Латинское название: Ketilept
Код АТХ: N05A H04
Действующее вещество: кветиапин
Производитель: Egis Pharmaceuticals (Венгрия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре до 25 °C
Срок годности: 5 лет.

Кетилепт – нейролептический препарат в таблетках для терапии:

• Острых и хронических форм психозов (в том числе и шизофрении)
• Маниакальных эпизодов при биполярных нарушениях
• Депрессивных состояний средней и тяжелой форме на фоне биполярного расстройства.

Состав препарата

• Активное: 25 мг/100 мг/150мг/ 200 мг/300 мг кветиапина
• Составляющие ядра: ЦМК, моногидрат лактозы, КМК натрия (т. А), повидон, Е 572, аэросил

Состав пленочного покрытия:

• Табл. 25 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171триацетин
• Табл. 100 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин
• Табл. 150 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин, Opadry II 33G24283 (pink), Е 172 (желтый, красный)
• Табл. 200 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин, Opadry II 33G24283 (pink), Е 172 (желтый, красный)
• Табл. 300 мг: Opadry II 33G28523 (white), моногидрат лактозы, макрогол-4000, Е 171, триацетин.

ЛС в виде круглых таблеток с выпуклыми сторонами. Заключены в пленочное покрытие различной окраски, на одной поверхности имеется оттиск буквы Е, на противоположной нанесены разные цифры в зависимости от дозировки:

• Табл. 25 мг – белые/практически белые, оттиск – цифра 201
• Табл. 100 мг – белые/практически белые, оттиск – 202
• Табл. 150 мг – розовые, оттиск – 203
• Табл. 200 мг – темно-розовые, оттиск – 204
• Табл. 300 мг – белые/почти белые, оттиск – 205.

Препарат фасуется в блистеры по 10 штук или в светозащитные стеклянные банки по 30 или 60 таблеток. В упаковке из картона – 1, 3 либо 6 блистеров с инструкцией по использованию; 1 емкость с аннотацией.

Лечебные свойства

Нейролептическое действие лекарства Кетилепта определяется свойствами его главного вещества – кветиапина. Компонент препарата отличается высоким сродством с серотониновыми, гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами.

Проведенные исследования на животных показали, что кветиапин может вызывать каталепсию после блокирования активности допаминовых рецепторов. Также вещество способно выборочно снижать активность специфических нейронов, включенных в моторную функцию.

Кветиапин не провоцирует продолжительное повышенное плазменное содержание пролактина.

После проникновения внутрь вещество быстро усваивается из органов ЖКТ, прием пищи не оказывает существенного значения на биодоступность. Значительная часть лекарства (80-83 %) связывается с плазменными белками. Метаболические процессы происходят в печени. Образовавшиеся соединения не оказывают выраженной активности. После приема таблеток Кетилепта действие лекарства сохраняется до 12 часов.

Период полувыведения занимает приблизительно 7 часов. Из организма метаболиты выводится почками (75 %), кишечником (20 %), остальная неизмененная часть вещества также тем же способом.

Способ применения режим дозирования

Таблетки Кетилепт, согласно инструкции по применению, можно принимать в любое время вне зависимости от приема пищи.

Психозы острой и хронической формы, шизофрении: таблетки принимают дважды в день, дозировку назначают в минимальном количестве, которое затем постепенно увеличивают: в 1 день общее количество лекарства – 50 мг, вторые сутки – 100 мг, 3 день – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Последующую терапию проводят в этой дозировке или увеличивают до 450 мг. Допустимый суточный максимум – 750 мг.

Острые формы маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства: в первый день – 100 мг, каждые сутки дозу увеличивают на 100 мг, доводя к 4 дню до 400 мг. При необходимости дальнейшего повышения прибавление количества ЛС не должно быть больше 200 мг. Средние значения дозировки – от 200 до 800 мг в сутки.

Депрессивные состояния при биполярных расстройствах: лекарство принимают один раз вечером. Схема применения: в 1 день – 50 мг, во второй – 100 мг, в третий – 200 мг, в четвертый – 300 мг. При необходимости СН могут увеличить. Суточный максимум – 600 мг.

