Se uma pessoa não consegue dormir tranquilamente à noite, isso afetará a qualidade de vida. Além disso, a observação do despertar sistemático à noite leva ao desenvolvimento de uma doença - a insônia. É por isso que, para combater manifestações características condição semelhante e use um comprimido para dormir forte.

Mas este remédio também tem consequências e por isso é importante coordenar a sua consulta com o seu médico. A principal consequência após o consumo é a morte. Diante disso, vale a pena fazer todo o possível para ajudar a evitar efeitos colaterais.

Mecanismo de ação das pílulas para dormir

Remédio para adormecer instantaneamente - medida adicional, com a ajuda da qual ocorre o sono profundo. No entanto, eles não podem ser usados ​​para curar nenhuma doença. A droga também pode causar uma série de consequências indesejáveis.

Importante! Não é recomendado o uso de pílulas para dormir muito tempo. Tudo depende caracteristicas individuais corpo, mas permitido - não mais que 15 dias. Eles influenciam a consciência de uma pessoa, após o que esta mergulha na terra dos sonhos.

Ao longo da prática médica, o mais complicações perigosas: trauma e asfixia, que se manifestaram imediatamente após o consumo. Isso é fácil de explicar - fatores externos eram ineficazes antes do medicamento. Em um sonho, uma pessoa adormeceu sem possibilidade de acordar, ficou com hematomas e ficou presa na roupa de cama.

A maioria dessas pílulas para dormir é viciante. Posteriormente, é impossível adormecer sozinho, pois são necessários comprimidos para dormir. Como resultado, é necessário recorrer à tomada de medicamentos adicionais. Existem grupos de pessoas para os quais são mais eficazes: idosos, pessoas de meia-idade, categorias separadas Com forma grave doenças. Para os jovens, o uso não é necessário, pois o corpo aguenta sem ajuda externa.

Características de escolha de pílulas para dormir

Todos os medicamentos são classificados como de reação rápida e lenta. Se você usar os primeiros, virá o relaxamento, depois o descanso, que não demorará muito. Mas este último não pode ser recomendado para idosos.

Importante! Todos os tranquilizantes são divididos em fortes, médios e leves. Os fundos são prescritos tendo em conta os critérios mais importantes. Porém, o melhor é procurar ajuda de um especialista, pois existe a possibilidade de danos à saúde.

Abordagem individual para seleção de medicamentos

Dependendo das características individuais do corpo, vale a pena avançar no processo de seleção. Variedades de pílulas para dormir permitem que quase qualquer pessoa as compre. Os produtos em ampolas e comprimidos provaram ser eficazes.

Também um fator importante é o preço e o princípio de operação. Para categorias diferentes as pessoas existem análogos mais baratos e mais caros. São vendidos em farmácias, mas se necessário também podem ser adquiridos online.

Para alta eficiência, é importante perguntar sobre isso em sites e fóruns médicos. A partir das avaliações, é fácil descobrir todos os aspectos interessantes da obtenção de fundos. No entanto dosagem correta Somente um médico pode prescrever, portanto não há necessidade de agravar ainda mais a situação com a automedicação.

Revisão de remédios eficazes

As medidas terapêuticas para eliminar a insônia envolvem efeitos e uso não medicamentoso medicação. O último método inclui certos comprimidos para dormir e medicamentos de venda livre.

Existem 5 pílulas para dormir mais fortes que são usadas para eliminar os sinais característicos da doença:

1. Anti-histamínicos.

Todos eles são eficazes à sua maneira. Mas você deve ter cuidado ao tomá-lo, pois os efeitos colaterais são comuns. Para prevenir complicações, é importante coordenar o uso de soníferos com o seu médico, bem como seguir as recomendações prescritas. Além disso, eles são usados ​​quando há necessidade urgente.

Os tranquilizantes deste grupo não podem afetar fundamentalmente os receptores. Na verdade, é por isso que o efeito se manifesta mais claramente. O resto que vem depois de tomar pílulas para dormir tem efeito semelhante drogas narcóticas. Um representante popular do grupo é chamado Fenobarbital. As propriedades da droga são as seguintes:

• A substância é inodora, o sabor é fraco: ligeiramente amargo.
• Difere na duração de ação, pois com isso o paciente dormirá cerca de 8 horas.
• Ajuda a lidar com problemas graves: convulsões, ansiedade.
• A principal desvantagem é observada ao acordar. Consiste em diminuição da atividade, apatia, sonolência, mal-estar e baixa concentração.
• Quando tomado diariamente por muito tempo, é possível a dependência e o vício da droga.

O uso de barbitúricos pode causar sérios problemas de saúde. Um medicamento comumente usado neste grupo causa tontura, dor de cabeça, hipertensão, náusea e reflexo de vômito. A recepção de mais é deplorável. Afinal, pode afetar os sistemas respiratório e vascular.

O resultado eficaz de um comprimido para dormir depende da dosagem. Em quantidades moderadas, os benzodiazepínicos têm efeito benéfico: reduzir a ansiedade. Para que o efeito narcótico ocorra, ele deve ser consumido em concentrações mais elevadas.

Quase todos os hipnóticos deste grupo afetam a qualidade do sono, alterando os 2 a 4 estágios do adormecimento lento. Ao mesmo tempo, às vezes há complicações graves. Embora ocorram raramente, eles ainda acontecem:

1. Um potente benzodiazepínico tem um efeito negativo no sistema respiratório. É por isso que, se forem detectados sinais de doença pulmonar extensa em um paciente, eles não são utilizados.
2. A sua utilização não é aconselhável para outras patologias acompanhadas de insuficiência respiratória.

O consumo excessivo ou prolongado de pílulas para dormir causa efeitos colaterais. EM Casos severos a intoxicação ocorre juntamente com problemas respiratórios e sistemas vasculares. Por esse motivo, ocorre a morte. Contudo, tais manifestações são casos isolados.

Um grupo semelhante são os comprimidos para dormir de terceira geração. Existem Zolpidem, Zopiclone e Zzaleplon. Com o seu advento, o uso dos anteriores tornou-se pouco frequente. Afinal Característica principal Tais medicamentos são caracterizados por ação rápida, após a qual se observa o resultado esperado.

Lista de contra-indicações:

• intolerância do organismo a alguns dos componentes contidos na composição;
• durante o período de gravidez;
• durante a amamentação;
• presença de problemas no aparelho respiratório;
• restrições de idade: a proibição se aplica a crianças pequenas.

O resultado de ação rápida baseia-se na redução do risco de possíveis distúrbios do sistema nervoso central. Eles podem ser adquiridos na loja mais próxima farmacia, e também existe uma grande variedade de medicamentos nesse grupo. A este respeito, é provável que seja adequado à maioria das pessoas com distúrbios do sono.

1. Zopiclone só pode atuar em certos receptores do corpo humano.
2. Zolpidem e Zaleplon são caracterizados por seu efeito apenas em um subtipo de uma estrutura específica - o receptor.

Recepção pílulas para dormir, drogas Z caracterizado por um efeito imediato nas fases do sono e, portanto, na qualidade do descanso. Ao mesmo tempo, não foram identificadas violações especiais, o que indica a segurança de uso. Sono profundo sob tranquilizantes deste grupo não difere significativamente dos fisiológicos, ou seja, sem tomar medicamentos.

Pílulas para dormir semelhantes são drogas fortes. A duração de sua remoção do corpo é mínima, não são gastos mais de 60 minutos ou 6 horas nesse processo. As principais diferenças dependem da classificação do produto utilizado. É por isso que os médicos os recomendam se você tiver problemas para adormecer. Além disso, se desaparecer rapidamente, pode significar que não haverá sintomas na manhã seguinte.

O aparecimento de dependência com o uso de medicamentos Z praticamente não é observado, mas ainda pode ocorrer. É por isso que pílulas para dormir não devem ser usadas muito tempo. No entanto, os efeitos colaterais são leves, o que significa que são seguros.

A possibilidade de intoxicação levar à morte é determinada por alto grau dosagem. Os medicamentos de terceira geração não apresentam desvantagens visíveis. Mas a ingestão excessiva durante um longo período de tempo pode afetar negativamente o bem-estar de uma pessoa.

Anti-histamínicos

Pílulas para dormir potentes grupo anti-histamínico, destinado a eliminar os sintomas de reações alérgicas. Existem complicações, por isso é necessário levar em consideração as características do corpo antes de fazer o curso.

Entre os representantes de destaque dos anti-histamínicos para dormir, destaca-se o Donormil, que possui amplo espectro de ação:

1. Complicações: você pode sentir secura cavidade oral, incontinência ou retenção urinária, obstrução das fezes, pupilas dilatadas, probabilidade de problemas de visão.
2. Princípio de ação: capaz de fazer você dormir 8 horas. Nesse caso, a pessoa dormirá profundamente, sem despertares repentinos no meio da noite. No entanto, não recomendado para crianças, se disponível doença seria. Mas para a população idosa - apenas em casos especiais.
3. Uma droga poderosa pode afetar adversamente o sistema respiratório, por isso é proibida quando patologias semelhantes. Às vezes usado ao carregar uma criança.

Os comprimidos para dormir anti-histamínicos são considerados os mais fortes deste grupo. A sua eficácia é ainda superior à dos medicamentos Z. Mas com base nos efeitos colaterais identificados, eles são geralmente reconhecidos como os melhores. Porém, são conhecidos casos de uso excessivo, que acarreta consequências: coma, convulsões. Como resultado, a morte é possível, mas em casos raros.

Hipnótico

As pílulas para dormir mais poderosas podem ser compradas sem receita médica. Melaxen provou ser bom. É um pouco semelhante à melatonina, por isso tem um efeito semelhante - normaliza os ritmos. Resultados instantâneos, sem alterações na duração do descanso. A peculiaridade do produto é o efeito no organismo e na melhora do sono.

