Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; допускается наличие "мраморности".

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 71 мг, магния стеарат - 2 мг, тальк - 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.4 мг, кросповидон (коллидон CL-M, коллидон CL) - 2 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
80 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина , снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с , составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества – каптоприла (в пересчете на сухое вещество) 25 мг,

вспомогательных веществ: лактоза – 30 мг, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность»

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АA01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Каптоприл легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция достигает 70%; биодоступность составляет 60%.

Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь. Одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.

Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50% пиковая концентрация достигается через 30 минут, а пик концентрации в сыворотке крови – в течение часа. Через час сывороточный уровень каптоприла начинает уменьшаться в геометрической прогрессии, и спустя 8 часов после приема его количество становится незначительным.

Распределение

Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25 - 30% каптоприла ковалентно, но временно, связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Постоянная концентрация каптоприла составляет около 0,7 л/кг.

Метаболизм

Каптоприл быстро и полностью метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов (с тиолами, таких как глутатион и цистеин, и с белками сыворотки крови). Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть некоторые in vitro доказательства преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции эффект-концентрация и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики), поскольку метаболиты могут превращаться в каптоприл.

Экскреция

Каптоприл быстро выводится из организма, в основном в неизмененном виде почками. Основным механизмом выведения является тубулярная секреция, и в меньшей степени, клубочковая фильтрация. Средний общий клиренс составляет 0,8 л/кг/час, средний почечный клиренс - 0,4 л/кг/час.

Метаболизм каптоприла является нелинейным и сложным, период полувыведения не может быть точно определен, но предполагается, что составляет около 1,9 часов.

Лактация

У двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы. Основываясь на этих данных, максимальная суточная доза, которую может получить с грудным молоком ребенок, будет составлять меньше чем 0,002% от материнской дозы.

Каптоприл может быть выведен из кровообращения путем гемодиализа или перитонеальным диализом. Клиренс гемодиализа составляет 1.33 мл/с - 2 мл/с, в зависимости от используемых фильтров. За четыре часа гемодиализа из крови удаляется 30 - 40% каптоприла, выведение метаболитов происходит менее эффективно.

Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у больных с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у больных с гипертензией без печеночной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.

Фармакодинамика

Проявление гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпреращающего фермента (АПФ) обусловлено, главным образом, супрессией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови.

Ренин, как эндогенный фермент, синтезируется в почках и высвобождается в системный кровоток, где он конвертирует ангиотензин I в ангиотензин II - относительно неактивный декапептид. Затем ангиотензин I преобразуется (АПФ), пептидилдипептидазой, в ангиотензин II. Ангиотензин II оказывает выраженное сосудосуживающее действие, сопровождающееся повышением артериального давления, и также хорошо стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II, что выражается в уменьшении его вазопрессорной активности и прямому уменьшению выделения альдостерона. Хотя последнее уменьшение незначительно, может отмечаться незначительное увеличение концентрации калия в крови одновременно вместе с потерей натрия и воды.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Ингибиторы АПФ расширяют артерии в большей степени, чем вены.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

Еще одной функцией АПФ является блокирование потенциально вазодепрессивного кинина – брадикинина в неактивные метаболиты. Поэтому, ингибирование АКФ приводит к повышению активности килликреин-кининовой системы, которая способствует периферической вазодилятации за счет синтеза простагландина; возможно этот механизм включен в гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и ответственен за некоторые неблагоприятные реакции.

У большинства пациентов после приема однократной дозы каптоприла антигипертензивный эффект наступает от 15 до 30 минут, максимальный пик снижения артериального давления обычно наступает в диапазоне от 60 до 90 минут. Продолжительностью воздействия зависит от дозы. Этот эффект обычно сохраняется в течение 4-6 часов, а после приема более высоких доз - от 8 до 12 часов. После прекращения терапии немедленного повышения артериального давления обычно не происходит. Снижение артериального давления может прогрессировать, поэтому для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо принимать препарат от 3 до 4 недель. Тиазидные диуретики усиливают гипотензивное действие каптоприла.

