Цефотаксим – антибиотик универсального действия, эффективен при лечении недугов, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. Лекарство предназначено для взрослых и детей.

Антибиотики, то есть, препараты, подавляющие активность и способствующие уничтожению болезнетворной бактериальной флоры, сегодня – непременный участник терапевтического курса при многих заболеваниях. Препараты эти постоянно совершенствуются с тем, чтоб расширить спектр действия и уменьшить возможное влияние на работу внутренних органов.

Цефотаксим – антибиотик третьего поколения из семейства цефалоспоринов.

Особенности препарата

Цефалоспорины – антибиотики класса β-лактамных. В основе их лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота, а главной особенностью по сравнению с классическим пенициллином составляет стойкость к β-лактамазам. Этот фермент вырабатывают грамотрицательные бактерии, он разрушает вещества класса пенициллинов, что делает лечение совершенно бесполезным.

Цефалоспорины более устойчивы к влиянию фермента, но не абсолютно. Разработка новых препаратов этого класса как раз имеет своей целью создать лекарство, нечувствительное к влиянию β-лактамазов. Цефотаксим – полусинтетическое вещество 3 поколения, обладающее очень высокой стойкостью к действию ферментов, а потому и активное и к грамположительным, и к грамотрицательным бактериям.

В очень многих случаях возбудителями болезни оказываются несколько видов бактерий. Специализированный антибиотик воздействует только на определенные виды их, универсальный отличается большим спектром действия, то есть, пациенту назначают не несколько препаратов разного действия, а лишь один. Очевидно, что побочные эффекты и разрушающее действие лекарства на естественную микрофлору в последнем случае будет намного меньше.

Цефотаксим – Cefotaxime, выпускается в виде своей натриевой соли. Это порошок для растворения, предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Применяется при лечении недугов, вызванных соответствующими группами бактерий.

Лекарственные формы

Препарат рассчитан только на парентеральное введение, то есть, минуя ЖКТ. Выпускается он только в виде порошка, предназначенного для растворения. Приготовляет раствор медсестра, дозировка рассчитывается лечащим врачом.

Цефотаксим вводят внутривенно – струйно или капельно, что определяется методом лечения. Также возможно внутримышечное введение с помощью инъектора.

Выпускается препарат во флаконах объемом 0,5, 1 и 2 г.

Состав Цефотаксима

Порошок для разведения состоит из натриевой соли цефотаксима — натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат. Это порошок белого цвета или с желтым оттенком, гигроскопичен, легко разводится водой.

Дозировка на флаконе указывает содержание карбоксилата в пересчете на цефотаксим.

Цена

• Стоимость одного флакона колеблется от 21 до 134 р.
• Упаковка, включающая 5 флаконов, стоит от 93 до 97 р.
• Упаковка в 40 шт стоит до 632 р.

Фармакологическое действие

Действие антибиотиков по большей части основано на разрушении какого-либо мембранного белка, что вызывает нарушение жизнедеятельности и гибель клеток. Цефотаксим уничтожает механизм образования муколептида, что ведет к гибели бактериальной микрофлоры.

Фармакодинамика

• Цефотаксим более активно действует на грамположительные бактерии и довольно эффективен против грамотрицательных. Вещество нарушает выработку мембранного белка. Отличительной чертой лекарства является эффективность по отношению к тем штаммам бактерий, которые устойчивы к влиянию пенициллина, аминогликозида и сульфаниламидов. Это качество и обеспечивает столь широкий спектр воздействия.
• Вторая важная особенность препарата – устойчивость к 4 из 5 β-лактамаз, из-за которых эффективность пенициллина и предыдущих производных цефалоспорина была недостаточной.
• Список бактерий, которых способен уничтожить препарат, обширен. Во-первых, это стафилококки и стрептококки, стрептококки группы B и бета-гемолитические стрептококки группы A. Во-вторых, действителен препарат и против штаммов, устойчивых к действию ампициллинов.
• Препарат менее действенен по отношению к отрицательным коккам, чем цефалоспорины предыдущих поколений.

Фармакокинетика

Попадая в кровь, препарат очень быстро накапливается, создавая терапевтическую концентрацию – 11 и 21 мкг/мл. При внутримышечном введении нужный уровень достигается через 30 минут, при внутривенном — спустя 5 минут. Сохраняется достаточный уровень 12 часов с момента ввода лекарства.

• В плазме крови на 25–40% цефотаксим связывается с белком.
• Вещество проникает в ткани и жидкости – костная ткань, миокардная, желчный пузырь, синовиальная жидкость, создавая достаточную концентрацию. Цефотаксим обнаруживается в плаценте и грудном молоке: беременным и молодым мамам этот фактор нужно учитывать.
• Выводится вещество с мочой – 90%, причем в неизменном виде 60% и в виде метаболитов 20-30%. Период полувыведения равен 1 часу при внутривенном вводе и 1,5 часа после укола.
• У новорожденных длительность периода достигает 0,8–1,5 часа, у недоношенных – до 6,5 часов, у пожилых пациентов – до 2,5 часов.

