Антибиотик амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов. Он оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов. Активность препарата проявляется, в первую очередь, в отношении грамположительных аэробов Staphylococcus spp. (исключая пенициллин-продуцирующие штаммы), Streptococcus spp., грамотрицательных аэробов Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

Пенициллин является одним из самых важных открытий в области медицины (а многие небезосновательно считают, что и самым важным) за последние 100 лет. Нобелевская премия микробиолога И.Флеминга был целиком и полностью заслужена, это даже не обсуждается. На сегодняшний день открыто и исследовано уже более 10 000 антибактериальных соединений, около 200 из которых нашли применение в клинической практике. При этом, «старичок»-пенициллин до сих пор востребован и сдавать позиции отнюдь не собирается. Есть, правда, у него один жирный минус - неэффективность в отношении ряда «ушлых» микроорганизмов, которые с помощью синтезируемых пенициллиназ наловчились разрывать бета-лактамное кольцо антибиотика, фактически обезвреживая его. «Пионерами» в разработке подобных защитных механизмов выступили стафилококки, 90% штаммов которых на сегодняшний день резистентны к природным пенициллинам. В этой связи возникла острая необходимость создать пенициллин, нечувствительный к действию бактериальных пенициллиназ, и в то же время активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Первым таким препаратом стал метициллин, однако он, равно как и следующий за ним оксациллин, не действовал на грамотрицательные бактерии. Решение проблемы пришло с созданием в 1972 году полусинтетического пенициллина амоксициллина, который выгодно отличался своей высокой биодоступностью от синтезированного в конце 1950-ых годов ампициллина. Помимо этого, амоксициллин куда как реже проявлял негативные побочные стороны своей «души».

Правда, бактериальными пенициллиназами он все же разрушался. Тем не менее, спектр противомикробного действия амоксициллина простирался в более широких, нежели у природных пенициллинов, масштабах и охватывал, в том числе, грамотрицательных бактерий. Высокая активность в отношении пневмококка стало еще одним плюсом в фармакологическом «резюме» препарата, в связи с чем последний быстро занял лидирующие позиции среди других пенициллинов. Комбинируя его с метронидазолом. можно эффективно бороться, например, с хеликобактером (считается, что амоксициллин подавляет развитие устойчивости хеликобактера к метронидазолу). Беспомощность амоксициллина в отношении бактерий, продуцирующих пенициллиназу, можно победить, сочетая его с клавулановой кислотой, являющейся ингибитором бета-лактамаз. Таким образом можно повысить активность амоксициллина к таким грозным представителям патогенной микрофлры, как Legionella spp., Bacteroides spp., Pseudomonas pseudomallei, Nocardia spp.

Амоксициллин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, капсулы и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования препарата индивидуален. Для перорального приема взрослыми и детьми в возрасте от 10 лет разовая доза может составлять от 250 до 500 мг, а при тяжело протекающих инфекциях - до 1 г. Для детей младшего возраста разовая доза рассчитывается по инструкции в зависимости от массы тела. Временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов (у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, этот промежуток должен быть увеличен до 12-24 часов). Специфичнее всего амоксициллином лечится острая неосложненная гонорея - требуется однократный прием 3 г препарата.

Уже упоминавшаяся выше комбинация амоксициллина с метронидазолом не рассчитана для приема детьми и подростками младше 18 лет. Антибактериальная терапия исключает возможность потребления алкоголя.

Фармакология

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

"Амоксициллин" - это антибиотик широкого спектра действия. Относится к классу старых антибактериальных средств, и все равно активно назначается для лечения множества заболеваний как детям, так и взрослым. Имеет ряд противопоказаний к приему. Можно смело утверждать, что одно из самых популярных в народе антибактериальных средств - это "Амоксициллин". От чего он помогает, какова его стоимость и чем можно заменить этот препарат, вы узнаете из статьи.

Состав препарата

Основное действующее вещество препарата - амоксициллина тригидрат. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, гипромеллоза.

Показатель биодоступности никак не связан с приемом пищи. Пациент может принимать таблетки "Амоксициллина" в любое удобное для себя время, и это никак не повлияет на усвоение.

Примерно за два часа лекарство полностью всасывается в кишечнике. Спустя три часа после приема в крови можно наблюдать стабильно высокую концентрацию действующего вещества. В нижних отделах желудочно-кишечного тракта концентрация низкая, из-за этого препарат не назначают для лечения кишечных инфекций.