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл расширяет сосуды и уменьшает их общее периферическое сопротивление. При применении каптоприла также снижается давление в легочных капиллярах и среднее давление в легочной артерии, при этом общее легочное сосудистое сопротивление остается неизменным. После однократного или многократного приема дозы системное периферическое сопротивление уменьшается примерно на 10 - 30%. После одной дозы систолическое и диастолическое давление крови уменьшается на 10 - 20%. Частота сердечных сокращений и ударный объем, как правило, остаются неизменными.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью краткосрочная терапия каптоприлом (благодаря дополнительному эффекту на сосудистую систему) приводит к увеличению минутного объема сердца с 25% до 30% и улучшению показателя сердечного индекса с 15% до 40%, при этом снижается системное сосудистое сопротивление (на 20% - 45%), сопротивление легочных сосудов (на 35% - 45%), общее сосудистое сопротивление (на 25% - 35%), давление в легочной артерии (на 15% - 35%), давление в легочных капиллярах (на 25% - 50%), давление в правом предсердии (на 25% - 45%) и среднее артериальное давление (на 7% - 25%). Частота сердечных сокращений обычно остается неизменной. После однократной дозы каптоприла гемодинамический эффект наступает через 30 минут, становится наиболее выраженным через 60 - 90 минут и сохраняется обычно от 3 до 8 часов. По окончании терапии частота сердечных сокращений немного увеличивается, но гемодинамика не ухудшается.

У больных после инфаркта миокарда каптоприл снижает миокардиальный некроз, улучшает метаболизм, а также уменьшает частоту аритмии после реперфузии сердечной мышцы. Каптоприл уменьшает гипертрофию желудочков, избыточный рост коллагена и предотвращает повреждение клеток сердечной мышцы. Клинические исследования показали, что раннее начало терапии (между 3-м и 16-м днем после инфаркта-миокарда) и длительная терапия больных в постинфарктном периоде с бессимптомной дисфункцией левого желудочка увеличивают выживаемость и снижают смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и застойной сердечной недостаточности на 24%, смертность в результате повторных инфарктов миокарда - на 32%, заболеваемость из-за повторных инфарктов миокарда - на 25%, застойной сердечной недостаточности - на 37% и число госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью - на 22%. Благодаря своему положительному влиянию на почки ингибиторы АПФ являются одними из наиболее полезных антигипертензивных лекарственных средств. Каптоприл уменьшает почечное сосудистое сопротивление, увеличивает кровоток через почки, гломерулярную фильтрацию, экскрецию натрия и воды, задерживает калий, уменьшает потерю протеинов, аккумуляцию мезангиальных макромолекул и тем самым предотвращает повреждение мезангия и развитие гломерулосклероза. Таким образом, каптоприл сохраняет и улучшает функцию почек и замедляет развитие хронической прогрессирующей почечной болезни (в частности, диабетической нефропатии), в том числе и у негипертоников.

У пациентов с сахарным диабетом I типа, как показали клинические исследования, каптоприл уменьшает протеинурию (на 30% в течение первых трех месяцев), замедляет прогрессирование диабетической нефропатии (уменьшает риск симптоматической нефропатии на 67 - 76%), снижает частоту случаев терминальной стадии почечной недостаточности (гемодиализ или трансплантация почки) или летальных случаев (уменьшает риск на 51%). Этот эффект каптоприла не зависит от его антигипертензивной активности.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность

Ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии)

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа, которая проявляется макропротеинурией

Способ применения и дозы

КАПТОПРИЛ-АКОС назначают до, во время и после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. КАПТОПРИЛ-АКОС используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.

Артериальная гипертензия: при мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

Сердечная недостаточность: лечение препаратом КАПТОПРИЛ-АКОС сердечной недостаточности следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25 мг - 12,5 мг два - три раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг 2-3 раза в день. Титрование в поддерживающей дозе (75 - 150 мг в день) должно основываться на реакции пациента на лечение, клиническом состоянии и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов. Доза должна быть увеличена постепенно, с интервалом, по крайней мере, 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию пациента на лечение.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением КАПТОПРИЛА-АКОС диуретик отменяют или уменьшают дозу).

