Insulina humana - remédio eficaz, destinado ao tratamento de pacientes com o primeiro e o segundo tipo de diabetes mellitus. Este é um produto geneticamente modificado que é altamente solúvel em líquidos. Aprovado para uso mesmo durante a gravidez.

Actrapid, Humulin, Insuran.

DCI: Insulina humana semissintética solúvel.

ATX

Do que eles são feitos?

Pode ser obtido das seguintes maneiras:

• usando um tratamento reativo especial de insulina pura de porco;
• durante reações envolvendo cepas geneticamente modificadas de levedura ou coli, bactérias e coli.

Esta insulina é bifásica. É primeiro purificado e depois sintetizado em sua estrutura química final. A composição deste medicamento não é muito diferente do hormônio insulina pura não sintetizada. EM forma humana Alguns estabilizadores, agentes oxidantes e cepas bacterianas reativas foram adicionados.

A principal forma de liberação é uma solução injetável. 1 ml pode conter 40 ou 100 unidades de insulina.

efeito farmacológico

Este medicamento pertence às insulinas de ação curta. Um complexo receptor específico de insulina é formado na superfície das membranas de muitas células, que aparece após interagir diretamente com a superfície da membrana celular. A síntese de ciclooxigenase dentro das células do fígado e das estruturas gordurosas aumenta.

A insulina é capaz de penetrar diretamente nas células musculares. Nesse caso, todos os processos que ocorrem nas células são estimulados. A síntese das importantes enzimas hexoquinase e glicogênio sintetase também melhora.

A concentração de glicose na corrente sanguínea diminui devido à sua rápida distribuição dentro das células. Implementado boa absorção todos os tecidos do corpo. Os processos de glicogenogênese e lipogênese celular são estimulados. As estruturas proteicas são sintetizadas mais rapidamente. A taxa de produção necessária de glicose pelas células do fígado é significativamente reduzida devido a uma diminuição na degradação das fibras de glicogênio.

Farmacocinética

A taxa de absorção da insulina depende frequentemente da forma como a substância ativa é administrada. Muito é devido dose final, a concentração total de insulina na solução injetável e no local imediato da administração do medicamento. Está distribuído de forma desigual pelos tecidos. Através barreira protetora A insulina não consegue penetrar na placenta.

Pode ser parcialmente destruído pela insulinase específica diretamente no fígado. É eliminado do corpo principalmente por filtração renal. A meia-vida não excede 10 minutos. A quantidade máxima de insulina pura no sangue é observada dentro de uma hora após sua administração direta. O efeito pode durar até 5 horas.

Indicações para o uso de insulina humana

Existem diversas patologias para as quais a terapia está indicada:

• diabetes mellitus tipo 1 e 2;
• acidose diabética;
• coma cetoacidótico;
• diabetes mellitus durante a gravidez.

Se um paciente desenvolver um estado pré-comatoso, ele deverá ser hospitalizado. Se a saúde não melhorar, é realizada hemodiálise. Em todos os outros casos, quando não são observadas reações negativas concomitantes, o ativo terapia medicamentosa. A dosagem e a duração do tratamento são determinadas pelo médico assistente com base na gravidade da manifestação. sintomas clínicos doenças.

Contra-indicações

• hipoglicemia;
• intolerância individual ou hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Estas contra-indicações devem ser levadas em consideração antes de iniciar o tratamento.

Como tomar insulina humana

A dosagem e a via de administração direta são determinadas exclusivamente com base na média de açúcar no sangue com o estômago vazio e 2 horas após uma refeição. Além disso, a ingestão depende da gravidade do desenvolvimento da glicosúria.

Na maioria das vezes, a administração é subcutânea. Faça isso 15 minutos antes da refeição principal. Na cetoacidose aguda diabética ou coma, antes de qualquer intervenção cirúrgica, a insulina injetável é injetada em jato, sempre por via intravenosa ou no músculo glúteo.

Recomenda-se administrar o medicamento pelo menos 3 vezes ao dia. Para evitar a lipodistrofia aguda, não se pode injetar o medicamento constantemente no mesmo local. Então a degeneração da gordura subcutânea não é observada.

A dose diária média para adultos é de 40 unidades e para crianças é de 8 unidades. A taxa de administração é de 3 vezes ao dia. Se houver necessidade, você pode receber insulina até 5 vezes.

Efeitos colaterais da insulina humana

Quando usado, esses problemas geralmente surgem. reações adversas:

• manifestações alérgicas: urticária, edema de Quincke;
• falta de ar grave, queda acentuada da pressão arterial;
• hipoglicemia: aumento da sudorese, pele pálida, tremores e superexcitação, fome constante, aumento da frequência cardíaca, insônia, enxaqueca, irritabilidade e fadiga excessivas, visão e fala turvas, espasmos musculares faciais;
• coma hipoglicêmico;
• hiperglicemia e acidose: boca seca constante, perda repentina perda de apetite, vermelhidão da pele facial;
• perturbação da consciência;
• diminuição da visão;
• coceira e inchaço no local onde o medicamento foi administrado;
• pode ocorrer inchaço da face e dos membros e erro de refração.

Tais reações são temporárias e não requerem qualquer tratamento medicamentoso. Eles desaparecem gradualmente após a descontinuação do medicamento.

Impacto na capacidade de operar máquinas

Com a terapia com insulina, é possível comprometimento parcial de algumas reações psicomotoras e confusão óbvia. Portanto, é melhor evitar dirigir ou dirigir máquinas pesadas por conta própria.

Instruções Especiais

Antes de retirar a solução diretamente do frasco, deve-se verificar a transparência. Se aparecer algum sedimento, este medicamento não deve ser tomado.

A dose de insulina é ajustada para as seguintes patologias:

• doenças de natureza infecciosa;
• avarias glândula tireóide;
• Doença de Addison;
• hipopituitarismo;
• diabetes mellitus em idosos.

Freqüentemente se desenvolvem manifestações de hipoglicemia aguda. Todos eles podem ser desencadeados por overdose, substituição repentina de insulina de uma origem por insulina humana, jejum, além de diarréia, vômito e outros sintomas de intoxicação. Hipoglicemia grau leve pode ser aliviado tomando açúcar.

