Nome: Sulfato de sisomicina (Sisomicinissulfas)

Influência farmacológica:
A sizomicina tem ampla variedade ação antimicrobiana. Ativo contra a maioria dos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo estafilococos resistentes à penicilina e meticilina. O espectro de ação é semelhante ao da gentamicina, mas é mais ativo.
Administrado por via intramuscular e intravenosa. Quando administrado nos músculos, é rapidamente absorvido, as concentrações máximas no sangue são detectadas após 30 minutos - 1 hora; as concentrações terapêuticas permanecem no sangue por 8 a 12 horas. Com a administração gota a gota, as concentrações máximas são observadas após 15 a 30 minutos.
A droga não penetra bem através da barreira hematoencefálica (a barreira entre o sangue e o tecido cerebral). Na meningite (inflamação das membranas do cérebro), é encontrado no líquido cefalorraquidiano.
É excretado inalterado pelos rins. Em pacientes com comprometimento função excretora rins, a concentração da droga no sangue é mantida em um nível elevado.

Sulfato de sizomicina - indicações de uso:

Use sulfato de sizomicina para casos graves doenças sépticas purulentas: sepse (infecção do sangue com micróbios do foco inflamação purulenta), meningite, peritonite (inflamação do peritônio), endocardite séptica (inflamação cavidades internas coração devido à presença de micróbios no sangue); para doenças infecciosas e inflamatórias graves do aparelho respiratório: pneumonia (pneumonia), empiema pleural (acúmulo de pus entre as membranas dos pulmões), abscesso (úlcera) do pulmão; infecções renais e do trato urinário; queimaduras infectadas e outras doenças causadas principalmente microrganismos gram-negativos ou associações de patógenos gram-positivos e gram-negativos.

Sulfato de sizomicina - método de aplicação:

Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. O sulfato de sizomicina é administrado por via intramuscular ou intravenosa (gotejamento). Dosagem única para adultos para infecções renais e trato urinário 1 mg/kg, diariamente - 2 mg/kg (em 2 doses). Para doenças sépticas-purulentas e infecciosas-inflamatórias graves trato respiratório dosagem única 1 mg/kg, dosagem diária - 3 mg/kg (em 3 doses divididas). Em particular Casos severos nos primeiros 2-3 dias, são administrados 4 mg/kg por dia (dosagem mais alta), seguido de redução da dosagem para 3 mg/kg (em 3-4 doses).
A dosagem diária para recém-nascidos e crianças até 1 ano é de 4 mg/kg (a dosagem mais alta é de 5 mg/kg), de 1 ano a 14 anos - 3 mg/kg (a dose mais alta é de 4 mg/kg), acima de 14 anos. anos - a dosagem para adultos. Recém-nascidos dose diária administrado em 2 doses, para outras crianças - em 3 doses. Para crianças jovem o medicamento é prescrito apenas para sinais vitais. A duração do tratamento para adultos e crianças é de 7 a 10 dias.
Soluções de sulfato de sisomicina são preparadas imediatamente antes da administração. Para intravenoso administração de gotejamento adicionar 50-100 ml de solução de glicose a 5% a uma dose única de antibiótico para adultos ou solução isotônica cloreto de sódio e 30-50 ml de solução de glicose a 5% para crianças. A taxa de administração para adultos é de 60 gotas por minuto, para crianças - 8 a 10 gotas por minuto. Infusões intravenosas Geralmente são realizados dentro de 2 a 3 dias e depois mudam para injeções intramusculares.

Sulfato de sizomicina - efeitos colaterais:

Os efeitos colaterais do uso da sisomicina são semelhantes aos do uso de outros antibióticos aminoglicosídeos (nefro e ototoxicidade /efeitos prejudiciais aos rins e órgãos auditivos/, em casos raros - distúrbios de condução neuromuscular). No administração intravenosaé provável o desenvolvimento de periflebite (inflamação dos tecidos que circundam a veia) e flebite (inflamação da veia). Em casos raros há Reações alérgicas (erupção cutânea, coceira, inchaço).

