В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аллопуринол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аллопуринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аллопуринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аллопуринол - средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Состав

Аллопуринол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):

• подагра (первичная и вторичная);
• мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг и 300 мг (Эгис).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым

Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.

Обычная поддерживающая доза 200-600 мг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.

В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сутки.

Онкологическим больным прием аллопуринола следует начинать за 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии Препарат следует давать ежедневно в дозе 600-800 мг в течение 2-3 дней, после чего продолжать прием поддерживающей дозы, назначенной на основании уровня моченой кислоты сыворотки крови.

Детям

При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляет 10-20 мг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени

В зависимости от степени нарушения функций почек и печени дозу следует снижать, поскольку при этих состояниях возрастает риск токсических эффектов препарата.

Побочное действие

• макулопапулярная сыпь;
• шелушение;
• лихорадка;
• лимфаденопатия;
• артралгия;
• эозинофилия;
• васкулит;
• эпилептические судороги;
• анафилактический шок;
• острый приступ подагры;
• тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
• боль в животе;
• диарея;
• гепатит;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
• алопеция;
• головная боль;
• сонливость;
• астения;
• головокружение;
• нейропатия;
• катаракта;
• нарушения зрения.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе);
• бессимптомная гиперурикемия;
• острый приступ подагры;
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у детей

Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.

Особые указания

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.

Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.

На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема Аллопуринола возникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.

При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуринола может вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• 6-меркаптопурин или азатиоприн - угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
• видарабин (арабинозид аденина) - удлиняется период полувыведения этого препарата;
• цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) - повышается риск поражения кроветворных органов;
• хлорпропамид - при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
• препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
• теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
• циклоспорин - возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
• производные кумарина - в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
• ампициллин и амоксициллин - возможно повышение риска кожных реакций.

При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом. Настоятельно рекомендуется следить за уровнем аллопуринола плазмы крови. Этот уровень не должен превышать 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введение 300-400 мг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.

Аналоги лекарственного препарата Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аллопуринол Эгис;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Пуринол;
• Санфипурол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

При лечении хронической нефропатии, камней в мочеполовой системе назначается Аллопуринол – инструкция по применению медикамента указывает на его действие по отношению к синтезу мочевой кислоты. За счет активного состава лекарственное средство действует эффективно, назначается врачом для устранения проблем с мочеиспусканием. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Таблетки Аллопуринол

Фармакологическая классификация относит лекарство Аллопуринол к гипоурикемическим и противоподагрическим препаратам, действующим на функции и работу мочеполовой системы. Действие медикаментозного средства основано на работе активного вещества аллопуринола. Он растворяет уратные соединения в моче, не дает образовываться камням в тканях и почках.

Состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской. Их состав указан в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аллопуринол относится к средствам, нарушающим синтез мочевой кислоты. Это вещество является структурным аналогом гипоксантина, ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в метаболизме гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты. За счет этого обуславливается снижение концентрации мочевой кислоты и ее солей в моче и прочих жидкостях организма. Одновременно растворяются уже имеющиеся отложения уратов, они не образуются в тканях и почках. Прием Аллопуринола повышает выделение гипоксантина и выведение ксантинов с мочой.

Попадая внутрь, таблетки на 90% абсорбируются из желудка. Метаболизм происходит с образованием аллоксантина. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через 1,5 часа, аллоксантина – через 4,5 часа. Период полураспада лекарства составляет 1-2 часа, метаболитов – 15 часов. 20% дозы выводится кишечником, остальные 80% - почками с мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению указано на наличие следующих показаний, при которых Аллопуринол может назначаться пациентам:

• лечение и профилактика гиперурикемии;
• сочетание гиперурикемии с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией;
• рецидив смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней на фоне гиперурикозурии;
• повышенное образование уратов при нарушении функции ферментов;
• профилактика подагры, острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей, лейкозов, полном лечебном голодании.

Как принимать Аллопуринол

Дозировка таблеток устанавливается индивидуально, согласно инструкции. Врачи контролируют концентрацию уратов и мочевой кислоты в крови и моче. Взрослым назначается 100-900 мг/сутки, разделенные на 2-4 раза. Таблетки нужно пить после еды. Дети в возрасте до 15 лет получают 10-20 мг/кг/сутки или 100-400 мг/день. Максимальной суточной дозой Аллопуринола при нарушениях почечного клиренса являются 100 мг/сутки. Увеличение дозировки назначается врачом при сохранении повышенной концентрации уратов в крови и моче.