Se aparecerem os menores sinais de hipoglicemia, você deve consultar imediatamente um especialista. Em casos leves, ajustes de dosagem podem ajudar. Em mais situações difíceis terapia de desintoxicação sintomática deve ser usada. Raramente é necessária a descontinuação completa do medicamento ou terapia de reposição.

Deve-se lembrar que na área de injeção direta pode ocorrer degeneração do tecido adiposo subcutâneo. Mas isso pode ser evitado mudando o local da injeção.

Uso durante a gravidez e lactação

É importante controlar os níveis de açúcar no corpo da mulher grávida. No 1º trimestre, a necessidade de insulina pura diminui ligeiramente e no final do semestre aumenta.

Durante a amamentação, a mulher pode precisar de algum ajuste na dose de insulina e de uma dieta especial.

MP não tem efeitos mutagênicos ou geneticamente tóxicos no corpo.

Uso para insuficiência renal

Se o paciente apresentar alguma patologia renal, pode ser necessário ajuste da dose de insulina.

Use para disfunção hepática

Pessoas com patologias hepáticas devem tomar o medicamento com cautela. Às menores alterações nos testes hepáticos, recomenda-se ajustar a dosagem.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem podem ocorrer frequentemente:

• hipoglicemia - fraqueza, aumento da sudorese, palidez da pele, tremores nos membros, tremor na língua, sensação de fome;
• coma hipoglicêmico com síndrome convulsiva.

O tratamento é predominantemente sintomático. Grau leve A hipoglicemia pode diminuir após a ingestão de açúcar ou alimentos ricos em carboidratos.

Para aliviar os sinais de sobredosagem grave, é injetado glucagon puro. Em caso de desenvolvimento súbito de coma, até 100 ml de uma solução diluída de dextrose são injetados gota a gota até que o paciente gravemente doente saia do estado comatoso.

Interação com outras drogas

É estritamente proibido combinar uma solução de insulina sintetizada com outras soluções de injeção. O principal efeito hipoglicêmico só é potencializado quando usado em conjunto com certas sulfonamidas, inibidores da MAO e esteróides anabolizantes. Andrógenos, tetraciclinas, bromocriptina, etanol, piridoxina e alguns betabloqueadores também potencializam o efeito da droga.

O efeito hipoglicêmico é enfraquecido quando tomado com os principais hormônios tireoidianos, contraceptivos, glucagon, estrogênios, heparina, muitos simpaticomiméticos, alguns antidepressivos, antagonistas do cálcio, morfina e nicotina.

A insulina tem efeito ambíguo na absorção de glicose pelo betabloqueador, reserpina e pentamidina.

Compatibilidade com álcool

Tomar insulina não é compatível com o uso de bebidas alcoólicas. Os sinais de intoxicação aumentam e o efeito da droga é bastante reduzido.

Análogos

Existem vários análogos principais:

• Berlinsulina N Normal;
• CR diarápida;
• Insulid;
• Insulina Actrapid;
• Insuman Rápido;

Condições de dispensa na farmácia

A insulina humana só pode ser adquirida em farmácias especializadas.

Posso comprar sem receita?

Vendido de acordo com uma receita especial.

Preço

O custo depende da marcação da farmácia e da quantidade de frascos da embalagem. preço médio varia de 500 a 1.700 rublos.

Condições de armazenamento do medicamento

Armazenado a uma temperatura não superior a +25°C num local tão protegido quanto possível das crianças pequenas. É aconselhável evitar a luz solar direta nas garrafas.



É necessário garantir que a solução não perca a transparência e que não se formem sedimentos no fundo. Se isso acontecer, o medicamento não poderá mais ser usado.

Melhor antes da data

Uma garrafa aberta só pode ser armazenada por 30 dias. Após esse período, o medicamento é descartado.

Fabricante

Existem diversas organizações que produzem insulina humana:

• Sanofi (França);
• NovoNordisk (Dinamarca);
• EliLilly (EUA);
• JSC Pharmstandard (Rússia);
• JSC National Biotechnologies (Rússia).

Nome russo

Insulina solúvel [humana geneticamente modificada]

Nome latino da substância Insulina solúvel [humana geneticamente modificada]

Insulina solúvel ( gênero. Insulina solubil)

Grupo farmacológico da substância solúvel em insulina [humana geneticamente modificada]

Artigo clínico e farmacológico típico 1

Ação farmacêutica. Preparação de insulina de ação curta. Interagindo com um receptor específico na membrana celular externa, forma um complexo receptor de insulina. Ao aumentar a síntese de AMPc (nas células adiposas e nas células do fígado) ou penetrar diretamente na célula (músculos), o complexo receptor de insulina estimula processos intracelulares, incluindo. síntese de uma série de enzimas essenciais (hexoquinase, piruvato quinase, glicogênio sintetase, etc.). A diminuição da concentração de glicose no sangue se deve ao aumento do seu transporte intracelular, aumento da absorção e assimilação pelos tecidos, estimulação da lipogênese, glicogenogênese, síntese protéica, diminuição da taxa de produção de glicose pelo fígado (redução do glicogênio repartição), etc. Após a injeção subcutânea, o efeito ocorre dentro de 20-30 minutos, atinge um máximo após 1-3 horas e dura, dependendo da dose, 5-8 horas. A duração da ação do medicamento depende da dose , método, local de administração e possui características individuais significativas.

Farmacocinética. A integralidade da absorção depende do método de administração (s.c., i.m.), local da injeção (abdômen, coxa, nádegas), dose, concentração de insulina no medicamento, etc. Não penetra na barreira placentária e em leite materno. Destruído pela insulinase, principalmente no fígado e nos rins. T 1/2 - de vários a 10 minutos. Excretado pelos rins (30-80%).

