A insulina é o principal medicamento para o tratamento de pacientes diabetes mellitus 1 tipo. Às vezes também é usado para estabilizar a condição do paciente e melhorar seu bem-estar no segundo tipo de doença. Esta substância, por natureza, é um hormônio que pode influenciar o metabolismo dos carboidratos em pequenas doses. Normalmente, o pâncreas produz uma quantidade suficiente de insulina, o que ajuda a manter os níveis fisiológicos de açúcar no sangue. Mas em caso de grave distúrbios endócrinos A única chance de ajudar o paciente geralmente são as injeções de insulina. Infelizmente, não pode ser tomado por via oral (em forma de comprimido), pois é completamente destruído em trato digestivo e perde seu valor biológico.

Opções de obtenção de insulina para uso na prática médica

Muitos diabéticos provavelmente já se perguntaram pelo menos uma vez de que é feita a insulina, que é usada em fins médicos? Atualmente, este medicamento é mais frequentemente obtido através de métodos Engenharia genética e biotecnologia, mas às vezes é extraído de fontes animais.

Preparações obtidas a partir de matérias-primas de origem animal

A obtenção desse hormônio do pâncreas de porcos e grandes gado- uma tecnologia antiga que raramente é usada hoje. Isto se deve à baixa qualidade do medicamento resultante, à sua tendência a causar reações alérgicas e ao grau insuficiente de purificação. O fato é que, por ser uma substância proteica, o hormônio é composto por um determinado conjunto de aminoácidos.

A insulina produzida no corpo do porco difere na composição de aminoácidos da insulina humana em 1 aminoácido e da insulina bovina em 3.

No início e meados do século XX, quando drogas semelhantes não existia, mesmo essa insulina se tornou um avanço na medicina e possibilitou levar o tratamento dos diabéticos para novo nível. Os hormônios obtidos por esse método diminuíram o açúcar no sangue, embora muitas vezes causassem efeitos colaterais e alergias. Diferenças na composição de aminoácidos e impurezas do medicamento afetaram a condição dos pacientes, especialmente em categorias de pacientes mais vulneráveis ​​(crianças e idosos). Outra razão para a baixa tolerabilidade dessa insulina é a presença de seu precursor inativo na droga (pró-insulina), do qual era impossível se livrar nesta variação da droga.

Hoje em dia, existem insulinas suínas melhoradas que não apresentam essas desvantagens. Eles são obtidos do pâncreas do porco, mas depois são submetidos a processamento e purificação adicionais. São multicomponentes e contêm excipientes.

A insulina suína modificada praticamente não difere do hormônio humano, por isso ainda é usada na prática

Tais medicamentos são muito melhor tolerados pelos pacientes e praticamente não causam reações adversas, eles não suprimem o sistema imunológico e reduzem efetivamente o açúcar no sangue. A insulina bovina não é atualmente utilizada na medicina, pois devido à sua estrutura estranha afeta negativamente o sistema imunológico e outros sistemas do corpo humano.

Insulina geneticamente modificada

A insulina humana, usada em diabéticos, é produzida comercialmente de duas maneiras:

• usando tratamento enzimático com insulina suína;
• usando cepas geneticamente modificadas coli ou fermento.

Com uma mudança físico-química, as moléculas de insulina suína, sob a influência de enzimas especiais, tornam-se idênticas à insulina humana. Composição de aminoácidos A droga resultante não difere da composição do hormônio natural produzido no corpo humano. Durante o processo de produção, o medicamento é altamente purificado, por isso não causa reações alérgicas ou outras manifestações indesejáveis.

Mas na maioria das vezes a insulina é obtida por meio de microrganismos modificados (geneticamente alterados). Bactérias ou leveduras foram alteradas biotecnologicamente para que possam produzir sua própria insulina.

Além da própria produção de insulina, sua purificação desempenha um papel importante. Para que o medicamento não cause nenhuma alergia ou reações inflamatórias, em cada etapa é necessário monitorar a pureza das cepas de microrganismos e de todas as soluções, bem como dos ingredientes utilizados.

Existem 2 métodos para produzir insulina desta forma. A primeira delas baseia-se na utilização de duas cepas (espécies) diferentes de um único microrganismo. Cada um deles sintetiza apenas uma cadeia da molécula de DNA do hormônio (há duas no total e elas são torcidas em espiral). Então essas cadeias se conectam e na solução resultante já é possível separar as formas ativas da insulina daquelas que não têm significado biológico.

O segundo método de produção de medicamentos a partir de E. coli ou levedura baseia-se no fato de que o micróbio produz primeiro insulina inativa (ou seja, seu precursor - pró-insulina). Então, por meio de tratamento enzimático, essa forma é ativada e utilizada na medicina.

O pessoal que tem acesso a determinadas áreas de produção deve sempre usar traje de proteção estéril, evitando assim o contato do medicamento com fluidos biológicos humanos

Todos esses processos são geralmente automatizados, o ar e todas as superfícies em contato com ampolas e frascos são estéreis e as linhas dos equipamentos são hermeticamente fechadas.

As técnicas biotecnológicas permitem aos cientistas pensar em soluções alternativas para o problema da diabetes. Por exemplo, está actualmente a ser realizada investigação pré-clínica sobre a produção de células beta pancreáticas artificiais, que podem ser obtidas através de métodos de engenharia genética. Talvez no futuro sejam utilizados para melhorar o funcionamento deste órgão em uma pessoa doente.

A produção de produtos modernos é um processo tecnológico complexo que envolve automação e intervenção humana mínima.

Componentes adicionais

Produção de insulina sem excipientes V mundo modernoÉ quase impossível imaginar, pois permitem melhorar as suas propriedades químicas, prolongar o seu tempo de ação e conseguir alto grau limpeza.