Цефотаксим не влияет на работу печени и не вытесняет билирубин, как это происходит при использовании остальных антибиотиков. Благодаря этому качеству препарат разрешается применять для лечения маленьких детей и новорожденных.

Показания

Бактериальная активность вызывает множество недугов самого разного характера. При лечении важно не столько локализация воспалительного очага или характер поврежденного органа, сколько тип болезнетворной микрофлоры. Именно вид бактерий и определяет выбор антибиотика.

Цефотаксим действенен против всех недугов, вызванных приведенными выше бактериями и их штаммами:

• инфекции нижних дыхательных путей – , плевриты, пневмониты;
• поражения мочевыводящей системы инфекционного характера;
• инфекции уха, носа и горла – , если последние спровоцированы не энтерококками;
• инфекционные заболевания почек;
• болезни костей, брюшной полости, мягких тканей;
• болезнь Лайма;
• – воспаление оболочки сердца;
• гинекологические инфекции – гонорея, хламидиоз.

Кроме того, препарат используется для профилактики осложнений после операций.

Инструкция по применению

Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно в виде раствора. Состав последнего определятся недугом, методом введения и возрастом пациента.

Взрослым

Стандартные дозы рассчитаны на пациентов старше 12 лет и с весом выше 50 кг.

• Для внутримышечных инъекций 0,5–1 г порошка растворяют в 2–5 мл стерильной воды для уколов и вводят в мышцу.
• При внутривенном введении 0,5–1 г растворяют в 2–4 мл стерильной воды, а затем доводят растворителем – лидокаин, например, до объема в 10 мл. Препарат вводят медленно — не менее 3–5 минут.
• При капельном способе ввода 2 г растворяют в 100 мл изотонического раствора – хлористого натрия, или в 100 мл 5% раствора глюкозы.Процедура занимает 50–60 минут.

Обычная лекарственная доза достигает 1 г за 12 часов, в тяжелых случаях дозировку повышают до 2 г. Максимально допустимая за сутки доза – 12 г.

Режим введения и дозировка определяются видом и тяжестью недуга. При этом необходимо учитывать и ограничения: например, при почечной недостаточности суточная доза не может превышать 6 г.

• Несложные инфекции, а также заболевания мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно по 1 г через 8–12 часов.
• При недугах средней тяжести дозу увеличивают до 2 г. Вводится лекарство через каждые 12 часов.
• При тяжелых инфекциях – менингит, например, дозу увеличивают до 2 г, вводят препарат через 4–8 часов, не превышая допустимую суточную дозу.
• Для профилактики осложнений цефотаксим вводят однократно вместе с наркозом. Если есть нужда, введение лекарства повторяют через 6–12 часов.
• Острая гонорея – внутримышечно 1 г. Лекарство вводят единоразово.
• Цефотаксим используется при кесаревом сечении: внутривенно 1 г при наложении зажимов на пупочную вену. Спустя 6–12 часов ввод повторяют.

Детям, новорожденным

Цефотаксим разрешается использовать для лечения новорожденных и недоношенных детей.

• Малышам до 1 недели препарат вводят в вену из расчета 50 мг на кг веса через 12 часов.
• Младенцам до 4 недель – внутривенно через каждые 8 часов при такой же дозировке.
• Детям старше 2,5 лет назначают по 50–180 мг/кг – 4–6 уколов. При тяжелых формах инфекции дозу увеличивают до 100–200 мг/кг. Максимальная суточная составляет 12 г.

При беременности и лактации

• Препарат обнаруживается в плаценте и экстрагируется грудным молоком. Цефотаксим при беременности применяют только по жизненным показаниям.
• Во время курса грудное вскармливание лучше прекратить.

В этом видео показано, как колоть себе антибиотик:

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность цефалоспоринов применение их имеет ряд ограничений:

• беременность и период лактации – лекарство допускается лишь при крайней необходимости;
• непереносимость цефалоспорина и пенициллина;
• открытое или закрытое кровотечение;
• энтероколит – воспаление толстой и тонкой кишки.

Требует осторожности использование препарата при лечении больных с почечными нарушениями. В этом случае назначают уменьшенные дозы и обязательно наблюдают за ответной реакцией организма.

Побочные действия

Прием лекарства может иметь побочные эффекты:, эозинофилия. При высокой чувствительности возможен .

Также при введении препарата некоторые пациенты отмечают боль в месте укола.

Особые указания

Цефотаксим – эффективное антибактериальное средство, но именно в силу своей эффективности должно назначаться осторожно с учетом имеющихся в анамнезе больного заболеваний.

• Так, при или других повреждениях органа применяются половинные дозы. Если при этом лечение оказывается неэффективным, необходимо пересмотреть назначение.
• Крайней осторожности требует одновременный прием нефротоксических препаратов и цефотаксима, так как в этом случае нагрузка на почки оказывается очень высокой. При таком назначении важен контроль за составом периферической крови, причем проводится он не только во время терапии, но и последующие 10 дней.
• Хотя введение препарата допускается даже новорожденным, при беременности его лучше избегать.
• Передозировка лекарства вызывает описанные выше аллергические реакции.
• Цефотаксим, как и всякий антибиотик подавляет кишечную микрофлору, но кроме того, снижает выработку витамина K. Пациентам пожилого возраста на время лечения назначают дополнительно препараты витамина K.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цефотаксим определенным образом реагирует с лекарственными препаратами других классов, что нужно учитывать при назначении.