Indicações. Diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus tipo 2: estágio de resistência aos hipoglicemiantes orais, resistência parcial aos hipoglicemiantes orais (terapia combinada); cetoacidose diabética, coma cetoacidótico e hiperosmolar; diabetes mellitus que ocorre durante a gravidez (se a dietoterapia for ineficaz); para uso intermitente em pacientes com diabetes mellitus no contexto de infecções acompanhadas de Temperatura alta; para o próximo operações cirúrgicas, lesões, parto, distúrbios metabólicos, antes de mudar para o tratamento com preparações de insulina de ação prolongada.

Contra-indicações. Hipersensibilidade, hipoglicemia.

Dosagem. A dose e via de administração do medicamento são determinadas individualmente em cada caso específico com base no nível de glicose no sangue antes das refeições e 1-2 horas após as refeições, bem como dependendo do grau de glicosúria e das características do curso de a doença.

O medicamento é administrado por via subcutânea, intramuscular, intravenosa, 15 a 30 minutos antes das refeições. Maioria maneira comum administração - s.c. No cetoacidose diabética, coma diabético, durante a intervenção cirúrgica - por via intravenosa e intramuscular.

Com a monoterapia, a frequência de administração é geralmente de 3 vezes ao dia (se necessário, até 5-6 vezes ao dia), o local da injeção é alterado a cada vez para evitar o desenvolvimento de lipodistrofia (atrofia ou hipertrofia do tecido adiposo subcutâneo).

A dose média diária é de 30-40 unidades, em crianças - 8 unidades, então em média dose diária- 0,5-1 UI/kg ou 30-40 UI 1-3 vezes ao dia, se necessário - 5-6 vezes ao dia. Com dose diária superior a 0,6 U/kg, a insulina deve ser administrada na forma de 2 ou mais injeções em várias áreas corpos. Pode ser combinado com insulinas de ação prolongada.

A solução de insulina é retirada do frasco perfurando a rolha de borracha com uma agulha de seringa estéril, limpa com etanol após remover a tampa de alumínio.

Efeito colateral. Reações alérgicas (urticária, angioedema - febre, falta de ar, diminuição da pressão arterial);

hipoglicemia (palidez pele, aumento da sudorese, transpiração, palpitações, tremor, fome, agitação, ansiedade, parestesia na boca, dor de cabeça, sonolência, insônia, medo, humor deprimido, irritabilidade, comportamento incomum, incerteza de movimentos, distúrbios da fala e da visão), coma hipoglicêmico;

hiperglicemia e acidose diabética (em doses baixas, omissão de injeção, não cumprimento da dieta alimentar, num contexto de febre e infecções): sonolência, sede, perda de apetite, rubor facial);

comprometimento da consciência (até o desenvolvimento de um estado pré-comatoso e comatoso);

distúrbios visuais transitórios (geralmente no início da terapia);

reações cruzadas imunológicas com insulina humana; aumento do título de anticorpos anti-insulina com posterior aumento da glicemia;

hiperemia, coceira e lipodistrofia (atrofia ou hipertrofia da gordura subcutânea) no local da injeção.

No início do tratamento - inchaço e erro refrativo (são temporários e desaparecem com a continuação do tratamento).

Overdose. Sintomas: hipoglicemia (fraqueza, suor “frio”, pele pálida, palpitações, tremores, nervosismo, fome, parestesia nas mãos, pernas, lábios, língua, dor de cabeça), coma hipoglicêmico, convulsões.

Tratamento: o paciente pode eliminar sozinho a hipoglicemia leve ingerindo açúcar ou alimentos ricos carboidratos de fácil digestão Comida.

O glucagon é administrado por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa solução hipertônica dextrose. Quando o coma hipoglicêmico se desenvolve, 20-40 ml (até 100 ml) de uma solução de dextrose a 40% são injetados por via intravenosa até que o paciente saia do estado comatoso.

Interação. Farmaceuticamente incompatível com soluções de outros medicamentos.

O efeito hipoglicêmico é potencializado por sulfonamidas (incluindo hipoglicemiantes orais, sulfonamidas), inibidores da MAO (incluindo furazolidona, procarbazina, selegilina), inibidores da anidrase carbônica, Inibidores da ECA, AINEs (incluindo salicilatos), esteróide anabolizante(incluindo estanozolol, oxandrolona, ​​​​metandrostenolona), andrógenos, bromocriptina, tetraciclinas, clofibrato, cetoconazol, mebendazol, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramina, medicamentos Li +, piridoxina, quinidina, quinina, cloroquinina, etanol.

O efeito hipoglicêmico é enfraquecido por glucagon, somatropina, corticosteróides, contraceptivos orais, estrogênios, diuréticos tiazídicos e de alça, BMCC, hormônios tireoidianos, heparina, sulfinpirazona, simpaticomiméticos, danazol, antidepressivos tricíclicos, clonidina, antagonistas de cálcio, diazóxido, morfina, maconha, nicotina , fenitoína , epinefrina, bloqueadores dos receptores de histamina H1.

Betabloqueadores, reserpina, octreotida e pentamidina podem aumentar e enfraquecer o efeito hipoglicêmico da insulina.

Instruções Especiais. Antes de retirar a insulina do frasco para injetáveis, deve-se verificar a transparência da solução. Quando corpos estrangeiros Se a substância ficar turva ou precipitar no vidro do frasco, o medicamento não pode ser utilizado.

A temperatura da insulina administrada deve estar à temperatura ambiente. A dose de insulina deve ser ajustada nos casos doenças infecciosas, com disfunção da glândula tireoide, doença de Addison, hipopituitarismo, insuficiência renal crônica e diabetes mellitus em pessoas com mais de 65 anos.

As causas da hipoglicemia podem ser: overdose de insulina, reposição de medicamentos, pular refeições, vômitos, diarreia, estresse físico; doenças que reduzem a necessidade de insulina (doenças renais e hepáticas avançadas, bem como hipofunção do córtex adrenal, glândula pituitária ou glândula tireóide), mudança no local da injeção (por exemplo, pele no abdômen, ombro, coxa), também como interação com outras drogas. É possível reduzir a concentração de glicose no sangue ao transferir um paciente da insulina animal para a insulina humana.

