— 0,008 г, кофеин — 0,05 г.

Вспомогательные вещества: тальк, крахмал картофельный, магния стеарат.

Состав Пиралгина на латинском языке:

Metamizolesodium — 0,3 g, phenobarbital — 0,01 g, naproxen — 0,1 g, codeine — 0,008 g, caffeine -0,05 g. Adjuvans: talc, amylumsolani, magnesiumstearate.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пиралгин представляет собой комбинированный препарат, имеющий свойства ненаркотических анальгетиков и НПВС . Анальгезирующее и противовоспалительное действие проявляется за счет содержания напроксена и метамизола натрия .

Анальгезирующее действие усиливается кодеином , который блокирует опиатные рецепторы и изменяет восприятие боли. Кроме того, кодеин , подавляя возбудимость кашлевого центра, оказывает противокашлевое действие. Он менее, чем морфин, угнетающе действует на дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Противокашлевое действие облегчает состояние при «простудных» заболеваниях.

Кофеин расширяет сосуды головного мозга, скелетных мышц и сердца. Устраняет сонливость, повышает физическую работоспособность и артериальное давление при гипотензии . Кофеин устраняет головную боль . Увеличивая проницаемость гематических барьеров, он повышает биодоступность других составляющих компонентов препарата, что усиливает их терапевтический эффект. Фенобарбитал имеет седативный эффект , повышает эффективность действия метамизола и напроксена . Продолжительность действия препарата 5- 6 часов.

Фармакокинетика

Все компоненты препарата хорошо всасываются. Метамизол натрия гидролизуется в стенке кишечника. Его активный метаболит связывается с белками на 50-60%. Экскретируются метаболиты почками.

Кофеин имеет период полувыведения от 6 до 10 часов. Выводится почками. Кодеин в небольшом количестве связывается с белками. Подвергается метаболизму в печени. Экскретируется почками.

Биодоступность напроксена 95%. Период полувыведения — 12-14 часов. Преимущественно выводится с мочой и в небольших количествах с желчью.

Биодоступность фенобарбитала 80%. Связывается с белками на 50%, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Показания к применению

Пиралгин назначают при болевом синдроме :

• боли в мышцах и артралгия ;
• радикулит ;
• менструальные боли ;
• головная боль , невралгии ;
• зубная боль;
• воспалительные заболевания с болевым синдромом;
• лихорадочные состояния .

Противопоказания

• повышенная чувствительность к составляющим препарата;
• выраженная печеночная или ;
• анемия , лейкопения ;
• обострение ;
• острый ;
• повышенное внутричерепное давление;
• беременность , кормление грудью;
• пожилой возраст;
• возраст до 12 лет.

При острой абдоминальной боли невыясненной этиологии препарат не принимать, поскольку это усложняет диагностику.

Побочные действия

• , сыпь , зуд ;
• , сонливость , заторможенность ;
• астеническими состояния;
• тошнота , ;
• , лейкопения , гранулоцитопения .

При бесконтрольном приеме в дозировках, превышающих максимально допустимые, имеется вероятность привыкания, что выражается в ослаблении анальгезирующего эффекта. Может развиться лекарственная зависимость к кодеину .

Инструкция по применению Пиралгина (Способ и дозировка)

Принимается внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Более 4 таблеток принимать не следует. Дети старше 12 лет принимают половину дозы взрослых.

Инструкция по применению Пиралгина содержит предостережения: при длительном лечении (более недели) нужно контролировать анализ крови. Без рекомендации врача при можно принимать до 3 дней, при болевом синдроме - не более 5 дней.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: боли в области желудка, тошнота , рвота , угнетение дыхательного центра , тахикардия , аритмии . Предпринимается промывание желудка, прием сорбентов и симптоматическая терапия.

