Армин (Arminum)

Фармакологическое действие

Активный антихолинэстеразный препарат, необратимый ингибитор холинэстеразы. Действует значительно продолжительнее и сильнее, чем обратимые ингибиторы холинэстеразы.

Показания к применению

Миотическое (суживающее зрачок) и противоглаукомное средство.

Способ применения

В виде глазных капель (0,01% раствор) по 1-2 капли 2-3 раза в день.

Побочные действия

Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Форма выпуска

Во флаконах по 10 мл 0,01% раствора.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте.

Действующее вещество:

этиловый паранитрофениловый эфир этилфосфиновой кислоты

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Армин.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Армин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Отривин Комплекс – комбинированное двухкомпонентное лекарственное средство для местного использования в оториноларингологической практике. Терапевтическое действие препарата определяется фармакологическими эффектами его компонентов. Ксилометазолин – местный вазоконстриктор, обладающий альфа-адреностимулирующим эффектом. Уменьшает просвет кровеносных сосудов слизистой оболочки носовых ходов, уменьшая отечность и препятствуя повышенному притоку крови к слизистой. Препятствует закупорке носовых ходов, способствуя облегчению дыхания через нос при насморке. Ипратропия бромид проявляет холинолитический эффект. При местном использовании за счет ингибирования ацетилхолиновых рецепторов эпителия полости носа подавляет секрецию слизи, препятствуя ринорее. При применении в рекомендованных инструкцией дозировках не оказывает раздражающего воздействия на слизистую носоглотки, не вызывает повышенного притока крови. Действие лекарственного средства можно почувствовать уже через 5-10 минут. Достигнутый эффект остается стабильным в течение 6-8 часов. При разбрызгивании в полости носа оба активных компонента лишь в незначительной степени всасываются в системный кровоток. Отривин Комплекс показан при ринитах (в т.ч. аллергического генеза), сенной лихорадке, воспалении синусовых пазух. Разовая доза – 1 впрыскивание в каждую ноздрю. Кратность применения – трижды в день с перерывом между использованием не менее 6 часов. Максимальная продолжительность применения лекарственного средства в рамках ответственного самолечения (без обращения к врачу) должна составлять не более 7 дней. Маркером для прекращения лечения служит устранение симптомов ринита. Продолжительное использование Отривина Комплекс может спровоцировать увеличение отечности слизистой носовых ходов и усиление ринореи, что обусловлено развитием гиперчувствительности клеток к активным компонентам препарата. При применении лекарственного средства лицами старше 70 лет следует соблюдать особую осторожность, т.к. опыт его использования у пациентов данной возрастной группы ограничен. При применении лекарственного средства обрезать кончик дозирующего устройства не рекомендуется.

Перед первым применением дозирующее устройство следует активировать четырехкратным нажатием. В дальнейшем подобная активация потребуется лишь в случае наблюдаемой неравномерности дозирования или при перерывах между использованием, превышающих 6 дней. Характерные нежелательные побочные реакции, которые чаще всего отмечаются при применении Отривина Комплекс: дисгевзия, цефалгия, нарушение обоняния, подрагивание пальцев рук, раздражение и сухость глаз, учащенное сердцебиение, кровотечения из носа, раздражение и дегидратация слизистой носа, дискомфортные ощущения, связанные с состоянием слизистой оболочки носоглотки (жжение, покалывание, повышенная потребность в чихании, увеличение ринореи, обструкция носовых ходов), сухость в горле, гипосаливация, диспепсия, повышенная утомляемость. Аллергические реакции развиваются редко. Отривин Комплекс не применяют при индивидуальной непереносимости любого активного или вспомогательного компонента, глаукоме, озене (атрофии слизистой оболочки носа), в период беременности и лактации. В педиатрической практике препарат не используют в связи с недостаточностью достоверных клинических данных о его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории. Перед впрыскиванием в носовые ходы необходимо высморкаться. Отривин Комплекс не показан для применения при хроническом насморке. Учитывая, что при применении данного препарата могут развиваться транзиторные нарушения зрения, следует ограничить деятельность, требующую быстроты реакции и концентрации внимания, в т.ч. вождения автомобиля. Отривин Комплекс фармакологически не совместим с ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессанатми (амитриптилин). Симпатомиметики способствуют усиленному высвобождению норэпинефрина, обладающего вазоконстрикторным эффектом, что может вызывать повышение артериального давления. При развитии артериальной гипертензии применение препарата следует прервать до приведения артериального давления к физиологической норме.