A transferência de um paciente para insulina humana deve sempre ser justificada do ponto de vista médico e realizada apenas sob a supervisão de um médico. A tendência de desenvolver hipoglicemia pode prejudicar a capacidade dos pacientes de Participação ativa V tráfego, bem como manutenção de máquinas e mecanismos.

Pacientes com diabetes mellitus podem aliviar a hipoglicemia leve autopercebida ingerindo açúcar ou comendo alimentos com alto teor carboidratos (recomenda-se ter sempre pelo menos 20 g de açúcar com você). É necessário informar o médico assistente sobre a hipoglicemia para decidir se são necessários ajustes no tratamento.

Quando tratado com insulina de ação curta, em casos isolados pode ocorrer diminuição ou aumento do volume de tecido adiposo (lipodistrofia) no local da injeção. Esses fenômenos em em grande medida pode ser evitado por mudança permanente locais de injeção. Durante a gravidez, é necessário levar em consideração a diminuição (trimestre I) ou aumento (trimestres II-III) da necessidade de insulina. Durante e imediatamente após o parto, a necessidade de insulina pode diminuir drasticamente. Durante a lactação, é necessária monitorização diária durante vários meses (até que as necessidades de insulina se estabilizem).

Pacientes que recebem mais de 100 unidades de insulina por dia necessitam de internação hospitalar quando da troca do medicamento.

Cadastro Estadual medicação. Publicação oficial: em 2 volumes - M.: Conselho médico, 2009. - T.2, parte 1 - 568 pp.; Parte 2 - 560 segundos.

Interações com outros ingredientes ativos

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Após a obtenção de insulinas altamente purificadas, surgiu a questão sobre a imunogenicidade das insulinas genéricas. No processo de aplicação de métodos para determinar a quantidade de insulina no sangue, foram descobertos anticorpos contra a insulina. Estudos descobriram que pacientes que usavam insulina combinada bovina/suína tinham grande quantidade anticorpos do que quando se usa apenas insulina suína.

Esses anticorpos podem se ligar à insulina, o que pode causar resistência à insulina e, quando a insulina é liberada espontaneamente, hipoglicemia desmotivada. Chegou a hora de substituir a insulina bovina pela carne de porco, mas pacientes em alguns países recusaram-se a usar insulina de porco por razões religiosas.

Este problema tornou-se a base para o desenvolvimento das “insulinas humanas”. Desde 1963, a era das “insulinas humanas” começou depois que Mirsky e seus colegas extraíram insulina do pâncreas de um cadáver humano, e desde 1974, após a descoberta síntese química a partir de aminoácidos, tornou-se possível sintetizar completamente quimicamente a molécula de insulina humana.
Em 1979-1981 A tecnologia biossintética do DNA e uma rota semissintética para a produção de insulina foram desenvolvidas pela substituição enzimática de um aminoácido na molécula (Marcussen). A insulina humana semissintética foi produzida a partir de carne de porco; seu nome correto é insulina de porco enzimaticamente modificada. Atualmente raramente usado.

A sequência de aminoácidos na molécula da insulina suína e humana é idêntica, com exceção do aminoácido final da cadeia B: na insulina suína - alanina, na insulina humana - treonina. O método semissintético é a clivagem catalítica da alanina e sua substituição por treonina. Na última década, o método semissintético de produção de insulina foi praticamente substituído pelo método biossintético. O método biossintético (engenharia genética) para a produção de insulina humana é o processo de alteração da informação hereditária codificada de microrganismos vivos para a síntese de proteínas estranhas.
A insulina humana biossintética é produzida usando tecnologia de DNA recombinante.

Existem dois métodos principais.
1. Síntese separada usando bactérias geneticamente modificadas.
2. A partir de pró-insulina sintetizada por uma bactéria geneticamente modificada.

Fenol ou metacresol é usado como conservante para preservar o estado antimicrobiano das insulinas para insulinas curtas e isofanas, e parabeno (para-hidroxibenzoato de metila) para insulinas do tipo Lente. Dependendo da natureza do diabetes, a terapia com insulina é indicada para aproximadamente 30-35% dos pacientes. Estes são pacientes com diabetes tipo 1, que representam até 10-15% de todos os pacientes com diabetes, bem como pacientes com diabetes tipo 2 do subtipo que requer insulina, que representam 15-25% de todos os pacientes com diabetes tipo 2 diabetes.
A terapia com insulina hoje continua sendo o único método patogenético que salva vidas e capacidade de trabalho em pacientes com diabetes tipo 1.

Portanto, a insulinoterapia permanece por toda a vida, o que naturalmente gera certas dificuldades ao paciente pela necessidade de manutenção do quadro metabolismo de carboidratos, próximo ao de uma pessoa saudável. Não há alternativa ao subcutâneo Terapia de reposição insulina, embora seja apenas uma imitação ação fisiológica insulina. Em condições normais, a insulina entra diretamente no sistema da veia porta, depois no fígado, onde metade é inativada, o restante vai para a periferia. Tudo isso acontece tão rapidamente que os níveis glicêmicos podem ser mantidos dentro de limites bastante estreitos, mesmo depois de comer. Um caminho diferente é observado para a insulina injetada por via subcutânea: ela entra na corrente sanguínea com atraso e principalmente no fígado, após o que a concentração de insulina no sangue muito tempo permanece não fisiologicamente elevado. Mas a estratégia e as táticas modernas de terapia com insulina tornam possível tornar o estilo de vida dos pacientes com diabetes tipo I muito próximo do normal. Isto só pode ser conseguido através da educação dos pacientes com diabetes.

A necessidade de programas educacionais em diabetes é reconhecida há muito tempo. Já em 1925, um dos pioneiros da insulinoterapia, E. Joslin, ensinou aos pacientes o que considerava o principal para o sucesso do tratamento: a determinação da glicosúria três vezes ao dia e a alteração da dose de insulina com base nos dados obtidos. Necessidade tratamento hospitalar raramente surgia. Mas com o advento das preparações de insulina de ação prolongada, o desenvolvimento da terapia com insulina tomou um caminho diferente. Os pacientes foram proibidos de alterar a dose de insulina de forma independente, administraram insulina de ação prolongada apenas uma vez ao dia e por muitos anos tiveram que esquecer nutrição normal, entrar em acordo com risco aumentado hipoglicemia e a necessidade hospitalizações frequentes.