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции по применению стоит изучить особенно пристально всем пациентам, принимающим Аллопуринол:

• назначение препарата производится с осторожностью при нарушениях функции почек, почек, гипофункции щитовидной железы, в начальный период терапии Аллопуринолом оцениваются показатели работы печени;
• при лечении медикаментом пациенты должны потреблять не менее 2 л воды в сутки, под контролем суточного диуреза;
• в начале терапии возможно обострение подагры, для профилактики которого используются нестероидные противовоспалительные средства или колхицин;
• при адекватном лечении Аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и попадание их в мочеточник;
• показанием к применению не является асимптоматическая гиперурикемия;
• для детей лечение медикаментом показано при злокачественных заболеваниях, лейкозах, синдроме Леша-Нихена;
• при наличии у пациентов опухолевых заболеваний средство применяется перед началом лечения цитостатиками, для уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях принимаются меры по поддержке диуретиками и щелочной реакции мочи;
• препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому вождение транспорта и управление механизмами во время лечения подагры под запретом.

Аллопуринол и алкоголь

По данным инструкции по применению Аллопуринола, на всем протяжении терапии препаратом алкоголь и спиртосодержащие напитки под запретом. Сочетание этанола и активного действующего вещества препарата приводит к токсическим отравлениям, пагубному влиянию на печень и почки, увеличению риска передозировки лекарственным средством и проявлению негативных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аллопуринола сказано о лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:

• усиливает действие доз антикоагулянтов кумаринового типа, аденина арабинозида, гипогликемических средств;
• при сочетании с цитостатиками усиливает миелотоксическое действие;
• урикозурические лекарства и высокие дозы салицилатов снижают эффективность медикамента;
• вызывает увеличение кумуляции Азатиоприна, Меркаптопурина.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указано на наличие следующих возможных побочных действий при применении Аллопуринола:

• артериальная гипертензия, брадикардия;
• тошнота, рвота, диарея, гепатит, стоматит;
• слабость, повышенная утомляемость, головные боли, головокружение, сонливость;
• депрессия, кома, судороги, нарушение зрения или вкуса;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• нефрит, отеки, уремия, гематурия;
• бесплодие, импотенция, гинекомастия (увеличение молочных желез), сахарный диабет;
• аллергические реакции, кожная сыпь, гиперемия, зуд, артралгия, повышение температуры, лихорадка;
• фурункулез, алопеция, гипопигментация волос.

Передозировка дозой в размере 20 г у пациентов возможно проявления тошноты, рвоты, диареи, головокружения. При длительном приеме 200-400 мг в сутки наблюдается тяжелая интоксикация – кожные реакции, гепатит, лихорадка, обострение почечной недостаточности. Лечение проводится по мере проявления симптомов, врачами показана адекватная гидратация для поддержки диуреза. При необходимости назначается гемодиализ, специфического антидота нет.

Противопоказания

Применение Аллопуринола, согласно данным инструкции, находится под запретом при наличии следующих противопоказаний у пациентов:

• выраженные нарушения работы печени, почек, их недостаточность;
• беременность, период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
• острые приступы подагры;
• детский возраст.

Условия продажи и хранения

Срок годности препарата составляет пять лет. Хранится препарат при температуре до 25 градусов вне доступа света, детей. Медикамент отпускается из аптек по рецепту.

Аналоги

На полках аптек можно встретить прямые аналоги Аллопуринола, известные под названиями Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз, Аллогексал или Пуринол. Они сходны по составу, активному веществу. Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

• Аденурик;
• Фебукс-40;
• Фебукс-80.

Цена Аллопуринола

Стоимость средств зависит от количества таблеток в упаковке, принятой торговой наценки предприятия. В интернете купить препарат получится дешевле. Примерные цены на лекарственные средства указаны в таблице.

Аллопуринол применяется для лечения подагры.

Он уменьшает скорость синтеза молочной кислоты, тем самым снижая выраженность симптомов заболевания и предотвращая обострение. Медицинские исследования в клинических условиях доказали положительный эффект в лечении подагры, в особенности первопричины ее возникновения.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аллопуринол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аллопуринол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы. Противоподагрическое лекарственное средство.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Аллопуринол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской.

Их состав указан в таблице:

Фармакологическое действие

Главное действие – уменьшение синтеза мочевой кислоты в организме человека. Мочевая кислота – это результат метаболизма пищевых продуктов, содержащих пурины.

Когда образование мочевой кислоты избыточно, или выделительная система не справляется с ее выведением, показатель содержания мочевой кислоты в крови будет возрастать. При перенасыщении будут образовываться ураты – кристаллы мочевой кислоты, которые способны вызывать образование камней в мочевом пузыре, почках или откладываться в суставах. Так возникают характерные признаки подагрического артрита (подагры): воспаление суставов, отечность, боль, покраснение, ограничение подвижности, повышение температуры. Именно поэтому так важно контролировать уровень мочевой кислоты, и не допускать превышения нормы.

