Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество:

перфеназина дигидрохлорид

(Этаперазин) 4,0 мг 6,0 мг 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат 86,0 мг 111,0 мг 125,0 мг

крахмал картофельный 9,0 мг 11,70 мг 13,50 мг

кальция стеарат 1,0 мг 1,30 мг 1,50 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

сахароза 61,702 мг 67,872 мг 92,553 мг

магния гидроксикарбонат 34,169 мг 37,586 мг 51,254 мг

повидон 0,669 мг 0,736 мг 1,004 мг

кремния диоксид

коллоидный 2,228 мг 2,451 мг 3,342 мг

тропеолин О 0,011 мг - -

хинолиновый желтый - - 0,131 мг

индигокармин - - 0,011 мг

титана диоксид 1,073 мг 1,192 мг 1,485 мг

воск пчелиный 0,148 мг 0,163 мг 0,220 мг

Таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклой формы, дозировкой 4 мг - от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - белого цвета, 10 мг - от желтовато-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблеток видны два слоя: дозировкой 4 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка белого цвета, 10 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от желтовато-зеленого до зеленого цвета.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное. противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее. слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбиче- ской и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: и . Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия - от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экст- рапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренобло кирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1-антигистаминный - противоаллергическим действием. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).

Фармакокинетика.

Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы - 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. Перфеназин интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфе- назина осуществляется при участии изофермента CYP 2D6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый "низкий" метаболизм. У пациентов с "низким" метаболизмом CYP 2D6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или "высокий" метаболизм.

После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина - 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Сmах) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приёме внутрь - 72 часа.

Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.

Показания к применению:

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг - 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг - 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг - 0,018 ХЕ.

Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств - потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно. При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы. Управление ЗНС должно включать: 1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости; 2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль; 3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры. Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения.

Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.

При длительной терапии производными фенотиазина следует иметь в виду возможность повреждения печени, роговицы и развития необратимой поздней дискинезии. Пациентам, которым требуется длительная терапия, следует подбирать минимальную дозу и, по возможности. самую короткую продолжительность лечения при сохранении клинической

эффективности. Необходимость продолжения лечения должна периодически пересматриваться.

Одномоментная отмена терапии перфеназином может привести к развитию (головокружение, тошнота, рвота, расстройства желудка, дрожь), поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полного прекращения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).

Побочные действия:

Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) - спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, . , ; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, нечёткость зрения, глаукома, пигментная , отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции - обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином.

Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено - этот синдром может не развиваться.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), остановка сердца, слабость и головокружение, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).

Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): , агранулоцитоз, тромбопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение аппетита и массы тела, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), желтуха.

Аллергические реакции: , эритема, эксфолиативный , зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.

Прочие: бледность, испарина, и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или , закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и у женщин, у мужчин, нарушение менструального цикла, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, глюко- зурия. периферические отёки, как синдром.
Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:

С препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;

С трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы - возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

С противосудорожными препаратами - возможно понижение порога судорожной готовности;

С препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

С другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

С гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

С эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов. Перфеназин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении перфеназин с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.

Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, астемизол. цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном применении с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Противопоказания:

Тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и любой этиологии;

Пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);

Угнетение костномозгового кроветворения;

Нарушения кроветворения;

Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;

Декомпенсированный ;

Субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;

Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

Поздние стадии ;

Заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

Гиперчувствительность к компонентам препарата;

Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Нарушение внутрисердечной проводимости;

Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;

Непереносимость лактозы, сахарозы;

Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка:

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы , вплоть до комы. Превышение терапевтических дозировок перфеназина может сопровождаться экстрапи-рамидными реакциями, изменениями электрокардиограммы - удлинение интервала QTc, расширение комплекса QRS.
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, симптоматическая терапия.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки покрытые оболочкой 4 мг, 6 мг и 10 мг.