De acordo com suas propriedades, todos os ingredientes adicionais podem ser divididos nas seguintes classes:

• prolongadores (substâncias usadas para fornecer mais longa ação medicamentos);
• componentes desinfetantes;
• estabilizadores, graças aos quais a acidez ideal é mantida na solução do medicamento.

Prolongando aditivos

Existem insulinas validade estendida, cuja atividade biológica continua por 8 a 42 horas (dependendo do grupo de medicamentos). Este efeito é alcançado pela adição de substâncias especiais - prolongadores - à solução injetável. Na maioria das vezes, um destes compostos é usado para esta finalidade:

• proteínas;
• sais de cloreto de zinco.

As proteínas que prolongam o efeito do medicamento passam por uma purificação detalhada e são pouco alergênicas (por exemplo, protamina). Os sais de zinco também não possuem influência negativa nem na atividade da insulina nem no bem-estar de uma pessoa.

Componentes antimicrobianos

Os desinfetantes da insulina são necessários para garantir que a flora microbiana não se multiplique durante o armazenamento e uso. Essas substâncias são conservantes e garantem a preservação da atividade biológica do medicamento. Além disso, se o paciente administrar o hormônio de um frasco apenas para si mesmo, o medicamento poderá durar vários dias. Devido à qualidade componentes antibacterianos ele não terá necessidade de descartar o medicamento não utilizado devido à possibilidade teórica de crescimento microbiano na solução.

As seguintes substâncias podem ser utilizadas como componentes desinfetantes na produção de insulina:

• metacresol;
• fenol;
• parabenos.

Se a solução contiver íons de zinco, eles também atuam como conservantes adicionais devido às suas propriedades antimicrobianas.

Certos componentes desinfetantes são adequados para a produção de cada tipo de insulina. Sua interação com o hormônio deve ser estudada na fase anterior testes clínicos, já que o conservante não deve interferir Atividade biológica insulina ou de alguma outra forma afetar negativamente suas propriedades.

O uso de conservantes na maioria dos casos permite que o hormônio seja administrado sob a pele sem pré-tratamento com álcool ou outros anti-sépticos (o fabricante costuma mencionar isso nas instruções). Isso simplifica a administração do medicamento e reduz o número de manipulações preparatórias antes da injeção propriamente dita. Mas essa recomendação só funciona se a solução for administrada por meio de uma seringa individual de insulina com agulha fina.

Estabilizadores

Os estabilizadores são necessários para garantir que o pH da solução seja mantido em um determinado nível. A segurança do medicamento, sua atividade e estabilidade dependem do nível de acidez propriedades quimicas. Na produção de hormônios injetáveis ​​para pacientes diabéticos, geralmente são utilizados fosfatos para essa finalidade.

Para insulinas com zinco, nem sempre são necessários estabilizadores de solução, pois os íons metálicos ajudam a manter o equilíbrio necessário. Se ainda forem usados, outros serão usados ​​em vez de fosfatos. compostos químicos, uma vez que a combinação dessas substâncias leva à precipitação e à inadequação do medicamento. Uma propriedade importante para todos os estabilizadores é a segurança e a ausência da capacidade de reagir com a insulina.

Seleção drogas injetáveis Em caso de diabetes, cada paciente deve ser tratado por um endocrinologista competente. A tarefa da insulina não é apenas manter os níveis normais de açúcar no sangue, mas também não prejudicar outros órgãos e sistemas. A droga deve ser neutra em quimicamente, pouco alergênico e de preferência acessível. Também é bastante conveniente se a insulina selecionada puder ser misturada com outras versões dela com base na duração da ação.

Insulina humana - remédio eficaz, destinado ao tratamento de pacientes com o primeiro e o segundo tipo de diabetes mellitus. Este é um produto geneticamente modificado que é altamente solúvel em líquidos. Aprovado para uso mesmo durante a gravidez.

Actrapid, Humulin, Insuran.

DCI: Insulina humana semissintética solúvel.

ATX

Do que eles são feitos?

Pode ser obtido das seguintes maneiras:

• usando um tratamento reativo especial de insulina pura de porco;
• durante reações envolvendo cepas geneticamente modificadas de levedura ou Escherichia coli, bactérias e coli.

Esta insulina é bifásica. É primeiro purificado e depois sintetizado no produto final estrutura química. A composição deste medicamento não é muito diferente do hormônio insulina pura não sintetizada. EM forma humana Alguns estabilizadores, agentes oxidantes e cepas bacterianas reativas foram adicionados.

A principal forma de liberação é uma solução injetável. 1 ml pode conter 40 ou 100 unidades de insulina.

efeito farmacológico

Este medicamento pertence à insulina Curta atuação. Um complexo receptor específico de insulina é formado na superfície das membranas de muitas células, que aparece após interação direta com a superfície membrana celular. A síntese de ciclooxigenase dentro das células do fígado e das estruturas gordurosas aumenta.

A insulina é capaz de penetrar diretamente nas células musculares. Nesse caso, todos os processos que ocorrem nas células são estimulados. A síntese das importantes enzimas hexoquinase e glicogênio sintetase também melhora.

A concentração de glicose na corrente sanguínea diminui devido à sua rápida distribuição dentro das células. Implementado boa absorção todos os tecidos do corpo. Os processos de glicogenogênese e lipogênese celular são estimulados. As estruturas proteicas são sintetizadas mais rapidamente. A taxa de produção necessária de glicose pelas células do fígado é significativamente reduzida devido a uma diminuição na degradação das fibras de glicogênio.

Farmacocinética

A taxa de absorção da insulina depende frequentemente da forma como a substância ativa é administrada. Muito é devido dose final, a concentração total de insulina na solução injetável e no local imediato da administração do medicamento. Está distribuído de forma desigual pelos tecidos. Através barreira protetora A insulina não consegue penetrar na placenta.

