Tratamento sintomático da diarreia aguda e crónica causada por alterações na dieta e composição de qualidade distúrbios alimentares, metabólicos e de absorção, bem como de origem alérgica, emocional, medicinal, radioativa; para diarréia origem infecciosa- como ajuda; ileostomia (para reduzir a frequência e o volume das fezes, bem como para tornar sua consistência mais densa).

Forma de liberação do medicamento Loperamida

Cápsulas 1 cápsula.
cloridrato de loperamida 0,002 g
(em termos de 100% de substância)
Excipientes: amido de milho; Leite doce; talco; Aerosil; estearato de magnesio

Em blister de 10 unidades; em embalagem de papelão 1 ou 2 pacotes.

Farmacodinâmica do medicamento Loperamida

Por estrutura química aproxima-se dos derivados da fenilpiperidina, possui elementos de semelhança com os analgésicos fentanil e piritramida, mas a loperamida não tem efeito analgésico pronunciado. Ao mesmo tempo, inibe ativamente a motilidade intestinal, que é um dos características características opiáceos. Em condições experimentais, a loperamida liga-se aos receptores opiáceos. Aumenta o tônus ​​do esfíncter anal, promove retenção fezes e reduzindo a vontade de defecar. A ação desenvolve-se rapidamente e dura de 4 a 6 horas.

Farmacocinética do medicamento Loperamida

Fracamente (cerca de 40% da dose) absorvido no trato gastrointestinal. Devido à sua alta afinidade pelos receptores da parede intestinal e alto grau biotransformação durante a “primeira passagem” pelo fígado, o nível plasmático da substância inalterada após tomar 2 mg de cloridrato de loperamida (1 cápsula) é inferior a 2 ng/ml. O Tmax é cerca de 2,5 horas após a administração da solução e 5 horas após a ingestão das cápsulas, enquanto o Cmax é aproximadamente o mesmo para ambas as formas. Ligação às proteínas plasmáticas - 97%. T1/2 é de 9,1–14,4 horas (média de 10,8 horas). Metabolizado no fígado, excretado principalmente na forma de conjugados com bile e fezes, parcialmente com urina.

Uso do medicamento Loperamida durante a gravidez

Não deve ser utilizado durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e a amamentação (não foram realizados estudos adequados e rigorosamente controlados em mulheres grávidas e lactantes).

Efeitos teratogênicos. Estudos de reprodução em ratos e coelhos demonstraram que a loperamida, quando utilizada em doses não superiores a 30 vezes a MRDC, não causa efeitos teratogênicos e não causa danos à prole.

Lactação. Não se sabe se a loperamida penetra leite materno. Num estudo de desenvolvimento pré e pós-natal da prole em ratos, quando a loperamida foi administrada a ratas lactantes numa dose de 40 mg/kg, foi observada uma diminuição na sobrevivência da prole.

Outros casos especiais ao tomar Loperamida

Disfunção hepática grave e infância dos 2 aos 12 anos (possível apenas com acompanhamento médico).

Contra-indicações ao uso do medicamento Loperamida

Hipersensibilidade, obstrução intestinal, diverticulose aguda colite ulcerativa, colite pseudomembranosa causada por antibióticos ampla variedade ações; outras condições em que a opressão é inaceitável peristaltismo intestinal; disenteria aguda(especialmente com sangue nas fezes e acompanhamento temperatura elevada corpo) e outras infecções gastrointestinais (causadas incl. Salmonela spp.., Shigella spp. e Campylobacter spp.); crianças menores de 6 anos de idade.

Efeitos colaterais da droga Loperamida

Do trato gastrointestinal: prisão de ventre e/ou distensão abdominal, cólica intestinal, dor ou desconforto abdominal, náuseas, vómitos, boca seca, obstrução intestinal (muito raro); para pastilhas (opcional) - sensação de queimação ou formigamento na língua que ocorre imediatamente após a ingestão dos comprimidos.

De fora sistema nervoso e órgãos sensoriais: fadiga, sonolência, tontura.

Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, extremamente raramente - choque anafilático e erupção cutânea bolhosa, incluindo necrólise epidérmica tóxica (na maioria dos casos, os pacientes estavam tomando outros medicamentos que poderiam causar reações adversas ou contribuir para o seu surgimento).

Outros: retenção urinária (raro).

Modo de administração e dosagem do medicamento Loperamida

Interior (cápsulas - sem mastigar, com água; comprimido lingual - na língua, em poucos segundos desintegra-se, após o que é engolido com saliva, sem água).

No diarreia aguda os adultos recebem uma dose inicial de 4 mg; então - 2 mg após cada ato de defecação (no caso de fezes líquidas); a dose diária mais elevada é de 16 mg.

No diarréia crônica os adultos recebem 4 mg/dia. A dose diária máxima é de 16 mg. Para diarreia aguda, crianças com mais de 5 anos recebem uma dose inicial de 2 mg e, a seguir, 2 mg após cada ato de evacuação; a dose diária máxima é de 8 mg.

Após normalização das fezes ou na ausência de fezes por mais de 12 horas, o tratamento com Loperamida deve ser descontinuado.

Overdose de Loperamida

Sintomas: depressão do sistema nervoso central (estupor, dificuldade de coordenação dos movimentos, sonolência, miose, hipertonicidade muscular, depressão respiratória), obstrução intestinal.

Tratamento: uso (se necessário) de antídoto - naloxona. Dado que a duração de acção da loperamida é superior à da naloxona, é possível reintrodução antagonista. É necessária uma monitorização cuidadosa e a longo prazo do paciente (de acordo com pelo menos dentro de 1 dia) e conduzindo terapia sintomática, lavagem gástrica, consulta carvão ativado, ventilação mecânica.

Interações do medicamento Loperamida com outros medicamentos

O uso concomitante de loperamida com analgésicos opioides pode aumentar o risco de constipação grave.

Precauções do uso de Loperamida

Se nenhuma melhora clínica for observada dentro de 48 horas após diarréia aguda ou constipação, distensão abdominal ou desenvolvimento de obstrução intestinal parcial, a loperamida deve ser descontinuada.

Para diarreia crônica, a loperamida só pode ser tomada conforme prescrição médica.

A loperamida deve ser usada com cautela em crianças idade mais jovem devido à maior sensibilidade aos efeitos semelhantes aos opiáceos da loperamida - o efeito no sistema nervoso central. Durante o tratamento da diarreia (principalmente em crianças), é necessária a reposição da perda de líquidos e eletrólitos. A desidratação pode contribuir para uma resposta alterada à loperamida.

Use com cautela em pacientes idosos (pode mascarar sintomas de desidratação e variabilidade na resposta à loperamida).

Em pacientes com disfunção hepática, é necessário controle cuidadoso para sinais dano tóxico SNC (o metabolismo da loperamida fica mais lento).

Em pacientes com diarreia do viajante, a diminuição da motilidade intestinal causada pela loperamida pode levar a um aumento prolongado da temperatura devido à eliminação mais lenta de microrganismos (Shigella, Salmonella, algumas cepas Escherichia coli etc.) e sua penetração na mucosa intestinal.

Durante o período de tratamento, você deve ter cuidado ao dirigir ou operar equipamentos.

Instruções especiais ao tomar Loperamida

Se não houver efeito após 2 dias de tratamento, é necessário esclarecer o diagnóstico e excluir a gênese infecciosa da diarreia. Crianças menores de 5 anos não são recomendadas para tomar cápsulas. Se ocorrer prisão de ventre ou distensão abdominal durante o tratamento, a loperamida deve ser descontinuada. Em pacientes com insuficiência hepática, é necessária uma monitorização cuidadosa de sinais de danos tóxicos no sistema nervoso central. Durante o tratamento da diarreia, é necessária a reposição da perda de líquidos e eletrólitos. Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e participar de outras atividades potencialmente perigosas que exijam concentração aumentada atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Condições de armazenamento do medicamento Loperamida

Lista B: Em local seco, protegido da luz, com temperatura não superior a 25 °C.

Prazo de validade do medicamento Loperamida

O medicamento Loperamida pertence à classificação ATX:

A Trato digestivo e metabolismo

A07 Antidiarreicos, antiinflamatórios intestinais e antimicrobianos

A07D Medicamentos que reduzem a motilidade gastrointestinal

A07DA Medicamentos que reduzem a motilidade gastrointestinal

A loperamida é um medicamento antidiarreico. Estes comprimidos ajudam a combater a diarreia em adultos e crianças.

O intestino humano é capaz de absorver 99% do líquido, mas durante a diarreia sua absorção se deteriora. Os intestinos perdem a capacidade de absorver água normalmente.

Como resultado, com diarreia, uma pessoa desenvolve fezes moles que contêm um grande número deágua.

Além disso, com a diarreia, o trabalho do estômago acelera, razão pela qual muitas pessoas com esta patologia têm dificuldade em controlar a vontade de defecar.

Qual o efeito da Loperamida no corpo?

• Normaliza o processo de absorção de líquidos pelo intestino.
• Reduz a quantidade de água que entra no lúmen do estômago.
• Normaliza a atividade muscular do estômago.
• Reduz a passagem do conteúdo estomacal.
• Reduz a liberação de eletrólitos nas fezes.
• Aumenta o tom do esfíncter anal.
• Ajuda a reduzir a frequência da vontade de defecar.
• Ajuda a reter as fezes no intestino.

As cápsulas de loperamida, uma vez no estômago, têm ação positiva no corpo com diarréia. O medicamento começa a agir na primeira hora após a administração.

Para resolver completamente o problema da diarreia, é necessário esperar de 4 a 6 horas.

A medicação pode ser tomada tanto para o tratamento de doenças crônicas quanto diarreia aguda. Este remédio é útil para manter em todos armário de remédios para casa, especialmente se uma pessoa planeja viajar para outro país. Por que?

Um dos componentes do turismo é degustar a culinária local. O corpo humano pode ter dificuldade em digerir um determinado prato, o que faz com que o viajante enfrente o problema da diarreia.

Se você mantiver as cápsulas de Loperamida em seu armário de remédios, isso poderá ser evitado.

Você pode tomar esses comprimidos sem medo pela sua saúde, pois a substância ativa do medicamento é facilmente excretada do corpo e rapidamente absorvida pelo fígado.

Este medicamento é excretado do estômago junto com a bile. Depois de tomar este medicamento, a sua substância ativa é eliminada do corpo após 10-12 horas (em adultos).

A principal vantagem esta ferramentaé dele ação rapida. A loperamida é completamente absorvida no sangue em uma hora e tem um efeito positivo na eliminação da diarreia.

Mas é importante compreender que se tiver diarreia causada por uma infecção, não deve tomar Loperamida. O corpo assim se livra de toxinas e patógenos.

Forma de liberação da droga

A loperamida vem em duas formas: cápsulas e comprimidos.

1. Comprimidos. Existem diferentes embalagens de comprimidos de Loperamida. O produto pode ser vendido em 10, 20 ou mais comprimidos. Sua cor é amarela ou branca.
2. Cápsulas. O número de cápsulas em uma embalagem de Loperamida também varia. São 5,7 e 10 cápsulas.

Indicações de uso

Você pode tomar comprimidos e cápsulas de Loperamida para diarreia crônica e aguda. A etiologia da doença pode ser qualquer.

Ou seja, esse remédio pode ser tomado para diarreia, mesmo que tenha sido causada por:

• Alergias.
• Doença de radiação.
• Overdose de drogas.

Na maioria dos casos, a Loperamida é tomada durante a diarreia devido ao fato de a patologia ter surgido devido a Nutrição pobre. Mas isso não pode ser feito. Se uma pessoa comeu alimentos de origem duvidosa, que podem incluir alimentos estragados, estragados ou sujos, ela pode apresentar fezes moles. A loperamida está contraindicada neste caso.

Este remédio também é consumido em caso de transtorno alimentar. A loperamida é frequentemente prescrita pelos médicos se o processo de absorção no corpo humano estiver prejudicado.

Este medicamento pode ser tomado se uma pessoa apresentar inchaço durante a diarreia, ou seja, metabolismo.

Esses comprimidos também são prescritos pelos médicos se o paciente tiver ileostomia. Se ele sofre de diarreia de origem infecciosa, esse remédio é usado em terapias complexas.

Contra-indicações

Como qualquer medicamento, as cápsulas de Loperamida devem ser tomadas tendo em conta as suas contra-indicações.

Principais contra-indicações do medicamento:

• O medicamento não deve ser tomado por pacientes que sofrem de colite ulcerosa, principalmente se a doença estiver na fase aguda.
• Pacientes com disenteria aguda não são recomendados para se livrar da diarreia com a ajuda deste medicamento.
• Também não deve ser tomado se tiver obstrução intestinal.
• Estas cápsulas não devem ser tomadas por pacientes que sofrem de colite pseudomembranosa.
• Não é recomendado que mulheres grávidas tomem comprimidos ou cápsulas de Loperamida. Também não devem ser tomados durante a amamentação.
• Não é recomendado beber Loperamida para pacientes que sofrem de patologia hepática.

Se uma pessoa tem intolerância individual a qualquer componente esta droga, não deve ser tomado.

Pacientes com insuficiência hepática devem tratar a diarreia com este medicamento com cautela.

Já para as gestantes, há exceção para elas no uso do produto.

Eles só podem tomar comprimidos e cápsulas deste medicamento se o médico determinar que a substância ativa do medicamento não irá prejudicar o feto.

Além disso, tomar este medicamento durante a diarreia é contra-indicado em outros casos:

1. Crianças menores de 4 anos de idade não são recomendadas a tomar cápsulas de Loperamida durante a diarreia. Eles também devem parar de tomar este medicamento em caso de prisão de ventre e flatulência.
2. As cápsulas deste medicamento não devem ser tomadas por pessoas com intolerância à lactose. Também vale a pena recusar a ingestão dessas cápsulas para pacientes com deficiência de lactase, bem como para pacientes com diverculite.

Já para crianças menores de 6 anos, não é recomendado tomar cápsulas deste medicamento.

Método de uso do medicamento

A loperamida deve ser tomada dependendo do tipo de diarreia.

1. Forma aguda. No forma aguda doença, a dose inicial para um adulto deve ser de 2 comprimidos. A dose inicial para crianças é de 1 comprimido. Se as fezes moles não desaparecerem em 24 horas, você deve tomar 1 comprimido deste remédio após cada evacuação.
2. Forma crônica. A dose inicial do medicamento para adultos e crianças com diarreia crônica é a mesma da diarreia aguda. Além disso, a dose do medicamento deve ser ajustada individualmente.

Geralmente, quando forma crônica para diarreia, um adulto bebe cerca de 4-6 cápsulas do medicamento por dia. Dose máxima droga para diarréia crônica– 8 comprimidos.

Quando a medicação deve ser interrompida? Você pode parar de tomar Loperamida se não tiver fezes moles por 12 horas. Se o problema não for resolvido, continue tomando a medicação.

Efeitos colaterais

Como este medicamento afeta o trato gastrointestinal, apresenta vários efeitos colaterais.

• Boca seca.
• Náusea. EM em casos raros ocorre vômito.
• Flatulência.
• Sensações desconfortáveis ​​na região abdominal.
• Fadiga excessiva, sonolência.
• Tontura.
• Erupções cutâneas.
• Cólica intestinal.
• Retenção urinária. Este efeito colateral ocorre em casos raros.

Depois que a diarréia passar como resultado de tomar o medicamento, você poderá sentir efeito reverso- constipação. A obstrução intestinal após tomar Loperamida ocorre extremamente raramente.

Instruções Especiais

O medicamento começa a agir no primeiro dia após a administração.

Portanto, se o paciente não se sentir melhor durante a diarreia e as fezes moles não desaparecerem, ele deve ir ao hospital para fazer um exame médico.

O médico deve examinar o paciente e depois esclarecer seu diagnóstico. Se ocorrer diarreia devido a uma infecção intestinal, o tratamento com um agente antidiarreico não será eficaz.

EM nesse caso o paciente receberá medicamentos de um grupo farmacológico diferente.

Quando você deve parar de tomar o medicamento? Isso deve ser feito se a diarreia do paciente der lugar à constipação. Este efeito colateral do medicamento é um motivo para parar imediatamente de tomá-lo.

Além disso, esse antidiarreico é descontinuado se o paciente apresentar distensão abdominal, ou seja, se ocorrer flatulência.

Pacientes com patologia hepática devem tomar comprimidos deste medicamento somente sob a supervisão dos médicos assistentes. Por que? Existe o risco de danos tóxicos ao sistema nervoso.

É muito importante que durante o tratamento este sintoma o homem bebeu água. Quando um paciente encontra um problema fezes soltas, seu corpo fica desidratado.

Para normalizar o trabalho trato gastrointestinal, o paciente deve ingerir pelo menos dois litros de líquido por dia.

É aconselhável beber água mineral. Perda de líquidos durante evacuações frequentes devem ser compensados ​​regularmente.

Quando o paciente sofre de comprometimento da motilidade intestinal, é contra-indicado tomar este medicamento.

Se uma pessoa tomar mais de 8 comprimidos de Loperamida por dia, podemos falar em overdose do medicamento. Neste caso, ele precisa de um antídoto. O melhor antídoto é a naloxona.

Esta droga tem a capacidade de afetar negativamente as funções cognitivas humanas. Portanto, quem o toma para tratar fezes moles deve evitar certos tipos de trabalho.

Será difícil para uma pessoa se concentrar e tomar decisões rapidamente. Sua reação diminuirá. Os pacientes não são recomendados a dirigir durante o tratamento com este medicamento.

Overdose

• A coordenação dos movimentos de uma pessoa está prejudicada.
• Ele não consegue se concentrar.
• Ocorre tontura.
• A pessoa cansa-se rapidamente e a sonolência não a abandona.
• Ele está com dificuldade para respirar.
• A constipação ocorre devido à obstrução intestinal.

A primeira coisa a fazer em caso de overdose é tomar um antídoto. Além disso, para aliviar a condição do paciente, ele pode receber carvão ativado.

Depois disso, você deve aplicar-lhe um enema para limpar o estômago. Isso removerá o excesso do corpo substância ativa medicamento.

A loperamida contém 4-clorofenil, cloridrato de 2-difenilbutiramida, N-dimetil-2 e 4-hidroxipiperidinona.

Armazenar

A loperamida deve ser guardada em local escuro e fresco, fora do alcance das crianças. condições de temperatura de 15C a 30C. Ao mesmo tempo, deve-se monitorar o prazo de validade do medicamento, evitando qualquer atraso.

Formulário de liberação

Este produto é produzido na forma de cápsulas, comprimidos (em particular, para reabsorção), revestidos e solução para uso interno. Os comprimidos são redondos, planos e possuem cor branca. Cada comprimido contém 0,002 g ou 2 mg de cloridrato de loperamida, além de excipientes: estearato de cálcio, amido de batata, ganulac-70.

Farmacodinâmica da Loperamida

A loperamida pertence a um grupo de medicamentos que têm efeito inibitório na motilidade dos órgãos trato digestivo. Suprime a fonte da diarreia sem entrar em contato com os receptores opiáceos nas paredes anulares e longitudinais do intestino. O principal efeito antidiarreico da droga é alcançado devido à liberação de acetilcolina e prostaglandina que ela cria.

O trabalho da Loperamida normaliza as habilidades motoras e prolonga a duração do período de tempo necessário para que o alimento supere o caminho de duodeno antes ânus. A droga aumenta significativamente o tônus ​​​​do esfíncter, que tem seguintes resultados: A vontade de defecar ocorre com muito menos frequência e as fezes são retidas melhor. A primeira passagem do medicamento pelo fígado quase não é marcada pela sua entrada no sangue, pois sua composição é quase idêntica à composição das paredes intestinais e possui forte capacidade de biotransformação.

Os componentes da Loperamida não penetram no cérebro através da corrente sanguínea e não têm efeito narcótico no sistema nervoso, como a morfina. Esta é a sua vantagem sobre drogas semelhantes, capaz de entrar no tecido cerebral durante a circulação sanguínea.

A loperamida tomada em comprimidos começa a agir quase depois de uma hora, o que é bastante rápido para medicamentos do seu grupo. A presença de componentes medicamentosos é detectada nos principais órgãos digestivos: estômago, fígado e intestinos. A concentração suficiente para terapia é mantida por quatro a seis horas. Quantia máxima A droga é fixada no sangue quatro horas após a administração. As proteínas se ligam ao plasma sanguíneo em 97% dos casos e são excretadas do corpo junto com a bile e as fezes. A remoção não ocorre imediatamente, mas parcialmente e dura cerca de doze horas. A loperamida entra no intestino após absorção de 30%, enquanto cerca de 40% participa do metabolismo hepático, após o qual é liberada no lúmen do duodeno com a bile.

Parte da droga, absorvida 70% no intestino, sai do corpo humano nas fezes e na urina. Dado que funcionamento normal fígado, a concentração de Loperamida no plasma sanguíneo é pequena. Se houver disfunções no fígado, aumenta a probabilidade de aumento no volume de Loperamida.

Os receptores opióides na parede intestinal ligam-se bem a esta droga. O processo é acompanhado pela síntese de adrenérgicos e colinérgicos células nervosas usando nucleotídeos. Como resultado dessa interação, o tom músculo liso diminui, a motilidade intestinal diminui. Ao mesmo tempo, a atividade muscular do esfíncter anal aumenta, facilitando a retenção de fezes e evitando a vontade de defecar. A ação da Loperamida desenvolve-se rapidamente e dura até cinco horas.

Indicações de uso

O medicamento é utilizado no tratamento de diarreias, muitas vezes de origens diversas. É amplamente utilizado para eliminar fezes moles resultantes de uma infecção intestinal infecciosa. A loperamida é frequentemente usada para tratar sintomas adicionais intestino irritável e colite ulcerativa. Pode ser tomado mesmo com ileostomia. As substâncias incluídas no medicamento contribuem para normalização rápida bem-estar do paciente, pois eliminam a maior parte sintomas graves doenças, livrando-se das quais a pessoa fica livre de impulsos frequentes para evacuar.

A dose recomendada de Loperamida para o tratamento de pacientes adultos com Estágios iniciaisé 4mg. A dosagem da segunda dose é reduzida à metade e não deve exceder 2 mg. Na determinação da dose, deve-se levar em consideração a necessidade de reduzir a quantidade do medicamento a cada dose, bem como levar em consideração as características individuais do organismo e sua sensibilidade à substância ativa do medicamento. A dose do medicamento pode ser prescrita em uma dose ou dividida em várias. A dosagem máxima de Loperamida por dia, via de regra, varia de 4 a 8 mg, podendo em alguns casos, conforme decisão do médico, ser aumentada para 16 mg.

Expressado efeito terapêutico observado até quarenta e oito horas. Para diarreia que tenha curso crônico, recomenda-se que os adultos tomem 4 mg do medicamento na primeira dose e depois mudem para a dosagem, determinado pelo médico individualmente com base nos indicadores individuais do paciente. Isso permite evitar evacuações frequentes. O medicamento é tomado uma ou duas vezes ao dia na quantidade de 2 a 12 mg.

Quando ocorre diarreia, antes de mais nada, é importante lembrar que o corpo perde grande quantidade de líquido junto com a matéria fecal. O cumprimento permite compensar essa perda e melhorar a condição do paciente. dieta especial E beber muitos líquidos. Se o uso de Loperamida após dois dias for ineficaz e o quadro do paciente não tiver melhorado, deve-se suspeitar da causa da diarreia lesão infecciosa intestinos. Quando a verdadeira causa da doença for estabelecida, tratamento adicional medicamentos etiotiotrópicos podem ser prescritos.

Deve ser lembrado que uma infecção que causa fezes moles pode exigir antibióticos. A retomada do uso da Loperamida é realizada nos casos em que outras medicação não apresentou o resultado desejado e a diarreia não foi eliminada. Quando a diarreia com os sintomas de desconforto que a acompanham for superada e não voltar a ocorrer dentro de doze horas, o uso de Loperamida é interrompido.

Se for detectada história de anomalias hepáticas, o medicamento deve ser tomado com cautela. Os fatores de risco também incluem desidratação e velhice. Caso o paciente sinta cansaço, sonolência ou fraqueza após tomar o medicamento, não é recomendado que ele dirija ou dirija durante o período de tratamento. mecanismos complexos, para evitar o risco de perda de controle e suas consequências. Diarréia de origem alérgica, medicamentosa, psicológica, bem como a que surgiu em decorrência intoxicação alimentar ou radiação, violação dos requisitos de higiene, tratados com aplicação complexa Loperamida e outras drogas.

Tratamento de diarreia e diarreia em crianças com Loperamida

A loperamida não deve ser utilizada no tratamento de crianças menores de dois anos de idade. A partir dos dois anos de idade, a criança só pode receber este medicamento para administração oral. É usado para aliviar doenças acompanhadas de evacuações frequentes. A etiologia da doença é bastante extensa. As crianças costumam apresentar dispepsia. O medicamento é tomado com estrita observância da posologia prescrita pelo médico assistente.

O principal objetivo do uso da Loperamida é reduzir o número de vontades de defecar. A quantidade de medicamento permitida para administração é calculada levando em consideração categoria de idade criança e caracteristicas individuais corpo. Para diarreia aguda, crianças de 2 a 5 anos recebem o medicamento na dose de 1 mg 3 vezes ao dia; de 6 a 8 anos – 2 mg 2 vezes ao dia; dos 9 aos 12 anos – 2 mg 3 vezes ao dia.

também em estágio agudo patologia para crianças maiores de 5 anos, é permitida a prescrição de 2 mg desde a dosagem inicial do medicamento e a mesma quantidade após cada evacuação. A dose máxima permitida para crianças é de 8 mg. Se, com base nos resultados do primeiro dia de tratamento com Loperamida, a frequência de idas ao banheiro não diminuiu, são prescritos 2 mg do medicamento após cada ida ao banheiro. Tal regime posológico não deve exceder quantitativamente dose diária medicamento. A dosagem é calculada na proporção de 6 mg do produto por 20 kg de peso corporal do bebê.

As crianças também recebem Loperamida na forma de gotas. A primeira dose consiste em 30 gotas de uma solução a 0,002%. Cada dose máxima subsequente para uma criança é de 30 gotas do medicamento três vezes ao dia. Em casos excepcionais, a posologia pode ser aumentada para 120 gotas por dia, divididas em 4 doses. Para crianças maiores de cinco anos com diarreia crônica, a Loperamida é prescrita na quantidade de 30 gotas (2 mg) por dia. Uma criança de 2 a 5 anos não pode tomar por via oral mais do que 5 ml de solução por 10 kg de peso corporal. O número de consultas por dia é de 2 a 3. A dose mais alta que não causará danos à saúde do paciente é de 6 mg para cada 20 kg de peso. Se após 12 horas não houver melhora e o número de vontades de defecar não diminuir, o medicamento utilizado é substituído por outro.

Loperamida durante a gravidez

A gravidez é um período muito importante e responsável na vida da mulher, pois é neste momento que o estado da sua saúde e a abordagem ao tratamento das doenças detectadas determinam o quão bem o seu corpo se formará e se desenvolverá. feto. Carregar um feto reduz automaticamente a lista medicação permitido para uso é mais que o dobro. Tais restrições se devem ao fato de muitos medicamentos conterem substâncias que podem de alguma forma prejudicar a saúde da criança ou interferir no seu desenvolvimento normal.

A loperamida durante a gravidez só pode ser usada para fins terapêuticos se houver necessidade urgente. Durante os primeiros três meses de gestação, a Loperamida é prescrita apenas se for absolutamente necessária e não houver outras opções mais seguras. meios alternativos terapia. Para prevenir complicações que possam afetar o desenvolvimento do bebê, é verificada a possibilidade de utilização de outros meios de menor risco antes de iniciar o tratamento. Deve-se levar em consideração que tomar Loperamida por uma mulher grávida sempre envolve riscos. consequências negativas para o feto. Portanto, caso haja escolha entre ele e outro medicamento, será dada preferência a este último. Até o momento, não existem recomendações claramente definidas quanto ao uso de Loperamida por mulheres grávidas. Além disso, as informações sobre a capacidade dos componentes do medicamento de penetrar no leite materno e seus efeitos no corpo do bebê durante a alimentação não foram estudadas. Ao mesmo tempo, de acordo com os resultados da investigação, foi estabelecido que a Loperamida é encontrada no leite materno em pequenas quantidades, pelo que não é aconselhável a sua utilização no tratamento da diarreia.

Efeitos colaterais da droga, quais complicações são possíveis

A loperamida, como a grande maioria dos medicamentos, tem efeitos colaterais. Na maioria das vezes eles aparecem quando uso indevido medicamento, não cumprimento dos requisitos de dosagem. Além disso, o uso do medicamento afeta negativamente a saúde humana com uso irracional a longo prazo (incluindo automedicação).

Se o tratamento não der o resultado esperado por um longo período de tempo, o uso deste medicamento deve ser interrompido. Entre os sintomas incômodos pelos quais se manifestam os efeitos colaterais do medicamento: dores de estômago, enxaqueca, erupções alérgicas na pele desconforto inferior do abdome; menos frequentemente - insônia ou sonolência, náuseas e vômitos subsequentes, espasmos intestinais, tonturas. Em particular Casos severos ocorre obstrução intestinal.

Overdose de drogas, sintomas e sinais, o que fazer?

Ao usar Loperamida em quantidades superiores às prescritas por especialista e indicadas nas instruções, o paciente tônus ​​muscular, podem aparecer miose, depressão do sistema nervoso central, obstrução intestinal, dificuldade para respirar, sonolência e falta de coordenação espacial e de movimentos.

Detecção sintomas alarmantes overdose de medicamentos requer ação imediata. Em primeiro lugar, deve-se dar à vítima um adsorvente (o mais acessível e familiar a todos - carvão ativado) e enxaguar o estômago. Como contrapeso a droga tomada usar injeções intravenosas naloxona, que é administrada várias vezes a cada dois ou três minutos. Os primeiros dois dias exigem monitoramento constante das mudanças na condição do paciente. Além do trabalho do intestino, deve-se atentar para o desempenho de sua função respiratória.

Uso de Loperamida para diarreia e diarreia

A loperamida é amplamente utilizada para aliviar os sintomas que indicam diarreia, principalmente evacuações frequentes. As fezes moles ocorrem em muitas doenças de diferentes origens. Quando se trata de infecção infecciosa intestino, recomenda-se o uso de antibióticos, pois a Loperamida não pode substituí-los. Quaisquer que sejam as causas da doença, é muito importante seguir dosagem correta medicamentos para prevenir efeitos colaterais ou outros consequências negativas sua aplicação. Se, como resultado do uso de Loperamida, a condição do paciente não mudou ou piorou, o medicamento é descontinuado. O efeito normal da Loperamida no corpo leva à cessação dos sintomas diuréticos e à redução da vontade de defecar.

Contra-indicações ao uso de Loperamida

Antes de começar a usar Loperamida, deve-se estudar cuidadosamente as contra-indicações indicadas nas instruções. Além disso, a terapia deve ser precedida de consulta com especialista e acordo sobre a forma de tratamento e dosagem do medicamento específico para o seu caso. A loperamida tem uma série de contra-indicações, sendo as mais comuns: os primeiros três meses de gravidez e amamentação, idade infantil (até 2 anos), diverticulose, colite ulcerativa aguda, obstrução intestinal, intolerância individual, ocorrência de fezes moles em outras doenças e infecções. Se a história indicar insuficiência hepática, a prescrição de Loperamida deve ser realizada com extrema cautela.

Akrikhin KhFK JSC

País de origem

Rússia

Grupo de produtos

Trato digestivo e metabolismo

Agente antidiarreico

Formulários de liberação

• 10 peças. - embalagens celulares de contorno (1) - embalagens de papelão.

Descrição da forma farmacêutica

• Cápsulas cor amarela, tamanho nº 4; o conteúdo das cápsulas é um pó branco ou branco com tonalidade amarelada.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, a absorção é de 40%. A Cmax no plasma é atingida 2,5 horas após a ingestão das cápsulas. Comunicação com proteínas plasmáticas (principalmente com albumina) - 97%. Não penetra no BBB. Quase completamente metabolizado pelo fígado por conjugação. T1/2 - 9-14 horas (média 9,8 horas). É excretado principalmente na bile, uma pequena parte é excretada pelos rins (na forma de metabólitos conjugados).

Condições especiais

Se não houver efeito após 2 dias de uso de Loperamida-Acri®, é necessário esclarecer o diagnóstico e excluir a gênese infecciosa da diarreia. Crianças menores de 6 anos não são recomendadas para prescrever o medicamento em forma de cápsula. Se ocorrer prisão de ventre ou distensão abdominal durante o tratamento, Loperamide-Acri® deve ser descontinuado. Em pacientes com insuficiência hepática, é necessária uma monitorização cuidadosa de sinais de danos tóxicos no sistema nervoso central. Durante o tratamento da diarreia, é necessária a reposição da perda de líquidos e eletrólitos. Efeito sobre a capacidade de conduzir veículos e utilizar máquinas Durante o tratamento, deve ter-se cuidado ao conduzir veículos e ao envolver-se noutras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras. Sintomas de sobredosagem: sinais de depressão da função do sistema nervoso central (estupor, coordenação prejudicada dos movimentos, sonolência, constrição das pupilas (miose), tom aumentado músculos esqueléticos, depressão respiratória), obstrução intestinal. Tratamento: A naloxona é usada como antídoto específico. Considerando que a duração de ação da Loperamida-Acri® é maior que a da naloxona, é possível a administração repetida desta última. Tratamento sintomático: lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado (nas primeiras 3 horas após a ingestão do medicamento), ventilação artificial pulmões.

Composto

• 1 cápsula.
• cloridrato de loperamida 2 mg
• Excipientes: lactose, amido de milho, dióxido de silício coloidal (Aerosil), talco, estearato de magnésio.
• Composição do invólucro da cápsula: dióxido de titânio, corante amarelo quinolina, corante amarelo pôr do sol, gelatina.

Indicações de uso da Loperamida

• - tratamento sintomático diarreia aguda e crônica de diversas origens (alérgica, emocional, medicinal, radiação);
• - ao mudar a dieta e a qualidade dos alimentos, quando o metabolismo e a absorção estão prejudicados;
• - como adjuvante nas diarreias de origem infecciosa;
• - regulação das fezes em pacientes com ileostomia.

Contra-indicações da Loperamida

• - hipersensibilidade,
• - obstrução intestinal,
• - colite ulcerativa aguda,
• - diverticulose,
• - diarreia devido a enterocolite pseudomembranosa aguda, disenteria e outras infecções gastrointestinais.
• - gravidez (1º trimestre),
• - período de lactação,
• - crianças até 6 anos
• Com cautela: insuficiência hepática.

Fórmula bruta

C29H33ClN2O2

Grupo farmacológico da substância Loperamida

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

53179-11-6

Características da substância Loperamida

O cloridrato de loperamida é um pó branco a branco. cor amarelada. Muito solúvel em metanol, álcool isopropílico, clorofórmio, ligeiramente solúvel em água. Peso molecular 513,51.

Farmacologia

efeito farmacológico- antidiarreico.

Interage com receptores opiáceos dos músculos longitudinais e circulares da parede intestinal e inibe a liberação de acetilcolina e PG. Retarda a motilidade intestinal e aumenta o tempo de trânsito do conteúdo intestinal. Aumenta o tônus ​​do esfíncter anal, promove a retenção fecal e reduz a vontade de defecar. Inibe a secreção de líquidos e eletrólitos no lúmen intestinal e/ou estimula a absorção de sais e água do intestino. Em altas doses, pode inibir a secreção de ácido clorídrico no estômago. A ação desenvolve-se rapidamente e dura de 4 a 6 horas.

Ao tomar loperamida, não houve casos de tolerância ou dependência de drogas. No entanto, foi observada dependência semelhante à morfina em macacos que receberam altas doses de loperamida.

Fracamente (cerca de 40% da dose) absorvido no trato gastrointestinal. Devido à alta afinidade pelos receptores da parede intestinal e ao alto grau de biotransformação durante a “primeira passagem” pelo fígado, o nível plasmático da substância inalterada após a ingestão de 2 mg de cloridrato de loperamida (1 cápsula) está abaixo de 2 ng/ ml. O Tmax é cerca de 2,5 horas após a administração da solução e 5 horas após a ingestão das cápsulas, enquanto o Cmax é aproximadamente o mesmo para ambas as formas. Ligação às proteínas plasmáticas - 97%. T1/2 é de 9,1 a 14,4 horas (média de 10,8 horas). Metabolizado no fígado, excretado principalmente na forma de conjugados com bile e fezes, parcialmente com urina.

Carcinogenicidade, mutagenicidade, efeito na fertilidade

Num estudo de 18 meses em ratos, não foram encontrados efeitos carcinogénicos quando administradas doses de loperamida que excedem o MRDC (até 133 vezes). Não foram realizados estudos de mutagenicidade. Estudos de reprodução em ratos demonstraram que a loperamida em doses elevadas (150-200 vezes a MRDC) pode causar infertilidade nas mulheres e diminuição da fertilidade nos homens.

Gravidez. Efeitos teratogênicos. Estudos de reprodução em ratos e coelhos demonstraram que a loperamida, quando utilizada em doses não superiores a 30 vezes a MRDC, não causa efeitos teratogênicos e não causa danos à prole.

Lactação. Não se sabe se a loperamida passa para o leite materno. Num estudo de desenvolvimento pré e pós-natal da prole em ratos, quando a loperamida foi administrada a ratas lactantes numa dose de 40 mg/kg, foi observada uma diminuição na sobrevivência da prole.

Aplicação da substância Loperamida

Tratamento sintomático das diarreias agudas e crónicas causadas por alterações na dieta e na qualidade dos alimentos, distúrbios metabólicos e de absorção, bem como de origem alérgica, emocional, medicinal, radioativa; para diarreia de origem infecciosa - como adjuvante; ileostomia (para reduzir a frequência e o volume das fezes, bem como para tornar sua consistência mais densa).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, obstrução intestinal, diverticulose, colite ulcerativa aguda, colite pseudomembranosa causada pelo uso de antibióticos de amplo espectro; outras condições nas quais a inibição da motilidade intestinal é inaceitável; disenteria aguda (especialmente com presença de sangue nas fezes e acompanhada de temperatura corporal elevada) e outras infecções gastrointestinais (causadas incl. Salmonella spp., Shigella spp. E Campylobacter spp.); crianças menores de 6 anos de idade.

Restrições de uso

Disfunção hepática grave e crianças de 2 a 12 anos (possível apenas com supervisão médica).

Uso durante a gravidez e amamentação

Não deve ser utilizado durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e a amamentação (não foram realizados estudos adequados e rigorosamente controlados em mulheres grávidas e lactantes).

Efeitos colaterais da substância Loperamida

Do trato gastrointestinal: prisão de ventre e/ou distensão abdominal, cólica intestinal, dor ou desconforto abdominal, náusea, vômito, boca seca, obstrução intestinal (muito raro); para pastilhas (opcional) - sensação de queimação ou formigamento na língua que ocorre imediatamente após a ingestão dos comprimidos.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fadiga, sonolência, tontura.

Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, extremamente raramente - choque anafilático e erupção bolhosa, incluindo necrólise epidérmica tóxica (na maioria dos casos, os pacientes estavam tomando outros medicamentos que poderiam causar ou contribuir para reações adversas).

Outros: retenção urinária (raro).

Interação

O uso concomitante de loperamida com analgésicos opioides pode aumentar o risco de constipação grave.

Overdose

Sintomas: depressão do sistema nervoso central (estupor, coordenação prejudicada dos movimentos, sonolência, miose, hipertonicidade muscular, depressão respiratória), obstrução intestinal.

Tratamento: uso (se necessário) de um antídoto - naloxona. Dado que a duração de ação da loperamida é superior à da naloxona, é possível a administração repetida do antagonista. São necessários monitoramento cuidadoso e de longo prazo do paciente (pelo menos 1 dia) e terapia sintomática, lavagem gástrica, administração de carvão ativado e ventilação mecânica.

Rotas de administração

Dentro.

Precauções da substância Loperamida

Se nenhuma melhora clínica for observada dentro de 48 horas após diarréia aguda ou constipação, distensão abdominal ou desenvolvimento de obstrução intestinal parcial, a loperamida deve ser descontinuada.

Para diarreia crônica, a loperamida só pode ser tomada conforme prescrição médica.

A loperamida deve ser usada com cautela em crianças pequenas devido à maior sensibilidade aos efeitos semelhantes aos opiáceos da loperamida no sistema nervoso central. Durante o tratamento da diarreia (principalmente em crianças), é necessária a reposição da perda de líquidos e eletrólitos. A desidratação pode contribuir para uma resposta alterada à loperamida.

Use com cautela em pacientes idosos (pode mascarar sintomas de desidratação e variabilidade na resposta à loperamida).

Em pacientes com disfunção hepática, é necessária uma monitorização cuidadosa de sinais de danos tóxicos no sistema nervoso central (o metabolismo da loperamida fica mais lento).

Em pacientes com diarreia do viajante, a diminuição da motilidade intestinal causada pela loperamida pode levar a um aumento prolongado da temperatura devido à eliminação mais lenta de microrganismos ( Shigella,Salmonela, algumas cepas Escherichia coli etc.) e sua penetração na mucosa intestinal.

Durante o período de tratamento, você deve ter cuidado ao dirigir ou operar equipamentos.

Interações com outros ingredientes ativos

Nomes comerciais

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