1. Não foram registradas queixas dos pacientes.
2. Rolagem possíveis complicações mínimo: alergias, problemas digestivos, fortes dores de cabeça, fadiga (que dá sono).
3. Consumir grande quantidade quase impossível. No entanto, se isso acontecer, o dano ao corpo será insignificante. A intoxicação ocorre em conjunto com características características forma grave.
4. A droga é considerada a mais forte possível. O efeito sedativo quando usado não é tão perigoso quanto o da maioria dos sedativos.
5. Aprovado para uso por muitas pessoas. Não causa complicações em caso de distúrbios graves sistema respiratório, não contribui para o desenvolvimento de formas graves da doença existente.
6. A principal vantagem dos remédios para dormir é a ausência de vício e dependência.

Hipnóticos fortes ajudarão a eliminar os sintomas e as causas da insônia. No entanto, devem ser tomadas precauções ao escolher uma pílula para dormir eficaz. Afinal, a maioria tem um desfecho fatal. Levando em consideração as características individuais do organismo, será possível prevenir uma série de complicações. É por isso que apenas um médico pode prescrever corretamente o tratamento e a dosagem de pílulas para dormir.

Medicamentos de resposta imediata

Às vezes, um medicamento eficaz é dispensado sem receita médica. Entre eles estão grupos de pílulas para dormir: na forma de gotas, comprimidos. Qualquer um deles pode ter o efeito desejado para normalizar o sono. Assim, entre as gotas destacam-se Corvalol, Valeriana, Motherwort ou Hawthorn. Mas entre os comprimidos, um efeito eficaz é observado em Donormil e Sonmil.

Importante! O máximo de pílulas para dormir determinadas resultado instantâneo. Portanto, não há necessidade de ajuda externa. Além de eliminar os sinais de insônia, podem aliviar a pessoa de condições de estresse e preocupação desnecessária.

É permitido o uso de tais medicamentos por um período bastante longo - cerca de 21 dias. Na presença de formas graves da doença, um idoso ou adulto pode utilizá-los, mas a quantidade deve ser limitada - não ultrapassar 30 gotas por vez.

Além disso, é permitido combinar vários comprimidos para dormir ao mesmo tempo. Assim, por exemplo, Baleryan e Barboval. Para eliminar os efeitos colaterais, é aconselhável seguir as instruções. Substâncias solúveis não requerem bebida.

Além disso, um comprimido para dormir de ação rápida pode causar uma alegoria e, portanto, à menor manifestação da doença, medidas apropriadas devem ser tomadas imediatamente. Primeiro, ligue para um médico em casa ou visite você mesmo um centro médico. Após o exame, o tratamento é prescrito com base nos resultados.

Uso prolongado de pílulas para dormir

Forte pílulas para dormir Não é aconselhável tomá-lo por muito tempo, pois o risco de dependência é alto. Como resultado, o paciente não consegue viver normalmente sem a dose e o efeito do medicamento no organismo.

Além disso, os medicamentos muitas vezes levam a dependência psicológica. Nesse caso, forma-se na consciência a etapa de recepção, de onde vem sono reparador. Sem tomar a pílula, não é mais possível adormecer.

Para prevenir consequências adversas, vale a pena procurar a ajuda de um médico. Afinal, tal doença ocorre devido ao estresse vivenciado, transtornos psicológicos. Se não forem tomadas medidas, é possível a progressão e, por vezes, o desenvolvimento de novas doenças.

Efeitos colaterais

Relaxamento após consumo excessivo de pílulas para dormir tecido muscular, a consciência fica turva, então o sono se instala imediatamente. Em casos raros, são possíveis convulsões. Mas com mais frequência aparecem problemas respiratórios graves e gradualmente param.

Além disso, a pressão arterial diminui batimento cardiaco diminui a velocidade. Com o tempo eles desaparecem reflexos condicionados. Em casos raros, a overdose de drogas leva ao coma, mas mais frequentemente ocorre a morte. Devido às características dos remédios para dormir e dos primeiros socorros, existem possíveis consequências. Tudo isso leva ao desenvolvimento de tais doenças:

• depressão e situações estressantes;
• insuficiência respiratória, edema pulmonar;
• alterações relacionadas à função renal;
• insuficiência cardíaca;
• distúrbios mentais e neurológicos.

Alguns medicamentos podem ajudar a prevenir os sintomas da insônia. No entanto, eles podem não apenas fazer você dormir melhor, mas também se tornar um prenúncio de complicações. O principal perigo representa uma overdose - pode ocorrer a morte. Para prevenir tais manifestações, é recomendável chamar uma ambulância assim que começarem a aparecer sinais característicos.

Vários distúrbios do sono em mundo moderno ocorrem com bastante frequência. Está comprovado que a insônia é diagnosticada em uma porcentagem maior da população entre os residentes das grandes cidades, em comparação com os residentes de vilas e vilas. O principal tratamento para distúrbios do sono são os comprimidos para dormir. Quais medicamentos são mais fortes e você pode comprá-los sem receita?

A menina tomou comprimidos para facilitar o sono

Classificação de pílulas para dormir

Pílulas para dormir são medicamentos que causam um quadro com características semelhantes ao sono natural e podem acelerar o processo de adormecer, aumentar a profundidade do sono e sua duração. Nome científico grupo de medicamentos para dormir - hipnóticos. Pequenas doses desses medicamentos têm efeito relaxante e calmante.

Todos os hipnóticos são divididos em dois grandes grupos: drogas com efeitos narcóticos e não narcóticos.

Hipnóticos não narcóticos:

• Benzodiazepínicos - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
• Não benzodiazepínicos: Zolpidem (Ivadal), Zopiclona (Imovan).
• Bloqueadores dos receptores de histamina: Donormil.
• Derivados do GABA: Phenibut.

Hipnóticos narcóticos:

• Barbitúricos (derivados do ácido barbitúrico): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Benzodiazepínicos

Este grupo de hipnóticos inclui substâncias que possuem efeitos hipnóticos, ansiolíticos e antiepilépticos. Para distúrbios do sono, os benzodiazepínicos aceleram o processo de adormecer e prolongam significativamente a duração do descanso. A ação dos medicamentos desse grupo afeta a estrutura do sono, encurtando as fases do sono rápido e paradoxal, por isso os sonhos com o uso de benzodiazepínicos são um fenômeno pouco frequente.

A eficácia dos comprimidos para dormir do grupo dos benzodiazepínicos aumenta devido às suas propriedades ansiolíticas - aliviando a ansiedade, a tensão, reação aguda sobre os acontecimentos atuais e, portanto, esses medicamentos são os medicamentos de escolha para o tratamento da insônia.

A lista de medicamentos é bastante extensa e inclui nomes comerciais:

• Nitrazepam - “Eunoctin”, “Radedorm”, “Berlidorm”.
• Midazolam - “Dormicum”, “Flormidal”.
• Triazolam - "Halcion".
• Flunitrazepam - "Rohipnol".

A duração média do tratamento com benzodiazepínicos é de 2 semanas. Com o uso mais prolongado - cerca de 3-4 semanas - desenvolve-se dependência de drogas. A interrupção abrupta do uso dessas pílulas para dormir leva ao desenvolvimento da síndrome de abstinência: o paciente experimenta uma sensação de ansiedade, insônia, pesadelos e tremores nos membros.

Drogas psicoativas com efeitos hipnóticos, ansiolíticos e anticonvulsivantes

O efeito desagradável dessas pílulas para dormir é a “síndrome das consequências” - ao acordar, a pessoa sente letargia, fraqueza muscular, tontura, sonolência, possivelmente coordenação prejudicada dos movimentos e diminuição da concentração. Sintomas semelhantes estão associados ao metabolismo lento dos benzodiazepínicos no corpo - os medicamentos demoram muito para serem absorvidos do estômago para o sangue e ocorre a desintegração incompleta no fígado com a liberação de metabólitos ativos no sangue, que sustentam o efeito principal dos comprimidos. Devido a essa propriedade, é altamente recomendável não usar medicamentos para pacientes cujo trabalho exija concentração e concentração - motoristas de veículos, trabalhadores em grandes altitudes.

A intoxicação por benzodiazepínicos ocorre muito raramente devido à sua baixa toxicidade.

Não benzodiazepínicos

Os principais medicamentos desse grupo foram os chamados medicamentos Z - Zopiclone, Zolpidem e Zaleplon. A ação suave destes comprimidos torna-os mais seguros do que os derivados do ácido barbitúrico, e a probabilidade reduzida de desenvolver dependência física e dependência em comparação com os benzodiazepínicos permite um tratamento a longo prazo.

Como qualquer outro medicamento, os medicamentos não benzodiazepínicos têm desvantagens - existe a possibilidade de desenvolver amnésia e, menos frequentemente, alucinações. Uso a longo prazo Os medicamentos Z podem ser acompanhados de sonolência diurna e ansiedade. O Zaleplon tem meia-vida curta, o que o torna mais seguro para uso em indivíduos cujas atividades requerem concentração especial.

Estrutura hipnótica não benzodiazepina

O tratamento com medicamentos não benzodiazepínicos não deve ser interrompido abruptamente se a terapia durar mais de 2 semanas, o que está associado a uma maior possibilidade de síndrome de abstinência. A dose é reduzida gradualmente ao longo de várias semanas, dependendo das características individuais do paciente.

