Допегит является ценным препаратом для акушер-гинекологов. С его помощью без вреда для здоровья женщины и ее потомства удается держать под контролем уровень артериального давления и предупреждать развитие такого опасного состояния для беременной, как поздний .

Как действует Допегит в организме

Препарат относится к группе антигипертензивных лекарственных средств. Эффект снижения давления достигается благодаря его действующему веществу – метилдопе, являющемуся стимулятором центральных альфа-2-адренорецепторов.

Механизмы действия Допегита в организме:

1. Снижает общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов и активность гормона ренина в плазме, нормализуя диастолическое артериальное давление.
2. Замещает допамин (биологически активное вещество, повышающее артериальное давление) на воспринимающих его нервных окончаниях, тем самым снижая на него реакцию.
3. Активирует тормозные пресинаптические альфа-2-рецепторы симпатической нервной системы, в результате уменьшая ее тонус.
4. За счет подавления выработки допа-декарбоксилазы снижает синтез и содержание в тканях-мишенях биологически активных веществ, повышающих артериальное давление: допамина, норадреналина и серотонина.
5. Незначительное седативное (успокаивающее) действие.

Преимуществом метилдопы перед другими группами антигипертензивных препаратов являются отсутствие рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений и даже в некоторых случаях ее небольшое снижение. Это особенно важно при назначении Допегита беременным женщинам, у которых и так имеется склонность к синусовой тахикардии. Кроме того, не изменяются показатели деятельности сердца (объем сердечного выброса), а значит, не ухудшается маточно-плацентарное кровообращение . Немаловажно также и отсутствие отрицательного влияния на деятельность почек.

После назначения Допегита наблюдается мягкое снижение систолического и диастолического артериального давления с максимумом действия принятой таблетки через 4-6 часов , а при длительном регулярном приеме – к третьим суткам. После отмены лекарства возвращение давления к исходному уровню происходит не резко, а в течение 48 часов.

Когда назначают Допегит при беременности

Допегит входит в группу лекарственных препаратов, безопасность для плода и эффективность для беременной женщины которых доказана серьезными исследованиями и подтверждена многолетней практикой. Его разрешено применять строго по назначению врача в любом сроке гестации.

Основным показанием к применению метилдопы во время беременности является артериальная гипертензия. Благодаря ему удается длительно поддерживать нормальные показатели артериального давления и периферического кровообращения и предупреждать развитие позднего гестоза.

В какой форме применяется Допегит

Препарат выпускается и применяется в виде плоских таблеток без оболочки сероватого цвета округлой формы. На одной стороне каждой таблетки выжата надпись «DOPEGYT». Их нужно проглатывать целиком или предварительно разделив на части (при необходимости подбора индивидуальной дозировки) и запивать водой.

В каких дозах назначается Допегит при беременности

Прием препарата начинают обычно с одной таблетки, содержащей 250 мг действующего вещества. В дальнейшем каждые два дня возможно увеличение дозы до тех пор, пока показатели артериального давления не достигнут желаемого значения. При этом рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу более 2 граммов метилдопы в 2-3 приема равными долями. После стабилизации состояния снижение количества принимаемого препарата также проводится постепенно, по 250 мг (1 таблетке) в два-три дня.

В связи с отсутствием отрицательного воздействия на плод Допегит разрешено принимать беременным женщинам на любой период времени, вплоть до родов.

Есть ли противопоказания и побочные эффекты при приеме Допегита при беременности?

Проведенные исследования не выявили никакого негативного влияния Допегита на плод.

Во время приема препарата, независимо от половой принадлежности и наличия беременности, могут наблюдаться следующие побочные эффекты метилдопы, обусловленные его механизмом действия:

1. Торможение центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение или головная боль, очень редко – галлюцинации и синдром паркинсонизма.
2. Угнетение сосудодвигательного центра: брадикардия, ортостатическая гипотензия.
3. Задержка натрия и жидкости в организме: появление периферических отеков.

