Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), стеариновая кислота, тальк.

Описание

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия), боль в суставах и мышцах, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1‑2 таблетки (500-1000 мг), суточная – 8 таблеток (4000 мг).

Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½-1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень частые – более ≥ 1/10; частые – (≥ 1/100 - < 1/10); нечастые – (≥ 1/1000 - < 1/100); редкие – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно – частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется.

Аллергические реакции: очень редко – в виде высыпаний на коже, зуда, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный склероз), необходим контроль крови.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Анемия, лейкопения

Повышенная чувствительность к парацетамолу

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

Пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

Пациентам с хроническими заболеваниями почек

Пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

В случае, если головная боль становится постоянной

Пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

Продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

Регулярное злоупотребление алкоголем;

Состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В каких случаях помогут таблетки Парацетамол?

От чего помогает всем знакомый препарат Парацетамол? Вы сможете найти ответ на этот вопрос в данной статье. Это средство является анальгетиком, а также антипиретиком. Сочетает в себе несколько свойств: снимает боль, а также помогает бороться с жаром и является слабым противовоспалительным средством. Медикамент применяют для ликвидации боли, спровоцированной всевозможным происхождением (зубная и головная, невралгия, пр.).

Состав, форма выпуска

Одна таблетка средства содержит в себе:

• Действующее вещество – парацетамол в дозировке 0,2 или 0,5 г;
• Кроме этого, препарат содержит дополнительные вещества – кроскармеллоза натрия, крахмал картофельный, повидон, стеариновая кислота .

Препарат выпускается фармкомпаниями в виде таблеток (дозировка 200 мг, 325 мг, и 500 мг), капсул (325 гм), суппозиториев ректальных (80 мг, 170 мг, 330 мг).

Фармакологические свойства

Препарат применяют в качестве болеутоляющего средства, которое влияет на болевые центры таламуса, что приводит к увеличению порога их возбудимости. Одновременно с этим происходит снижение активности в термоустановочном центре гипоталамуса, усиливается теплоотдача.

Фармсредство достаточно эффективно справляется с болевыми синдромами средней или же слабой интенсивности, с лихорадкой инфекционного характера.

Разрешен к применению в качестве обезболивающего, а также жаропонижающего лекарства у лиц, имеющих противопоказания к приему прочих препаратов нестероидного противовоспалительного характера.

Для чего назначают таблетки Парацетомол

Парацетамол как средство для снижения жара используют при разных инфекциях, спровоцированных бактериями или вирусами, которые, как правило, протекают с повышенной температурой тела:

• заболевания ЛОР-органов;
• болезни дыхательных путей;
• заболевания бронхо-легочной системы;
• Прочие.

Парацетамол как анальгетик помогает при:

• Мигрени и иных головных болях;
• Болезненных ощущениях, спровоцированных прорезыванием зубов в младенческом возрасте и иных зубных болях;
• Менструальной боли;
• Невралгии;
• Боли от ожогов и травм;
• Мышечной и суставной боли;
• Иных болях посредственной интенсивности.

Противопоказания

Рассматриваемый медикамент, как практически любое лекарство, обладает противопоказаниями, к которым относятся:

• Увеличенная чувствительность непосредственно к действующему веществу препарата — парацетамолу;
• Недостаточность печеночная или же почечная.

Введение ректальных суппозиториев противопоказано при наличии воспалительных процессов или болезней слизистой ректума.

Способ применения и дозировка для детей и взрослых

Принимая во внимание возможную передозировку препаратом, его использование разрешено исключительно в определенных дозах согласно инструкции по применению.

- Таблетки

• Взрослые. Единовременная допустимая доза приема 350-500 мг. Предельно допустимая разовая дозировка – 1000 мг. Предельно допустимая дозировка в сутки – 4000 мг;
• Дети (от 9 до 12 лет). Предельно допустимая дозировка в сутки составляет 2000 мг;
• Дети (от 3 до 6 лет). Предельно допустимая суточная дозировка составляет 1000-2000 мг (рассчитывается по формуле 60 мг / 1 кг веса пациента). Прием осуществляется в три-четыре подхода.