Pode ser parcialmente destruído pela insulinase específica diretamente no fígado. É eliminado do corpo principalmente por filtração renal. A meia-vida não excede 10 minutos. Quantia máxima de insulina pura no sangue é observada dentro de uma hora após sua administração direta. O efeito pode durar até 5 horas.

Indicações para o uso de insulina humana

Existem diversas patologias para as quais a terapia está indicada:

• diabetes mellitus tipo 1 e 2;
• acidose diabética;
• coma cetoacidótico;
• diabetes mellitus durante a gravidez.

Se um paciente desenvolver um estado pré-comatoso, ele deverá ser hospitalizado. Se a saúde não melhorar, é realizada hemodiálise. Em todos os outros casos, quando não são observadas reações negativas concomitantes, o ativo terapia medicamentosa. A dosagem e a duração do tratamento são determinadas pelo médico assistente com base na gravidade da manifestação. sintomas clínicos doenças.

Contra-indicações

• hipoglicemia;
• intolerância individual ou hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Estas contra-indicações devem ser levadas em consideração antes de iniciar o tratamento.

Como tomar insulina humana

A dosagem e a via de administração direta são determinadas exclusivamente com base na média de açúcar no sangue com o estômago vazio e 2 horas após uma refeição. Além disso, a ingestão depende da gravidade do desenvolvimento da glicosúria.

Na maioria das vezes, a administração é subcutânea. Faça isso 15 minutos antes da refeição principal. Na cetoacidose aguda diabética ou coma, antes de qualquer intervenção cirúrgica, a insulina injetável é injetada em jato, sempre por via intravenosa ou no músculo glúteo.

Recomenda-se administrar o medicamento pelo menos 3 vezes ao dia. Para evitar a lipodistrofia aguda, não se pode injetar o medicamento constantemente no mesmo local. Então a degeneração da gordura subcutânea não é observada.

A dose diária média para adultos é de 40 unidades e para crianças é de 8 unidades. A taxa de administração é de 3 vezes ao dia. Se houver necessidade, você pode receber insulina até 5 vezes.

Efeitos colaterais da insulina humana

Quando usado, as seguintes reações colaterais geralmente se desenvolvem:

• manifestações alérgicas: urticária, edema de Quincke;
• falta de ar grave, queda acentuada da pressão arterial;
• hipoglicemia: aumento da sudorese, pele pálida, tremores e superexcitação, fome constante, aumento da frequência cardíaca, insônia, enxaqueca, irritabilidade e fadiga excessivas, visão e fala turvas, espasmos musculares faciais;
• coma hipoglicêmico;
• hiperglicemia e acidose: boca seca constante, perda repentina perda de apetite, vermelhidão da pele facial;
• perturbação da consciência;
• diminuição da visão;
• coceira e inchaço no local onde o medicamento foi administrado;
• pode ocorrer inchaço da face e dos membros e erro de refração.

Tais reações são temporárias e não requerem qualquer tratamento medicamentoso. Eles desaparecem gradualmente após a descontinuação do medicamento.

Impacto na capacidade de operar máquinas

Com a terapia com insulina, é possível comprometimento parcial de algumas reações psicomotoras e confusão óbvia. Portanto, é melhor evitar dirigir ou dirigir máquinas pesadas por conta própria.

Instruções Especiais

Antes de retirar a solução diretamente do frasco, deve-se verificar a transparência. Se aparecer algum sedimento, este medicamento não deve ser tomado.

A dose de insulina é ajustada para as seguintes patologias:

• doenças de natureza infecciosa;
• avarias glândula tireóide;
• Doença de Addison;
• hipopituitarismo;
• diabetes mellitus em idosos.

Freqüentemente se desenvolvem manifestações de hipoglicemia aguda. Todos eles podem ser desencadeados por overdose, substituição repentina de insulina de uma origem por insulina humana, jejum, além de diarréia, vômito e outros sintomas de intoxicação. Hipoglicemia grau leve pode ser aliviado tomando açúcar.

Se aparecerem os menores sinais de hipoglicemia, você deve consultar imediatamente um especialista. Em casos leves, ajustes de dosagem podem ajudar. Em mais situações difíceis terapia de desintoxicação sintomática deve ser usada. Raramente é necessária a descontinuação completa do medicamento ou terapia de reposição.

Deve-se lembrar que na área de injeção direta pode ocorrer degeneração do tecido adiposo subcutâneo. Mas isso pode ser evitado mudando o local da injeção.

Uso durante a gravidez e lactação

É importante controlar os níveis de açúcar no corpo da mulher grávida. No 1º trimestre, a necessidade de insulina pura diminui ligeiramente e no final do semestre aumenta.

Durante a amamentação, a mulher pode precisar de algum ajuste na dose de insulina e de uma dieta especial.

MP não tem efeitos mutagênicos ou geneticamente tóxicos no corpo.

Uso para insuficiência renal

Se o paciente apresentar alguma patologia renal, pode ser necessário ajuste da dose de insulina.

Use para disfunção hepática

Pessoas com patologias hepáticas devem tomar o medicamento com cautela. Às menores alterações nos testes hepáticos, recomenda-se ajustar a dosagem.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem podem ocorrer frequentemente:

• hipoglicemia - fraqueza, aumento da sudorese, palidez da pele, tremores nos membros, tremor na língua, sensação de fome;
• coma hipoglicêmico com síndrome convulsiva.

O tratamento é predominantemente sintomático. Grau leve A hipoglicemia pode diminuir após a ingestão de açúcar ou alimentos ricos em carboidratos.

Para aliviar os sinais de sobredosagem grave, é injetado glucagon puro. Em caso de desenvolvimento súbito de coma, até 100 ml de uma solução diluída de dextrose são injetados gota a gota até que o paciente gravemente doente saia do estado comatoso.