• Лекарство нельзя назначать с веществами, снижающими агрегацию тромбоцитов, в противном случае очень высок риск открытия кровотечений.
• Цефотаксим нельзя сочетать с любыми антикоагулянтами, в том числе и нестероидными противовоспалительными, поскольку он заметно усиливает действие последних.
• Одновременно с цефотаксимом не назначают пробенецид или его аналог, так как препарат снижает кальциевую секрецию, в результате чего цефотаксим плохо выводится.
• Нефротоксические препараты – петлевые диуретики, полимиксин B, аминогликозиды и другие, совместно с цефотаксимом оказывают слишком тяжелое воздействие на почки.
• Кроме того, нельзя смешивать в одном шприце препарат с каким-либо другим веществом из-за опасности химический реакции.

Вводят медленно в течение 3 — 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 — 60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Врачи грешили на Амоксициллин. Для в/м инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не менее чем в 3 мл стерильной воды для инъекций.

Поэтому использование Лидокаина вполне оправдано и обоснованно. 1г -2мл 1%лидокаина, а воды для иньекций сколько?Все в один шприц? Нам назначили 600тыс- как правильно расчитать, сколько чего… По 1 грамму 2 с интервалом в 12 часов — 10 дней. Разводи лучше 2% Лидокаином 4 мл (2 ампулы), а то задница будет похожа на британский флаг… Препарат хороший, современный. В этом случае эффект будет краткосрочным, а тональный крем станет лучшим другом.

Во время лечения антибиотиком даже в виде инъекций следует употреблять много кисломолочных продуктов, пить кисель и жидкие йогурты.

Перед применением проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Екатерине. Кстати, и стоматит у меня тоже был, пока лечили от пневмонии вместо тубика, и именно во рту(нёбо и горло). Кроме того, дней пять мучился запором, подозреваю, что тоже из-за цефотаксима. Поначалу, из-за ошибочно поставленного диагноза, лечили от пневмонии, в т.ч. цефотаксимом.

Врачи заходят и один другого спрашиввает » ну что будем лечить или пусть живёт? «. . Я не работаю врачом, но имею ещё и медицинское образование. Но, поскольку кроме цефатоксима, мне тогда назначили ещё немало других препаратов, не уверен, что именно он послужил его причиной. Когда сказал об этом, предложили делать инъекции лёжа, и проблема сразу исчезла. Сразу после в/м введения появлялось сильное головокружение, так что ноги подкашивались.

Инструкция

Цефотаксим применяется для лечения инфекционно-бактериальных поражений организма. Высокая эффективность сделала препарат востребованным для борьбы с воспалительными процессами внутренних органов. Однако потенциальный риск развития побочных реакций и ряд противопоказаний требуют обязательной консультации врача перед началом курса терапии.

Наименование

Название медикамента связано с главным активным компонентом, который определяет свойства лекарственного средства.

Латинское название

Химическое название

Сложная химическая структурная формула лекарства расшифровывается как ]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Формы выпуска и состав

Антибактериальное средство выпускается в форме порошка, из которого готовят раствор для внутривенных вливаний и внутримышечных уколов. Главным действующим веществом является натриевая соль цефотаксима.

Это антибиотик полусинтетический, принадлежащий к группе цефалоспоринов 3 поколения.

Раствор препарата имеет светло-желтый или янтарный оттенок. Цвет зависит от того, какой растворитель был использован для приготовления жидкой формы.

Порошок продается в стеклянных флаконах или ампулах. В каждой содержится 1 г активного компонента. Ампулы помещены в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Он останавливает синтез полимеразы пептидогликана и способствует нарушению производства специальных белков, необходимых для построения клеточных мембран патогенной микрофлоры.

Лекарство эффективно против грамотрицательных бактерий, в том числе и устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения.

Антибиотик способен уничтожать различные штаммы энтерококка, стафилококка, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, нейссерии и других возбудителей инфекций.

Фармацевтическое средство обладает устойчивостью к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако существует ряд представителей патогенной микрофлооы, не проявляющих чувствительность к данному цефалоспорину. Поэтому перед назначением препарата нужно провести тест на резистентность бактериальных агентов к медикаменту.

Фармакокинетика

При внутривенных инфузиях максимальная концентрация препарата наблюдается уже через 5 минут. При внутримышечном введении - через 30 минут. Антибиотик связывается с белками плазмы на 30-50%. Лекарственное средство имеет высокую биодоступность: 95%.

Главный компонент цефалоспорина распределяется преимущественно в тканях внутренних органов (мочевыводящих путей, пищеварительного тракта, дыхательной системы), а также в биологических жидкостях организма (синовиальной, перикардиальной, плевральной, спинномозговой, моче, желчи, грудном молоке). Антибиотик проникает через плацентарный барьер.

