Форма выпуска Раствор для инфузий 10 мг/мл.
100 мл в бутылке из полиэтилена.

Состав Активные вещества на 1 мл:
Парацетамол - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества на 1 мл:
Маннитол - 3,80 мг, Натрия гидрофосфата дигидрат - 0,15 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5-6, вода для инъекций - до 1 мл.

Показания Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или отсутствует возможность введения другим путем.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.
Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.
В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.
После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Фармакодинамика Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия - 4-6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24 часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер. Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина – 5,3 ч.
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев. Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Режим дозирования Режим дозирования Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание. Расчет доз ведется по массе тела пациента.

Масса тела пациента Однократн ая доза Вводимый объем Максимально допустимый объем ведения*** Максимальная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
>10 кг ≤33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49 мл 60 мг/кг, но не более 2 г
>33 кг ≤50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, но не более 3 г
>50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г
>50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г

*Безопасность и эффективность препарата у недоношенных детей не установлена.
**Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
***При меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.
Особые группы пациентов
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Способ введения
Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается разведение 0,9 % раствором хлорида натрия либо 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:10. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии. Перед началом инфузии флакон с разведенным препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом содержимого.
Во избежание ошибок при расчете доз для детей с массой тела менее
10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной категории пациентов вводимый объем препарата не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.
Для того чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприц объемом 5 или 10 мл. Необходимый для введения пациенту объем препарата следует извлечь из флакона и развести в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида или 5 %-ном растворе декстрозы в соотношении 1:10 (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить в течение 15 минут.

Передозировка При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -
метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые
24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Побочные действия Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто >10 %; часто >1 % и 0,1 % и 0,01 % и
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена: Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке. Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз. Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» ферментов. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

Противопоказания Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Детский возраст до 3 мес.

C ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Особые указания Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.
Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов. Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.
При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Взаимодействие Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и (или) в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития гепатотоксичности. Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола. Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола. Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сут, не менее 4 суток) и непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (MHO). Следует контролировать MHO во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакологическая группа

Анальгетик-антипиретик

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий

Вспомогательные вещества:

50 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
50 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.

100 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
100 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Анальгетик-антипиретик

Регистрационные №№

р-р д/инф. 500 мг/50 мл: фл. 1 или 12 шт. - П №016008/01, 30.06.09

Код АТС

Описание лекарственного препарата ПЕРФАЛГАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПЕРФАЛГАН для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2008 года

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Vd составляет 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

T1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс - 18 л/ч.

Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч.

При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению препарата

Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;

Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).

Режим дозирования

Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15 мин. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела до 34 кг назначают по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1.5 мл раствора на кг, до 4 раз/сут. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кт.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная).

Аллергические реакции: отек Квинке.

Противопоказания к применению препарата

Выраженные нарушения функции печени;

Детский возраст до 1 года;

Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препрата при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью препарат назначают при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), вирусном гепатите, пациентам с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Беременность и лактация

С осторожностью назначают препарат при беременности.

Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при применении парацетамола в период лактации (грудного вскармливания)

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При применении Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Передозировка

Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям - более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.

При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.

При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Рейтинг

Подробная информация о лекарстве «ПЕРФАЛГАН»: состав, противопоказания, дозировка и способ применения. Узнать всю информацию о препарате ПЕРФАЛГАН на сайте ЙОД.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР - П №016008/01
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Перфалган
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ - Парацетамол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - раствор для инфузии

Состав:

Один мд раствора содержит:

Активные вещества: Парацетамол - 10 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций, азот.

ОПИСАНИЕ. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКДЯ ГРУППА - анальгезирующее ненаркотическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Перфалган (парацетамол) обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на вводно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

• Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
• Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
• Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
• Выраженные нарушения функции печени.
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия, максимально в десять раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

• Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела от 35 до 50 кг: по 15 мг/кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.
• Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела более 50 кг: максимальная разовая доза составляет I г парацетамола, т.е. I флакон (100 мл). Максимальная суточная доза 4 г. Интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Побочное действие

См. инструкцию

Условия хранения:

При температуре 15 - 30″С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

ИЗ АПТЕК - ПО РЕЦЕПТУ

Производитель:

«Бристол-Майерс Сквибб», Франция

304, avenue du Doctor Jean Bra 47000 AGEN-France

За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Бристол-Майерс Сквибб»

Москва, Трехпрудный пер., д. 9, αρ. 16.

В препарате содержится активный компонент: парацетамол .

Дополнительные составляющие: маннитол , динатрия фосфат дигидрат, цистеина гидрохлорида моногидрат , натрия гидроксид, вода для инъекций, кислота хлористоводородная, азот.