Кроме того, возможны изменения со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, сухости во рту, запоров или диареи, воспаления слюнной железы, панкреатита, нарушения деятельности печени с развитием желтухи вследствие холестаза. Во время приема препарата необходимо регулярно контролировать состояние периферической крови, чтобы не пропустить появление лейкопении, тромбоцитопении. Для выявления гемолитической анемии повторяют пробу Кумбса. Возможно изменение деятельности половых органов, боли в мышцах или костях, эпизоды лихорадки. Зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде кожных сыпей.

Допегит противопоказан:

• при феохромоцитоме;
• при аллергии на препарат;
• при тяжелой почечной недостаточности из-за риска его накопления в организме с достижением токсических доз;
• при аутоиммунной гемолитической анемии, порфирии;
• при заболеваниях печени;
• при депрессивных состояниях.

Допегит при беременности: отзывы

• Ольга. Начала принимать Допегит на 7 неделе беременности с одной таблетки по вечерам. Чтобы давление полностью пришло в норму, понадобилось поднять дозу до трех таблеток в день. Сейчас у меня срок уже 23 недели, давление не скачет. Думаю, последую совету доктора и буду принимать это лекарство до самых родов, чтобы не навредить скачками давления своей малышке.
• Анастасия . Когда на 20 неделе беременности врач назначила мне Допегит, я в первую очередь прочитала о нем информацию в интернете. Очень порадовало, что это лекарство не приносит вреда плоду и эффективно помогает матери. Теперь пью его спокойно, давление больше не повышается.
• Кристина. На 11 неделе беременности мне пришлось начать принимать Допегит из-за повышения артериального давления. Чтобы его нормализовать, понадобилось 6 таблеток в сутки. Но спустя 8 недель мое самочувствие было настолько хорошим, что удалось постепенно 2 таблетки отменить. Буду пить это лекарство до родов, ведь главное – чтобы ребенок не страдал.

Catad_pgroup Гипотензивные центрального действия

Допегит - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

КОД ATX: С02АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метилдопа - гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа 2 -адренорецепторов;
- замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60–89 мл/мин/1,73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести - до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации - 30–59 мл/мин/1,73 м 2), а при тяжелой почечной недостаточности - до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации - <30 мл/мин/1,73 м 2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические теки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

Если женщину в положении мучает повышенное артериальное давление, необходимы лекарственные средства. Щадящий Допегит при беременности можно принимать, не опасаясь побочных эффектов, однако выписать препарат должен врач, убедившись в отсутствии противопоказаний. Таблетки нужно принимать с осторожностью, соблюдая дозировку, чтобы исключить вред для плода.

Что такое Допегит

По классификации, принятой в фармакологии, Допегит относят к группе антигипертензивных препаратов, стимуляторов центральных бета-блокаторов. Он снижает давление за счет активного действующего вещества (метилдопа). Выпускается Допегит в формате белых или с серым оттенком таблеток круглой плоской формы. Каждая имеет фаску, гравировку DOPEGYT. Продается в стеклянных коричневых флаконах по 50 штук, снабженных контролем вскрытия и амортизатором..

Можно ли Допегит при беременности

Врачи назначают Допегит для беременных по строгим показаниям, но, если верить данным клинических исследований, препарат не оказывает негативного воздействия на плод во втором и третьем триместрах. Медикамент предназначен для улучшения самочувствия женщины, предотвращения развития болезней сердца, осложнений, связанных с АД, возникновения гестоза.

Показания к применению

Таблетки от давления для беременных Допегит применяются при повышенном АД. Лекарство хорошо переносится, мягко действует на организм, подходит для длительной терапии, но только при условии наблюдения за состоянием крови и функционированием печени. Допегит помогает снизить артериальное давление при беременности на 10-20%, что улучшает самочувствие женщины, предотвращает гипоксию плода.

При недостаточном понижении АД Метилдопа при беременности используют в комплексе с Реополиглюкином, Гепарином и прочими медикаментами. Допегит более безопасен для плода, чем Клофелин и прочие гипотензивные средства, поэтому его выбирают для применения в первом триместре. Врачи назначают лекарство по показаниям, выписывают рецепт – без него аптека не имеет права продавать медикамент.