• Пожилые пациенты: начальная доза – 25 мг, дальнейшее увеличение – по 25-50 мг в сутки до определения наиболее эффективной дозировки.
• Ослабленные больные и пациенты с предрасположенностью к гипотонии, с печеночной/почечной недостаточностью: схема терапии аналогична.

При беременности и грудном вскармливании

Пока нет данных о степени влияния кветиапина на развитие беременности. Поэтому в этот период применение Кетилепта крайне нежелательно. Терапия возможна только при серьезных показаниях, при которых польза для женщины более значима, чем предполагаемый вред для ребенка. Имеются сведения, что у детей, чьи матери лечились во время беременности кветиапином, наблюдались случаи синдрома отмены препарата.

Пока не установлено, может или нет кветиапин проникать в женское молоко, поэтому на время терапии от лактации нужно отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 25 мг (60 шт.) – 965 руб., 100 мг (60 шт.) – 1427 руб., 150 мг (60 шт.) – 2275 руб., 200 мг (60 шт.) – 2724 руб., 300 мг (60 шт.) – 3592 руб.

Таблетки Кетилепта запрещено применять при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к активному или вспомогательным компонентам
• Беременности, лактации
• Возрасте до 18 лет (из-за отсутствия доказательств безопасности и пользы ЛС)
• Терапии ЛС, ингибирующих цитохром Р450 ЗА4.

Относительные противопоказания, при которых лечение возможно в осторожностью:

• Печеночная недостаточность
• Наличие в анамнезе судорожных припадков
• Кардиоваскулярные и ЦВ заболевания, при которых повышен риск артериальной гипотензии
• Пожилом возрасте.

Особые указания применения

Таблетки Кетилепта следует применять с большой осторожностью у людей с заболеваниями ССС, сосудистыми патологиями ГМ и при любых болезнях, при которых повышается угроза артериальной гипотензии.

Лекарство способно провоцировать ортостатическую гипотензию в начале курса. Больше всего патологии подвержены пожилые пациенты.

Клинические исследования не зафиксировали, что кветиапин может увеличивать QT-интервал. Но если лекарство используется наряду с препаратами, оказывающими это действие, то следует внимательно отнестись к определению дозировки. Особенно это важно при терапии пациентов старше 65 лет.

Таблетки Кетилепта нужно с осторожностью применять людям, у которых были судорожные припадки в прошлом.

Как и любое противопсихотическое средство, таблетки Кетилепта при длительном курсе могут способствовать развитию поздней дискинезии. При появлении симптомов патологии нужно пересмотреть дозировку или отменить терапию.

Если во время лечебного курса появились признаки развития злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, измененное самовосприятие, ригидность мышц, лабильность вегетативной НС, повышение концентрации креатинфосфокиназы и пр.), то лекарство должно быть отменено и назначена соответствующая терапия.

Синдром отмены может развиться после внезапного прерывания лечения высокими дозами Кетилепта. У пациента могут развиться психозы, появиться нарушения двигательной координации, неконтролируемая мышечная активность. Чтобы избежать шоковой реакции организма, таблетки Кетилепта следует отменять постепенно.

Поскольку в составе таблеток имеется лактоза, то препарат не рекомендуется назначать пациентам с ее непереносимостью, врожденном дефиците лактазы и синдрома ГГ мальабсорбции.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении Кетилептом нужно учитывать, что терапевтический эффект препарата может изменяться под действием других лекарств. Особенную осторожность нужно проявлять при совмещении с ЛС, воздействующими на центральную НС.

При совмещении Кетилепта с Фенитоином или Карбамазепином повышается клиренс кветиапина, в результате чего снижается терапевтический эффект лекарства. Поэтому при необходимости комбинированной схемы терапии может потребоваться увеличение дозировки Кетилепта.

Следует проявлять осторожность в определении дозировки Кетилепта при сочетании его не только с ингибиторами цитохрома Р450, но и с азоловыми противогрибковыми медикаментами, антибиотиками макролидной группы.

При совмещении с тиоридазином происходит повышение клиренса кветиапина.

Клинические испытания Кетилепта показали, что его активное вещество усиливает когнитивные и моторные действия алкоголя у пациентов, страдающих психозами. Поэтому на время терапии нужно исключить прием спиртосодержащих жидкостей.