Форма выпуска

Выпускается Перфалган в растворе для инфузий, упакованном в стеклянные флаконы по 50 или 100 мл, по 1 или 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет значительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для этого препарата характерно выраженное обезболивающие и жаропонижающие действие. При его применении происходит блокирование циклооксигеназы I и II в нервной системе, воздействие на болевые центры и терморегуляцию. В местах воспаления клеточные пероксидазы способны нейтрализовать воздействие парацетамола на циклооксигеназу, объясняющее отсутствие противовоспалительного эффекта. Данный препарат не влияет на состояние водно-солевого обмена и слизистой оболочки ЖКТ.

Максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается спустя 15 мин. Вещество хорошо расслабляется в организме и незначительно связывается с белками. В результате метаболизма в печени происходит образование нескольких метаболитов , например, глюкуронидов и сульфатов. Из организма препарат выводится, в основном, с мочой.

Показания к применению

Назначают Перфалган при:

• болевых синдромах умеренной интенсивности, обычно после операций;
• лихорадочных синдромах во время инфекционных заболеваний;
• необходимости быстро снять боль, когда пероральный приём невозможен.

Противопоказания к применению

Применение этого препарата недопустимо при:

• гиперчувствительности к парацетамолу, его аналогам и другим компонентам Перфалгана;
• выраженных нарушениях функции печени;
• детском возрасте менее года.

Осторожность нужно соблюдать, когда лечение назначается пациентам со сложной почечной недостаточностью , доброкачественными гипербилирубинемиями, с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизмом и в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

При лечении Перфалганом могут возникать побочные действия, отражающиеся на состоянии кожных покровов, например, кожный зуд, высыпания, отёк Квинке.

Также не исключены нарушения в функционировании органов ЖКТ, кроветворения и сердечнососудистой системы. Это может проявиться: повышением активности печёночных ферментов , артериальной гипотензией и тромбоцитопенией.

Перфалган, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводится внутривенно, однократно, используя инфузии на протяжении 15 минут.

Применение раствора требует особой осторожности, внимания и аккуратности. Например, остатки препарата в открытых флаконах необходимо сразу уничтожить. Возможно разведение раствором натрия хлорида 0,9%, но не больше, чем в 10 раз. Разведённый раствор допускается применять в течение одного часа.

Дозирование препарата устанавливается лечащим врачом и зависит от состояния пациента и его веса. Вводить лекарство можно не чаще 4 раз в сутки, с соблюдением интервала в 4 часа.

При дополнительных нарушениях в состоянии здоровья капельница с Перфалганом назначается специалистом с учётом этих отклонений, увеличивая интервал между введениями.

Передозировка

В случаях передозировки могут развиваться расстройства ЖКТ, изменение цвета кожных покровов и функционирование печени. Также способны проявится симптомы хронической передозировки в виде гепатотоксического эффекта, сопровождаемого болями, слабостью, адинамией, повышенным потоотделением и так далее. Это также оказывает нежелательное воздействие на состояние печени и может вызвать гепатонекроз и развитие печёночной энцефалопатии .

При этом проводится лечение в условиях стационара, предполагающее введение соответствующих препаратов, нейтрализующих действие парацетамола. Важно, чтобы терапия началась как можно раньше с момента обнаружения передозировки.

Взаимодействие

Когда данный препарат назначают одновременно с индукторами микросомального окисления в печени, например, фенитоином, Этанолом, барбитуратами, Рифампицином, Фенилбутазоном – не исключено повышение выработки гидроксилированных активных метаболитов, способных вызвать тяжёлую интоксикацию .

Длительное применение барбитуратов может снизить эффективность парацетамола. В то время как другие НПВС увеличивают риск развития почечного папиллярного некроза, нефропатии.

Сочетание высоких доз парацетамола и салицилатов повышает риск появления рака мочевого пузыря и почек.

Условия продажи

В аптеках Перфалган отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения раствора нужно тёмное, прохладное место, недоступное детей.

Срок годности

Аналоги ПерфалганаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Цефекон, Эффералган, Калпол, Панадол, Парацетамол и так далее.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 г парацетамола в 100 г раствора.

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций.

Лекарственный препарат, обладающий жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей − 1,5 - 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60 - 80%) и сульфата (20 - 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2 - 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению:

Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Дозирование на основе массы тела больного (см. таблицу дозирования ниже):

Вес пациента	Доза на прием	Объем для введения	Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на прием, который основан на верхних пределах веса группы пациентов (мл)***	Максимальная суточная доза**
≤ 10 кг*	7,5 мг/кг	0,75 мл/кг	7,5 мл	30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг	15 мг/кг	1,5 мл/кг	49,5 мл	60 мг/кг не более 2 г
> 33кг до ≤ 50 кг	15 мг/кг	1,5 мл/кг	75 мл	60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	3 г
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	4 г

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов.

*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.

Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов. Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов. Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 100 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, так как он не обеспечивает 15-ти минутное введение.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы до одной десятой (один объем раствора парацетамола 10 мг/мл на девять объемов разбавителя) и введен в течение 15 минут. 5 или 10 мл шприцы должны быть использованы для измерения дозы по мере необходимости для веса ребенка и желаемого объема. Однако, никогда не должны превышать 7,5 мл на введение.