Активное вещество препарата: comb. drug
Кодировка АТХ: N02BB72
КФГ: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Регистрационный номер: ЛС-002271
Дата регистрации: 17.11.06
Владелец рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО {Россия}

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия препарата «ПЕНТ-Н» на одной стороне.
1 таб.
метамизол натрий
300 мг
напроксен
100 мг
кофеин
50 мг
фенобарбитал
10 мг
кодеин
8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Напроксен и метамизол натрия обладают анальгезирующим и противовоспалительным эффектами.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Напроксен

Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Хорошо всасывается в кишечнике. T1/2 - 5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.

Слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной боли, мигрени, зубной боли);

Лихорадочные состояния, простудные и других заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.

Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Тяжелая печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Бронхиальная астма;

Бронхоспазм;

Анемия, лейкопения;

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;

Черепно-мозговая травма;

Артериальная гипертензия тяжелой степени;

Острый инфаркт миокарда;

Аритмии;

Алкогольное опьянение;

Глаукома;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Беременность;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Прием препарата Пенталгин-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин-Н.

На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Пенталгина-Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, угнетение дыхания, бред, слабость.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Препарата разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Состав Пенталгин Н

В состав Пенталгин Н входят активные компоненты: анальгин, напроксен, фенобарбитал, кофеин и кодеин.

Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, натрия цитрат .

Выпускается Пенталгин Н в форме таблеток по 10 штук в ячейковой упаковке, по 1-2 ячейки в коробке.

Для таблеток Пенталгин Н характерен седативный, спазмолитический, анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффект.

Этот комбинированный препарат проявля

ет анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, которое обуславливают входящие в него компоненты.

Как известно, метамизол натрия и напроксен оказывают анальгезирующий и противовоспалительный эффект. Для кодеина характерно действие, стимулирующее опиатные рецепторы нервной системы. В результате активируется антиноцецептивная система и изменяется эмоциональное ощущение боли. Также кодеин вместе с фенобарбиталом увеличивают обезболивающее действие остальных составляющих.

Кофеин оказывает расширяющее действие в отношении кровеносных сосудов в скелетных мышцах, головном мозге, сердце и почках. Благодаря этому возрастает умственная и физическая работоспособность, снижается утомляемость, сонливость . Кроме того, повышается проницаемость гистогематических барьеров и биодоступность ненаркотических анальгетиков , усиливая терапевтический эффект препарата.

Все компоненты препарата подвергаются отличному всасыванию в ЖКТ. В результате метаболизма образуется несколько активных метаболитов . Показатель связывания с белками составляет около 60%. Из организма вещества в основном выводятся в метаболитах и малая часть, примерно 10% - в неизменной форме.

Основными показаниями к назначению Пенталгина Н являются слабые и умеренные боли разного происхождения, например:

• суставные, мышечные и радикулитные болевые ощущения;
• боли при менструации, невралгиях;
• мигрени , головная и зубная боли .

Также таблетки нередко назначают при лечении лихорадочных состояний, простуды и прочих заболеваний, которые могут сопровождаться болевыми синдромами и воспалениями.

• гиперчувствительности;
• тяжёлых формах печёночной или почечной недостаточности ;
• обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• лактации, беременности;
• бронхиальной астме, бронхоспазме , других нарушениях дыхания;
• возрасте до 12 лет;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• анемии, лейкопении;
• черепно-мозговых травмах;
• алкогольном опьянении;
• сердечно-сосудистых заболеваниях и прочем.

В период лечения Пенталгин Н могут возникать негативные эффекты, нередко проявляемые диспептическими расстройствами – рвотой, тошнотой и запором , кожными аллергическими реакциями в виде сыпи , зуда и крапивницы . Не исключено возникновение болей в эпигастрии , головокружения , сонливости и сердцебиения . В редких случаях развивается угнетение кроветворения, например: лейкопения, агранулоцитоз или гранулоцитопения.

Приём таблеток инструкция по применению рекомендует выполнять по одной штуке 1-3 раза в день. При этом максимально допустимая суточная дозировка составляет 4 таблетки. Данное лекарство можно принимать как обезболивающее до 5 дней, жаропонижающее – не больше 3-х дней. В других случаях требуется консультация специалиста.