Инфаркт миокарда:

Кратковременное лечение: лечение препаратом КАПТОПРИЛ-АКОС в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу - 6,25 мг, затем через 2 часа - 12,5 мг и через 12 часов - 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг КАПТОПРИЛ-АКОС в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении и лечения заболевания в постинфарктном периоде.

Длительное лечение: если лечение не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Каптоприл можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом I типа: у больных сахарным диабетом I типа при диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза КАПТОПРИЛ-АКОС 75-100 мг, разделенная на 2-3 приема. Если дополнительное понижение кровяного давления желательно, могут быть добавлены дополнительные антигипертензивные препараты.

Нарушение функции почек: каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью.

При необходимости, дозу КАПТОПРИЛ-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики, которых следует избегать.

Пожилые пациенты: Для пациентов пожилого возраста, как и в случае других антигипертензивных средств, лечение каптоприлом рекомендуется начинать с наименьшей дозы (6,25 мг два раза в сутки), поскольку у данной категории пациентов может быть снижена почечная функция или наблюдаться другие сопутствующие заболевания.

Дети и подростки: эффективность и безопасность приема каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл может назначаться детям и подросткам только тогда, когда лечение другими антигипертензивными средствами не достаточно эффективно. Лечение каптоприлом следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза у детей составляет 0,3 мг/кг массы тела. Для детей с нарушением функции почек, у недоношенных детей, новорожденных детей раннего возраста, нуждающихся в специальных мерах предостороженности, начальная доза КАПТОПРИЛ-АКОС должна составлять 0,15 мг/кг массы тела. Как правило, КАПТОПРИЛ-АКОС назначают детям 3 раза в день, но доза и интервал должны быть адаптированы индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Если прием препарата КАПТОПРИЛ-АКОС был пропущен, его следует принять как можно раньше, а следующую дозу – в привычное время. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.

Нарушения со стороны метаболизма и питания:

Редко: анорексия.

Очень редко: гиперкалиемия, гипогликемия.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Очень редко: аутоиммунные заболевания с положительными АНА титрами.

Психические расстройства:

Часто: нарушение сна.

Очень редко: спутанность сознания, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса, головокружение.

Редко: сонливость, головные боли и парестезии.

Очень редко: цереброваскулярные осложнения, в том числе инсульт и обмороки.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, сердцебиение.

Очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок.

Редко: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: сухой, раздражающий непродуктивный кашель и одышка,

Очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, диарея, запоры, сухость во рту.

Редко: стоматит/афтозные язвы, кишечная ангиодистрофия.

Очень редко: глоссит, язвенная болезнь, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение функции печени и холестаз (в том числе желтуха), гепатит, включая некроз, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение.

Нечасто: ангионевротический отек.

Очень редко: крапивница, синдром Стивена-Джонса, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит, эритродермия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей:

Очень редко: миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: почечная недостаточность, в том числе полиурия, олигурия и частое мочеиспускание.

Очень редко: нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

Очень редко: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения:

Редко: боль в груди, усталость, недомогание.

Очень редко: лихорадка.

Лабораторные показатели:

Очень редко: протеинурия, эозинофилия, повышение уровня калия в сыворотке, снижение сывороточного натрия, повышение мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов, положительный ANA-титр, повышение СОЭ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, или любому из вспомогательных веществ таблеток каптоприла;

Второй и третий триместры беременности;

Отек Квинке, связанный с применением ингибиторов АКФ в анамнезе в анамнезе (наследственный или);

Наследственный/идиопатический отек Квинке;

Период лактации.

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискирен-содержащих продуктов у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м3) противопоказано.

Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы - галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Калийсберегающие диуретики или калий: при совместном применении КАПТОПРИЛ-АКОС с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли) может привести к существенному повышению сывороточного калия. Если показано сочетанное применение этих препаратов, например, при гипокалиемии, следует применять их с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Диуретики: (тиазидные или петлевые диуретики): назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотонии при последующем назначении КАПТОПРИЛ-АКОС. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом. Прекратить прием диуретиков при выраженной гипотонии.

Другие антигипертензивные средства: каптоприл продемонстрировал безопасность при сочетанном введении других антигипертензивных средств (бета-блокаторы и пролонгированные блокаторы кальциевых каналов). В сочетании с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами применять с осторожностью. Одновременное применение альфа-адреноблокаторов может усилить эффект каптоприла и увеличить риск ортостатической гипотензии.

Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.

Литий: обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичность были зарегистрированы при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить и без того повышенный риск токсичности лития в сочетании с ингибиторами АПФ. Использование каптоприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, то необходим тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия, ортостатическая гипотония.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические и иммуносупрессивные средства: одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно когда последние используются в дозах выше рекомендуемых.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства: описаны случаи, когда нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ оказывают аддативный эффект на повышение уровня сывороточного калия, при этом может наблюдаться снижение почечной функции. Эти эффекты обратимы. Редко может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, таких как пожилые люди или при обезвоживании. При длительном приеме НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики: возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Противодиабетические средства: фармакологические исследования показали, что у больных сахарным диабетом ингибиторы АПФ, включая КАПТОПРИЛ-АКОС, могут усиливать глюкозо-снижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина. При одновременном лечении ингибиторами АПФ необходимо уменьшить дозу противодиабетических средств.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м3) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано. Это связано с более высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного РААС действующего агента.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

При приеме препарата КАПТОПРИЛ-АКОС в биохимическом анализе мочи, может быть, ложноположительная реакция на ацетон.

Особые указания

Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или гипонатриемией в результате интенсивной диуретической терапии, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо скорректировать перед применением КАПТОПРИЛ-АКОС, причем низкие стартовые дозы являются предпочтительными.

Следует помнить что, как и во всех случаях применения антигипертензивных лекарственных средств, снижение повышенного давления у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторыми заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора.

С осторожностью следует применять всякий раз, когда доза КАПТОПРИЛ-АКОС или диуретика увеличивается у пациентов с сердечной недостаточностью.

Реноваскулярная гипертензия: в случае поражения почек (клиренс креатинина - 40 мл/мин) начальная доза КАПТОПРИЛ-АКОС определяется в соответствии с клиренсом креатинина. Когда у пациентов риск развития гипертензии и почечной недостаточности, с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной функционирующей почки лечат ингибиторами АКФ. У этих больных, лечение должно быть начато под пристальным медицинским наблюдением со снижением дозы, поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг функции почек во время терапии.

Отек Квинке: при лечении пациентов АКФ ингибиторами, особенно в первые недели приема, возможно развитие ангионевротического отека. Ангиодистрофия конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани может возникнуть у пациентов, получавших ингибиторы АКФ, включая КАПТОПРИЛ-АКОС. Это может произойти в любое время независимо от длительности лечения. Тем не менее, в редких случаях, тяжелый ангионевротический отек может развиться после длительного лечения ингибитором АКФ. В случае развития ангионевротического отека, препарат КАПТОПРИЛ-АКОС прекращают и осуществляют тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов. Ангиодистрофия гортани может привести к летальному исходу. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0.3-0.5 мл в разведении 1:1000). Госпитализация и наблюдение должны осуществляться, как минимум, в течение 12-24 часов до полного исчезновения симптомов отека.

Кишечный ангионевротический отек: в редких случаях у пациентов после приема ингибиторов АКФ отмечался ангионевротический отек кишечника, который сопровождался болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), иногда при нормальных значениях активности С-1-эстеразы и без предшествующего отека лица. Отек кишечника следует включить в спектр дифференциальной диагностики пациентов с жалобами на боли в брюшной полости при приеме ингибиторов АКФ.