Состав

Активным действующим веществом в Допегите является метилдопа сесквигидрат, которого в одной таблетке содержится 282 мг. В пересчете на чистое вещество метилдопа это составит 250 мг. Дополнительными компонентами в составе лекарства являются этилцеллюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, стеариновая кислота, тальк и карбоксиметилкрахмал натрия.

Механизм действия

Метилдопа является гипотензивным средством, оказывающим действие на центральную нервную систему. Основной механизм действия препарата можно описать так:

• снижает тонус за счет стимуляции адренорецепторов;
• замещает допамин в нервных окончаниях;
• отвечает за процесс снижения концентрации ренина в плазме крови, уменьшает сосудистое сопротивление, не влияя на кровоток;
• за счет активного вмешательства подавляет выработку норадреналина, уменьшает концентрацию серотонина и адреналина в тканях, вызывая нарушения основных ферментов.

Допегит, используемый при беременности, не оказывает непосредственного действия на сердце, не вызывает тахикардию, не влияет на почки. Известны некоторые случаи снижения частоты сердечных сокращений при приеме Метилдопа. Многократный прием Допегита уже на вторые-третьи сутки понижает давление при беременности. После окончания терапии уровень АД возвращается к удовлетворительным показателям за пару дней.

В ЖКТ всасывается 50% активно действующего вещества, максимальная концентрация в плазме достигается за 2-3 часа. Работает препарат в печени, выводится почками, кишечником. При передозировке удаляется при помощи диализа. При почечной недостаточности период вывода средства повышается в 10 раз. Нужно помнить, что вещество проникает через барьер плаценты при беременности, затем в грудное молоко.

Как принимать при беременности

Таблетки от давления при беременности Допегит применяются во втором и третьем триместрах. В первом прием медикамента нежелателен, как любого другого лекарственного средства, даже самого безопасного. Это связано с влиянием препаратов на формирование внутренних органов ребенка и его рост. Врач делает выбор в пользу Допегита в третьем триместре беременности после того, как выяснит, что терапия гипертензии для матери необходима, и польза превышает возможный риск для плода.

Ученые проводили обследование детей, рожденных матерями, принимавших препарат, и не обнаружили видимых пробоем со здоровьем. Метилдопа выделяется с грудным молоком, так что попробовать назначать его кормящим матерям можно. Если верить отзывам, давление на ранних сроках (в первые 12 недель) редко беспокоит беременную, а вот в последующих триместрах повышается чаще. Прием Допегита может входить в комплексную терапию с другими лекарствами, если необходимо предупредить развитие преэклампсии на поздних сроках.

Инструкция по применению Допегита для беременных

Каждая упаковка Допегита снабжена инструкцией по применению. Начиная лечение, нужно владеть информацией о медикаменте. Вот несколько полезных выдержек из аннотации:

• хранится медикамент в недоступном для маленьких детей месте, в температурных условиях от 15 до 25 градусов, срок годности – пять лет;
• при патологии легкой почечной недостаточности интервал между приемом медикаментозного препарата увеличивается до восьми часов, средней – 8-12 часов, тяжелой – 12-24 часов;
• симптомами передозировки являются головокружение, сонливость, слабость, тремор, запор, диарея, тошнота, рвота;
• лечением передозировки будет промывание желудка, ввод симпатомиметиков (Эпинефрин), антидота нет;
• к особым указаниям к применению Допегита могут относиться редкая возможность появления гемолитической анемии, которая устраняется прекращением приема препарата во избежание летального исхода;
• у части пациентов, длительно пьющих Метилдопа, развивается положительная проба Кумбса, редко – обратимая лейкопения и гранулоцитопения;
• прием Допегита может сопровождаться лихорадкой, желтухой, гепатитом, которые устраняются изменением лечения таблетками;
• препарат увеличивает массу тела, повышает возможность отеков, что устраняется приемом диуретиков;
• при двустороннем поражении сосудов головного мозга Метилдопа может нарушить движения, с осторожностью применяется при печеночной порфирии;
• терапия влияет на результаты исследования мочевой кислоты, креатинина в крови, при приеме моча может темнеть;
• нельзя совмещать лечение с алкоголем;
• в начале курса или при повышении дозы средства может наблюдаться седативный эффект поэтому стоит отказаться от управления транспортом и сложными механизмами, требующими концентрации внимания.