Bloqueadores dos receptores de histamina

Uma propriedade bem conhecida dos medicamentos para o tratamento de alergias é o seu efeito hipnótico, que é a base do efeito do moderno comprimido para dormir Donormil. O mecanismo de ação do Donormil baseia-se na sua capacidade de influenciar áreas individuais do cérebro responsáveis ​​​​pelo processo de excitação nervosa. O medicamento está disponível nas farmácias sem receita médica, por isso é mais acessível. Entre efeitos colaterais Donormil deve ser levado em consideração em casos de boca seca intensa, prisão de ventre e retenção urinária enquanto estiver tomando pílulas para dormir. A droga não causa dependência e a possibilidade de envenenamento é muito baixa - nenhum resultado fatal foi identificado devido a uma overdose.

Barbitúricos

A maioria dos derivados do ácido barbitúrico são excluídos da lista de medicamentos para o tratamento da insônia devido ao grande número de efeitos colaterais. Em moderno prática clínica Os barbitúricos são cada vez mais prescritos para pacientes que sofrem de vários distúrbios do sono. O sono iniciado por este grupo de drogas difere do sono fisiológico normal - a ciclicidade das fases é perturbada e sua estrutura muda. A dependência de drogas se desenvolve imediatamente após o uso repetido e o tratamento prolongado provoca dependência. O sono causado por soníferos narcóticos é intermitente e nota-se a presença de pesadelos. Depois de acordar, a pessoa sente forte sonolência, fadiga e a coordenação dos movimentos fica prejudicada.

Um medicamento do grupo dos barbitúricos

Atualmente, apenas o Fenobarbital e o Ciclobarbital (Reladorm) estão aprovados para uso. Metade da dose hipnótica dessas drogas produz um efeito relaxante, e exceder a dosagem várias vezes causa envenenamento grave. A síndrome de abstinência se desenvolve imediatamente após a cessação terapia medicamentosa e se expressa em insônia grave, irritabilidade, ansiedade, mau humor e diminuição do desempenho.

Derivados GABA

O ácido gama-aminobutírico é um neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central e ocupa Lugar importante na formação sono lento. O principal medicamento deste grupo é um medicamento chamado Phenibut. Este medicamento nootrópico, que tem efeito hipnótico, ajuda a normalizar o tempo que leva para adormecer e restaura ciclicidade normal fases do sono Ao contrário dos medicamentos benzodiazepínicos, o Phenibut ajuda a prolongar a fase do sono de ondas lentas, o que melhora significativamente o bem-estar do paciente ao acordar. Os comprimidos para dormir são pouco tóxicos, têm uma pequena lista de efeitos colaterais e não causam dependência de drogas.

A insônia refere-se à dificuldade regularmente recorrente em adormecer, manter e manter o sono, ou perturbação na sua qualidade, bem como um estado de insatisfação com o sono ao acordar e uma sensação de cansaço durante o dia. Projetado por satisfeito um grande número de métodos e meios para combater este problema. Começando pela normalização dos hábitos de sono e higiene, e terminando com dispositivos especiais que normalizam a atividade elétrica do cérebro. No entanto, os comprimidos para dormir desempenham um papel importante no tratamento da insônia.

A cada ano a lista de pílulas para dormir torna-se cada vez mais extensa.

A autoadministração de medicamentos pode não só não resolver o problema, mas também piorar o estado de saúde.

Você deve consultar seu médico antes de usar qualquer medicamento. Somente um especialista pode avaliar o estado do problema e da saúde, prescrevendo o medicamento mais adequado.

Definição de conceitos

Um hipnótico é uma droga que uma certa forma liberação, que tem um efeito benéfico no processo de adormecer e permite manter a duração ideal do sono. Vários tipos e grupos de medicamentos são usados ​​como esses medicamentos. Para o máximo grupo antigo as substâncias utilizadas para este fim incluem os barbitúricos (também chamados de “pílulas para dormir tradicionais”).

Existe um conceito de “droga ideal”. Este é um símbolo para um agente hipotético que possui propriedades específicas e não tem nenhum efeito. efeito negativo. Pílulas para dormir ideais têm as seguintes propriedades:

• Ajuda você a adormecer o mais rápido possível.
• Garante a manutenção e preservação do sono.
• Não causa sensação de cansaço e vontade de dormir durante o dia.
• Eles têm uma incidência extremamente baixa de reações adversas.

Deve-se notar que hoje não existe um único comprimido para dormir que possa satisfazer plenamente todos os requisitos. No entanto, o desenvolvimento continua e, a cada ano, pílulas para dormir cada vez mais eficazes entram no mercado.

Prevalência de problemas de insônia

A insônia permanece problema real sociedade moderna. De acordo com os Centros de Controle e Prevenção de Doenças dos EUA, cerca de 35% da população dos Estados Unidos queixou-se de problemas para adormecer pelo menos uma vez por dia. ano passado. 10% deles tinham insônia crônica ou grave. Além disso, tem havido uma tendência constante de aumento nos problemas do sono nos últimos 20 anos. Ao mesmo tempo, tudo mais pessoas forçado a tomar medicamentos para eliminar problemas de sono.

O efeito hipnótico das drogas é normalizar o sono

Esse uso generalizado e às vezes descontrolado de drogas pode ser acompanhado não apenas pelo surgimento de problemas de saúde e bem-estar geral, mas também se torna grave. Problema social. Muitas pílulas para dormir tomadas por humanos, especialmente as primeiras gerações, causaram efeitos colaterais graves como sonolência diurna e diminuição da velocidade de reação e atenção. Entre todas as causas de acidentes rodoviários, o adormecimento durante a condução ou a diminuição do tempo de reação representam uma parcela significativa.

Tipos de medicamentos

A classificação das pílulas para dormir inclui vários grupos de medicamentos. Esses incluem:

• Medicamentos que afetam os receptores de benzodiazepínicos e são eles próprios derivados de benzodiazepínicos.
• Medicamentos que afetam os receptores de benzodiazepínicos, mas não são derivados de benzodiazepínicos.
• Pílulas para dormir com ação narcótica.
• Derivados do hormônio pineal.

Além disso, medicamentos de outros grupos são ocasionalmente usados ​​para insônia: bloqueadores dos receptores de histamina (difenidramina), drogas narcóticas que pode ser consumido por via oral (hidroxibutirato de sódio).

A maioria dos comprimidos para dormir são vendidos nas farmácias apenas mediante receita médica (estão incluídos na chamada lista B - uma lista de substâncias potentes).

Isto não é surpreendente, porque estas substâncias têm um efeito bastante forte no sistema nervoso central e podem ter um efeito muito grave nos órgãos internos.

Os medicamentos benzodiazepínicos pertencem ao grupo dos ansiolíticos - medicamentos que aliviam a ansiedade e reduzem estresse mental. Ao mesmo tempo ocorre a calma, responsável pelo efeito hipnótico. Outro nome para medicamentos desse grupo são tranquilizantes.

Como resultado da ingestão de pílulas para dormir do tipo benzodiazepínico, ocorrem os seguintes efeitos:

• Anti-ansiedade.
• Hipnótico.
• Calmante.
• Anticonvulsivante.

Os dois primeiros efeitos estão associados à inibição do chamado sistema límbico. Estruturas individuais deste sistema estão envolvidas na manutenção do estado de vigília. A julgar pelo nome do grupo ao qual essas drogas pertencem, fica claro que elas afetam os receptores dos benzodiazepínicos. Eles fazem parte de um grande complexo receptor com o qual o ácido γ-aminobutírico e os barbitúricos também interagem. A estimulação deste complexo receptor leva a um efeito inibitório nos níveis superiores atividade nervosa. Os efeitos destas drogas podem ser extremamente fortes. Isto é usado em situações de emergência quando há necessidade urgente de eutanásia em pacientes com agitação psicomotora.

Pílulas para dormir do tipo narcótico

Os hipnóticos do tipo benzodiazepínico incluem os seguintes medicamentos:

• Diazepam.
• Fenazepam.
• Flurazepam.
• Nitrazepam.
• Lorazepam.
• Nozepan.
• Temazepan.

Todas essas drogas induzem o sono farmacológico com duração de cerca de 6 a 8 horas. Porém, cada um deles difere no período de eliminação do organismo, o que está associado à ocorrência de diversos efeitos indesejáveis ​​​​durante a vigília. Dados efeitos indesejados manifestam-se na forma de letargia, sonolência, diminuição da velocidade de reação e atenção limitada. Há também uma ligeira diminuição na capacidade de lembrar eventos atuais e reproduzir conhecimentos previamente adquiridos.

Além disso, os benzodiazepínicos são caracterizados pelo acúmulo de um efeito hipnótico. Portanto, não é estritamente recomendado tomá-los por muito tempo. A taxa de desenvolvimento do efeito está relacionada à dose utilizada para tratar a insônia.

Os medicamentos benzodiazepínicos devem ser descontinuados com cuidado, pois pode haver um efeito rebote se descontinuados abruptamente. Ela se manifesta no retorno dos sintomas de insônia em uma extensão ainda maior do que antes do tratamento.

Muitos médicos acreditam que os benzodiazepínicos são os melhores auxiliares para dormir. Principalmente em comparação com o grupo dos entorpecentes.

Medicamentos não benzodiazepínicos

Nos últimos 10 anos, os cientistas têm tentado inventar medicamentos que fossem bastante eficazes (como os benzodiazepínicos), mas que fossem desprovidos de efeitos colaterais. Acredita-se que o resultado tenha sido alcançado. O produto de muitos anos de trabalho foram dois medicamentos: zolpidem e zopiclona.

Pílula para dormir Zolpidem

Estas drogas ligam-se ao complexo receptor mencionado acima. Mas não diretamente com os receptores de benzodiazepínicos. O efeito está associado à influência nos canais que regulam o fluxo de íons cloro nos neurônios. Esses íons têm um efeito deprimente na atividade nervosa superior.

