1862 0

Аэртал (Airtal) относится к противовоспалительным и противоревматическим лекарственным средствам и является производным уксусной кислоты и родственных веществ.

Выпускается мазь, таблетки и порошок Аэртал. Основной действующий компонент всех форм препарата , которого в одной таблетке содержится 100 мг, в 1 грамме крема находится 0,015 грамм, в один пакетик порошка входит 100 мг.

Фармакологический профиль

Основной компонент препарата имеет свойства угнетать активность одного из ферментов (циклооксигеназа) и в результате уменьшать образование простагландина и простациклина. Аэртал также может уменьшать воспаление, снимать боль и понижать температуру.

Поскольку данное лекарственное средство проявляет высокую активность в мягких тканях и периферической нервной системе, то становится возможным устранение болевого синдрома, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов у пациентов, которые страдают .

После внутреннего приёма Аэртал хорошо всасывается в ЖКТ, а максимальная концентрация в крови достигается уже через три часа. Ацеклофенак связывается с альбуминами в достаточно большом количестве, имеет свойства проникать в синовиальную жидкость и обнаруживается там в высоких концентрациях.

Процесс метаболизации проходит только небольшое количество лекарственного препарата. Выведение осуществляется почками. Таким способом выводятся из организма как метаболиты, так и ацеклофенак в неизменном виде. Период полувыведения составляет не более четырёх часов.

Показания к применению

Аэртал во всех формах выпуска используется при лечении таких заболеваний:

Также показаниями к применению таблеток Аэртал являются болезненность во время менструации, боли в мышцах и и головная боль.

Противопоказания к применению

При проведении клинических исследований удалось выяснить следующие противопоказания к использованию таблеток, мази и порошка Аэртал:

  • язва желудка (обострение);
  • наличие кровотечения;
  • бронхоспазм;
  • крапивница;
  • ринит, как реакция на приём Аспирина или другого НПВС;
  • после проведения шунтирования аорты;
  • заболевание печени и нарушение её функционирования;
  • гиперкалиемия;
  • период беременности;
  • лактация;
  • дети, которые не достигли 18 лет;
  • аллергия на основное действующее вещество или другие составляющие препарата.

Инструкция по применению

Крем Аэртал используется исключительно для наружного применения. Наноситься не более 2 грамм препарата на поражённый участок и втирается мягкими массажными движениями. Частота нанесения – не больше 3 раз в день.

Таблетки Аэртал, согласно инструкции, достаточно просто запить достаточным количеством воды. Обратите внимание, что данное лекарственное средство запрещено принимать на голодный желудок в связи с негативным влиянием на слизистую оболочку.

Максимально допустимая доза составляет не более двух таблеток в сутки. Пожилые пациенты не требуют корректировки дозы, однако, необходимо проводить регулярный контроль функции печени и почек. Курс лечения составляет 5 дней.

Порошок Аэртал разводится в стакане воды (250 мл) и выпивается небольшими глотками за раз. Можно выпивать до двух пакетов в сутки.

Случаи передозировки и побочные эффекты

Если пациент случайно или специально принял завышенную дозу препарата, то возможны следующие симптомы передозировки:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • боль в животе;
  • тошнота;
  • рвота.

На сегодняшний день нет специфического антидота при передозировке данным лекарственным средством. Первая помощь заключается в промывании желудка, назначении энтеросорбентов, а проведение гемодиализа и форсированного диуреза при таком состоянии не эффективно.

Как известно, ацеклофенак имеет свойства частично подавлять простагландины, которые очень важны для основных физиологических процессов. Поэтому Аэртал способен спровоцировать такие побочные эффекты:

Если во время приема препарата появляется одно или несколько побочных проявлений, необходимо отказаться от использования лекарственного препарата и обратиться в ближайшее лечебное учреждение за первой помощью.

Особые указания

Перед приемом первой таблетки Аэртала нужно внимательно прочитать инструкцию к применению и обратить внимание на особенности применения данного препарата.

Если существует необходимость принимать средство длительно, то необходимо время от времени проводить лабораторные исследования работы печени и почек. В связи с этим пациенты, которые имеют заболевания органов пищеварения и почек должны использовать препарат с осторожностью.

Поскольку при приёме ацеклофенака возможно возникновение головокружения, сонливости, утомляемости и нарушения зрения, то необходимо воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами в период терапии.