- Ректальные суппозитории

Могут использоваться для больных разного возраста:

• Взрослые, а также подростки, чей вес превышает 60 килограмм. Единовременная допустимая дозировка составляет 350-500 мг. Предельно допустимая разовая дозировка — 1000 мг. Предельно допустимая дозировка в сутки – 4000 мг;
• Дети (от 6 до 12 лет). Предельно допустимая дозировка в сутки 2000 мг за четыре приема;
• Дети (от 3 до 6 лет). Предельно допустимая суточная дозировка составляет 1000-2000 мг (рассчитывается по формуле 60 мг / 1 кг веса пациента). Прием осуществляется в три-четыре подхода;
• Дети (от 1 месяца жизни до 3 лет). Предельная разовая дозировка рассчитывается по формуле 15 мг / 1 кг веса больного. Предельно допустимая дозировка в сутки рассчитывается по формуле 60 мг / 1 кг веса пациента. Прием осуществляется в три-четыре подхода.

Наибольшая продолжительность лечения препаратом составляет неделя. Если улучшение не наступает после употребления препарата на протяжении трех дней, необходимо консультация лечащего доктора.

Побочные эффекты

Использование фармпродукта достаточно редко провоцирует проявление побочных эффектов, таких как:

• Реакция организма в виде аллергии – проявляется как зуд, крапивница или же сыпь;
• В системе кроветворения – проявляется как нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения;
• В пищеварительной системе – проявляется как изжога, чувство тяжести, отрыжка и прочее. При продолжительном применении препарата в максимальных дозах вероятно возникновение структурно-функциональных модификаций в печени.

Аналоги препарата

Следует обратить внимание, что многие жаропонижающие средства парацетамол содержат в своем составе. Именно поэтому следует обращать внимание на составы принимаемых препаратов для минимизации вероятности передозировки активным веществом.

Среди известных аналогов можно выделить:

• Панадол юниор;
• Миносет;
• Тайленол;
• Вальгезик;
• Ифимол;
• Тиленол;
• Аминодол Ацетофен;
• Тилемин;
• Панадол;
• Метамол;
• Панадол солюбл;
• Парамол;
• Опрадол;
• Биндард;
• Эффералган;
• Другие.

Применение таблеток при беременности и для детей

Во время вынашивания и вскармливания ребенка, если возникает необходимость употребления Парацетамола — рекомендуется внимательно изучить для матери ожидаемую пользу, а также для ребенка потенциальный риск.

Препарат проникает сквозь плаценту. Стоит отметить, что до сих пор не было отмечено ни одного негативного воздействия средства на ребенка внутри утробы.

Назначение препарата детям, возможно и применяется согласно дозировке.

Сколько стоит Парацетамол

Приобрести препарат можно практически в любой аптеке. Средство отпускается без рецепта. В российских аптеках Парацетамол (0,5 г, №10) стоит в среднем 7 рублей.

Мнение пациентов и врачей

Практически все врачи в своей практике прибегают к назначению Парацетамола. Ведь этот препарат не только доступный по своей стоимости, но и отлично справляется с возложенными на него обязанностями. Главное, на что следует обращать внимание при приеме препарата – его дозировка (во избежание передозировки и возникновения гепатотоксического действия).

Почти все проживающие люди на Земле хотя бы раз в жизни принимали медикамент для снижения жара или в качестве анальгетика. Многие отмечают его доступность и эффективность. Имеются отзывы, в которых пациенты описывают ситуации, когда препарат помогал буквально в считанные минуты сбивать температуру у ребенка.

Особые указания по применению

Надлежит с осторожностью прописывать препарат больным, у которых имеются нарушения функционирования почек, а также печени, при наличии гипербилирубинемии доброкачественного характера и больным преклонного возраста.

При продолжительном приеме таблеток требуется контролировать анализы крови и функций печени.

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801

Если болит голова или поднялась высокая температура, многие потянутся к аптечке за привычным парацетамолом. Однако насколько такое самолечение будет оправданным – вопрос спорный. Перед началом подобной терапии врачи советуют узнать, что представляет собой Парацетамол – инструкция по применению, форма выпуска препарата, с каким интервалом безопаснее принимать таблетки взрослым и детям.

От чего помогает Парацетамол

Лекарство относится к группе ненаркотических анальгетиков, которые обладают слабым жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Действие Парацетамола направлено на блокировку синтеза простагландина, который воздействует на зоны мозга в центральной нервной системе ответственные за боль и озноб, уменьшение его воздействия на процессы терморегуляции и усиление теплоотдачи.