Кашель: кашель часто наблюдается при приеме ингибиторов АКФ. Этот кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема АКФ ингибитора.

Гиперкалиемия: риск развития гиперкалиемии при применении ингибитора АКФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калейсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

Печеночная недостаточность: в редких случаях при приеме ингибиторов АКФ отмечается синдром, начинающийся появлением холестатической желтухи, переходящий в молниеносный гепатонекроз, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АКФ, развивается желтуха или отмечается выраженное повышение активности печеночных ферментов, следует прекратить лечение препаратом КАПТОПРИЛ-АКОС и установить наблюдение за пациентом.

Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АКФ следует принимать с осторожностью у пациентов с клапанным аортальным стенозом и обструкцией выносящего тракта левого желудочка в случае кардиогенного шока и гемодинамическим нарушением.

Нейтропения/агранулоцитоз: при приеме АКФ ингибиторов, включая КАПТОПРИЛ-АКОС, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и другими осложняющими факторами нейтропения встречается очень редко.

Каптоприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами сосудистыми заболеваниями, при иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или в сочетании этих осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в ряде случаев были резистентны к интенсивной антибактериальной терапии.

Если каптоприл используется у таких пациентов, необходимо контролировать количество лейкоцитов до начала лечения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после этого.

Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы, чтобы сообщать о любых признаках инфекции (например, боль в горле, повышение температуры). Каптоприл следует отменить, если имеется нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мл3). У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме при прекращении приема каптоприла.

Протеинурия: протеинурия может появиться у пациентов с почечной недостаточностью функции или в ответ на высокие дозы ингибиторов АКФ (>150 мг/день). Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла. Показатели функции почек (концентрации азота мочевины в крови и креатинина) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы.

Кишечная ангиодистрофия: в редких случаях при приеме КАПТОПРИЛ-АКОС отмечалась кишечная ангиодистрофия, которая сопровождалась болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), при этом следует проводить мониторинг желудочно-кишечного тракта, УЗИ.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих реакций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема каптоприла.

Риск гипокалиемии: комбинация ингибитора АПФ с тиазидными мочегонными не исключает возникновение гипокалиемии, потому необходимо постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Лактоза: КАПТОПРИЛ-АКОС содержит лактозу, поэтому его не следует использовать в случаях врожденной галактоземии, синдроме недостаточности всасывания глюкозы и галактозы или синдромах, связанных с недостаточностью лактазы (редкие заболевания нарушения обмена веществ).

Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.

Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема АКФ ингибиторов больными сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.

Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АКФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АКФ, БРА II, или Алискиреном не рекомендуется. Сочетание с Алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м3). Необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АКФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Ингибиторы АКФ также следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях:

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

Состояние после трансплантации почки;

Стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Беременность: препарат КАПТОПРИЛ-АКОС не следует применять в первом триместре беременности. Соответствующих контролирующих исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в первом триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности. Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во второй и третий триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получила препарат КАПТОПРИЛ-АКОС по время второго и третьего триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызвать нарушения развития и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата КАПТОПРИЛ-АКОС следует прекратить как можно быстрее.

Особенности влияние лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.

Лечение: При приеме большого количества таблеток рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и сульфат натрия в течение 30 минут после приема таблеток. У пациента должны быть проверены артериальное давление, частота дыхания, сывороточный уровень мочевины и калия, креатинин, диурез. Пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты), при необходимости внутривенное введение 9 мг/мл раствора натрия хлорида или ангиотензина II. В тяжелых случаях каптоприл может быть удален при помощи гемодиализа. Брадикардия или обширные блуждающие реакции следует лечить введением атропина. Может быть рассмотрено использование кардиостимулятора.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез»

640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КАПТОПРИЛ-АКОС

Торговое название

КАПТОПРИЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки, 25 мг

Состав на одну таблетку

Одна таблетка содержит

активное вещество - каптоприл (в пересчете на сухое вещество) 25 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность»