Применение препарата в повышенных дозировках продолжительное время может вызвать: тошноту, рвоту, боль в желудке, тахикардию , аритмию , слабость, сонливость , проблемы с дыханием, бредовое состояние.

При этом проводится лечение предполагающее индукцию рвоты, промывание желудка с использованием зонда, приём адсорбентов и другая симптоматическая терапия, помогающая поддерживать важные функции.

При сочетании препарата с различными ненаркотическими анальгетиками возможно усиление токсических эффектов. Комбинации с трициклическими антидепрессантами, противозачаточными средствами и Аллопуринолом способны увеличить токсичность метамизола натрия, который входит в состав Пенталгин Н. Одновременный приём с барбитуратами, фенилбутазоном и разнообразными индукторами микросомальных печёночных ферментов могут ослабить эффект метамизола натрия. При сочетании метамизола натрия и Циклоспорина понижает его уровень первого в крови . Усилить обезболивающий эффект препарата способны транквилизаторы и различные седативные средства.

Применение таблеток больше 5 дней требует контроля периферического состояния крови и функций печени.

Иногда изменяются результаты анализа допинг-контроля у спортсменов. Возможно затруднение установления диагноза в случаях острого абдоминального болевого синдрома. Больные, страдающие атопической бронхиальной астмой или поллинозом , могут при приёме этих таблеток ощутить на себе развитие различных реакций гиперчувствительности.

Без рецепта.

Таблетки хранят в сухом, тёмном, защищённом от детей месте при температуре не выше +25°С.

Подобным действием обладают: Ибупрофен, Парацетамол, Кардиомагнил, Амизон и Анальгин.

Сочетание с алкоголем может усилить выраженность побочных эффектов.

Различные обезболивающие препараты пользуются особой популярностью у пациентов разных групп. Обычно люди пытаются устранить боль при помощи таблеток, когда у них нет возможности сходить к врачу. При этом отзывы о Пенталгин Н, касающиеся его эффективности, как правило, довольно положительные.

Правда, некоторых пациентов смущает, что эти таблетки с кодеином, но так как они быстро и надёжно помогают избавиться от боли, то готовы их принимать в любое время в разном количестве. Иногда встречаются сообщения, в которых пользователи интересуются: «В аптеках продаётся Пенталгин Н по рецепту или без него?».

Следует отметить, что врачи назначают это лекарственное средство довольно редко и совсем не потому, что оно с кодеином. На самом деле любая боль указывает на то, что в организме имеются нарушения и ему срочно требуется помощь.

Часто данный препарат принимают женщины, страдающие от нарушений менструального цикла в виде болезненных месячных. При этом многие из женщин называют это лекарство Пенталгин М и, конечно, принимают его без назначения врача.

Пациентки отмечают, что пока не принимали эти таблетки, они страдали от головной боли и тошноты, а также рвоты. Теперь они держат это лекарство в домашней аптечке или носят в своей сумочке.

Таким образом, для большинства пациентов приём обезболивающих препаратов является возможностью оттянуть посещение врача. Как правило, в течение этого времени происходит развитие болезни, которое только укрепляется и приобретает хроническую форму. Известно, что такие состояния приходится довольно сложно и длительно лечить.

Купить Пенталгин Н в Москве можно в любой российской аптеке. При этом цена варьируется в пределах 135-150 рублей.

