Механизм действия

Стимуляция н-холинорецеторов каротидного синуса (возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров)

Стимуляция н-холинорецепторов надпочечников

В таблетках «Табекс» - стимуляция только н-холинорецепторов коры

Фармакологические эффекты:

Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра → стимуляция дыхание (если рефлексы неугнетены),

стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники → повышение артериального давления.

«Табекс» вызывает неприятные ощущения при курении

Рецепт

Rp.: Sol. “Cititon” 1 ml

D.t.d. N 2 in amp.

S. По 0,5 мл внутривенно в 10 мл 0,9% раствора NaCl

В/м и п/к не вводится, т.к. разрушается тканевыми ферментами

Rp.: Tab. “Tabex” N 50

D.S. По 1 таблетке 5 раз в день

Показания

рефлекторная стимуляция дыхания на фоне пониженного АД (при отравлениях веществами тормозного действия лёгкой или средней степени тяжести – пока сохранены рефлексы)

шоковые и коллаптоидные состояния

для таблеток – облегчение отвыкания т курения

Противопоказания

Выраженный атеросклероз

Артериальная гипертензия

Кровотечения из крупных сосудов

Отёк лёгких

Побочные эффекты

Тошнота, рвота (из-за стимуляции рвотного центра)

Судороги (стимуляция моторных зон мозга)

При передозировке «Табекс» - возможны рвота, тошнота, расширение зрачков, учащение пульса

Азаметония бромид (Пентамин)

Групповая принадлежность

Н-холиноблокатор – ганглиоблокатор прямого типа действия, средней продолжительности действия, четвертичный амин.

Механизм действия

Фармакологические эффекты

Гипотензивный.

Улучшение микроциркуляции.

Бронхолитический.

Родостимулирующий.

Рецепт

Rp.: Sol. Pentamini 5 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, внутривенно капельно, 1 раз в день под контролем артериального давления.

Показания

Отек легких на фоне повышенного артериального давления.

Эклампсия.

Противопоказания

Гипотензия.

Поражения печени и почек.

Побочные эффекты

Сухость слизистых.

Компенсаторная тахикардия.

Бензогексоний

Групповая принадлежность

Н-холиноблокатор – ганглиоблокатор прямого типа действия, длительного действия, четвертичный амин.

Механизм действия

Торможение передачи нервного возбуждения.

Блок Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев.

Блок Н-холинорецепторов каротидных синусов.

Блок Н-холинорецепторов подкорки.

Блок Н-холинорецепторов коры надпочечников.

Блок Н-холинорецепторов скелетных мышц.

Фармакологические эффекты

Гипотензивный.

Улучшение микроциркуляции.

Бронхолитический.

Спазмолитический на ЖКТ и мочевой пузырь (МП).

Родостимулирующий.

Рецепт

D.t.d. N 10 in amp.

S. Содержимое ампулы развести 200 мл 0,9% раствора NaCl, вводить внутривенно капельно 1 раз в день под контролем АД.

Для купирования гипертонического криза:

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5% - 1 ml

D.t.d. N 2 in amp.

S. 1 мл подкожно для купирования гипертонического криза

Показания

Гипертонический криз (когда требуется быстрое снижение артериального давления).

Спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.)

Язвенная болезнь желудка и ДПК

Бронхоспазм

Для управляемой гипотензии

Противопоказания

Острая стадия инфаркта миокарда.

Гипотензия.

Поражения печени и почек.

• Дегенеративные изменения в ЦНС.

Побочные эффекты

Сухость слизистых.

Понижение артериального давления до ортостатического коллапса.

Компенсаторная тахикардия.

Международное название: Бензалкония хлорид+Террилитин (Benzalkonium chloride+Terrilytin)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения

Фармакологическое действие: Катаферм - комбинированный препарат. Бензалкония хлорид - антисептик из группы четвертичных аммониевых оснований, активен в отношении грамположительных...

Показания: Гнойные заболевания кожи (пиодермия, инфицированная экзема, абсцесс, фурункул, карбункулы после вскрытия); вагинит, вульвовагинит, бартолинит; остеомиелит, инфицированные раны, трофическая язва.

Катацел

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Катацел А

Международное название: Бензалкония хлорид+Тримекаин (Benzalkonium chloride+Trimecaine)

Лекарственная форма: паста для наружного применения

Фармакологическое действие: Бензалкония хлорид - антисептическое средство, оказывает влияние на грамположительные и грамотрицательные бактерии в т.ч. Staphylococcus spp., ...

Показания: Ожоги (поверхностные, термические), вялогранулирующие раны мягких тканей; трофические язвы; инфекции на фоне сахарного диабета; острый гнойный парапроктит; инфицированные раны.