Действующее вещество амоксициллин тригидрат практически полностью разрушается под действием бактериальных ферментов бета-лактамазов. Поэтому не имеет смысла назначать его для лечения болезней, спровоцированных бета-лактамазопродуцирующими штаммами. От чего "Амоксициллин" помогает лучше всего, можно узнать, дочитав статью до конца.

Форма выпуска

Можно приобрести препарат в следующих формах:

• "Амоксициллин" производства сербской кампании "Хемофарм" в виде гранул для приготовления суспензии, дозировкой 250 мг в пяти миллилитрах (флакон 100 мл). Оптимален для приема детьми и подростками.
• Нидерландская фармацевтическая компания "Астеллас" выпускает "Амоксициллин" в капсулах с концентрацией действующего вещества по 125, 250, 500 и 1000 мг.
• Капсулы "Амоксицилина" по 250 мг и 500 мг, выпускаются сербской кампанией "Хемофарм".
• Порошок для изготовления суспензии "Амосин": 250 мг амоксициллина тригидрата в 3 г. В одной упаковке десять пакетиков.
• Отечественная фармакологическая компания "Синтез АКОМП" выпускает препарат в таблетках по 250 и 500 мг.

Инструкция к таблеткам "Амоксициллина" сообщает, что форма выпуска не влияет на биодоступность. Одинаковое количество препарата будет усвоено и при приеме таблеток, и при инъекциях. Токсическое влияние на печень при внутривенном введении немного меньше, чем при пероральном приеме. Однако разница настолько невелика, что не стоит отдавать предпочтение инъекционному введению только по этой причине.

Побочное действие препарата

Возможны аллергические реакции:

• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• крапивница и различные дерматиты;
• ринит и конъюнктивит, слезоточивость.

При длительном применении в дозах свыше 1 г в сутки:

• астения, слабость;
• головокружение, потеря сознания;
• сонливость;
• неадекватные поступки.

При одновременном приеме с препаратами клавулоновой кислоты:

• холестатическая желтуха;
• токсический гепатит (при длительном приеме);
• эксфолиативный дерматит;
• токсический некролиз.

Дозировка для взрослых

Начальная дозировка для взрослых людей не должна превышать 1500 мг (это три таблетки по 500 мг) в сутки. На усмотрение лечащего врача при тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до двух граммов препарата, от чего "Амоксициллин" может стать для пациента более токсичным.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта рекомендован прием от одного до двух граммов в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести симптомов и состояния здоровья пациентов. Постоянно необходима сдача анализов для наблюдения за эффективностью терапии. Если пациент самовольно принимает произвольную дозу, это может привести к печальным последствиям.

Инструкцией по применению к "Амоксициллину 500" при остром течении гонореи рекомендован двукратный прием препарата по два или три грамма за раз. Спустя сутки необходимо заново пройти анализы, чтобы убедиться в действенности терапии.

Дозировка для детей

Для детей от трех до семи лет нежелателен прием свыше 600 мг "Амоксициллина" в сутки. Такое количество препарата способно спровоцировать побочные действия и аллергические реакции. Если ребенок находится в стационаре и прием происходит под присмотром медперсонала, повышение дозировки возможно.

Инструкция по применению к таблеткам "Амоксициллин" рекомендует разрезать таблетки лезвием, если надо дать ребенку 250 мг. Если нужна дозировка 125 мг, то надо максимально аккуратно разделить целую таблетку с помощью лезвия сначала напополам, а полученные половинки еще на две части.

От чего "Амоксициллин" чаще всего назначают детям:

• заболевания дыхательных путей;
• хронический пиелонефрит;
• хроническая гнойная ангина;
• фурункулез;
• острый и хронический бронхит;
• ларингит и фарингит.

Можно ли принимать при беременности и грудном вскармливании?

Данный антибиотик свободно проникает через плацентарный барьер. Спустя пару дней приема он уже накапливается в тканях эмбриона. Вследствие такого очевидного воздействия на плод, "Амоксициллин" назначается беременным женщинам только в крайних случаях. Планируемая польза от терапии для матери должна превосходить предполагаемый вред будущему ребенку.

На сегодняшний день в продаже есть множество более современных и безопасных антибиотиков для женщин в положении.

Данные о мутагенных и эмбиотоксических эффектах на плод отсутствуют - такими исследованиями никто не занимался.

В связи с этим данный антибиотик в редких случаях все же могут прописать пациентке, но относят средство к категории влияния на плод по FDA – B. Это означает, что достоверных исследований об отсутствии вреда на человеческом материале не было проведено.

