В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

• Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
• Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
• Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
• Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
• Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
• при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при удалении молочных зубов;
• при вскрытии поверхностных ;
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

• перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
• для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

• для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
• в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

• выраженная брадикардия ;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада ;
• AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
• сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
• синдром WPW ;
• существенное снижение ;
• кардиогенный шок ;
• синдром Адамса-Стокса ;
• ретробульбарное введение (людям, страдающим );
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
• Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
• Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
• ЖКТ : рвота , тошнота .
• Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
• Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

• Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
• Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
• Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
• При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Многое из того, что вы прочитаете ниже, может показаться странным и даже обидным. Ведь это «многое» изучается в первых трех классах обычной средней школы.

Но все-таки напоминания и примитивные разъяснения могут оказаться полезными, принимая во внимание тот факт, что подсчетами вы будете заниматься в особо нервном состоянии из-за болезни ребенка...

Итак, мы поговорим о том, как правильно рассчитать дозу лекарственного средства для ребенка.

Дозу назначенного вашему ребенку лекарства следует каким-либо образом измерить, и в качестве единиц измерения могут быть использованы :

• единицы массы (грамм, миллиграмм и т. д.);
• единицы объема (литр, миллилитр, капля и т. д.);
• специальные единицы (условные, биологические и т. д.);
• единицы конкретной лекарственной формы (таблетка, капсула, ампула и т. д.).

Основной единицей измерения массы является грамм и его производные - миллиграмм и микрограмм.

Общепринятые сокращения:

• грамм - г;
• миллиграмм - мг;
• микрограмм - мкг.

В 1 г - 1 000 мг или 1 000 000 мкг.
В 1 мг - 1 000 мкг.

• 1,0 - это грамм;
• 0,001 - это миллиграмм;
• 0,000001 - это микрограмм.

Основной единицей измерения объема является миллилитр . Привычный в быту литр в качестве дозы применяется редко, но все-таки иногда применяется. Например, «объем жидкости, необходимый для проведения очистительной клизмы - 1 литр» или «суточный объем инфузионной терапии - 1,5 литра».

Общепринятые сокращения:

• литр - л;
• миллилитр - мл.

В 1 л - 1 000 мл.

Единица объема в обязательном порядке указывается!

Если не указано, т. е. просто написано 15,0 - значит, это не объем, а масса - 15 грамм. Если же речь идет о миллилитрах, то рядом с числом 15 должно быть написано - мл: 15,0 мл.

Пожалуйста, будьте внимательны: самая частая родительская ошибка - это когда путаются МГ и МЛ .

Еще раз обращаем внимание, поскольку именно этот момент крайне актуален!

Не путать единицы массы и единицы объема - это очень-очень важно!

Всегда, когда некое лекарственное средство назначается парентерально в определенном количестве мл, речь идет о том, что этот объем будет измеряться шприцом для инъекций надлежащего размера или же будет использован флакон инфузионного раствора, имеющий соответствующие объемные метки.

Упаковки современных, дозируемых миллилитрами лекарственных средств для приема внутрь в обязательном порядке содержат специальные измерительные устройства: колпачки, пипетки, шприцы, стаканчики, мерные ложки.

Если ничего подобного нет, а лекарство все-таки назначено внутрь и в мл, значит для измерения необходимого объема следует использовать шприцы для инъекций или специальные градуированные измерительные стаканчики, продающиеся в аптеках.

Нестандартной и неточной единицей измерения объема является капля . Объем капли во многом определяется физическими свойствами дозируемой жидкости.

Так, например, объем одной капли спиртового раствора составляет в среднем 0,02 мл, а объем одной капли водного раствора может колебаться от 0,03 до 0,05 мл.

Фармацевты и врачи довольно давно договорились о том, что стандартной аптекарской, медицинской мерой капли является 0,05 мл .

Таким образом, 1 мл = 20 капель.

Когда раствор конкретного препарата назначен вашему ребенку именно в каплях и речь идет о современном лекарственном средстве, то упаковка обычно содержит специальную пипетку или крышка флакона представляет собой специальную капельницу.

Если пипетки или крышки капельницы нет, значит вы можете использовать стандартную, продающуюся в любой аптеке медицинскую пипетку. Если назначено много капель, вполне можно использовать одноразовый шприц для измерения необходимого объема жидкости.

Назначено по 10 капель - значит, это 0,5 мл; 40 капель - соответственно, 2 мл.

Вы даже можете использовать формулу:

количество мл = количество капель разделить на 20 .

Главное помнить о том, что всегда, когда некое лекарственное средство назначено в каплях, и вы не можете разобраться, чем эти капли добывать-измерять, так вот, в таких ситуациях однозначно подразумевается, что объем одной капли равен 0,05 мл. И это означает, что, имея в доме медицинский шприц объемом 1 мл, вы без труда и абсолютно точно сможете определить нужный объем лекарства: 2 капли - 0,1 мл, 3 капли - 0,15 мл, 5 капель - 0,25 мл и т. д.

Еще более нестандартными (по сравнению с каплями) единицами измерения объема являются разнообразные бытовые ложки , которые иногда (но все реже и реже) используются для дозирования малоактивных и относительно безопасных лекарств.

Стандартный объем ложек в мл:

• чайная ложка - 5 мл;
• десертная ложка - ориентировочно 10 мл (единого стандарта нет);
• столовая ложка - в странах СНГ - 18 мл, в США, Канаде - 15 мл, в Австралии - 20 мл;

В некоторых странах используется такое понятие, как детская ложка.

• детская ложка - 10 мл.

Чтобы совсем закрыть тему кухонных принадлежностей для измерения объема, вспомним о стакане . Дозирование стаканами больше принято в кулинарии, но иногда применяется и в медицине для измерения объема настоев, отваров, полосканий и т. п.

• один стакан - 200 мл.

Действующее вещество находится в жидком лекарственном средстве в определенной концентрации. Цифровое значение этой концентрации отражается в таком, казалось бы, очевидном, но не всегда понятном выражении, как процент раствора .

Выражение «5% раствор аскорбиновой кислоты» вовсе не выглядит сложным и загадочным. Но все-таки следует дать некоторые разъяснения, дабы окончательно расставить точки над i.

Итак, концентрацию в фармакологии принято отображать как количество единиц массы в единице объема . Таким образом, выражение «1% раствор» означает, что в 100 мл жидкости находится 1 г действующего вещества.

В подавляющем большинстве случаев объем жидкости, назначенный ребенку, измеряется миллилитрами. Поэтому пересчитываем:
100 мл - 1 г;
10 мл - 0,1 г;
1 мл - 0,01 г.
0,01 г - это 10 мг. Вполне логичный вывод: в 1 мл 1% раствора содержится 10 мг действующего вещества .

Тренируемся:

• в 1 мл 5% раствора аскорбиновой кислоты - 50 мг аскорбинки;
• в 1 мл 50% раствора анальгина - 500 мг анальгина;
• в 1 мл 0,1% раствора лоратадина - 1 мг лоратадина;
• в 1 мл 66,7% раствора лактулозы - 667 мг лактулозы;
• в 1 мл 0,05% раствора хлоргексидина - 0,5 мг хлоргексидина…

Производители детских лекарственных форм весьма скептически относятся к родительским математическим способностям. В инструкции вполне может быть написано «раствор лоратадина 0,1%», но на упаковке будет указано большими буквами: «лоратадин 1 мг/1 мл» или «лоратадин 5 мг/5 мл».

Огромное количество жидких лекарственных средств выпускается в разных концентрациях. В 1 мл суспензии парацетамола может быть 20, а может и 50 мг: на коробочке с суспензией напишут «120 мг/5 мл» или «250 мг/5 мл». Работник аптеки не сможет правильно отпустить, а мама не сможет правильно дать ребенку парацетамол, назначенный в дозе «5 мл суспензии» - надо знать, о какой концентрации суспензии идет речь. Таким образом, всегда, когда вашему ребенку назначается что-либо жидкое, важно убедиться в том, что вы знаете не только название раствора, но и его концентрацию!

Ситуация, когда врач назначает раствор, сироп, суспензию и т. п., но не указывает при этом концентрацию, тем не менее, возможна.

Так, например, сиропы лактулозы практически всеми производителями выпускаются в виде 66,7% раствора. И когда врач написал: «Сироп лактулозы 5 мл утром до завтрака », то в этом никакой ошибки нет.

Еще один вариант: речь идет о лекарственном средстве, назначенном под конкретным торговым названием.

Пример такого назначения: «нурофен для детей, суспензия, при температуре выше 39 °С 10 мл внутрь ». Суспензия под названием «нурофен для детей» выпускается только в одной концентрации - 100 мг/5 мл. Поэтому все написано правильно, ошибиться невозможно.

Другой вопрос в том, что в аптеке вам могут сказать примерно следующее: «У нас сейчас нет нурофена для детей в суспензии. У нас есть другое лекарство, но в составе ибупрофен, как и в нурофене, и это другое - только в таблетках по 0,4. Все остальное есть в областном центре, автобус завтра утром…»

И тогда вы подсчитаете:

10 мл с концентрацией 100 мг/5 мл - это значит, нам назначили 200 мг.

А в таблетке 0,4 - это 400 мг.

Значит, будем уговаривать Машеньку проглотить полтаблетки…

Еще один принципиально важный момент. Знание концентрации необходимо не только тогда, когда лекарства принимаются внутрь и дозируются в мл. Для местного применения и дозирования каплями - это не менее актуально.

И если назначено «ксилометазолин по 2 капли в каждую ноздрю 3 раза в день », то до того, как капать, следует пренепременно уточнить, о каком ксилометазолине речь - 0,1% или 0,05%?

Концентрация активного вещества в дерматологических средствах также обозначается процентами, но никакой специфики здесь нет. Поэтому если написано «гидрокортизоновая мазь 1% », то это значит, что в 1 мл этой мази содержится 10 мг гидрокортизона. Но точно так же, как и с суспензией парацетамола, нельзя написать просто «гидрокортизоновая мазь», поскольку мазь эта бывает 0,5%, 1%, 2,5%...

Теперь о дозировании с использованием специальных единиц . Всегда, когда речь идет о неких лекарственных единицах, количество этих единиц увязывается либо с единицей объема, либо с конкретной упаковкой или лекарственной формой. И эту взаимосвязь в обязательном порядке следует уточнить!

Т. е. надо непременно знать о том, что в 1 мл раствора инсулина содержится именно 40 единиц или именно 100 единиц препарата.

Надо обязательно знать, что именно в этой таблетке с панкреатином содержится доза, равная 10 000 единиц липазы. Именно 10 тысяч, а не 40 или 25.

Надо обязательно знать, что именно в этом стерильном флаконе находится 500 000 единиц натриевой соли бензилпенициллина .

Еще раз хотелось бы подчеркнуть, что всегда, когда нечто назначено в единицах, следует в обязательном порядке уточнить, в каком объеме, в каком флаконе, в какой капсуле содержится именно это количество единиц .

С огромными сложностями и множеством ошибок сопряжено использование в качестве единицы дозирования наименования конкретной лекарственной формы.

В одной таблетке одного и того же фармацевтического средства может быть разное количество действующего вещества. Так, например, в одной таблетке парацетамола может быть 80, 120, 125, 200, 285, 325, 500 или 564 мг. Очевидно, что никто не сможет правильно продать в аптеке или дать ребенку парацетамол, назначенный в дозе «1 таблетка».

Поэтому рядом с названием препарата и выбранной лекарственной формой должно быть обозначено количество действующего вещества именно в этой, назначенной конкретному больному лекарственной форме.

Примеры:

• кальция глюконат , таблетки по 0,5;
• цефалексин , капсулы по 0,25.

Указание на некую таблетку или капсулу, при отсутствии сведений о содержании действующего вещества, может в некоторых случаях быть оправдано тем, что никакого выбора таблеток именно этого медикаментозного средства нет.

Подобное возможно, если:

• препарат выпускается в данной лекарственной форме лишь со строго определенным количеством действующего вещества. Например, орнидазол выпускается в таблетках по 0,5. Других таблеток нет. Не ошибешься;
• препарат назначается под торговым названием, а конкретный производитель выпускает его лишь в такой лекарственной форме - выбора нет. Например, одна таблетка супрастина всегда содержит 0,025 хлоропирамина . Поэтому, если назначен супрастин по одной таблетке два раза в день, - не ошибешься;
• препарат представляет собой строго определенную, защищенную торговым названием комбинацию неких ингредиентов. Например, декатилен , таблетки для рассасывания. Никакого другого декатилена нет. Не ошибешься.

Мы уже знаем, что оптимальный способ дозирования лекарственных средств детям основан на взаимосвязи дозы с весом ребенка.

Рассмотрим тонкости подобного дозирования на примере самого популярного детского жаропонижающего средства - парацетамола .

Из параграфа 2.1. нам известно, что разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг.

Имеем ребенка с массой тела 15 кг. Таким образом, разовая доза лекарства составляет от 150 (10 х 15) до 225 (15 х 15) мг.

Мы купили суспензию 120 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 24 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза приблизительно равна 6,2-9,3 мл.

Мы купили суспензию 250 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 50 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза - 3-4,5 мл.

Мы купили таблетки по 200 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза - 1 таблетка.

Мы купили таблетки по 325 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза - полтаблетки.

Теперь давайте разберемся с суточной дозой того же парацетамола. При наличии показаний это лекарство можно давать в течение суток повторно, но не более 4-5 раз, и очень важно, чтобы интервал между приемами был не менее 4-х часов.

Все тот же ребенок - масса тела 15 кг. Максимальная суточная доза лекарства ни в коем случае не должна превышать 60 мг/кг. Это значит, что нашему малышу можно за сутки не более чем 15 х 60 - 900 мг.

Мы купили суспензию 120 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 24 мг. А нам надо не более 900. Значит, наша максимальная суточная доза - 37,5 мл (900/24).

Мы купили суспензию 250 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 50 мг. А нам надо за сутки максимум 900. Значит, наша суточная доза не должна превышать 18 мл (900/50).

Мы купили таблетки по 200 мг. Значит, за сутки нельзя больше четырех таблеток.

Мы купили таблетки по 325 мг. Значит, наша максимальная суточная доза 2 таблетки и еще три четверти таблетки.

Уже это наше перечисление показывает, что, зная вес и необходимую разовую/суточную дозы, довольно-таки легко осуществить рациональный выбор лекарственной формы. Очевидно, что дать ребенку 3 мл суспензии в большинстве случаев намного проще, чем 10 мл или половинку таблетки. Поэтому для дитя с массой 15 кг оптимальной лекарственной формой парацетамола будет, пожалуй, суспензия 250/5 мл.

Еще более показателен в рассматриваемом аспекте выбор оптимальной дозы парацетамола для ректального введения.

Известно, что при использовании суппозиториев разовая доза парацетамола выше, чем при приеме внутрь, и составляет 20-25 мг/кг. Таким образом, ребенок с весом 10 кг должен получить свечу, содержащую от 200 до 250 мг. Мы отправляемся в аптеку, и там выясняется, что в продаже имеются свечи с парацетамолом, содержащие активное вещество в количестве 50, 80, 100, 125, 150, 250, 300, 500, 600 и даже 1 000 мг. В нашей ситуации логичнее всего купить свечи по 250 мг и применять их с минимальной нагрузкой для детской психики. Но можно всего этого не знать и издеваться над ребенком, засовывая в него две свечи по 100 мг, или издеваться над собой, пытаясь отрезать половину от свечи 500 мг.

Обращаем также внимание на то, что внимательное изучение листа с врачебными назначениями во многих случаях позволит вам сэкономить значительные средства.

Пример назначений: «азитромицин суспензия. 200 мг 1 раз в день за полчаса до еды, 3 дня подряд ». Отправляемся в аптеку, и там выясняется, что антибиотик азитромицин в суспензии продается в следующих упаковках:

• порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл, флакон 20 мл;
• порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл, флакон 15 мл;
• порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл, флакон 30 мл;
• порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл, флакон 20 мл.

Понятно, что оптимальный в нашей ситуации выбор - 200 мг/5 мл, флакон 15 мл - этого как раз хватит для назначенного курса лечения. Любая другая упаковка экономически не выгодна: либо придется докупать, либо останется.

К сожалению, нередко встречается ситуация, когда врач просто не успевает следить за стремительно меняющимся ассортиментом аптек. И в таком случае вполне возможны такие назначения: «лоратадин 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель ». Это, разумеется, неправильно, но весьма незначительное родительское интеллектуальное усилие позволяет решить проблему.