Септолете

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Септолете - комбинированный препарат. Бензалкония хлорид и тимол обладают антисептическими свойствами, активны в отношении грамположительных...

Показания:

Септолете Д без сахара

Международное название: Бензалкония хлорид+Левоментол+Мяты перечной масло+Тимол+Эвкалипта листьев масло (Benzalkonium chloride+Levomentol+Menthae piperitae oleum+Thymol+Eucalypti foliorum oleum)

Лекарственная форма: пастилки, пастилки [без сахара]

Фармакологическое действие: Септолете Д без сахара - комбинированный препарат. Бензалкония хлорид и тимол обладают антисептическими свойствами, активны в отношении грамположительных...

Показания: Воспаление слизистых оболочек полости рта и горла (фарингит, ларингит, тонзиллит), ОРВИ, сопровождающиеся охриплостью, неприятный запах изо рта, гингивит.

Фарматекс

Международное название: Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride)

Лекарственная форма: капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные

Фармакологическое действие: Антисептическое средство, оказывает также противогрибковое, антипротозойное, контрацептивное местное (сперматоцидное) действие; инактивирует...

Показания: Для наружного применения. Раствор - первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами...

Алкилбензилдиметиламмония хлорид

Химические свойства

Бензалкония Хлорид синтезировали в 1935 году. По своему строению – это смесь различных хлористых соединений бензалкония , образующих ароматическое бензольное кольцо с боковой цепью от 8 до 18 атома углерода. Бактерицидные свойства наиболее выражены у молекулы с боковой цепью, идущей от 14 атома. Лекарство синтезируют в виде белого, с желтым оттенком аморфного порошка, который отлично растворяется в воде, ацетоне, спиртах. Средство почти не растворимо в эфире.

Фармакологическое действие

Антисептическое, спермицидное, контрацептивное, противогрибковое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.

Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки , стафилоккоки ; грамотрицательные агенты, клебсиеллу , синегнойную и кишечную палочки, протей ; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков . Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae , Хламидии , Трихомонады , Staphylococcus aureus , вирус . Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Candida albicans , Treponema pallidum . Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии , которые в норме должны содержаться во влагалище.

Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.

После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.

Показания к применению

Раствор назначают:

• для первичной и отсроченной обработки ран;
• в качестве профилактического средства при угрозе вторичного инфицирования ран при травмах костных и мягких тканей;
• для обработки гнойных ран;
• при дренировании полостей кости после проведения операции при .

Мазь применяют:

• при поверхностных термических ожогах и трофических язвах ;
• для лечения инфицированных, долго не заживающих ран;
• при гнойных и воспалительных заболеваниях кожи у больных ;
• при .

Интравагинально лекарство применяют:

• для контрацепции при невозможности использования внутриматочной спирали, в период после родов и во время лактации;
• для контрацепции после прерывания ;
• во время ;
• в качестве контрацептива при нерегулярной половой жизни.

Также вещество используют для дезинфекции медицинских инструментов и помещений.

Противопоказания

Хлорид бензалкония противопоказан при , при злокачественных новообразованиях кожи.

Интравагинально лекарство не назначают пациентам с , с раздражением на слизистой оболочке матки или влагалища.

Побочные действия

Бензалкония Хлорид редко вызывает следующие побочные эффекты: аллергические высыпания, вульвовагинит .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний и назначенной лекарственной формы используют различные дозировки и схемы лечения средством.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

Бензалкония Хлорид при интравагинальном использовании может терять свою эффективность в сочетании с мылом и мыльными растворами, с цитратами , салицилатами , иодидами , перманганатами , тартратами и солями серебра .

Раствор нейтрализует фармакологическое действие вещества.

Лекарство совместимо с и для местного использования.