No início dos anos 80, os diabetologistas tinham preparações de insulina altamente purificadas, insulina humana, meios melhorados para administrar insulina (descartável seringas de insulina e seringas de caneta), métodos de análise expressa de glicemia e glicosúria por meio de tiras de teste. Contrariamente às expectativas, a sua utilização por si só não levou a uma diminuição do número complicações tardias diabetes e melhora persistente na compensação do metabolismo de carboidratos. De acordo com a conclusão unânime dos especialistas, era necessário nova abordagem, o que permitiria gerir eficazmente este complexo doença crônica envolvendo o próprio paciente no controle ativo do diabetes e no seu tratamento. Atualmente, o termo “educação terapêutica” é oficialmente reconhecido pela Organização Mundial da Saúde e é parte essencial do tratamento de qualquer tipo de diabetes. Para pacientes com diabetes tipo 1, isso significa, antes de tudo, que o paciente deve se tornar um insulinoterapeuta competente.

Objetivos da terapia com insulina em pacientes com diabetes tipo 1:
1) normalizar o metabolismo da glicose (idealmente - normalizar o nível de glicose no sangue em jejum, prevenir seu aumento excessivo, hiperglicemia, glicosúria e hipoglicemia após comer; satisfatório - alcançar a eliminação dos sintomas clínicos de diabetes, cetose, hiperglicemia excessiva, pronunciada, de ocorrência frequente ou não diagnosticada hipoglicemia);
2) otimizar a dieta e manter o peso corporal normal do paciente;
3) normalizar o metabolismo da gordura (de acordo com indicadores Colesterol total, L ADL, L PVP, triglicerídeos, no soro sanguíneo);
4) melhorar a qualidade de vida e alcançar um estilo de vida normal e livre para o paciente;
5) prevenir o desenvolvimento ou minimizar complicações vasculares e neurológicas do diabetes.

Ideal níveis hormonais- esta é a base para o pleno desenvolvimento corpo humano. Um dos principais hormônios do corpo humano é a insulina. Sua deficiência ou excesso leva a consequências negativas. Diabetes mellitus e hipoglicemia são os dois extremos que se tornam companheiros desagradáveis ​​constantes do corpo humano, que ignora informações sobre o que é a insulina e qual deveria ser seu nível.

Insulina hormonal

A honra de criar os primeiros trabalhos que abriram caminho para a descoberta do hormônio pertence ao cientista russo Leonid Sobolev, que em 1900 propôs usar o pâncreas para obter um antidiabético e deu o conceito do que é a insulina. Mais de 20 anos foram gastos em pesquisas adicionais e, depois de 1923, começou a produção industrial de insulina. Hoje o hormônio é bem estudado pela ciência. Participa dos processos de degradação dos carboidratos, sendo responsável pelo metabolismo e pela síntese de gorduras.

Qual órgão produz insulina?

O órgão produtor de insulina é o pâncreas, onde estão localizados conglomerados de células B, conhecidos no mundo científico como ilhotas de Lawrence ou ilhotas pancreáticas. A massa específica das células é pequena e representa apenas 3% da massa total do pâncreas. A insulina é produzida pelas células beta; o hormônio tem um subtipo chamado pró-insulina.

Qual é o subtipo de insulina não é completamente conhecido. O próprio hormônio, antes de assumir sua forma final, entra no complexo celular de Golgi, onde é refinado até o estado de um hormônio completo. O processo é concluído quando o hormônio é colocado em grânulos especiais do pâncreas, onde é armazenado até que a pessoa coma. O recurso de células B é limitado e se esgota rapidamente quando uma pessoa abusa de alimentos com carboidratos simples, que é a causa do desenvolvimento do diabetes mellitus.

Ação

Qual é o hormônio insulina? o regulador mais importante metabolismo. Sem ele, a glicose que entra no corpo com os alimentos não conseguirá entrar na célula. O hormônio aumenta a permeabilidade membranas celulares, como resultado da absorção da glicose pelo corpo celular. Ao mesmo tempo, o hormônio promove a conversão da glicose em glicogênio, um polissacarídeo que contém uma reserva de energia que é utilizada pelo corpo humano conforme a necessidade.

Funções

As funções da insulina são diversas. Garante o funcionamento das células musculares, influenciando os processos de proteínas e metabolismo lento. O hormônio desempenha o papel de informante do cérebro, que, segundo dados do receptor, determina a necessidade de carboidratos rápidos: se houver muito, o cérebro conclui que as células estão morrendo de fome e é preciso criar reservas. O efeito da insulina no corpo:

1. Previne a quebra de aminoácidos importantes em açúcares simples.
2. Melhora a síntese de proteínas - a base da vida.
3. Impede a quebra das proteínas dos músculos, evita a atrofia muscular - efeito anabólico.
4. Limita a acumulação de corpos cetónicos, cuja quantidade excessiva é fatal para os seres humanos.
5. Promove o transporte de íons potássio e magnésio.

O papel da insulina no corpo humano

A deficiência do hormônio está associada a uma doença chamada diabetes mellitus. Aqueles que sofrem desta doença são forçados a injetar regularmente doses adicionais de insulina no sangue. O outro extremo é o excesso do hormônio, a hipoglicemia. Esta doença leva ao aumento pressão arterial e uma diminuição na elasticidade dos vasos sanguíneos. O aumento da secreção de insulina é potencializado pelo hormônio glucagon, produzido pelas células alfa das ilhotas de Langerhans no pâncreas.

Tecidos dependentes de insulina

A insulina estimula a produção de proteína muscular, sem a qual músculo incapaz de se desenvolver. A formação de tecido adiposo, que normalmente desempenha funções vitais funções importantes, impossível sem o hormônio. Pacientes com diabetes avançado enfrentam cetoacidose, uma forma de distúrbio metabólico em que ocorre fome intracelular por choque.