При приеме аллопуринола угнетается активность особого фермента, который способствует образованию мочевой кислоты. Препарат снижает синтез мочевой кислоты, и ускоряет растворение уже отложившихся солей уратов.

Показания к использованию

Главными показаниями к применению таблеток Аллопуринол являются следующие состояния:

• В составе комплексного лечения острого лейкоза;
• В составе комплексного лечения лимфосаркомы;
• Нарушения обменных процессов в организме, а именно пуринов и пиримидинов;
• В составе комплексной терапии при остром и хроническом миелоидной лейкозе;
• Многочисленные травмы и патологии двигательного аппарата, которые могут повлечь за собой многочисленные нарушения обменных процессов в организме;
• Побочные эффекты, которые развиваются у пациента в результате длительного или бесконтрольного лечения глюкокортикоидами или их аналогами синтетического происхождения;
• Повышенная концентрация – это состояние проверяется посредством анализов крови, которые сдаются строго натощак;
• Выявленные камни и песок в мочевыводящих путях и почках – препарата показан только в том случае, когда камень не перекрывает мочеточник, а его размеры не превышают 2 мм в диаметре;
• После пройденного курса химиотерапии раковых заболеваний в целях профилактики образования уратных камней в органах мочевыделения.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью. Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

Применение при беременности и лактации

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Инструкция по применению Аллопуринол

В инструкции по применению указано, что таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Их рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач. Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки). Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием). При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

1. Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
2. Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.
3. Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки.

При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).

При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса.

Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема. Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможно развитие следующих нежелательных побочных эффектов:

1. Центральная нервная система: развитие депрессивных состояний, головной боли, нейропатии.
2. Сердечно-сосудистая система: повышенное артериальное давление, вероятность развития брадикардии, лейкоцитоза, лейкопении.
3. Желудочно-кишечный тракт: развитие диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, боли в животе, диареи); .
4. Мочеполовая система: развитие острой почечной недостаточности, образование периферических отеков, ослабление потенции.
5. Развитие аллергических реакций. Аллопуринол может спровоцировать образование кожной сыпи, зуда, многоформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, пурпуры, буллезного дерматита. В редких случаях возможно развитие бронхоспазма.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Особые указания

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.

С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими группами лекарств

Препарат может способствовать увеличению содержания циклоспорина в плазме крови, что может привести к развитию нефротоксичности.

При одновременном использовании с фуросемидом, этакриновой кислотой, тиофосфамидом, препаратами группы тиазидных диуретиков возможно уменьшение фармакологического воздействия Аллопуринола. Комбинация с видабарином должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением лечащего врача.

Одновременное использование с ампициллином и амоксициллином может увеличить риск развития аллергических реакций.

Аналоги

На полках аптек можно встретить прямые аналоги Аллопуринола, известные под названиями Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз, Аллогексал или Пуринол. Они сходны по составу, активному веществу.

Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

• Аденурик;
• Фебукс-40;
• Фебукс-80.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок хранения таблеток 100 мг — 5 лет, 300 мг — 3 года.

M04AA01 (Allopurinol)

Перед использованием препарата АЛЛОПУРИНОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.013 (Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат)

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

АЛЛОПУРИНОЛ: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

АЛЛОПУРИНОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Показания

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).

Применение при нарушении функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).

Для лечения подагры назначают ингибиторы ксантиноксидазы – фермента, превращающегося в процессах окисления в ксантины, а затем в мочевую кислоту (при ее повышении образуются соли, откладывающиеся в суставах и провоцирующие развитие воспалительных процессов). Препарат Аллопуринол при подагре применяется, как противовоспалительное средство, устраняет симптомы заболевания, предупреждает развитие осложнений. Основной компонент лекарства – вещество аллопуринол, снижающий активность ксантиноксидазы и концентрацию уратов. В результате нормализуется уровень мочевой кислоты и обмен веществ.

Состав и форма выпуска

Таблетки Аллопуринол от подагры производятся по 100 и 300 мг плоскоцилиндрической формы белого или серовато-белого цвета. Вместе с Аллопуринолом в лекарство входят компоненты:

• Магния стеарат;
• Повиддон К25;
• Тальк;
• Картофедбный крахмал;
• Карбоксиметилкрахмал натрия;
• Лактозы моногидрат.

Таблетка дозировкой 300 мг на одной из сторон отмечена надписью «Е352», содержит в себе дополнительные компоненты: желатин, кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза и стеарат магния.

Механизм действия

Применяют препарат для лечения подагрического артрита и подагры в периоды ремиссии.

В организме аллопуринол всасывается в кровь и распадается до оксипуринола, который не окисляется, растворяет отложившиеся соли и предотвращает их накопление в организме. Снижение мочевой кислоты до нормальных значений предотвращает рост тофусов в суставах, устраняется болевой синдром и возвращается подвижность.

