Амоксициллин (amoxicillin)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Амоксицилин

Инструкция по применению обязательна к прочтению перед использованием препарата.

Амоксициллин (лат. Amoxycillinum) относится к полусинтетическим антибиотикам класса пенициллинов. Представляет собой стерильную жидкость с осадком, после встряхивания образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета. Предназначена для инъекции.

Амоксициллин — бактерицидный препарат широкой сферы применения. Активное вещество воздействует на белок стенок бактерий, разрушая их в процессе деления, вызывая при этом их гибель. Во время распада клеток бактерий происходит выброс токсинов в кровь, что может привести к ухудшению состояния больного на непродолжительный срок до 24 часов.

Амоксициллин оказывает воздействие на патогенную микрофлору стафилококков, стрептококков, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы и прочие формы аэробных бактерий.

Показания

Подлежит применению при инфекционных заболеваниях:

  • Дыхательных путей (фарингит, трахеит, бронхит, пневмония, синусит).
  • ЛОР-органов (ангина, отит и пр.).
  • Мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, уретрит и пр.).
  • Кожи (рожа , дерматоз).
  • Кишечных (сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф и пр.).
  • Менингит.
  • Сепсис.
  • Листероз, болезнь Лайма, лептоспироз.

Противопоказания

  • Аллергические реакции (бронхиальная астма, непереносимость пенициллина).
  • Печеночная недостаточность.
  • Заболевания органов пищеварения.
  • Инфекционный мононуклеоз.
  • Лимфолейкоз.
  • Дисбактериоз кишечника.
  • Период лактации.
  • Под контролем специалиста в период беременности и при наличии почечной недостаточности.

Побочные реакции

Амоксициллин может вызвать негативные реакции следующего характера:

  • Аллергия (ринит, дерматит, крапивница, конъюнктивит). В единичных случаях возможно появление анафилактического шока.
  • Нарушение работы ЖКТ (дисбактериоз кишечника, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея).
  • Нарушение работы нервной системы и органов чувств (высокая возбудимость, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги , депрессия).
  • Нарушение работы сердечно-сосудистой системы (тахикардия, эохинофилия, лейкопения и пр.).
  • А также, затрудненное дыхание, боль в суставах, кандидоз влагалища , интерстициальный нефрит.

Взаимодействие с иными препаратами

Амоксициллин подлежит применению последующие 48-72 ч после исчезновения симптомов, при инфекции стрептококка до 10 дней.

На протяжении всего лечения обязателен контроль за работой почек, печени и кровеносной системы.

При применении инъекции Амоксициллин с контрацептивными препаратами снижается эффект последних.

При совместном применении повышается эффективность бактерицидных антибиотиков, бактериостатических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

Слабительные препараты, глюкозамин и антициды замедляют и/или снижают абсорбцию. Повышает всасывание препарата аскорбиновая кислота. Во время лечения диареи следует исключить противодиарейные препараты.

Мочегонные средства, лекарственные препараты блокирующие канальцевую секрецию снижают транспортную способность почечных канальцев и повышают концентрацию лекарства.

Помогает увеличить всасывание диоксина.

Несовместим с аминогликозидами: с целью избежания взаимной блокады препаратов не рекомендуется смешивать.

В случае развития суперинфекции Амоксициллин подлежит отмене и назначаются антибиотики других групп. При наличии бактериемии возможно развитие реакции бактериолиза.

Передозировка

В случае превышения норм дозировки могут возникнуть тошнота, рвота. Устраняется путем промывания желудка, применением абсорбентов и солевых слабительных.

Применение в период беременности и лактации.

При беременности инъекции Амоксициллин назначают в случае, если предполагаемая польза препарата для матери превышает риск для плода. Фактов отрицательного влияния на протекание беременности зафиксировано не было. Однако, исследований по использованию препарата в период беременности не проводилось.

Применение в период лактации категорически противопоказано: влечет за собой появление аллергических реакций и нарушение микрофлоры кишечника у ребенка.

Применение препарата

Прежде чем назначить уколы внутримышечно необходимо определить восприимчивость возбудителя инфекции. Дозировка препарата определяется индивидуально отталкиваясь от тяжести заболевания.

Амоксициллин вводится в/м в количестве 1 г для взрослых каждые 8-12 часов, максимальная доза – 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до года разово вводится не более 0,5 г. В случае осложнений и тяжелого течения заболевания доза вводимого препарата может быть увеличена до 2 раз. Увеличенная доза распределяется на 2-3 раза с интервалом 8-12 часов.

При почечной недостаточности количественный показатель подлежит корректировке: доза уменьшается или увеличивается интервал введения. При хлоркреатинине 10-30 мл/мин препарат вводится 1г/сутки, после 0,5г/12 часов; при хлоркреатинине 10 мл/мин – 1 г, после по 0,5/сутки. При анурии вводится не более 2 г/сутки (0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания).

