Инсулин – это основное лекарство для лечения больных сахарным диабетом 1 типа. Иногда он также используется для стабилизации состояния пациента и улучшения его самочувствия при втором типе заболевания. Это вещество по своей природе является гормоном, который способен в малых дозах влиять на обмен углеводов. В норме поджелудочная железа вырабатывает достаточное количество инсулина, который помогает поддерживать физиологический уровень сахара в крови. Но при серьезных эндокринных нарушениях единственным шансом помочь больному часто становятся именно инъекции инсулина. Принимать его перорально (в виде таблеток), к сожалению, нельзя, поскольку он полностью разрушается в пищеварительном тракте и утрачивает биологическую ценность.

Варианты получения инсулина для использования в медицинской практике

Многие диабетики наверняка хоть раз задавались вопросом, из чего делают инсулин, который применяется в медицинских целях? В настоящее время чаще всего это лекарство получают с помощью методов генной инженерии и биотехнологии, но иногда его извлекают из сырья животного происхождения.

Препараты, получаемые из сырья животного происхождения

Получение этого гормона из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота – старая технология, которая сегодня используется довольно редко. Это связано с невысоким качеством получаемого лекарства, его склонностью вызывать аллергические реакции и недостаточной степенью очистки. Дело в том, что, поскольку гормон – это белковое вещество, оно состоит из определенного набора аминокислот.

Инсулин, вырабатываемый в организме свиньи, отличается по аминокислотному составу от инсулина человека на 1 аминокислоту, а инсулин быка – на 3.

В начале и середине 20 столетия, когда аналогичных препаратов не существовало, даже такой инсулин стал прорывом в медицине и позволил вывести лечение диабетиков на новый уровень. Гормоны, полученные таким методом, снижали сахар крови, правда, при этом они часто вызывали побочные эффекты и аллергию. Отличия в составе аминокислот и примеси в лекарстве сказывались на состоянии пациентов, особенно это проявлялось у более уязвимых категорий больных (детей и пожилых людей). Еще одна причина плохой переносимости такого инсулина – наличие его неактивного предшественника в лекарстве (проинсулина), избавиться от которого в данной вариации лекарства было невозможно.

В наше время существуют усовершенствованные свиные инсулины, которые лишены этих недостатков. Их получают из поджелудочной железы свиньи, но после этого поддают дополнительной обработке и очистке. Они являются многокомпонентными и содержат в своем составе вспомогательные вещества.

Модифицированный свиной инсулин практически ничем не отличается от человеческого гормона, поэтому его до сих пор используют на практике

Такие лекарства переносятся пациентами гораздо лучше и практически не вызывают побочных реакций, они не угнетают иммунитет и эффективно снижают сахар в крови. Бычий инсулин на сегодняшний день в медицине не используется, так как из-за своей чужеродной структуры он отрицательно влияет на иммунную и другие системы организма человека.

Генноинженерный инсулин

Человеческий инсулин, который применяется для диабетиков, в промышленном масштабе получают двумя способами:

  • с помощью ферментативной обработки свиного инсулина;
  • с использованием генномодифицированных штаммов кишечной палочки или дрожжей.

При физико-химическом изменении молекулы свиного инсулина под действием специальных ферментов становятся идентичными инсулину человека. Аминокислотный состав полученного препарата ничем не отличается от состава натурального гормона, который вырабатывается в организме людей. В процессе производства лекарство проходит высокую очистку, поэтому не вызывает аллергических реакций и других нежелательных проявлений.

Но чаще всего инсулин получают с помощью модифицированных (генетически измененных) микроорганизмов. Бактерии или дрожжи с помощью биотехнологических методов изменены таким образом, что могут сами производить инсулин.

Помимо самого получения инсулина, важную роль играет его очистка. Чтобы препарат не вызывал никаких аллергических и воспалительных реакций, на каждой стадии необходимо следить за чистотой штаммов микроорганизмов и всех растворов, а также используемых ингредиентов.

Существует 2 методики подобного получения инсулина. Первая из них основана на использовании двух разных штаммов (видов) какого-то одного микроорганизма. Каждый из них синтезирует только одну цепь молекулы ДНК гормона (всего их две, и они спирально закручены между собой). Затем эти цепи соединяются, и в полученном растворе уже можно отделить активные формы инсулина от тех, которые не несут никакого биологического значения.

Второй способ получения лекарства с помощью кишечной палочки или дрожжей основан на том, что микроб сначала производит неактивный инсулин (то есть его предшественник – проинсулин). Потом с помощью ферментативной обработки эту форму активируют и используют в медицине.