По 10 таблеток 4 мг или 10 мг в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для формирования военных аптечек таблетки 6 мг по 1,2 кг в пакеты из пленки полиэтиленовой. 2 пакета по 1,2 кг в коробку из картона.


Лечить психические заболевания или же опеделенные состояния очень сложно, ведь эта сфера организма человека совершенно особенная. Врач должен четко определить проблему, чтобы назначить качественное лечение. Такие лекарства, как "Этаперазин", аналоги его достаточно востребованы в лечении многих состояний, связанных с проблемами в психической области человека.

Нейролептики - зачем и для чего

Препаратов, назначаемых врачом-психиатром по выявленным показаниям, очень много. Они, как и все лекарственные средства, делятся на группы в определенном порядке. Одна из таких групп - нейролептики. В середине 20-го столетиля для купирования приступов аллергии был использован препарат "Хлорперазин". Вскоре было обнаружена его способность действовать как успокоительное средство. С этого момента можно говорить о появлении в медицинской практике нейролептиков - классических, или, иначе говоря, типичных антипсихотиков. Именно к ним и относится лекарственный препарат "Этаперазин". Инструкция по применению, отзывы, аналоги его будут рассмотрены чуть ниже.

Химическая формула лекарственного вещества

Одно из востребованных в психиатрической практике лекарств - "Этаперазин". Показания к его применению достаточно обширные - от успокоения длительной икоты до снятия синдрома сверхидеи. Этот препарат в качестве активного вещества имеет химический компонент перфеназин. Он является производным от первого нейролептика - аминазина, и по своей структуре походит на прохлорперазин. Его химическая формула такова C₂₁H₂₆ClN₃OS. Лекарство "Этаперазин" входит в список "Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов", утверждаемый Правительством Российской Федерации.

Аналогичные лекарства

Достаточно часто назначается во многих клинических случаях проявления лекарство "Этаперазин". Аналоги и синонимы данного препарата или обладают таким же активным веществом, или оказывают подобное действие. Синонимы "Этаперазина" - это препараты, являющиеся точно такими же по составу, активному компоненту и, соответственно, оказываемому воздействию.

К ним относится в первую очередь дженерик "Перфеназин". Также в эту группу можно включить препарат из Америки "Трилафон" (Trilafon). Рекламируемые препараты-синонимы под другими названиями в аптечной сети можно найти крайне редко. Аналогичные лекарства обладают подобным действием на основе других активных компонентов. К ним относятся препараты с активным веществом флуфеназином или трифлуоперазином, оказывающими схожее действие на организм человека.

Как работает препарат?

Всю необходимую информацию содержит в себе о препарате "Этаперазин" инструкция по применению. Аналоги данного вещества должны иметь подобное действие, хотя могут различаться конкретным назначением, возможными побочными явлениями, дозированием лекарства. Решение о том, какое средство необходимо принимать в частной ситуации, принимает лечащий врач. Попадая в организм человека, активное вещество в первую очередь воздействует на центральную нервную систему (ЦНС). Благодаря его способности блокировать альфа-адренергические, дофаминовые, гистаминовые, м-холинергические, серотониновые рецепторы, лекарственное средство оказывает блокирующее действие на возникновение бреда и галлюцинаций, синдромы вялости и заторможенности. Также данное вещество влияет на возникновение экстрапирамидных синдромов и повышение уровня гормона пролактина в крови (гиперпролактинемия), вырабатываемого гипофизом. Этот препарат обладает сильным противорвотным эффектом благодаря ингибированию D 2 -дофаминовых рецепторов в зоне рвотного центра и за счет снижения секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов.

Путь препарата в организме пациента

Для препарата "Этаперазин" инструкция по применению содержит информацио том, как он проходит через организм человека. Назначают его к применению перрорально, и, попадая в желудочно-кишечный тракт, лекарство постепенно высвобождает активное вещество - перфеназин. В плазме крови оно связывается с белками, а вот уровень максимальной концентрации варьируется у разных пациентов. Расщепляется вещество в печени и выводится из организма пациента вместе с калом и мочой.

Лекарственная форма

Препарат "Этаперазин", аналоги его выпускаются в одной лекарственной форме - в виде таблеток, имеющих различную дозировку активного вещества: 4, 6 или 10 мг в 1 единице. Выпускается препарат многими фармацевтическими компаниями, а потому упаковка его может быть различной.

Когда назначают "Этаперазин"?

В практике психиатрии один из часто назначаемых препаратов - "Этаперазин". Показания к применению его достаточно обширны:

  • алкоголизм хронический;
  • икота;
  • кожный зуд;
  • так называемые возрастные психические расстройства;
  • неврозы, выражающиеся в страхе, напряжении;
  • повышение эффективности обезболивающей терапии при различных состояниях;
  • премедикация - медикаментозная подговка к медицинскому вмешательству, направленная на устранение тревоги и страха пациента, а также на снижение сереторной активности желез;
  • психические расстройства;
  • психопатия;
  • рвота различного генеза, в том числе на фоне лучевой и химиотерапии;
  • тошнота различного генеза, в том числе и беременных;
  • шизофрения;
  • как следствие инфекции, интоксикации, черепно-мозговой травмы;
  • эмоциональные расстройства.

Все заболевания и состояния требуют опеределенных показаний к применению лекарства. Врач должен четко знать диагноз или необходимость применения именно данного препарата.

Если препарат нельзя принимать

Лекарство "Этаперазин", аналоги данного препарата, как и все медицинские вещества имеют свои противопоказания к применению. Его нельзя назначать к применению и принимать в следующих случаях:

  • беременность и лактация;
  • бронхоэктатическая болезнь легких на поздних стадиях;
  • гемолитическая желтуха;
  • гепатит;
  • микседема;
  • нарушения кроветворения;
  • нефрит;
  • порок сердца в стадии декомпенсации;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • тромбоэмболические заболевания;
  • цирроз.

Также данный медицинский перпарат не назначают в случае повышенной чувствительности к активному веществу перфеназину. "Этаперазин" с крайней осторожностью назначают в случаях:

  • аденомы предстательной железы;
  • болезни Паркинсона;
  • глаукомы;
  • депрессии;
  • во время отмены алкоголя;
  • при судорожных расстройствах;
  • почечной недостаточности;
  • нарушения дыхания различной этиологии;
  • эпилепсии.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 12 лет. Особо следует помнить о беременных и кормящих грудью женщинах - вещество проникает через и в грудное молоко и может нанести ощутимый вред здоровью плода или новорожденного малыша.

Если что-то пошло неправильно

Препарат "Этаперазин", аналоги данного лекарства могут при применении даже в рекомендованных дозировках вызывать побочные эффекты.

Чаще всего возникают экстрапирамидные расстройства, проявляющиеся в изменениях мышечного тонуса, нарушениях двигательной активности, а также в появлении подергиваний (гиперкинезов) или обездвиженности (гипокинезии). Но это не единственный побочный эффект, способный проявиться как следствие приема "Этаперазина". Могут быть и следующие проблемы:

  • агранулоцитоз;
  • анемия гемолитическая;
  • аменорея;
  • аритмия;
  • астма;
  • атония кишечника и мочевого пузыря;
  • беспокойство;
  • бледность;
  • боль в животе;
  • брадикардия;
  • вялость;
  • гинекомастия у мужчин;
  • гиперактивность;
  • глаукома;
  • головокружение;
  • диарея;
  • запор;
  • заторможенность;
  • изменение либидо;
  • изменение частоты пульса;
  • инсомния;
  • испарина;
  • кожная сыпь;
  • лейкопения;
  • летаргия;
  • лихорадка;
  • мидриаз;
  • миоз;
  • мышечная слабость;
  • нарушение менструального цикла;
  • ночная спутанность сознания;
  • обморок;
  • ортостатическая гипотензия;
  • парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики;
  • пигментная ретинопатия;
  • повышение аппетита и массы тела;
  • понижение/повышение АД;
  • крапивница;
  • пигментация кожи,
  • повышение внутриглазного давления;
  • рвота;
  • сухость во рту;
  • стаз желчи и холестатический гепатит;
  • тахикардия;
  • тошнота;
  • тромбопеническая пурпура;
  • увеличение молочных желез и галакторея у женщин;
  • фотосенсибилизация кожи;
  • фотофобия;
  • экзема;
  • эксфолиативный дерматит;
  • эозинофилия;
  • эритема

Такое обилие возможных нежелательных нарушений в состоянии здоровья делает прием препарата "Этаперазина" крайне осторожным, только в случае установленного диагноза возможно его назначение к применению.

Как принимать препарат

Применение "Этаперазина" должно быть назначено лечащим врачом в соответствии с установленным диагнозом, анамнезом больного, сопутствующими заболеваниями. Препарат выпускается только в форме таблеток. Дозировку и схему применения лекарственного вещества подбирает врач в соответствии с потребностью пациента. Минимальная доза лекарства - 1/2 таблетки в 4 мг (2 мг) - назначается для купирования тошноты в акушерской практике, причем препарат используют только в случае крайней необходимости. Практическая медицина рекомендует назначать "Этаперазин" с постепенным увеличением дозировки - от 4 до 12-18 мг для определенных больных с распределением дозы препарата на 3-4 приема за день.

Передозировка

Один из широко применяемых для лечения определенных состояний препарат - "Этаперазин". Инструкция по его применению обязательна как для врачей, так и для пациентов. В ней оговариваются случаи передозировки лекарства как случайные, так и преднамеренные. Последствия могут быть достаточно серьезными: от появления острых нейролептических симптомов и повышения температуры до нарушений сознания и комы.

"Этаперазин" и другие лекарства

Лекарство группы нейролептиков "Этаперазин", аналоги его следует назначать к применению с крайней осторожностью, так как их взаимодействие с другими препаратами может привести к серьезным неблагоприятным последствиям. Алкоголь, а также препараты, угнетающие нервную систему, в сочетании с "Этаперазином" или его аналогами будут усиливать неблагоприятное воздействие на нервную и дыхательную системы, вызывая нарушение в их работе. Вещества группы нейролептиков в сочетании с перфеназином активизируют проявление экстрапирамидных расстройств. Лечение гипертиреоза соответствующими препаратами и прием "Этаперазина" способны вызвать развитие агранулоцитоза. Прием данного лекарства с такими препаратами, как "Гуанетидин", "Леводопа", "Клонидин", "Эпинефрин", или же препаратов с амфетамином понижает их эффективность. Если лечение проводится "Эфедрином", то прием "Этаперазина" снизит сосудосуживающее действие препарата. Применение "Этаперазина" должно быть обоснованным и соответствовать уже назначенному лечению другими лекарственными средствами.

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное .

Способ применения и дозы

Внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.

Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500-2000 мг/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД , рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.

Спустя 2-3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.

Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.

Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .

Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.

Препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра. Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется. Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение, снижает уровень ренина в плазме крови. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24-48 ч.
После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина. Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.
При длительном приеме препарат может кумулировать в организме. Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч. Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе.

Показания к применению препарата Допегит

Легкая и умеренная АГ (артериальная гипертензия), АГ у беременных.

Применение препарата Допегит

Дозу устанавливают индивидуально. Как правило, начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки в течение первых 2 дней.
Затем суточную дозу повышают на 250 мг (1 таблетка) последовательно каждые 2 дня до достижения адекватного уровня снижения АД. При необходимости повышают дозу до 1-1,5 г/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г (12 таблеток).
Детям при необходимости назначают Допегит, начиная с дозы 10 мг/кг массы тела (в 2-4 приема), в дальнейшем дозу подбирают индивидуально, в зависимости от полученного эффекта. Максимальная суточная доза для детей — 65 мг/кг массы тела.