Медикамент выводится почками.

В неизмененном виде из организма удаляется 20-36% действующего вещества. 15-20% выводится в форме метаболита, обладающего выраженным антибактериальным эффектом. До 25% активного компонента - в виде соединений, не имеющих терапевтического значения.

Период полувыведения при внутривенных вливаниях составляет до 1 часа, при внутримышечных инъекциях - 90 минут.

От чего помогает Цефотаксим

Препарат назначают в случаях воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефотаксиму. Лекарство доказало эффективность при инфекционных поражениях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (гайморите, синусите, фронтите, ангине, бронхите и пневмонии).

Антибиотик помогает при бактериальных патологиях мочевыводящих путей, таких как уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. Медикамент принимают даже при инфекциях, передающихся половым путем (гонорея, хламидиоз).

Применение Цефотаксима оправдано в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний кожи, мягких тканей, суставов и костей. Антибиотик эффективен при перитоните, сепсисе, тифозной лихорадке, сальмонеллезе.

Его назначают при болезни Лайма, инфицированных ранах и ожогах. В качестве профилактики развития воспалительных процессов медикамент используется при хирургических вмешательствах, в том числе акушерско-гинекологических и урологических. Уколы Цефотаксима применяются для лечения кошек и собак в ветеринарии.

Противопоказания

Прямым противопоказанием к использованию антибактериального средства является индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов. Внутримышечные уколы не назначают детям, не достигшим 2 лет 6 месяцев.

Во время беременности антибиотик принимать не рекомендуется.

Грудное вскармливание тоже является противопоказанием. Если в анамнезе пациента есть тяжелые патологии почек, печени, сосудов головного мозга, препарат назначают с осторожностью, корректируя режим дозирования. При энтероколите принимать лекарство нельзя.

Как принимать Цефотаксим

Антибиотик предназначен для парентерального применения. Медикамент необходимо колоть внутривенно или внутримышечно.

В редких случаях средство может использоваться местно. Раствор закапывают в нос для лечения ЛОР-заболеваний под контролем отоларинголога.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок разводят специальной водой для инъекций, новокаином или лидокаином, в зависимости от того, как нужно ввести препарат.

Для внутривенных инфузий используется 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

При неосложненных инфекциях у взрослых чаще всего требуется 1 г препарата. Укол делают в ягодичную мышцу или вену в зависимости от диагноза. Кратность применения - каждые 8-12 часов.

Если у человека диагностирована острая гонорея без осложнений, то рекомендован внутримышечный укол 1 г вещества 1 раз. При инфекционных поражениях внутренних органов или мягких тканей назначают по 1-2 г антибиотика внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

В тяжелых случаях, например, при менингите необходимо вводить по 2 г лекарства в вену каждые 4-8 часов. Суточная доза Цефотаксима не должна превышать 12 г.

В акушерской практике при кесаревом сечении антибиотик используется, когда происходит наложение зажимов на пупочную вену. Сначала внутривенно вводят 1 г, через 6 и 12 часов манипуляцию повторяют.

Дозировку в каждом случае врач подбирает в зависимости от состояния, возраста и анамнеза пациента индивидуально.

При болезнях почек и мочевыводящих путей

Если у пациента в анамнезе есть тяжелые патологии почек или других органов мочевыделительной системы, то применение препарата проходит под постоянным контролем врача.

При клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин. необходима коррекция режима дозирования.

Суточный объем активного компонента уменьшают вдвое, чтобы снизить нефротоксическое воздействие медикамента.

Для детей

Антибиотик применяют для лечения детей до 1 года. Недоношенным детям и новорожденным в первые 7 дней после рождения вводят препарат внутривенно. Доза рассчитывается по весу ребенка из расчета 50 мг/кг каждые 12 часов.

В первый месяц жизни допускается прием лекарства по 50 мг/кг каждые 8 часов, детям весом до 50 кг разрешено вводить внутривенно по 50-180 мг/кг 4-6 раз в сутки. Если ребенку более 2,5 лет, уколы можно делать внутримышечно.

При тяжелых инфекциях, таких как менингит, суточный объем увеличивают до 100-200 мг/кг 4-6 раз в день. Однако вводить более 12 г антибиотика за 24 часа детям не рекомендуется.

Как разводить Цефотаксим

Перед применением антибактериального средства его необходимо развести до жидкого состояния. Это можно сделать с помощью воды для инъекций.

Однако часто раствор готовят с Новокаином или Лидокаином.

Эти препараты оказывают обезболивающий эффект: уколы Цефотаксима переносятся сложно.

Новокаином

На 1 г антибиотика необходимо взять 4 мл Новокаина. Раствор предназначен для медленного введения в ягодичную мышцу.

Водой

При приготовлении лекарства используют стерильную воду в объеме 4 мл на 1 г препарата. Полученный раствор используют для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Лидокаином

Антибиотик можно колоть с Лидокаином при условии отсутствия у пациента аллергии на данное вещество. Раствор готовят в пропорции 1:4.