Побочные эффекты и передозировка

Чаще всего у пациентов терапия кветиапином сопровождается побочными реакциями в виде повышенной сонливости, головокружения, сухости ротовой полсти, астении средней тяжести, затрудненным опорожнением кишечника, учащенным сердцебиением, ортостатической гипертензией и диспептическими состояниями. Помимо этих нарушений, возможны и другие нежелательные эффекты.

• Кровеносная система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышенное число эозинофилов
• Иммунная система: индивидуальные реакции, анафилаксия
• Эндокринная система: повышение содержания пролактина в крови и вызванные этим нарушения
• Метаболизм: увеличение веса (в основном в первые недели курса), гипергликемия, СД, повышенный уровень трансаминаз в крови
• Психика: странные сны, кошмары
• НС: боли головы, головокружение, повышенная сонливость, обморок, экстрапирамидные состояния, расстройство речи, судороги, СБН, припадки эпилепсии, поздняя дискинезия
• Органы зрения: снижение четкости зрения, затуманивание
• ССС: тахикардия, расстройство сердечных сокращений, постуральная гипотензия
• Респираторная система: ринит
• ЖКТ: сухость слизистых тканей рта, запор, диспептические явления, расстройство глотания, желтуха, воспалительные процессы печени
• Кожные покровы и п/к клетчатка: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона
• Репродуктивная система: приапизм, отечность грудных желез, галакторея, расстройства менструального цикла, нарушение либидо
• Локомоторная система: рабдомиолиз
• Прочие реакции: повышенная раздражительность, легкая степень астении, реакции на отмену ЛС, периферические отеки, ЗНС (злокачественных нейролептический синдром), изменение лабораторных анализов, удлинение –интервала, гипонатриемия, суицидальные намерения, синкопальные состояния (резкая потеря сознания, длящаяся не больше 1 мин.).

Сведения об особенностях передозировке кветиапином недостаточны. Имеющиеся данные показывают, что после приема доз свыше 30 г смертельные исходы не наступали, больные выздоравливали без осложнений. После начала клинического применения сведения о передозировке в виде летального исхода, комы, удлинения QT-интервала встречаются очень редко. Пациенты с заболеваниями ССС должны проходить терапию под постоянным врачебным контролем.

Последствия приема слишком большого количества Кетилепта проявляется многократно усиленными побочными реакциями. У больных чаще всего развивается: сонливость, выраженная седация, сниженное АД.

Специфического антидота к Кетилепту не имеется. Для купирования последствий передозировки применяют симптоматическое лечение и терапевтические мероприятия, направленные на поддержание функций ССС, проходимости дыхательных путей, обеспечения нормальной оксигенации, вентиляции легких. Медицинский контроль над состоянием пациента должен осуществляться до полного исчезновения неблагоприятных признаков.

Аналоги

Возможные заменители Кетилепта и аналоги: Азалептин, Виктоэль, Заласта, Заласта ку-таб, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Квентиакс, Квентиакс СР, Кветиапин, Клозастен, Оланзапин, Сафрис, Сервитель, Сероквель, Эголанза.

AstraZeneca (Великобритания)

Цена: 25 мг (60 табл.) – 1637 руб., 100 мг (60 шт.) – 3119 руб., 200 мг (60 табл.) – 5448 руб.

Противопсихотическое средство на основе кветиапина. Производится в таблетках под оболочкой с концентрацией активного компонента 25 мг, 100 мг, 200 мг.

Применяется для терапии шизофрении, острых и хронических форм психозов, маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными нарушениями.

Схема терапии подбирается индивидуально в соответствии с показаниями пациента.

Плюсы:

• Успокаивает
• Снимает обострение
• Несколько дозировок.

Недостатки:

• Цена.

Кетилепт это антипсихотический препарат, который относится к группе . Выпускается в форме таблеток в белой пленочной фасции. Препарат назначается для терапии депрессии,

Препарат выпускается в виде таблеток с количеством действующего вещества 25, 100 и 150 мг. В состав одной таблетки входит действующий компонент кветиапин фумарат (28, 115, 172 мг) и дополнительные составляющие:

• повидон;
• микрокристаллическая клетчатка;
• натрий карбоксикрахмал;
• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• диоксид кремния.