Пенталгин Н №10 таблетки

Пенталгин – это комбинированный лекарственный препарат из группы неселективных НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). В состав входит 5 веществ, которые дополняют действия друг друга: парацетамол, метамизол, фенобарбитал, кодеин и кофеин. Формы выпуска:

• Таблетки Пенталгин-IC, 10 таб. на пластинке: парацетамол 200 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 20 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 9,5 мг
• Таблетки Пенталгин-ICN, 12 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг
• Таблетки Пенталгин-ФС, 10 таб. на пластинке: парацетамол 300 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг и кодеин 8 мг

Пенталгин показан при следующих заболеваниях позвоночника и его структур:

• Болезнь Бехтерева
• Опухоль позвоночника (как доброкачественная, так и злокачественная)
• Сколиоз
• Межпозвоночная грыжа
• Остеохондроз
• Спондилез
• Грыжа Шморля
• Травмы позвоночника (ушиб, перелом, вывих и пр.)
• Спондилит
• Кифоз
• Ревматоидный артрит
• Лордоз
• Радикулит
• Спондилолистез
• Послеоперационный период
• Стеноз позвоночного канала

Пенталгин противопоказан при следующих заболеваниях у пациента:

• Беременность
• Период лактации
• Дети до 12 лет
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Недавно перенесенная черепно-мозговая травма
• Анемия
• Повышенное внутричерепное давление
• Глаукома
• Эпизоды бронхоспазма невыясненной этиологии
• Язва в кишечнике и желудке
• Дыхательная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Почечная недостаточность
• Сахарный диабет
• Инфаркт миокарда, острый период
• Высокие цифры артериального давления
• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное врожденное заболевание)
• Повышенная нервная возбудимость
• Сонливость днем и бессонница ночью
• Аритмия
• Бронхиальная астма

Действие Пенталгина основано на взаимодополнении составляющих активных веществ. Парацетамол и метамизол относятся к НПВП с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что позволяет прекратить выработку простагландинов (медиаторов воспаления) и уменьшить болевой синдром и явления воспаления.

Фенобарбитал обладает легким седативным действием, а также снимает спазм в гладких мышцах сосудов и поперечнополосатых мышцах спины, усиливает действие НПВП.

Кофеин стимулирует нервную систему, ускоряет кровоток и усиливает действие парацетамола и метамизола.

Кодеин относится к наркотическим анальгетикам, обладает выраженным обезболивающим и противокашлевым эффектами, усиливает действие фенобарбитала и НПВП.

Как результат, пациент ощущает мгновенное уменьшение боли в области позвоночника, через несколько дней приема уменьшается воспаление тканей и их отечность, восстанавливается амплитуда активных и пассивных движений в спине, пациент возвращается к привычному образу жизни, который вел до обострения заболевания.

Пенталгин необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, по 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки. Прием вместе с едой или в первые 15-20 минут после приема пищи улучшает всасываемость препарата в желудочно-кишечном тракте. Максимальная суточная дозировка – 4-5 таблеток. Курс лечения составляет до 5 дней. При необходимости можно продлить лечение под контролем анализов крови (общий анализ и печеночные пробы) или повторить при следующем обострении заболевания.

Побочные эффекты Пенталгина развиваются достаточно редко:

• Сыпь и зуд на коже
• Сухость во рту
• Учащение сердцебиения (тахикардия)
• Боли в области живота
• Снижение аппетита
• Тошнота
• Рвота
• Головная боль
• Дрожь в руках
• Повышенная сонливость
• Учащенное сердцебиение
• Запоры
• Ухудшение остроты зрения
• Отек Квинке (ангионевротический отек)
• Головокружение
• Отеки
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность

Все побочные эффекты от применения Пенталгина требуют отмены препарата и приема симптоматических медикаментов.

При несоблюдении назначенной дозировки Пенталгина и превышении ее за сутки в несколько раз возможно развитие признаков передозировки:

• Выраженная общая слабость
• Сильная тошнота и рвота
• Снижение артериального давления
• Угнетение дыхания
• Бледность кожи
• Аритмия
• Острая печеночная недостаточность
• Выраженные боли в животе
• Тахикардия (учащенное сердцебиение)

В случае передозировки Пенталгином следует срочно промыть желудок, обратиться к врачу, принять энтеросорбенты и симптоматические средства.

