Введите лекарство в поиск

Нажмите кнопку найти

Получите ответ мгновенно!

Гексенал инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Срок годности препарата гексенал : 1 год. Открытый флакон - не более одного часа

Условия хранения препарата : При температуре 5-20°C.

Условия отпуска из аптек : По рецепту врача

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие гексенал

Состав препарата гексенал

Гексобарбитал (1,5-диметил-5- барбитурат натрия ).

Форма выпуска препарата гексенал

Лиофилизат для раствора для в/в введения по 1 г в герметично закрытых стеклянных флаконах в картонной пачке №10.

Фармакологическое действие препарата гексенал

Снотворное, противосудорожное, наркотическое, миорелаксирующее.

Показания к применению препарата гексенал

Показаниями к применению препарата гексенал являются:

  • В качестве кратковременного (до 30 минут) в комбинации с другими анестетиками и миорелаксантами и вводного наркоза при не обширных хирургических вмешательствах, диагностических исследованиях, болезненных инструментальных манипуляциях;
  • С целью купирования психического и двигательного возбуждения, имеющего место при эпилептическом статусе, алкогольном и маниакально-депрессивном психозе;
  • В качестве противосудорожного средства при отравлениях ядами.

Противопоказания к применению гексенал

Противопоказания к применению препарата гексенал являются:

Нарушение функции печени/почек, лихорадочные состояния, гипотония, диабет, гиповолемия, резкое истощение, воспалительные заболевания носоглотки, коллапс, сепсис. Применять с соблюдением осторожности пациентам старшего возраста, детям, беременным, при заболевании бронхиальной астмой.

гексенал — Инструкция по применению

Гексенал вводится внутривенно в концентрации 1-2 % раствора со скоростью не превышающей 1 мл в минуту. Вводят дробно. Вначале 1-2 мл. При отсутствии побочных явлений на протяжении 30-40 с вводят оставшееся раствор препарата. Высшая суточная (она же разовая) доза для взрослых при в/в введении 1 г.

Побочные действия

Аллергические проявления, брадикардия, артериальная гипотензия, головная боль, тремор, психическое/двигательное возбуждение, ретроградная амнезия, угнетение дыхания при быстром введении, понижение вентиляции легких, отек легких, гиперкапния, бронхоспазм, коллапс, при пробуждении - тошнота и рвота, судороги.

Брутто-формула

C 12 H 16 N 2 O 3

Фармакологическая группа вещества Гексобарбитал

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-29-1

Характеристика вещества Гексобарбитал

Белая пенообразная масса. Гигроскопична, под влиянием углекислоты воздуха разлагается. Очень легко растворима в воде, спирте (лучше в 95%), практически нерастворима в диэтиловом эфире и хлороформе. Водный раствор неустойчив, легко гидролизуется, разлагается при стерилизации.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное, седативное .

Потенцирует тормозной эффект ГАМК : взаимодействует с «барбитуратным» («пикротоксининзависимым») участком ГАМК А -бензодиазепин-барбитуратного комплекса и повышает сродство ГАМК к постсинаптическим ГАМК А -рецепторам, пролонгирует период раскрытия мембранных каналов для ионов хлора и увеличивает их поступление в нейроны. Обратимо угнетает ЦНС : блокирует синаптическую передачу возбуждения, в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, таламусе и, в меньшей степени, спинного мозга (слабый миорелаксирующий эффект).

Угнетает дыхательный центр, ослабляет его чувствительность к углекислоте и ионам водорода, но не уменьшает реакцию на стимулы, возникающие при раздражении хеморецепторов каротидного и аортальных клубочков. Повышает тонус блуждающего нерва, индуцирует вагусные реакции: гиперсаливация, кашель, ларингоспазм, брадикардия и др. Тормозит сосудодвигательный центр, блокирует симпатические ганглии. Оказывает кардиодепрессивное действие (отрицательный инотропный эффект, уменьшение ЧСС), расширяет периферические сосуды, уменьшает венозный возврат крови к миокарду, ОЦК , минутный объем, сердечный выброс (во время глубокого наркоза на 30%), АД . В больших дозах редуцирует коронарный кровоток и ухудшает кровоснабжение миокарда. Тормозит моторику кишечника.

После в/в или ректального введения последовательно развиваются безразличие (устраняется тревога, страх, беспокойство, напряженность), сонливость, кратковременное возбуждение (продолжительностью до 1-2 мин), сон и потеря сознания (с усилением глоточного и гортанного рефлекса), хирургический наркоз.