Основное предназначение лекарства – это симптоматическая терапия, снятие болевого синдрома, уменьшение воспалений и снижение температуры тела. Инструкция по применению указывает на эффективность препарата при лечении:

• лихорадочного синдрома;
• миалгии;
• мигрени;
• зубной боли;
• дисменореи;
• невралгических заболеваний;
• травм, особенно ожогов;
• болей в суставах, спине и пояснице.

Состав

Основным действующим веществом лекарства является парацетамол. В зависимости от формы выпуска препарата его концентрация и состав дополнительных веществ различается, к примеру:

• 100 мл форма сиропа содержит 2,4 грамма парацетамола и вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, 96% этиловый спирт, сорбитол, очищенная вода, малиновый ароматизатор, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.
• Состав Парацетамола в таблетках – 500 или 200 мг активного вещества, картофельный крахмал, стеарат кальция, аэросил, поливинилпирролидон.
• 5 мл суспензии содержат 120 мг активного вещества, глицерол, жидкий сорбитол, ксантиновую камедь, ароматизаторы и красители, сахарозу, очищенную воду.
• Ректальные свечи состоят из 100 или 500 мг основного компонента плюс жировая основа.

Форма выпуска

Внешний вид лекарства и объем выпуска различаются следующим образом:

• Таблетки Парацетамола белого или кремового цвета с фаской на внешней стороне. Выпускаются в картонной упаковке по 10 или 20 штук.
• Сироп – вязкая полупрозрачная жидкость с неярким розовым оттенком, сладкая и имеет приятный вкус малины. Выпускается во флаконах по 50 или 100 мл с мерной ложечкой.
• Суппозиторий для ректального применения имеет беловато-кремовый оттенок. Выпускается по 5 шт. в полиэтиленовых контурных ячейках.
• Суспензия для перорального применения – вязкая жидкость розоватого цвета, как правило, с клубничным вкусом. Поставляется в стеклянных флаконах по 100 – 200 мл с мерным шприцем или ложечкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает жаропонижающим, обезболивающим и умеренно противовоспалительным эффектом. Абсорбция парацетамола начинается в верхних отделах кишечника, откуда с током крови препарат проникает во все мягкие ткани. Препарат угнетает возбудимость центров головного мозга, отвечающих за терморегуляцию, синтез ингибиторов простагландинов и медиаторов воспаления. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием сульфата парацетамола и выводится почками.

Небольшое количество препарата распадается на парааминофенол, из-за чего усиливается токсический эффект таблеток. При приеме капсул максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 30-40 минут. Биодоступность парацетамола при дозировке свыше 1 грамма составляет 87-90%, при меньшей концентрации – 55-60%. Жаропонижающий эффект и обезболивающее действие при приеме жидких суспензий наступает раньше – через 15-20 минут. Полувыведение парацетамола с мочой составляет 2-4 часа, почечный клиренс – 5%.

Парацетамол – показания к применению

Назначается лекарство только для симптоматического лечения болевого синдрома слабой или умеренной степени выраженности, разного происхождения и локализации. В качестве дополнительного компонента, а также как отдельное средство таблетки часто используют для снижения температуры тела или снятия воспаления. Согласно инструкции показаниями к применению служат:

• лихорадка, вызванная инфекций;
• лечение синдрома Рея;
• зубная или головная боль;
• неврологические болевые симптомы;
• гипертермия, возникшая после вакцинации;
• болезненные месячные.

Противопоказания

Прямым запретом для использования является детский возраст до 3 месяцев и беременность в третьем триместре. Токсическое воздействие парацетамола усиливается при наличии:

• эрозии слизистой желудка или язвы;
• желудочного кровотечения;
• воспалительных заболеваний органов пищеварительного тракта;
• бронхиальной астмы с непереносимостью НПВП или аспирина;
• заболевания печени;
• гиперкалиемии;
• чувствительность к одному или нескольких веществам из состава;
• патологии почек;
• печеночная недостаточность;
• полипоза пазух носа;
• аортокоронарного шунтирования.

Способ применения и дозировка

Во время лечения врачи рекомендуют придерживаться обозначенных в инструкции дозировок и курса приема таблеток. Временной промежуток между приемом капсул должен составлять минимум 4 часа. Если повышается температура, максимальная длительность использования препарата не должна превышать 3 дней. Более длительное лечение допускается только в качестве анальгезирующего средства – пить таблетки можно на протяжении 5 дней.