Sulfato de sizomicina - contra-indicações:

As contra-indicações são as mesmas da neomicina.

Sulfato de sizomicina - forma de liberação:

Solução a 5% (50 mg/ml) em ampolas de 1, 1,5 e 2 ml para adultos e solução a 1% (10 mg/ml) em ampolas de 2 ml para crianças.

Sulfato de sizomicina - condições de armazenamento:

Lista B. Em local escuro à temperatura ambiente.

Sulfato de sizomicina - sinônimos:

Extramicina, Patomicina, Ricamisina, Siseptina, Sisomin.

Sulfato de sizomicina - composição:

Sal (sulfato) de um antibiótico do grupo dos aminoglicosídeos, formado durante a vida de Micromonosporainyoensis ou outros microrganismos relacionados.

Importante!
Antes de usar o medicamento Sulfato de sizomicina você deve consultar seu médico. Esta instrução destina-se apenas a fins informativos.

Forma farmacêutica:

solução para administração intravenosa e injeção intramuscular

Efeito farmacológico:

Antibiótico de amplo espectro do grupo dos aminoglicosídeos. Possui efeito bactericida, suprime a síntese de proteínas no nível do ribossomo. É mais ativo que a gentamicina. Ativo contra a maioria dos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incl. Staphylococcus spp., resistente à penicilina e antibióticos de outros grupos; nenhum efeito sobre Bacteroides spp. e outros anaeróbios, vírus, protozoários.

Indicações:

Doenças sépticas purulentas (sepse, meningite, peritonite, endocardite séptica); doenças infecciosas e inflamatórias do aparelho respiratório (pneumonia, empiema pleural, abscesso pulmonar); infecções renais e trato urinário(pielonefrite, cistite, uretrite); queimaduras infectadas.

Contra-indicações:

Hipersensibilidade, azotemia ( nitrogênio residual no sangue acima de 100 mg%); doenças do aparelho auditivo e vestibular associadas à neurite VIII pares nervos cranianos; miastenia grave.

Efeitos colaterais:

Nefrotoxicidade (proteinúria, azotemia, oligúria), ototoxicidade (distúrbios vestibulares e labirínticos, perda auditiva), aumento da atividade das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia, reações alérgicas (erupção cutânea, coceira, inchaço). Com administração intravenosa - periflebite, flebite, raramente - efeito laxante. Overdose. Sintomas: bloqueio da condução neuromuscular, paralisia dos músculos respiratórios. Tratamento: aos primeiros sinais de sobredosagem - administração de CaCl2 e proserina; se necessário, o paciente é transferido para ventilação mecânica.

Modo de uso e dosagem:

Gotejamento IM ou IV. Para infecções renais e do trato urinário Dose única para adultos - 1 mg/kg, diariamente - 2 mg/kg (administrado em 2 doses). Para doenças sépticas-purulentas e infecciosas-inflamatórias graves do sistema respiratório, uma dose única para adultos é de 1 mg/kg, uma dose diária é de 3 mg/kg 3 vezes ao dia. Para recém-nascidos e crianças menores de 1 ano de idade, a dose diária é de 4 mg/kg (máximo - 5 mg/kg), 1-14 anos - 3 mg/kg (máximo - 4 mg/kg), maiores de 14 anos - adulto dose. A dose diária para recém-nascidos é dividida em 2 injeções, para crianças o restante faixas etárias- por 3 injeções. A duração do tratamento em crianças e adultos é de 7 a 10 dias. As soluções de sizomicina são preparadas imediatamente antes da administração. Para administração intravenosa por gotejamento, adicione 50-100 ml de uma solução de dextrose a 5% ou solução de NaCl a 0,9% a uma dose única de antibiótico para adultos e 30-50 ml de uma solução de dextrose a 5% para crianças. A taxa de administração para adultos é de 60 gotas/min, para crianças - 8-10 gotas/min. As infusões IV são realizadas por 2-3 dias e depois mudam para injeções IM.