Фасция таблеток (25 мг) состоит из гипромеллозы (0,12 мг), титана диоксида (0,5 мг), моногидрат лактозы (0,42мг) и макрогола (0,16).

Фармакологическое действие

Активный компонент медикамента вызывает антипсихотическое влияние, не повышая скапливания пролактина в плазме крови. Препарат достаточно действенный при лечении шизофрении.

Терапевтический эффект препарата длится в течение двенадцати часов после его приема. Активное вещество медикамента () оказывает антагонистическое влияние на рецепторы нейротрансмиттеров центральной нервной системы.

Кетилепт влияет на гистаминовые рецепторы, вследствие чего развивается сонливость. Из-за воздействия на альфа-1 адренорецепторы, возникает артериальная ортостатическая гипотензия.

Механизм действия

Точный алгоритм функционирования данного лекарства неизвестен. В обычных тестах действующее вещество медикамента оказывает противопсихотическую активность.

Кветиапин провоцирует избирательное понижение действующих мезолимбических дофаминергических нервных клеток. При продолжительном употреблении данного препарата не прослеживается увеличение насыщенности пролактина в плазме крови. Наивысшая действенность Кетилепта отмечается при кратности употребления два раза в сутки.

Активный компонент выступает мощным парализатором серотониновых нервных окончаний и имеет большое сходство с гистаминовыми и а-1 адренорецепторами. Антипсихотическое и редкое экстрапирамидное влияние лекарства обусловлено особенным комбинированием антагонистического воздействия на рецепторы.

Фармакокинетика лекарства

При внутреннем приеме действующий компонент быстро абсорбируется из ЖКТ. Способность коммутироваться с белками плазмы составляет 83%. Активный компонент проходит полный процесс метаболизации в печени. Главные метаболиты препарата не имеют яркой фармакологической динамики.

Время полувыведения занимает около семи часов. 73% кветиапина выходит с мочой, 21% — с калом. Близко 5% активного компонента не поддается метаболизации и выходит в первоначальном виде.

Скорость очищения плазмы от медикамента у пациентов в преклонном возрасте на 40-50% меньше, чем у больных, возрастом от восемнадцати до шестидесяти лет. При наличии клинической почечной дефицитности, скорость клиренса плазмы меньше примерно на 25%, чем у здоровых пациентов.

Показания и противопоказания к применению

Показаниями к применению препарата Кетилепт являются:

• лечение заостренных и затяжных психозов;
• наличие маниакальных проявлений на фоне ;
• терапия шизофрении;
• депрессивный эпизод;
• проявление апатических эпизодов, имеющих средний уровень серьезности.

Противопоказания к назначению средства:

• период беременности и грудного вскармливания;
• восприимчивость к составляющим компонентам медикамента;
• детский возраст (безвредность и терапевтический эффект в данном случае не определены);

С особенной внимательностью медикамент принимается в таких случаях:

• присутствие конвульсивных припадков в анамнезе;
• преклонный возраст;
• наличие и кардиоваскулярных болезней;
• состояния, развивающие артериальную гипертонию;
• наличие печеночной дефицитности.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для внутреннего употребления, вне независимости от приема пищи. Дозировки и схемы приема Кетилепта устанавливается исходя из типа заболевания:

1. Нервозность острого и затяжного характера . Общая первоначальная доза медикамента назначается в количестве 50 мг. Кратность употребления при этом составляет два раза в день. На второй день терапии количество лекарства нужно увеличить до 100 мг, на третий день — 200 мг, на четвертый до 300 мг. С четвертого дня лечения суточная доза назначается в количестве 300-450 мг. Наибольшая дневная доза должна быть не более 750 мг.
2. Депрессивная фаза . В этом случае, лекарство назначается для однократного употребления (на ночь). Терапевтический курс начинается из дозы 50 мг каждый день, с ежедневным увеличением на 100 мг. Прибавление дозы нужно остановить, когда ее количество достигнет 300 мг. Длительность терапевтического курса при данной патологии устанавливается врачом. Предельно допустимое суточное количество препарата составляет 600 мг.
3. Маниакальные проявления . Начальная доза, из которой нужно начинать курс терапии, составляет 50 миллиграмм. До четвертого дня лечения суточное количество лекарства нужно постепенно увеличивать до 400 мг. Оптимальное количество медикамента при маниакальных приступах составляет 400-800 мг в сутки. Предельная доза лекарственного средства равна 850 мг.