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибитор

Код АТС С09АA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, достигает 75 % (прием пищи снижает на 30-40 %), биодоступность - 35-40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приеме внутрь - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет - 3 ч. Выводится в основном почками (95 %; 40-50 % в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38 % неизмененного каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38 % неизмененного каптоприла и 62 % - в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Фармакодинамика

Уменьшает образование анготензина II из анготензина I. Снижение содержания анготензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия (Na+) у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания к применению

артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная

хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки)

Способ применения и дозы

Каптоприл-АКОС назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-АКОС диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать в течении нескольких недель до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сут (по 50 мг 3 раза в день). При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) - не менее 30 мл/мин/1,73 м 2) Каптоприл-АКОС можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1,73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки

Сухой кашель, бронхоспазм, отек легких

- ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающих ферментов (АПФ), включая Каптоприл (если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата; для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты; больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов; если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует сделать подкожную инъекцию адреналина (0,5 мл, 1:1000))

Гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности)

Гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков)

Протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина

В редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия (у больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина < 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02 % случаях; в редких случаях сообщалось о положительном тесте на антитела к ядерному антигену)

Обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени

Редко боли в животе, диарея

Гиперплазия десен

Гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия

Сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела (как правило, она является легкой, временной, макулезно-папулезного характера, редко напоминает крапивницу и исчезает в течении нескольких дней после снижения дозы препарата; лечение симптоматическое антигистаминными препаратами; может потребоваться отмена препарата)

Приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация

Головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость

Прочие: нарушение зрения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ

Ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе)

Выраженные нарушения функции почек или печени

Гиперкалиемия

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

Состояние после трансплантации почки

Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови

Беременность и период лактации

Подростковый возраст (до 18 лет)

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20 %. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов лития. Одновременное применение солей лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития. Выведение препарата через почки снижается на фоне Пробенецида.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания

С осторожностью: применять при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или системной склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящиеся на гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКОС следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла-АКОС приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКОС, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика, либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес.: у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. - через каждые 2 нед., затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-АКОС, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла-АКОС может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Передозировка

Симптомы - выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).

Форма выпуска

таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 20, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 4;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 40, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 40, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 3;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Использование во время беременности

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Меры предосторожности при приеме

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Каптоприл-АКОС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Каптоприл-АКОС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Каптоприл-АКОС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

От артериальной гипертензии страдают более 25% всех жителей планеты. Современная фармацевтика предлагает широкий выбор гипотензивных средств, помогающих привести кровяное давление в норму. Известным представителем этой группы лекарств является Каптоприл Акос. Рассмотрим подробную информацию о препарате, его показания, противопоказания, инструкцию по применению и другие особенности.

Состав

Действующим веществом лекарства, обеспечивающим гипотензивный эффект, является вещество каптоприл. Дополнительные компоненты – касторовое масло, лактоза, двуокись кремния, кукурузный крахмал.

Форма производства

Выпускается лекарство в форме таблеток. Их дозировка варьируется в зависимости от производителя, может быть по 0,125, 0,25, 0,5 и 0,1 г. Пакуются таблетки в пластины по 10 штук, картонная упаковка обычно содержит 2 блистера и вкладыш инструкцию по применению.

Действие препарата

Каптоприл Акос способствует снижению скорости процесса превращения гормона ангиотензин I в ангиотензин II, что обеспечивает снижение артериального давления, выработку альдостерона корой надпочечников.

При этом наблюдается уменьшение меры напряжения стенки левого желудочка сердца в конце диастолы, а также напряжение стенки левого желудочка во время систолы (пред- и постнагрузка). Лекарство обеспечивает снижение периферического сопротивления артерий. Кроме этого, таблетки ведут к снижению деградации брадикинина, увеличению образования простагландина.

Ренин плазмы на действие препарата не влияет. Нормализация АД происходит даже при средней и низкой концентрации этого вещества.