Instruções Especiais:

Antes de prescrever um antibiótico, a sensibilidade dos patógenos isolados a ele deve ser determinada por meio de discos contendo 10 mcg de sisomicina, conforme método especificado nas instruções de uso dos discos. Quando o diâmetro das zonas é superior a 15 mm, o microrganismo isolado é considerado sensível à sisomicina, inferior a 14 mm - resistente. Para crianças pequenas (primeiras semanas de vida) é utilizado apenas por motivos de saúde. Durante o tratamento, é necessário monitorar o funcionamento dos rins, fígado, aparelho vestibular e audição (pelo menos uma vez por semana), a concentração de sisomicina no sangue, que não deve ultrapassar 6 mcg/ml. Sizomizin em solução de NaCl a 0,9% pode ser prescrita a pacientes diabetes mellitus: dentro, com infecções intestinais, na dose diária de 10-15 mg/kg.

Forma farmacêutica: solução para administração intravenosa e intramuscular

efeito farmacológico: Antibiótico de amplo espectro do grupo dos aminoglicosídeos. Tem efeito bactericida e inibe a síntese protéica ao nível do ribossomo. É mais ativo que a gentamicina. Ativo contra a maioria dos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incl. Staphylococcus spp., resistente à penicilina e antibióticos de outros grupos; nenhum efeito sobre Bacteroides spp. e outros anaeróbios, vírus, protozoários.

Indicações: Doenças sépticas purulentas (sepse, meningite, peritonite, endocardite séptica); doenças infecciosas e inflamatórias do aparelho respiratório (pneumonia, empiema pleural, abscesso pulmonar); infecções renais e do trato urinário (pielonefrite, cistite, uretrite); queimaduras infectadas.

Contra-indicações: Hipersensibilidade, azotemia (nitrogênio residual no sangue acima de 100 mg%); doenças do aparelho auditivo e vestibular associadas à neurite do VIII par de nervos cranianos; miastenia grave.

Efeitos colaterais: Nefrotoxicidade (proteinúria, azotemia, oligúria), ototoxicidade (distúrbios vestibulares e labirínticos, perda auditiva), aumento da atividade das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia, reações alérgicas (erupção cutânea, coceira, inchaço). Com administração intravenosa - periflebite, flebite, raramente - efeito laxante. Overdose. Sintomas: bloqueio da condução neuromuscular, paralisia dos músculos respiratórios. Tratamento: aos primeiros sinais de sobredosagem - administração de CaCl2 e proserina; se necessário, o paciente é transferido para ventilação mecânica.

Modo de uso e dosagem: Gotejamento IM ou IV. Para infecções renais e do trato urinário, uma dose única para adultos é de 1 mg/kg, uma dose diária é de 2 mg/kg (administrada em 2 doses). Para doenças sépticas-purulentas e infecciosas-inflamatórias graves do sistema respiratório, uma dose única para adultos é de 1 mg/kg, uma dose diária é de 3 mg/kg 3 vezes ao dia. Para recém-nascidos e crianças menores de 1 ano de idade, a dose diária é de 4 mg/kg (máximo - 5 mg/kg), 1-14 anos - 3 mg/kg (máximo - 4 mg/kg), maiores de 14 anos - adulto dose. A dose diária para recém-nascidos é dividida em 2 injeções, para crianças de outras faixas etárias - em 3 injeções. A duração do tratamento em crianças e adultos é de 7 a 10 dias. As soluções de sizomicina são preparadas imediatamente antes da administração. Para administração intravenosa por gotejamento, adicione 50-100 ml de uma solução de dextrose a 5% ou solução de NaCl a 0,9% a uma dose única de antibiótico para adultos e 30-50 ml de uma solução de dextrose a 5% para crianças. A taxa de administração para adultos é de 60 gotas/min, para crianças - 8-10 gotas/min. As infusões IV são realizadas por 2-3 dias e depois mudam para injeções IM.