Показания к применению

Действующее вещество отлично преодолевает гистогематический барьер. Быстро и эффективно создает терапевтические концентрации.

Наиболее эффективен при заболеваниях инфекционной природы следующих систем организма:

• мочевыделительной системы;
• желудочно-кишечного тракта (за исключением низшего отдела кишечника);
• кожных проблемах, дерматитах инфекционной природы, фурункулезе;
• верхних дыхательных путей (ангина, острый средний отит, фарингит, острый и хронический бронхит, бронхопневмония, абсцесс легких).

Часто назначается при терапии различных форм гонореи, сальмонеллоносительства, болезни Лайма. При этих недугах недопустимо заниматься самолечением. Точную дозировку "Амоксициллина" в форме тригидрата может назначить только лечащий доктор после получения результатов анализов.

При тяжелом течении инфекции предпочтительно использовать "Амоксициллин" и клавулановую кислоту. Допустимо применение как в таблетированной, так и в инъекционной формах.

Нельзя сказать однозначно, от чего "Амоксициллин" помогает лучше всего. Результат терапии всегда зависит от индивидуальных особенностей пациента, квалификации врача и соразмерности назначенной дозировки степени тяжести заболевания.

Противопоказания к применению

При наличии следующих заболеваний следует воздержаться от приема данного препарата:

• лимфолейкоз;
• респираторные вирусные инфекции;
• повышенная чувствительность к пенициллинам;
• бронхиальная астма.

При печеночной недостаточности, цирротическом состоянии и прочих хронических заболеваниях печени запрещен совместный прием с клавулоновой кислотой. Прием одного "Амоксициллина" при проблемах с печенью возможен только после назначения врача.

Запрещен прием при хронической почечной недостаточности. При тяжелом течении пиелонефрита, когда стоит вопрос о сохранности функции почек, решать вопрос о целесообразности приема таблеток "Амоксициллина" может только лечащий врач.

Лекарственное взаимодействие

"Амоксициллин" способен стимулировать функциональность непрямых антикоагулянтов. Параллельно с этим он подавляет кишечную микрофлору и снижает протромбиновый индекс.

Инструкция к "Амоксициллину 500" сообщает, что одновременный прием с бактерицидными антибиотиками приводит к синергизму; с бактериостатическими антибиотками препарат не совместим.

Женщинам, принимающим оральные гормональные контрацептивы, следует обратить внимание, что при одновременном приеме с "Амоксициллином" вероятность зачатия увеличивает на 8%.

Инструкция к таблеткам "Амоксициллин" предупреждает, что при одновременном приеме препарата со спиртовыми настойками ("Корвалол", "Валосердин") чаще всего происходит увеличение седативного эффекта. Были зафиксированы случаи развития комы при передозировке на фоне приема спиртовых лекарственных настоек.

Особые указания к приему

Инструкция по применению к "Амоксициллин 500" рекомендует начинать прием с малых доз при наличии у пациентов выраженной склонности к аллергическим реакциям. Возможно развитие отека Квинке, крапивницы, зуда, тошноты. Если ранее были зафиксированы аллергические приступы (даже не на лекарственные препараты), следует начинать прием максимально осторожно.

Применение "Амоксициллина 500" в сочетании с метронидазолом запрещено применять пациентам моложе 18 лет.

При наличии хронических гепатитов, гепатозов и цирротического заболевания печени не рекомендуется принимать "Амоксициллин". Это возможно только в экстремальных ситуациях при угрозе жизни пациента и отсутствия антибактериальных препаратов с меньшей токсической нагрузкой на печень и желчный пузырь.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять этанол. Это повышает токсическую нагрузку на печень и повышает риск аллергической реакции.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром действия.

Препарат показан для лечения инфекций бактериального происхождения, и оказывает эффективное действие при устранении следующих заболеваний:

1. Пневмонии и бронхита;
2. Синусита, фарингита, тонзиллита, острого среднего отита;
3. Пиелонефрита, пиелита, цистита, уретрита, гонореи, эндометрита, цервицита;
4. Перитонита, холецистита и холангита;
5. Рожи, импетиго, инфицированных дерматозов;
6. Лептоспироза, листериоза, болезни Лайма;
7. Дизентерии, сальмонеллеза;
8. Менингита, эндокардита, сепсиса;
9. Гастрита, язвы желудка.

Как действует препарат?

В современной медицине используется амоксициллин 500 мг.

Данное вещество отличается устойчивостью и способностью к сохранению своих лечебных свойств при взаимодействии с желудочным соком.

Активно действующее вещество подавляет рост и препятствует размножению бактерий путем разрушения их клеточной структуры.

Это приводит к быстрой гибели.

Это позволяет организму человека за короткий период избавиться от болезнетворных организмов.

Следует отметить, что в период стремительной гибели бактерий возникает усиленная интоксикация организма, поэтому перед тем как начать принимать амоксициллин, нужно употреблять антигистаминные средства и увеличить количество питья.

Инструкция по применению препарата в таблетках

Взрослым и детям старше десяти лет назначают по одной таблетке амоксициллина 500 трижды в день, или по две таблетки 250 мг.

Для детей возрастом от пяти до десяти лет дозировка препарата составляет 250 мг утром, в обед и вечером.

Детям до двухлетнего возраста следует рассчитывать дозу индивидуально. Пропорция составляет 20 миллиграммов лекарства на один килограмм веса малыша.

Курс лечения препаратом составляет десять дней.

Прием таблеток нужно осуществлять после еды, при этом для того, чтобы их запить используется щелочная минеральная вода или молоко в достаточных количествах.

Если у пациента диагностирована острая гонорея, то лечение амоксициллином разовое. Одна доза составляет шесть таблеток по 0, 5 гр. Острые кишечные инфекции подразумевают прием препарата в количестве четырех таблеток трижды в день. Курс лечения составляет пять дней.

Как применять амоксициллин – суспензию?

Так как маленькому ребенку проглотить таблетку сложно, то используют суспензию амоксициллин.

Она рассчитана на детей не старше пяти лет. При этом необходимо запить препарат водой в большом количестве.

Амоксициллин может применяться новорожденным .

В обязательном порядке следует за тридцать минут до того как принять суспензию дать ребенку один из антигистаминных препаратов. Какой подойдет малышу подскажет специалист.

Можно ли применять антибиотик в период беременности?

Лечение амоксициллином при беременности должно осуществляться, только если возможен постоянный контроль лечащего врача.

Это обусловлено тем, что употребление препарата способно вызвать скрытое кровотечение. Лекарство никак не воздействует на развитие плода.

Следует знать о том, что в период грудного вскармливания небольшое количество антибиотика способно проникать в молоко матери , поэтому кормящие женщины должны учитывать данный фактор, так как в некоторых случаях наблюдалось развитие дисбактериоза у грудничков.

Какими противопоказаниями обладает препарат?

Амоксициллин бессилен, если его принимать с целью лечения вирусного заболевания.

Если у человека грипп или ОРВИ, употребление препарата будет эффективным, если имеется осложнение, природа которого носит бактериальный характер, что устанавливается специалистом.

Нельзя применять амоксициллин в следующих случаях :

• Если пациент чувствителен к антибиотику данной группы;
• При бронхиальной астме;
• При язвенном колите;
• Когда женщина кормит грудью;
• Если у человека имеется аллергическая кожная реакция;
• Если у ребенка присутствует диатез;
• При печеночной недостаточности.

Люди пожилого возраста, или те, у которых ослаблено состояние здоровья, должны принимать препарат осторожно. Это относится ко всем видам антибиотиков. Вначале лечения следует сократить дозировку в два раза. Обязательно применение антигистаминных средств.

Побочные действия

Основными побочными действиями, которые может вызвать употребление амоксициллина, являются аллергические реакции и нарушение деятельности ЖКТ.

Проявление аллергии характеризуется кожными высыпаниями, затруднением дыхания, может на лице и конечностях появиться отечность .

При нарушениях в ЖКТ может появиться диарея, болевые ощущения в области живота, приступы тошноты и отсутствие аппетита.

В случае возникновения любого побочного действия препарат больше принимать не нужно, и желательна консультация у специалиста. Рекомендуется осторожное применение амоксициллина при лечении ангины.

Употребление алкоголя в период лечения амоксициллином

Сочетание амоксициллина и алкогольных напитков может закончиться сильной аллергической реакцией. В некоторых случаях это может привести к коме и даже смертельному исходу.

Это происходит из-за того, что при соединении препарата с алкоголем парализуется работа печени. Если алкоголь был принят, то необходимо вызвать врача.

После того, как курс лечения амоксициллином закончится, в течение недели следует воздержаться от употребления спиртных напитков.

Советы врачей по применению антибиотиков

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Амоксициллин - антибактериальное, бактерицидное лекарственное средство, отличающееся широким спектром действия.