Противопоказания к применению препарата Допегит

Таблетки Допегит не следует применять в случае:

Побочные эффекты препарата Допегит

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны ЦНС : головная боль , головокружение , слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма , галлюцинации.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения , аутоимунная гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: экзантема.
Редко — лихорадка, миалгия , артралгии , волчаночный синдром.

Особые указания по применению препарата Допегит

С особой осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением мозгового кровообращения ; депрессией в анамнезе; болезнью Паркинсона (возможно обострение).
При заболевании почек перед применением Допегита следует провести обследование с целью определения наличия почечной недостаточности.
В течение первых 1-3 мес лечения рекомендуется периодически проводить контроль гемограммы, уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
После первых 6-10 нед лечения необходимо исключить возможность аутоиммунной гемолитической анемии (проведение теста Кумбса), который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 6 мес-1 год.
При лечении метилдопой возможно появление положительного катехоламинового теста, свидетельствующего о возможности развития феохромоцитомы.
Введение Допегита в дозе ≥750 мг/сут также может привести к появлению положительного порфобилиногенового теста. В связи с влиянием препарата на водный баланс возможно появление периферических отеков, что иногда требует назначения диуретиков. Поскольку отеки — наиболее частый побочный эффект при применении препарата Допегит, в период лечения необходимо обеспечить контроль массы тела больных, питьевой и диетический режим.
При общей анестезии может усиливаться наркотический эффект.
В период беременности у женщин, принимающих Допегит, прекращать его прием не обязательно. Применение Допегита в этом случае должно быть тщательно взвешено с учетом соотношения пользы для матери с потенциальным риском для ребенка.
Метилдопа проникает в грудное молоко, поэтому при назначении Допегита пациентке необходимо прекратить кормление грудью.
В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

Взаимодействия препарата Допегит

Следует соблюдать осторожность при приеме Допегита в комбинации с любым из нижеуказанных препаратов:

  • леводопа, левадопа/кардидопа — возможно усиление антигипертензивного действия;
  • препараты, принадлежащие к группе ингибиторов МАО (например фенельзин, транципромин) — возможно усиление гипотензии или гипертензии с психомоторным возбуждением;
  • препараты для лечения пациентов с депрессией (например трициклические антидепрессанты) — снижение антигипертензивного эффекта, появление тахикардии, возбуждения, головной боли ;
  • диуретики, апрессин, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы α-адренорецепторов или другие антигипертензивные препараты, а также анестетики усиливают эффект Допегита;
  • дигоксин — возможно появление брадикардии, асистолии;
  • препараты железа ослабляют эффект Допегита;
  • индометацин и другие НПВП снижают антигипертензивное действие Допегита;
  • литий — возможно усиление токсичности лития;
  • алкоголь и препараты, вызывающие угнетение ЦНС , повышают депрессивный эффект;
  • антикоагулянты производные кумарина, индадиона повышают антикоагулянтный эффект;
  • анорексигенные препараты ослабляют эффект Допегита;
  • симпатомиметики допамин, мезатон усиливают эффект Допегита.

Комбинация Допегита с транквилизаторами обусловливает усиление антигипертензивного эффекта.При алкилизации мочи повышается концентрация Допегита в крови, при ацидолизации — эффект снижается.
Применение Допегита сочетанно с любым из указанных препаратов может изменить их действие на организм или быть опасными для организма.

Передозировка препарата Допегит, симптомы и лечение

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония желудка, рвота, психическая заторможенность.
Лечение: промывание желудка (если препарат был принят недавно); если детоксикация проводится со значительным опозданием, более эффективно применение гемодиализа, чем метода форсированного диуреза. По показаниям назначают плазмозамещающие р-ры, адреномиметики (например эпинефрин). В случае передозировки таблеток Допегита следует немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение скорой помощи или в больницу.

Условия хранения препарата Допегит

При температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Допегит:

  • Санкт-Петербург