Indicações especiais: Antes de prescrever um antibiótico, a sensibilidade dos patógenos isolados a ele deve ser determinada por meio de discos contendo 10 mcg de sisomicina, conforme método especificado nas instruções de uso dos discos. Quando o diâmetro das zonas é superior a 15 mm, o microrganismo isolado é considerado sensível à sisomicina, inferior a 14 mm - resistente. Para crianças pequenas (primeiras semanas de vida) é utilizado apenas por motivos de saúde. Durante o tratamento, é necessário monitorar o funcionamento dos rins, fígado, aparelho vestibular e audição (pelo menos uma vez por semana), a concentração de sisomicina no sangue, que não deve ultrapassar 6 mcg/ml. A sizomizina em solução de NaCl a 0,9% pode ser prescrita para pacientes com diabetes mellitus: por via oral, para infecções intestinais, na dose diária de 10-15 mg/kg.

Interação com outras pessoas medicação: Medicamentos com efeitos oto e nefrotóxicos (estreptomicina, canamicina, gentamicina, florimicina, monomicina, ristomicina, polimixina B), diuréticos e relaxantes musculares não despolarizantes aumentam o risco de efeitos colaterais.

Fórmula estrutural

Nome russo

O nome latino da substância é Sizomicina

Sisomicina ( gênero. Sisomicina)

Nome químico

(2R,3R,4R,5R)-2-([(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-Diamino-3-([(2S,3R)-3-amino-6-(aminometil )-3,4-dihidro-2H-piran-2-il]oxi)-2-hidroxiciclohexil]oxi)-5-metil-4-(metilamino)oxano-3,5-diol

Fórmula bruta

C19H37N5O7

Grupo farmacológico da substância Sizomicina

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

32385-11-8

Características da substância Sizomicina

Antibiótico do grupo dos aminoglicosídeos. Produzido Micromonospora inyoensis ou outros microrganismos relacionados. Sulfato de sizomicina - pó cristalino branco com uma tonalidade ligeiramente amarelada ou rosada. Facilmente solúvel em água. Peso molecular 1385,45.

Farmacologia

efeito farmacológico- bactericida, antibacteriano de amplo espectro.

Penetra no interior da célula microbiana e se liga a proteínas receptoras específicas na subunidade ribossômica 30S: interrompe a formação do complexo de iniciação (RNA mensageiro - subunidade ribossômica 30S), altera a leitura das informações do DNA, promovendo a síntese de proteínas defeituosas, e também causa o desacoplamento dos polirribossomos, o que impede a síntese de proteínas. Em concentrações mais elevadas, danifica as membranas citoplasmáticas e causa a morte celular.

Atua na maioria dos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo Staphylococcus spp.(incluindo aqueles resistentes à penicilina e antibióticos de outros grupos), Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Proteus spp.. Não afeta Bacteroides spp. e outros anaeróbios, vírus, protozoários. A resistência à sisomicina desenvolve-se lentamente. Também ocorre resistência cruzada a todos os aminoglicosídeos. A sizomicina é usada principalmente para doença seria causada por microrganismos gram-negativos resistentes a outros antibióticos ou associações de patógenos gram-positivos e gram-negativos.