Фармакология

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) c α-адреномиметическим действием, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя таким образом отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Снимает заложенность, облегчая носовое дыхание при ринитах.

Ипратропия бромид обладает антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении снижает назальную секрецию, останавливая течение из носа за счет конкурентного ингибирования холинергических рецепторов, расположенных в эпителии носовой полости.

В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку, не вызывает ее гиперемии. Препарат начинает действовать через 5-10 минут и оказывает стойкий эффект на протяжении 6-8 часов.

Фармакокинетика

При интраназальном применении ипратропия бромид и ксилометазолина гидрохлорид мало абсорбируются и присутствуют в плазме крови в незначительных количествах.

Форма выпуска

Спрей назальный в виде бесцветного, прозрачного или слегка окрашенного раствора, практически без запаха.

Вспомогательные вещества: глицерол (85%) - 27.9 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - до pH 4.5, натрия гидроксид - до pH 4.5, вода - до 1 мл.

10 мл - флаконы полимерные (1) с дозирующим устройством, с наконечником из полипропилена и защитным колпачком - пачки картонные.

Дозировка

Интраназально.

Для пациентов в возрасте старше 18 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза в день.

Препарат применяют не более 7 дней без консультации врача. Длительное применение ксилометазолина может вызвать отек слизистой оболочки носа и повышение секреции, что обусловлено развитием повышенной чувствительности клеток к действующим веществам препарата, так называемый обратный эффект.

Одно впрыскивание препарата Отривин ® Комплекс содержит около 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратропия бромида.

Передозировка

При назальном применении препарата Отривин ® Комплекс острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарата крайне незначительно. В случае передозировки ксилометазолина для клинической картины характерны тошнота, потоотделение, понижение температуры тела, головная боль, брадикардия, нарушение аккомодации, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, кома. Гипертензия может смениться гипотензией.

Симптоматическую терапию необходимо проводить под наблюдением врача. При чрезмерном использовании ипратропия бромида передозировка маловероятна в связи с крайне незначительным всасыванием вещества в кровь, но могут развиться сухость во рту, затруднение аккомодации, тахикардия. Лечение симптоматическое. Значительная передозировка может вызвать симптомы, связанные с холинолитическим действием препарата со стороны ЦНС, включая галлюцинации, для устранения которых назначают ингибиторы холинэстеразы.

Взаимодействие

Препарат несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы, три- и тетрациклическими антидепрессантами.

Симпатомиметические препараты вызывают высвобождение катехоламинов, в том числе норадреналина, обладающего сосудосуживающим эффектом, вследствие чего повышается артериальное давление. При значительном повышении артериального давления лечение препаратом Отривин ® Комплекс следует отменить, провести симптоматическое лечение.

При сопутствующем назначении других препаратов, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида

Побочные действия

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто - более 1/10 назначений (> 10%); часто - более 1/100, но менее 1/10 назначений (> 1%, но <10%); нечасто - более 1/1000, но менее 1/100 назначений (> 0.1%, но < 1%); редко - более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (> 0.01%, но < 0.1%); очень редко - менее 1 /10000 назначений (< 0.01%).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение; очень редко - бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - диспепсия, тошнота.

Со стороны органов чувств: редко - повышение внутриглазного давления, мидриаз, боль в глазах, ухудшение состояния при закрытоугольной глаукоме; очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение, раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, ощущение жжения, покалывания, чихание, назальная гиперсекреция; нечасто - заложенность носа (при частом и/или длительном применении препарата).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия; очень редко - аритмичный пульс.