Interação com outras drogas

É estritamente proibido combinar uma solução de insulina sintetizada com outras soluções de injeção. O principal efeito hipoglicêmico só é potencializado quando usado em conjunto com certas sulfonamidas, inibidores da MAO e esteróides anabolizantes. Andrógenos, tetraciclinas, bromocriptina, etanol, piridoxina e alguns betabloqueadores também potencializam o efeito da droga.

O efeito hipoglicêmico é enfraquecido quando tomado com os principais hormônios tireoidianos, contraceptivos, glucagon, estrogênios, heparina, muitos simpaticomiméticos, alguns antidepressivos, antagonistas do cálcio, morfina e nicotina.

A insulina tem efeito ambíguo na absorção de glicose pelo betabloqueador, reserpina e pentamidina.

Compatibilidade com álcool

Tomar insulina não é compatível com o uso de bebidas alcoólicas. Os sinais de intoxicação aumentam e o efeito da droga é bastante reduzido.

Análogos

Existem vários análogos principais:

• Berlinsulina N Normal;
• CR diarápida;
• Insulid;
• Insulina Actrapid;
• Insuman Rápido;

Condições de dispensa na farmácia

A insulina humana só pode ser adquirida em farmácias especializadas.

Posso comprar sem receita?

Vendido de acordo com uma receita especial.

Preço

O custo depende da marcação da farmácia e da quantidade de frascos da embalagem. O preço médio varia de 500 a 1.700 rublos.

Condições de armazenamento do medicamento

Armazenado a uma temperatura não superior a +25°C num local tão protegido quanto possível das crianças pequenas. É aconselhável evitar a luz solar direta nas garrafas.



É necessário garantir que a solução não perca a transparência e que não se formem sedimentos no fundo. Se isso acontecer, o medicamento não poderá mais ser usado.

Melhor antes da data

Uma garrafa aberta só pode ser armazenada por 30 dias. Após esse período, o medicamento é descartado.

Fabricante

Existem várias organizações que produzem insulina humana:

• Sanofi (França);
• NovoNordisk (Dinamarca);
• EliLilly (EUA);
• JSC Pharmstandard (Rússia);
• JSC National Biotechnologies (Rússia).

A insulina humana é um hormônio produzido no pâncreas. É usado para tratar diabetes mellitus. Para simular a atividade pancreática normal, o paciente recebe injeções de insulina:

• influência de curto prazo;
• influência duradoura;
• duração média ações.

O tipo de medicamento é determinado com base no bem-estar do paciente e no tipo de doença.

Tipos de insulina

A insulina foi produzida pela primeira vez no pâncreas dos cães. Um ano depois, o hormônio já foi introduzido em uso pratico. Mais 40 anos se passaram e foi possível sintetizar quimicamente a insulina.

Depois de algum tempo, os produtos foram produzidos com alto nível limpeza. Mais alguns anos depois, especialistas começaram a desenvolver a síntese da insulina humana. A partir de 1983, a insulina passou a ser produzida em escala industrial.

Há apenas 15 anos, o diabetes era tratado com produtos feitos de animais. Hoje em dia isso é proibido. Nas farmácias você só encontra medicamentos geneticamente modificados; a produção desses medicamentos é baseada no transplante de um produto genético para uma célula de um microrganismo.

Para tanto, utiliza-se fermento ou espécies não patogênicas bactérias coli. Como resultado, os microrganismos começam a produzir insulina para os humanos.

A diferença entre todos os dispositivos médicos disponíveis hoje é:

• no tempo de exposição, insulinas de ação prolongada, ação ultracurta e ação curta.
• na sequência de aminoácidos.

Existem também produtos combinados chamados “misturas”, que contêm insulina de ação prolongada e de ação curta. Todos os 5 tipos de insulina são usados ​​para a finalidade pretendida.

Insulina de ação curta

As insulinas de ação curta, às vezes ultracurtas, são soluções de insulina de zinco cristalino em complexo com pH neutro. Esses medicamentos têm efeito rápido, porém o efeito dos medicamentos é de curta duração.

Via de regra, esses medicamentos são administrados por via subcutânea 30-45 minutos antes das refeições. Esses medicamentos podem ser administrados por via intramuscular e intravenosa, como a insulina de ação prolongada.

Quando o medicamento ultracurto penetra na veia, o nível de açúcar no plasma diminui drasticamente, o efeito pode ser observado após 20 a 30 minutos.

Em breve o sangue estará livre da droga e hormônios como catecolaminas, glucagon e hormônio do crescimento aumentarão a quantidade de glicose ao nível original.

Se houver distúrbios na produção de hormônios contra-insulares, o nível de açúcar no sangue não aumenta durante várias horas após a injeção produto médico, porque tem efeito no corpo mesmo após a remoção do sangue.

O hormônio de curto prazo deve ser injetado na veia:

1. durante reanimação e tratamento intensivo;
2. pacientes com cetoacidose diabética;
3. se o corpo mudar rapidamente sua necessidade de insulina.

Em pacientes com diabetes mellitus estável, esses medicamentos são tomados, via de regra, em combinação com medicamentos de efeito prolongado e duração média de ação.

A insulina de ação ultracurta é um produto médico excepcional que o paciente pode levar consigo em um dispensador especial.

Produtos tamponados são usados ​​para carregar o dispensador. Isto evita que a insulina cristalize sob a pele no cateter durante o processo de injeção bastante lento.

Hoje, o hormônio de curto prazo é apresentado na forma de hexâmeros. As moléculas desta substância são polímeros. Os hexâmeros são absorvidos lentamente, o que impede que os níveis plasmáticos de insulina sejam atingidos pessoa saudável depois de comer comida.

Essa circunstância deu início à produção de medicamentos semissintéticos, que representam:

• dímeros;
• monômeros.