Níveis de insulina no sangue

As funções da insulina incluem manter a quantidade necessária de glicose no sangue, regular o metabolismo de gorduras e proteínas, transformar nutrientes antes massa muscular. No nível normal substâncias ocorre o seguinte:

• síntese de proteínas para construir músculos;
• o equilíbrio do metabolismo e do catabolismo é mantido;
• estimula a síntese de glicogênio, que aumenta a resistência e a regeneração das células musculares;
• Aminoácidos, glicose e potássio entram nas células.



Norma

A concentração de insulina é medida em µU/ml (uma unidade é considerada 0,04082 mg substância cristalina). Pessoas saudáveis têm um indicador igual a 3-25 dessas unidades. Para crianças, é permitida uma redução para 3-20 µU/ml. Nas gestantes a norma é diferente - 6-27 µU/ml; nos idosos com mais de 60 anos esse valor é de 6-35. Uma mudança na norma indica a presença doença seria.

Elevado

Excesso de longo prazo indicadores normais riscos de insulina irreversíveis alterações patológicas. Essa condição ocorre devido à queda nos níveis de açúcar. Você pode entender que a concentração de insulina é excedida pelos seguintes sinais: tremores, sudorese, taquicardia, ataques repentinos fome, náusea, desmaio, coma. Os seguintes indicadores influenciam o aumento dos níveis hormonais:

• atividade física intensa;
• estresse crônico;
• doenças do fígado e do pâncreas;
• obesidade;
• resistência celular prejudicada aos carboidratos;
• síndrome dos ovários policísticos;
• insuficiência da glândula pituitária;
• câncer e tumores benignos glândulas supra-renais

Reduzido

Uma diminuição na concentração de insulina ocorre devido ao estresse, intenso atividade física, exaustão nervosa, consumo diário grande quantidade carboidratos refinados. A falta de insulina bloqueia o fluxo de glicose, aumentando sua concentração. Como resultado, parece sede extrema, ansiedade, ataques repentinos de fome, irritabilidade, micção frequente. Devido aos sintomas semelhantes de insulina baixa e alta, o diagnóstico é feito por meio de exames especiais.

De que é feita a insulina para diabéticos?

A questão das matérias-primas para a produção do hormônio preocupa muitos pacientes. A insulina no corpo humano é produzida pelo pâncreas e é obtida artificialmente os seguintes tipos:

1. Carne suína ou bovina - origem animal. Pâncreas animais são usados ​​para produção. O preparo da carne suína crua contém pró-insulina, que não pode ser separada; torna-se fonte Reações alérgicas.
2. Carne de porco biossintética ou modificada - um medicamento semissintético é obtido pela substituição de aminoácidos. Entre as vantagens estão a compatibilidade com o corpo humano e a ausência de alergias. Desvantagens - escassez de matéria-prima, complexidade de trabalho, Preço Alto.
3. Recombinante geneticamente modificado - também chamada de “insulina humana” porque é completamente idêntica ao hormônio natural. A substância é produzida por enzimas de cepas de leveduras e E. coli geneticamente modificadas.



Instruções para usar insulina

As funções da insulina são muito importantes para o corpo humano. Se você é diabético, tem encaminhamento médico e receita médica, que dá o remédio gratuitamente em farmácias ou hospitais. Em caso de necessidade urgente, pode ser adquirido sem receita, mas a posologia deve ser observada. Para evitar overdose, leia as instruções de uso da insulina.

Indicações de uso

De acordo com as instruções que acompanham cada embalagem da insulina, as indicações para seu uso são diabetes mellitus tipo 1 (também chamado de dependente de insulina) e em alguns casos diabetes mellitus tipo 2 (não dependente de insulina). Tais fatores incluem intolerância a hipoglicemiantes orais e desenvolvimento de cetose.

Administração de insulina

O médico prescreve o medicamento após diagnóstico e exames de sangue. Para tratar o diabetes mellitus, são utilizados medicamentos de diferentes durações de ação: curta e longa. A escolha depende da gravidade da doença, do estado do paciente e da velocidade de início de ação do medicamento:

1. O medicamento de ação curta destina-se a administração subcutânea, intravenosa ou injeção intramuscular. Tem um efeito rápido e de curto prazo na redução do açúcar; é administrado 15-20 minutos antes das refeições, várias vezes ao dia. O efeito ocorre após meia hora, no máximo - após duas horas, no total dura cerca de seis horas.
2. Ação prolongada ou prolongada - tem efeito que dura de 10 a 36 horas, permitindo reduzir o número diário de injeções. As suspensões são administradas por via intramuscular ou subcutânea, mas não por via intravenosa.

Para facilitar a administração e adesão à dosagem, são utilizadas seringas. Uma divisão corresponde a um certo número de unidades. Regras para terapia com insulina:

• guardar os medicamentos na geladeira, e aqueles iniciados em temperatura ambiente; aquecer o medicamento antes de administrar, pois o frio tem efeito mais fraco;
• é melhor injetar um hormônio de ação curta sob a pele do abdômen - injetado na coxa ou acima da nádega atua mais lentamente, pior ainda - no ombro;
• um medicamento de ação prolongada é injetado no lado esquerdo ou coxa direita;
• administre cada injeção numa zona diferente;
• ao aplicar injeções de insulina, cubra toda a área do corpo - assim você evita dores e compactação;
• do lugar última injeção recuar pelo menos 2 cm;
• não trate a pele com álcool, pois isso destrói a insulina;
• se o líquido escorrer, a agulha foi inserida incorretamente - você precisa segurá-la em um ângulo de 45 a 60 graus.



Efeitos colaterais

Quando os medicamentos são administrados por via subcutânea, pode ocorrer lipodistrofia no local da injeção. Muito raramente, mas ocorrem reações alérgicas. Caso ocorram, é necessária terapia sintomática e reposição do medicamento. As contra-indicações de uso são:

• hepatite aguda, cirrose hepática, icterícia, pancreatite;
• nefrite, doença de urolitíase;
• defeitos cardíacos descompensados.