Особые группы пациентов

При приёме нестероидных противовоспалительных средств пожилыми пациентами возможен повышенный риск развития побочных проявлений.

Особенно тяжёлой является перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, которая способна привести к гибели человека.

Назначение при беременности и лактации

При назначении Аэртала беременным женщинам можно ожидать такие негативные влияния на плод:

  • существует риск, что артериальная протока закроется раньше времени;
  • развивается персистирующая лёгочная гипертензия новорождённых;
  • снижается тонус и сократительная способность матки, что приводит к затяжным родам.

Назначение таблеток Аэртал в третьем триместре беременности запрещено.

Данные, которые получили в результате клинических испытаний, свидетельствуют о незначительном попадании ацеклофенака в грудное молоко. При решении о необходимости приёма данного препарата в этот период необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Врачи, которые берут на себя ответственность и назначают Аэртал беременным и кормящим женщинам, должны оценить пользу для матери и риск для плода.

Что касается мази, то ее можно назначать в небольших количествах при острой необходимости.

Приём средства детьми

На сегодняшний день нет достаточного количества данных о безопасности назначения лекарственного средства в детский практике, поэтому в педиатрии оно не используется.

Лекарственное взаимодействие

Во время комбинированной терапии Аэрталом с некоторыми лекарственными препаратами возможно развития таких взаимодействий:

  • риск возникновения побочный реакций значительно увеличивается при совместном приёме с анальгетиками и другими НПВС ;
  • эффективность антигипертензивных препаратов уменьшается;
  • повышается риск нефротоксичности при терапии с мочегонными препаратами, Циклоспорином, Такролимусом ;
  • обостряется сердечная недостаточность, снижается скорость клубочковой фильтрации и повышается уровень гликозидов в крови во время назначения препарата с сердечными гликозидами ;
  • снижается процесс элиминации Лития и при совместном их приёме с ацеклофенаком;
  • значительно увеличивается риск желудочного кровотечения в комбинации с кортикостероидами , а с антибиотиками хинолонового ряда — появление судорог;
  • при совместном приеме Зидовудина с НПВС возможно развитие гематологической токсичности;
  • клиническая эффективность противодиабетических препаратов изменяется при комбинированном использовании препаратов от диабета и НПВС.

Есть точка зрения

Практический опыт применения и его последствия можно оценить, изучив отзывы больных и врачей, практикующих применение Аэртала в своей медицинской практике.

В своей длительной практике врача-травматолога часто назначаю НПВС для купирования разных болей. Часто использовал и , но в последнее время перешел на Аэртал. Это НПВС последнего поколения и считаю его более эффективным.

Травматолог, стаж 11 лет

Каждый раз, когда рекомендую пациенту принимать нестероидные противовоспалительные средства прошу их сообщать обо всех побочных реакциях, которые возникают при использовании препарата. В результате пришел к выводу, что при приёме Аэртала возникает меньше всего негативных реакций, нежели других НПВС.

Ревматолог, 7 лет стажа

Врач назначил Аэртал по поводу ревматических болей. Пропил буквально 3 дня по две таблетки в сутки и боль стала уменьшаться. Также подключил обезболивающую мазь и вскоре боль полностью ушла.

Серега, 47

Пациенты, которые имели опыт приёма Аэртала, советуют:

  • принимать препарат только после еды;
  • курс лечения лекарственным средством не должен быть длинным;
  • никогда не превышать дозу, которую назначил врач.

К положительным сторонам препарата можно отнести:

  • доступную цену;
  • скорость обезболивающего действия;
  • небольшой курс лечения.

Негативные характеристики лекарственного средства:

  • большое количество противопоказаний;
  • риск развития побочных действий достаточно высок;
  • во время лечения нет возможности управлять автомобилем.

Покупка и хранение препарата

Средняя цена Аэртала на конец 2016 года в аптека РФ:

  • крем 300 рублей;
  • таблетки 0,1 №20 340 рублей;
  • таблетки 0,1 №60 990 рублей;
  • порошок 3,0 №20 390 рублей.

Данное лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Срок годности препарата 4 года с даты выпуска.

Из аптеки провизор отпускает данное лекарственное средство исключительно по рецепту врача.

К покупке доступны следующие аналоги Аэртала:

  • Асинак;
  • Актинак;
  • Асефил;
  • Инфенак;
  • Зеродол;
  • Тронак.