Дозировка Парацетамола зависит от формы выпуска:

• взрослым пациентам назначают не более 4 грамм лекарства в таблетках на день;
• в форме сиропа можно принимать по 40 мл в день, разделенные на несколько приемов;
• ректальные свечи взрослым пациентам с массой тела свыше 60 кг ставят до 4 раз на день.

Особые указания

Требуется осторожность при назначении препарата пациентам с доброкачественной гипербилирубинемией, патологиями печени или почек, и людям преклонного возраста. По причине токсического влияния активных веществ на организм во время лечения Парацетамолом необходим контроль над состоянием формулы крови, общими клиническими показателями больного и полностью отказаться от употребления алкоголя.

При беременности

Негативного влияния на плод и состояние здоровья женщины во время беременности в ходе лабораторных испытаний отмечено не было. Однако из-за всасывания плацентарным барьером и грудным молоком его использование целесообразно только в 1 и 2 триместре беременности. В 3 триместре и при лактации парацетамол беременным назначается только по рекомендации врача и тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка. Дозировку лекарства врач подбирает индивидуально.

Парацетамол детям

Детская дозировка подбирается в зависимости от возраста ребенка и формы выпуска препарата:

• В таблетках парацетамол для детей назначают в возрасте от 9 до 12 лет дозой не более 2 грамм в сутки;
• Разовая доза детской суспензии рассчитывается исходя из массы тела, и не должна быть выше 10-15 мг на 1 кг веса. Кратность применения 3-4 раза на день.
• Суточная доза суппозиториев ректальных для детей младше года – 0,5-1 шт. Ребенку 3-5 лет выписывают по 1,5-2 свечи, детям 5-10 лет по 2,5-3,5 свечи на день.
• Детский сироп можно использовать с 6 месячного возраста по 60 мл на день. Детям от года до трех лет рекомендуется давать по 180 мл, от 3 до 6 лет – 180 мл, от 6 до 12 лет по 240 мл.

При нарушениях функций почек и печени

С осторожностью назначать препарат необходимо при нарушениях функций печени, сопутствующей почечной недостаточности, включая врожденные патологии данных органов и синдром Жильбера, вирусные гепатиты, воспаление мочевого пузыря или наличие камней в почках. В этих случаях, перед тем как пить Парацетамол, необходима консультация лечащего врача.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Парацетамола и других медикаментов, могут наблюдаться различные искажения эффективности обоих лекарств. В медицинской практике известна гепатотоксичность следующих комбинаций:

• противоэпилептическими лекарственными средствами – приводит к снижению жаропонижающего эффекта, токсическому поражению печени;
• антикоагулянтами ухудшает свертываемость крови;
• активированным углем снижается биодоступность парацетамола;
• барбитурат снижает терморегуляционные способности;
• изониазидом – вызывает гепатотоксический эффект, повышается всасывание;
• рифампицином – повышение клиренса парацетамола и повышение метаболизма препаратов в печени;
• пробенецидом – уменьшение клиренса;
• антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывание парацетамола;
• этинилэстрадиолом – увеличение абсорбции;
• взаимодействие другими аналогичными препаратами – возникает риск передозировки;
• при приеме колестирамина менее чем через час возможно уменьшение абсорбции.

Побочные действия

При приеме лекарства могут наблюдаться следующие негативные реакции:

• Со стороны мочевыделительной системы: появление асептической пиурии, колики.
• Сердце: снижение сократительной функции миокарда.
• Аллергические реакции: отек Квинке, высыпания, зуд, покраснение кожи.
• Со стороны кроветворения: нарушение формулы крови, снижение свертываемости, анемия, появление метгемоглобина в плазме.
• Центральная периферическая нервная система: сонливость, усталость, повышенная возбудимость.
• Пищеварительный тракт: боли в желудке, тошнота или рвота, диспепсия.

Передозировка

При употреблении чрезмерных доз в течение 24 часов у пострадавшего могут наблюдаться:

• бледность кожных покровов и слизистых оболочек;
• сонливость;
• головокружение;
• тошнота, сильные позывы к рвоте;
• нарушение ритмов сердца;
• воспаление поджелудочной железы;
• развитие тяжелых нефро- и гепатопатологий;
• энцефалопатия;
• спазмы в желудке;
• токсическое поражение почек.