Со стороны кожных покровов: редко - зуд, кожная сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: редко - системные аллергические реакции (анафилактическая реакция, ангионевротический отек языка, губ и лица, ларингоспазм).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Показания

• симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости;
• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка), сопровождающегося заложенностью;
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к атропину или схожим соединениям (гиосциамин, скополамин);
• глаукома;
• хирургические вмешательства на оболочках мозга (в анамнезе);
• беременность (I триместр);
• атрофический ринит;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, стенокардия III-IV функционального класса, обструкция шейки мочевого пузыря, гиперплазия предстательной железы. Рекомендуется соблюдать осторожность в лечении пациентов, предрасположенных к носовым кровотечениям, головокружениям, тремору скелетной мускулатуры, к нарушениям сна, аритмиям, повышению артериального давления, паралитической непроходимости кишечника и больных муковисцидозом.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности (II-III триместры) и грудного вскармливания препарат должен применяться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и плода, не допускается превышать рекомендуемую дозировку.

Особые указания

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Не следует применять в течение длительного времени, например, при хроническом рините.

Не допускать попадания препарата в глаза или вокруг глаз. В случае попадания может отмечаться временная нечеткость зрения, раздражение, боль, покраснение глаз, возможно развитие обострение закрытоугольной глаукомы. Следует обильно промыть глаза холодной водой в случае попадания в них препарата и обратиться к врачу при боли в глазах или помутнении зрения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Отривин ® Комплекс в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Показания к применению. Лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей (заболеваний легких с резким уменьшением просвета бронхов): хронический обструктивный бронхит (воспаление бронхов, сочетающееся с нарушением проходимости по ним воздуха) с эмфиземой (повышением воздушности и снижением тонуса легочной ткани) или без нее; бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях.

Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуально, с учетом возраста и чувствительности к препарату, вида заболевания и используемой лекарственной формы. Дозированный аэрозоль взрослым и детям старше 3 лет для профилактики дыхательной недостаточности при хроническом обструктивном бронхите и бронхиальной астме назначают по 1-2 дозы в среднем 3 раза в сутки; при применении в лечебных целях можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля. Раствор для ингаляций взрослым и детям старше 6 лет назначают 3-5 раз в день. При использовании электрического распылителя или респираторов разовая доза соствляет 4-8 капель в распыляющее устройство; при использовании ручного распылителя - 20-30 вдохов неразбавленного раствора. Порошок для ингаляций - взрослым и детям старше 6 лет ингаляция содержимого одной капсулы (0,2 мг) 3 раза в сутки (через спинхаллер или турбохаллер - специальные ингаляторы для приема препарата). Ипратропий бромид используют как для монотерапии (лечения одним препаратом), так и в комбинации со стимуляторами бета-адренорецепторов и производными ксантина.

Побочное действие . Сухость во рту, повышение вязкости мокроты. При попадании в глаза - нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия); у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. При применении аэрозоля интраназально (в нос) в отдельных случаях возможны местные реакции: сухость в носу, раздражение слизистой носа, аллергические реакции.

Противопоказаниия. Повышенная чувствительность к препарату. Дозированный аэрозоль для интраназального применения не рекомендуется назначать детям до 6 лет. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с закрытоугольной глаукомой, обструкцией (нарушением проходимости) мочевыводящих путей вследствие гипертрофии (увеличения объема) предстательной железы. В 1-ом триместре беременности препарат применяют только по строгим показаниям.

Форма выпуска. Дозированный аэрозоль для ингаляций (1 доза - 0,02 мг); порошок для ингаляций по 0,2 мг в капсулах; раствор для ингаляций (1 мл - 0,25 ммг).

Условия хранения . Список А. Аэрозольный баллон хранить вдали от огня и источников высокой температуры.

Брутто-формула

C 20 H 30 BrNO 3

Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

22254-24-6

Фармакология

Фармакологическое действие - бронхолитическое, м-холиноблокирующее .

Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Применение вещества Ипратропия бромид

Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС , глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Ипратропия бромид

Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ , задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).

Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).

Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета 2 -агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.

Взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС , хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Ингаляционно .

Меры предосторожности вещества Ипратропия бромид

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ .

Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Ипратропия Бромид представляет собой четвертичное производное , которое содержит изопропильный радикал при тропановом гетероцикле. Вещество плохо растворимо в жирах. Антихолинергическое лекарственное средство. Молекулярная масса = 332,5 грамм на моль.

В РФ лекарство включено в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарственных препаратов. Выпускается в виде аэрозоля для ингаляционного введения, раствора или капсул с порошком для ингаляций, таблеток в оболочке и раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

М-холиноблокирующее, бронхолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество воздействует на м-холинорецепторы , расположенные в гладкой мускулатуре трахеобронхиального дерева. Выступает в роли конкурентного антагониста . Средство практически не диффундирует сквозь биологические мембраны. После приема препарата снижается рефлекторная бронхоконстрикция и уменьшается интенсивность секреции желез, расположенных на слизистой оболочке бронхов и носа. Средство препятствует сужению бронхов, вследствие вдыхания сигаретного дыма или холодного воздуха, ликвидирует спазм бронхов, нейтрализует действие разных бронхоспазмирующих агентов.

Эффект от применения лекарства проявляется в течение 5-15 минут поле ингаляционного введения, достигая максимального уровня в течение 60-120 минут, длится до 8 часов. Под действием вещества увеличивается частота сердечных сокращений, улучшается AV проводимость . Расширяются в основном средние и крупные бронхи.

Ипратропия Бромид обладает низкой степенью системной абсорбции. Выводится лекарство через кишечник, четверть – в неизмененном виде, остальное – в форме метаболитов. В пищеварительном тракте вещество не всасывается, выводится с каловыми массами. Метаболизм протекает в печени. Не имеет свойства накапливаться в организме. При приеме внутрь у лекарства низкая биодоступность, после внутримышечного введения усваивается до 90% средства.

Показания к применению

Вещество назначают в виде ингаляций для лечения и профилактики:

• с эмфиземой или без;
• средней и легкой степени тяжести;
• бронхоспазма во время хирургического вмешательства.

Ингаляции Ипратропия Бромида используют для подготовки дыхательных путей перед введением антибиотиков , ГКС, муколитических препаратов и кромогликата натрия .

Интраназально вещество назначают для лечения хронического с обильным выделением слизи.

Лекарство применяют внутрь и внутривенно:

• при синусовой брадикардии , ассоциированной с действием блуждающего нерва;
• для лечения брадиаритмии с синоатриальной блокадой;
• при AV-блокаде второй степени;
• у пациентов с мерцанием предсердий (брадисистолическая форма).

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему при и на первом триместре .

Побочные действия

Ипратропия Бромид может вызвать:

• сухость в ротовой полости и повышение вязкости мокроты после ингаляционного приема;
• расширение зрачка, рост внутриглазного давления при закрытоугольной ;
• аллергические проявления , сухость во рту;
• раздражение и сухость в носу при интраназальном применении;
• запор, анорексию , снижение активности потовых желез;
• кашель, тошноту, отек вследствие аллергии;
• редко – экстрасиситолию , боль в глазах.

Ипратропия Бромид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от используемой лекарственной формы и заболевания применяют разную схему лечения.

Средство назначают интраназально, в виде ингаляций, внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Передозировка

При передозировке значительно усиливаются антихолинергические реакции , повышается частота сердечных сокращений, нарушается аккомодация, возникает сухость в ротовой полости и в носу.

Взаимодействие

Сочетание с производными ксантина и бета-адреномиметиками может привести к усилению бронхолитического эффекта.

Одновременный прием лекарства с антихолинергическими средствами усиливает эффект от их приема.

Противопаркинсонические препараты, трициклические антидепрессанты , усиливают эффект от приема лек. средства.

С осторожностью препарат сочетают с в связи с риском повышения внутриглазного давления и развития глаукомы .

Особые указания

У больных муковисцидозом при лечении данным средством (пероральный прием) повышается риск развития побочных реакций со стороны пищеварительной системы.