При беременности любого срока гестации и в период кормления ребенка грудью прием Пенталгина строго противопоказан из-за негативного влияния препарата на плод и грудного ребенка (угнетает дыхание и формирование органов).

Детям до 12 лет принимать Пенталгин нельзя из-за возможного угнетения дыхательного центра.

Спиртные напитки могут уменьшать или нарушать действие препарата, вызывать развитие побочных эффектов, поэтому рекомендуется в течение 3 часов после приема Пенталгина не принимать алкоголь. После последнего приема спиртных напитков также должно пройти от 2 до 8 часов (чем крепче напиток, тем больше времени необходимо выдержать).

Пятирчатка, Седальгин и пр.

Пенталгин-Н – комбинированный препарат с анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Лекарственная форма Пенталгина-Н – таблетки: плоскоцилиндрической формы, от белого до белого с кремовым или желтоватым оттенком цвета, с нанесенным на одной из сторон сокращенным названием препарата «ПЕНТ-Н» (в ячейковой или безъячейковой контурной упаковке 10 шт., в картонной коробке 1 или 2 упаковки).

Состав одной таблетки:

• активные вещества: анальгин (метамизол натрия) – 300 мг, напроксен – 100 мг, кофеин – 50 мг, фенобарбитал – 10 мг, кодеин (в форме кодеина или фосфата кодеина) – 8 мг;
• вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон), цитрат натрия, стеарат магния.

Фармакодинамика

В состав Пенталгина-Н входят активные вещества, обладающие анальгезирующим, спазмолитическим, жаропонижающим, противовоспалительным и седативным эффектом.

Метамизол натрия является производным пиразолона. Он оказывает анальгезирующее и антипиретическое действие.

Напроксен, являясь нестероидным противовоспалительным средством, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые обусловлены неселективным ингибированием активности фермента циклооксигеназы, отвечающей за выработку простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин способствует расширению кровеносных сосудов скелетной мышечной ткани, сердца, головного мозга, почек, повышению физической и умственной работоспособности, снижению утомляемости и сонливости. Путем увеличения проницаемости гистогематических барьеров и повышения биодоступности ненаркотических анальгетиков кофеин приводит к усилению их терапевтического эффекта.

Кодеин обладает свойством стимуляции опиоидных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящей к активации работы антиноцицептивной системы и улучшению восприятия боли на эмоциональном уровне.

Фенобарбитал и кодеин способствуют повышению анальгезирующего действия метамизола натрия и напроксена.

Активные вещества препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.

Некоторые фармакокинетические характеристики действующих компонентов Пенталгина-Н:

• метамизол натрия: гидролизуется в стенке кишечника, образуя активный метаболит 4-метил-амино-антипирин, который метаболизируется, в свою очередь, в 4-формил-амино-антипирин и прочие метаболиты. С белками плазмы крови связывается 50–60% активного метаболита. Вещество способно проникать в грудное молоко. Выводятся метаболиты с мочой;
• напроксен: биодоступность составляет 95%, с белками плазмы крови связывается. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 12 до 15 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболита (диметилнапроксена), с желчью – в небольших количествах;
• кофеин: в кишечнике хорошо абсорбируется. Т1/2 составляет 5 часов (в некоторых случаях – до 10 часов). Выводится в основном с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде – приблизительно 10%;
• фенобарбитал: биодоступность – около 80%, с белками плазмы крови связывается примерно 50%. Имеет свойство хорошо проникать через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов, основной из которых фармакологической активностью не обладает. Выводится с мочой, в том числе в неизмененном виде, – 20–25%;
• кодеин: с белками плазмы крови связывается незначительно. Метаболизируется в печени. Путем деметилирования 10% вещества преобразуется в морфин. Выводится главным образом почками, в неизмененном виде – 5–15%.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения функции почек и/или печени тяжелой степени;
• анемия, лейкопения;
• бронхиальная астма, бронхоспазм;
• угнетение дыхания;
• язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелая степень артериальной гипертензии;
• острый инфаркт миокарда;
• аритмии;
• черепно-мозговые травмы;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• состояние алкогольного опьянения;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность, период лактации;
• повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо компоненту, входящему в состав Пенталгина-Н.

Относительные (применение препарата требует осторожности):

• артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести;
• язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
• пожилой возраст.

Таблетки Пенталгин-Н принимают внутрь.

Передозировка

При передозировке Пенталгина-Н возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, сонливость, слабость, гастралгия, нарушения сердечного ритма, тахикардия, бред, угнетение дыхания.

Лечение в случае передозировки заключается в индукции рвоты, промывании желудка через зонд, применении адсорбентов (например, активированного угля), симптоматической терапии, направленной на поддержание функционирования жизненно важных органов.

Во время приема Пенталгина-Н возможно затруднение при установлении диагноза в случае острого абдоминального болевого синдрома.

У больных с поллинозом и атопической бронхиальной астмой на фоне применения препарата повышается риск развития реакций повышенной чувствительности.

В случае длительного (более пяти суток) приема Пенталгина-Н необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.

В период использования препарата могут изменяться результаты допингового контроля у спортсменов.

Поскольку Пенталгин-Н может вызывать такие побочные реакции, как головокружение и сонливость, при приеме таблеток следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Согласно инструкции, Пенталгин-Н противопоказан к применению беременным и кормящим грудью женщинам.

При необходимости использования препарата в лактационный период грудное вскармливание следует прекратить.

Детям младше 12 лет назначать Пенталгин-Н запрещено.

Принимать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

При выраженных нарушениях функции печени назначать Пенталгин-Н не рекомендуется.

Больным пожилого возраста следует соблюдать осторожность, принимая препарат.

Применение Пенталгина-Н одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• неопиоидные анальгетики: усиление токсических эффектов;
• аллопуринол, трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства: повышение токсичности метамизола натрия;
• фенилбутазон, барбитураты и другие препараты, вызывающие индукцию (увеличение скорости синтеза) микросомальных ферментов печени: ослабление действия метамизола натрия;
• циклоспорин: снижение его уровня в крови;
• транквилизаторы и седативные средства: усиление анальгезирующего действия препарата.

Аналогами Пенталгина-Н являются Пиралгин, Пенталгин, Баралгин М, Максиган, Спазмалин, Седальгин плюс, Тетралгин, Банальгин и др.

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывов о Пенталгине-Н много, и они в основном положительные. Практически всем написавшим отзыв препарат помог избавиться от болей различного происхождения. Хорошо зарекомендовали себя таблетки и как жаропонижающее средство при простудных заболеваниях. Пользователи отмечают, что препарат действует быстро, обезболивающий эффект сохраняется достаточно продолжительное время. Многие предпочитают иметь Пенталгин-Н в домашней аптечке.

Цена на Пенталгин-Н за упаковку из 10 таблеток ориентировочно составляет 210 рублей.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

— тяжелая ;
— тяжелой степени;
— и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Действующие вещества

Кофеин (caffeine)
- метамизол натрия (metamizole sodium)
- (phenobarbital)
- напроксен (naproxen)
- кодеин (в форме фосфата) (codeine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия препарата "ПЕНТ-Н" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (), натрия цитрат, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных , способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

Фармакокинетика

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Напроксен

Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T 1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T 1/2 - 5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.

Кодеин

Незначительно связывается с белками . Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.

Показания

— слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, головная боль, мигрень, зубная боль);

— лихорадочные состояния, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— бронхиальная астма;

— бронхоспазм;

— анемия, лейкопения;

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;

— черепно-мозговая травма;

— артериальная гипертензия тяжелой степени;

— острый инфаркт миокарда;

— аритмии;

— алкогольное опьянение;

— глаукома;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, а также у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз).

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, бред, слабость, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Особые указания

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Прием препарата Пенталгин-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин-Н.