Mal absorvido pelo trato gastrointestinal. Quando usado por via intramuscular, é rapidamente absorvido no local da injeção, o Cmax no sangue é criado em 0,5-1 hora, em concentrações terapêuticas é detectado em 8-12 horas. Com administração intravenosa por gotejamento, o Tmax no sangue é de 15-30 minutos . Altas concentrações são criadas nos rins, pulmões, fígado e fluido extracelular; tem uma ligeira afinidade com osso e tecido adiposo. Passa pela placenta e entra leite materno. Ele passa mal pela BBB intacta e, durante a meningite, penetra no líquido cefalorraquidiano. Menos de 10% ligam-se às proteínas plasmáticas. Praticamente não sofre biotransformação. T1/2 é de 2 a 4 horas para adultos, 5 a 8 horas para recém-nascidos e 2,5 a 4 horas para crianças. Mais de 95% são excretados inalterados pelos rins filtração glomerular, criando altas concentrações na urina. Em pacientes com função excretora renal prejudicada, a concentração de sizomicina no sangue é mantida em níveis elevados.

Uso da substância Sizomicina

Doenças sépticas purulentas (sepse, meningite, peritonite, endocardite séptica), doenças infecciosas e inflamatórias graves do aparelho respiratório (pneumonia, empiema pleural, Abscesso pulmonar), infecções renais e do trato urinário (pielonefrite, cistite, uretrite), queimaduras infectadas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, miastenia gravis, doenças do sistema auditivo e/ou vestibular associadas a neurite do VIII par de nervos cranianos, azotemia (nitrogênio residual no sangue acima de 70,4 mmol/l, ou 100 mg%), gravidez, amamentação. Para crianças pequenas (primeiras semanas de vida) é utilizado apenas por motivos de saúde.

Restrições de uso

Disfunção renal, botulismo, parkinsonismo, hipocoagulação.

Efeitos colaterais da substância Sizomicina

Efeito nefrotóxico (proteinúria, azotemia, oligúria) - mais frequentemente em pacientes com insuficiência renal; convulsões; no cursos longos tratamento e no caso de utilização de doses superiores às recomendadas - efeito ototóxico (principalmente - distúrbios vestibulares, distúrbios labirínticos, menos frequentemente - perda auditiva), aumento da atividade das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia; reações alérgicas (erupção cutânea, coceira, inchaço); com administração intravenosa - periflebite, flebite.

Interação

Fortalece efeitos colaterais agentes oto e nefrotóxicos, relaxantes musculares, polimixinas, metoxiflurano. Reduz a atividade de medicamentos antimiastênicos. A indometacina, quando usada por via parenteral, retarda a eliminação da sisomicina.

Overdose

Sintomas: bloqueio da condução neuromuscular, paralisia dos músculos respiratórios.

Tratamento: aos primeiros sinais de sintomas de sobredosagem, administração de cloreto de cálcio e metilsulfato de neostigmina; se necessário - ventilação mecânica.

Rotas de administração

V/m, i.v..

Precauções da substância Sizomicina

A sizomicina não deve ser usada (em conjunto ou sequencialmente) com medicamentos que tenham efeitos oto e nefrotóxicos (estreptomicina, canamicina, gentamicina, viomicina, monomicina, ristomicina, polimixina B), bem como simultaneamente com diuréticos e medicamentos semelhantes ao curare.

Ao prescrever um antibiótico, deve-se determinar a sensibilidade dos patógenos isolados a ele.

Sulfato de sisomicina (sulfas de sisomicina)

Composto

Sal (sulfato) de um antibiótico do grupo dos aminoglicosídeos, formado durante a vida de Micromonospora inyoensis ou outros microrganismos relacionados.

efeito farmacológico

A sizomicina possui amplo espectro de ação antimicrobiana. Ativo contra a maioria dos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo estafilococos resistentes à penicilina e meticilina. O espectro de ação é próximo ao da gentamicina, porém mais ativo.
Administrado por via intramuscular e intravenosa. Quando administrado nos músculos, é rapidamente absorvido, as concentrações máximas no sangue são detectadas após 30 minutos - 1 hora; as concentrações terapêuticas permanecem no sangue por 8 a 12 horas. Com a administração gota a gota, as concentrações máximas são observadas após 15 a 30 minutos.
A droga não penetra bem através da barreira hematoencefálica (a barreira entre o sangue e o tecido cerebral). Na meningite (inflamação das membranas do cérebro), é encontrado no líquido cefalorraquidiano.
É excretado inalterado pelos rins. Em pacientes com função excretora renal prejudicada, a concentração do medicamento no sangue é mantida em níveis elevados.