Прочее

Амоксициллин отпускается из аптек согласно выписанному рецепту. Хранить при температуре 15-250С, 3 года в недоступном для детей месте.

Амоксициллин — полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик пенициллинового ряда с широким спектром бактерицидного действия. К препарату остаются невосприимчивы риккетсии, вирусы и микоплазмы. Также он не проявляет своего действия против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу. Однако, амоксициллин высоко активен по отношению к S.pneumoniae и H.influenzae, а данные возбудители вызывают основную группу заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Препарат был разработан в 1972 году. Близок ампициллину, но в отличие от него хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обладает лучшей биодоступностью за счет наличия гидроксильной группы.

Амоксициллин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, максимально накапливаясь в мышцах, печени и почках. Выводится лекарство в основном почками.

Во время лечения необходимо контролировать показатели, свидетельствующие о нормальном функционировании органов кроветворения, почек и печени. При тяжёлом нарушении функции почек (клиренсе креатинина <10 мл/мин) интервал между приемами увеличивается до 24 часов.

Основная масса выпускаемых форм препарата предназначена для перорального приема. Амоксициллин в растворимом состоянии теряет свои основные терапевтические свойства. Исходя из этого данное лекарственное средство изготовляют в форме порошка или гранул, которые перед приемом нуждаются в растворении. В этом главный его недостаток по сравнению с ампициллином, который выпускается и в инъекционной форме. Амоксициллин 15% предназначен для инъекций и выпускается во флаконах. Используют несколько путей введения препарата:

  • Пероральный в виде таблеток или капсул, а также суспензии.
  • Внутримышечно.
  • Внутривенно капельно и струйно.

Выбор формы и дозировки зависит от тяжести состояния пациента. В среднем действие амоксициллина проявляется спустя 10-30 минут после его введения и может длиться до 8 часов. Принимать лекарство следует через равные промежутки во времени, что важно для поддержания необходимой концентрации препарата в крови.

Средняя длительность курса приема амоксициллина составляет 7-10 дней (необходимо продолжить прием спустя 48-72 часа после того, как исчезнет клиническая картина заболевания). Если развивается суперинфекция, что чаще наблюдается у пациентов страдающими различными хроническими заболеваниями и со сниженной способностью организма бороться с возбудителями, необходима смена антибиотикотерапии.

До назначения препарата желательно выявить чувствительность к нему микроорганизмов, вызвавших заболевание.

Назначать лекарственное средство может только лечащий врач после проведения тщательной диагностики! Доза препарата подбирается индивидуально.

Показания к приему

Амоксициллина уколы часто применяют при развитии тяжелых форм заболеваний, вызванных бактериями.

Основные из них:

  • Бронхит, бактериальная пневмония, ХОБЛ (неосложненная форма).
  • Гнойная ангина, отиты.
  • Цистит, пиелонефрит.
  • Поражение кожных покровов – рожа, инфекционные дерматозы.
  • Сальмонеллез, брюшной тиф, дизентерия.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Лептоспироз, гонорея, листероз.

Противопоказания

Проводить инъекции амоксициллина строго запрещено при следующих состояниях:

  • Наличие у пациента различного рода аллергий (непереносимость пенициллина, бронхиальная астма, атопический дерматит в анамнезе).
  • Печеночная недостаточность.
  • Инфекционный мононуклеоз (из-за высокого риска возникновения высыпаний на коже).
  • Лимфолейкоз.
  • Дисбактериоз кишечника.
  • Во время кормления грудью, поскольку амоксициллин выделяется с грудным молоком, ребенок получает дозу антибиотика. Вскоре это может привести к развитию аллергии, молочницы и даже нарушению собственной микрофлоры кишечника у ребенка.

Осторожно назначают при беременности (оценивается ожидаемый эффект для матери и возможная угроза для плода) и при выраженном нарушении функций почек, вплоть до почечной недостаточности (нуждается в коррекции дозировки), а также при наличии кровотечений в анамнезе.

Инструкция по применению обязательна к прочтению перед назначением препарата!

Нежелательные реакции

Препарат пациенты обычно переносят хорошо, без серьезных осложнений. Однако при приеме лекарства редко могут возникать такие побочные явления:

  • Аллергические реакции (редко до развития анафилактического шока).
  • Дисбактериоз, диспепсические явления.
  • Нарушения со стороны органов ЦНС (повышенная возбудимость, раздражительность, головные боли).
  • Тахикардия, лейкопения и эозинофилия.