Аналоги

Парацетамол является активным метаболитом фенацетина, который ранее считался лучшим обезболивающим средством. Однако при очень сильных болях рациональнее использовать не столь токсические препараты, к примеру: Нурофен, Цитрамон, Ибупрофен, Темпалгин или Анальгин. При повышении температуры тела у ребенка, средство можно заменить Панадолом, Калполом или Эффералганом. Эти медикаменты мягче воздействуют на детский организм. Взрослым для борьбы с лихорадкой можно использовать: Стримол, Флютабс, Далерон.

Цена Парацетамола

Препарат отпускается в аптеках без рецепта врача. После покупки следует убедиться, что срок хранения медикамента не превышен, в упаковке есть инструкция по применению или аннотационный вкладыш. Хранить средство рекомендуется в темном прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов. Цена на препарат в регионах Москвы разнится в зависимости от формы выпуска медикамента и производителя.

Парацетамол ребенку дают при высокой температуре, головной и зубной боли. Он считается безопасным лекарством, поскольку даже при трехкратной передозировке осложнений не вызывает. Тем не менее, как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет свою специфику, и относиться к нему надо осторожно. Перед лечением следует внимательно изучить инструкцию по применению Парацетамола, особое внимание обратив на расчет дозировки таблеток для детей в 1 год и старше.

Состав и формы выпуска препарата

Парацетамол для детей является жаропонижающим и обезболивающим средством, обладающим незначительным противовоспалительным эффектом. Особенно высока его эффективность при вирусных инфекционных заболеваниях - при бактериальных недугах он помогает мало.

Лечебное действие препарата основано на угнетении выработки химических соединений, которые отвечают за развитие воспалительных процессов, стимулируют повышение температуры и появление болевого синдрома. Обезболивающее и противовоспалительное действие достигается благодаря воздействию лекарства на клетки центральной нервной системы.

Преимуществом препарата перед другими противовоспалительными средствами является то, что он не оказывает особого раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка. Парацетамол быстро попадает в кровь, где его наибольшая концентрация достигается в период от 30 минут до полутора часов - в зависимости от формы лекарства. Средство выводится из организма вместе с мочой после переработки в печени в течение 4-х часов.

Активное вещество лекарства носит одноименное название, оно также известно как пара-ацетаминофенол. Для детей Парацетамол выпускают в разных формах:

• Свечи – в их составе содержатся компоненты, наиболее безопасные для ребенка. Ректально введенный препарат всасывается в кровь медленнее, чем при проглатывании (час-полтора), из-за чего эффект наступает позже, однако он более длительный. Врачи могут назначить свечи для лечения годовалого ребенка и даже грудничка от 3 месяцев.
• Суспензия – среди вспомогательных веществ – глицерол, сорбитол, ароматизаторы и сахароза. Можно применять с 1 месяца (только по указанию педиатра).

• Сироп – содержит этанол (96%), вспомогательные вещества, ароматизаторы, красители. Максимальная концентрация в крови наблюдается через полчаса после проглатывания. Средство рекомендуют в возрасте от полугода до 12 лет.
• Таблетки или капсулы – выпускают в дозировке 200, 500 мг. Детям можно давать от 3 лет (при соблюдении дозировки).
• Таблетки-шипучки для приготовления раствора.

В последнее время особую популярность получил Парацетамол, выпускаемый в форме сладких сиропов, суспензий. Принимая эти препараты, наряду с активными лечебными компонентами малыш получает огромное количество ароматизаторов, подсластителей, вкусовых добавок. Они могут спровоцировать аллергические реакции, тогда как аллергия на сам Парацетамол встречается очень редко. Это значит, что идеальный вариант для маленьких детей – свечи.

Показания к приему Парацетамола в таблетках (200 и 500 мг)

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Парацетамол эффективен при:

• температуре, спровоцированной простудой, гриппом, скарлатиной, корью, вакцинацией и т.д.;
• головных болях, в т. ч. при перенапряжении;
• зубной боли (кариес, прорезывание зубов и т (рекомендуем прочитать: ).д.);
• болевых проявлениях, не связанными с воспалением;
• облегчении таких проявлений простуды или гриппа, как горячка, ломота;
• воспалении среднего уха (отите) в качестве комплексной терапии.

Когда средство противопоказано?