При поверхностном наркозе исчезает двигательная реакция на боль, дыхание становится поверхностным и учащается. Легкий наркоз характеризуется угнетением дыхания, исчезновением зрачковых и роговичных рефлексов. На стадии глубокого наркоза нарушения дыхания усугубляются и возникает тенденция к прогрессирующим сердечно-сосудистым нарушениям, в т.ч. коллапсу. Клиническими признаками устойчивого наркоза являются: центральное положение глазных яблок, миоз, незначительная гипотензия (у ослабленных больных возможно значительное угнетение дыхания). Не обладает анальгезирующей активностью (даже при глубоком наркозе). При в/в введении наркоз наступает через 1-1,5 мин и продолжается до 20 мин (пробуждение — через 20-30 мин). В стадии пробуждения наркоз обычно переходит во вторичный сон, длительностью 6-12 ч. На фоне ожоговой травмы повышается активность и длительность действия. Повышает порог возбудимости и удлиняет период рефрактерности нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Подавляет судороги независимо от этиологического фактора, выраженности и характера, особенно у детей. После в/в введения связывается альбуминами плазмы на 65-70%. При нарушениях белкового обмена и гипопротеинемии в дозах 0,005-0,015 мг/кг вызывает очень глубокий наркоз. Увеличение скорости введения сопровождается уменьшением степени связывания с белками плазмы. Алкалоз усиливает альбуминопексию, а ацидоз — ослабляет.

Быстро превращается в плазме в неионизированную липофильную форму. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ , плацентарный барьер. В течение первых 40 с содержание в головном мозге составляет 1/10 дозы (соответствует наступлению периода сна). После в/в введения концентрация в головном мозге достигает максимума через 1-2 мин, понижается на 50% от C max спустя 4 мин и через 10 мин не превышает 10% максимальной концентрации. У детей младшего возраста, вследствие большей проницаемости ГЭБ и чувствительности мозговой ткани угнетение ЦНС возникает от меньших доз, но устранение спинальных вегетативных рефлексов достигается только при больших дозах. Биотрансформируется в печени путем окисления с образованием окси-, кето- карбоксибарбитуровых соединений (выводится почками в свободной форме или в виде конъюгатов), деалкилирования или разрушения барбитурового кольца до замещенных производных мочевины. Индуцирует микросомальное окисление в печени. При циррозе и остром вирусном гепатите T 1/2 возрастает в 1,5-2 раза, а клиренс понижается примерно на 55%.

Применение вещества Гексобарбитал

Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15-20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).

Побочные действия вещества Гексобарбитал

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): брадикардия, компенсаторная тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение сократимости миокарда, остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, двигательное и психическое возбуждение, при пробуждении тремор, судороги; ретроградная амнезия, сонливость.

Прочие: вагусные реакции (гиперсаливация, ларингоспазм и др.), аллергические реакции (крапивница и др.), тошнота и рвота (при пробуждении), нарушения детоксицирующей функции печени, пигментного, белкового и углеводного обмена, уменьшение диуреза; местные: при в/в введении тромбофлебит; паравенозном — воспалительный инфильтрат, некроз; случайном в/а — сильная боль в пальцах конечности, гангрена.

Взаимодействие

Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B 1 , АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС . Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС . Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома.

Лечение: введение специфического антагониста — бемегрида (в/в медленно, взрослым — 5-10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта — повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания — ИВЛ , кислород 100%, при выраженной гипотензии — введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым — до 10 мл 10% раствора в/в).

Пути введения

В/в, в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Гексобарбитал

Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.

Особые указания

Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.

Оказывает снотворное, а в больших дозах наркотическое действие.

Показания к применению:

В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры к длительному внутривенному наркозу гексеналом обычно не прибегают, его используют преимущественно для вводного наркоза в сочетании с закисью азота, фторотаном, эфиром или другими средствами, применяемыми для основного наркоза. Как самостоятельное средство для наркоза гексенал используют, главным образом при кратковременных внеполостных операциях (продолжительностью не более 15 - 20 мин) и при эндоскопии. Гексеналовый наркоз может сочетаться с местной анестезией.