Побочные действия

Препарат вызывает ряд побочных действий:

1. тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматит, дисбактериоз кишечника;
2. псевдомембранозный энтероколит;
3. повышение активности печеночных трансаминаз.

Некоторые пациенты жалуются на головокружение и мигрень, а также на спутанность сознания и повышенную утомляемость. В вовремя курса лечения происходят изменения лабораторных показателей: ложноположительная проба Кумбса, повышенная концентрация мочевины в крови. При внутривенном введении возможно образование инфильтрата и болезненность в месте инъекции. Не исключаются тяжелые аритмии.

При длительной терапии развивается интерстициальный нефрит и дисфункция почек. Антибиотик может вызвать возникновение лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении и гемолитической анемии.

Часто развиваются различные аллергические реакции:

1. кожный зуд;
2. сыпь, крапивница;
3. отек Квинке (редко);
4. бронхоспазм;
5. анафилактический шок.

Передозировка

Поскольку специфического антидота нет, при передозировке следует быстро доставить человека в больницу, где проведут симптоматическую терапию.

Особые указания

Лекарство назначается врачом на основании анамнеза и возраста пациента. Специалист принимает во внимание индивидуальные особенности пациентов.

При беременности и лактации

При грудном вскармливании препарат противопоказан. В случае необходимости проведения антибактериальной терапии у кормящей женщины, младенца переводят на искусственное питание.

В детском возрасте

Новорожденным и детям до года препарат назначается по жизненным показаниям. Лечение проводят под постоянным контролем специалистов. Дозировка определяется индивидуально по весу ребенка.

В пожилом возрасте

Людям пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью. При необходимости проводят коррекцию дозировки.

При нарушениях функции почек

При хронических патологиях почек антибиотик принимают под контролем врача. Если клиренс креатина меньше 20 мл в минуту, дозу уменьшают в 2 раза.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях, связанных с функцией печени, медикамент назначают с осторожностью.

Влияние на концентрацию внимания

Длительный прием антибактериального средства влияет на психомоторные реакции, поэтому во время лечения не следует водить автомобиль или работать на производстве, связанном с повышенной опасностью.

Лекарственное взаимодействие

В ходе комплексной терапии, в состав которой входят уколы Цефотаксима, следует тщательно подбирать вспомогательные препараты, поскольку антибиотик с некоторыми лекарствами не сочетается.

С другими препаратами

Медикамент не рекомендуется принимать одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами. Такое сочетание может спровоцировать кровотечение. Аминогликозиды и некоторые мочегонные препараты при совместном приеме ведут к поражению почек. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию антибиотика в крови и увеличивают период его выведения, усиливают токсическое воздействие Цефотаксима.

Совместимость с алкоголем

Совместимость с алкоголем отсутствует. Употребление спиртного в период терапии ведет к развитию тяжелых побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Порошок следует хранить в герметично закрытой упаковке в темном и недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности - 24 месяца.

Условия отпуска из аптек

Антибиотик распространяется через аптеки.

Продают ли без рецепта

Продажа Цефотаксима без предъявления заверенного врачом рецептурного бланка запрещена.

Цена

Лекарство относится к категории недорогих антибиотиков. Цена 1 флакона составляет около 30 рублей.

Аналоги

Аналогами Цефотаксима является целый ряд препаратов, оказывающих бактерицидное действие, или в состав которых входит тот же активный компонент: Цефтриаксон, Клафоран, Вильпрафен, Цефосин. В таблетках выпускаются такие аналоги, как Панцеф, Зиннат, Супракс.

Цефотаксим при лактации (грудном вскармливании, ГВ): совместимость, дозировка, период выведения

Цефтриаксон | инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цефотаксим

Торговое название

Цефотаксим

Международное непатентованное название

Цефотаксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г и 1,0 г

1 флакон содержит

активное вещество- цефотаксим в пересчете на 100% вещество(в виде цефотаксима натрия) 0,5 г или 1,0 г

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения.β-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения

Код АТС J01DD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После внутривенного введения максимальнаяконцентрация цефотаксима в плазме крови (Cmax) достигается через 5 мин и составляет100 мкг/мл после введения 1,0 г и 214 мкг/мл после введения в дозе 2,0 г. После внутримышечноговведения Cmax цефотаксима достигается через 1,0-1,5 ч. Терапевтическаяконцентрация цефотаксима составляет 0,5-50 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (25-40%), восновном с альбуминами. Легко проникает через гистогематические барьеры в органыи ткани (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани), биологическиежидкости (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча,спинномозговая жидкость). Проникает через плацентарный барьер. Объемраспределения составляет 0,24±0,03 л/кг.

30 % препарата метаболизируется в печени. Метаболит -дезацетилцефотаксим обладает выраженной противомикробной активностью. Выводитсяпочками в неизмененном виде (20-36 %), остальное в виде метаболитов. При внутримышечномвведении период полуэлиминации (T½) составляет 1,0-1,5 ч, а при внутривенном -около 1 ч.

При почечной недостаточности, а также у лиц старше 80 летпериод полуэлиминации увеличивается до 2,5 ч. У детей в возрасте старше 1месяца T½ составляет 1,4-6,4 ч, у новорожденных T½ составляет 0,75-1,5 ч, недоношенных детеймассой тела менее 1500 гвозрастает до 4,6 ч, более 1500 г - 3,4 ч.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектрадействия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенкимикроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз грамположительных играмотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Bacillussubtilis, Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa,Propionibacterium spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans,Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aeromonas hydrophila,Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Eubacterium spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis(в т.ч. β-лактамазопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratiaspp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Veilonella spp., Yersinia spp.;грамотрицательные анаэробные бактерии: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile).

К цефотаксиму устойчивы Acinetobacter baumanii, штаммы Bacteroides,продуцирующие β-лактамазы, Clostridium difficile, метициллин-резистентныештаммы Staphylococcus spp. и Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonasaeruginosa и Pseudomonas cepacea, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательныеанаэробы Fusobacterium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Пенициллины и цефалоспорины I-II поколений не формируютперекрестной устойчивости к цефотаксиму.

Показания к применению

госпитальные (нозокомиальные) и тяжелые внебольничныеинфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхиты,пневмонии, абсцессы легкого, эмпиема плевры, острый средний отит)

острые и хронические инфекции мочеполовой системы (пиелит,пиелонефрит, цистит, эндометрит, аднексит)

острая неосложненная гонорея

интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит)

болезнь Лайма

инфекции ЦНС (в том числе менингит, за исключением листериозного)

септицемия, бактериемия

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермии, сикозы, абсцессы,карбункулы, флегмоны, инфицированные раны и ожоги)

инфекции костей и суставов (артриты, остеомиелиты)

профилактика инфекций после оперативных вмешательств вурологических, акушерско-гинекологических стационарах, при операциях накишечнике.

Применять строго по назначению врача!

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка,способ введения и интервал между введениями зависят от степени тяжестиинфекции, чувствительности микроорганизма, вызвавшего заболевание и состоянияпациента. Рекомендуемый курс лечения составляет 7 дней.

При острой неосложненной гонорее вводят внутримышечно 0,5-1,0 г однократно.

Взрослым при инфекциях средней тяжести вводят внутримышечно иливнутривенно в разовой дозе 1,0-2,0 г с интервалом 8-12 ч, суточная доза - 2,0-6,0 г. При тяжелых инфекцияхвводят внутривенно в разовой дозе 2,0 г с интервалом между введениями 6-8 ч, суточная доза -6,0-8,0 г(максимально - до 12,0 г/сут).

У лиц с нарушением функции почек при клиренсе креатининаменее 10 мл/мин разовую и суточную дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениемне изменяют. У пациентов на гемодиализе цефотаксим вводят в дозе 1,0-2,0 г/сут.В день проведения диализа цефотаксим вводят сразу после проведения процедуры.

Недоношенным детям до 1 недели жизни цефотаксим вводят всуточной дозе 50-100 мг/кг внутривенно в 2 введения с интервалом в 12 ч. Удетей 1-4 недель жизни цефотаксим вводят в дозе 75-150 мг/кг/сут внутривенно в3 введения с интервалом в 8 ч.

Детям массой до 50 кг суточная доза цефотаксима составляет50-100 мг/кг, вводится внутривенно или внутримышечно в равных дозах с интервалами6-8 ч. Суточная доза не должна превышать 2,0 г (при тяжелых инфекциях и менингите - не более4,0 г/сут).

Детям с массой тела 50 кг и более цефотаксим назначают в той жедозе, что и взрослым.

Для профилактики послеоперационных инфекций цефотаксимвводят однократно во время вводного наркоза в дозе 1,0 г. При необходимостичерез 6-12 ч введение повторяют. При кесаревом сечении вводят внутривенно вдозе 1,0 гв момент наложения зажима на пуповину и затем повторно через 6 и 12 ч послепервой инъекции.

Для внутримышечных инъекций 1,0 г препарата растворяют в4 мл воды для инъекций или 1% раствора лидокаина, для 2,0 г препарата используют 10мл растворителя. После растворения препарат должен быть использован в течение 8часов.

Для внутривенного введения 1,0-2,0 г препарата разводят50-100 мл стерильной воды для инъекций, 5% раствора глюкозы, раствора Рингера,0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы энергично встряхиваютдо полного растворения. Перед использованием замороженных раствороврастворителей их следует разморозить при комнатной температуре (нагреваниерастворов не допускается). Инфузию проводят медленно, в течение 30-60 мин.

Побочные действия

анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм

крапивница, эритема, лихорадка, экфолиативный дерматит,синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение активноститрансаминаз, ЛДГ, γ-ГГТ, щелочной фосфатазы или билирубина

повышение концентрации креатинина, интерстициальный нефрит

нейтропения, редко - агранулоцитоз, эозинофилия,тромбоцитопения, гемолитическая анемия

энцефалопатия (высокие дозы у больных с почечной недостаточностью)

аритмии при быстром введении через центральный венозныйкатетер

при внутримышечном введении - болезненность в местевведения, при внутривенном введении - флебит

суперинфекции (в т.ч. кандидоз полости рта и вагинальныйкандидоз)

Противопоказания

гиперчувствительность к цефотаксиму и другим β-лактамнымантибиотикам (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)),лидокаину (растворитель для в/м введения)

геморрагический синдром или энтероколит (особеннонеспецифического язвенного колита) в анамнезе

беременность и лактация (обязательно прекращение грудноговскармливания)

детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Лекарственные взаимодействия

Обладает синергизмом с аминогликозидами в отношенииграмотрицательной флоры.