В целях поддержания восстановления организма врачи назначают наименьшее действующее количество лекарства. Пациенты должны постоянно проходить обследование для установления потребности назначения поддерживающей терапии.

При надобности восстановления курса терапии Кетилептом менее чем через 7 дней после его отмены, дальнейшее употребление медикамента нужно продолжать в том количестве, которое показано при укрепляющей терапии.

При восстановлении лечения для пациентов, которые не принимали лекарство больше одной недели, необходимо повторно подобрать нужную терапевтическую дозу, исходя из клинической картины проявляемых симптомов.

Начальная доза для пожилых пациентов назначается в количестве 25 мг, с постепенным увеличением до 50 мг. При наличии печеночной и почечной дефицитности, лечение начинается с приема 25 мг в сутки. Данную дозу следует каждый день повышать на 25-50 мг, до достижения терапевтического эффекта.

Случаи передозировки

При передозировке Кетилептом возникают следующие побочные действия: уменьшение артериального давления, повышенное сердцебиение, сонливость и чрезвычайная апатичность.

В редких случаях наблюдается наступление комы или смертельный исход (при тяжелой передозировке). Из нежелательных эффектов чаще всего проявляется сонливость, сухость во рту, запор, головокружение, учащенное сердцебиение и диспепсия.

При комбинировании препарата с иными антипсихотическими медикаментами возможно возникновение , лейкопении и периферических опухлостей.

Специальных антидотов к препарату не предусмотрено. Лечение передозировки заключается в проведении патогномонической терапии и других процедур, нацеленных на нормализацию сердечно-сосудистой деятельности и функций дыхания.

Пациенту обеспечивается нормальная вентиляция и оксигенация. За больным осуществляется постоянное медицинское наблюдение до его полной поправки.

Особые указания

При болезнях почек и печени медикамент назначается в количестве 25 мг в сутки, с максимальным повышением до 50 мг. Кетилепт запрещен при беременности и лактационном периоде.

Лекарственное взаимодействие

Кетилепт нужно употреблять с особой внимательностью в комплексе с аналогичными психоактивными препаратами. Синхронный прием с блокаторами печеночного фермента (Фенитоин, ) провоцирует уменьшение уровня действующего компонента в плазме крови.

Параллельный прием с мощными парализаторами CYP 3А4, способствует скоплению кветиапина в плазме крови. Комплексное употребление с Тиоридазином ускоряет время выведения активного компонента с плазмы крови на 65%.

Есть мнение

Мнение врача -психиатра и психотерапевта, а также их пациентов, которые принимали или принимают Кетилепт.

Очень хороший и эффективный медикамент, способствует нормализации психики и уменьшает число . Мои пациенты никогда не жалуются на проявление побочных реакций.

Валерий Сергеевич (врач психотерапевт)

Могу сказать, что Кетилепт это достаточно действенный антипсихотический препарат. Назначаю его в основном при шизофрении, так как активный компонент оказывает сильное седативное воздействие. Побочные реакции встречались достаточно редко.

Покупка лекарства и аналоги

Лекарственное средство выпускается в таблетках в блистерах и картонных пачках, средняя цена за упаковку Кетилепта составляет 1500 рублей, также доступны к покупке аналоги лекарства:

Медикамент нужно сохранять в темном месте, при температуре 25 градусов. Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Кетилепт — новая инструкция по применению лекарственного средства, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, показание к применению, Кетилепт. Отзывы о Кетилепт —

Антипсихотический препарат (нейролептик).
Препарат: КЕТИЛЕПТ®
Активное вещество препарата: quetiapine
Кодировка АТХ: N05AH04
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: ЛСР-001052/08
Дата регистрации: 26.02.08
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Форма выпуска Кетилепт, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы «E» на одной стороне и числа «201» — на другой, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат
28.78 мг,

25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы «E» и числа «202» на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат
115.13 мг,
что соответствует содержанию кветиапина
100 мг

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы «E» и числа «203» на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат
172.7 мг,
что соответствует содержанию кветиапина
150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы «E» и числа «204» на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат
230.26 мг,
что соответствует содержанию кветиапина
200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (безводный).

