в упаковках контурных безъячейковых 10 или 14 шт.; в пачке картонной 3 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое .

Фармакодинамика

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ , средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени T max составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение C max составляет (129±20,3) нмоль/л при приеме натощак и (98,7±18,6) нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1,87±0,47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T 1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T 1/2 — на 187%. Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания препарата Летрозол-Тева

ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии;

ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата;

эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).

С осторожностью: нет данных о применении летрозола у пациенток с Cl креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Побочные действия

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто — >10%, часто — 1-10%, иногда — 0,1-1%, редко — 0,01-0,1%, очень редко — <0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов кроветворения: иногда — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД , ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда — артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19 ). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол-Тева следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол-Тева не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (Cl креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка

Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Летрозол-Тева

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Летрозол-Тева

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железы Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы

Препарат «Летрозол» инструкция по применению описывает как противоопухолевый медикамент, способный снижать выработку эстрогенов.

Основным действующим веществом данного средства является летрозол. Однако кроме него, в состав также входят и другие компоненты, а именно крахмал, моногидрат лактозы, магния стеарат и диоксид кремния. Каждая пилюля окрашена в темно-желтый цвет и имеет пленочную оболочку и двояковыпуклую форму. Обычно таблетки помещены в блистеры и в картонные упаковки. Однако каждый производитель сам решает, как будет расфасован его товар.

Фармакодинамические свойства

Препарат «Летрозол» инструкция по применению описывает как очень эффективное медицинское средство, способное подавлять синтез эстрогенов. Активное вещество, входящее в состав лекарства, способно избирательно ингибировать ароматазу, которая является основным ферментом, участвующим в синтезе гормонов.

По словам ученых, летрозол может ингибировать биосинтез женских половых гормонов эстрогенов не только в здоровых тканях, но и в опухолевых. Обычно у женщин преклонного возраста эстрогены вырабатываются именно при активном участии ароматазы. Если принимать данное средство правильно, за очень короткие сроки можно значительно уменьшить концентрацию в крови гормонов.

Обратите внимание, что при торможении выработки эстрогенов значительно повышается концентрация андрогенов.

«Летрозол»: показания к применению

Данное лекарственное средство очень эффективное при лечении многих заболеваний. Однако заниматься самолечением точно не стоит. Такие таблетки может назначить вам лечащий врач и обычно делает он это в таких случаях:

Существуют ли противопоказания

Препарат «Летрозол» можно принимать далеко не во всех случаях. Еще раз стоит повторить о том, чтобы вы ни в коем случае не занимались самолечением . Это может привести к крайне негативным последствиям. Обратите внимание, когда же нельзя проводить лечение данным средством:

  • во время беременности, а также при грудном кормлении;
  • детям;
  • во время фертильного периода.

«Летрозол»: инструкция по применению

Применение данного лекарства должно производиться только по рецепту врача. Дозировка должна подбираться сугубо индивидуально, в зависимости от состояния самого пациента, а также от его диагноза.

Таблетки следует принимать довольно продолжительный период. Делается это перорально, независимо от того, приняли вы пищу, или нет. Руководствуясь инструкцией по применению, суточная дозировка должна составлять около 2,5 мг активного вещества, которую нужно принять одноразово.

По словам специалистов, таблетки «Летрозол», цена на которые составляет около 2500 рублей за упаковку, нужно принимать на протяжении пяти лет. Если же онкологическое заболевание начинает прогрессировать, его прием следует отменить. Если у женщин рак молочных желез находится уже на последних стадиях или же имеет признаки метастазирования, лечение этим лекарством рекомендуется проводить до тех пор, пока опухоль продолжает развиваться.

Существуют ли побочные эффекты

Препарат «Летрозол», составные компоненты которого описаны в данной статье, нельзя назвать безопасным лекарством, так как при его применении может возникать большое количество побочных эффектов. Чаще всего возникают такие реакции организма:

Применение данного лекарственного средства должно проводиться с особой осторожностью. При неправильно подобранной дозировке может наблюдаться передозировка. В этом случае будут возникать побочные эффекты. Обычно лечение проводится в виде систематической терапии .

«Летрозол» и бодибилдинг

Каждый мужчина, занимающийся спортом, мечтает иметь накачанное и красивое тело. Для этой цели очень часто используется данный препарат. По словам спортсменов, такое лекарство способно блокировать синтез эстрогенов, а также увеличивать концентрацию андрогенов. Однако, по словам специалистов, количество андрогенов так и не увеличивается, поэтому использовать данное средство в спорте мужчинам крайне не рекомендуется. Как минимум, должен остановить тот факт, что данный медикамент имеет просто огромный перечень побочных эффектов.

«Летрозол»: аналоги

На самом деле, цена на таблетки «Летрозол» крайне высокая . Одна упаковка пилюль отечественного производителя обойдется пациентам примерно в полторы тысячи рублей. В то время как импортные препараты будут стоить от двух с половиной тысяч. Если учитывать, что данные таблетки нужно принимать около четырех-пяти лет, на лечение придется потратить просто огромную сумму денег.

Таблетки «Летрозол» имеют большое количество аналогов. Сюда можно отнести «Лерза», «Фемара», «Летротера», «Летромара», и многие другие. Цены на данные препараты могут быть как выше оригинала, так и ниже. В любом случае, не проводите замену самостоятельно. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

«Летрозол»: отзывы

На самом деле найти


Летрозол - противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении Летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Летрозола не отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты развития инфаркта миокарда и инсульта.
На фоне лечения Летрозолом в небольшой степени повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на фоне плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адъювантная терапия Летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адъювантная терапия Летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Тmах составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Сmах в плазме крови составляет 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.
Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Связывание летрозола с белками плазмы составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2.5 мг. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Летрозол являются:
- ранние стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе - в качестве адъювантной терапии;
- ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном - в качестве продленной адъювантной терапии;
- распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе - терапия первой линии;
- распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Способ применения

Препарат Летрозол принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно, длительно (в течение 5 лет или до рецидива).
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 4 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить.
У пациенток с заболеванием на последней стадии или метастазирующей опухоли, лечение Летрозолом следует продолжать до тех пор, пока выражено прогрессирование опухоли.

При нарушениях функции печени или почек (КК >10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

Побочные действия

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%), часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.
Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда - артрит.
Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда - снижение массы тела, жажда.
Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара (приливы); часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки; иногда - гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Летрозол являются: эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
< 30 мл/мин (перед назначением препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения).

Беременность

Противопоказано применение Летрозола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
Клинического опыта по применению Летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно).

При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств. В экспериментальных исследованиях in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих Css в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата изофермента CYP2C19). Таким образом, клинически значимое взаимодействие, обусловленное влиянием на активность изофермента CYP2C19, маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии указанных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Летрозола .
Лечение: показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Условия хранения

Препарат Летрозол следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска

Летрозол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг.
Упаковка: 30 шт.

Состав

1 таблетка Летрозол содержит: летрозол 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 28 мг, кросповидон - 4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 11.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)) - 3.73 мг, краситель железа оксид желтый - 0.27 мг.

Дополнительно

При нарушениях функции печени коррекция дозы препарата Летрозол не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.
Нет данных о применении Летрозола у пациентов с КК < 30 мл/мин (перед назначением препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения).
Противопоказан в детском возрасте.
У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется.
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Во время терапии Летрозолом, учитывая возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального статуса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Основные параметры

Название: ЛЕТРОЗОЛ
Код АТХ: L02BG04 -