Особенности приема

В период лечения и спустя 7–10 дней категорически запрещено употреблять алкогольные напитки, поскольку увеличивается токсическое воздействие на печень. Во избежание кристаллоурии врачи рекомендуют во время терапии пить большое количество жидкости.

Чрезмерно длительное употребление лекарственного средства может привести к диарее, что нередко свидетельствует в пользу о развитии у пациента псевдомембранозного колита. У людей, страдающих сахарным диабетом, амоксициллин может давать ложно положительные результаты анализов мочи.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат не следует принимать одновременно с аминогликозидами и тетрациклинами. Возможна перекрестная реакция с цефалоспориновым рядом. С аллопуринолом амоксициллин нередко вызывает высыпания на коже. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность. Часто амоксициллин применяют совместно с клавулановой кислотой (не используют при желтухе и гепатитах).

Прием препарата не зависит от употребления пищи, поэтому пациент может выпивать лекарство в любое время. Исключением служит лишь приём амоксициллина при ангине. Выпивать его следует только после еды, чтобы сохранить основное действие главного вещества на миндалины. Также не следует принимать амоксициллин утром натощак, во избежание раздражения стенок желудка.

Передозировка может проявляться помутнением сознания, судорогами, задержкой мочи и высыпаниями на коже. При употреблении чрезмерно высокой дозы препарата применяют абсорбенты и солевые слабительные, промывают желудок.

Амоксициллин, несмотря на давность использования, и по сей день занимает весомое место среди антибиотиков. Препарат активно применяют в медицинской практике и он хорошо работает, если следовать строго плану назначения и приема. Поэтому выписывать такого рода лекарство должен только врач, самолечение недопустимо.

Антибиотик Амоксициллин выпускается в виде инъекций для внутримышечного или подкожного введения. Это средство применяется для лечения бактериальных патологий, вызванных чувствительными возбудителями, у крупного рогатого скота. Амоксициллин внутримышечно вводится в соответствии с массой тела животного.

Принцип действия и показания

Инструкция по применению препарата позиционирует его как антибактериальное средство широкого спектра действия. Лекарство эффективно при бактериальных патологиях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Бессмысленно колоть Амоксициллин, если болезнь спровоцирована бактериями, вырабатывающими пенициллиназу.

Показанием к применению являются такие заболевания КРС, как:

  • инфекции дыхательных путей;
  • болезни мочеполовой сферы;
  • бактериальные патологии пищеварительного тракта;
  • болезни кожи, суставов и мягких тканей.

Нельзя использовать внутримышечный препарат, если у животного есть повышенная чувствительность к его активному веществу - амоксициллину.

Дозировка

Внутримышечно вводить Амоксициллин можно только после оценки ожидаемых положительных результатов и возможных негативных последствий. Предварительно следует рассчитать дозу, в соответствии с весом пациента в кг. Разовая порция для внутримышечного введения составляет 15 мг на каждый кг . Учитывая то, что медикамент выпускается в концентрации 150 мг/1 мл, расчет осуществляется по схеме: на каждые 10 кг следует взять 1 мл Амоксициллина. Например, если корова весит 200 кг, то ей потребуется ввести внутримышечно 20 мл антибиотика.

Повторное введение допустимо сделать только через 48 часов, но обычно достаточно разовой дозы. Применяя медикамент внутримышечно, следует учитывать, что объем инъекции в одном участке не должен превышать 20 мл. Если рекомендуемая доза выше, то следует сделать несколько инъекций в разные мышцы.

Особые указания

После последнего внутримышечного введения Амоксициллина убой животного осуществляется не ранее, чем через 2 недели. В течение всего периода лечения рогатого скота и 2 суток после его завершения недопустимо пускать в пищу полученное молоко. Если убой животного по каким-то причинам произошел ранее, то такое мясо нельзя употреблять людям. Допустимо кормить других животных полученной в этот период продукцией.

По истечении периода выздоровления необходимо обследовать крупный рогатый скот на предмет остаточной инфекции, а при необходимости скорректировать терапию таковой.

Применение у людей

Уколы Амоксициллина внутримышечно и внутривенно людям назначаются достаточно редко. Такое лечение врач может рекомендовать при патологиях нижних и верхних отделов дыхательной системы, ЛОР-органов, мочеполовой сферы, мягких тканей и ЖКТ. Суточная дозировка рассчитывается, исходя из массы тела:

  • детям старше 5 лет не более 50 мг/кг в сутки, дозу делят на 3 приема;
  • разовая доза для взрослых составляет 1-2 грамма, в зависимости от способа введения — внутримышечно или внутривенно, суточная не должна превышать 6 грамм. При внутримышечном введении разовая доза не должна быть более 1 грамма.

Для детей и взрослых приоритетным остается использование Амоксициллина в виде суспензии и таблеток.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter