Препарат Вольтарен принадлежит к антивоспалительным средствам. Его действие направлено на устранение воспаления и болей, снижение жара, разжижение крови. Вольтарен выпускается в нескольких лекарственных формах. Действующее вещество любой формы этого препарата - . Суппозитории Вольтарен (свечи) могут содержать в своём составе 25, 50 либо 100 мг действующего вещества.

Такая форма препарата очень удобна для пациентов, по каким-либо причинам не имеющих возможности употреблять диклофенак внутренним путём, к примеру, из-за перенесённого недавно хирургического вмешательства. Свечи Вольтарен «расплавляются» в толстом кишечнике, вследствие чего происходит всасывание диклофенака в кровь. Этому способствует расположение множества сосудов в прямой кишке.

Фармакология

Действующим веществом препарата из группы НПВС Вольтарена является диклофенак натрия, имеющий нестероидную структуру и оказывающий сильный противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект.

Главная схема воздействия диклофенака, которая была выявлена экспериментальным путём - ингибирование процесса выработки простагландинов - веществ, которые имеют огромное значение на начальной стадии воспаления и болевого синдрома.

Ин витро действующее вещество Вольтарена в количествах, которые эквивалентны достигающимся во время терапии данным препаратом, не оказывает угнетающего воздействия на выработку протеогликанов хрящей.

В случае ревматизма противовоспалительное и обезболивающее воздействие препарата приводит к сильному снижению степени выраженности таких симптомов, как боли, скованность суставов по утрам и их припухлость, и к улучшению работы суставов.

В случае послетравматических либо постоперационных воспалений данный препарат оперативно устраняет боль (которая может появляться и в спокойном состоянии, и во время движения) и уменьшает отёк, возникающий при воспалении.

В случае использования препарата в форме свеч имеет место значительное обезболивающее воздействие в случае сильных либо умеренных не ревматических болей. Кроме того, выявлена способность препарата к снижению болей и потерь крови в случае первичной дисменореи.

Вольтарен также способен облегчать состояние при мигрени.

Фармакокинетика

Усвоение

Диклофенак оперативно всасывается из свеч Вольтарена, однако быстрота усвоения его ниже, чем скорость усвоения в случае внутреннего приёма Вольтарена в форме таблеток, которые укрыты специальной оболочкой, растворяющейся в кишечнике. При использовании свеч, каждая из которых содержит 50 мг диклофенака, Cmax этого вещества в крови устанавливается на уровне 1 ч, однако показатель Cmax, который рассчитан на размер используемой дозы - приблизительно две трети соответствующего показателя, который регистрируется после внутреннего приёма таблетки.

Уровень абсорбции напрямую определяется размером дозы Вольтарена . 50% диклофенака перерабатывается в ходе первого прохождения этого вещества по печени. Площадь пространства, находящегося ниже фармакокинетической линии «концентрация-время», после приёма Вольтарена в виде суппозиториев либо таблеток составляет около 50% эквивалентной принятой парентеральным способом дозы препарата.

Во время повторных приёмов данного средства в форме свеч не происходит изменений в показателях фармакокинетики. При выдерживании рекомендуемой дозировки Вольтарена кумуляций нет.

Распределение

Препарат на 99,7% связывается с белками крови. Vd находится в диапазоне от 0,12 до 0,17 л/кг.

Было выявлено низкое содержание диклофенака в материнском молоке при лактации. Предположительная концентрация препарата, который проникает с грудным молоком в детский организм, составляет 0,03 мг/кг/сут.

Метаболизм

Переработка диклофенака в организме включает отчасти глюкуронизацию молекулы без изменений её строения, однако в основном происходит через одноразовые и многоразовые реакции метоксилирования, ведущие к возникновению некоторых продуктов обмена веществ на основе фенола, большая часть которых трансформируется в глюкуронидные конъюгаты. 2 продукта обмена веществ на основе фенола отличаются биологической активностью, однако она у них намного ниже, нежели у диклофенака.

Выведение

Показатель системного плазменного клиренса диклофенака - в среднем 263 миллилитров в минуту. Окончательный период полувыведения - от одного до двух часов. Время полувыведения четырёх метаболитов, среди которых 2 проявляют фармакологическую активность, тоже короткое - от одного до трёх часов.

Примерно 60% диклофенака выводятся в составе мочи в форме глюкуроновых конъюгатов и продуктов обмена веществ, более половины которых - это также конъюгаты. Неизменённый вид при выведении имеет меньше 1% диклофенака. Некоторая доля диклофенака покидает организм в составе жёлчи в неизменённом виде.

Особые ситуации

В детском организме содержание в крови диклофенака в случае приёма Вольтарена в эквивалентных дозах (мг на кг веса тела) совпадает с содержанием диклофенака в крови взрослого.

У тех больных, у которых нарушена работа почек, при условии выдерживания режима дозирования не происходит кумуляция диклофенака в его неизменённом виде. Когда КК ниже 10 мл/мин, равновесная расчётная концентрация гидроксильных продуктов обмена диклофенака приблизительно в четыре раза превышает такую концентрацию в организме здорового человека, причём выведение продуктов обмена веществ происходит только в составе жёлчи.

У больных, страдающих гепатитом в хронической форме и циррозом, фармакокинетика действующего вещества Вольтарена демонстрирует показатели, которые идентичны этим же показателям у больных, функции печени которых находятся в норме.

Показания

• Болезни суставов и костей: артриты, спондилоартропатии, артроз, тендовагинит;
• Болезни позвоночника, которые сопровождаются болями - ишиалгия, люмбаго, оссалгия, миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
• Ревматизм мягких тканей, не относящихся к структуре суставов;
• Болевые синдромы после травм и операций, которые сопровождаются воспалениями;
• Альгодисменорея, воспаления в области малого таза, в частности, аднексит;
• Отоларингологические болезни воспалительного характера инфекционной природы, сопровождающиеся выраженной болью: тонзиллит, фарингит, отит. При этом в случае изолированной лихорадки Вольтарен не показан.

Вольтарен предназначается для симптоматического лечения, обезболивания и снятия воспалений во время приёма, однако он не оказывает влияния на развитие болезни.

Противопоказания

• Желудочная язва, колит;
• Наличие в анамнезе приступов астмы, а также крапивницы и насморка вследствие приёма ацетилсалициловой кислоты и любых медикаментов, которые уменьшают синтез простагландинов;
• Проктит;
• Индивидуальная непереносимость.

Вольтарен нежелательно принимать на III триместре при беременности

Вольтарен может ухудшать способность матки к сокращениям и провоцировать слишком раннее закрытие у эмбриона артериальных протоков.

Меры предосторожности

Приём Вопьтарена требует врачебного контроля за пациентами, у которых имеют место признаки болезней пищеварительного тракта: желудочной язвы, колита, болезни Крона, а также нарушения работы печени.

Вероятность возникновения кровотечения из пищеварительного тракта увеличивается в случае повышения дозы препарата либо наличия в анамнезе язвы, в особенности с кровотечениями и перфорациями, прежде всего у больных пожилого возраста.

Необходимы повышенные меры предосторожности в случае приёма данного препарата больными, одновременно принимающими медикаменты, которые повышают вероятность кровотечений из желудка и кишечника - к таким медикаментам относятся , варфарин, клопидогрел, флуоксетин, сертралин.

Также необходимы повышенные меры предосторожности при приёме Вольтарена больными, страдающими нарушениями работы печени в лёгкой и умеренной степени, и лицами, у которых выявлена печёночная порфирия, поскольку данное средство способно вызывать приступы порфирии. Кроме того, осторожность нужна при приёме Вольтарена пациентами, болеющими астмой, насморком аллергического происхождения, отёками и полипами в носу, ХОБЛ, болезнями дыхательных органов инфекционного происхождения, имеющими хроническое течение.

Нужна осторожность в случае приёма Вольтарена лицами, у которых установлены нарушения гемостаза и имеется вероятность тромбозов.

счммм
Кроме того, нужно с осторожностью принимать данный медикамент пожилым больным, в особенности тем из них, у кого низкий вес тела - в этом случае Вольтарен требуется использовать в наименьшей дозе из возможных.

Побочные эффекты

• Иммунитет: анафилактические реакции (среди которых - падение артериального давления), ангионевротический отёк (может сопровождаться отёком лица);
• Психическая сфера: расстройства ориентации, сна, повышенная раздражительность;
• Нервная система: боль в голове, головокружения, парестезии, амнезии, судороги, тревожность, инсульты;
• Глаза: затуманивание, двоение в глазах;
• Уши: вертиго, расстройства слуха;
• Сосуды: гипертония, васкулит;
• Пищеварение: боль в животе, понос, метеоризм, ухудшение аппетита, гастрит, мелена, язвы, проктит, стоматит, диафрагмообразные стриктуры кишечника, панкреатит, дисгевзия;
• Печень, жёлчевыводящие пути: повышенная активность трансфераз, содержащихся в крови, печёночный некроз;
• Кожа: сыпь, дерматиты различной этиологии, эритема, облысение, зуд;
• Почки, мочевыводящие пути: недостаточность функций почек в острой форме, гематурия;
• Органы чувств (кроме ушей и глаз): расстройства вкусовых ощущений.

Имеет место незначительное повышение вероятности сердечных патологий тромботического характера, прежде всего от долгого приёма больших доз Вольтарена (свыше 150 мг за день).

В случае проявления любой из вышеперечисленных побочек и обнаружения иных побочных явлений, кроме вышеперечисленных, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.

Следует учесть также, что у некоторых людей Вольтарен может значительно ухудшать способность к вождению транспортных средств в силу некоторых вышеперечисленных побочных эффектов (головокружение, расстройства зрения и др.). Таким пациентам во время приёма препарата придётся временно отказаться от управления транспортом.

Вольтарен свечи: отзывы

Светлана, 33 года, г.Пермь «Суппозитории Вольтарен помогают мне избавляться от неслабой боли при менструациях. Эти свечи мне назначила гинеколог, к которой я обратилась по поводу этой проблемы. Ранее решала проблему уколами для обезболивания, но это, конечно, неприятно. Хотя и введение свечей также трудно назвать приятным, однако боли при этом исчезают быстрее, приблизительно через 15 минут. Потому рекомендую Вольтарен».

Вера, 42 года, г.Москва «Вольтарен (свечи) назначил мне уролог, проводивший цистоскопию. Это очень неприятное исследование, при котором рассматривается мочевой пузырь цистоскопом, вводящимся в мочеиспускательный канал. И вот по окончании цистоскопии я испытывала сильнейшую боль - болела уретра. Воспользовавшись суппозиториями Вольтарен, почувствовала, что боль вскоре исчезла.»

Владимир, 31 год, г.Ставрополь «Свечи Вольтарен назначил мне врач, к которому я обратился по поводу болей в левом яичке (оказалось, что это следствие обычного переохлаждения). Свечи очень хорошо избавляют от боли и устраняют воспаление, в этом я убедился, хотя возникают побочные явления. Например, у меня спустя пару минут после ввода свечи начинались позывы к дефекации - вероятно, препарат так действует на слизистую кишечника, так что приходилось полежать спокойно, чтобы сдерживаться. Ещё был запор. Но сам препарат очень эффективен».

Если рассмотреть статистику врачебных назначений в любой отдельно взятой поликлинике, то не надо быть пророком, чтобы ответить на вопрос, какая группа лекарственных средств выписывается чаще всего: это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Уж очень широк диапазон их применения: от воспалительных процессов различной этиологии и лихорадочных состояний до купирования боли и профилактики тромбозов. Виной тому - «гремучая смесь» фармакологических эффектов, включая, собственно, противовоспалительный, а в дополнение к нему - обезболивающий, жаропонижающий и антиагрегационный. В настоящее время известно уже более 60 НПВС, среди которых и относительно новая их подгруппа - селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Тем не менее, наиболее востребованным НПВС остается «первопроходец» вольтарен (МНН - диклофенак), который до сей поры остается препаратом первой линии при лечении ревматических заболеваний. Вольтарен обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом и широко применяется в таких областях медицины, как ревматология, гинекология, травматология, хирургия, стоматология.

В человеческом организме вольтарен проживает короткую, но очень насыщенную жизнь. Биодоступность таблетированной формы данного препарата составляет 50%, при этом пик его концентрации достигается на 2-3 час от момента приема. При инъекционном способе введения максимум действующего вещества в крови отмечается спустя 20 минут, при ректальном - полчаса. Если же в терапевтическом процессе используются таблетки пролонгированного действия (есть и такие), то пиковое содержание вольтарена в плазме крови будет ниже, зато эффективные концентрации будут дольше сохраняться.

Основой механизма действия вольтарена является его способность подавлять ЦОГ - фермента, управляющего синтезом медиаторов воспаления и боли простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Как известно к сегодняшнему дню, львиная доля положительных эффектов НПВС связана с подавлением ЦОГ-2, в то время как риск развития побочных реакций тесно связан с ингибицией ЦОГ-1. Многие НПВС являются неселективными и подавляют оба фермента, причем даже в большей степени - «полезную» ЦОГ-1. Вольтарен же, в свою очередь, подавляет оба эти фермента в равной степени, что снижает риск развития негативных эффектов, свойственных НПВС (главным образом, поражений ЖКТ).

Одним из достоинств вольтарена является разнообразие лекарственных форм: это и таблетки (в т.ч. пролонгированного действия), и раствор для инъекций, и суппозитории, и гель. Все дает специалистам широкие возможности в индивидуальном подборе дозы и способа применения, а также позволяет комбинировать различные пути введения с целью достижения оптимального эффекта на фоне минимизации побочных реакций. По статистике, вольтарен помогает в 75-82% случаев, что нельзя не признать достойным результатом. В большинстве случаев препарат купирует боли уже в первый день своего применения, а противовоспалительный эффект в полной мере реализуется через 1-2 недели. Несмотря на большое количество генерических препаратов диклофенака, производитель оригинального вольтарена (а это швейцарская фармацевтическая компания «Новартис») анонсирует преимущества своего «детища» как в плане очистки, так и в отношении безопасности.

Фармакология

НПВС. Вольтарен ® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов, Простагландины играют важную роль в геяезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен ® быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Данная лекарственная форма особенно применима у пациентов, которым требуется длительный прием препарата в дозе 100 мг/сут.

Фармакокинетика

Всасывание

Судя по количеству выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, из нее высвобождается и всасывается такое же количество активного вещества, как из обычной таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Тем не
менее, системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 82% от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой в той же дозе. Это обусловлено, возможно, другой выраженностью эффекта "первого прохождения" через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением активного вещества. Т.к. активное вещество медленнее
высвобождается из таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, то С max диклофенака в плазме кровн меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.

После приема таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, 100 мг, С max диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 ч; среднее значение ее составляет 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, и его системную биодоступность. В течение 24 ч наблюдения после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, 100 мг концентрация диклофенака в плазме составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Количество абсорбировавшегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Т.к. при "первом прохождении" через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, AUC после приема таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, примерно в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается, Базальная концентрация диклофенака, определяемая утром перед приемом очередной дозы, составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время лечения препаратом Вольтарен ® в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения С max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжения периода времени до 12 ч.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрация (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудпое молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 нг/кг/сут..

Биотрансформация/Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократаого и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"- гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"- метокси-диклофенак, имеет более длительный T 1/2 , однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые ковъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация активного вещества в плазме крова линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У пациентов с нарушением функции почек
при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты- выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне нанесена черными чернилами маркировка "CG", на другой - "CGC".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, цетиловый спирт - 59 мг, магния стеарат - 3 мг, повидон К30 - 6 мг, сахароза - 119 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.242 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.039 мг, полисорбат 80 - 0.195 мг, тальк - 3.768 мг, титана диоксид - 0.754 мг.
Состав полировки: макрогол 8000, сахароза кристаллическая, чернила для маркировки, черные (глазурь фармацевтическая (раствор шеллака в этаноле), краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль (Е1520), аммония гидроксид 28% (Е527)).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижении риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 100 мг/сут (1 таблетка пролонгированного действия покрытая оболочкой). Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженной симптоматике, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного
действия. покрытые пленочной оболочкой, желательно принимать на ночь.

Дети и подростки до I8 лет

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболевании сердечно-сосудистой системы

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При
необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судорога. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражении печени.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузня неэффективны для диклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени
связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

В случае жизнеугрожаюшей передозировки при приеме препарата внутрь, в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофепака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.

Взаимодействие

Выявленные взанмодейашия

Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как ворнконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофепака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного внгибнрованием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксима в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АЛФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек н степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и трнметопрнмом может привести к повышении) уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о разветви судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

Предполагаемые взаимодействия

НПВС и ГКС. Одновременное системное применение днклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновении нежелательных явление (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиаггреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать днклофенак с препаратами этих групп из-за риска развитие кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщении о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака я гипогликемическнх препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гнпергликемни, что обусловливало необходимость изменения дозы гипоглнкемнчески! препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемия ее кнх препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Побочные действия

Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствителыюсть, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии; расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

Со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны ЖКТ: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита: редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода. возникновение диафрагмо подобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.

Со стороны печени и желчевыводящий путей: часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко -молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативиый дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствитсльности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубуло-интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - отеки.

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубпяются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Показания

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии, остеоартроз, бурсит, тендовагинит;
• заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);
• альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.

Противопоказания

• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения, перфорация;
• повышенная чувствительность к диклофенаку или к любым другим ингредиентам препарата или к другим НПВС;
• III триместр беременности;
• пациентам с приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС;
• тяжелая степень печеночной, почечной (КК <30 мл/мин) и сердечной недостаточности;
• состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• активные заболевания печени;
• период лактации.

Не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и с сахаразо-изомальтазной недостаточностью, т.к. в состав препарата входит сахароза. Не следует применять таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой детям.

С осторожностью

При применении препарата Волътарен ® и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими симптомы/признаки, указывающие на наличие в анамнезе оражений/заболеваний ЖКТ: язвенного поражения желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекции Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени. Риск развития желудочно- кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы в у пожилых пациентов.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Осторожность необходимо соблюдать при применении препарата Волътарен ® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Особая осторожность требуется при печении пациентов с сердечно-
сосудистыми заболеваниями {включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять препарат Вольтарен ® у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов с риском развития сердечно- сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать препарат Вольтарен ® в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, Вольтарен ® , как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что препарат Вольтарен ® , как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают.

Поскольку препарат Вольтарен ® , как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции печени

В период применения препарата Вольтарен ® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен ® может развиваться без продромальных явлений.

Применение при нарушениях функции почек

На фоне терапии препаратом Вольтарен ® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции доисходных значений.

Применение у детей

Препарат в данной дозировке не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Особые указания

Поражение ЖКТ:

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен ® , кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска токсического развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протоновой помпы или мизопростол).
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострениебронхиальнойастмы (непереносимость НПВП/бронхвальная астма, провоцируемая приемом НПВП),отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентовс аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Вольтарен ® следует соблюдать
особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Кожные реакции

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен ® , первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Вольтарен ® могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Вольтарен ® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен ® может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом Вольтарен ® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентовсо значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции доисходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВС,в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда в инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертеизией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в
симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Воздействие на систему кроветворения

Препарат Вольтарен ® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Вольтарен ® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Вольтарен ® может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применятьпрепарат Вольтарен ® одновременно с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т.п.)

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен ® возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

• Диклофенак

Найти цену:

Форма выпуска:

Суппозитории ректальные

Вспомогательные вещества: жир твердый - до 1 г.

Суппозитории ректальные от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, с гладкой или слегка неровной поверхностью, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: жир твердый - до 2 г.

5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Суппозитории ректальные от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, с гладкой или слегка неровной поверхностью, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: жир твердый - до 2 г.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа:

• Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

НПВС. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении Вольтарена в ректальных суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что Вольтарен способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Препарат облегчает приступы мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание диклофенака из суппозиториев ректальных начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения суппозитория ректального, содержащего 50 мг активного вещества, C max диклофенака в плазме достигается в среднем в пределах 1 ч, но величина C max , рассчитанная на единицу применяемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Т.к. половина диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект "первого прохождения"), площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) после ректального применения или применения внутрь составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.

При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Диклофенак был обнаружен в низких концентациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак, имеет более длительный T 1/2 , однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилил и другие спондилоартропатии, остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит;

Заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);

Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит;

Приступы мигрени;

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Относится к болезням:

• Аднексит
• Альгодисменорея
• Артралгия
• Артрит
• Артроз
• Болевой синдром
• Бурсит
• Воспаление
• Инфекции
• Ишиалгия
• Лихорадка
• Люмбаго
• Миалгия
• Мигрень
• Невралгия
• Неврит
• Остеоартрит
• Остеоартроз
• Отит
• Подагра
• Радикулит
• Ревматизм
• Ревматические заболевания
• Ревматоидный артрит
• Спондилоартрит
• Стоматит
• Тендовагинит
• Тонзиллит
• Фарингит

Противопоказания:

Язва желудка или кишечника;

Сведения в анамнезе о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;

Проктит (только для суппозиториев);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/в введения);

Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.

С осторожностью

При применении препарата Вопьтарен и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими симптомы/признаки, указывающие на поражения/заболенания ЖКТ: язвенного поражения желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекции Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Следует с осторожностью применить препарат Вольтарен у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии; у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипилемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять препарат Вольтарен у пациентов с дефектами системы гемостаза; с риском развития сердечно сосудистых тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсультов).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку. Рекомендуется применять препарат после опорожнения кишечника.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Кратность применения - 2-3 раза. Для облегчения ночной боли или утренней скованности назначают Вольтарен в суппозиториях перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить Вольтарен в суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Детям до 1 года

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Пациенты с заболеваниями сердечно сосудистой системы или высоким риском заболевании сердечно-сосудистой системы

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Побочное действие:

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

Со стороны органа слуха: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

Со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), проктит; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, обострение геморроя, дисгевзия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотраисфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны почек и мочевыводящах путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Местные реакции: часто - раздражение в месте введения, редко - отеки.

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающее и симптоматические лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для днклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени
связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать препарат Вольтарен в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Вольтарен, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (нозможпо подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что препарат Вольтарен, как и другие НПВС, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают. Поскольку препарат Вольтарен может оказывать отрицательное действие на фертильноеть, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Выявленные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофепака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксип. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

Предполагаемые взаимодействия

НПВС и ГКС. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиаггреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщении о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гииергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во времн совместного применении диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоип. При одновременном применении феннтоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможною усиления его системного воздействия.

Особые указания и меры предосторожности:

Поражение ЖКТ

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам препарат следует применятьв минимальной эффективной дозе.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам,получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострениебронхиальнойастмы (непереносимость НПВП/бронхвальная астма, провоцируемая приемом НПВП),отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентовс аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Вольтарен следует соблюдать
особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Кожные реакции

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Вольтарен могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Вольтарен может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом Вольтарен рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентовсо значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции доисходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВС,в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда в инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертеизией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в
симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Воздействие на систему кроветворения

Препарат Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Вольтарен рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Вольтарен может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применятьпрепарат Вольтарен одновременно с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т.п.)

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При нарушениях функции почек

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции почек, больных, получающих диуретические средства. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня

При нарушениях функции печени

Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются нарушения функции печени.

Во время применения Вольтарена, так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Применение в пожилом возрасте

Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Применение в детском возрасте

Детям до 1 года препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений). Максимальная суточная доза - 150 мг не должна быть превышена.

Условия хранения:

Суппозитории ректальные следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Свечи Вольтарен в гинекологии применяют для снятия болезненных симптомов и устранения воспалительных процессов. Основное действующее вещество данного препарата - диклофенак натрия в количестве 25, 50 или 100 мг. В качестве наполнителя в состав свечей включается твердый жир, содержание которого равняется 2 г. Он придает форму готовому препарату и позволяет его беспрепятственному введению. Эффективность свечей обусловлена их влиянием на синтез простагландинов, участвующих в формировании воспалительного очага. Лекарственное вещество, входящее в состав свечей, быстро впитывается в кровь через слизистую кишечника, достигая максимальной концентрации через час после применения. Как правило, дозировка лечебного препарата в виде суппозиториев составляет от 100 до 150 мг в сутки, при этом лечение проводится на протяжении нескольких дней.

При назначении суппозиториев Вольтарен перед пациентами часто встает вопрос: как, сколько и куда вводить прописанные врачом свечи? Курс приема и доза препарата при гинекологических патологиях определяется врачом, основываясь на состоянии пациента, стадии, на которой находится развитие заболевания, возраста и наличия хронических болезней. При условии, что на один прием приходится 50 мг диклофенака, общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Свеча Вольтарен вводится в область заднего прохода. Важно запомнить, что при наличии повреждений анального прохода, трещин или геморроя, пользоваться свечами Вольтарен не инструкция запрещает. В этом случае лучше использовать тоже лекарственное средство в виде внутримышечных инъекций или таблеток.

Применение в гинекологии

Чаще всего свечи Вольтарен в гинекологии применяют для лечения осложнений, возникших в послеоперационном периоде. Используют данный препарат и для устранения воспалительных процессов в придатках матки, а также при обострении хронических заболеваний в половой сфере. Эффективную помощь оказывает действие препарата при болезненных месячных у женщин, а также при наличии цистита или других болезненных симптомов, вызванных нарушениями состояния мочеполовой системы.

Суппозитории Вольтарен не используются на поздних сроках беременности, так как это способно нарушить родовую деятельность. В случае острой необходимости можно использовать их в сроки не позднее второго или начале третьего триместра и в очень небольших дозах.

Куда вводить лекарство?

Для введения свечи необходимо провести ряд подготовительных манипуляций. Для этого очищают кишечник при помощи клизмы и принимают удобное положение тела. У одного из суппозиториев снимают защитную оболочку и слегка смачивают его водой. Препарат вводят в прямую кишку, причем делают это как можно глубже. Суточная доза, рекомендованная врачом, не вводится однократно, а делится на 2–3 приема. Обычно, суппозитории Вольтарен при лечении гинекологических заболеваний используют в дозировке 50 мг, но по назначению врача она может быть увеличена до 100 мг в сутки. Для большего эффекта свечи можно использовать в комплексе с терапевтическими препаратами, содержащими диклофенак натрия в виде таблеток или инъекций. Удобнее всего днем использовать терапию, а на ночь вводить суппозиторий.

Аналоги

Современная медицина располагает целым рядом аналогичных препаратов, которые так же как и Вольтарен содержат в себе диклофенак в количестве 50 мг. Это и Дикловит, и Наклофен, Диклак и многие другие. Цена на эти лечебные средства может быть несколько ниже, но для лечения лучше обратиться к проверенному временем и хорошо зарекомендовавшему себя у пациентов оригинальному препарату.

Применяются в гинекологии, ревматологии и урологии. Формы приема — ректально и вагинально. Препарат имеет выраженные антипиретическое, антивоспалительное и обезболивающее действие. Лекарственная форма свечей Вольтарен способна успокоить сильные болевые ощущения, припухлость суставов, проявляющуюся, как правило, утром, а также способна восстанавливать двигательную функцию. Данное лекарство назначают людям с бурситом, артритом , остеохондрозом и ревматизмом.

Отличие от прочих нестероидов заключается в том, что свечи Вольтарен с действующим веществом диклофенак имеют мало побочных проявлений, хорошую переносимость пациентами.

Состав и форма выпуска

Новартис Фарма (Швейцария) специализируется на выпуске лекарственных средств, в том числе выпускает ректальные свечи, помещенные в металлизированную упаковку. Удлиненно–округлая форма препарата предназначена для комфортного введения в организм. Суппозитории белого цвета с небольшим оттенком кремового или желтого. Поверхность средства гладкая, может иметь небольшую шероховатость, запах – характерный, слабый.

Состав препарата

Свечи состоят из двух ингредиентов:

• диклофенак натрия;
• твердые жиры для формирования основы.

Одна свеча может содержать 50 мг или 100 мг активного вещества. В качестве дополнительной упаковки служит коробка из картона, где находится так же инструкция по применению.

Срок годности

В упаковке срок годности составляет 3 года (36 мес.) , при извлечении препарата на свет, срок годности составляет всего несколько дней. Допускается хранение при комнатной температуре, но в защищенном от солнечных лучей месте.

Безопасность лекарственного средства доказана несколько десятилетий назад по результатам исследований в специализированных клиниках. Установлено, что в отличие от других НПВП, Вольтарен более эффективен при идентичной дозировке таких лекарств как Ибупрофен и Индометацин.

Фармакологическое действие

Доказано, что вагинальные свечи с содержанием диклофенака натрия эффективны в применении. Это проявляется в доказанной способности торможения препаратом синтеза простагландинов. Именно данные активные в биологическом плане соединения вызывают:

• болезненные ощущения;
• лихорадочные состояния;
• воспалительные процессы.

В большинстве случаях Вольтарен применяют ректально, если это не связано с гинекологией и воспалениями в мочеполовой сфере.

Свечи используют для лечения ревматических состояний:

• скованности движений;
• утренней припухлости сустава;
• болевого синдрома.

Рекомендованные врачом формы можно используются для детей от 18 лет, после прохождения обследования в клинике. После операции данный препарат способствует быстрому снятию отеков возникших в результате воспалений. Курсовой прием свечей НПВП снимает боль, уменьшает объем крови выделениях.

Фармакокинетика

Абсорбция диклофенака из свечей происходит значительно медленней, чем из таблеток. Максимум терапевтической концентрации достигается в плазме спустя один час после введения ректально. Всасывание препарата зависит от его дозировки. Дополнительное использование не влияет на фармакокинетические показатели. Поддержание назначенного режима и дозировок не приводит к накоплению активного компонента в организме.

Через три часа после введения происходит аккумуляция диклофенака в составе синовиальной жидкости. Спустя еще два часа концентрация данного нестероидного препарата в полости сустава превышает показатели в крови. Данное соотношение поддерживается 12 часов, во время периода полувыведения.

Выведение

Значение общего системного плазменного клиренса действующего ингредиента - 263±56 мл/мин., периода полувыведения - 1,5 часа.

Фармакологическая форма активных и пассивных метаболитов находится в организме в период от одного до трех часов. От 60% выходит с уриной в виде следующих соединений:

• глюкуроновых конъюгатов;
• нерасщепленного диклофенака;
• метаболитов не трансформировавшегося НПВП.

Оставшееся вещество выходит с кислотами желчи при каждом опорожнении прямой кишки.

Показания к применению

В ректальной форме суппозитории назначают только для снятия симптоматики. Они не излечивают саму причину возникновения патологий и их развитие. Поэтому лекарство назначается в комплексе с другими препаратами. Рассмотрим основные показания к назначению данного лекарственного средства:

• Воспаления опорно-двигательной системы, протекающие, в том числе на фоне деструктивных изменений. Это такие заболевания, как псориатический ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, подагра, остеоартроз и тендовагинит.
• При возникновении острой боли. Свечи устраняют симптомы мигрени, невралгии, артралгии, колик в почкам и желчном пузыре, миалгий.
• Применение в гинекологии связано с терапией аднексита, альдогисменореи, воспалении репродуктивной сферы, придатков. Также ректальные свечи назначают при урологических заболеваниях.

При невозможности прерорального приема, суппозитории могут быть включены в терапию гриппа и других респираторных заболеваний. Они снижают температуру, ослабляют суставную боль, устраняют лихорадку и озноб.

Сотрудники Repurposing Drugsin Oncology провели исследование диклофенака для противоопухолевого воздействия. Для сравнения брали результаты больных с приемом НПНВ и не принимавших его при лечении. Прием препарата способствовал заметному снижению образованию метастаз и общему прогрессу патологии. Это действие обусловлено со связью ингибировать циклооксигеназу и подавлять агрегацию тромбоцитов.

Противопоказания

Вольтарен запрещается использовать при обнаружении индивидуального отторжения одного из двух ингредиентов. Так же его нельзя назначать людям с повышенной реакцией на любые НПВП в анамнезе. Также нельзя применять, если у больного есть одно из следующих заболеваний:

• нарушение кроветворных процессов;
• эрозивный или гипероцидный гастрит;
• язва желудочно-кишечного тракта;
• кровотечения в желудке или кишечнике;
• аспириновая триада – непереносимость нестероидных препаратов при астме и полипами в носу;
• острые формы геморроя, проктита, а также их обострении при хроническом виде патологии;
• гемофилия и нарушения гомеостаза.

Кроме того свечи нельзя применять детям до 18 лет, женщинам при вынашивании плода и периода грудного вскармливания.

Активное вещество, попадая в кровоток, может негативно отражаться на внутренних органах. Симптомы, при которых суппозитории противопоказаны относительно:

• повышенное артериальное давление;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания печени;
• склонность к отекам;
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• алкоголизм;
• сердечная недостаточность.

Побочные эффекты

Часто, заблуждение по поводу того что препараты принимаемые ректально – самые безопасные формы лекарств, может привести к негативным последствиям.

Свечи, обладают таким же токсическим действием как таблетки, капсулы и драже.

Курсовой прием Вольтарена может вызвать такие негативные симптомы как:

• выделения из прямой кишки слизи с примесью свежей крови или темных кровяных сгустков;
• раздражения аноректальной области;
• боли при опорожнении кишечника.

Побочные эффекты в различных системах организма, при назначении свечей, ниже, чем при парентеральном введении. Появление побочных эффектов обычно вызывает пренебрежение к рекомендации лечащего врача. Нецелесообразное применение дозировок. Могут развиться следующие негативные явления:

• эпигастральные боли, избыточное газообразование, приступы тошноты и рвоты, изжога;
• расстройство перистальтики;
• бессонница или сонливость, апатия, психоэмоциональная нестабильность;
• головные боли, головокружения;
• повышение артериального давления.

Если появляется данная симптоматика, это очевидный сигнал для визита к врачу (ревматологу, урологу, гинекологу). Лечащий врач произведет корректировку препарата и заменит его другим.

Инструкция по применению

Следуя инструкции, данная форма лекарства предназначена для введения в полость прямой кишки. Перед процедурой надо очистить кишечник. Если естественная дефекация представляет затруднения, следует воспользоваться клизмой с теплым маслом растительного происхождения.

Согласно инструкции свечей Вольтарен, максимум дозировки не может быть больше 150 мг. Сколько времени будет применяться терапия решается индивидуально врачом. Капсулы нельзя делить на части или разрезать, это нарушит усвоение активного вещества.

Лекарственное взаимодействие

Следует воздержаться от применения свечей совместно с Циклоспорином, Метотрексалом, Дригоксином. НПВП может пролонгировать и усиливать действие этих форм, вследствие чего возникают такие последствия:

• снижению терапевтической эффективности мочегонных средств;
• развитию гиперкалиемии.

Энтеральная форма препарата совместно с тромболитиками приводит к кровотечениям в ЖКТ. Прием с другими нестероидами может вызвать поражение мочевыделительной системы.

Отпуск препарата производится по врачебному рецепту, в том числе и при воспалении придатков и других заболеваний мочеполовой сферы

Данное фармакологическое средства назначают гинеколог, ревматолог или травматолог.

Самолечение приведет к серьезным нарушениям основных систем жизнедеятельности.