Бензалкония хлорид, являясь катионным детергентом, встраивается в мембрану клеток, реагирует с липопротеидами мембран микроорганизмов и сперматозоидов, повреждает их, блокирует барьерные функции мембран и ведет к гибели клеток. Бензалкония хлорид проявляет фунгицидную активность в отношении грибов и бактерицидную активность против некоторых грамотрицательных (синегнойная и кишечная палочка, клебсиелла, протей и другие) и грамположительных (включая стрептококки, стафилококки) микроорганизмов. Сперматоцидный эффект бензалкония хлорида развивается в два этапа: на первом этапе происходит разрушение жгутика сперматозоида, на втором этапе происходит разрыв его головки, в результате чего оплодотворение становится невозможным. Также бензалкония хлорид ингибирует подвижность сперматозоидов за счет нарушения электролитного баланса водной фазы цервикальной слизи. In vitro бензалкония хлорид активен в отношении Chlamydia spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Staphylococcus aureus, вируса Herpes simplex типа 2; слабо действует на Candida albicans, Gardnerella vaginalis, Treponema pallidum, Haemophilus ducreyi; не влияет на Mycoplasma spp. В отношении некоторых заболеваний, которые передаются половым путем, возможно проявление некоторой профилактической активности. Бензалкония хлорид на гормональный цикл и нормальную микрофлору влагалища (включая на палочку Дедерлейна) не влияет. Бензалкония хлорид при интравагинальном использовании почти не всасывается и резорбтивного действия не оказывает. Бензалкония хлорид адсорбируется на стенках влагалища и удаляется промыванием водой или с физиологическими выделениями. Контрацептивный эффект бензалкония хлорида проявляется через 5 минут (свечи вагинальные), 8 – 10 минут (капсулы, таблетки), 3 минуты (крем) или сразу же после введения во влагалище (тампон); длительность сперматоцидного действия составляет для вагинальной таблетки 3 часа, крема - 10 часов, вагинальных свечей и капсул - 4 часа, тампона - 24 часа.

Показания

Для наружного использования. Раствор: первично-отсроченная и первичная обработка ран, гнойные раны, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (ожоги, травмы костных и мягких тканей), дренирование костных полостей после операции при остеомиелите. Концентрат жидкий: дезинфекция изделий и помещений медицинского назначения. Масса густая: трофическая язва, поверхностный термический ожог, гнойно-воспалительные заболевания кожи при сахарном диабете, продолжительно незаживающие раны мягких тканей (включая и инфицированные), парапроктит.
Капсулы и таблетки для интравагинального использования, вагинальные крем, свечи, тампоны: местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: в послеродовом периоде, при наличии противопоказаний к использованию внутриматочных спиралей или пероральных контрацептивов, в периоде лактации, в пременопаузном периоде, после прерывания беременности, при опоздании или пропуске приема постоянно применяемых пероральных контрацептивов, при нерегулярной половой жизни.

Способ применения бензалкония хлорида и дозы

Местно. До получения 1% водного раствора разбавляют раствор бензалкония хлорида дистиллированной водой, пропитывают марлевые тампоны, салфетки, повязки и ежедневно накладывают на рану.
Жидкий концентрат бензалкония хлорида после предварительного разведения водой используют для дезинфекции.
Густую массу бензалкония хлорида из расчета 0,2 – 0,4 г/см2 раневой поверхности наносят на предварительно очищенную от некротических тканей и гнойного отделяемого рану, или используют турунду, пропитанную препаратом, или накладывают марлевую салфетку. Максимальная суточная доза составляет 50 г. Перевязки проводят каждый день, длительность терапии составляет 2 недели.
Интравагинально (для контрацепции). Перед половым актом глубоко вводят во влагалище; при повторном половом акте необходимо повторное введение капсулы, таблетки, крема, суппозитория; тампон можно вынимать не раньше чем через 3 часа после последнего полового акта, но не позже 24 часов после его установки (смены тампона не требуется при повторных половых актах в течение 24 часов).
Тщательное соблюдение способа использования бензалкония хлорида повышает его эффективность. Возможно использование бензалкония хлорида вместе с внутриматочной спиралью или влагалищной диафрагмой. Необходимо избегать орошения или обмывания влагалища мыльной водой за 2 часа до и в течение 2 часов после полового контакта (так как бензалкония хлорид разрушается мылом); только чистой водой возможно проведение наружного туалета.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования кожи, контактный дерматит; для интравагинального использования - раздражение и изъязвление слизистой оболочки матки и влагалища, кольпит.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении врачом можно использовать при беременности и в период лактации, бензалкония хлорид не выделяется с грудным молоком.

Побочные действия бензалкония хлорида

Контактный дерматит, вульвовагинит, кандидоз, аллергические реакции.

Взаимодействие бензалкония хлорида с другими веществами

Растворы йода инактивируют бензалкония хлорид. Любое средство (включая мыло и его растворы), которое введено во влагалище, может снизить местное сперматоцидное действие бензалкония хлорида.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензалкония хлорид

Комбинированные препараты:
Бензалкония хлорид + Гипромеллоза: Лакрисифи;
Бензалкония хлорид + Глутарал: Альдесол;
Бензалкония хлорид + Мяты перечной листьев масло + Тимол + Эвкалипта прутовидного листьев масло + Левоментол: Септолете®, Септолете® Д.

D.08.A.J.01 Бензалкония хлорид

G.02.B.B Интравагинальные контрацептивы