Muitos ensaios clínicos foram realizados, resultando no desenvolvimento dos mais Meios eficazes, nomes dos mais famosos

1. Insulina aspártico;
2. Insulina Lispro.

Esses tipos de insulina são absorvidos pela pele 3 vezes mais rápido em comparação com a insulina humana. Isso leva ao fato de que o nível mais alto de insulina no sangue é alcançado rapidamente e o agente redutor de glicose atua mais rapidamente.

Quando um medicamento semissintético é administrado 15 minutos antes da refeição, o efeito será o mesmo de quando uma pessoa injeta insulina 30 minutos antes da refeição.

Esses hormônios têm efeitos muito rápidos, incluindo a lispro-insulina. É um derivado da insulina humana, obtido pela substituição da prolina e da lisina nas cadeias 28 e 29 B.

Tal como acontece com a insulina humana, nas preparações fabricadas a lispro-insulina existe na forma de hexâmeros, mas depois que a droga penetra no corpo humano, ela se transforma em monômeros.

Por esta razão, a lipro-insulina tem influência rápida, mas o efeito dura pouco tempo. A lipro-insulina supera outros medicamentos deste tipo com base nos seguintes fatores:

• permite reduzir a ameaça de hipoglicemia em 20-30%;
• é capaz de reduzir a quantidade de hemoglobina glicosilada A1c, o que indica um tratamento eficaz do diabetes mellitus.

Na formação da insulina aspártico, uma parte importante é dada à reposição quando ácido aspártico ocupa o lugar do Pro28 na cadeia B. Tal como acontece com a lispro-insulina, este medicamento, penetrando no corpo humano, logo se decompõe em monômeros.

Propriedades farmacocinéticas da insulina

No diabetes mellitus, as propriedades farmacocinéticas da insulina podem ser diferentes. Momento dos níveis máximos de insulina plasmática e maior efeito as reduções de açúcar podem variar em 50%. Alguma magnitude de tais flutuações depende velocidades diferentes absorção de um medicamento pelo tecido subcutâneo. Ainda assim, o tempo de insulina longa e curta varia muito.

Os hormônios têm os efeitos mais poderosos duração média e impacto duradouro. Mas recentemente, os especialistas descobriram que os agentes de ação curta têm as mesmas propriedades.

Se você é dependente de insulina, precisa injetar regularmente o hormônio em seu tecido subcutâneo. Isso também se aplica aos pacientes que não conseguem reduzir a quantidade de glicose no plasma devido à dieta e aos medicamentos que reduzem o açúcar, bem como às mulheres com diabetes durante a gravidez, pacientes cuja doença se desenvolveu devido à pacreatectomia. Aqui podemos falar do fato de que nem sempre produzem o efeito esperado.

O tratamento com insulina é necessário para doenças como:

1. coma hiperosmolar;
2. cetoacidose diabética;
3. após cirurgia para pacientes com diabetes mellitus,
4. Ao mesmo tempo, o tratamento com insulina ajuda a normalizar a quantidade de açúcar no plasma,
5. eliminação de outras patologias metabólicas.

Os melhores resultados podem ser alcançados com terapia complexa:

• injeções;
• exercício físico;
• dieta.

Necessidade diária de insulina

Homem com boa saúde e um físico normal produz 18-40 unidades ou 0,2-0,5 unidades/kg por dia insulina a longo prazo. Cerca de metade desse volume se deve à secreção gástrica, o restante é liberado após a ingestão dos alimentos.

O hormônio é produzido 0,5-1 unidades por hora. Depois que o açúcar entra no sangue, a taxa de secreção hormonal aumenta para 6 unidades por hora.

Pessoas com sobrepeso e com presença de resistência à insulina, quem não sofre de diabetes tem produção de insulina 4 vezes mais rápida após ingerir alimentos. O hormônio resultante é combinado pelo sistema porta do fígado, onde uma parte é destruída e não atinge a corrente sanguínea.

Em pacientes com diabetes mellitus tipo 1, a necessidade diária do hormônio insulina é diferente:

1. Basicamente, esse indicador varia de 0,6 a 0,7 unidades/kg.
2. No peso pesado a necessidade de insulina aumenta.
3. Quando uma pessoa precisa de apenas 0,5 unidades/kg por dia, ela tem produção hormonal suficiente ou excelente condicionamento físico.

A necessidade do hormônio insulina é de 2 tipos:

• pós-prandial;
• basal.

O tipo basal é responsável por cerca de metade das necessidades diárias. Este hormônio participa na prevenção da degradação do açúcar no fígado.

Com aparência pós-prandial necessidade diária administrado por injeção antes das refeições. O hormônio participa da absorção de nutrientes.

O paciente recebe uma injeção de insulina com duração média de ação uma vez ao dia ou injetada remédio combinado, que combina insulina de ação curta e um hormônio de média duração. Para manter a glicemia em nível normal isso pode não ser suficiente.

Em seguida, é utilizado um regime de tratamento mais complexo, onde a insulina de ação intermediária é usada em combinação com a insulina de ação curta, ou a insulina de ação prolongada é usada com insulina de ação curta.

Freqüentemente, o paciente é tratado com um regime de terapia mista, onde ele se injeta uma injeção durante o café da manhã e outra durante o jantar. O hormônio consiste em insulina de ação curta e média duração.

Se a dose noturna do hormônio NPH ou insulina lenta não fornecer o nível necessário de glicemia à noite, a injeção será dividida em 2 partes: antes do jantar, o paciente recebe uma injeção de insulina de ação curta e antes de dormir, insulina NPH ou é administrada insulina lenta.

O papel da insulina no corpo não pode ser superestimado. Qualquer grau de deficiência de insulina está repleto de graves doença endócrina–diabetes mellitus. Há apenas 40 anos, os diabéticos não viviam mais do que 10-15 anos.

A medicina moderna utiliza a insulina humana solúvel geneticamente modificada mais adequada para normalizar os níveis de glicose no sangue. Graças a este medicamento, o diabetes deixou de ser uma sentença de morte, dando aos pacientes a chance de uma vida longa e plena.