Персонал, который имеет доступ в определенные производственные помещения, всегда должен быть одет в стерильный защитный костюм, благодаря чему контакт препарата с биологическими жидкостями человека исключается

Все эти процессы обычно автоматизированы, воздух и все соприкасающиеся поверхности с ампулами и флаконами стерильны, а линии с оборудованием герметично закрыты.

Методы биотехнологии дают возможность ученым думать об альтернативных решениях проблемы сахарного диабета. Например, на сегодняшний день проводятся доклинические исследования производства искусственных бета-клеток поджелудочной железы, которые могут быть получены с помощью методов генной инженерии. Возможно, в будущем их будут использовать для улучшения функционирования этого органа у больного человека.


Производство современных – сложный технологический процесс, который предусматривает автоматизацию и минимальное вмешательство человека

Дополнительные компоненты

Производство инсулина без вспомогательных веществ в современном мире практически невозможно представить, ведь они позволяют улучшить его химические свойства, продлить время действия и достичь высокой степени чистоты.

По своим свойствам все дополнительные ингредиенты можно разделить на такие классы:

  • пролонгаторы (вещества, которые используются для обеспечения более длительного действия лекарства);
  • дезинфицирующие компоненты;
  • стабилизаторы, благодаря которым в растворе лекарства поддерживается оптимальная кислотность.

Пролонгирующие добавки

Существуют инсулины продленного действия, биологическая активность которых продолжается в течение 8 – 42 часов (в зависимости от группы препарата). Такой эффект достигается, благодаря добавлению в инъекционный раствор специальных веществ – пролонгаторов. Чаще всего с этой целью применяется одно из таких соединений:

  • белки;
  • хлористые соли цинка.

Белки, которые продлевают действие лекарства, проходят детальную очистку и являются низкоаллергенными (например, протамин). Соли цинка также не оказывают отрицательного влияния ни на активность инсулина, ни на самочувствие человека.

Антимикробные составляющие

Дезинфекторы в составе инсулина необходимы для того, чтобы при хранении и использовании в нем не размножалась микробная флора. Эти вещества являются консервантами и обеспечивают сохранность биологической активности лекарства. К тому же, если пациент вводит гормон из одного флакона только самому себе, то лекарства ему может хватить на несколько дней. За счет качественных антибактериальных компонентов у него не будет потребности выбрасывать неиспользованный препарат из-за теоретической возможности размножения в растворе микробов.

В качестве дезинфицирующих составляющих при производстве инсулина могут использоваться такие вещества:

  • метакрезол;
  • фенол;
  • парабены.


Если в растворе содержатся ионы цинка, они также выступают дополнительным консервантом из-за своих антимикробных свойств

Для производства каждого вида инсулина подходят определенные дезинфицирующие компоненты. Их взаимодействие с гормоном обязательно исследуют на этапе доклинических испытаний, поскольку консервант не должен нарушать биологическую активность инсулина или как-то по-другому отрицательно влиять на его свойства.

Использование консервантов в большинстве случаев позволяет вводить гормон под кожу без ее предварительной обработки спиртом или другими антисептиками (производитель обычно упоминает об этом в инструкции). Это упрощает введение лекарства и сокращает количество подготовительных манипуляций перед самой инъекцией. Но данная рекомендация работает только в случае введения раствора с помощью индивидуального инсулинового шприца с тонкой иглой.

Стабилизаторы

Стабилизаторы необходимы для того, чтобы pH раствора поддерживался на заданном уровне. От уровня кислотности зависит сохранность лекарства, его активность и стабильность химических свойств. При производстве инъекционного гормона для больных диабетом с этой целью обычно используют фосфаты.

Для инсулинов с цинком стабилизаторы растворов нужны не всегда, поскольку ионы металла помогают поддерживать необходимый баланс. Если же они все-таки применяются, то вместо фосфатов используют другие химические соединения, так как комбинация этих веществ приводит к выпадению осадка и непригодности лекарства. Важное свойство, предъявляемое ко всем стабилизаторам – безопасность и отсутствие возможности вступать в любые реакции с инсулином.

Подбором инъекционных лекарств при диабете для каждого конкретного пациента должен заниматься компетентный эндокринолог. Задача инсулина – не только удерживать нормальный уровень сахара в крови, но и не вредить другим органам и системам. Препарат должен быть нейтральным в химическом плане, низкоаллергенным и желательно доступным по цене. Довольно удобно также, если подобранный инсулин можно будет смешивать с другими его версиями по длительности действия.

Инсулин человеческий - эффективное средство, предназначенное для лечения больных как первым, так и вторым типом сахарного диабета. Это генно-инженерный продукт, хорошо растворимый в жидкостях. Разрешен к применению даже во время беременности.