Indicações de uso

O sulfato de sizomicina é usado para doenças sépticas purulentas graves: sepse (infecção do sangue por micróbios de uma fonte de inflamação purulenta), meningite, peritonite (inflamação do peritônio), endocardite séptica (inflamação das cavidades internas do coração devido à presença de micróbios no sangue); para doenças infecciosas e inflamatórias graves do aparelho respiratório: pneumonia (pneumonia), empiema pleural (acúmulo de pus entre as membranas dos pulmões), abscesso (úlcera) do pulmão; infecções renais e do trato urinário; queimaduras infectadas e outras doenças causadas predominantemente por microrganismos gram-negativos ou associações de patógenos gram-positivos e gram-negativos.

Modo de aplicação

Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. O sulfato de sizomicina é administrado por via intramuscular ou intravenosa (gotejamento). Uma dose única para adultos para infecções renais e do trato urinário é de 1 mg/kg, a dose diária é de 2 mg/kg (em 2 doses). Para doenças sépticas-purulentas e infecciosas-inflamatórias graves do trato respiratório, dose única de 1 mg/kg, dose diária de 3 mg/kg (em 3 doses). Em casos especialmente graves, 4 mg/kg por dia são administrados nos primeiros 2-3 dias ( dose máxima) seguida de uma redução da dose para 3 mg/kg (em 3-4 doses).
A dose diária para recém-nascidos e crianças menores de 1 ano é de 4 mg/kg (dose máxima 5 mg/kg), de 1 ano a 14 anos - 3 mg/kg (máximo 4 mg/kg), maiores de 14 anos - dose de adulto. Para os recém-nascidos, a dose diária é administrada em 2 doses, para as demais crianças - em 3 doses. Para crianças pequenas, o medicamento é prescrito apenas por motivos de saúde. A duração do tratamento para adultos e crianças é de 7 a 10 dias.
Soluções de sulfato de sisomicina são preparadas imediatamente antes da administração. Para administração intravenosa por gotejamento, adicione 50-100 ml de solução de glicose a 5% ou solução isotônica de cloreto de sódio a uma dose única de antibiótico para adultos e 30-50 ml de solução de glicose a 5% para crianças. A taxa de administração para adultos é de 60 gotas por minuto, para crianças - 8 a 10 gotas por minuto. As infusões intravenosas são geralmente realizadas por 2 a 3 dias e depois mudam para injeções intramusculares.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais do uso da sisomicina são semelhantes aos do uso de outros antibióticos aminoglicosídeos (nefro e ototoxicidade /efeitos prejudiciais aos rins e órgãos auditivos/, em em casos raros- distúrbios da condução neuromuscular). Com a administração intravenosa, é possível o desenvolvimento de periflebite (inflamação dos tecidos que circundam a veia) e flebite (inflamação da veia). Em casos raros, são observadas reações alérgicas (erupção cutânea, coceira, inchaço).

Contra-indicações

As contra-indicações são as mesmas da neomicina.

Formulário de liberação

Solução a 5% (50 mg/ml) em ampolas de 1, 1,5 e 2 ml para adultos e solução a 1% (10 mg/ml) em ampolas de 2 ml para crianças.

Condições de armazenamento

Lista B. Em local escuro à temperatura ambiente.

Sinônimos

Extramicina, Patomicina, Ricamisina, Siseptina, Sizomin.As informações sobre o medicamento são fornecidas apenas para fins informativos e não devem ser usadas como guia para automedicação. Somente um médico pode decidir prescrever o medicamento, bem como determinar a dose e a forma de seu uso.