Por que a insulina é chamada de “geneticamente modificada”?

Alguns pacientes ficam assustados com o termo “geneticamente modificado”, lembrando-os dos “malvados OGM”.

Na verdade, é a invenção esta droga salvou milhões de vidas de pessoas com diabetes.

No início, os médicos utilizavam insulina isolada de animais (principalmente porcos e vacas). No entanto, esse hormônio não era apenas estranho aos humanos, mas também entrou rapidamente na corrente sanguínea, causando picos de glicose e muitas complicações.

A insulina solúvel foi desenvolvida levando em consideração todas as necessidades do paciente diabético, anulando diversas reações alérgicas. Após o término de sua ação, ele se decompõe em aminoácidos regulares e é excretado do corpo.

Propriedades farmacológicas básicas

A insulina humana solúvel é um medicamento de reposição de insulina de ação curta.

Juntamente com o receptor da membrana celular, a droga forma um complexo receptor de insulina que estimula processos intracelulares:

1. Secreção de enzimas para o completo processamento e absorção da glicose pelos tecidos;
2. Aumento do transporte intracelular e absorção de glicose;
3. Reduzindo a taxa de formação de glicogênio no fígado;
4. Estimula a produção de proteínas e gorduras.

Quando administrado por via subcutânea, o medicamento começa a agir em 20 a 30 minutos, atingindo seu máximo em 1 a 3 horas, com duração de cerca de 5 a 8 horas.


Este medicamento se distribui de forma diferente nos tecidos: por exemplo, não penetra na barreira placentária e não entra na leite materno. Após o término de sua ação, a insulina humana é excretada pelos rins (cerca de 80%) após sua destruição pela insulinase.

Indicações de uso

Os médicos geralmente prescrevem insulina solúvel nos seguintes casos:

Contra-indicações

Este medicamento costuma ser bem tolerado pelo organismo, pois não difere da enzima pancreática natural.

A insulina é contraindicada para uso quando:

• Diminuição dos níveis de glicose no sangue (hipoglicemia);
• Aumentando a sensibilidade do corpo à insulina.

Reações adversas

Apesar de ser bem tolerada, a insulina pode apresentar efeitos colaterais quando utilizada na forma de:



Às vezes, o início do uso do medicamento ocorre paralelamente à reação adaptativa do corpo na forma de edema ou deficiência visual. Estes sintomas geralmente desaparecem após várias semanas de tratamento.

Combinação com outras drogas

Quando a insulina humana é usada com certos medicamentos, o seu efeito hipoglicemiante é aumentado ou enfraquecido.

O efeito hipoglicêmico pode ser potencializado ao tomar insulina com:



A nicotina e o álcool aumentam as propriedades redutoras de açúcar da insulina.

O efeito hipoglicêmico da droga pode ser reduzido pela sua interação com:




Além disso, em combinação com a insulina, os seguintes medicamentos podem reduzir ou aumentar o efeito hipoglicêmico:




Aplicação e seleção de dosagem

A dose e o modo de administração da insulina humana são sempre determinados individualmente pelo endocrinologista, levando em consideração os níveis de glicemia e urina exigidos pelo paciente.

Este medicamento é administrado para diabetes de diversas maneiras: por via subcutânea (SC), intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). Mais frequentemente, a insulina é administrada por via subcutânea. As seguintes zonas são usadas para isso:




A droga geralmente é administrada por via intravenosa quando condições agudas causada por diabetes: cetoacidose, coma diabético.

Recomenda-se administrar insulina 15-30 minutos antes das refeições, 3 vezes ao dia. Às vezes, são permitidas 5-6 administrações únicas do medicamento.

A dose de insulina é geralmente calculada na proporção de 0,5-1 unidades por 1 kg de peso. Se forem administrados mais de 0,6 mg de insulina por kg de peso corporal, o medicamento deve ser administrado pelo menos 2 vezes ao dia. Em média, a dose diária é de cerca de 30-40 unidades (8 unidades em crianças).

As mulheres grávidas geralmente recebem uma dose de 0,6 unidades por kg de peso. As injeções são geralmente realizadas 3-5 vezes ao dia, de acordo com o número de refeições.

Freqüentemente, a insulina de ação rápida é combinada com a insulina de ação mais prolongada.

Regras para administração de insulina

Mesmo diabéticos experientes cometem erros ao administrar insulina.

Maioria regras importantes A terapia com insulina consiste em:

1. Verifique o prazo de validade e as condições de armazenamento do medicamento: não deve ser submetido a superaquecimento ou hipotermia.
2. Armazenar frascos de insulina sobressalentes na geladeira. Basta manter a garrafa aberta Sítio escuroà temperatura ambiente.
3. Verifique a dosagem do medicamento com as instruções e recomendação do médico.
4. Libere o ar da seringa antes da injeção. Não é necessário limpar a pele com álcool. A infecção durante a terapia com insulina é extremamente rara e o álcool reduz o efeito do medicamento.
5. Escolhendo o local de injeção correto. Para insulina de ação curta, esta área é o abdômen. Quando injetado no ombro ou na prega glútea, o medicamento atua mais lentamente.
6. Prevenção de complicações no local da injeção na forma de aproveitamento de toda a superfície. Para administrar insulina de ação curta, utiliza-se todo o abdome: do topo das bordas costais até dobra inguinal, com as superfícies laterais do corpo. É importante recuar cerca de 2 cm dos antigos locais de injeção, inserindo a seringa em um ângulo de 45-60 graus, para que o medicamento não vaze.
7. Antes de administrar o medicamento, é melhor fazer uma dobra na pele com uma dobra grande e dedos indicadores. Se o medicamento entrar num músculo, reduzirá a sua atividade. Depois de inserir a agulha, você precisa segurar a seringa por cerca de 5 a 10 segundos.
8. É melhor administrar insulina de ação curta no estômago 20 minutos antes das refeições. Em outros locais o medicamento é administrado meia hora antes das refeições.