Zopiclona e zolpidem têm um efeito sedativo e hipnótico pronunciado. Esses medicamentos para insônia têm pouco efeito nas fases do sono. Ou seja, a arquitetura mais fisiológica do sono é mantida, a menos que a dosagem seja excedida. A síndrome de abstinência não é típica desses medicamentos.

No entanto, esses medicamentos não são ideais e causam efeitos colaterais, principalmente se não forem tomados estritamente de acordo com as instruções:

• Alergia.
• Declínio pressão arterial.
• Alucinações.
• Desordens digestivas.

Se você tomar esses medicamentos por um longo período, desenvolve-se dependência (física e mental) e pode ocorrer. desconforto(sabor amargo, diminuição da percepção do olfato). O uso de zolpidem e zopiclona deve ser limitado a 1 mês.

Drogas narcóticas

Um grupo bastante grande é representado por pílulas para dormir, cujo tipo de ação se assemelha aos entorpecentes. Estes incluem medicamentos barbitúricos. Foi demonstrado que o efeito dessas substâncias no sono também se baseia no efeito no complexo receptor GABA dos neurônios do cérebro. Ao estimular este complexo, aumentam a influência dos neurotransmissores inibitórios. O principal medicamento deste grupo é denominado fenobarbital. Possui efeitos hipnóticos, sedativos e anticonvulsivantes.

Ao tomar barbitúricos à noite, ocorre um sono profundo e profundo. Muitas pessoas notam que dormem muito melhor depois de tomar esses medicamentos. Porém, com seus reuso Desenvolve-se uma deficiência da fase do sono REM, que se manifesta pelo surgimento de sentimentos fraqueza geral, quebrantamento durante o dia. A dosagem desses medicamentos é importante. Ao não exceder as doses terapêuticas dos medicamentos, os efeitos colaterais são mais frequentemente evitados. Mas se a dosagem for violada, seu desenvolvimento é inevitável.

Os principais efeitos colaterais dos barbitúricos incluem:

• Vício.
• Função hepática e renal prejudicada.
• Depressão do sistema nervoso.
• Em caso de overdose, o trabalho é interrompido centro respiratório, que é uma complicação fatal.

Esses medicamentos também possuem outros recursos. Uma das principais diferenças em relação a outras drogas é a estimulação dos sistemas de enzimas hepáticas. Este efeito se aplica especialmente aos casos em que o medicamento é tomado por via oral. Você deve sempre levar esse fato em consideração antes de começar a usar esses remédios para insônia.

Não se pode dizer que, em termos da força do seu efeito hipnótico, as preparações à base de plantas possam ser comparadas às drogas sintéticas. No entanto, drogas origem vegetal têm um efeito mais suave, são mais seguros e podem ser usados ​​por muito mais tempo. Ao usá-los, a dosagem exata não é tão importante. Até uso excessivo na maioria dos casos, pode não ter qualquer efeito no estado geral. Portanto, podem ser recomendados para adultos e crianças.

Preparações fitoterápicas - acalmam o sistema nervoso e melhoram a qualidade do descanso noturno.

As plantas com maior eficácia hipnótica incluem:

• Valeriana.
• Hortelã.
• Melissa.
• Espinheiro.
• Orégano.

Qualquer preparação à base de ervas que ajude a acalmar pode ser classificada como pílula para dormir. O mecanismo de ação das substâncias encontradas nas partes das plantas não foi totalmente estudado. Isto é difícil de fazer devido ao grande número de componentes que atuam mutuamente nos materiais vegetais. No entanto medicamento oficial não nega a eficácia deste grupo de medicamentos (ao contrário da homeopatia).

Interações entre pílulas para dormir

A característica mais importante de qualquer medicamento é a segurança. Isto é especialmente verdadeiro para pessoas mais velhas categoria de idade e crianças. Afinal, os idosos acumulam uma quantidade bastante grande doenças concomitantes. Estas condições são corrigidas com uma variedade de medicamentos.

Há um ditado bem conhecido que diz que um comprimido pode ser seguro, mas se você tomar dois pílulas seguras, então juntos eles se tornam veneno.

Por exemplo, os barbitúricos podem causar diminuição da pressão arterial. Recepção conjunta junto com medicamentos anti-hipertensivos pode ser acompanhada por uma diminuição crítica da pressão, até a ocorrência de colapso e perda de consciência. No contexto da aterosclerose grave dos vasos cerebrais, a hipotensão significativa pode causar acidente vascular cerebral isquêmico.

Os mesmos barbitúricos, afetando a função enzimas hepáticas, afetam o metabolismo de medicamentos inativados no fígado. No contexto da recepção contraceptivos orais existe um alto risco de danos aos hepatócitos, incluindo o desenvolvimento de hepatite tóxica, cirrose e câncer.

As principais contra-indicações que se aplicam à maioria das pílulas para dormir em qualquer forma de liberação (comprimidos, gotas, pó, soluções de injeção), relacione:

• Miastenia.
• Hipertensão arterial.
• Parada respiratória.
• Gravidez e amamentação (alguns sedativos fitoterápicos são aceitáveis).
• Doenças hepáticas e renais agudas.

Princípios básicos de nomeação

A Organização Mundial da Saúde desenvolveu uma série de recomendações que regulamentam quais pílulas para dormir devem ser usadas em diferentes situações. Acredita-se que é definitivamente necessário começar com remédios não medicamentosos. Desde a ansiedade, os distúrbios do sono são comuns reações psicológicas para se estressar, você deve evitá-lo a todo custo Situações estressantes. Além disso, é necessário estabelecer um horário de sono (adormecer e acordar no mesmo horário, seguir regime de temperatura no quarto).

O próximo passo é o uso de sedativos fitoterápicos. Somente se as preparações fitoterápicas não surtirem o efeito desejado é que se deve mudar para medicamentos mais sérios. A seleção do medicamento e sua dosagem é tarefa do médico. A automedicação é absolutamente inaceitável.

hipnóticos

Os comprimidos para dormir facilitam o adormecimento, aumentam a profundidade e a duração do sono e são usados ​​para tratar a insônia (insônia).

Os distúrbios do sono são comuns no mundo moderno. 38-45% da população está insatisfeita com o sono, 1/3 da população sofre de distúrbios do sono episódicos ou persistentes que requerem tratamento. A insônia é um dos problemas médicos graves em pessoas idosas.

A vigília é ativada e mantida pela formação reticular ascendente do mesencéfalo, que tem um efeito ativador inespecífico no córtex cerebral. No tronco cerebral durante a vigília predomina a atividade das sinapses colinérgicas e adrenérgicas. O eletroencefalograma (EEG) da vigília é dessincronizado - alta frequência e baixa amplitude. Os neurônios geram potenciais de ação de forma assíncrona, em uma frequência individual contínua.

A duração do sono em recém-nascidos é de 12 a 16 horas por dia, em adultos - 6 a 8 horas, em idosos - 4 a 6 horas. O sono é regulado pelo sistema hipnogênico do tronco cerebral. Sua inclusão está associada a ritmos biológicos. De acordo com a polissonografia (EEG, eletrooculografia, eletromiografia), a estrutura do sono é dividida em lenta e fase rápida, combinados em ciclos de 1,5-2 horas. Durante o sono noturno, ocorrem 4-5 ciclos. Nos ciclos noturnos, o sono REM é muito pouco representado; nos ciclos matinais a sua participação aumenta. No total, o sono de ondas lentas ocupa 75-80%, o sono rápido - 20-25% da duração do sono.

Sono NREM (sono sincronizado, sono prosencéfalo, sono sem movimento rápido dos olhos)

É apoiado pelo sistema de sincronização do tálamo, hipotálamo anterior e neurônios serotoninérgicos dos núcleos da rafe. A função do GABA, da serotonina e das sinapses colinérgicas predomina no tronco cerebral. O sono profundo com ritmo 5 no EEG também é regulado pelo peptídeo S-sono. O EEG do sono de ondas lentas é sincronizado - alta amplitude e baixa frequência. O cérebro funciona como um conjunto de neurônios que geram de forma síncrona rajadas de impulsos de baixa frequência. As descargas se alternam com longas pausas de silêncio.

Movimentos lentos são observados na fase do sono não REM globos oculares, o tônus ​​​​do músculo esquelético, a temperatura corporal, a pressão arterial, a frequência respiratória e a pulsação diminuem moderadamente. A secreção do hormônio do crescimento aumenta, os processos anabólicos, a divisão celular e a regeneração dos tecidos se intensificam e a síntese de ATP aumenta. Predomina o tom da divisão parassimpática do sistema nervoso autônomo. Em pessoas doentes, na fase do sono de ondas lentas, são possíveis broncoespasmo, parada respiratória e cardíaca.

Dependendo da profundidade, o sono de ondas lentas consiste em 4 estágios:

1 - sono superficial ou sonolência (ritmos a-, (3 e 0 no EEG);

11-111 - sono com fusos de sono (fusos de sono e 9 ritmos);

IV – sono profundo com 5 ondas.

Sono REM (sono paradoxal, dessincronizado, pós-cerebral, sono de movimento rápido dos olhos)

É regulado pela formação reticular do rombencéfalo (locus coeruleus, núcleo de células gigantes), que excita o córtex occipital (visual). A função das sinapses colinérgicas predomina no tronco cerebral. O EEG do sono REM está dessincronizado. Há relaxamento completo dos músculos esqueléticos, movimentos rápidos do globo ocular, aumento da respiração, pulso e ligeiro aumento da pressão arterial. O dorminhoco sonha. A secreção de adrenalina e glicocorticóides aumenta e o tônus ​​​​simpático aumenta. Em pessoas doentes na fase do sono REM, existe o risco de infarto do miocárdio, arritmia e dor devido à úlcera péptica.