Preço da insulina

O custo da insulina depende do tipo de fabricante, tipo de medicamento (curto/longo período de ação, matéria-prima) e volume da embalagem. O preço de 50 ml do medicamento Insulinum é de aproximadamente 150 rublos em Moscou e São Petersburgo. Insuman com seringa tipo caneta custa 1.200, a suspensão Protafan tem um preço de cerca de 930 rublos. O custo da insulina também é afetado pelo nível da farmácia.

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A insulina é vital medicamento, fez uma verdadeira revolução na vida de muitas pessoas que sofrem de diabetes.

Em toda a história da medicina e da farmácia do século XX, é possível destacar, talvez, apenas um grupo de medicamentos de mesma importância - os antibióticos. Eles, como a insulina, entraram rapidamente na medicina e ajudaram a salvar muitas vidas humanas.

Dia do Diabetes é comemorado por iniciativa da Organização Mundial Cuidados de saúde todos os anos, começando em 1991, no aniversário do fisiologista canadense F. Banting, que descobriu o hormônio insulina junto com J. J. McLeod. Vejamos como esse hormônio é obtido e produzido.

Como as preparações de insulina diferem umas das outras?

1. Grau de purificação.
2. A fonte de produção é insulina suína, bovina ou humana.
3. Os componentes adicionais incluídos na solução medicamentosa são conservantes, prolongadores de ação e outros.
4. Concentração.
5. pH da solução.
6. Possibilidade de misturar medicamentos de ação curta e de ação prolongada.

A insulina é um hormônio produzido por células especiais do pâncreas. É uma proteína de cadeia dupla contendo 51 aminoácidos.

Cerca de 6 bilhões de unidades de insulina são consumidas anualmente no mundo (1 unidade equivale a 42 mcg da substância). A produção de insulina é de alta tecnologia e é realizada apenas por métodos industriais.

Fontes de insulina

Atualmente, dependendo da fonte de produção, são isoladas as preparações de insulina suína e de insulina humana.

A insulina suína agora tem um alto grau de purificação, tem um bom efeito hipoglicemiante e praticamente não há reações alérgicas a ela.

As preparações de insulina humana cumprem integralmente estrutura química hormônio humano. Geralmente são produzidos por biossíntese usando tecnologias de engenharia genética.

Grandes empresas manufatureiras utilizam métodos de produção que garantem que seus produtos atendam a todos os padrões de qualidade. Não houve diferenças significativas na ação da insulina monocomponente humana e suína (ou seja, altamente purificada), em relação à sistema imunológico, de acordo com muitos estudos, a diferença é mínima.

Componentes auxiliares utilizados na produção de insulina

O frasco com o medicamento contém uma solução contendo não apenas o próprio hormônio insulina, mas também outros compostos. Cada um deles desempenha sua função específica:

• prolongamento do efeito da droga;
• desinfecção da solução;
• a presença de propriedades tampão da solução e manutenção de um pH neutro (equilíbrio ácido-base).

Prolongando a ação da insulina

Para criar insulina de ação prolongada, um dos dois compostos é adicionado a uma solução de insulina regular: zinco ou protamina. Dependendo disso, todas as insulinas podem ser divididas em dois grupos:

• insulinas protamina – protafan, insulina basal, NPH, humulina N;
• insulinas de zinco – suspensão de insulina-zinco mono-tard, lenta, humulina-zinco.

A protamina é uma proteína, mas reações adversas como alergias a ela são muito raras.

Para criar um ambiente de solução neutra, um tampão fosfato é adicionado a ele. Deve-se lembrar que é estritamente proibido combinar insulina contendo fosfatos com suspensão de insulina-zinco (IZS), uma vez que o fosfato de zinco precipita e o efeito da insulina de zinco é encurtado da forma mais imprevisível.

Componentes desinfetantes

Alguns dos compostos que, segundo critérios farmacotecnológicos, já deveriam estar incluídos no medicamento, têm efeito desinfetante. Estes incluem cresol e fenol (ambos têm um odor específico), bem como parabenzoato de metila (metilparabeno), que não tem odor.

A introdução de qualquer um desses conservantes provoca o odor específico de algumas preparações de insulina. Todos os conservantes nas quantidades em que são encontrados nas preparações de insulina não têm nenhum efeito negativo.

As insulinas protamina geralmente contêm cresol ou fenol. O fenol não pode ser adicionado às soluções ICS porque altera propriedades físicas partículas hormonais. Esses medicamentos incluem metilparabeno. Os íons de zinco em solução também têm efeito antimicrobiano.

Graças a esta proteção antibacteriana em vários estágios com a ajuda de conservantes, o desenvolvimento de possíveis complicações, cuja causa pode ser contaminação bacteriana quando uma agulha é inserida repetidamente em um frasco com uma solução.

Devido à presença de tal mecanismo de proteção, o paciente pode utilizar injeções subcutâneas a mesma seringa por 5 a 7 dias (desde que seja o único a usar a seringa). Além disso, os conservantes permitem não usar álcool para tratar a pele antes da injeção, mas apenas se o paciente se injetar com uma seringa com agulha fina (insulina).

Calibração de seringas de insulina

Nas primeiras preparações de insulina, um ml de solução continha apenas uma unidade do hormônio. Mais tarde a concentração foi aumentada. O máximo de as preparações de insulina em frascos usados ​​​​na Rússia contêm 40 unidades em 1 ml de solução. Os frascos são geralmente marcados com o símbolo U-40 ou 40 unidades/ml.

Para uso generalizado, destinam-se especificamente a essa insulina e são calibrados de acordo com ao seguinte princípio: quando uma pessoa tira 0,5 ml de solução com uma seringa, ela ganha 20 unidades, 0,35 ml corresponde a 10 unidades e assim por diante.

Cada marca na seringa equivale a um determinado volume, e o paciente já sabe quantas unidades esse volume contém. Assim, a calibração das seringas é uma calibração de acordo com o volume do medicamento, destinada ao uso da insulina U-40. 4 unidades de insulina estão contidas em 0,1 ml, 6 unidades em 0,15 ml do medicamento e assim sucessivamente até 40 unidades, que correspondem a 1 ml de solução.