Nome comercial do medicamento

A insulina é produzida na forma de solução injetável e vendida em farmácias.

A insulina humana geneticamente modificada pode ser produzida sob as seguintes marcas:

• Biosulina;
• Actrápido;
• Actrapid NM;
• Gensulina;
• Vozulim;
• Preenchimento de caneta.

Graças ao moderno tecnologias genéticas A insulina humana artificial (recombinante) foi criada. É o princípio ativo dos seguintes medicamentos: Humodar, Humulin, Insuman, Gansulin, Humalog, Apidra SoloStar, Mixtard. Esses medicamentos diferem do original na sequência reversa de aminoácidos, o que lhes agrega novas propriedades (por exemplo, maior durabilidade ação bifásica), o que é extremamente importante para pacientes com diabetes.

Reações adversas

Apesar de ser bem tolerado, este medicamento pode apresentar efeitos colaterais como:




Às vezes, no início do uso do medicamento, ocorrem manifestações na forma de várias violações visão (visão dupla, visão turva, etc.) ou aparecimento de edema. Mas são uma reação adaptativa do corpo e desaparecem após várias semanas de tratamento.

Overdose

Acontece que a administração de insulina em alguns casos leva à hiperglicemia.

Os principais sintomas da hiperglicemia são manifestações na forma de:



No início de sintomas semelhantes, o paciente deve ingerir imediatamente alguns alimentos ricos em carboidratos de fácil digestão (geralmente doces, um torrão de açúcar ou chá doce).

Se o seu estado de saúde piorar, o paciente deve ligar com urgência" ambulância" Normalmente, os médicos injetam glucagon ou uma solução de dextrose a 40% no músculo (por via intravenosa). A demora neste caso é extremamente perigosa e pode levar ao coma ou morte.

Complicações

O tratamento prolongado com insulina pode levar a várias complicações. Os principais são.

Nome russo

Insulina solúvel [humana geneticamente modificada]

Nome latino da substância Insulina solúvel [humana geneticamente modificada]

Insulina solúvel ( gênero. Insulina solubil)

Grupo farmacológico da substância solúvel em insulina [humana geneticamente modificada]

Artigo clínico e farmacológico típico 1

Ação farmacêutica. Preparação de insulina de ação curta. Interagindo com um receptor específico na membrana celular externa, forma um complexo receptor de insulina. Ao aumentar a síntese de AMPc (em células de gordura e células do fígado) ou penetrar diretamente na célula (músculos), o complexo receptor de insulina estimula processos intracelulares, incl. síntese de uma série de enzimas essenciais (hexoquinase, piruvato quinase, glicogênio sintetase, etc.). A diminuição da concentração de glicose no sangue se deve ao aumento do seu transporte intracelular, aumento da absorção e assimilação pelos tecidos, estimulação da lipogênese, glicogenogênese, síntese protéica, diminuição da taxa de produção de glicose pelo fígado (redução do glicogênio repartição), etc. Após a injeção subcutânea, o efeito ocorre dentro de 20-30 minutos, atinge um máximo após 1-3 horas e dura, dependendo da dose, 5-8 horas. A duração da ação do medicamento depende da dose , método, local de administração e possui características individuais significativas.

Farmacocinética. A integralidade da absorção depende do método de administração (s.c., i.m.), local da injeção (abdômen, coxa, nádegas), dose, concentração de insulina no medicamento, etc. Não penetra na barreira placentária e no leite materno. Destruído pela insulinase, principalmente no fígado e nos rins. T 1/2 - de vários a 10 minutos. Excretado pelos rins (30-80%).

Indicações. Diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus tipo 2: estágio de resistência aos hipoglicemiantes orais, resistência parcial aos hipoglicemiantes orais (terapia combinada); cetoacidose diabética, coma cetoacidótico e hiperosmolar; diabetes mellitus que ocorre durante a gravidez (se a dietoterapia for ineficaz); para uso intermitente em pacientes com diabetes mellitus no contexto de infecções acompanhadas de Temperatura alta; para o próximo operações cirúrgicas, lesões, parto, distúrbios metabólicos, antes de mudar para o tratamento com preparações de insulina de ação prolongada.

Contra-indicações. Hipersensibilidade, hipoglicemia.

Dosagem. A dose e via de administração do medicamento são determinadas individualmente em cada caso específico com base no nível de glicose no sangue antes das refeições e 1-2 horas após as refeições, bem como dependendo do grau de glicosúria e das características do curso de a doença.

O medicamento é administrado por via subcutânea, intramuscular, intravenosa, 15 a 30 minutos antes das refeições. A via de administração mais comum é a subcutânea. No cetoacidose diabética, coma diabético, durante a intervenção cirúrgica - por via intravenosa e intramuscular.

Com a monoterapia, a frequência de administração é geralmente de 3 vezes ao dia (se necessário, até 5-6 vezes ao dia), o local da injeção é alterado a cada vez para evitar o desenvolvimento de lipodistrofia (atrofia ou hipertrofia do tecido adiposo subcutâneo).

A dose média diária é de 30-40 unidades, em crianças - 8 unidades, então em média dose diária- 0,5-1 UI/kg ou 30-40 UI 1-3 vezes ao dia, se necessário - 5-6 vezes ao dia. Com dose diária superior a 0,6 U/kg, a insulina deve ser administrada na forma de 2 ou mais injeções em várias áreas corpos. Pode ser combinado com insulinas de ação prolongada.

A solução de insulina é retirada do frasco perfurando a rolha de borracha com uma agulha de seringa estéril, limpa com etanol após remover a tampa de alumínio.