O sono REM, que cria um modo especial de funcionamento do córtex cerebral, é necessário para proteção psicológica, liberação emocional, seleção de informações e consolidação da memória de longo prazo, esquecimento de informações desnecessárias, formação de programas para atividade cerebral futura. Durante o sono REM, a síntese de RNA e proteínas no cérebro aumenta.

A deficiência do sono de ondas lentas é acompanhada por fadiga crônica, ansiedade, diminuição do desempenho mental e desequilíbrio motor. A duração insuficiente do sono REM leva à agitação, alucinações e psicose. Quando uma das fases do sono é privada no período de recuperação, sua hiperprodução ocorre de forma compensatória. Os mais vulneráveis ​​são o sono REM e os estágios profundos (111-IV) do sono lento.

Pílulas para dormir são prescritas apenas para insônia crônica (distúrbios do sono por 3-4 semanas). A classificação das pílulas para dormir é realizada de acordo com sua estrutura química:

Derivados de benzodiazepínicos;

Derivados de ciclopirrolona e imidazopiridina;

Derivados alifáticos;

Derivados de etanolamina;

Derivados do ácido barbitúrico (barbitúricos).

As tentativas de tratar a insônia com substâncias que deprimem o sistema nervoso central são conhecidas desde a antiguidade. Bebidas alcoólicas, a droga ópio láudano e ervas eram usadas como pílulas para dormir. Em 2000 a.C. Os assírios melhoraram o sono com alcalóides da beladona em 1550 AC. Os egípcios usavam ópio para insônia. Em meados do século XIX, brometos, hidrato de cloral, paraldeído, uretano e sulfonal foram introduzidos na prática médica.

Pílulas para dormir

O ácido barbitúrico (malonilureia, 2,4,6-trioxohexahidropirimidina) foi sintetizado em 1864 por Adolf Bayer no laboratório do famoso químico Friedrich August Kekule em Ghent (Holanda). O nome do ácido vem das palavras Bárbara(Santo, em cujo dia da memória a Bayer realizou a síntese) e ureia - uréia. O ácido barbitúrico tem um efeito sedativo fraco e não possui propriedades hipnóticas. Efeito de dormir aparece em seus derivados tendo radicais aril e alquil no carbono na quinta posição. O primeiro hipnótico deste grupo - o barbital (Veronal) foi proposto para a prática médica em 1903 pelos farmacologistas alemães E. Fischer e I. Mehring (o nome Veronal é dado em homenagem à cidade italiana de Verona, onde na tragédia de W. Shakespeare "Romeu e Julieta" o principal a heroína tomou uma bebida com forte efeito hipnótico). O fenobarbital tem sido utilizado no tratamento da insônia e da epilepsia desde 1912. Mais de 2.500 barbitúricos foram sintetizados, dos quais prática médica usado em tempo diferente cerca de 50 drogas.

Desde meados da década de 1960, os derivados de benzodiazepínicos tornaram-se líderes entre as pílulas para dormir. São consumidos por 85% das pessoas que sofrem de insônia. Mais de 3.000 compostos deste grupo foram obtidos; mais de 100 medicamentos têm importância médica.

Um hipnótico ideal não deve perturbar a estrutura fisiológica do sono, memória, respiração e outras funções vitais, causar dependência, dependência de drogas, síndrome de recuo, perigo de overdose, converter-se em metabólitos ativos e ter meia-vida longa, fornecer má influência como você se sente depois de acordar.

CARACTERÍSTICAS DOS hipnóticos

Derivados de benzodiazepínicos

A benzodiazepina é um anel 1,4-diazepínico de sete membros ligado ao benzeno.

Os soníferos do grupo dos benzodiazepínicos, que proporcionam efeitos ansiolíticos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares centrais, são semelhantes aos tranquilizantes. O efeito hipnótico é devido ao efeito nos receptores de benzodiazepínicos, que modulam alostericamente a função dos receptores GABA, como A. Os receptores de benzodiazepínicos aumentam a ligação do GABA aos receptores GABA. que é acompanhado por um aumento na permeabilidade dos neurônios ao cloro, o desenvolvimento de hiperpolarização e inibição. A reação com os receptores de benzodiazepínicos ocorre apenas na presença de GABA.

Os derivados benzodiazepínicos, aumentando a inibição GABAérgica nos centros emocionais do sistema límbico (hipocampo, amígdala) e hipotálamo, enfraquecem a excitação do córtex cerebral. Isso facilita o adormecimento, reduz o número de despertares noturnos e a atividade motora durante o sono e prolonga o sono.

Na estrutura do sono induzido por benzodiazepínicos com duração média de efeito (TEMAZEPAM) E longa ação (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). Predomina a fase II do sono de ondas lentas. O estágio 111-IV e o sono REM são menos reduzidos do que com barbitúricos. O efeito colateral se manifesta por sonolência, letargia, fraqueza muscular, reações mentais e motoras lentas, coordenação prejudicada dos movimentos e capacidade de concentração, amnésia anterógrada (perda de memória para eventos atuais), perda do desejo sexual, hipotensão arterial, aumento da secreção brônquica.

Significa Curta atuaçãoNOZEPAM não perturba a estrutura fisiológica do sono. Acordar após tomar nozepam não é acompanhado de sintomas colaterais. TRIAZOLAM causa disartria, comprometimento grave da coordenação motora, distúrbios do pensamento abstrato, memória, atenção, prolongamento do tempo de reações de escolha. Esses efeitos colaterais limitam o uso do triazolam na prática médica.

Uma reação paradoxal ao uso de benzodiazepínicos é possível na forma de euforia, falta de descanso, estado hipomaníaco e alucinações.

Os derivados benzodiazepínicos em doses hipnóticas geralmente não prejudicam a respiração, causando apenas leve hipotensão arterial e taquicardia. Em pacientes com doenças pulmonares, ocorrem hipoventilação e hipoxemia, pois a sensibilidade do centro respiratório a dióxido de carbono e tônus ​​muscular respiratório.

Os compostos benzodiazepínicos como relaxantes musculares centrais podem piorar o curso dos distúrbios respiratórios durante o sono. Essa síndrome ocorre em 37% das pessoas, mais frequentemente em homens com mais de 40 anos e excesso de peso corporal. Para apnéia (grego a - negação, poe- respirando) fluxo respiratório pára ou fica abaixo de 20% do original. com hipopnéia - abaixo de 50%. O número de episódios é de pelo menos 5 por hora. sua duração é de 10 a 40 segundos.

A oclusão do trato respiratório superior ocorre devido a um desequilíbrio nos movimentos dos músculos dilatadores da úvula, palato mole e faringe. O fluxo de ar para o trato respiratório é interrompido, o que é acompanhado de ronco. No final do episódio, a hipóxia provoca um “semi-despertar” que devolve o tônus ​​muscular ao estado de vigília e retoma a respiração. Os distúrbios respiratórios durante o sono são acompanhados de ansiedade, depressão, sonolência diurna, dor de cabeça, enurese noturna, hipertensão arterial, arritmia, angina de peito, acidente vascular cerebral e aumento compensatório do número de glóbulos vermelhos.

Os comprimidos para dormir do grupo das benzodiazepinas são bem absorvidos quando tomados por via oral e a sua ligação às proteínas do sangue é de 70-99%. Concentração em líquido cefalorraquidiano o mesmo que no sangue. Nas moléculas de nitrazepam e flunitrazepam, primeiro o grupo nitro é reduzido a um grupo amino, depois o grupo amino é acetilado. Triazolam é oxidado pelo citocromo R-450.-Oxitriazolam e nozepam e temazepam inalterados adicionam ácido glucurônico (esquema na aula 30).

Os derivados benzodiazepínicos são contra-indicados na dependência de drogas, insuficiência respiratória, miastenia gravis. Eles são prescritos com cautela para hepatite colestática, insuficiência renal, lesões cerebrais orgânicas, doenças pulmonares obstrutivas, depressão e predisposição à dependência de drogas.

Derivados de ciclopirrolona e imidazopiridina

Derivado de ciclopirrolona ZOPICLONA e derivado de imidazopiridina ZOLPIDEM são ligantes de locais de ligação alostéricos de benzodiazepínicos no complexo receptor GABA; da mesma forma, os derivados de benzodiazepínicos aumentam a inibição GABAérgica no sistema límbico.

Os medicamentos têm efeitos ansiolíticos e anticonvulsivantes, não perturbam a estrutura fisiológica do sono e não causam apneia obstrutiva do sono. Pacientes em uso de zopiclona ou zolpidem não apresentam sensação de sono “artificial”, ao acordar surge uma sensação de vivacidade e frescor e o desempenho aumenta. O efeito hipnótico dessas drogas dura uma semana após a descontinuação.

Zopiclona e zolpidem têm sido associados a depressão, irritabilidade, confusão, amnésia e dependência em casos isolados e podem ser prescritos por 6 meses em pacientes com insônia persistente. Contraindicado em caso de insuficiência respiratória, crianças menores de 15 anos.

Derivados alifáticos

OXIBUTIRATO DE SÓDIO(GHB) é convertido em GABA. É tomado por via oral como um comprimido para dormir. A duração do sono é variável e varia de 2 a 3 a 6 a 7 horas. O mecanismo de ação do hidroxibutirato de sódio é discutido na aula 20.

A estrutura do sono quando prescrito hidroxibutirato de sódio pouco difere da fisiológica. Dentro das Fronteiras vibrações normaisé possível prolongar o sono REM e o sono de ondas lentas no estágio IV. Não há efeitos colaterais ou síndrome de recuo.