Em alguns países, é utilizada insulina, da qual 1 ml contém 100 unidades (U-100). Para esses medicamentos, são produzidas seringas especiais de insulina, semelhantes às discutidas acima, mas com calibração diferente.

Leva em consideração exatamente essa concentração (é 2,5 vezes maior que o padrão). Nesse caso, a dose de insulina para o paciente permanece naturalmente a mesma, pois satisfaz a necessidade do organismo de quantidade específica insulina.

Ou seja, se o paciente já usava o medicamento U-40 e injetava 40 unidades do hormônio por dia, ele deveria receber as mesmas 40 unidades ao injetar a insulina U-100, mas administrá-la em quantidade 2,5 vezes menor. Ou seja, as mesmas 40 unidades estarão contidas em 0,4 ml de solução.

Infelizmente, nem todos os médicos, especialmente aqueles com diabetes, sabem disso. As primeiras dificuldades começaram quando alguns pacientes passaram a usar injetores de insulina (seringas-caneta), que utilizam penfills (cartuchos especiais) contendo insulina U-40.

Se você encher essa seringa com uma solução rotulada como U-100, por exemplo, até o nível de 20 unidades (ou seja, 0,5 ml), esse volume conterá até 50 unidades do medicamento.

A cada vez, enchendo seringas normais com insulina U-100 e observando os pontos de corte da unidade, a pessoa tomará uma dose 2,5 vezes maior que a mostrada nesta marca. Se nem o médico nem o paciente perceberem esse erro em tempo hábil, existe uma grande probabilidade de desenvolver hipoglicemia grave devido a uma overdose constante do medicamento, o que costuma acontecer na prática.

Por outro lado, às vezes existem seringas de insulina calibradas especificamente para o medicamento U-100. Se essa seringa for preenchida por engano com a solução usual de U-40, a dose de insulina na seringa será 2,5 vezes menor do que aquela escrita perto da marca correspondente na seringa.

Como resultado, pode ocorrer um aumento aparentemente inexplicável da glicose no sangue. Na verdade, é claro, tudo é bastante lógico - para cada concentração do medicamento é necessário usar uma seringa adequada.

Em alguns países, como a Suíça, houve um plano cuidadosamente elaborado segundo o qual foi realizada uma transição competente para preparações de insulina rotuladas como U-100. Mas isso exige um contacto próximo de todas as partes interessadas: médicos de diversas especialidades, pacientes, enfermeiros de quaisquer departamentos, farmacêuticos, fabricantes, autoridades.

Em nosso país é muito difícil fazer com que todos os pacientes passem a usar apenas insulina U-100, pois isso provavelmente levará a um aumento no número de erros na determinação da dose.

Uso combinado de insulinas de ação curta e de ação prolongada

EM Medicina moderna O tratamento do diabetes mellitus, principalmente do tipo 1, geralmente ocorre com a combinação de dois tipos de insulina - de ação curta e de ação prolongada.

Seria muito mais conveniente para os pacientes se os medicamentos com de diferentes durações as ações poderiam ser combinadas em uma seringa e administradas simultaneamente para evitar dupla punção da pele.

Muitos médicos não sabem o que determina a possibilidade de misturar diferentes insulinas. Isto se baseia na compatibilidade química e galênica (determinada pela composição) das insulinas de ação prolongada e de ação curta.

É muito importante que ao misturar dois tipos de medicamentos, o rápido início de ação da insulina de ação curta não seja prolongado ou desapareça.

Foi comprovado que um medicamento de ação curta pode ser combinado em uma injeção com insulina protamina, e o início da insulina de ação curta não é retardado porque a insulina solúvel não se liga à protamina.

Nesse caso, o fabricante do medicamento não importa. Por exemplo, pode ser combinado com humulina N ou protafano. Além disso, podem ser armazenadas misturas destes medicamentos.

No que diz respeito às preparações de zinco-insulina, há muito que se estabeleceu que a suspensão de insulina-zinco (cristalina) não pode ser combinada com insulina de acção curta, uma vez que se liga ao excesso de iões de zinco e se transforma em insulina de acção prolongada, por vezes parcialmente.

Alguns pacientes injetam primeiro um medicamento de ação curta e, em seguida, sem retirar a agulha sob a pele, mudam ligeiramente sua direção e injetam insulina de zinco através dela.

Muito pouca pesquisa foi feita usando esta via de administração. pesquisa científica, portanto, não podemos excluir o fato de que em alguns casos, com este método de injeção, um complexo de insulina-zinco e um medicamento de ação curta podem se formar sob a pele, o que leva à absorção prejudicada deste último.

Portanto, é melhor administrar insulina de ação curta completamente separada da insulina de zinco, fazer duas injeções separadas em áreas da pele localizadas a uma distância de pelo menos 1 cm uma da outra. Isso não é conveniente, o que não pode ser dito sobre a dose padrão.

Insulinas combinadas

Agora indústria farmacêutica são emitidos drogas combinadas contendo insulina de ação curta juntamente com insulina protamina em uma quantidade estritamente definida percentagem. Esses medicamentos incluem:

• mixtarde,
• actrafan,
• insuman com.

As combinações mais eficazes são aquelas em que a proporção de insulina de ação curta e prolongada é de 30:70 ou 25:75. Essa proporção está sempre indicada nas instruções de uso de cada medicamento específico.

Esses medicamentos são mais adequados para pessoas que seguem uma dieta constante, fazem dieta regular Atividade motora. Por exemplo, são frequentemente utilizados por pacientes idosos com diabetes tipo 2.

As insulinas combinadas não são adequadas para a chamada terapia insulínica “flexível”, quando há necessidade de alterar constantemente a dosagem da insulina de ação curta.

Por exemplo, isso deve ser feito ao alterar a quantidade de carboidratos nos alimentos, reduzindo ou aumentando atividade física etc. Nesse caso, a dose de insulina basal (ação prolongada) permanece praticamente inalterada.