Итак, приходим в аптеку. - Нужен лоратадин, 5 мг.

Выясняется, что лоратадин бывает в таблетках по 10 мг, а также в сиропах или суспензиях - 1 мг/1мл.

5 мг - это полтаблетки или 5 мл сиропа. Делить таблетки нам не хочется, да и с глотанием таблеток у нашей крохи проблемы, так что приобретаем жидкое-вкусное и даем то, что доктор прописал…

Кстати, перед покупкой проводим несложные подсчеты: 5 мл в день, да на 2 недели, это 5 х 14 - получается на курс лечения надо 70 мл. А сколько ж там во флаконе? Интересуемся: оказывается, в одном флаконе сиропа или суспензии лоратадина может быть 30, 50, 60, 100, 120 и 150 мл. Наверное, наиболее рационально купить флакон 100 мл - дайте, пожалуйста…

И последнее, на что хотелось бы обратить ваше внимание. Всегда, когда врачом предписывается делить таблетки, это либо обозначается словами (половинка, треть, четверть), либо дробью: 1/2, 1/3, 1/4.

А если написано «кальция глюконат 0,5» - это не полтаблетки (!), это полграмма - 0,5 г.

0,25 - это не четвертушка таблетки, это 0,25 г.

Здесь и далее, произнося выражение «основная единица», мы имеем в виду единицу, основную с позиции именно дозирования лекарственных средств. Т. е. мы знаем, что с точки зрения международной системы единиц (Система Интернациональная, СИ) основной единицей массы является килограмм (кг), а стандартной единицей объема - кубический метр (м 3).

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

действующее вещество: лидокаин;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лидокаин - местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеїну в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, что характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеїну. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, затем - в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноетилглицинексилидиду и глицинексилидиду. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от ph мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Показания

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания

• Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам;
• указания в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина;
• AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок;
• миастения;
• гиповолемия;
• порфирия;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• ретробульбарное введение больным с глаукомой;
• период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы);
• расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия;
• инфекции в месте инъекции;
• неконтактные пациенты;
• существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобными препараты - усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамаламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопронол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики (морфин) - усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норепинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин - имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и существует риск развития токсических эффектов.

Взаимодействие лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальну индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с епиефрином (1:50000-1:100000; готовить extempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательная повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарному введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, что может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, потому что могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При продолжительном применении нужно контролировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутришном"язово) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии ‒ 15-30 минут.

Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей ‒ 2-3 мл (40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилювати в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети и подростки.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5 %; 0,1%). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.

Детям в возрасте до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза не должна составлять более 4 доз.

Недостаточно данных по длительному применению 2 % лидокаина местно-детям в возрасте до 3 лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.

Максимальная дозировка детям до 3-х лет - не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл на протяжении 24 часов. Детям в возрасте от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям в возрасте до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.

Препарат местно не применять повторно в течение 2 часов после применения.

Порядок работы с ампулой

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно вытянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Дети

Применение детям - см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV‑блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение. Прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применить миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами бета-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Неврологические расстройства: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек; кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин., тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, что сопровождается артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным выделением мочи, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговой пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка

По 2 мл в ампулах полиэтиленовых. По 10, 50, 100 ампул в пачке из картона.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует по-тенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует гене-рации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и прове-дению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и прове-дению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведе-ние не только болевых импульсов, но и импульсов другой мо-дальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестези-рующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавле-ния эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расши-ряет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Ста-билизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые ка-налы, увеличивает проницаемость мембран для ионов ка-лия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнета-ет фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назна-чении только в больших, близких к токсическим дозах) - дли-тельность интервалов PQ, QT (продолжительность желудоч-кового комплекса, отражающая длительность электричес-кой систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс депо-ляризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выра-жен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время дости-жения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Рас-пределяется быстро (период полураспределения фазы рас-пределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо крово-снабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцесралический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюс-ного введения) - 1,5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина 8 течение 24-48 ч значительно возрастает о 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в раза и более. При постоянной инфузии (без введения началь-ной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концент-рация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования амино-группы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составля-ет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорб-ции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в не-измененном виде). При хронической почечной недостаточ-ности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.