Пользователю следует обращаться к информации о продукте для руководящих принципов дозирования.

Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной эмболии.

Особенности применения:

Соблюдайте осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозировки.

Риск медицинских ошибок. Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол. Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени.

Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный , цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как правило, на 4 - 6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Беременность. Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали увеличение риска пороков развития. Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и продолжительность должны строго соблюдаться.

Кормление грудью. После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей. Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Не влияет.

Побочные действия:

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:

Органы и системы	Редко > 1/10000, <1/1000	Очень редко <1/10000
Общие	Дискомфорт	Реакции гиперчувствительности
Сердечно-сосудистые	Гипотония
Печень	Повышение уровня печеночных трансаминаз
Тромбоциты / кровь		Тромбоцитопения, лейкопения,

Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы в ходе клинических испытаний (боль и жжение).

Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой или до были зарегистрированы и требуют прекращения лечения.

О случаях эритемы, покраснения, зуда, сведений не поступало.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
. Салициламид может продлить элиминацию T1/2 парацетамола.
. Внимание следует обратить на сопутствующий прием фермент-индуцирующих веществ.
. Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям MHO. В этом случае должен быть проведен усиленный контроль MHOв период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Противопоказания:

Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:
. у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ.
. в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:
. при гепатоцеллюлярной недостаточности;
. при тяжелой почечная недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин);
. при хроническом алкоголизме;
. при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);
. при обезвоживании.

Передозировка:

Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и , которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.

Чрезвычайные меры
. Немедленная госпитализация.
. Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы.
. Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности внутривенно или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать некоторуюстепень защиты даже после 10 часов, но в этих случаях дается длительное лечение.
. Симптоматическое лечение.
. Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяется каждые 24 часов. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение одной-двух недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима .

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 1. Д ля стационаров: по 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 80, 100.

Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 100 мл, коробка (коробочка) картонная 12- код EAN: 3585551815138- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)

Латинское название

Perfalgan

Действующее вещество

Парацетамол*(Paracetamolum)

АТХ

N02BE01 Парацетамол

Фармакологическая группа

Анилиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M79.1 МиалгияR50 Лихорадка неясного происхожденияR52.2 Другая постоянная больZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Раствор для инфузий1 млпарацетамол10 мгвспомогательные вещества: маннитол- цистеина гидрохлорида моногидрат- динатрия фосфата дигидрат- натрия гидроксид- кислота хлористоводородная концентрированная- вода для инъекций- азот

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл- в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3,5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой- 90% принятой дозы - в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства-

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата-

выраженные нарушения функции печени-

детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени)-

алкоголизмом-

с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы-

пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ: повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Способ применения и дозы

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально - в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) - по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями - 4 ч. Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35-50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями - 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза - 1 г (1 фл. 100 мл), суточная - 4 г. Интервал между введениями препарата - не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых - суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2-4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Условия хранения препарата Перфалган

При температуре 15-30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Перфалган

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

08.10.2009

Другие варианты расфасовки препарата - Перфалган.

Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 50 мл, пачка картонная 1- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 100 мл, пачка картонная 1- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 50 мл, коробка (коробочка) картонная 12- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 50 мл, коробка (коробочка) картонная 12- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)- производитель: Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Италия)Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 100 мл, коробка (коробочка) картонная 12- код EAN: 3585551815138- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 100 мл, коробка (коробочка) картонная 12- код EAN: 4602505007117- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)- производитель: Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Италия)Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 50 мл, пачка картонная 1- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)- производитель: Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Италия)Перфалган Раствор для инфузий 10 мг/мл- флакон (флакончик) стеклянный 100 мл, пачка картонная 1- № П N016008/01, 2009-10-06 от Bristol-Myers Squibb (Франция)- производитель: Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Италия)

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР - П №016008/01
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Перфалган
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ - Парацетамол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - раствор для инфузии

Состав:

Один мд раствора содержит:

Активные вещества: Парацетамол - 10 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций, азот.

ОПИСАНИЕ. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКДЯ ГРУППА - анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Перфалган (парацетамол) обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на вводно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

• Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
• Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
• Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
• Выраженные нарушения функции печени.
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия, максимально в десять раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

• Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела от 35 до 50 кг: по 15 мг/кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.
• Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела более 50 кг: максимальная разовая доза составляет I г парацетамола, т.е. I флакон (100 мл). Максимальная суточная доза 4 г. Интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Побочное действие

См. инструкцию

Условия хранения:

При температуре 15 - 30"С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

ИЗ АПТЕК - ПО РЕЦЕПТУ

Производитель:

«Бристол-Майерс Сквибб», Франция
304, avenue du Doctor Jean Bra 47000 AGEN-France
За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Бристол-Майерс Сквибб»
Москва, Трехпрудный пер., д. 9, αρ. 16.