Дозировка

При беременности Допегит принимают до или после еды в индивидуальной дозировке. Начальная суточная доза в первые два дня равна 250 мг 2-3 раза, стандартная – 0,5-2 г, поделенные на 2-4 приема. Максимум в день допускается потреблять 2 г средства. Через 2-3 месяца приема Допегита наблюдается толерантность и снижение эффекта. Врачи разрешают совмещать Метилдопа с прочими медикаментами аналогичного действия.

Через сколько начинает действовать

Спустя 4-6 часов после приема Допегит начинает действовать и снижать артериальное давление. Эффект длится от суток до двух дней. При комбинировании с прочими гипотензивными средствами продолжительность может меняться. По достижении результата дозу Допегита уменьшают, чтобы избежать развития побочных эффектов.

Побочные эффекты

В инструкции по применению сказано, что при приеме препарата могут возникать некоторые побочные действия. При проявлении следующих симптомов обратитесь к врачу:

• головная боль, слабость, утомляемость;
• миокардит, сердечная недостаточность, отеки, брадикардия;
• паралич лицевого нерва, расстройства психики, снижение либидо, кошмары, депрессия;
• заложенность носа;
• панкреатит, колит, рвота, воспаление слюнных желез, сухость во рту;
• экзема, сыпь на коже;
• суставная боль, миалгия.

Противопоказания

Прием Допегита должен быть запрещен при наличии следующих факторов и серьезных заболеваний.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: DOPEGYT

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Венгрия)

Инструкция по применению препарата ДОПЕГИТ (DOPEGYT)

ДОПЕГИТ - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Крахмал кукурузный - 45.7 мг, тальк - 6 мг, этилцеллюлоза - 8.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, стеариновая кислота - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Дозировки препарата ДОПЕГИТ

Таблетки принимают внутрь до или после еды.Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Применение ДОПЕГИТ при беременности

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

ДОПЕГИТ - побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Условия и сроки хранения препарата ДОПЕГИТ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Показания к использованию ДОПЕГИТ

— артериальная гипертензия.

Особые указания при приеме ДОПЕГИТ

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

Регистрационные номера:

П N012744/01

*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2012 года
ДОПЕГИТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Упоминание препарата "ДОПЕГИТ" в постах пользователей:

Девчули, с Наступившим всех! С Новым Годом, с Рождеством! Некогда зайти было написать)) Дорогие мои, я опять немного в проблемной ситуации. Кто знает, я отлежала в стационаре с 6 до 10 недель с повышенным АД. Тогда я попала с АД 150/90, в моче были следы белка 0,0333 г/л. Лечащая врач говорила, что опасается раннего гестоза. Ко мне в отделение вызывали терапевта, которая сделала кардиограмму и поставила свой диагноз - НЦД по кардиальному типу, сказала за давлением следить даже после выписки, чтоб не допустить развития гипертонии на фоне беременности. Еще тахикардия была (но она у меня с детства), и сейчас началась. Капали мне магнезию, Тивортин, всё нормализовалось.После выписки я встала на…

Думаю, может кому то будет полезен этот пост. До сегодняшнего дня не задумывалась о фармококинетике препарата допегит, ведь он то считается лидирующим для лечения гипертензии у беременных. А зря не вникала... сегодня чуть на нервах не родила... Допегит мне назначил кардиолог в нашем госпитале, как только попала на сохранение с высоким АД. Ну да ладно, я человек исполнительный, пила как назначили и жила себе спокойно. Сегодня планово (каждый год это делаем) сдавали все сотрудники утром мочу на наркотики. Ну я без каких либо задумок поехала с утра пораньше, сдала анализ и вернулась досыпать до явки к кардиологу в 12 часов. В 11 часов захожу на кпп и звонит мне начальник, вызывает к себе.. ус…