Длительная терапия с помощью описываемого средства позволяет снизить гипертрофию миокарда, повысить толерантность сердца к физическим нагрузкам.

После приема медикамента кровяное давление снижается

Наибольшее количество активного компонента в организме отмечается через 1–1,5 часа. К основным действиям средства можно отнести:

• восстановление кровообращения в сосудах;
• уменьшение подавления брадикинина;
• нормализация почечного и коронарного кровотока;
• падение выработки альдостерона в крови.

Важно! Для обеспечения наилучшего результата принимать Каптоприл Акос рекомендуется только по назначению врача, четко соблюдая дозировку и схему приема.

Фармакокинетика

После перорального применения около 70% средства всасывается стенками желудка. Одновременный прием пищи с таблетками замедляет наступление терапевтического эффекта. Связь с белками крови – до 30%. Метаболизм происходит в печени. Каптоприл Акос имеет способность попадать в грудное молоко, поэтому применение лекарства в период лактации противопоказано. Выводится средство преимущественно почками.

Кому назначают препарат

Показания к применению Каптоприла Акос довольно ограничены. Препарат назначают при следующих состояниях:

• гипертензия, обусловленная нарушением функционирования почек;
• повышение кровяного давления, этиологию которого не удается выяснить;
• гипертензия злокачественного характера, когда АД не удается нормализовать с помощью медикаментов;
• при комплексной терапии дисфункции левого желудочка сердца, для предотвращения инфаркта и прочих осложнений.

Препарат показан пациентам с артериальной гипертензией

Лекарство применяют как в качестве самостоятельного лечения, так и в роли вспомогательной терапии при состояниях у пациентов, характеризующихся повышением артериального давления.

Противопоказания

Инструкция по применению Каптоприла Акос включает ряд противопоказаний, соблюдение которых является обязательным условием во время лечения. Прежде чем начать терапию с помощью средства следует пройти медицинское обследование, проконсультироваться с лечащим врачом.

Запрещено использование описываемого медикамента при таких состояниях:

• увеличение выработки гормона альдостерона почками;
• стеноз почечных артерий, протекающий с односторонним или двусторонним характером;
• недавнее перенесение трансплантации почки;
• вынашивание ребенка;
• предрасположенность к отекам;
• лактация;
• непереносимость Каптоприла и других препаратов этой группы;
• функциональные изменения сердечной мышцы (кардиомиопатия).

В медицинской практике средство назначают под строгим контролем специалиста с 14 лет. В период терапии с помощью лекарства рекомендуется исключить вождение автотранспорта и работу с потенциально-опасными механизмами.

Возможные побочные эффекты

Аннотация к Каптоприлу указывает на возможность развития таких негативных последствий:

• онемение, покалывание в конечностях;
• частые головные боли, переходящие в мигрени;
• затуманенность сознания, головокружение;
• хроническая усталость, мышечная слабость;
• учащенное биение сердца;
• нарушение функционирования пищеварительной системы (понос или запор, тошнота, отрыжка, изжога, изменение вкуса, потеря аппетита, увеличение концентрации билирубина, гепатит, холецистит);
• изменение состава крови качественного и количественного характера;
• нарушение функции мочевыводящей системы.

К тяжелым побочным эффектам относят бронхоспазмы, отек Квинке, увеличение лимфатических узлов, сывороточная болезнь.

Неправильное использование лекарства влечет за собой побочные эффекты

Важно! При появлении подобных реакций следует прекратить терапию, обратиться за медицинской помощью.

Дозировка лекарства

Для достижения ожидаемого лечебного результата обычно требуется от 30 до 60 минут. После перорального применения средство действует достаточно быстро. Подбирать дозировку и схему приема должен только квалифицированный врач. Самолечение часто провоцирует крайне нежелательные последствия.

При гипертоническом кризе для облегчения состояния необходимо положить таблетку с дозировкой 0,25 г под язык. Такой способ приема помогает быстро нормализовать кровяное давление.