Максимальная концентрация аллопуринола в кишечнике достигается через 1,5 часа, после чего он выводится через тонкий кишечник в течение 48-72 часов. При почечной недостаточности время выведения лекарства увеличивается.

Дозировка

Сколько принимать таблеток, определяет врач с учетом возраста и тяжести состояния:

• Детям старше 10 лет и взрослым суточная доза 100-300 мг/сутки в течение 1-3 недели увеличивается на 100 мг. В качестве поддерживающей терапии назначается 200-600 мг/суки, по назначению доктора доза возрастает до 600-800 мг в день;
• Детям от 3-х до 6-ти лет рассчитывается по схеме: 5 мг на кг веса, в возрасте 6-10 лет 10 мг на кг;
• Максимальная дозировка Аллопуринола при подагре в сутки – 800 мг. Прием препарата делят на 2-4 раза с равными интервалами;
• Правильно отменять лекарство постепенно, для увеличения продолжительности периода ремиссии.

Показания и противопоказания

Лекарственное средство назначается при следующих заболеваниях:

• Гиперурикемия;
• Артрит;
• Подагра;
• Почечнокаменная болезнь.

Другими показаниями для назначения Аллопуринола является эпилепсия у детей, раковые опухоли и интенсивная терапия кортикостероидами.

Лекарство Аллопуринол противопоказано при:

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Беременности и лактации;
• Заболеваниях печени;
• Обострении подагры;
• Возрасте до 3-х лет;
• Нарушении работы почек.

Интересно!

С осторожностью назначается препарат при гипертонической болезни и миокардиальной недостаточности.

Инструкция по применению Аллопуринола

Рекомендуется сочетать лекарство с колхицином или нестероидными противовоспалительными препаратами. Курс терапии непрерывный, при обострении сопутствующих заболеваний назначаются лекарства, устраняющие симптоматические проявления.

Лечение подагры Аллопуринолом начинается с малых доз с постепенным их увеличением.

Назначенная доза принимается после еды, таблетка не разжевывается, запивается обычной водой для исключения дополнительной нагрузки на работу желудочно-кишечного тракта.

Вместе с приемом лекарственного средства соблюдается питьевой режим, лечебная диета (сокращение употребления соли и жирной пищи).

Обязателен контроль диуреза (подсчет выпитой и выделенной жидкости должен находится в пределах нормы с учетом возраста и состояния пациента). По крови отслеживается уровень концентрации уратов.

Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины: первые изменения уровня мочевой кислоты в крови отмечаются на 4 день, стойкий эффект достигается через 2-3 недели лечения.

Для оценки эффективности терапии проводится повторное обследование: содержание уратов достигает оптимальных значений. При положительном результате назначается поддерживающая дозировка – это 200-300 мг. Аллопуринола в сутки. Дозу в 500-600 мг назначают при отсутствии положительной динамики во время лечения.

Как принимать Аллопуринол при подагре – назначается препарат после снятия болевого синдрома. Появление болей во время проведения терапии не отменяет прием Аллопуринола. Прекращение лечения приведет к ухудшению состояния, поэтому снижается дозировка, осуществляется контроль концентрации уратов.

Отмена Аллопуринола при остром приступе подагры приведет к повышению уровня моноурата натрия в крови: симптомы заболевания резко обострятся.

Стойкая ремиссия отмечается через 4-6 месяцев, для предотвращения обострений заболевания назначается поддерживающая дозировка препарата. Разрешен прием препарата в течение 2-3 лет с перерывами.

Побочные действия и совместимость с алкоголем

Дозировка препарата 300-600 мг оказывает незначительное токсическое воздействие на печень. Интоксикация возрастает при употреблении спиртных напитков, поэтому Аллопуринол не совместим с алкоголем. Не предусматривает употребление алкоголя и лечебная диета, нарушение которой приведет к повышению частоты обострений подагры.

Побочные действия при приеме Аллопуринола возникают редко, проявляются следующими симптомами:

• Депрессия;
• Повышенное артериальное давление;
• Тошнота, рвота;
• Миалгия;
• Сонливость;
• Сыпь;
• Эректильная дисфункция;
• Лихорадка;
• Увеличение лимфоузлов;
• Гинекомастия.

В зависимости от тяжести побочных эффектов препарат заменить или уменьшить его дозировку.

Про аналоги и цену

Цена Аллопуринола варьируется в зависимости от производителя, количества таблеток в упаковке от 70 до 150 рублей. Лечение препаратом длительное, при хроническом течении болезни проводится пожизненно. Выбор другого препарата необходим при неэффективности проводимого лечения.

Аналоги Аллопуринола при подагре:

• Зилорик;
• Аллупол;
• Пуринол;
• Вулфлекс.

Препараты в составе содержат другой активный фермент, но схожи по принципу действия.