Линкозамиды, сульфаниламидные средства, тетрациклины,хлорамфеникол при одновременном применении с цефотаксимом взаимно ослабляютпротивомикробное действие друг друга.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами(аминогликозиды, фуросемид) увеличивает риск поражения почек. При совместномприменении с НПВС, антиагрегантами, антикоагулянтами повышается вероятностькровотечений.

Растворы цефотаксима фармацевтически несовместимы с другимиантибиотиками, а также с растворами, содержащими ионы кальция. При совместномприменении с нестероидными противовоспалительными средствами, «петлевыми» диуретиками,пробенецидом, аллопуринолом увеличиваетсяконцентрация цефотаксима в плазме и повышается риск развития токсическихреакций.

Особые указания

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы сучетом клиренса кратинина (снижение дозы в 2 раза при клиренсе креатинина менее10 мл/мин) и мониторинг концентрации препарата в плазме.

При лечении пациентов с менингитом и сепсисом возможенмассивный внутрисосудистый бактериолиз с формированием острой надпочечниковойнедостаточности, в этом случае может возникнуть необходимость назначения инъекционныхкортикостероидов и симпатомиметических средств.

Осторожность при применении. Лидокаин в качестверастворителя не рекомендуется использовать лицам с внутрисердечными блокадамибез установленного водителя ритма, тяжелой сердечной недостаточности, гиперчувствительностик лидокаину. В первые недели возможно развитие псевдомембранозного колита,проявляющегося тяжелой и длительной диареей. Следует соблюдать осторожность приназначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины.

При необходимости длительного введения цефотаксима следуетне реже 1 раза в 5-7 дней контролировать показатели периферической крови, функциональныепробы печени и почек.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении цефотаксимоммогут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче сиспользованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. Могутнаблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Использование в педиатрии. У детей в возрасте до 2,5 летнедопустимо применение цефотаксима в разведении на лидокаине.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следуетсоблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциальноопасными механизмами.

Передозировка

При введении высоких доз у пациентов с нарушением функциипочек возможно появление нейротоксических реакций в виде энцефалопатии: головокружения,тремора, судорог, повышенной нервно-мышечной возбудимости, нарушения сознания.

Фармакологическая группа: антибиотики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R,7R,Z)-3-(ацетоксиметил)-7-(2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Торговые наименования Claforan; Cefatam (LGls)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 0,8-1,4 часов
Выведение: 50-85% почечное
Формула: C 16 H 17 N 5 O 7 S 2
Мол. масса: 455,47 г/моль

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает широким спектром активного действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий. В большинстве случаев, препарат считается эквивалентным Цефтриаксону с точки зрения безопасности и эффективности.

Механизм действия

Цефотаксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий путем связывания с одним или несколькими из пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Это ингибирует последний шаг транспептидации синтеза пептидогликана в бактериальных клеточных стенках, препятствуя, таким образом, биосинтезу клеточной стенки. Бактерии, в конечном итоге, лизируют из-за продолжающейся активности автолитических ферментов клеточной стенки (автолизины и муреин гидролазы) при задержке формирования клеточной стенки. Цефотаксим, как и другие β-лактамные антибиотики, не только блокирует деление бактерий, в том числе цианобактерии, но также блокирует деление цианнелл, фотосинтетических органелл Glaucophytes и деление хлоропластов мохообразных. Тем не менее, препарат не оказывает никакого воздействия на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию и указывает на эволюцию пластидного разделения у наземных растений.

Спектр чувствительности бактерий

Цифотаксим применяется для лечения широкого спектра заболеваний, связанных с активностью бактерий, вызывающих инфекции костей, ЦНС, кожи и нижних дыхательных путей. Известные разновидности включают стрептококк, стафилококк, энтерококк и эшерихию. Ниже представлены данные о восприимчивости нескольких микроорганизмов, обладающих медицинской значимостью.

Гемофильная инфекция: ≤ 0,007 мкг/мл - 0,5 мкг/мл Золотистый стафилококк: 0,781 мкг/мл - 172 мкг/мл Пневмококк: ≤ 0,007 мкг/мл - 8 мкг/мл

Клиническое применение

Цефотаксим используется при инфекциях дыхательных путей, кожи, костей, суставов, мочеполовой системы, мозговых оболочек и крови. Как правило, он обладает широким спектром активности против большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Pseudomonas. Она также эффективен в отношении большинства грамположительных кокков, кроме энтерококка. Он обладает умеренной активностью против анаэробного организма Bacteroides fragilis. При менингите, Цефотаксим пересекает гематоэнцефалический барьер лучше, чем Цефуроксим.