Как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет противопоказания. К ним относятся:

• аллергия на компоненты препарата;
• серьезные проблемы с почками и печенью, участвующими в переработке и выводе лекарства из организма в составе мочи;
• врожденная гипербилирубинемия, или синдром Жильбера – повышенный уровень билирубина в крови (продукта распада эритроцитов);
• некоторые разновидности тяжелых инфекций (например, сепсис);
• лейкопения (пониженное число лейкоцитов);
• болезни крови;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• сильная анемия;
• прием некоторых препаратов (противосудорожные средства, барбитураты, рифампицин и др.);
• воспаление слизистой оболочки прямой кишки (для использования свечей).

Инструкция по применению таблеток

Хотя Парацетамол эффективно снимает жар и головные боли, при серьезном заболевании он не сможет снизить температуру.

Доктор Комаровский называет это лекарство своеобразным маркером: если жар снизился после его приема, велика вероятность, что болезнь неопасна – это обычная ОРВИ. Если эффект от препарата отсутствует – проблема серьезна, надо срочно вызвать специалиста.

Дозировка для детей разного возраста

Парацетамол в таблетках разрешен малышам старше трехлетнего возраста. Для взрослых ребят максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. В какой дозировке дают Парацетамол детям:

• норма от 3 до 6 лет – 100-200 мг за раз;
• от 6 до12 лет – 1-2 табл. (200-400 мг);
• подросткам и взрослым – 500 мг.

Прежде чем дать малышу таблетку, следует ознакомиться с инструкцией и узнать, сколько парацетамола она содержит. Если врач назначил дозу в 100 мг, капсулу 200 мг следует разделить на 2 части, таблетку, содержащую 500 мг, поделить на 5 частей. Небольшая передозировка опасности не несет.

Сколько раз в сутки можно принимать препарат?

Согласно инструкции, дети должны пить Парацетамол каждые 4 часа. Более частый прием не рекомендован, поскольку лучшего эффекта от увеличения кратности дозы не будет. Парацетамол всасывается в кровь через 30 минут после попадания в желудок и начинает активно действовать (рекомендуем прочитать: ). Максимальная концентрация и положительный эффект достигаются спустя 2 часа - температура начинает снижаться.

Как только Парацетамол попадает в кровь ребенка, почки и печень начинают его обрабатывать и выводить из организма. Через 4 часа 50% вещества покидает организм, что приводит к снижению эффекта препарата. Полностью лекарство выводится через 8 часов. По мере выздоровления надобность в частом приеме лекарства пропадает, поэтому интервал можно увеличить до 5-6 часов.

Длительность лечения

Сколько будет длиться курс лечения Парацетамолом, должен сказать врач. При высокой температуре средство можно принимать не более 3-5 суток. Стоит ли дальше использовать препарат, и какая доза положена в сутки, определяет врач. Нерациональное применение лекарства может спровоцировать некроз клеток печени, почек и другие проблемы.

Длительный прием Парацетамола при головных и зубных болях нецелесообразен, поскольку он способен снять симптомы, но не излечить от основного заболевания. Больные зубы нужно лечить как можно скорее, так как они не только причиняют малышу боль, но и способны негативно повлиять на рост постоянных зубов. Беспричинная головная боль должна насторожить, поскольку может говорить о серьезных заболеваниях и являться поводом для дальнейшей диагностики.

Побочные действия

Применение Парацетамола редко вызывает побочные действия. Тем не менее, нельзя полностью исключить их отсутствие после употребления лекарства.

Они могут проявляться:

• тошнотой, поносом, рвотой, болью в желудке, головокружениями;
• снижением в крови уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов (крайне редко);
• патологиями печени;
• аллергией;
• бронхоспазмом.

Передозировка

Ребенок не должен принимать в сутки больше 60 мг активного вещества на кг массы тела. Для малыша является токсичной дозировка в 150 мг/кг. Это значит, что если вес малыша составляет 20 кг, он может умереть, если на протяжении суток примет 3 г парацетамола.

Передозировка является причиной появления побочных действий и признаков интоксикации: побледнения кожи, рвоты, потливости, потери сознания. Если откажет печень, возможна желтуха, печеночная кома, смерть. Может появиться острая почечная недостаточность, которая даст о себе знать болями в пояснице, панкреатитом, аритмией, появлением белка и крови в моче.