С возрастом суставы слабеют и часто воспаляются. Для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата применяют лекарство Аэртал, уколы уменьшают воспалительный процесс, нормализуют обмен веществ, устраняют болевые ощущения.

Аэртал (Ацеклофенак) является нестероидным средством, относящимся к группе НПВС. Он обладает жаропонижающим и обезболивающим действием, предупреждает появление осложнений:

  • неспособности к самообслуживанию;
  • нарушения передвижения;
  • полной неподвижности;
  • поражения внутренних органов;
  • сложнейших операций;
  • инвалидизации.

Механизм действия

Действующее вещество, производное фенилуксусной кислоты, обеспечивает противовоспалительный эффект, проникает в суставную полость. Оно уменьшает выработку простагландинов, снижает температуру тела, помогает справиться с болью в мышцах.

Всасывание действующего вещества в кровь происходит через несколько минут после инъекции, максимальное количество препарата обнаруживают через 3 часа. Приступая к использованию лекарства, следует помнить о том, что выводится почками в неизмененном виде. Препарат не назначают людям, страдающим заболеваниями мочеполовой системы.

Лекарство безопасно, обладает высокой степенью противовоспалительной активности, быстро тормозит сигналы возбуждения в терморегуляционном центре гипоталамуса.

Показания и ограничения к применению

В клинической практике раствор для инъекций используют для лечения дегенеративных заболеваний суставов, подагры, боли в нижней части спины при ревматизме, почечной колики.

Показания к применению лекарства расширились. Появились новые возможности у действующего вещества, поэтому препарат назначают для лечения:

  • атеросклероза больным с иммунодефицитом;
  • болезни Альцгеймера;
  • злокачественной опухоли кишечника;
  • атероматоза прямой кишки.

При назначении лекарства в инъекциях учитывают пол больного, возраст, стадию развития патологического процесса, сопутствующие заболевания.

Аэртал применяют для лечения остеоартрита, т. к. препарат уменьшает образование хондроцитов, улучшает функцию суставов, хорошо переносится больными. Ацеклофенак не назначают пациентам, страдающим следующими патологиями:

Лечение беременных женщин и нежелательные последствия

Препарат не рекомендуется для терапии суставной патологии у будущей матери, т.к. негативное влияние Аэртала на плод проявляется легочной гипертензией у ребенка и слабостью родовой деятельности во втором периоде изгнания плода.

Не назначают ацеклофенак до 13 недели беременности пациенткам, имеющим проблемы с печенью, почками, страдающим анемией. На плод оказывает влияние дозировка лекарственного средства и длительность его приема.

Лечение препаратом с момента зачатия до 11 дня беременности вызывает гибель эмбриона. Инъекции ацеклофенака опасны в первом триместре, т.к. приводят к появлению врожденных аномалий у плода.

Лечение препаратом с 32 по 40 недели приводит к появлению эмоциональных и поведенческих расстройств у новорожденного.

Негативное влияние уколов проявляется через несколько суток после начала лечения. Больной жалуется на странные вкусовые ощущения, сонливость, головокружение, потерю памяти, тошноту. Побочные действия препарата проявляются болью в эпигастральной области, повышением артериального давления до 200/100 мм. рт. ст., вздутием кишечника, отсутствием аппетита. Пациент возбужден, дезориентирован в пространстве, появляется шум в ушах.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ацеклофенак не совместим с алкоголем. Пациент отказывается от употребления спиртных напитков на время всего курса терапии, чтобы избежать серьезных осложнений.

Не допускается совместный прием Аэртала и сердечных гликозидов во избежание увеличения калия в крови.

Во время лечения больному не рекомендуется принимать анальгетики во избежание развития симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Особенно опасно сочетание ацеклофенака с ацетилсалициловой кислотой, вызывающее развитие желудочного кровотечения.

Лекарство в уколах назначают больным сахарным диабетом, но требуется соблюдать осторожность, т.к. в сочетании с гипогликемическими препаратами возрастает риск развития диабетической комы. Запрещено одновременное применение инъекций ацеклофенака и прямых антикоагулянтов.

Способ применения

Препарат в ампулах назначает врач после установления диагноза и проведения лабораторных исследований. 15%-ный раствор ацеклофенака для инъекций вводят внутримышечно несколько раз в сутки по рекомендации врача.