Актрапид, Хумулин, Инсуран.

МНН: Инсулин растворимый полусинтетический человеческий.

АТХ

Из чего делают

Можно получить такими путями:

  • при помощи специальной реактивной обработки чистого свиного инсулина;
  • в ходе реакции, в которых участвуют генно-модифицированные штаммы дрожжей или кишечной палочки, бактерии e coli.

Такой инсулин двухфазный. Он проходит сначала очистку, затем синтезируется в окончательную химическую структуру. Состав данного медпрепарата мало чем отличается от чистого несинтезированного гормона инсулина. В человеческую форму добавлены некоторые стабилизаторы, окислители и реактивные штаммы бактерий.

Основная форма выпуска - раствор для проведения инъекций. В 1 мл может содержаться по 40 или по 100 ЕД инсулина.

Фармакологическое действие

Это средство относится к инсулинам короткого действия. На поверхности мембран многих клеток образуется специфический инсулинорецепторный комплекс, который появляется после взаимодействия непосредственно с поверхностью клеточной мембраны. Синтез циклооксигеназы внутри клеток печени и жировых структур возрастает.

Инсулин способен проникать прямо в мышечные клетки. При этом происходит стимуляция всех процессов, которые происходят в клетках. Синтез важных ферментов гексокиназы и гликогенсинтетазы тоже становится лучше.

Концентрация глюкозы в кровяном русле снижается вследствие ее быстрого распределения внутри клеток. Осуществляется ее хорошее усвоение всеми тканями организма. Происходит стимуляция процессов гликогеногенеза и клеточного липогенеза. Белковые структуры быстрее синтезируются. Скорость необходимой продукции глюкозы клетками печени существенно уменьшается за счет снижения распада волокон гликогена.

Фармакокинетика

Скорость инсулинового всасывания часто зависит от того, как вводилось действующее вещество. Многое обусловлено конечной дозой, общей концентрацией инсулина в инъекционном растворе и в непосредственном месте введения лекарства. По тканям распределяется неравномерно. Через защитный барьер плаценты инсулин проникнуть не может.

Может частично разрушаться специфической инсулиназой прямо в печени. Выводится из организма преимущественно путем почечной фильтрации. Период полувыведения не превышает 10 минут. Максимальное количество чистого инсулина в крови наблюдается уже через час после его непосредственного введения. Эффект может продлиться до 5 часов.

Показания к применению инсулина человеческого

Есть несколько патологий, при которых показана терапия:

  • сахарный диабет 1 и 2 типа;
  • диабетический ацидоз;
  • кетоацидотическая кома;
  • сахарный диабет при беременности.

В случае возникновения прекоматозного состояния у больного, его обязательно госпитализируют. Если здоровье не улучшается, проводят процедуру гемодиализа. Во всех остальных случаях, когда не наблюдается негативных сопутствующих реакций, проводят активную лекарственную терапию. Дозировка и длительность лечения определяется лечащим врачом исходя из тяжести проявления клинических симптомов болезни.

Противопоказания

  • гипогликемии;
  • индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам медикамента.

Эти противопоказания нужно учитывать перед началом лечения.

Как принимать инсулин человеческий

Дозировка и путь непосредственного введения определяется исключительно на основании среднего показателя сахара в крови натощак, а потом через 2 часа после еды. Кроме того, прием зависит и от тяжести развития глюкозурии.

Чаще всего введение подкожное. Делают его за 15 минут до основного приема пищи. При диабетическом остром кетоацидозе или коме, перед проведением какого-либо хирургического вмешательства инъекционный инсулин вводят струйно, обязательно внутривенно или в ягодичную мышцу.

Рекомендовано вводить лекарство хотя бы 3 раза в сутки. Для того чтобы избежать острой липодистрофии, нельзя колоть медпрепарат постоянно в одно и то же место. Тогда дистрофии подкожно-жировой клетчатки не наблюдается.

Средняя взрослая суточная доза - 40 ЕД, а для детей она составляет 8 ЕД. Норма введения - 3 раза в день. Если есть такая необходимость, то можно получать инсулин и до 5 раз.

Побочные действия инсулина человеческого

При использовании часто развиваются такие побочные реакции:

  • аллергические проявления: крапивница, отек Квинке;
  • сильная одышка, резкое понижение давления;
  • гипогликемия: усиленное потоотделение, бледность кожи, тремор и перевозбуждение, постоянный голод, усиленное сердцебиение, бессонница, мигрень, чрезмерная раздражительность и утомляемость, нарушение зрения и речи, спазмы мышц лица;
  • гипогликемическая кома;
  • гипергликемия и ацидоз: постоянная сухость во рту, резкая потеря аппетита, покраснение кожи лица;
  • нарушение сознания;
  • снижение зрения;
  • зуд и отек в месте, где вводился медпрепарат;
  • возможно появление отеков лица и конечностей, нарушение рефракции.

Такие реакции временные и не требуют никакого специфического медикаментозного лечения. Они проходят постепенно после отмены средства.

Влияние на способность управлять механизмами

При инсулиновой терапии возможно частичное нарушение некоторых психомоторных реакций и явная спутанность сознания. Поэтому лучше избегать самостоятельного управления автомобилем и тяжелыми механизмами.

Особые указания

Перед тем как набирать раствор непосредственно из флакона, нужно обязательно проверить его на прозрачность. Если появился какой-то осадок, такое лекарство нельзя принимать.

Доза инсулина корректируется при таких патологиях:

  • заболевания, носящие инфекционный характер;
  • сбои в работе щитовидной железы;
  • болезнь Аддисона;
  • гипопитуитаризм;
  • сахарный диабет у стариков.

Часто развиваются проявления острой гипогликемии. Все они могут быть спровоцированы передозировкой, резкой заменой инсулина одного происхождения человеческим, голоданием, а также диареей, рвотой и другими симптомами интоксикации. Гипогликемию легкой степени можно купировать приемом сахара.

При появлении малейших признаков гипогликемии следует незамедлительно обратиться к специалисту. В легких случаях может помочь коррекция дозировки. В более тяжелых ситуациях нужно применять симптоматическую дезинтоксикационную терапию. Нечасто требуется полная отмена медпрепарата или заместительная терапия.

Нужно помнить о том, что в области непосредственного введения может появиться дистрофия подкожной жировой клетчатки. Но этого можно избежать, меняя место для проведения инъекций.

Применение при беременности и в период лактации

Контролировать уровень сахара в организме беременной женщины важно. В 1 триместре потребность в чистом инсулине несколько понижается, а в конце срока - увеличивается.

В период кормления грудью женщине может понадобиться некоторая коррекция дозы инсулина и специальная диета.

Никакого мутагенного и генетически токсичного воздействия на организм МП не оказывает.

Применение при нарушении функции почек

При наличии у больного каких-либо патологий почек может потребоваться коррекция дозировки инсулина.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью нужно принимать лекарство людям с патологиями печени. При малейших изменениях печеночных проб рекомендуется корректировать дозировку.

Передозировка

Симптомы передозировки могут отмечаться часто:

  • гипогликемия - слабость, повышенная потливость, бледность кожи, тремор конечностей, дрожь языка, чувство голода;
  • гипогликемическая кома с судорожным синдромом.

Лечение преимущественно симптоматическое. Легкая степень гипогликемии может пройти после употребления сахара или продуктов, богатых углеводами.

Для купирования признаков тяжелой степени передозировки инъекционно вводят чистый глюкагон. В случае внезапного развития комы капельно вводится до 100 мл разбавленного раствора декстрозы до тех самых пор, пока тяжелый больной не выйдет из коматозного состояния.

Взаимодействие с другими препаратами

Раствор синтезированного инсулина строго запрещено совмещать с другими инъекционными растворами. Основное гипогликемическое действие только усиливается при совместном использовании с некоторыми сульфаниламидами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами. Андрогены, тетрациклины, бромокриптин, этанол, пиридоксин и некоторые бета-адреноблокаторы тоже усиливают эффект от применения средства.

Гипогликемическое действие ослабляется при приеме с основными тиреоидными гормонами, контрацептивами, глюкагоном, эстрогенами, гепарином, многими симпатомиметиками, некоторыми антидепрессантами, антагонистами кальция, морфина и никотина.

Неоднозначно влияет инсулин на усвоение глюкозы бета-адреноблокатора, резерпин и пентамидин.

Совместимость с алкоголем

Прием инсулина не совместим с употреблением алкогольных напитков. Признаки интоксикации увеличиваются, а эффект от лекарственного средства сильно снижается.

Аналоги

Есть несколько основных аналогов:

  • Берлинсулин Н Нормаль;
  • Диарапид ЧР;
  • Инсулидд;
  • Инсулин Актрапид;
  • Инсуман Рапид;

    • Условия отпуска из аптеки

    Человеческий инсулин можно приобрести только в специализированных аптеках.

    Можно ли купить без рецепта

    Продается по специальному рецепту.

    Цена

    Стоимость зависит от аптечной наценки и количества флаконов в упаковке. Средняя цена колеблется от 500 до 1700 руб.

    Условия хранения препарата

    Хранится при температуре не выше +25°С в максимально защищенном от маленьких детей месте. Желательно избегать попадания на флаконы прямых солнечных лучей.

    Нужно следить за тем, чтобы раствор не терял свою прозрачность, и на дне не образовывался осадок. Если это произошло, то препарат уже использовать нельзя.

    Срок годности

    Хранить открытый флакон допустимо только 30 дней. После истечения этого срока лекарство утилизируют.

    Производитель

    Есть несколько организаций, которые производят человеческий инсулин:

    • Sanofi (Франция);
    • NovoNordisk (Дания);
    • EliLilly (США);
    • ОАО «Фармстандарт» (Россия);
    • ОАО «Национальные биотехнологии» (Россия).

    Человеческий инсулин относится к гормонам, которые образуются в поджелудочной железе. Он применяется для терапии сахарного диабета. Для имитации нормальной деятельности поджелудочной железы пациенту делают инъекции инсулина:

    Вид препарата определяется исходя из самочувствия пациента и типа заболевания.

    Виды инсулина

    Инсулин впервые был изготовлен из поджелудочной железы собак. Спустя год гормон уже ввели в практическое использование. Прошло еще 40 лет, и стало возможным синтезировать инсулин химическим путем.

    Через некоторое время были изготовлены средства с высоким уровнем очистки. Спустя еще несколько лет специалисты начали разработки по синтезированию инсулина человека. Начиная с 1983 года инсулин стали изготавливать в производственных масштабах.

    Еще 15 лет назад сахарный диабет лечили средствами, изготовленными из животных. В наше время это находится под запретом. В аптеках можно лишь встретить препараты генетической инженерии, изготовление данных средств базируется на трансплантации генного продукта в клетку микроорганизма.

    С этой целью применяют дрожжи либо непатогенный вид бактерий кишечной палочки. В итоге микроорганизмы начинают вырабатывать инсулин для человека.

    Отличие всех имеющихся сегодня медицинских средств состоит:

    • во времени воздействия, инсулины длительного, ультракороткого действия и инсулин короткого действия.
    • в последовательности аминокислот.

    Есть и комбинированные средства, называемые “миксами”, в их составе присутствует как инсулин длительного действия, так и непродолжительного действия. Все5 виды инсулина используются по назначению.

    Инсулин короткого действия

    Инсулины непродолжительного влияния, иногда ультракороткого, являются растворами кристаллического цинк-инсулина в комплексе с нейтральным типом рН. Данные средства оказывают быстрое воздействие, однако, влияние препаратов недолгое.

    Как правило, такие средства вводятся подкожно за 30-45 минут до еды. Подобные медицинские препараты могут быть введены и внутримышечно, и внутривенно, как и инсулин длительного воздействия.

    При проникновении ультракороткого средства в вену уровень сахара в плазме резко снижается, воздействие можно наблюдать спустя 20-30 минут.

    В скором времени кровь очистится от препарата, и такие гормоны, как катехоламины, глюкагон и СТГ увеличат количество глюкозы до изначального уровня.

    При нарушениях выработки контринсулярных гормонов уровень сахара в крови не увеличивается на продолжении нескольких часов после инъекции медицинского средства, потому что оказывает действие на организм и после удаления из крови.

    Гормон непродолжительного влияния нужно вводить в вену:

    1. во время реанимационного и интенсивного лечения;
    2. больным диабетическим кетоацидозом;
    3. если организм быстро изменяет свою потребность в инсулине.

    У пациентов со стабильным течением сахарного диабета такие средства принимают, как правило, в комплексе со средствами длительного влияния и средней продолжительности действия.

    Инсулин ультракороткого влияния является исключительным медицинским препаратом, который может быть у больного с собой в особом приборе-дозаторе.

    Чтобы зарядить дозатор, применяют забуференные средства. Это не позволяет инсулину кристаллизироваться под кожей в катетере в процессе довольно медленного введения.

    Сегодня гормон непродолжительного влияния представлен в виде гексамеров. Молекулы этого вещества являются полимерами. Гексамеры медленно усваиваются, что не позволяет достичь уровня концентрации инсулина в плазме здорового человека после употребления пищи.

    Данное обстоятельство стало началом изготовления полусинтетических препаратов, которые представляют:

    • димеры;
    • мономеры.

    Было проведено множество клинических испытаний, в итоге разработаны самые действенные средства, названия наиболее известных

    1. Аспарт-инсулин;
    2. Лизпро-инсулин.

    Эти виды инсулина усваиваются из-под кожи в 3 раза быстрее в сравнении с инсулином человека. Это ведет к тому, что наибольший уровень содержания инсулина в крови достигается быстро, и средство для снижения глюкозы действует скорее.

    При введении полусинтетического препарата за 15 минут до еды эффект будет таким же, как при инъекции инсулина для человека за 30 минут до приема пищи.

    К таким гормонам слишком быстрого влияния относится лизпро-инсулин. Он является производной человеческого инсулина, полученного при замещении местами пролина и лизина в 28 и 29 В-цепи.

    Как и в инсулине человека, в изготовленных препаратах лизпро-инсулин существует в виде гексамеров, однако после того, как средство проникает в организм человека, оно превращается в мономеры.

    По этой причине липро-инсулин обладает быстрым влиянием, однако эффект длится короткое время. Липро-инсулин выигрывает в сравнении с иными препаратами данного типа по следующим факторам:

    • дает возможность на 20-30% уменьшить угрозу гипогликемии;
    • способен уменьшать количество А1с гликозилированного гемоглобина, что говорит об эффективной терапии сахарного диабета.

    В образовании аспарт-инсулина важная часть отводится замене, когда аспарагиновая кислота встает на место Про28 в В-цепи. Как и в лизпро-инсулине, данный медицинский препарат, проникая в человеческий организм, скоро расщепляется на мономеры.

    Фармакокинетические свойства инсулина

    При сахарном диабете фармакокинетические свойства инсулина могут быть различными. Время пика уровня инсулина в плазме и наибольший эффект снижения сахара могут отличаться на 50%. Некоторая величина таких колебаний зависит от разной скорости усваивания медицинского препарата из подкожной клетчатки. Все-таки время длительного и короткого инсулина слишком разнится.

    Самым сильным воздействием отличаются гормоны средней длительности и продолжительного влияния. Но с недавнего времени специалисты установили, что средства непродолжительного действия имеют те же свойства.

    При зависимости от инсулина необходимо регулярно вводить гормон в подкожную клетчатку. Это относится и к тем пациентам, которые не способны уменьшить количество глюкозы в плазме за счет диеты и препаратов, понижающих сахар, а также больным диабетом женщинам в период беременности, пациентам, у которых недуг сформировался на почве пакреатэктомии. Здесь можно говорить о том, что не всегда дают ожидаемый эффект.

    Лечение инсулином необходимо при таких болезнях, как:

    1. гиперосмолярная кома;
    2. диабетический кетоацидоз;
    3. после операции для пациентов с сахарным диабетом,
    4. при этом лечение инсулином способствует нормализации количества сахара в плазме,
    5. ликвидации иных метаболических патологий.

    Наилучшего результата можно добиться при терапии комплексными методами:

    • уколы;
    • физические нагрузки;
    • диета.

    Ежедневная надобность в инсулине

    Человек с хорошим здоровьем и нормальным телосложением в сутки вырабатывает 18-40 ед либо 0,2-0,5 ед/кг длительного инсулина. Около половины данного объема приходится на желудочную секрецию, остальное выделяется после употребления пищи.

    Гормон вырабатывается 0,5-1 ед в час. После того, как сахар проникает в кровь, скорость секреции гормона растет до 6 ед в час.

    Люди с лишним весом и наличием инсулинрезистентности, которые не страдают сахарным диабетом, имеют в 4 раза более быструю выработку инсулина после употребления пищи. Происходит соединение образуемого гормона воротной системой печени, где одна часть подвергается разрушению и не достигает кровотока.

    У пациентов 1 типа сахарного диабета ежедневная потребность в гормоне инсулина различная:

    1. В основном, данный показатель варьируется от 0,6 до 0,7 ед/кг.
    2. При большом весе надобность в инсулине увеличивается.
    3. Когда человеку необходимо только 0,5 ед/кг в день, он обладает достаточной выработкой гормона или отличной физической формой.

    Необходимость в гормоне инсулина бывает 2 видов:

    • пост-прандиальная;
    • базальная.

    К базальному виду относится около половины ежедневной потребности. Данный гормон принимает участие в ходе предотвращения расщепления сахара в печени.

    При пост-прандиальном виде суточная потребность обеспечивается инъекциями перед приемом пищи. Гормон принимает участие во впитывании питательных компонентов.

    Больному один раз в день делают укол инсулина со средней длительностью действия либо вводят комбинированное средство, которое совмещает в себе инсулин непродолжительного влияния и гормон средней длительности. Для поддержания гликемии на нормальном уровне этого может быть недостаточно.

    Тогда используется схема терапии сложнее, где применяется в комплексе инсулин средней длительности с инсулином непродолжительного влияния либо инсулин продолжительного влияния с инсулином непродолжительного действия.

    Зачастую пациента лечат по смешанной схеме терапии, когда он вводит себе один укол во время завтрака, а один - во время ужина. Гормон при этом состоит из инсулина непродолжительного влияния и средней продолжительности.

    При получении в вечерней дозе гормона NPH либо инсулина ленте не дает необходимый уровень гликемии в ночное время, тогда инъекция разделяется на 2 части: перед ужином больному вводят инъекцию инсулина непродолжительного влияния, а перед сном ставят инсулин NPH либо инсулин ленте.

    Роль инсулина в организме нереально переоценить. Любая степень нехватка инсулина чревата серьезнейшим эндокринным заболеванием – сахарным диабетом. Еще 40 лет назад диабетики жили не более 10-15 лет.

    Современная медицина для нормализации уровня глюкозы в крови использует максимально подходящий для этого растворимый человеческий генно инженерный инсулин. Благодаря этому препарату диабет перестал быть приговором, давая шанс больным на полноценную и долгую жизнь.

    Почему инсулин называют «генно инженерным»

    Некоторых пациентов пугает термин «генно инженерный», напоминая им о «зловещих ГМО».

    В действительности же, именно изобретение данного препарата позволило спасти миллионы жизней людей с диабетом.

    В начале медики использовали инсулин, выделенный из организма животных (в основном свиней и коров). Однако этот гормон не только был чужеродным для человека, но и молниеносно попадал в кровь, провоцируя скачки глюкозы и вызывая массу осложнений.

    Растворимый инсулин был разработан с учетом всех потребностей больного диабетом, сводя на «нет» различные аллергические реакции. После окончания своего действия он распадается на обычные аминокислоты и выводится из организма.

    Основные фармакологические свойства

    Инсулин растворимый человеческий относится к инсулинозаменяющим препаратам короткого действия.

    Вместе с рецептором клеточной оболочки препарат образует инсулинрецепторный комплекс, который стимулирует внутриклеточные процессы:

    1. Выделения ферментов для полноценной переработки и усвоения глюкозы тканями;
    2. Увеличения внутриклеточной транспортировки и усвоения глюкозы;
    3. Снижения скорости образования гликогена в печени;
    4. Стимуляции выработки белков и жиров.

    При подкожном введении лекарство начинает действовать уже через 20-30 минут, достигая своего максимума в течение 1-3 часов, продолжаясь около 5-8 часов.

    Данный препарат по-разному распределяется в тканях: например, он не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. После окончания своего действия инсулин человеческий выводится через почки (около 80%) после разрушения его инсулиназой.

    Показания для применения

    Обычно врачи назначают растворимый инсулин в случаях:

    Противопоказания

    Данный препарат обычно отлично переносится организмом, так как не отличается от природного фермента поджелудочной железы.

    Противопоказан для использования инсулин при:

    • Понижении уровня глюкозы в крови (гипогликемии);
    • Повышении чувствительности организма к инсулину.

    Побочные реакции

    Несмотря на хорошую переносимость, у инсулина могут встречаться побочные эффекты при использовании в виде:

    Иногда начало приема препарата идет параллельно с адаптационной реакцией организма в виде отеков или зрительных нарушений. Эти проявления обычно проходят после нескольких недель лечения.

    Сочетание с другими препаратами

    При использовании человеческого инсулина с некоторыми препаратами происходит усиление или ослабление его гипогликемического эффекта.

    Усиливаться сахароснижающий эффект может при приеме инсулина с:

    Повышению сахароснижающего свойства инсулина способствует никотин и алкоголь.

    Снижать гипогликемическое действие препарата может его взаимодействие с:


    Также в сочетании с инсулином способны понижать или усиливать гипогликемический эффект препараты:


    Применение и подбор дозировки

    Доза и метод введения человеческого инсулина всегда определяется индивидуально врачом-эндокринологом, с учетом необходимых показателей глюкозы крови и мочи больного.

    Данный препарат вводится при диабете несколькими способами: подкожно (п/к), внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). Чаще инсулин вводят подкожно. Для этого используют зоны:


    Внутривенно препарат вводят обычно при острых состояниях, спровоцированных диабетом: кетоацидоз, диабетическая кома.

    Инсулин советуют вводить за 15-30 минут до еды, 3 раза в сутки. Иногда допускается и 5-6 разовое введение препарата.