При повышении АД, обусловленном другими патологиями сердечно-сосудистой системы и почек, лекарство обычно назначают в дозировке 0,125 г три раза на протяжении дня. При этом стоит учитывать, что более эффективно рассматриваемое лекарство действует после приема до еды, а не во время нее.

При сердечной хронической недостаточности больному показан прием препарата от 0,125 г до 0,25 г. Суточная норма не может превышать 150 мг.

При каком давлении принимать

Каптоприл Акос рекомендован к приему в экстренных ситуациях, когда необходимо быстро снизить давление. Показано средство также при повышении АД на фоне стрессов и физических нагрузок. Для ежедневного использования врачи обычно подбирают препараты с более мягким действием.

Передозировка

Принимать средство необходимо в четком соответствии с дозировкой, назначенной в медицинском учреждении. Если самостоятельно увеличить прописанную норму, это может вызвать передозировку. При этом сильное снижение кровяного давления нередко сопровождается тромбоэмболией легочной артерии, инфарктом миокарда, нарушение кровотока в области головного мозга.

Прием слишком большой дозы препарата может спровоцировать передозировку

Состояние требует немедленной медицинской помощи с использованием симптоматической терапии и гемодиализа. Отсутствие своевременной помощи ведет к развитию тяжелых осложнений, смерти больного.

Лекарственное взаимодействие

Практика применения препарата и ряд клинических исследований показали, что в союзе с цитостатиками и иммунодепрессантами у человека повышается угроза развития лейкопении, то есть снижение концентрации лейкоцитов в составе крови.

Снижает эффект Каптоприла ацетилсалициловая кислота.

Одновременный прием с препаратами калия и диуретикам калийсберегающего типа иногда провоцирует гиперкалиемию.

Особые указания

При пропуске приема медикамента дозу увеличивать не нужно, следующий прием лекарства осуществляется по назначенной схеме.

Несмотря на то что препарат имеет положительные отзывы, самостоятельно использовать его крайне не рекомендуется.

Запрещено совмещать средство с алкогольными напитками.

Во время лечения необходимо регулярно измерять артериальное давление.

Пациентам, проходящим терапию с помощью препарата, следует регулярно проходить медицинское обследование, сдавать анализы для возможности выполнения мониторинга за жизненно важными системами организма.

Применение среди беременных

Беременность и грудное вскармливание является прямым противопоказанием к применению Каптоприла Акоса. Если беременность диагностирована во время проведения терапии с помощью описываемого препарата, следует немедленно прекратить его прием.

Активный компонент способен проникать в грудное молока матери, поэтому если возникает необходимость использования лекарства у конкретной женщины, грудное вскармливание прекращают.

Использование в педиатрии

Среди пациентов до 14 лет лекарство используют лишь при тяжелом течении артериальной гипертензии, когда другие препараты оказываются неэффективными. Новорожденным назначают 0,01 мкг кг/массы тела. После года до 0,4 мкг несколько раз в сутки.

Важно! После выполнения терапии у детей с помощью Каптоприла Акос ребенок должен стоять на медицинском учете, регулярно обследоваться в стационаре.

При патологиях почек

Пациентам, страдающим от хронической или острой почечной недостаточности, а также после пересадки почек, лекарство не назначают или используют в пониженных дозировках. При этом должен выполняться контроль функционирования почек, состава крови, мочи, общего самочувствия больного.

При остром нарушении функции почек средство противопоказано

Условия продажи и хранения

Из аптек Каптоприл Акос отпускается по рецепту врача. Хранить препарат необходимо в местах, недоступных для детей. Температура воздуха не должна превышать 23–25 градусов.

Аналоги

Среди популярных аналогов лекарства можно назвать такие:

• Алкадил;
• Каприл;
• Каптоприл;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл-КМП;
• Систоприл;
• Тензиомин.

Каждое из названных средств обладает гипотензивным действием, при этом имеет свои показания, противопоказания, побочные эффекты. Использовать их следует только после консультации с лечащим врачом.