Инструкция по применению препарата содержит указания, определяющие механизм действия лекарства и его дозу в зависимости от интенсивности болевого синдрома. В упаковке находится 5 ампул. 1 мл готового раствора содержит 150 мл действующего вещества.

Передозировка и ее последствия

Точных данных о больших дозах лекарства, принятого внутрь, не существует. Однако пациент может неправильно рассчитать количество препарата для лечения и нанести вред здоровью. У больного появляются следующие симптомы:

  • головная боль;
  • рвота;
  • головокружение;
  • судороги.

После употребления большой дозы ацеклофенака возникают одышка и бронхоспазм. У пациента нарушается зрение, появляется звон в ушах. Желудочно-кишечные расстройства приводят к потере электролитов, нарушению водно-солевого баланса.

Осторожность необходимо соблюдать людям, злоупотребляющим алкоголем. Не рекомендуется прием препарата больным, перенесшим операцию по поводу удаления злокачественной опухоли или проходящим курс химиотерапии.

Лекарство небезопасно для пожилых людей, принимающих одновременно несколько болеутоляющих средств.

Нельзя заниматься самолечением, т.к. препарат из группы НПВС может нанести вред здоровью пациента, страдающего тяжелым соматическим заболеванием.

Форма выпуска и стоимость

Лекарство производит Laboratories ALMIRALL S.A.

Цена 5 ампул Аэртала составляет 519 рублей. стоит от 135 рублей. Препарат продается по рецепту врача, заверенному личной печатью. Лекарство хранят в темном прохладном месте, недоступном для детей.

Правильные условия хранения обеспечивают эффективность и хорошую переносимость препарата. Влажность воздуха и температура изменяют структуру лекарства, возрастает опасность его токсического действия на организм пациента.

Пациенты довольны качеством препарата и его лечебными свойствами. Их отзывы - наглядное подтверждение разнопланового действия инъекций на опорно-двигательный аппарат.


Аэртал - лекарственный препарат группы нестероидных противовоспалительных средств. Аэртал содержит активный компонент - ацеклофенак, угнетающий активность фермента циклооксигеназы и снижающий таким образом синтез провоспалительных цитокинов, в частности простагландинов и простациклинов. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Благодаря высокой активности препарата в тканях периферической нервной системы и мягких тканях ацеклофенак устраняет болевой синдром, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов у пациентов с ревматическими заболеваниями. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик плазменной концентрации ацеклофенака отмечается спустя 1,5-3 часа после приема препарата. Для ацеклофенака характерна высокая степень связи с белками плазмы (преимущественно с альбуминами). Активный компонент препарата создает высокие концентрации в синовиальной жидкости. Метаболизируется незначительная часть препарата. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения достигает 4 часов.

Показания к применению

Препарат Аэртал применяется для устранения болевого синдрома и снижения интенсивности воспалительного процесса у пациентов с люмбаго, плечелопаточным периартритом, ревматическими заболеваниями мягких тканей.
Препарат также применяется для купирования зубной боли и в качестве средства симптоматической терапии у пациентов, страдающих ревматоидным артритом, остеоартрозом и анкилозирующим спондилитом.

Способ применения

Препарат Аэртал предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая небольшим количеством питьевой воды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 2 раза в сутки.

Побочные действия

При применении препарата Аэртал у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение стула, боли в эпигастральной области, нарушения пищеварения, спазм гладкомышечного слоя кишечника, снижение аппетита и повышение активности печеночных ферментов. Кроме того, возможно развитие эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта, стоматита, панкреатита, гепатита и желудочно-кишечных кровотечений.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, снижение памяти, тремор конечностей, судороги, эмоциональная лабильность. В единичных случаях отмечалось развитие асептического менингита.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, экзема, эритродермия, васкулит, синдром Лайелла. Возможно также развитие анафилактического шока и отека Квинке.

Противопоказания

:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата Аэртал и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Препарат противопоказан пациентам с язвенными поражениями слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта в период обострения, желудочно-кишечным кровотечением или подозрением на желудочно-кишечное кровотечение, нарушением функции печени и/или почек, нарушением кроветворения и свертывания крови.
Препарат не применяют в период после аортокоронарного шунтирования, а также для терапии пациентов с гиперкалиемией.
Препарат не назначают женщинам в период беременности и лактации, а также детям в возрасте младше 18 лет.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями печени, почек или органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также пациентам с бронхиальной астмой, повышенным артериальным давлением, снижением ОЦК, ишемической болезнью сердца, заболеваниями, вызванными Helicobacter pylori, и тяжелыми соматическими заболеваниями.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим нарушениями мозгового кровообращения, нарушением липидного обмена, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста и пациентам, которые курят и употребляют алкоголь.
Препарат может вызвать головокружение, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Беременность

:
Препарат Аэртал противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном применении препарата Аэртал с дигоксином, фенитоином и препаратами лития возможно увеличение их плазменных концентраций.
Препарат снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов.
При применении препарата одновременном с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии и гиперкалиурии.
Препарат усиливает ульцерогенное действие других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов.
При сочетанном применении препарата с избирательными блокаторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении препарата с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие последнего.
Препарат может вызывать изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических препаратов у пациентов с сахарным диабетом.
Препарат увеличивает плазменные концентрации метотрексата. Следует соблюдать интервал не менее 24 часов между приемами этих препаратов.
Ацетилсалициловая кислота при сочетанном применении с препаратом Аэртал снижает плазменные концентрации ацеклофенака.
При применении препарата сочетано с антиагрегантами и антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.

Передозировка

:
При применении завышенных доз препарата Аэртал у пациентов отмечалось развитие головной боли, головокружения, боли в животе, тошноты, рвоты и гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Условия хранения

Препарат Аэртал рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности - 4 года.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Состав

:
1 таблетка препарата Аэртал содержит:
Ацеклофенака - 100мг;
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название: АЭРТАЛ
Код АТХ: M01AB16 -

Активный компонент – ацеклофенак . Он подавляет воспалительные процессы и снимает боль в месте воспаления. В основном препарат применяется в ортопедической и неврологической практике.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак проявляет высокую активность. Благодаря ему у пациентов с ревматическими заболеваниями улучшается качество жизни:
1. Уменьшается утренняя припухлость суставов.
2. Увеличивается объём движений.
3. Устраняются болевые ощущения.

После попадания в ЖКТ ацеклофенак быстро абсорбируется. Спустя несколько часов после применения, ацеклофенак в большом количестве депонируется в синовиальной жидкости. Процессу метаболизации подвергается лишь небольшая часть препарата. Выводится вместе с мочой.

Показания к применению

  • Устранение воспалительного процесса;
  • устранение болевого синдрома в суставах и мягких тканях;
  • купирование зубной боли .
Конкретные заболевания, при которых назначают Аэртал в качестве основной или симптоматической терапии:

Инструкция по применению (как принимать таблетки)

Таблетку нужно глотать целиком, её не надо разжёвывать или предварительно измельчать. Запить рекомендуется питьевой водой . Длительность терапии и дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке. Стандартная дозировка: одна таблетка два раза в сутки.

Как долго можно принимать препарат?

Пациентам, у которых нет предрасположенности к язвенной болезни , назначают приём препарата в течение месяца. Тем, кто страдает недостаточностью печени и почек , язвенной болезнью – длительность курса корректируют, в зависимости от их физического состояния.

Побочные эффекты

1. Желудочно-кишечный тракт: запор или диарея , тошнота, снижение аппетита , боль в эпигастрии, развитие изъязвлений на слизистой желудка, стоматит , панкреатит , кишечные кровотечения, гепатит .
2. Нервная система: раздражительность, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор рук, нарушение сна.
3. Органы чувств: шумы в ушах , изменение вкуса.
4. Мочеполовая система: протеинурия, гематурия , отёк , почечная недостаточность , нефрит.
5. Сердечная функция и кровеносная система: ишемия, аритмия , агранулоцитоз, лейкопения , гипертония, анемия .
6. Аллергические реакции: экзема , сыпь , эритродермия, бронхоспазм, отёк Квинке .

Противопоказания

  • Аллергия на ацеклофенак;
  • язвенная болезнь желудка;
  • патология печени;
  • гиперкалиемия;
  • кровотечения из кишечника (в т.ч. и подозрение на кровотечение);
  • послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • беременность;
  • подростки до 18 лет.
С осторожностью назначают:
  • при ишемии;
  • при частом употреблении алкоголя;
  • при нарушении липидного обмена;
  • при нарушении кровообращения.

При беременности

Поскольку препарат может оказать неблагоприятное воздействие на плод, при беременности его следует исключить из схемы лечения.

При лактации препарат также не стоит применять. Если по показаниям приём очень важен, то следует отказаться от кормления грудью .

Взаимодействие

  • В комбинации с Фенитоином, Дигоксином, Метотрексатом , Аэртал увеличивает их концентрацию в плазме.
  • Усиливает повреждающее воздействие нестероидных противовоспалительных препаратов на слизистую оболочку желудка .
  • Снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов.
  • Провоцирует появление гиперкалиемии при сочетанном применении с препаратами калия.
  • Усиливает действие Циклоспорина, что приводит к развитию нефротоксических явлений.
  • Влияет на уровень сахара в крови , что важно для пациентов с диабетом .
  • При сочетании Аэртала с ацетилсалициловой кислотой концентрация ацеклофенака в плазме снижается, что требует коррекции дозировки.
  • В комбинации с антикоагулянтами и антиагрегантными средствами, препарат увеличивает риски возникновения кровотечений .

Передозировка

Чрезмерно высокие дозы препарата приводят к таким последствиям:

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества : глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки : Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), макрогола стеарат, типа I.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «А» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак

Код АТХ M01AB16

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Выведение

Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1 % однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак возможно метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Особые популяции

Нет различий в фармакокинетике ацеклофенака у пожилых пациентов. Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема.

Фармакодинамика

Ацеклофенак - это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландина.

Показания к применению

Остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма)

Устранение боли (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь; таблетку следует проглатывать, запивая как минимум половиной стакана воды. Аэртал® можно принимать во время еды.

Дети

Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал®.

Побочные действия

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Менее часто наблюдался гастрит.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артеориальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

Головокружение

Тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

Повышение активности «печеночных» ферментов

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

Рвота, вздутие кишечника, запор, изъязвления слизистой оболочки полости рта, гастрит

Зуд, сыпь, дерматит, крапивница

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Редко ( от ≥1/10000 до <1/1000)

Анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность

Нарушение зрения

Артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность

Мелена, изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, геморрагии в желудочно-кишечном тракте

Ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

Угнетение деятельности костного мозга: гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия

Гиперкалиемия

Депрессия, необычные сновидения, бессонница

Парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

Вертиго, звон в ушах

Ощущение сердцебиения

Гиперемия кожи, приливы, васкулит

Бронхоспазм

Стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит

Повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови

Пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

Нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Повышенная утомляемость, мышечные спазмы (в ногах), отек

Увеличение массы тела

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата

Пациенты, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВП)) провоцировали приступы астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы; или если имеется гиперчувствительность к этим веществам

Пациенты, у которых были случаи кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта из-за приема НПВП

Пациенты с острой, рецидивирующей или возможной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечением в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения)

Пациенты с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови)

При острой сердечной недостаточности или тяжелых нарушениях функции печени и почек

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома P450 2C9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:

Следует избегать одновременного применения:

Метотрексат : НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:

Метотрексат: следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Особые указания

Следует избегать одновременного приема Аэртала® и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением и у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота.

При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих Аэртал®, лечение должно быть отменено.

Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему

Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы: соответствующий мониторинг и особые указания, так как сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, ассоциированных с приемом НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (в частности, в высоких дозах и при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака. Особую осторожность перед первым приемом также следует соблюдать пациентам с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Ацеклофенак следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при нижеуказанных состояниях, так как существует угроза обострения заболевания:

Симптомы, свидетельствующие о наличии заболевания желудочно-кишечного тракта, включая его верхние и нижние отделы

Наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта

Язвенный колит

Болезнь Крона

Гематологические заболевания, СКВ (системная красная волчанка), порфирия, и нарушения гемопоэза

Аэртал® следует применять с осторожностью и под наблюдением врача пациентам с геморрагическим инсультом в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у лиц, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов использование НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при приеме Аэртала® у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В особых случаях, при ветряной оспе могут возникнуть осложнения: серьезные инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал® при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пожилые пациенты

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно-кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. К тому же, пожилые пациенты чаще страдают от заболеваний почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение : прием антацидов при необходимости и другой поддерживающей и симптоматической терапии таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь должно заключаться в предотвращении всасывания препарата с помощью промывания желудка и применения активированного угля (повторные дозы) в наиболее короткие сроки после передозировки. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полиамид/алюминий/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.