação nosológica (CID ... Dicionário de medicamentos

Substância ativa

Levodopa, Benserazida

Forma farmacêutica

pastilhas

Fabricante

Hoffmann la Roche, Suíça

Composto

1 guia. contém levodopa 100 mg, benserazida 25 mg (como cloridrato de benserazida 28,5 mg)

efeito farmacológico

Madopar é um medicamento antiparkinsoniano combinado que contém um precursor da dopamina e um inibidor periférico da descarboxilase. No parkinsonismo, o neurotransmissor cerebral dopamina é produzido em quantidades insuficientes nos gânglios da base. A levodopa é um precursor metabólico da dopamina e, ao contrário desta, penetra bem na BBB. Após administração oral, a levodopa é rapidamente descarboxilada em dopamina nos tecidos cerebrais e extracerebrais. Como resultado, a maior parte da levodopa administrada não atinge os gânglios da base e a dopamina periférica frequentemente causa efeitos colaterais. Portanto, é necessário bloquear a descarboxilação extracerebral da levodopa. Isto é conseguido pela administração simultânea de levodopa e benserazida, um inibidor periférico da descarboxilase.

Indicações

Doença de Parkinson, incluindo: em pacientes com disfagia, com acinesia nas primeiras horas da manhã e à tarde, pacientes com fenômenos de “esgotamento do efeito de dose única” ou “aumento do período latente antes do início do quadro clínico efeito da droga.”

Uso durante a gravidez e amamentação

Madopar é absolutamente contra-indicado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não utilizam métodos contraceptivos confiáveis ​​devido a uma possível interrupção do desenvolvimento do esqueleto do feto.
Se ocorrer gravidez durante o tratamento, o medicamento deve ser descontinuado de acordo com as recomendações do médico assistente.
Se for necessário tomar Madopar durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida devido à falta de dados fiáveis ​​sobre a penetração da benserazida no leite materno. O risco de desenvolvimento esquelético anormal em um recém-nascido não pode ser descartado.

Contra-indicações

Disfunção descompensada dos órgãos do sistema endócrino; disfunção hepática descompensada; disfunção renal descompensada (exceto pacientes com síndrome das pernas inquietas em diálise); doenças do sistema cardiovascular em fase de descompensação; doença mental com componente psicótico; glaucoma de ângulo fechado; uso simultâneo com inibidores não seletivos da MAO, uma combinação de inibidores da MAO tipo A e MAO tipo B; idade até 25 anos; mulheres em idade fértil que não utilizam métodos contraceptivos confiáveis; gravidez; período de lactação (amamentação); hipersensibilidade aos componentes da droga.

Efeitos colaterais

Do sistema sanguíneo: casos raros de anemia hemolítica, leucopenia transitória, trombocitopenia. Em pacientes em uso prolongado de levodopa, recomenda-se monitorar periodicamente o hemograma, a função hepática e renal.
Do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, diarreia, casos isolados de perda ou alteração do paladar, ressecamento da mucosa oral.
Da pele de seus apêndices: raramente - coceira, erupção cutânea.
Do sistema cardiovascular: arritmias, hipotensão ortostática (enfraquece após redução da dose de Madopar), hipertensão arterial.
Do sistema nervoso e da esfera mental: agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios, desorientação temporária (especialmente em pacientes idosos e em pacientes com histórico desses sintomas), depressão, dor de cabeça, tontura, às vezes em fases posteriores do tratamento - espontâneo movimentos (tais como coreia ou atetose), episódios de “congelamento”, enfraquecimento do efeito no final do período de dose (o fenómeno de “exaustão”), o fenómeno “on-off”, sonolência grave, episódios de sonolência súbita, aumento das manifestações da síndrome das pernas inquietas "
Do corpo como um todo: infecção febril, rinite, bronquite,
Indicadores laboratoriais: às vezes - aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, aumento da gama-glutamil transpeptidase, aumento do nitrogênio ureico no sangue, mudança na cor da urina para vermelho, escurecendo em pé.
Do corpo como um todo: anorexia

Como tomar, curso de administração e dosagem

Os comprimidos dispersíveis (comprimidos de ação rápida Madopar /dispersíveis/ “125”) devem ser dissolvidos em um quarto de copo de água (25-50 ml); O comprimido dissolve-se completamente após alguns minutos para formar uma suspensão branca leitosa, que deve ser tomada o mais tardar meia hora após a dissolução do comprimido. Como um precipitado pode se formar rapidamente, recomenda-se agitar a solução antes de usar.

Mal de Parkinson
Por via oral, pelo menos 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições.
Regime de dosagem padrão
O tratamento deve ser iniciado gradualmente, com doses individuais ajustadas até que o efeito ideal seja alcançado.
Terapia inicial
Na fase inicial da doença de Parkinson, recomenda-se iniciar o tratamento com Madopar tomando 62,3 mg (50 mg de levodopa + 12,5 mg de benserazida) 3-4 vezes ao dia. Se o esquema posológico inicial for tolerado, a dose deve ser aumentada lentamente com base na resposta do paciente.
O efeito ideal é geralmente alcançado com uma dose diária de 300-800 mg de levodopa + 75-200 mg de benserazida, tomada em três ou mais doses divididas. Pode levar de 4 a 6 semanas para obter resultados ideais. Caso seja necessário aumentar ainda mais a dose diária, isso deve ser feito em intervalos de 1 mês.
Terapia de manutenção
A dose média de manutenção é de 125 mg (100 mg de levodopa + 25 mg de benserazida) 3-6 vezes ao dia. O número de doses (pelo menos três) e a sua distribuição ao longo do dia devem garantir um efeito óptimo.