Способ применения:

Вводят гексенал внутривенно медленно, обычно со скоростью 1 мл в минуту. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора гексенала (и других барбитуратов). Для наркоза обычно обычно применяют 1 - 2 % раствор гексенала (в некоторых случаях 2,5 - 5 % раствор). Вначале вводят 1 - 2 мл и при отсутствии в течение 30-40 с побочных явлений вводят дополнительное количество раствора. Обшая доза в зависимости от вида вмешательства, общего состояния больного и др. составляет О,5 - 0,7 г препарата (8 - 10 мг/кг). У ослабленных больных, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у детей применяют 1 % раствор. Как препарат, меньше активизирующий вагусные реакции, чем тиобарбитураты (тиопенантал-натрий), гексенал часто используют для введения в наркоз при бронхоскопии. Вводят в вену (в течение 2 - 3мин) 1 - 2 % раствор из расчета 400 - 600 мг. Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для взрослых в вену - 1 г. Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Для купирования психического возбуждения вводят гексенал в вену: от 2 до 10 мл 5 % или 10 % раствора в зависимости) от состояния больного. При острых алкогольных психозах (и других острых нарушениях психики) рекомендуется введение гексенала (7- 10 мл 10 % раствора внутривенно) дополнить внутримышечным введением аминазина(4-5 мл 2,5 % раствора). При осложнениях, связанных с применением гексенала (угнетение дыхания и нарушение сердечной деятельности), может быть применен бемегрид. Вводят также внутривенно кальция хлорид (до 10 мл 10 % раствора).

Побочные действия:

Иногда угнетение дыхания и нарушение сердечной деятельности.

Противопоказания:

Гексенал противопоказан при нарушениях функции печени (препарат в основном метаболизируется в печени), а также выделительной функции почек, при сепсисе , воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочых состояниях, кислородной недостаточности , при резко выраженных нарушениях кровообращения. При непроходимости кишечника не рекомендуется наркоз гексеналом, так как он тормозит двигательную активность кишечника. Не рекомендуется применять гексеналовый наркоз при кесаревом сечении, так как препарат проходит через плацентарный барьер и может вызвать асфиксию плода.

Форма выпуска:

По 1 г в стеклянных флаконах, герметично эакрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.Синонимы:Гексобарбитал натрий, Эвипан натрий, Нарконат, Новопан, Циклобарбитал растворимый, Эндодорм, Энгексимал натрий, Энимал натрий, Эудорм, Эвипал натрий, Эвипал растворимый, Гексанастаб, Гексобарбитон растворимый, Метилгексабарбитал растворимый, Метилгексобитал, Наркозан расторимый, Ноктиван.

Состав:

1,5-Диметил-5- (циклогексен-1-ил) - барбитурат натрия. Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты разлагается. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотоническом растворе натрия хлорида или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением.Внимание!Перед применением препарата Гексенал вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Гексобарбитал натрий, Эвипан натрий, Нарконат, Новопан, Циклобарбитал растворимый, Эндодорм, Энгексимал натрий, Энимал натрий, Эудорм, Эвипал натрий, Эвипал растворимый, Гексанастаб, Гексобарбитон растворимый, Метилгексабарбитал растворимый, Метилгексобитал, Наркозан расторимый, Ноктиван.

Описание

1,5-Диметил-5-(циклогексен-1-ил)-барбитурат натрия.
Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты разлагается. Гигроскопичен.
Очень легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации.

Растворы готовят в асептических условиях на изотоническом растворе натрия хлорида или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением. Хранить растворы можно не более часа. К применению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы.
Гексенал оказывает снотворное и наркотическое действие.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционной анестезии, производное барбитуровой кислоты; оказывает снотворное и миорелаксирующее действие. Угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, тормозит двигательную активность кишечника.

Показания

Применяют гексенал для внутривенного наркоза. После внутривенного введения водного раствора гексенала быстро наступает наркотическое действие, которое продолжается после однократной дозы около 30 мин.

В плазме крови водорастворимая форма препарата быстро превращается в неионизированную липофильную форму, легко проникающую через гематоэнцефалический барьер.

В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры к длительному внутривенному наркозу гексеналом обычно не прибегают, его используют преимущественно для вводного наркоза в сочетании с закисью азота, фторотаном, эфиром или другими средствами, применяемыми для основного наркоза.

Как самостоятельное средство для наркоза гексенал используют, главным образом при кратковременных внеполостных операциях (продолжительностью не более 15 — 20 мин) и при эндоскопии. Гексеналовый наркоз может сочетаться с местной анестезией.

Способ применения

Вводят гексенал внутривенно медленно, обычно со скоростью 1 мл в минуту. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора гексенала (и других барбитуратов).

Для наркоза обычно обычно применяют 1 — 2 % раствор гексенала (в некоторых случаях 2,5 — 5 % раствор). Вначале вводят 1 — 2 мл и при отсутствии в течение 30-40 с побочных явлений вводят дополнительное количество раствора. Обшая доза в зависимости от вида вмешательства, общего состояния больного и др. составляет 0,5 — 0,7 г препарата (8 — 10 мг/кг).
У ослабленных больных, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у детей применяют 1 % раствор.