Цефотаксим: инструкция по применению

Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (с пониженной чувствительностью к пенициллину), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (в том числе ампициллин-резистентные штаммы), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные, в частности, Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri i S. marcescens.. Случаи гонореи без осложнений, в том числе вызванные штаммами гонококков, продуцирующих пенициллиназу. Инфекции в области малого таза, в том числе вызванные E.coli, P. Mirabilis, анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также некоторыми штаммами Bacteroides SPP, в том числе B. fragilis, Clostridium spp. Сепсис и / или бактериемия, вызванная, в частности, штаммами E.coli, Klebsiella SPP, S. marcescens. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные E.coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. и анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Внутрибрюшные инфекции, включая перитонит, вызванный E.coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Инфекции костей и суставов, в том числе, вызванные штаммами H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. Инфекции ЦНС, включая менингит, вызванный N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae i E. coli. Профилактика инфекций в послеоперационный период, многочисленные исследования показали, что ее эффективность не превышает эффективности профилактики с применением цефалоспоринов I поколения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. С осторожностью следует назначать пациентам с аллергией на пенициллин, в связи с возможностью развития кросс-реакции, при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при колите), пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью. Цефотаксим следует с осторожностью применять у пациентов, параллельно принимающих аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики. Детям в возрасте до 2-х месяцев препарат вводят только внутривенно

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим проявляет синергическое действие с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, антикоагулянтами (производными кумарина). Пробенецид, азлоциллин и мезлоциллин существенно удлиняют время его действия. При инфекциях с участием анаэробов необходимо применять в комбинации с метронидазолом или клиндамицином. Нельзя смешивать с аминогликозидными антибиотиками, метронидазолом, бикарбонатом натрия в связи с несовместимостью. Растворы цефотаксима нельзя смешивать (например, в одном шприце) с растворами аминогликозидов, а в случае одновременного применения инъекции этих препаратов необходимо вводить в разные места. Во время применения цефотаксима возможны ложноположительные результаты редукционных проб на наличие глюкозы в моче. При серологических исследованиях результат теста Кумбса может быть ложноположительным.

Цефотаксим: побочные эффекты

Местные реакции: флебит после внутривенного введения, боль в месте инъекции, уплотнение и болезненность после внутримышечной инъекции; повышенная чувствительность: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, лихорадка; желудочно-кишечные расстройства: диарея, иногда тошнота и рвота, очень редко псевдомембранозный колит; временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови; изменения состава крови: гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; головная боль; суперинфекция, вызванная Candida (воспаление слизистой оболочки влагалища). В случае передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, существует риск развития обратимой энцефалопатии. Симптоматическое лечение. Можно применить гемодиализ или перитонеальный диализ.

Цефотаксим: дозировка

Внутримышечно или внутривенно Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 2 г в сутки в 2 введения, умеренные и тяжелые инфекции 3-6 г в сутки в 3 введения, при тяжелых инфекциях, требующих применения более высоких доз, например, при сепсисе 6-8 г в сутки в 3-4 введения в/в, при угрожающих жизни инфекциях внутривенно 12 г в сутки в 6 введений. При гонорее одноразово 1 г внутримышечно. Максимальная доза - 12 г в сутки. Дети. Недоношенные дети и младенцы в возрасте до 7дней – в/в 50-100 мг / кг массы тела в сутки в 2 введения. Младенцы в возрасте от 7 дней до 1 месяца – в/в 75-150 мг / кг массы тела в сутки в 3 введения. Младенцы старше 2 месяцев и дети в возрасте до 12 лет: дети с массой тела менее 50 кг внутримышечно или внутривенно 50-180 мг / кг массы тела в сутки в 4-6 введений. Более высокие дозы следует применять при тяжелых инфекциях, в том числе при менингите; у детей с массой тела больше, чем 50 кг обычно применяют такую же дозу, как и у взрослых. Максимальная доза составляет 12 г в сутки. Детям в возрасте до 2,5 лет нельзя вводить растворы препарата с лидокаином. В качестве профилактики 1 г за 30-90 мин до операции. В зависимости от показаний дозу можно повторно ввести через 6 и 12 часов. У лиц с клиренсом креатинина 5-20 мл / мин рекомендуется снизить дозу наполовину; при клиренсе <5 мл / мин вводить 0,5 г через каждые 12 часов.

Доступность:

Цефотаксим применяется для лечения бактериальных инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит); инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов; мочевыводящих путей; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; хламидиоз; гонорея; инфицированные раны и ожоги; перитонит; сепсис; абдоминальные инфекции; эндокардит; болезнь Лайма (боррелиоз); сальмонеллезы; инфекции на фоне иммунодефицита. Препарат также применяется для профилактики инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ). Препарат отпускается по рецепту.

Примечания

Рекомендуется контролировать функцию почек у тяжелобольных пациентов, принимающих антибиотик в больших дозах. У пациентов, принимающих цефотаксим в течение более 10 дней, следует контролировать морфологию крови.