Относится к 4-му поколению полусинтетических пенициллинов. Амоксициллин активен в отношении грамположительных аэробных бактерий - стрептококков, стафилококков, а также грамотрицательных аэробных бактерий - сальмонелл, гонококков, менингококков, эшерехия коли, клебсиелл.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Амоксициллин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные отзывы людей которые уже воспользовались Амоксициллином можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска и состав

В зависимости от заболевания, назначают разные формы препарата. Основу лекарства составляет амоксициллин тригидрат. К числу вспомогательных элементов относят магний, натрий, поливидон и другие.

Самыми популярными формами антибиотика считаются:

1. Таблетки. В одной таблетке содержится 250 или 500 мг амоксициллина тригидрата;
2. Капсулы. Одна капсула содержит 250 или 500 мг активного вещества;
3. Суспензия для перорального применения. В 5 мл суспензии содержится 125 мг амоксициллина;
4. Раствор для перорального применения. В 1 мл раствора – 100 мг действующего вещества;
5. Сухое вещество для инъекций.

Хотелось бы отметить, что амоксициллин, как, впрочем, и большинство антибиотиков, относятся к веществам, которые в растворенном состоянии не способны сохранять химико-физические свойства. Поэтому и суспензия выпускается в виде порошка или гранул, которые нужно растворить перед приемом.

Для чего применяется Амоксициллин?

Препарат применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами. Спектр показаний Амоксициллина включает:

• сальмонеллез;
• дизентерию;
• менингит;
• эндокардит (в целях профилактики);
• сепсис;
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синуситы, тонзиллит, фарингит, средний отит, пневмонию, бронхит);
• инфекции урогенитального тракта (цистит, уретрит, гонорею);
• инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ (холецистит, холангит, перитонит, энтероколит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожу, инфицированные дерматозы).

В сочетании с метронидазолом препарат используется для лечения хронического гастрита или язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori.

Фармакологическое действие

Амоксициллин эффективен против большинства болезнетворных микроорганизмов, за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу. Препарат устойчив к кислотам, быстро всасывается в кишечнике, легко проникает в ткани, жидкости и органы человеческого тела, подавляя бактериальную активность.

• Действие Амоксициллина начинается через полчаса после приема и продолжается в течение 6-8 часов, поэтому для поддержания постоянной концентрации препарата в организме он назначается три раза в сутки.

Через определенный промежуток времени препарат частично выводится почками, печенью и в небольших количествах – с грудным молоком, поэтому кормящим женщинам на время лечения иногда рекомендуют прекратить вскармливание.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению режим дозирования Амоксициллина сугубо индивидуальный. Длительность курса лечения составляет от 5 до 12 дней.

• Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г.
• Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг.
• Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

Противопоказания

Амоксициллин не назначается при:

• гиперчувствительности к препарату,
• сезонном аллергическом риноконъюнктивите,
• печеночной недостаточности,
• лимфолейкозе,
• бронхиальной астме,
• экссудативно-катаральном диатезе,
• грудном вскармливании,
• инфекционном мононуклеозе.

С осторожностью Амоксициллин применяется при почечной недостаточности, беременности, кровотечениях в анамнезе.

Побочные действия

При применении Амоксициллина возможны следующие нежелательные явления:

1. Аллергические реакции (эритема, крапивница, ринит, отек Квинке, конъюнктивит, боли в суставах, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок);
2. Суперинфекции (чаще всего – у пациентов с пониженной резистентностью организма и хроническими заболеваниями).
3. При длительном применении в высоких дозах – атаксия, головокружение, депрессия, спутанность сознания, судороги, периферические невропатии.

При использовании Амоксициллина вместе с клавулановой кислотой возможно развитие гепатита, холестатической желтухи, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита, эпидермального некролиза.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги Амоксициллина

Аналогами лекарственного средства, имеющими в качестве активного действующего вещества амоксициллин, являются следующие препараты:

• Амоксиллат (Германия);
• Амосин (Россия);
• Амоксисар (Россия);
• Данемокс (Индия);
• Хиконцил (Словения);
• Апо-Амокси (Канада);
• Экобол (Россия);
• Гоноформ (Австрия);
• Бактокс (Франция);
• Грюнамокс (Германия);
• Тайсил (Бангладеш);
• Оспамокс (Австрия);
• Флемоксин Солютаб (Нидерланды);
• Э-Мокс (Египет).

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена АМОКСИЦИЛЛИН таблетки в аптеках (Москва) 35 рублей.

Условия хранения и срок годности

Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечении срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Условия отпуска из аптек

Амоксициллин, таблетки, относится к препаратам рецептурного отпуска.