O efeito do hidroxibutirato de sódio é dose-dependente: em pequenas doses é analgésico e sedativo, em doses médias é hipnótico e anticonvulsivante, em grandes doses- efeitos anestésicos.

Derivados de etanolamina

DOXILAMINA Sua eficácia é comparável aos derivados de benzodiazepínicos, pois bloqueia os receptores H1 da histamina e os receptores colinérgicos M na formação reticular. Tem efeito colateral diurno, pois a meia-vida é de 11 a 12 horas. É excretado inalterado (60%) e na forma de metabólitos inativos na urina e na bile. Os efeitos colaterais são causados ​​​​pelo bloqueio dos receptores colinérgicos M periféricos (boca seca, acomodação prejudicada, prisão de ventre, disúria, aumento da temperatura corporal). Contraindicado em casos de hipersensibilidade, glaucoma de ângulo fechado, doenças uretroprostáticas e crianças menores de 15 anos. Pare de amamentar enquanto estiver tomando doxilamina.

Barbitúricos

No grupo dos barbitúricos, mantiveram sua importância relativa ETAMINAL-SÓDIO e FENOBARBITAL. O sódio etaminal tem um efeito hipnótico em 10-20 minutos, o sono dura de 5 a 6 horas. O fenobarbital atua em 30-40 minutos por 6-8 horas.

Os barbitúricos são ligantes de receptores de barbitúricos. Em pequenas doses, eles aumentam alostericamente o efeito do GABA nos receptores GABA. Ao mesmo tempo, o estado aberto dos canais de cloro aumenta, a entrada de ânions de cloro nos neurônios aumenta e a hiperpolarização e a inibição se desenvolvem. Em grandes doses, os barbitúricos aumentam diretamente a permeabilidade ao cloreto das membranas neuronais. Além disso, inibem a liberação de mediadores excitatórios do SNC - acetilcolina, ácidos glutâmico e aspártico, e bloqueiam os receptores AMPA (receptores quisqualato) de aminoácidos excitatórios.

Os barbitúricos suprimem o sistema de vigília - a formação reticular do mesencéfalo, que promove o início do sono. O sistema hipnogênico do rombencéfalo, responsável pelo sono REM, também é inibido. Como resultado, a influência sincronizadora no córtex predomina hemisférios cerebrais sistemas de sono lento - tálamo, hipotálamo anterior e núcleos da rafe.

Os barbitúricos facilitam o adormecimento e aumentam a duração total do sono. O padrão de sono é dominado pelas fases II e III do sono lento, enquanto as fases superficiais 1 e profunda IV do sono lento e do sono REM são reduzidas. A deficiência do sono REM tem consequências indesejáveis. O desenvolvimento de neurose e até psicose é possível. A abstinência de barbitúricos é acompanhada por hiperprodução de sono REM com despertares frequentes, pesadelos e sensação de atividade mental incessante. Em vez de 4-5 episódios de sono REM por noite, ocorrem 10-15 e até 25-30 episódios. Ao tomar barbitúricos por 5 a 7 dias, a restauração da estrutura fisiológica do sono ocorre somente após 5 a 7 semanas. Os pacientes desenvolvem dependência psicológica.

Em doses de 1/3 a 1/2 dos hipnóticos, os barbitúricos têm efeito sedativo. A insônia dolorosa causa delírio, aumentando a percepção da dor. Eles têm efeitos anti-hipóxicos, anticonvulsivantes e antieméticos. O sódio etaminal é injetado em uma veia para anestesia não inalatória. O fenobarbital é prescrito para epilepsia.

Os barbitúricos são fortes indutores de enzimas metabólicas. No fígado, duplicam a biotransformação dos hormônios esteróides, colesterol, ácidos biliares, vitaminas D, PARA,ácido fólico e medicamentos com depuração metabólica. A indução é acompanhada por osteopatia semelhante ao raquitismo. hemorragias, anemia macrocítica, trombocitopenia. incompatibilidade metabólica durante a farmacoterapia combinada. Os barbitúricos aumentam a atividade da álcool desidrogenase e da sintetase do ácido 5-aminolevulínico. O último efeito é perigoso devido à exacerbação da porfiria.

Apesar do efeito indutor, o fenobarbital sofre acúmulo de material (meia-vida - 100 horas) e tem efeitos colaterais na forma de sonolência, depressão, fraqueza, dificuldade de coordenação de movimentos, dor de cabeça, vômitos. O despertar ocorre em condição leve euforia, logo substituída por irritabilidade e raiva. O efeito colateral da etamina-la-sódio é menos pronunciado.

Os barbitúricos são contra-indicados em doenças graves do fígado e dos rins, porfiria, miastenia gravis, aterosclerose cerebral grave, miocardite, doença coronariana grave, tireotoxicose, feocromocitoma, adenoma de próstata, glaucoma de ângulo fechado, alcoolismo, intolerância individual.

TERAPIA PARA INSÔNIA

Os fatores etiológicos da insônia são variados - jet lag, estresse, estado neurótico, depressão, esquizofrenia, abuso de álcool, doenças endócrinas e metabólicas, distúrbios cerebrais orgânicos, síndromes patológicas durante o sono (apnéia, distúrbios do movimento como mioclonia).

Variantes clínicas da insônia:

Insônia pré-sônica (precoce) - dificuldade em adormecer com prolongamento do tempo de início do sono em mais de 30 minutos;

Insônia intrassônica (moderada) - despertares frequentes não relacionados às necessidades fisiológicas;

Insônia pós-sônica (tardia) - dolorosos despertares precoces. quando o paciente, sentindo-se privado de sono, não consegue adormecer.

Os pacientes queixam-se de distúrbios do sono se sua duração subjetiva for inferior a 5 horas por 3 noites consecutivas ou se a qualidade do sono estiver prejudicada. Em situações em que a duração do sono é normal, mas sua qualidade está alterada, os pacientes percebem seu quadro como insônia. Na insônia pré-sônia, ocorrem transições frequentes dos estágios 1 e 2 do sono de ondas lentas para a vigília. Em pacientes com insônia intrassônica, o sono de ondas lentas passa para um registro superficial com diminuição nos estágios profundos III e IV. É especialmente difícil tolerar o predomínio da fase rápida na estrutura do sono com pesadelos, sensação de exaustão e falta de descanso.

Os princípios básicos da farmacoterapia para insônia são os seguintes:

A terapia começa com medidas de higiene, psicoterapia, auto-relaxamento e sedativos fitoterápicos;

São prescritos hipnóticos de curta ação (nozepam, zopiclona, ​​zolpidem) ou doxilamina;

A duração do curso da terapia não deve exceder 3 semanas (idealmente - 10-14 dias); se for necessária prescrição de longo prazo, são realizadas “férias medicinais” (interrupções no tratamento);

Nos casos de apneia do sono estão indicados apenas zopiclona e zolpidem;

Se, em caso de insatisfação subjetiva, a duração do sono registrada objetivamente for de pelo menos 6 horas, utiliza-se psicoterapia em vez de farmacoterapia;

A insônia pré-sônia é tratada com mais sucesso. Para acelerar o sono, são usados ​​​​benzodiazepínicos de ação curta (nozepam) ou novos comprimidos para dormir (zopiclona, ​​zolpidem, doxilamina). Para insônia intrassônica com pesadelos e reações autonômicas usar neurolépticos (levomepromazina, tioridazina, clorprotixeno, clozapina) e tranquilizantes (sibazona, fenazepam). O tratamento dos distúrbios pós-sônia em pacientes com depressão é realizado com o auxílio de antidepressivos com efeito sedativo (amitriptilina). A insônia pós-sônia no contexto da aterosclerose cerebral é tratada com hipnóticos de ação prolongada (nitrazepam, flunitrazepam) em combinação com medicamentos que melhoram o suprimento de sangue ao cérebro (Cavinton, tanakan).

Para insônia devido à má adaptação às mudanças de fuso horário, um novo medicamento pode ser usado APIK MELATONINA, contendo o hormônio da glândula pineal melatonina e vitamina Bg(piridoxina). A secreção natural de melatonina aumenta no escuro. Aumenta a síntese de GABA e serotonina no mesencéfalo e no hipotálamo, está envolvido na termorregulação, tem efeito antioxidante, estimula o sistema imunológico (ativa células T auxiliares, células assassinas naturais e a produção de interleucinas). A piridoxina promove a produção de melatonina na glândula pineal e é necessária para a síntese de GABA e serotonina. Ao tomar melatonina apica, você deve evitar iluminação forte. O medicamento é contra-indicado em patologias sanguíneas malignas, doenças autoimunes, diabetes mellitus, epilepsia e depressão.

Pílulas para dormir não são prescritas em regime ambulatorial para pilotos, motoristas de transporte, trabalhadores da construção civil que trabalham em altura, operadores que realizam trabalhos responsáveis ​​​​e outras pessoas cuja profissão exija reações mentais e motoras rápidas. Pílulas para dormir são contra-indicadas durante a gravidez e a amamentação.

ENVENENAMENTO AGUDO COM DROGAS PARA SONO

Derivados de benzodiazepínicos. Apresentando uma ampla gama de efeitos terapêuticos, raramente causam intoxicações agudas com desfecho fatal. Em caso de envenenamento, ocorrem primeiro alucinações, distúrbios articulares, nistagmo, ataxia e atonia muscular, depois ocorrem sono, coma, depressão respiratória, depressão cardíaca e colapso.