Efeito colateral. Reações alérgicas (urticária, angioedema- febre, falta de ar, diminuição da pressão arterial);

hipoglicemia (palidez pele, aumento da sudorese, transpiração, palpitações, tremor, fome, agitação, ansiedade, parestesia na boca, dor de cabeça, sonolência, insônia, medo, humor deprimido, irritabilidade, comportamento incomum, incerteza de movimentos, distúrbios da fala e da visão), coma hipoglicêmico;

hiperglicemia e acidose diabética (em doses baixas, omissão de injeção, não cumprimento da dieta alimentar, num contexto de febre e infecções): sonolência, sede, perda de apetite, rubor facial);

comprometimento da consciência (até o desenvolvimento de um estado pré-comatoso e comatoso);

distúrbios visuais transitórios (geralmente no início da terapia);

reações cruzadas imunológicas com insulina humana; aumento do título de anticorpos anti-insulina com posterior aumento da glicemia;

hiperemia, coceira e lipodistrofia (atrofia ou hipertrofia da gordura subcutânea) no local da injeção.

No início do tratamento - inchaço e erro refrativo (são temporários e desaparecem com a continuação do tratamento).

Overdose. Sintomas: hipoglicemia (fraqueza, suor “frio”, pele pálida, palpitações, tremores, nervosismo, fome, parestesia nas mãos, pernas, lábios, língua, dor de cabeça), coma hipoglicêmico, convulsões.

Tratamento: o paciente pode eliminar sozinho a hipoglicemia leve ingerindo açúcar ou alimentos ricos carboidratos de fácil digestão Comida.

Glucagon ou uma solução hipertônica de dextrose são administrados por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa. Quando o coma hipoglicêmico se desenvolve, 20-40 ml (até 100 ml) de uma solução de dextrose a 40% são injetados por via intravenosa até que o paciente saia do estado comatoso.

Interação. Farmaceuticamente incompatível com soluções de outros medicamentos.

O efeito hipoglicêmico é potencializado por sulfonamidas (incluindo hipoglicemiantes orais, sulfonamidas), inibidores da MAO (incluindo furazolidona, procarbazina, selegilina), inibidores da anidrase carbônica, Inibidores da ECA, AINEs (incluindo salicilatos), esteróide anabolizante(incluindo estanozolol, oxandrolona, ​​​​metandrostenolona), andrógenos, bromocriptina, tetraciclinas, clofibrato, cetoconazol, mebendazol, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramina, medicamentos Li +, piridoxina, quinidina, quinina, cloroquinina, etanol.

O efeito hipoglicêmico é enfraquecido por glucagon, somatropina, corticosteróides, contraceptivos orais, estrogênios, diuréticos tiazídicos e de alça, BMCC, hormônios tireoidianos, heparina, sulfinpirazona, simpaticomiméticos, danazol, antidepressivos tricíclicos, clonidina, antagonistas de cálcio, diazóxido, morfina, maconha, nicotina , fenitoína , epinefrina, bloqueadores dos receptores de histamina H1.

Betabloqueadores, reserpina, octreotida e pentamidina podem aumentar e enfraquecer o efeito hipoglicêmico da insulina.

Instruções Especiais. Antes de retirar a insulina do frasco para injetáveis, deve-se verificar a transparência da solução. Quando corpos estrangeiros Se a substância ficar turva ou precipitar no vidro do frasco, o medicamento não pode ser utilizado.

A temperatura da insulina administrada deve estar à temperatura ambiente. A dose de insulina deve ser ajustada nos casos doenças infecciosas, com disfunção da glândula tireoide, doença de Addison, hipopituitarismo, insuficiência renal crônica e diabetes mellitus em pessoas com mais de 65 anos.

As causas da hipoglicemia podem ser: overdose de insulina, reposição de medicamentos, pular refeições, vômitos, diarreia, estresse físico; doenças que reduzem a necessidade de insulina (doenças renais e hepáticas avançadas, bem como hipofunção do córtex adrenal, glândula pituitária ou glândula tireóide), mudança no local da injeção (por exemplo, pele no abdômen, ombro, coxa), também como interação com outras drogas. É possível reduzir a concentração de glicose no sangue ao transferir um paciente da insulina animal para a insulina humana.

A transferência de um paciente para insulina humana deve sempre ser justificada do ponto de vista médico e realizada apenas sob a supervisão de um médico. A tendência de desenvolver hipoglicemia pode prejudicar a capacidade dos pacientes de Participação ativa V tráfego, bem como manutenção de máquinas e mecanismos.

Pacientes com diabetes mellitus podem aliviar a hipoglicemia leve autopercebida ingerindo açúcar ou comendo alimentos com alto teor carboidratos (recomenda-se ter sempre pelo menos 20 g de açúcar com você). É necessário informar o médico assistente sobre a hipoglicemia para decidir se são necessários ajustes no tratamento.

Quando tratado com insulina de ação curta, em casos isolados pode ocorrer diminuição ou aumento do volume de tecido adiposo (lipodistrofia) no local da injeção. Esses fenômenos podem ser amplamente evitados através de mudança permanente locais de injeção. Durante a gravidez, é necessário levar em consideração a diminuição (trimestre I) ou aumento (trimestres II-III) da necessidade de insulina. Durante e imediatamente após o parto, a necessidade de insulina pode diminuir drasticamente. Durante a lactação, é necessária monitorização diária durante vários meses (até que as necessidades de insulina se estabilizem).

Pacientes que recebem mais de 100 unidades de insulina por dia necessitam de internação hospitalar quando da troca do medicamento.

Cadastro Estadual medicação. Publicação oficial: em 2 volumes - M.: Conselho médico, 2009. - T.2, parte 1 - 568 pp.; Parte 2 - 560 segundos.

Interações com outros ingredientes ativos

Nomes comerciais

Nome	O valor do Índice Vyshkowski ®