    Инсулиновая доза обычно рассчитывается в пропорции 0, 5-1 ЕД на 1 кг веса. Если инсулин вводится более 0,6 мг на кг веса, то препарат необходимо вводить не менее 2 раз в сутки. В среднем суточная доза составляет около 30-40 ЕД (у детей 8 ЕД).

    Беременным обычно назначают дозу из расчета 0,6 ЕД на кг веса. Инъекции обычно производят 3-5 раз в сутки, в соответствии с количеством приемов пищи.

    Нередко инсулин быстрого действия комбинируется с инсулином более длительного действия.

    Правила введения инсулина

    Даже диабетики со стажем допускают ошибки при введении инсулина.

    Наиболее важные правила инсулинотерапии заключаются в:

    1. Проверке срока и условий хранения препарата: он не должен подвергаться перегреванию или переохлаждению.
    2. Хранении в холодильнике запасных флаконов инсулина. Начатый флакон достаточно держать в темном месте при комнатной температуре.
    3. Сверке дозировки препарата с инструкцией и рекомендацией врача.
    4. Выпускании воздуха из шприца перед инъекцией. Протирать спиртом кожу при этом не обязательно. Инфицирование при инсулинотерапии бывает крайне редко, а спирт снижает действие лекарства.
    5. Выборе правильного места для введения. Для инсулина короткого действия такой зоной является живот. При введении в плечо или ягодичную складку препарат действует медленнее.
    6. Предупреждении осложнений в месте введения в виде использования всей площади поверхности. Для введения инсулина короткого действия используется весь живот: от верха реберных краев до паховой складки, с боковыми поверхностями туловища. Важно отступать около 2 см от мест старых инъекций, вводя шприц под углом 45-60 градусов, чтоб лекарство не вытекало.
    7. Перед введением лекарства кожу лучше взять в складку большим и указательным пальцами. При попадании в мышцу лекарство снизит свою активность. После введения иглы надо задержать шприц около 5-10 секунд.
    8. В живот инсулин короткого действия лучше вводить за 20 минут до еды. В другие места лекарство вводится за полчаса до еды.

    Торговое название препарата

    Инсулин производится в виде раствора для инъекций и реализуется в аптеках.

    Инсулин человеческий генно инженерный может производиться под названиями торговых марок:

    • Биосулин;
    • Актрапид;
    • Актрапид НМ;
    • Генсулин;
    • Возулим;
    • Пенфилл.

    Благодаря современным генным технологиям был создан искусственный (рекомбинантный) человеческий инсулин. Именно он является действующим веществом препаратов: Хумодар, Хумулин, Инсуман, Гансулин, Хумалог, Апидра СолоСтар, Микстард. Эти препараты отличаются от исходного обратной последовательностью аминокислот, что добавляет им новые свойства (например, более длительное двухфазное действие), что крайне важно больным диабетом.

    Побочные реакции

    Несмотря на хорошую переносимость, у данного лекарства могут встречаться побочные эффекты в виде:


    Иногда в начале приема препарата возникают проявления в виде различных нарушений зрения (двоение, помутнение и др.) или появления отеков. Но они являются адаптационной реакцией организма и проходят после нескольких недель лечения.

    Передозировка

    Случается, что введение инсулина в некоторых случаях приводит к гипергликемии.

    Основными симптомами гипергликемии являются проявления в виде:

    При начале похожих симптомов пациент должен сразу же принять какую-то легкоусвояемую углеводистую пищу (чаще конфету, кусочек сахара или сладкий чай).

    При ухудшении самочувствия пациент должен срочно вызвать «скорую помощь». Обычно при этом медики вводят в мышцу глюкагон или 40% раствор декстрозы (внутривенно). Промедление в данном случае крайне опасно и может привести к коме или смерти.

    Осложнения

    Многолетнее лечение инсулином может приводить к различным осложнениям. Основными из них являются.

    Русское название

    Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

    Латинское название вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

    Insulinum solubile (род. Insulini solubilis )

    Фармакологическая группа вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

    Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T 1/2 — от нескольких до 10 мин. Выводится почками (30-80%).

    Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС , частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.

    Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.

    Дозирование. Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.

    Препарат вводят п/к , в/м , в/в , за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения — п/к . При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства — в/в и в/м .

    При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости — до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки).

    Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД , у детей — 8 ЕД , затем в средней суточной дозе — 0,5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости — 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия.

    Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.

    Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД);

    гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;

    гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);

    нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния);

    преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);

    иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;

    гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

    В начале лечения — отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).

    Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги.

    Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания.

    П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

    Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС .

    Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li + , пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

    Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС , пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов.

    Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

    Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может.

    Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

    Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС . Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

    Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.

    Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.

    При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

    Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.

    Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®