Химическое вещество кодеин относится к группе алкалоидов. Он содержится в опиуме или синтезируется из морфина. Кодеин способен уменьшать головную или зубную боль и подавлять непродуктивный кашель. В отличие от морфина этот алкалоид практически не затрудняет дыхание и работу желудочно-кишечного тракта. Поэтому в фармацевтике его используют для производства комбинированных болеутоляющих и противокашлевых препаратов. Кодеин дополняет ненаркотические анальгетики в таких лекарствах, как «Терпинкод», «Кодтерпин», «Коделмикст», «Седал-М», «Коделак», «Кодесан», «Солпадеин», «Седалгин», «Кофекс», «Каффетин», «Нурофен Плюс» и др.

Однако, как и любой опиат, кодеин обладает выраженным наркотическим эффектом. В высоких дозах он провоцирует появление эйфории. Список побочных явлений, возникающих при употреблении кодеиносодержащих лекарств, обширен: сухость во рту, боли в желудке и кишечнике, тошнота, сонливость или повышенная возбудимость, нервозность, звон в ушах, снижение координации движений, и многое другое. Превышение безопасных доз вызывает сильнейшее отравление, при котором больной может впасть в кому. И даже допустимое количество кодеина, принимаемое длительное время, делает человека физически зависимым от опиата.

Особая опасность безрецептурной продажи лекарств с опиатами в том, что из них кустарным способом изготавливают дезоморфин, называемый на жаргоне «крокодилом». Всего нескольких таблеток с кодеином достаточно для получения дозы сильнодействующего наркотика, привыкание к которому наступает с первого употребления. За очень короткий промежуток времени у дезоморфинового образуются глубокие и незаживающие язвы. Мучительная наступает через год, максимум два с начала употребления. К сожалению, и легкодоступный «крокодил» быстро распространился в молодежной среде.

Правительство РФ и Госнарконтроль считают, что изъятие кодеинсодержащих препаратов из свободной продажи поможет снизить уровень дезоморфиновой . Впредь препараты с опиатом будет назначать больному лечащий врач строго по показаниям. Пациент получит рецепт особой формы, который предъявит в аптеке. Повторно купить по одному и тому же медицинскому предписанию нельзя. После выдачи препарата рецепт остается в аптеке и хранится несколько лет.

Людям, привыкшим кашель «Коделаком» и снимать головную боль «Пенталгином Н», необходимо посетить врача. В случае необходимости доктор выпишет рецепт или посоветует адекватную замену кодеиновому лекарству. Недостатка в последних не предвидится. Ведущие фармацевтические фирмы запатентовали обезболивающие и противокашлевые препараты без опиатов и приступили к их массовому выпуску.

Источники:

• Постановление Правительства РФ от 20 июля 2011 № 599
• пенталгин рецепт

С 1 июня 2012 г. на всей территории России запрещена свободная продажа таких препаратов, как « », «Каффетин», «Солпадеин» и др. Эти меры направлены на реализацию проекта Правительства РФ по борьбе с наркотической зависимостью.

Согласно постановлению Правительства РФ №599 от 20 июля 2011 г. «О мерах контроля в отношении препаратов, которые содержат малые количества наркотических средств, психотропных и их прекурсоров, включенных в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации», все лекарственные средства, содержащие в составе (или его соли), с 1 июня 2012 г. на территории страны будут продаваться исключительно по рецепту врача. Под действие закона попадают все , содержащие кодеин (или его соли) в расчете до 20 мг на 1 дозировку твердой лекарственной формы или до 200 мг на 100 мл жидкой лекарственной формы.

Инициаторами данного предложения в 2011 г. выступили ряд регионов России. Однако на тот момент решение о запрете безрецептурного отпуска кодеинсодержащих препаратов откладывалось. УрФО, ЮФО, Татарстан и другие регионы внутренних нормативных документов уже с осени 2011 г. ограничили количество единиц препаратов, продаваемых в одни руки, или полностью перевели продажу кодеинсодержащих