Antídoto específico para hipnóticos e tranquilizantes - antagonista do receptor de benzodiazepínicos FLUMAZENIL(ANEK-SAT). Na dose de 1,5 mg ocupa 50% dos receptores; 15 mg de flumazenil bloqueiam completamente o centro alostérico dos benzodiazepínicos no complexo receptor GABA. O medicamento é injetado na veia lentamente, tentando evitar os sintomas de “despertar rápido” (excitação, desorientação, convulsões, taquicardia, vômitos). A meia-vida do flumazenil é curta - 0,7-1,3 horas devido à intensa biotransformação no fígado. Em caso de intoxicação por benzodiazepínicos de ação prolongada, é readministrado. O flumazenil em pacientes com epilepsia pode causar crise de convulsões, em caso de dependência de derivados de benzodiazepínicos - síndrome de abstinência, em caso de psicose - sua exacerbação.

O envenenamento por barbitúricos é o mais grave. Ocorre quando há uma overdose acidental (automatismo medicamentoso) ou intencional (tentativa de suicídio). 20-25% das pessoas internadas em um centro terciário de controle de intoxicações tomaram barbitúricos. A dose letal é de cerca de 10 doses terapêuticas: para barbitúricos de ação curta - 2-3 g, para barbitúricos de ação prolongada - 4-5 horas.

O quadro clínico de intoxicação é caracterizado por grave depressão do sistema nervoso central. Sintomas típicos:

1. Sono entrando em coma, como anestesia, hipotermia, constrição das pupilas (com hipóxia grave, as pupilas dilatam), inibição dos reflexos - córnea, pupilar, dor, tátil, tendão (em caso de envenenamento com analgésicos narcóticos, tendão os reflexos são preservados e até fortalecidos).

2. Depressão do centro respiratório (diminui a sensibilidade ao dióxido de carbono e à acidose, mas não aos estímulos hipóxicos reflexos dos glomérulos carotídeos).

Pílulas para dormir incluem medicamentos que promovem o sono. Durante o processo de sono, existem duas fases: sono “lento” e “rápido”. A fase do sono “lento” (“sincronizado”) é caracterizada por atividade bioelétrica do cérebro mais lenta, diminuição processos metabólicos, temperatura corporal, pressão arterial, frequência cardíaca lenta; Repete-se periodicamente durante o sono por 60-90 minutos. É responsável por 75-80% do tempo total de sono de um adulto pessoa saudável. A fase do sono “rápido” (“dessincronizado”) é caracterizada por aumento da atividade bioelétrica do cérebro, movimentos rápidos do globo ocular, aumento da frequência cardíaca e da respiração, aumento da pressão arterial, aumento dos processos metabólicos e presença de sonhos. A duração da fase do sono REM é de cerca de 20 minutos; muda periodicamente a fase do sono de ondas lentas, ocupando 20-25% do tempo total de sono.

As indicações para o uso de pílulas para dormir são diversos distúrbios do sono (hipossonia), que podem ser de três tipos:

1) interrupção do processo de adormecer - ocorre em pessoas jovem em caso de excesso de trabalho, neuroses, etc. Em caso de distúrbios no processo de adormecer, recomendam-se pílulas para dormir curtas ou curtas duração média ações;

2) interrupção do processo de sono sem interrupção do processo de adormecer - observa-se um adormecimento normal, mas um despertar muito rápido; ocorre em idosos com esclerose vascular cerebral grave; Eles recomendam pílulas para dormir de ação curta ao acordar ou pílulas para dormir de ação prolongada antes de dormir;

3) interrupção dos processos de adormecer e permanecer dormindo - ocorre em qualquer idade com vários estados neuróticos. Com esses distúrbios do sono, a fase do sono REM aumenta com o tempo; o sono pode ser longo, mas superficial, não trazendo descanso; Recomenda-se o uso de hipnóticos de ação prolongada que inibem a fase do sono REM.

Todos os hipnóticos podem ser divididos em 5 grupos: derivados do ácido barbitúrico (barbitúricos), compostos alifáticos, derivados de benzodiazepínicos e drogas de outras estruturas químicas, drogas GABAérgicas e precursores da serotonina, drogas de diferentes grupos.

DERIVADOS DO ÁCIDO BARBITÚRICO

Os barbitúricos (derivados do ácido barbitúrico) podem ser divididos em 2 grupos de acordo com sua duração de ação: ação rápida (curta) (tiopental, hexobarbital sódico) e ação longa (longa) (fenobarbital, etc.). Drogas rápidas ações (tiopental, hexobarbital sódico) usados ​​​​para anestesia não inalatória, sua duração de ação é de 15 a 20 minutos. Drogas ação prolongada (fenobarbital, etc.) usado como pílulas para dormir e anticonvulsivantes, sua duração de ação é de 6 a 8 horas.

É aconselhável prescrever barbitúricos como hipnóticos apenas em casos de distúrbios graves do sono, uma vez que o sono que induzem é caracterizado por uma redução da gravidade do sono REM. A administração repetida resulta em supressão significativa dessas fases. Após a descontinuação dos barbitúricos, ocorre um aumento acentuado e prolongamento das fases do sono REM (o fenômeno do “recuo”), o que leva a distúrbios do sono prolongados (várias semanas) e à deterioração do estado geral do paciente. No reuso derivados do ácido barbitúrico ação de longo prazo, você observa acumulação material da droga, que está associada à sua lenta eliminação docorpo. Mesmo com uma dose única de barbitúricos, podem ocorrer “efeitos secundários”, que se manifestam por depressão, fraqueza e diminuição do desempenho. PARA derivados do ácido barbitúricoé possível o vício e o desenvolvimento de dependência de drogas (mental e física), o que requer tratamento especial. Finalmente, a intoxicação aguda e crônica por barbitúricos é possível.

O quadro clínico da intoxicação aguda por barbitúricos manifesta-se por uma depressão acentuada do sistema nervoso central e pelo início de anestesia profunda (perda de consciência, sensibilidade à dor, relaxamento músculos esqueléticos), que então entra no estágio de paralisia com depressão dos centros vitais medula oblonga (queda acentuada pressão arterial, depressão respiratória). A morte ocorre por paralisia do centro respiratório e insuficiência cardiovascular.

O envenenamento crônico com barbitúricos se manifesta em tonturas, fraqueza, sonolência, alucinações e convulsões são possíveis. Existem também disfunções do fígado e dos rins. Cancelar derivados do ácido barbitúrico deve ser realizada de forma gradual, tendo em vista que o paciente pode apresentar dependência de drogas e desenvolver abstinência. Neste caso, juntamente com a abolição gradual derivados do ácido barbitúrico realizar tratamento sintomático.

Em conexão com as características indicadas da ação dos barbitúricos no corpo, a exclusão de Cadastro Estadual medicamentos aprovados para uso na prática médica e produção industrial, muitos medicamentos deste grupo: etaminal sódico (Nembutal), barbital sódico (Medinal) e outros (porém, por algum tempo essas drogas ainda serão dispensados ​​em farmáciasconforme a data de validade permitir).

Atualmente, os medicamentos de ação prolongada utilizados incluem fenobarbital e estimal.

FENOBARBITAL (análogos farmacológicos: luminal) - possui anticonvulsivante, hipnótico e efeito sedativo. O fenobarbital é usado para tratar epilepsia, coreia, insônia e aumento da excitabilidade do sistema nervoso. Como comprimido para dormir, o fenobarbital induz o sono com duração de 8 horas.O fenobarbital é prescrito em doses de 0,1 g - como comprimido para dormir; 0,025-0,05 g - como anticonvulsivante e sedativo. O fenobarbital está contraindicado em casos de comprometimento da função hepática e renal. Forma de liberação do fenobarbital: comprimidos de 0,05 ge 0,1 g e pó. Lista B.

Exemplo de receita Enobarbital em latim:

Rp.: Tab. Fenobarbital 0,1 N. 12

ESTIMATIVA (análogos farmacológicos: barbamil, amytal, amobarbital) - tem efeito sedativo e hipnótico. O sono ocorre dentro de 20 a 30 minutos e dura de 6 a 8 horas. Efeitos colaterais ao usar estimativa: possível Reações alérgicas, dor de cabeça. Estimal está contra-indicado em casos de insuficiência hepática e renal. Estimal n é prescrito por via oral em doses de 0,1-0,2 g. Forma de liberação do estimal: comprimidos de 0,1 g. Lista B.

Exemplo de receita estimula em latim:

Rp.: Tab. Estimativa 0,1 N. 10

DS 1 comprimido à noite.

HIDRATADO DE CLORA- tem efeito hipnótico, sedativo e anticonvulsivante, e em grandes doses causa anestesia. O efeito hipnótico do hidrato de cloral dura até 8 horas.Quando tomado por via oral, o hidrato de cloral é absorvido rapidamente. O hidrato de cloral tem propriedades irritantes. O hidrato de cloral pode causar dependência e dependência de drogas. O hidrato de cloral é usado para tratar distúrbios do sono; ao contrário dos barbitúricos, não perturba a estrutura do sono. O hidrato de cloral é usado para remover condições convulsivas(tétano, eclâmpsia, espasmofilia, etc.). O hidrato de cloral é prescrito por via oral ou em enemas (com substâncias envolventes) 0,3-0,5-1 g O hidrato de cloral é contra-indicado em casos de insuficiência hepática e renal, em doenças do sistema cardiovascular. Forma de liberação x hidrato loral: pó. Lista B.

Exemplo de receita x hidrato loral em latim:

Rp.: Chlorali hidrati 1.0

Mucilaginis Amyli 15.0

Aq. destilar. anúncio 50,0

MDS Use para um enema (à noite).

Rp.: Chlorali hidrati 6.0

Mucilaginis Amyli 20.0

Aq. destilar. anúncio 60,0

MDS Tome 1 colher de sopa à noite.