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы «E» и числа «205» на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
кветиапина фумарат
345.4 мг,
что соответствует содержанию кветиапина
300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Кетилепт

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и 1-адренорецепторам и меньшим по отношению к 2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиацина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Связывание с белками плазмы — приблизительно 83%.

Метаболизм

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с калом. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Cmax и AUC кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Фармакокинетика препарата.

кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Показания к применению:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению;

Лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Дозировка и способ применения препарата.

Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

У взрослых суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 мг.

В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

При острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 мг/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 мг до 800 мг/сут.

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг/сут.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза у пожилых пациентов составляет 25 мг/сут, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг/сут, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Побочное действие Кетилепт:

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.

Нежелательные явления, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: очень часто >1/10); часто (<1/10 и > 1/100); иногда (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10.000).

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения; иногда — эозинофилия; очень редко — нейтропения.

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT); иногда — повышение уровня ГГТ, общего холестерина, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); очень редко — гипергликемия, сахарный диабет.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); часто — головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки; иногда — эпилептические припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны репродуктивной системы: редко — приапизм.

Аллергические реакции: иногда — гиперчувствительность.

Прочие: часто — легкая астения, периферические отеки; боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, снижение остроты зрения; редко — злокачественный нейролептический синдром.

Противопоказания к препарату:

Беременность;

Период лактации (грудное вскармливание);

Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение Кетилпета при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилпета в период лактации (грудного вскармливания) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Кетилепт.

Сердечно-сосудистые заболевания

Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии.

Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

Судорожные припадки

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Поздняя дискинезия

Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Кетилепт должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены

Симптомы острой отмены (в т.ч. тошнота, рвота, бессонница) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Непереносимость лактозы

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4.42 мг, 17.05 мг, 25.47 мг, 34.1 мг и 50.94 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Как и другие антипсихотические средства с альфа1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (у некоторых пациентов) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.

В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.

Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (Т4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Тз и реверсивного Тз наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

Передозировка препаратом:

Данные о передозировке кветиапина ограничены.

Симптомы: сонливость, чрезмерная седация, тахикардия, снижение АД. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Взаимодействие Кетилепт с другими препаратами.

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС.

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт

Фенитоин: одновременное применение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза/сут) и фенитоина (по 100 мг 2 раза/сут) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта или других индукторов печеночных ферментов (в т.ч. карбамазепина, барбитуратов, рифампицина, ГКС). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Карбамазепин: одновременное применение Кетилепта с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта.

Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта с кетоконазолом (по 200 мг/сут в течение 4 дней), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, в среднем, на 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (в т.ч. итраконазолом, флуконазолом, эритромицином); следует соответственно снижать дозу кветиапина.

Циметидин: ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг 3 раза/сут в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза/сут) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

Тиоридазин: тиоридазин (по 200 мг 2 раза/сут) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза/сут) из плазмы после приема внутрь.

Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза/сут) с антипсихотическим средством галоперидол (по 7.5 мг 2 раза/сут) или рисперидон (по 3 мг 2 раза/сут) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза/сут) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз/сут) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза/сут) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние Кетилепта на другие лекарственные средства

Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

Литий: одновременное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза/сут) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Лоразепам: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза/сут).

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Кетилепт.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Блистер
Флакон
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг
2 года 3 мес
3 года
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг
3 года
3 года
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг
2 года 3 мес
3 года
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг
2 года 6 мес
2 года 6 мес
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг
2 года 6 мес
2 года 6 мес

Не использовать после даты указанной на упаковке.

N.05.A.H.04 Кветиапин

Фото препарата

Латинское название: Ketilept

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: Кветиапин (Quetiapine)

Производитель: Egis Pharmaceuticals (Венгрия)

Описание актуально на: 17.10.17