Instruções Especiais

Pacientes com hipersensibilidade ao medicamento podem desenvolver reações correspondentes.
Em pacientes com glaucoma de ângulo aberto, recomenda-se que a pressão intraocular seja medida regularmente porque a levodopa pode, teoricamente, aumentar a pressão intraocular.
Os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, possíveis na fase inicial do tratamento, podem ser amplamente eliminados se Madopar for tomado com uma pequena quantidade de alimentos ou líquidos, bem como se a dose for aumentada lentamente.
Durante o tratamento, é necessário monitorar a função hepática e renal e o hemograma.
Pacientes com diabetes precisam monitorar frequentemente os níveis de glicose no sangue e ajustar a dose dos hipoglicemiantes.
Se for necessária cirurgia com anestesia geral, a terapêutica com Madopar deve ser continuada até à cirurgia, com exceção da anestesia geral com halotano. Uma vez que um paciente recebendo Madopar pode apresentar flutuações na pressão arterial e arritmias durante a anestesia com halotano, Madopar deve ser descontinuado 12-48 horas antes da cirurgia. Após a cirurgia, o tratamento é retomado, aumentando gradativamente a dose até o nível anterior.
Madopar não pode ser cancelado abruptamente. A interrupção abrupta do medicamento pode levar à “síndrome maligna dos neurolépticos” (febre, rigidez muscular, bem como possíveis alterações mentais e aumento da creatina fosfoquinase sérica), que pode ser fatal. Se tais sintomas ocorrerem, o paciente deve estar sob supervisão médica (se necessário, hospitalizado) e receber terapia sintomática apropriada. Isto pode incluir a prescrição repetida de Madopar após avaliação apropriada da condição do paciente.
A depressão pode ser uma manifestação clínica da doença subjacente (parkinsonismo, síndrome das pernas inquietas) ou pode ocorrer durante a terapêutica com Madopar. O paciente deve ser cuidadosamente monitorado quanto à possível ocorrência de reações adversas psiquiátricas.

Flemoxin é uma versão genérica de um dos antibióticos mais populares do mundo -. O medicamento original foi desenvolvido por farmacêuticos britânicos na década de 60 do século passado. A amoxicilina surgiu no mercado farmacêutico no início dos anos 70.

A amoxicilina é, sem dúvida, um dos medicamentos antibacterianos de amplo espectro mais seguros. Segundo alguns relatos, esse antibiótico penicilina é quase o medicamento mais prescrito em pediatria. Quase todas as empresas farmacêuticas respeitáveis ​​consideram seu dever lançar sua própria Amoxicilina. A empresa japonesa Astellas Pharma também teve sucesso neste assunto ao desenvolver o Flemoxin.

Flemoxin Solutab se destaca do fundo monótono das Amoxicilinas devido à sua forma de liberação. Afinal, o medicamento está disponível na forma de comprimidos dispersíveis, que apresentam muitas vantagens em relação aos comprimidos a que estamos habituados.

Neste artigo tentaremos entender como o Flemoxin difere de seus análogos, e também esclarecer os aspectos positivos do medicamento. E não ignoremos as qualidades negativas, que, claro, também estão presentes.

Astellas Pharma: nova vida para antibióticos

Astellas Pharma é a maior empresa farmacêutica japonesa. Surgiu em 2005 graças à fusão de duas conhecidas empresas japonesas: Fujisawa Pharmaceutical Co e Yamanouchi Pharmaceutical Co.

Hoje, a Astellas Pharma atua em diversas áreas da medicina, criando tanto medicamentos originais quanto análogos de marcas consagradas. A empresa também produz diversos antibióticos, que se tornaram amplamente conhecidos devido à sua forma dispersível.

Cada um desses medicamentos possui uma palavra adicional no nome que indica uma forma especial - solutab. Os medicamentos dispersíveis incluem:

• antibiótico cefalosporina Ceforal solutab;
• Unidox Solutab, amplamente conhecido na Rússia;
• Vilprafen solutab;
• Flemoxin Solutab e Flemoklav Solutab são dois medicamentos relacionados que contêm Amoxicilina como ingrediente ativo.

Gostaria de salientar que o Flemoxin Solutab está registado apenas na Alemanha, Islândia, Portugal e nos países da CEI.

>>Recomendamos: se você estiver interessado em métodos eficazes para se livrar de coriza crônica, faringite, amigdalite, bronquite e resfriados persistentes, não deixe de conferir esta página do site depois de ler este artigo. As informações são baseadas na experiência pessoal do autor e já ajudaram muitas pessoas, esperamos que ajude você também. Agora vamos voltar ao artigo.<<

Flemoxin solutab: composição do medicamento

Flemoxin contém, como você já entendeu, o único componente ativo - Amoxicilina - na forma de um composto estável (tri-hidrato).