HIDRATADO DE CLOROBUTANOL- possui efeito sedativo, hipnótico, narcótico leve, além de anestésico local, antisséptico e efeito antiemético. Como sedativo, o hidrato de clorobutanol é utilizado em doses de 0,3-0,5 g,para pílulas para dormir - 0,5-1 g por dose. Formulário de liberação hidrato de clorobutanol: pó. Lista B. Igual ao hidrato de cloral, hidrato de clorobutanol atualmente usado de forma limitada.

BROMIZADO (análogos farmacológicos: bromural) - tem efeito sedativo e hipnótico. Bromizoval provoca sono com duração de 6 a 8 horas, é pouco tóxico e, portanto, pode ser usado na prática pediátrica (0,03-0,2 g por dose). Bromisal é prescrito em doses de 0,3-0,6 g - como pílula para dormir para distúrbios leves do sono, como sedativo. Bromizoval está contra-indicado em caso de hipersensibilidade às preparações de bromo. Forma de liberação bromada: pó e comprimidos de 0,3 g Lista B.

Exemplo de receita b Romanizado em latim:

Rp.: Tab. Bromisovali 0,3 N. 10

D.S. 1-2 comprimidos 30 minutos antes de dormir.

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA E PREPARAÇÕES DE OUTRAS ESTRUTURAS QUÍMICAS

NITRAZEPAM (análogos farmacológicos: eunoctina, radedorm, mogadon, neozepam) - de ação semelhante a tranquilizantes como o diazepam. O nitrazepam tem propriedades sedativas e anticonvulsivantes. Dos derivados benzodiazepínicos, o nitrazepam tem o efeito hipnótico mais pronunciado, induz o sono com duração de 6 a 8 horas e tem pouco efeito na estrutura do sono. O nitrazepam é usado para distúrbios do sono (são prescritos 0,005-0,01 g para adultos) e para algumas formas de epilepsia em crianças. Efeitos colaterais do uso de nitrazepam: sonolência e tontura, náusea; taquicardia, ataxia, letargia. O nitrazepam é contraindicado na miastenia gravis, gravidez, doenças hepáticas e renais. Forma de liberação de n itrazepam: comprimidos de 0,01 g Lista B.

Exemplo de receita n itrazepam em latim:

Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D.S. 1 comprimido 30 minutos antes de dormir.

TRIAZOLAM- semelhante em ação ao nitrazepam, mas mais eficaz. O triazolam tem efeito hipnótico em doses de 0,25-0,5 mg. Os efeitos colaterais do uso do triazolam e as contra-indicações são os mesmos do nitrazepam. Forma de liberação do triazolam: comprimidos de 0,25 mg e 0,5 mg. Lista B.

HIDROCLORETO DE FLURAZEPAM (análogos farmacológicos: dalmador, dalman, fludan) - tem efeito hipnótico: reduz o tempo de adormecimento e a frequência dos despertares noturnos, aumenta a duração total do sono para 7 a 8 horas.Dalman é usado para todos os tipos de insônia. Dalman é prescrito 30 mg por via oral na noite anteriornom, pacientes idosos e debilitados - 15 mg. Efeitos colaterais durante o uso cloridrato de flurazepam- veja nitrazepam. Forma de liberação do cloridrato de flurazepam: cápsulas de 15 mg e 30 mg. Lista B.

FLUNITRAZEPAM (análogos farmacológicos: Rohypnol) - tem efeito hipnótico e sedativo, além de propriedades anticonvulsivantes, ansiolíticas (anti-ansiedade) e relaxantes musculares. O flunitrazepam é utilizado como hipnótico (prescrito por via oral na forma de comprimidos), bem como em anestesiologia para pré-medicação e indução anestésica (em doses de 1 a 2 mg por via intramuscular ou intravenosa, lentamente). Efeitos colaterais do flunitrazepam: veja nitrazepam. Quando administrado por via parenteral, o flunitrazepam pode causar depressão respiratória e leve diminuição da pressão arterial (especialmente com cautela quando administrado a idosos). Flunitrazepam está contraindicado em formas graves miastenia gravis, durante a gravidez, durante a lactação. Contra-indicação relativaé a idade avançada do paciente. Forma de liberação do flunitrazepam: comprimidos de 1 mg e ampolas de 1 ml (1 mg do medicamento). Lista B.

Exemplo de receita lunitrazepam em latim:

Rp.: Tab. Rohipnoli 0,001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 comprimido 30 minutos antes de dormir.

RELADORM- medicamento combinado, composto por sibazona (10 mg) e ciclobarbital (100 mg). Reladorm tem um efeito hipnótico pronunciado, o sono ocorre 20-30 minutos após a ingestão do medicamento e dura de 7 a 8 horas.Reladorm também tem efeitos ansiolíticos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Efeitos colaterais do reladorm: possível dor de cabeça, reações alérgicas na pele. Reladorm está contraindicado em casos de disfunções hepáticas e renais e durante a gravidez. Forma de liberação reladorma: comprimidos. Lista B.

Exemplo de receita p eladorma em latim:

Rp.: Tab. Reladorm N. 10

D.S. 1 comprimido 30 minutos antes de dormir.

HIDROCLORETO DE METAQUALONA (análogos farmacológicos: ortonal, dormogen, dormutil, motolon) - tem efeito hipnótico, sedativo, anticonvulsivante e antitússico. Ortonal causa sono com duração de 6 a 8 horas, que ocorre 20 a 30 minutos após a ingestão do medicamento. Ortonal é utilizado para vários distúrbios do sono, incluindo insônia associada à dor (fortalece o efeito dos analgésicos). Ortonal é prescrito por via oral na dose de 0,2 G. Efeitos colaterais do Ortonal: náuseas, sintomas dispépticos (raramente ocorrem). Forma de liberação do rtonal: comprimidos de 0,2 g; drageias 0,125 ge 0,25 g.

Exemplo de receita o rtonala em latim:

Rp.: Tab. Cloridrato de Metaqualoni 0,2 N. 10

DS 1 comprimido à noite.

NOLUDAR (análogos farmacológicos: metiprilona) é um derivado da piperidina que proporciona um leve efeito hipnótico, o sono ocorre 45 minutos após a administração e dura de 6 a 7 horas.Noludar é recomendado para distúrbios do sono de todos os tipos. Noludar n é prescrito 1-2 comprimidos 30-40 minutos antes de dormir. Noludar pode ser usado em crianças, calculando com precisão a dose por quádruplomedidor militar de superfície corporal. Noludar está contra-indicado durante a gravidez. Forma de liberação de Noludar: comprimidos de 0,2 g Lista B.

GLUTETIMIDA (análogos farmacológicos: doriden) - tem efeito hipnótico e sedativo. O efeito hipnótico da glutetimida aparece 30 minutos após a ingestão do medicamento e dura de 7 a 8 horas.Os efeitos colaterais do uso da glutetimida são os mesmos dos barbitúricos, incluindo o desenvolvimento de dependência de drogas. Como comprimido para dormir, a glutetimida é prescrita na dose de 0,5 g à noite. Forma de liberação da glutetimida: comprimidos. Lista B.

Devido ao fato de que os distúrbios do sono são relativamente frequentemente causados ​​por distúrbios emocionais, pode ser usado como pílulas para dormir sedativos de origem vegetal: preparações de valeriana, erva-mãe, etc., dependendo das características Estado emocional Se uma pessoa apresenta distúrbios do sono, o médico pode prescrever pequenas doses de antipsicóticos (tizercina, aminazina) e, em alguns casos, antidepressivos. No grupo dos tranquilizantes - derivados das benzodiazepinas - novos medicamentos estrangeiros são utilizados para o tratamento dos distúrbios do sono: temazepam, triazolam, catazolam, etc.

Alguns também são usados ​​como pílulas para dormir. anti-histamínicos(difenidramina, etc.) - consulte as seções relevantes.

Um método eficaz de tratamento da insônia é a psicoterapia, em particular o treinamento autogênico. A acupuntura também é usada.

GABA-ENERGIAS E PRECORRENTES DE SEROTONINA

O ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central, desempenha um papel importante na formação da fase lenta (“sincronizada”) do sono. Um papel igualmente importante é desempenhado pela serotonina, que participa da formação da fase rápida (“dessincronizada”) do sono - o “mediador dos sonhos”. Em conexão com o acima exposto, os estimulantes do receptor GABA podem ser usados ​​como hipnóticos, proporcionando efeito nootrópico, bem como precursores da serotonina.

FENIBUTE- ao contrário dos benzodiazepínicos e dos barbitúricos, ajuda a prolongar a fase do sono “sincronizado”, normaliza o tempo de adormecimento e a alternância das fases do sono. Phenibut é pouco tóxico e não causa efeitos colaterais ou sintomas de abstinência.

Forma de liberação de Phenibut: comprimidos de 0,25 g Phenibut é prescrito 1-2 comprimidos à noite.

O hidroxibutirato de sódio tem propriedade semelhante, sendo prescrito por via oral como hipnótico na forma de xarope a 5% oupó dissolvido em água, na dose de 1,5-2 g Efeitos colaterais, contra-indicações de uso, etc. - ver seção “ Nootrópicos ».

Exemplo de receita enibuta em latim:

Rp.: Tab. Fenibuti 0,25 N. 50

DS 1-2 comprimidos à noite.

Os precursores da serotonina também são usados ​​​​como pílulas para dormir, que têm efeito normalizador da estrutura do sono - L-triptofano (1-3 g) e 5-hidroxitriptofano (0,65-0,75 g); Para acelerar o adormecimento, é aconselhável prescrevê-los em combinação com pequenas doses de soníferos de curta ação.

Atualmente, está em andamento a busca por novos hipnóticos entre as substâncias GABAérgicas para obter medicamentos que normalizem a estrutura do sono e tenham baixa toxicidade, não causem efeitos colaterais, síndrome de abstinência, além de dependência e dependência de drogas.