Как препарат, меньше активизирующий вагусные реакции, чем тиобарбитураты (тиопенантал-натрий), гексенал часто используют для введения в наркоз при бронхоскопии. Вводят в вену (в течение 2 — 3 мин) 1 — 2 % раствор из расчета 400 — 600 мг.
Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для взрослых в вену — 1 г.

Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Для купирования психического возбуждения вводят гексенал в вену: от 2 до 10 мл 5 % или 10 % раствора в зависимости от состояния больного.

При острых алкогольных психозах (и других острых нарушениях психики) рекомендуется введение гексенала (7- 10 мл 10 % раствора внутривенно) дополнить внутримышечным введением аминазина(4-5 мл 2,5 % раствора).

Противопоказания

Гексенал противопоказан при нарушениях функции печени (препарат в основном метаболизируется в печени), а также выделительной функции почек, при сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочых состояниях, кислородной недостаточности, при резко выраженных нарушениях кровообращения.

Лиофилизат для раствора для в/в введения по 1 г в герметично закрытых стеклянных флаконах в картонной пачке №10.

Фармакологическое действие

Снотворное, противосудорожное, наркотическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гексенал обратимо угнетает ЦНС непосредственно блокируя передачу возбуждения в синапсах , таламусе , в стволе головного мозга (восходящей ретикулярной формации) и менее выражено, в спинном мозге (миорелаксирующий эффект). Препарат вызывает угнетение функции дыхательного центра снижая его чувствительность к ионам водорода и углекислоте, однако, при этом реакцию раздражения хеморецепторов аортальных и каротидного клубочков не снижает.

Гексенал усиливает тонус блуждающего нерва, вызывая вагусные реакции : кашель , гиперсаливация, брадикардия , ларингоспазм , блокирует симпатические ганглии и затормаживает сосудодвигательный центр. Оказывает кардиодепрессивное действие (снижение частоты сокращений сердца), расширяет сосуды (преимущественно периферические), уменьшает возврат венозный крови к миокарду , сердечный выброс, а также объем циркулирующей крови и АД. При введении препарата в больших дозировках ухудшает кровоснабжение миокарда и редуцирует коронарный кровоток. Не обладает выраженной анальгезирующей активностью, тормозит моторику кишечника. Подавляет судороги различной этиологии и степени выраженности, повышает порог возбудимости.

Фармакокинетика

Гексенал, после введения, в плазме крови быстро превращается в неионизированную липофильную форму. При увеличении скорости введения препарата его степень связывания с белками крови падает. ослабляет альбуминопексию , алкалоз , напротив усиливает. Хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ. Биотрансформируется Гексенал в печени.

Показания к применению

  • В качестве кратковременного (до 30 минут) в комбинации с другими анестетиками и миорелаксантами и вводного при не обширных хирургических вмешательствах, диагностических исследованиях, болезненных инструментальных манипуляциях;
  • С целью купирования психического и двигательного возбуждения, имеющего место при , алкогольном и маниакально-депрессивном психозе ;
  • В качестве противосудорожного средства при отравлениях ядами.

Противопоказания

Нарушение функции печени/почек, лихорадочные состояния, гипотония , диабет , гиповолемия , резкое истощение, воспалительные заболевания носоглотки, коллапс , сепсис . Применять с соблюдением осторожности пациентам старшего возраста, детям, при заболевании .

Побочные действия

Аллергические проявления, брадикардия , артериальная гипотензия, психическое/двигательное возбуждение, ретроградная амнезия , угнетение дыхания при быстром введении, понижение вентиляции легких, гиперкапния , бронхоспазм , коллапс , при пробуждении - тошнота и рвота, судороги .

Гексенал инструкция по применению (Способ и дозировка)

Гексенал вводится внутривенно в концентрации 1-2 % раствора со скоростью не превышающей 1 мл в минуту. Вводят дробно. Вначале 1-2 мл. При отсутствии побочных явлений на протяжении 30-40 с вводят оставшееся раствор препарата. Высшая суточная (она же разовая) доза для взрослых при в/в введении 1 г.

  • Для купирования двигательного/психического возбуждения вводится 5-10% раствор препарата в количестве 2-10 мл;
  • для купирования острых алкогольных психозов вводится в/в 10% раствор 7-10 мл.

Передозировка

Проявляется угнетением дыхания, с возможностью , симптоматикой кардиодепрессии , гипотензией, коллапсом , в тяжелых случаях, .

Взаимодействие

Транквилизаторы, нейролептики, снотворные ЛС, анальгетики, алкоголь и трициклические антидепрессанты усиливают наркозное действие Гексенала.